Противопоказания к применению барбитуратов

Производные барбитуратовой кислоты или барбитураты угнетают нервную систему, оказывая вариативные эффекты от состояния легкой седации до общей анестезии в зависимости от вида и дозы препарата. Сегодня барбитураты прошли пик своей популярности и используются все реже из-за узкого круга терапевтических возможностей, высокого риска передозировки и частых побочных эффектов. В последние годы препараты на основе барбитуратовой кислоты назначаются преимущественно как противосудорожные средства.

Общие сведения о барбитуратах

Барбитураты были изобретены еще в начале прошлого столетия. Сегодня в продаже можно встретить не более десятка медикаментов данной группы. У многих производные барбитуратовой кислоты ассоциируются с наркотическими средствами — и это не заблуждение. Бесконтрольное и частое употребление медикаментов опасно лекарственной зависимостью или привыканием.

Современная фармакология классифицирует барбитураты на три больших группы:

• Барбитураты с кратковременным эффектом — Гексенал, Тиопентал-натрий. Используются преимущественно для наркоза или общей анестезии. Вводятся внутривенно, фармакологическое действие наступает практически мгновенно и длится около 30 минут.
• Барбитураты со средней продолжительностью действия — Барбамил, Гексобарбитал, Барбитал-натрий, Этаминал-натрий и пр. Применяются для коррекции нарушений сна, чаще всего бессонницы, реже — с целью седации. Продолжительность действия медикаментов составляет около 8 часов.
• Барбитураты продолжительного действия — Фенобарбитал, Барбитал. Назначаются преимущественно для снятия судорожного синдрома и лечения эпилепсии, реже — с целью коррекции сна и достижения седативного эффекта в дневные часы. Действие медикаментов начинается через 15-30 минут после введения и продолжается до 6-12 часов.

Эффект барбитуратов противоположен амфетаминам — подавляя ЦНС, в малых количествах они работают как транквилизаторы, в высоких — как снотворные. Но сон с барбитуратами нельзя назвать полноценным или нормальным, так как эта группа препаратов нарушает его физиологические фазы. Длительный и бесконтрольный прием барбитуратовой кислоты чреват психологическими сдвигами, развитием зависимости и склонностей к суициду, но, несмотря на это, барбитураты все еще применяются в медицине.

Снотворные препараты по химическому строению делят на производные барбитуратовой кислоты и небарбитуратовые препараты, например, бензодиазепины. Долгие годы роль снотворных средств выполняли именно барбитураты, но сегодня они практически не применяются с этой целью, так как передозировка препаратов опасна трансформацией сна в стадию наркоза и агонии. Кроме того, данные препараты замедляют все реакции человека на внешние раздражители, значительно угнетая ЦНС. Применяемыми барбитуратами в настоящее время являются Натрия оксибурат в субнаркотических дозах и Димедрол — антигистаминное средство.

Снотворные на основе бензодиазепина эффективно нормализуют сон, оказывая анксиолитический и седативный эффекты — снимают тревожность, фобии, панические атаки. Данные средства хорошо переносятся организмом, оказывают минимальное негативное влияние на естественные фазы сна, характеризуются низкой токсичностью и широким перечнем терапевтической активности. Передозировка бензодиазепинами менее опасна, чем барбитуратами, так как на организм оказывается значительно меньший токсический эффект, клиника отравления протекает менее ярко и редко сопровождается серьезными осложнениями.

Какие препараты относятся к барбитуратам

Отдельные препараты барбитурового ряда отличаются друг от друга продолжительностью и скоростью наступления фармакологического эффекта. Скорость развития действия препаратов зависит от быстроты всасывания или поступления их активных компонентов в системный кровоток, а различия в длительности действия связаны с особенностями преобразования медикаментов в организме и выведения из него. Рассмотрим наиболее популярные препараты:

