Противопоказания к применению окситоцина
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Окситоцин
- Фармакологическая группа вещества Окситоцин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Окситоцин
- Фармакология
- Применение вещества Окситоцин
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Окситоцин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Окситоцин
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Окситоцин
Латинское название вещества Окситоцин
Oxytocinum (род. Oxytocini)
Химическое название
L-Цистеинил-L-тирозил-L-изолейцил-L-глутаминил-L-аспарагинил-L-цистеинил-L-пролил-L-лейцилглицинамида циклический (1″6)-дисульфид
Брутто-формула
C43H66N12O12S2
Фармакологическая группа вещества Окситоцин
- Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
- Утеротоники
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
50-56-6
Характеристика вещества Окситоцин
Синтетический аналог окситоцина — гормона задней доли гипофиза. Белый порошок, растворимый в воде.
Фармакология
Фармакологическое действие – стимулирующее родовую деятельность, утеротонизирующее, лактотропное.
Обладает способностью селективно повышать тонус и сократительную активность гладкой мускулатуры матки, особенно к концу беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения. Воздействует на специфические рецепторы в миометрии и повышает внутриклеточное содержание Ca2+. Стимулирует ритмические сокращения матки — усиливает и увеличивает их частоту. Действует на миоэпителиальные элементы молочной железы, вызывает сокращение гладкой мускулатуры стенок альвеол и стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, облегчает его выделение. Обладает прессорными свойствами и может вызвать антидиуретический эффект при применении больших доз. T1/2 из плазмы — около 1–6 мин (уменьшается на поздних сроках беременности и во время лактации). После в/в введения окситоцина реакция матки проявляется практически немедленно, а затем постепенно снижается в течение 1 ч, после в/м — через 3–7 мин и длится 30 мин — 3 ч. Хорошо и быстро всасывается в системный кровоток через слизистую оболочку носа. T1/2 — менее 10 мин, выводится главным образом почками (только небольшое количество в неизменененном виде) и печенью. Активно секретируется лактирующими молочными железами. Эффект весьма индивидуален и зависит от плотности окситоциновых рецепторов в миометрии.
Применение вещества Окситоцин
Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности, необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность, преждевременное отхождение околоплодных вод). Для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после аборта (в т.ч. при больших сроках беременности), в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки; для усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа). Гиполактация в послеродовом периоде. Болезненный предменструальный синдром, сопровождающийся отеками, увеличением массы тела.
Противопоказания
Гиперчувствительность, узкий таз (анатомический и клинический), поперечное и косое положение плода, лицевое предлежание плода, преждевременные роды, угрожающий разрыв матки, состояния с предрасположенностью к разрыву матки (включая травматические роды и операции кесарева сечения в анамнезе), чрезмерное растяжение матки, матка после многократных родов, частичное предлежание плаценты, маточный сепсис, инвазивная карцинома шейки матки, гипертонус матки (возникший не в ходе родов), сдавление плода, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — X.
Побочные действия вещества Окситоцин
Тошнота, рвота, аритмия (в т.ч. у плода), брадикардия (у матери и плода), повышение АД и субарахноидальное кровотечение или понижение АД и шок, задержка воды (при длительном в/в введении), аллергические реакции, бронхоспазм; неонатальная желтуха, снижение концентрации фибриногена у плода.
Взаимодействие
Усиливает эффект симпатомиметиков (сочетают с осторожностью). Галотан и Циклопропан увеличивают риск развития побочных явлений.
Передозировка
Симптомы: гиперстимуляция матки вплоть до разрыва, кровотечение после родов, маточно-плацентарная гипоперфузия, гипоксия и гиперкапния плода, водная интоксикация (возможны судороги).
Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, нормализация электролитного баланса.
Пути введения
В/м, в/в (одноразовая инъекция, капельно), в стенку или влагалищную часть шейки матки; интраназально.
