Противопоказания к применению небиволола

Противопоказания к применению небиволола thumbnail

Действующее вещество

– небиволол (nebivolol)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской на одной стороне.

1 таб.
небиволола гидрохлорид5.45 мг,
 что соответствует содержанию небиволола5 мг

Вспомогательные вещества: бетадекс (бетациклодекстрин) – 23 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 36.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 108.55 мг, кросповидон – 1.9 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.9 мг, магния стеарат – 1.8 мг.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев – через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Фармакокинетика

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект “первого прохождения” через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола – 97.9%.

Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов – 24 ч, энантиомеров небиволола – 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов – 48 ч, энантиомеров небиволола – 30-50 ч.

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.

Показания

Артериальная гипертензия.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (в составе комбинированной терапии) у пациентов старше 70 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к небивололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин); бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; одновременное применение с флоктафенином, сультопридом; период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: нарушения функции почек (КК более 20 мл/мин); сахарный диабет; гиперфункция щитовидной железы; отягощенный аллергологический анамнез; псориаз; ХОБЛ; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); проведение десенсибилизирующей терапии; нарушения функции печени; нарушения периферического кровообращения легкой или умеренной степени тяжести.

Дозировка

Применяют внутрь. Режим дозирования устанавоивают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента. Средняя суточная доза – 2.5-5 мг. Максимальная суточная доза – 10 мг.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: очень редко – ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.

Со стороны психики: нечасто – депрессия, “кошмарные” сновидения, психоз; очень редко – галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: очень часто – головокружение; часто – головная боль, головокружение, слабость, парестезия; очень редко – обморок.

Со стороны органа зрения: нечасто – нарушение зрения; редко – сухость глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – брадикардия; часто – усугубление течения хронической сердечной недостаточности, AV- блокада I степени, ортостатическая гипотензия; нечасто – периферические отеки, брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, выраженное снижение АД, прогрессирование сопутствующей “перемежающейся” хромоты; очень редко – синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы: часто – одышка; нечасто – бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе).

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, запор, диарея; нечасто – диспепсия, метеоризм, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко – усугубление течения псориаза, крапивница; частота неизвестна – алопеция.

Прочие: часто – повышенная утомляемость; нечасто – фотодерматоз, гипергидроз; эректильная дисфункция; очень редко – похолодание/цианоз конечностей.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано одновременное применение с флоктафенином. Небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином.

Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда, так как при их одновременном применении отмечается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно полиморфной желудочковой тахикардии типа “пируэт”.

Читайте также:  Противопоказания отвара семян подорожника

При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса (хинидин, гидрохинидин, флекаинид, цибензолин, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения через AV-узел.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.

При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие “рикошетной” артериальной гипертензии (синдрома “отмены”).

При одновременном применении с антиаритмическими средствами III класса (амиодарон) может усиливаться влияние на время проведения через AV-узел.

При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (учащенное сердцебиение, тахикардия).

Одновременное применение небиволола и лекарственных средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.

Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином, с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение АД, поэтому требуется коррекция доз гипотензивных препаратов.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление AV-проводимости. Небиволол не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.

Одновременное применение небиволола и блокаторами медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, снотворных средств может усиливать антигипертензивное действие небиволола.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВС не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. При одновременном применении симпатомиметические средства могут подавлять активность бета-адреноблокаторов.

При применении небиволола в сочетании с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), метаболизм небиволола замедляется, повышается концентрация небиволола в плазме крови, что может привести к риску возникновения брадикардии и других побочных эффектов.

Рифампицин усиливает метаболизм небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови незначительно увеличиваются без изменения клинического эффекта.

Особые указания

Недопустимо резкое прекращение приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома “отмены”), лечение по возможности следует прекращать постепенно.

Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес).

У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).

При стабильной стенокардии подобранная доза должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд/мин.

Бета-адреноблокаторы необходимо применять с осторожностью у следующих групп пациентов: с нарушениями периферического кровообращения; с AV-блокадой I степени, так как бета-адреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения импульса; со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной опосредованной α-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии: бета-адренергические антагонисты могут увеличивать число и продолжительность приступов стенокардии.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с ХОБЛ, поскольку возможно усиление бронхоспазма.

Бета-адреноблокаторы не следует применять у пациентов с нелеченной хронической сердечной недостаточностью, до тех пор, пока состояние не стабилизировалось.