• Фенобарбитал (люминал). Медленно всасывается из ЖКТ в систему кровообращения, до 35% препарата инактивируется клетками печени и выводится почками. Из-за постепенного всасывания снотворный эффект Фенобарбитала развивается медленно — спустя 1 час после приема препарата и длится 8-10 часов. Фенобарбитал назначается не только как снотворное, но и седативное средство в малых дозах в терапии неврозов, стенокардии, гипертонии и пр.
• Этаминал-натрий (нембутал), Барбамил. В отличие от Фенобарбитала, эти препараты быстрее усваиваются слизистой ЖКТ, поэтому снотворный эффект после их приема развивается уже через 20 минут после приема внутрь и длится до 6 часов. Метаболиты препарата инактивируются в печени и выводятся почечной системой.
• Реладорм (циклобарбитал). Популярный препарат на основе барбитуратовой кислоты в кругу наркозависимых. Обладает сильным снотворным эффектом. Действие Реладорма развивается быстро за счет более быстрого метаболизма по сравнению с Фенобарбиталом. Сон после приема циклобарбитала продолжается 5-6 часов. По фармакологическим характеристикам препарат близок к Этаминал-натрию.

Лекарственные растения и продукты питания метаболиты барбитуратовой кислоты не содержат. Единственным источником препарата для человека может быть материнское молоко — в его составе производные барбитуратов содержатся в высокой концентрации, если мать принимает медикамент.

Фармакологическая характеристика всех производных барбитуратовой кислоты примерно одинакова. Действующие компоненты препарата практически в полном объеме быстро усваиваются организмом, в первую очередь, оказывая влияние на ЦНС, блокируя любые взаимодействия между нейронами, так называемыми ГАМК-рецепторами. Выведение метаболитов лекарственных средств осуществляется почками, только в некоторых случаях нагрузка полностью ложится на печень.

Смертельно опасно!

Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация

Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.

Механизм действия/фармакокинетика

Выбор дозы барбитуратов и способа их введения дает возможность получить разную степень влияния препарата на организм, то есть снотворный, седативный или наркотический эффекты. Снотворное и успокаивающее влияние обусловлены угнетением ядер ретикулярной формации ствола головного мозга. Наркогенный эффект обусловлен угнетением коры больших полушарий при одновременном снижении возбудимости двигательных моторных и чувствительных зон. За счет уменьшения окислительных процессов нейронов происходит угнетение всех отделов ЦНС.

Центральное действие. Угнетая функции нервной системы, барбитураты оказывают снотворный и седативный эффекты, качественно одинаковые для всех препаратов. Различия будут в продолжительности и характере распределения метаболитов медикаментов в организме, что влияет на их клиническое применение. Например, фенобарбитал оказывает скорее противосудорожное действие, а барбамил — снотворное. Также барбитураты могут усиливать действие анальгетиков, что важно учитывать при назначении пациентам с болевым синдромом.

Дыхательная система. У лиц с заболеваниями респираторного тракта или дыхательной недостаточностью, например, при бронхиальной астме или эмфиземе легких, прием барбитуратовой кислоты в терапевтических дозах сокращает процесс насыщения крови кислородом и снижает минутный объем дыхания. Таким пациентам показаны снотворные и седативные препараты группы бензодиазепинов, так как они в меньшей степени влияют на функции дыхательной системы.

Сердце и сосуды. В дозах, которые оказывают обезболивающий и снотворный эффекты, барбитураты снижают кровяное давление за счет сокращения сердечного выброса и подавления сосудистых рефлексов. В токсических дозах препарат может угнетать работу сердечной мышцы и вызывать гипотензию на фоне блокады симпатической иннервации.

Печень. В любых дозах барбитураты активизируют работу микросомальных печеночных ферментов, принимающих непосредственное участие в процессах метаболизма или переработки медикаментозных компонентов. При повторных эпизодах приема барбитураты начинают быстрее разрушаться, к ним формируется привыкание.

Кроме того, в терапевтических дозах препараты барбитуратовой кислоты в некоторой степени угнетают работу желудочно-кишечного тракта, возможно развитие патологических изменений со стороны его отдельных анатомических структур. Угнетение функций нервной, дыхательной, сердечно-сосудистой и пищеварительной систем нарастает при длительном приеме барбитуратов в связи с кумуляцией метаболитов препарата в тканях организма.