Меры предосторожности вещества Окситоцин
По показаниям, связанным с родами, применяют только под наблюдением врача в условиях стационара под контролем сократительной деятельности матки, состояния плода, АД и общего состояния женщины.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Когда женщина готовится стать матерью, и предполагаемая дата родов вот-вот наступит, то в гипоталамусе вырабатывается гормон окситоцин, регулирующий роды и лактацию. Он действует на матку, заставляя ее сокращаться. Такой же эффект наблюдается и у молочной железы. Миоэпителиальные клетки, окружающие альвеолы, сокращаются и как бы “выдавливают” молоко из протоков.
Но это природный, естественный путь. Бывает так, что акушеры-гинекологи отмечают слабую родовую деятельность. Матка плохо и нерегулярно сокращается.
Рисунок 1 – Окситоцин помогает здоровью женщины и ее ребенка
Слабость родовой деятельности может повлечь за собой длительную неподвижность плода в области малого таза роженицы. А это может негативно отразиться на здоровье женщины и ребенка. В этом случае применяется синтетический Окситоцин, который повторяет эффект одноименного гормона.
То есть возбуждает роды и производство пролактина. Также, Окситоцин помогает задерживаться жидкости, сохраняя оптимальное ее количество; оказывает сосудосуживающее влияние, препятствуя кровотечению.
Окситоцин в ампулах (название синтетического препарата – это рецептурный препарат, выпускаемый в форме раствора для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения. Это прозрачная бесцветная жидкость без механических включений, активным веществом в котором служит синтетический гормон окситоцин (5 МЕ в 1 ампуле). Вспомогательными компонентами служат этанол (96%), уксусная кислота ледяная, хлоробутанол гемигидрат, вода для инъекций.
Показания к применению
Окситоцин применяется для сокращения матки при родах и после них строго по назначению и под наблюдением врача. В инструкции по применению указаны следующие случаи, когда препарат может быть назначен:
- стимуляция родовой деятельности в первом и втором периодах родов при слабости (первичной или вторичной) родовых схваток;
- родовозбуждение на позднем или близком к нему периоду беременности, в случае необходимости досрочных родов в связи с внутриутробной задержкой развития плода, резус-конфликтом, гестозом, преждевременным или ранним разрывом оболочек плода и излитием околоплодных вод, внутриутробной гибелью плода, переношенной беременностью (после 42 недель);
- профилактика и лечение гипотонических кровотечений после аборта, выкидыша, родов, кесарева сечения (после рождения ребенка и отделения последа) (с целью ускорения послеродовой инволюции матки);
- дополнительная терапия при несостоявшемся или неполном аборте.;
- отеки, увеличение массы тела перед месячными;
- недостаточная проходимость протоков молочной железы во время лактации.
В терапию Окситоцином включены искусственные роды. Случаи их наступления:
- при поздних токсикозах;
- вследствие гибели плода;
- при выявленном резус-конфликте;
- если околоплодные воды отошли преждевременно;
- при превышении срока беременности.
Противопоказания
Согласно инструкции, Окситоцин противопоказан при следующих случаях:
- узкий таз роженицы (несоответствие размеров таза и головки плода);
- предлежание или выпадение пуповины;
- частичное или полное предлежание плаценты;
- косое и поперечное положение плода, мешающее самопроизвольному родоразрешению;
- экстренные ситуации, требующие оперативного вмешательства, вызванные состоянием плода или роженицы;
- чрезмерное растяжение матки;
- лицевое предлежание плода;
- сдавление плода;
- маточный сепсис;
- дистресс плода задолго до наступления терминальных сроков беременности;
- тяжелый гестоз (нарушение функции почек, высокое артериальное давление);
- гипертонус матки (появившийся до родов);
- заболевания сердца, артериальная гипертензия;
- нарушение функции почек;
- период грудного вскармливания;
- многоплодная беременность;
- преждевременные роды;
- ранее проведенное широкое хирургическое вмешательство на матке и ее шейке (включая кесарево сечение);
- пассивность матки
- инвазивная стадия карциномы шейки матки;
- повышенная чувствительность к окситоцину и другим компонентам препарата.