Лечение хронической сердечной недостаточности небивололом проводят на фоне стабильных показателей сердечно-сосудистой системы не ранее чем через 6 недель после окончания периода декомпенсации. Небиволол можно применять для терапии хронической сердечной недостаточности одновременно с тиазидными диуретиками, дигоксином, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.

Небиволол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными признаки гипогликемии (тахикардия, ощущение сердцебиения), вызванные применением гипогликемических средств. У пациентов сахарным диабетом контроль концентрации глюкозы следует проводить 1 раз в 4-5 мес.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с повышенной функцией щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием могут маскироваться клинические признаки гипертиреоза, такие как тахикардия. Резкая отмена небиволола может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.

Применение небиволола у пациентов с феохромоцитомой возможно только при совместном приеме альфа-адреноблокаторов.

Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Небиволол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактического шока.

При решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения небиволола и возможный риск обострения течения псориаза.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Если во время терапии небивололом пациенту требуется провести хирургическое вмешательство, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии. Продолжение бета-адреноблокады уменьшает риск возникновения аритмии во время введения наркоза и интубации. Если подготовка к операции подразумевает прерывание бета-адреноблокады, следует прекратить прием бета-адренергических антагонистов, по меньшей мере, за 24 ч до хирургического вмешательства.

Читайте также:  Настойка из калины противопоказания

Следует с осторожностью применять анестетики, которые вызывают угнетение миокарда.

Вагусные реакции у пациента можно предотвратить в/в введением атропина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможностью задержки роста плода, внутриутробной гибели плода, преждевременных родов, а также развития у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания).

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказан к применению в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказан к применению при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин). С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан к применению при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применять у пациентов в возрасте старше 65 лет. Контроль лабораторных показателей функции почек у пациентов пожилого возраста следует проводить 1 раз в 4-5 мес.

Описание препарата НЕБИВОЛОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Íåáèâîëîë