Применение барбитуратов в медицине

Несмотря на то, что барбитураты опасны развитием зависимости, в некоторых клинических случаях их назначение остается оправданным и даже необходимым. Список медикаментов на основе барбитуратовой кислоты сегодня резко сократился, приобрести препараты можно только по рецепту специалиста. Основные показания к их назначению:

• стрессовые ситуации;
• судороги, конвульсии;
• неврологические расстройства;
• стойкая бессонница;
• подготовка к наркозу.

Чаще всего барбитураты назначаются при судорогах, вызванных эпилепсией. Реже средства назначаются лицам пожилого возраста для достижения седативного и снотворного эффекта. Прием препаратов перед проведением наркоза усиливает действие местной анестезии и эффекты анальгетиков.

Амбулаторно препараты принимаются в виде таблеток и растворов, в стационарных условиях — в виде внутривенных и внутримышечных инъекций. Некоторые производные барбитуратовой кислоты входят в состав других лекарственных препаратов. К примеру, фенобарбитал является основой популярных капель «Корвалол».

Как возникает зависимость

Лица, принимающие барбитураты с целью борьбы с нарушениями сна или для успокоения, иногда не знают о том, какую опасность таят в себе эти таблетки. На сегодняшний день производные барбитуратовой кислоты приравнены к опиатам, а значит, они вызывают зависимость, которая проявляется в прогрессирующем желании постоянно употреблять препараты, постепенно наращивая их дозу.

Подробнее о зависимости от барбитуратов можно узнать в статье «Зависимость от барбитуратов»

Профессиональный колл-центр!

Побочные действия и противопоказания

Сегодня барбитураты в основном применяются в стенах медицинских учреждений. Список лекарств, разрешенный для применения, известен только специалистам. Приобрести препараты без рецепта в аптеке не получится — их отпуск и хранение подлежат строгому учету.

Побочные действия барбитуратов:

• нарушения дикции, нехарактерное для человека заикание;
• сонливость, повышенная утомляемость;
• спутанность сознания, галлюцинации;
• дезориентация в пространстве;
• бесконтрольная двигательная активность, навязчивые движения;
• нарушения равновесия;
• подавленное настроение, депрессия;
• нарушение концентрации внимания, заторможенность;
• расстройства метаболизма, замедление пищеварительных процессов;
• кожные высыпания, гнойничковые инфекции.

При случайном или намеренном превышении дозы барбитуратов возможна интоксикация или отравление организма. Клиническая картина отравления включает следующие симптомы:

• повышенное слюноотделение;
• выраженная слабость в мышцах;
• сонливость, продолжительный сон;
• сужение зрачков;
• неразборчивая речь.

Перечисленные симптомы говорят об интоксикации легкой степени. В этом случае все рефлексы у человека будут сохранены. Если в организм поступит дополнительная доза препарата, ситуация опасна развитием передозировки. После приема повышенного количества барбитуратов наступает глубокий сон, замедляются все жизненно важные процессы в организме, в частности, работа сердца и легких, что чревато летальным исходом из-за паралича дыхательного центра и остановки сердечной деятельности.

Противопоказания к применению барбитуратов:

• болезни легких, легочная недостаточность;
• заболевания печени (при печеночной недостаточности механизм действия барбитуратовой кислоты потенциируется);
• почечная недостаточность;
• выраженная анемия;
• тиреотоксикоз;
• депрессивный синдром;
• алкогольная зависимость;
• лекарственная/наркотическая зависимость;
• беременность (I и III триместры — высока вероятность тератогенного влияния);
• грудное вскармливание.

Список литературы:

1. Закусов В. В., Фармакология, 2 изд., М., 1966.
2. Биохимия, том 3, Мецлер Д., 1980.
3. Пятницкая И.Н., 1994.
4. Kaplan H.L. et al., 1988.
5. Л.М.Котлова (1972).
6. “Фармакология” Харкевич Д.А., Морган Дж.Э., Михаил М.С., Бунятян А.А., “Клиническая анестезиология”.

Бесплатная консультация

Не можете уговорить на лечение?

Наши консультанты помогут вам найти эффективную мотивацию и уговорить близкого на лечение