Íåáèâîëîë ([2R*[R*[R*(S*)]]]-α,α-èìèíîáèñ-(ìåòèëåí)áèñ6-ôëþîðî-3, 4-äèãèäðî-2Í1-áåíçîïèðàí-2-ìåòàíîë) ïðåäñòàâëÿåò ñîáîé ðàöåìàò, ñîñòîÿùèé èç äâóõ ýíàíòèîìåðîâ: SRRR-íåáèâîëîëà (èëè D-íåáèâîëîëà) è RSSS-íåáèâîëîëà (èëè L-íåáèâîëîëà). ßâëÿåòñÿ âûñîêîñåëåêòèâíûì êîíêóðåíòíûì áëîêàòîðîì β1-àäðåíîðåöåïòîðîâ (ýòîò ýôôåêò ñâÿçàí ñ D-ýíàíòèîìåðîì) è îáëàäàåò óìåðåííûì âàçîäèëàòèðóþùèì ýôôåêòîì çà ñ÷åò ìåòàáîëè÷åñêîãî âçàèìîäåéñòâèÿ ñ L-àðãèíèíîì/îêñèäîì àçîòà (NO) (ýòîò ýôôåêò ñâÿçàí ñ L-ýíàíòèîìåðîì). Íå îáëàäàåò ÂÑÀ.  òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ íå îáëàäàåò ìåìáðàíîñòàáèëèçèðóþùåé è α-àäðåíîáëîêèðóþùåé àêòèâíîñòüþ. Óìåíüøàåò ×ÑÑ è ïîíèæàåò óðîâåíü ÀÄ â ñîñòîÿíèè ïîêîÿ è ïðè íàãðóçêå êàê ó ïàöèåíòîâ ñ íîðìàëüíûì äàâëåíèåì, òàê è ñ Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ). Ãèïîòåíçèâíûé ýôôåêò ñîõðàíÿåòñÿ ïðè äëèòåëüíîì ëå÷åíèè. Íå îêàçûâàåò ñóùåñòâåííîãî âëèÿíèÿ íà òîëåðàíòíîñòü ê ôèçè÷åñêîé íàãðóçêå.
Ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà îáà ýíàíòèîìåðà íåáèâîëîëà áûñòðî âñàñûâàþòñÿ â ïèùåâàðèòåëüíîì òðàêòå. Ïðèåì ïèùè íå îêàçûâàåò âëèÿíèÿ íà âñàñûâàíèå ïðåïàðàòà. Ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â îðãàíèçìå ñ îáðàçîâàíèåì àêòèâíûõ ãèäðîêñèìåòàáîëèòîâ. Ìåòàáîëèçì íåáèâîëîëà îñóùåñòâëÿåòñÿ ïóòåì àëèöèêëè÷åñêîãî è àðîìàòè÷åñêîãî ãèäðîêñèëèðîâàíèÿ, N-äåàëêèëèðîâàíèÿ è ãëþêóðîíèðîâàíèÿ, êðîìå òîãî, îáðàçóþòñÿ ãëþêóðîíèäû ãèäðîîêñèìåòàáîëèòîâ. Ìåòàáîëèçì íåáèâîëîëà ïóòåì àðîìàòè÷åñêîãî ãèäðîêñèëèðîâàíèÿ ñâÿçàí ñ ãåíåòè÷åñêèì îêèñëèòåëüíûì ïîëèìîðôèçìîì, çàâèñÿùèì îò CYP 2D6. Áèîäîñòóïíîñòü íåáèâîëîëà ïðè ïåðîðàëüíîì ïðèìåíåíèè ñîñòàâëÿåò â ñðåäíåì 12% ó ïàöèåíòîâ, â îðãàíèçìå êîòîðûõ îí áûñòðî ìåòàáîëèçèðóåòñÿ, è ÿâëÿåòñÿ ïî÷òè ïîëíîé ó ëèö, â îðãàíèçìå êîòîðûõ íåáèâîëîë ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ìåäëåííî. Ïðè äîñòèæåíèè ðàâíîâåñíîãî ñîñòîÿíèÿ ïðè èñïîëüçîâàíèè ðàâíûõ äîç ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ íåèçìåíåííîãî íåáèâîëîëà ó ëèö ñ ìåäëåííûì ìåòàáîëèçìîì ïðèáëèçèòåëüíî â 23 ðàçà âûøå, ÷åì ó ëèö ñ áûñòðûì ìåòàáîëèçìîì; ó÷èòûâàÿ ýòî, ëèöàì ñ ìåäëåííûì ìåòàáîëèçìîì íàçíà÷àþò íåáèâîëîë â áîëåå íèçêèõ äîçàõ. Ó ëèö ñ áûñòðûì ìåòàáîëèçìîì ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ýíàíòèîìåðîâ íåáèâîëîëà ñîñòàâëÿåò â ñðåäíåì 10 ÷, ó ïàöèåíòîâ ñ ìåäëåííûì ìåòàáîëèçìîì — â 3–5 ðàç äîëüøå. Ó ëèö ñ áûñòðûì ìåòàáîëèçìîì êîíöåíòðàöèÿ RSSS-íåáèâîëîëà â ïëàçìå íåñêîëüêî âûøå, ÷åì SRRR-íåáèâîëîëà. Ó ëèö ñ ìåäëåííûì ìåòàáîëèçìîì ýòà ðàçíèöà áîëüøå. Ñîñòîÿíèå ðàâíîâåñíîé êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå êðîâè äëÿ íåáèâîëîëà ó áîëüøèíñòâà ïàöèåíòîâ (ëèöà ñ áûñòðûì ìåòàáîëèçìîì) äîñòèãàåòñÿ â òå÷åíèå 24 ÷, à äëÿ ãèäðîêñèìåòàáîëèòîâ — ÷åðåç íåñêîëüêî ñóòîê. Ôàðìàêîêèíåòèêà îäèíàêîâà ó ïàöèåíòîâ ðàçëè÷íîãî âîçðàñòà. Îáà ýíàíòèîìåðà ñâÿçûâàþòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè, ïðåèìóùåñòâåííî ñ àëüáóìèíîì. Ñâÿçûâàíèå ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè äëÿ SRRR-íåáèâîëîëà ñîñòàâëÿåò 98,1%, à äëÿ RSSS-íåáèâîëîëà — 97,9%. ×åðåç 1 íåä ïîñëå ââåäåíèÿ îêîëî 38% äîçû íåáèâîëîëà âûâîäèòñÿ ñ ìî÷îé è 48% — ñ êàëîì.  íåèçìåíåííîì âèäå ñ ìî÷îé âûâîäèòñÿ íå áîëåå 0,5% íåáèâîëîëà.

Òîâàðû äëÿ ñíÿòèÿ áîëè íà äîìó

Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Íåáèâîëîë

Ýññåíöèàëüíàÿ ÀÃ (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ).

Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Íåáèâîëîë

Âçðîñëûì îáû÷íî íàçíà÷àþò 5 ìã 1 ðàç â ñóòêè. Îïòèìàëüíûé ãèïîòåíçèâíûé ýôôåêò ðàçâèâàåòñÿ ÷åðåç 1–2 íåä ëå÷åíèÿ, â íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ — ÷åðåç 4 íåä. Íåáèâîëîë ìîæíî ïðèìåíÿòü êàê äëÿ ìîíîòåðàïèè, òàê è â êîìáèíàöèè ñ äðóãèìè ãèïîòåíçèâíûìè ñðåäñòâàìè, â ÷àñòíîñòè ñ ãèäðîõëîðîòèàçèäîì (12,5–25 ìã/ñóò).
Áîëüíûì ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ, ïàöèåíòàì â âîçðàñòå 65 ëåò è ñòàðøå íàçíà÷àþò â íà÷àëüíîé äîçå 2,5 ìã/ñóò; ïðè íåîáõîäèìîñòè äîçó ïîâûøàþò äî 5 ìã/ñóò. Îïûò ïðèìåíåíèÿ íåáèâîëîëà ó äåòåé îòñóòñòâóåò. Ëèöà â âîçðàñòå ñòàðøå 75 ëåò âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ äîëæíû íàõîäèòüñÿ ïîä íàáëþäåíèåì âðà÷à, ïîñêîëüêó îïûò ïðèìåíåíèÿ íåáèâîëîëà â ýòîé âîçðàñòíîé ãðóïïå íåäîñòàòî÷åí.

Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Íåáèâîëîë

Ïîâûøåííàÿ ÷óñòâèòåëüíîñòü ê íåáèâîëîëó, òÿæåëûå çàáîëåâàíèÿ ïå÷åíè è ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ, êàðäèîãåííûé øîê, äåêîìïåíñèðîâàííàÿ ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, ñèíäðîì ñëàáîñòè ñèíóñíîãî óçëà, AV-áëîêàäà II è III ñòåïåíè, ÁÀ è áðîíõîñïàçì â àíàìíåçå, íåëå÷åííàÿ ôåîõðîìîöèòîìà, ìåòàáîëè÷åñêèé àöèäîç, áðàäèêàðäèÿ (×ÑÑ ≤50 óä./ìèí), àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ, òÿæåëûå ôîðìû íàðóøåíèÿ ïåðèôåðè÷åñêîãî êðîâîîáðàùåíèÿ.

Читайте также:  Чай из клюквы противопоказания

Òîâàðû äëÿ ìàññàæà è ðåëàêñàöèè íà äîìó

Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Íåáèâîëîë

Îáû÷íî ñëàáî èëè óìåðåííî âûðàæåíû. Íàèáîëåå ÷àñòî îòìå÷àþòñÿ ãîëîâíàÿ áîëü, ãîëîâîêðóæåíèå, ïîâûøåííàÿ óòîìëÿåìîñòü, ïàðåñòåçèè, äèàðåÿ, çàïîð, òîøíîòà, îäûøêà, ïåðèôåðè÷åñêèå îòåêè; ðåæå (ìåíåå ÷åì â 1% ñëó÷àåâ) — áðàäèêàðäèÿ, çàìåäëåíèå AV-ïðîâîäèìîñòè èëè AV-áëîêàäà, àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ, ïðîÿâëåíèÿ ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè, óñèëåíèå ïåðåìåæàþùåéñÿ õðîìîòû, íàðóøåíèå çðåíèÿ, èìïîòåíöèÿ, äåïðåññèÿ, íî÷íûå êîøìàðû, äèñïåïñèÿ, ìåòåîðèçì, ðâîòà, áðîíõîñïàçì, êîæíûå ðåàêöèè. Ïðèìåíåíèå áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ â íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ ìîæåò âûçûâàòü ãàëëþöèíàöèè, ïñèõîç, ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, îùóùåíèå ïîõîëîäàíèÿ è öèàíîç êîíå÷íîñòåé, ñèíäðîì Ðåéíî, ñóõîñòü ñëèçèñòîé îáîëî÷êè ãëàç.

Òîâàðû äëÿ äåçèíôåêöèè è ñàíàöèè

Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Íåáèâîëîë

Íåáèâîëîë ñëåäóåò îòìåíèòü çà 24 ÷ äî ââîäíîãî íàðêîçà è õèðóðãè÷åñêîãî âìåøàòåëüñòâà.
Ïåðåä íàçíà÷åíèåì íåáèâîëîëà ïàöèåíòàì ñ çàñòîéíîé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ ñëåäóåò ïðîâåñòè ñîîòâåòñòâóþùåå ëå÷åíèå äî ïîëíîé êîìïåíñàöèè ñîñòîÿíèÿ. Ïðåêðàùàòü òåðàïèþ ïðåïàðàòîì ó ïàöèåíòîâ ñ ÈÁÑ ñëåäóåò ïîñòåïåííî, â òå÷åíèå 1–2 íåä.
Áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîãóò âûçûâàòü áðàäèêàðäèþ. Åñëè ×ÑÑ â ñîñòîÿíèè ïîêîÿ óìåíüøàåòñÿ äî 50–55 óä./ìèí, äîçó íåáèâîëîëà íåîáõîäèìî ñíèçèòü.
Ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè íàçíà÷åíèè íåáèâîëîëà ïàöèåíòàì ñ âûðàæåííûìè íàðóøåíèÿìè ïåðèôåðè÷åñêîãî êðîâîîáðàùåíèÿ (áîëåçíü Ðåéíî, ïåðåìåæàþùàÿñÿ õðîìîòà), ó ïàöèåíòîâ ñ AV-áëîêàäîé, ñàõàðíûì äèàáåòîì (ìîæåò ìàñêèðîâàòü ñèìïòîìû ãèïîãëèêåìèè), òèðåîòîêñèêîçîì (ìîæåò óñòðàíÿòü òàõèêàðäèþ), ñ ÕÎÁË (âîçðàñòàåò ðèñê áðîíõîîáñòðóêöèè). Íàçíà÷àòü áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ïàöèåíòàì ñ ïñîðèàçîì â àíàìíåçå ñëåäóåò òîëüêî ïîñëå òùàòåëüíîãî ñîïîñòàâëåíèÿ âîçìîæíîãî ðèñêà è ïðåäïîëàãàåìîé ïîëüçû îò ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà. Áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîãóò ïîâûñèòü ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê àëëåðãåíàì è óâåëè÷èòü âûðàæåííîñòü àíàôèëàêòè÷åñêèõ ðåàêöèé.
Áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ óìåíüøàþò êðîâîñíàáæåíèå ïëàöåíòû, ÷òî ìîæåò ïðèâåñòè ê âíóòðèóòðîáíîé ãèáåëè ïëîäà è ñàìîïðîèçâîëüíîìó àáîðòó èëè ïðåæäåâðåìåííûì ðîäàì. Êðîìå òîãî, âîçìîæíî ïîÿâëåíèå íåãàòèâíûõ ýôôåêòîâ (ãèïîãëèêåìèè è áðàäèêàðäèè) ó ïëîäà è íîâîðîæäåííîãî. Ñóùåñòâóåò ïîâûøåííûé ðèñê ðàçâèòèÿ îñëîæíåíèé ñî ñòîðîíû ñåðäöà è ëåãêèõ ó íîâîðîæäåííîãî, ïîýòîìó íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ïðåïàðàò â ïåðèîä áåðåìåííîñòè.
Áîëüøèíñòâî áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ, îñîáåííî ëèïîôèëüíûå ñóáñòàíöèè, ïðîíèêàþò â ãðóäíîå ìîëîêî, ïîýòîìó ïðèåì íåáèâîëîëà â ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ ïðîòèâîïîêàçàí.
Íåáèâîëîë íå âëèÿåò íà ïñèõîìîòîðíûå ðåàêöèè, îäíàêî ïðè óïðàâëåíèè òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè èëè ðàáîòå ñ ïîòåíöèàëüíî îïàñíûìè ìåõàíèçìàìè ñëåäóåò ó÷èòûâàòü, ÷òî åãî ïðèåì èíîãäà ìîæåò âûçûâàòü ãîëîâîêðóæåíèå è ÷óâñòâî óñòàëîñòè.

Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Íåáèâîëîë

Ñ îñòîðîæíîñòüþ ñî÷åòàþò ñ íåêîòîðûìè àíòàãîíèñòàìè èîíîâ êàëüöèÿ (âåðàïàìèë èëè äèëòèàçåì) â ñâÿçè ñ èõ îòðèöàòåëüíûì äåéñòâèåì íà ñîêðàòèìîñòü ìèîêàðäà è AV-ïðîâîäèìîñòü. Ïðè ëå÷åíèè íåáèâîëîëîì â/â ââåäåíèå âåðàïàìèëà ïðîòèâîïîêàçàíî. Ïðè êîìáèíèðîâàííîì íàçíà÷åíèè íåáèâîëîëà ñ íèêàðäèïèíîì êîíöåíòðàöèÿ îáåèõ ñóáñòàíöèé â ïëàçìå êðîâè íåñêîëüêî ïîâûøàëàñü, ïðè ýòîì òåðàïåâòè÷åñêàÿ ýôôåêòèâíîñòü îñòàâàëàñü áåç èçìåíåíèÿ.
Áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ïîâûøàþò ðèñê ðàçâèòèÿ ñèíäðîìà îòìåíû ïðåïàðàòà ó ïàöèåíòîâ ñ Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ) ïîñëå âíåçàïíîãî ïðåêðàùåíèÿ äëèòåëüíîãî ëå÷åíèÿ êëîíèäèíîì.
Ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè êîìáèíàöèè áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ñ àíòèàðèòìè÷åñêèìè ïðåïàðàòàìè I êëàññà è àìèîäàðîíîì â ñâÿçè ñ âîçìîæíûì óñèëåíèåì èõ äåéñòâèÿ íà ïðîâåäåíèå âîçáóæäåíèÿ è ðàçâèòèåì îòðèöàòåëüíîãî èíîòðîïíîãî ýôôåêòà.
Ïðåïàðàòû íàïåðñòÿíêè â ñî÷åòàíèè ñ áëîêàòîðàìè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîãóò çàìåäëÿòü AV-ïðîâîäèìîñòü.
Ñèìïàòîìèìåòèêè ìîãóò ñíèæàòü àêòèâíîñòü íåáèâîëîëà ïðè îäíîâðåìåííîì íàçíà÷åíèè.
Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ è àíåñòåòèêîâ ìîæåò ïîäàâëÿòü ðåôëåêòîðíóþ òàõèêàðäèþ è ïîâûøàòü ðèñê ðàçâèòèÿ àðòåðèàëüíîé ãèïîòåíçèè. Àíåñòåçèîëîãà ñëåäóåò ïðîèíôîðìèðîâàòü î òîì, ÷òî ïàöèåíò ïðèíèìàåò íåáèâîëîë.
Îñòîðîæíîñòü íóæíà ïðè èñïîëüçîâàíèè íåêîòîðûõ ñðåäñòâ äëÿ íàðêîçà (öèêëîïðîïàí, ýôèð èëè òðèõëîðýòèëåí); âîçíèêíîâåíèå âàãóñíûõ ðåàêöèé ó ïàöèåíòà ìîæíî ïðåäóïðåäèòü ïðåìåäèêàöèåé ñ ïðèìåíåíèåì àòðîïèíà.
Íåáèâîëîë íå ïîòåíöèðóåò äåéñòâèå èíñóëèíà è ïåðîðàëüíûõ ñàõàðîñíèæàþùèõ ñðåäñòâ, îäíàêî ìîæåò ìàñêèðîâàòü íåêîòîðûå ñèìïòîìû ãèïîãëèêåìèè (òàõèêàðäèÿ).
Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå ÍÏÂÏ íå óìåíüøàåò ãèïîòåíçèâíîå äåéñòâèå íåáèâîëîëà.
Ïðè îäíîâðåìåííîì íàçíà÷åíèè öèìåòèäèíà êîíöåíòðàöèÿ íåáèâîëîëà â ïëàçìå êðîâè ïîâûøàåòñÿ, îäíàêî åãî ôàðìàêîëîãè÷åñêàÿ àêòèâíîñòü ïðè ýòîì íå èçìåíÿåòñÿ. Îäíîâðåìåííîå íàçíà÷åíèå ðàíèòèäèíà íå âëèÿëî íà ôàðìàêîêèíåòèêó íåáèâîëîëà. Ïðè óñëîâèè, ÷òî íåáèâîëîë ïðèíèìàþò âî âðåìÿ åäû, à àíòàöèäíîå ñðåäñòâî — ìåæäó ïðèåìàìè ïèùè, îáà ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâà ìîæíî íàçíà÷àòü îäíîâðåìåííî.
Îäíîâðåìåííûé ïðèåì àëêîãîëÿ, ôóðîñåìèäà èëè ãèäðîõëîðîòèàçèäà íå îêàçûâàë âëèÿíèÿ íà ôàðìàêîêèíåòèêó íåáèâîëîëà. Íåáèâîëîë íå âëèÿåò íà ôàðìàêîêèíåòèêó è ôàðìàêîäèíàìèêó âàðôàðèíà.
Îäíîâðåìåííîå íàçíà÷åíèå òðèöèêëè÷åñêèõ àíòèäåïðåññàíòîâ, áàðáèòóðàòîâ è ïðîèçâîäíûõ ôåíîòèàçèíà ìîæåò óñèëèâàòü ãèïîòåíçèâíûé ýôôåêò íåáèâîëîëà.
Ïîñêîëüêó â ïðîöåññå ìåòàáîëèçìà íåáèâîëîëà ïðèíèìàåò ó÷àñòèå èçîôåðìåíò CYP 2D6, òî ñîïóòñòâóþùåå ìåäèêàìåíòîçíîå ëå÷åíèå èíãèáèòîðàìè îáðàòíîãî çàõâàòà ñåðîòîíèíà èëè äðóãèìè ïðåïàðàòàìè, êîòîðûå ìåòàáîëèçèðóþòñÿ ïðåèìóùåñòâåííî ýòèì æå ïóòåì, ìîæåò ñïîñîáñòâîâàòü òîìó, ÷òî ôàðìàêîêèíåòèêà íåáèâîëîëà ó ëèö ñ åãî áûñòðûì è ìåäëåííûì ìåòàáîëèçìîì ñòàíîâèòñÿ îäèíàêîâîé.

Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Íåáèâîëîë, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå

Äàííûå î ïåðåäîçèðîâêå îòñóòñòâóþò. Îáû÷íî ñèìïòîìàìè ïåðåäîçèðîâêè áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ÿâëÿþòñÿ áðàäèêàðäèÿ, àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ, áðîíõîñïàçì è îñòðàÿ ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü.
 ñëó÷àå ïåðåäîçèðîâêè ïðîâîäÿò ïðîìûâàíèå æåëóäêà, íàçíà÷àþò àêòèâèðîâàííûé óãîëü è ñëàáèòåëüíûå ñðåäñòâà, ïî ïîêàçàíèÿì — ïðîâîäÿò ÈÂË. Ïðè âûðàæåííîé áðàäèêàðäèè ââîäÿò àòðîïèí èëè ìåòèëàòðîïèí. Ïðè àðòåðèàëüíîé ãèïîòåíçèè è øîêå ââîäÿò ïðåïàðàòû ïëàçìû èëè ïëàçìîçàìåíèòåëè, ïðè íåîáõîäèìîñòè — êàòåõîëàìèíû. Áëîêàäó β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîæíî óñòðàíèòü ìåäëåííûì â/â ââåäåíèåì èçîïðåíàëèíà ãèäðîõëîðèäà, íà÷èíàÿ ñ äîçû 5 ìêã/ ìèí, èëè äîáóòàìèíà, íà÷èíàÿ ñ äîçû 2,5 ìêã/ìèí, äî ïîëó÷åíèÿ òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà, èëè (ïðè ðåçèñòåíòíîñòè ê òåðàïèè) — êîìáèíàöèåé ýòèõ ïðåïàðàòîâ. Ïðè îòñóòñòâèè ýôôåêòà â/â ââîäÿò ãëþêàãîí èç ðàñ÷åòà 50–100 ìêã/êã; ïðè íåîáõîäèìîñòè ââåäåíèå ïîâòîðÿþò ÷åðåç 1 ÷ è, åñëè ýôôåêò íåäîñòàòî÷åí, — äîïîëíèòåëüíî â äîçå 70 ìêã/êã êàæäûé ÷àñ.  ýêñòðåìàëüíûõ ñëó÷àÿõ (ïðè áðàäèêàðäèè, íå ïîääàþùåéñÿ ìåäèêàìåíòîçíîé òåðàïèè) èñïîëüçóþò âðåìåííûé âîäèòåëü ðèòìà.

Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Íåáèâîëîë:

  • Ìîñêâà
  • Ñàíêò-Ïåòåðáóðã

Источник