Побочные действия
Как и любой лекарственный препарат, Окситоцин имеет нежелательные реакции. Если таковые возникли в ходе терапии, то средство отменяют и проводят ускоренный диурез. Могут наблюдаться данные побочные эффекты:
- Репродуктивная система: при высоких дозах или гиперчувствительности – гипертонус матки, тетания, спазм, разрыв матки, усиление кровотечения после родов (из-за тромбоцитопении, гипопротромбинемии или афибриногенемии вызванных окситоцином); иногда – кровоизлияния в органы малого таза;
- Пищеварительная система: тошнота, рвота, расстройство работы пищеварительного тракта;
Рисунок 2 – Тошнота может возникнуть после приема Окситоцина
- Сердечно-сосудистая система (у плода и матери): при высоких дозах – желудочковая экстрасистолия, аритмия, тяжелая гипертония (на фоне применения вазопрессорных средств), гипотония (при сочетании с анестетиком циклопропаном), рефлекторная тахикардия, шок; при высокой скорости введения – субарахноидальное (мозговое) кровотечение, брадикардия;
- Водно-электролитный обмен: при длительном (24 часа) медленном в/в введении возможно появление тяжелой гипергидратации (обычно при высокой скорости инфузии), протекающей с судорогами и комой; редко – летальный исход;
- Иммунная система: развитие аллергических реакций (включая анафилаксию); при высокой скорости введения – бронхоспазм; редко – летальный исход.
Также, применение Окситоцина может вызывать побочные эффекты у плода или новорожденного в виде:
- неонатальной (внутриутробной) желтухи новорожденных;
- низкой оценки в течение 5 минут по шкале Апгар;
- при высокой скорости введения – кровоизлияние в сетчатку глаза;
- уменьшение в крови плода фибриногена;
- при усилении сократительной активности матки – остаточные изменения центральной нервной системы;
- аритмия (включая тахикардию, синусовую брадикардию, желудочковую экстрасистолию);
- гибель плода в результате асфиксии.
Передозировка
Рисунок 3 – Прием препарата строго по назначению врача
Очень важно использовать Окситоцин по назначению врача и строго по инструкции. Это поможет избежать негативных последствий как для женщины, так и для ребенка. К признакам передозировки препарата относятся:
- разрыв матки;
- гипоксия;
- тетанус матки;
- водная интоксикация;
- послеродовое кровотечение;
- гиперкапния;
- маточно-плацентарная гипоперфузия;
- родовые травмы и брадикардия у плода;
- судороги.
Способ применения и дозировка
Инструкция по применению Окситоцина предполагает использование раствора для внутримышечного (в/м) или внутривенного (в/в) введения. Запрещается одновременно вводить раствор внутримышечно и внутривенно. Дозировка рассчитывается лечащим врачом, который учитывает индивидуальную переносимость препарата женщиной и плодом.
Действие Окситоцина начинается через 1-5 минут после его введения и продолжается примерно 3 часа.
Окситоцин внутримышечно
Если после родов матка сокращается плохо, женщине назначают уколы в зависимости от индивидуально рассчитанной дозы – от 2 до 10 МЕ.
Окситоцин внутривенно
Данный способ применяют для усиления родовой деятельности. Препарат вводят в стационаре под контролем медицинского персонала.
Стоит отметить, что стимуляцию родового процесса нельзя проводить, пока не появится головка ребенка.
Стимуляция проводится следующим образом:
- сначала вводится физраствора, не содержащий Окситоцин;
- после 5 ME Окситоцина разводят в 1000 мл не гидратирующей жидкости и начинают вводить препарат по 2–16 капель за минуту. Для достижения нужной сократительной активности маточных стенок интенсивность увеличивают на 4–8 капель каждые 20–40 минут;
- если матка раскрылась до необходимого уровня (4-6 см), ее сокращения соответствуют естественной родовой деятельности, и не наблюдаются симптомы фетального дистресса, то скорость инфузии снижают в обратном порядке.
При искусственных родах, которые проходят на поздних сроках беременности, скорость введения раствора составляет 32–36 капель. Преждевременные роды – это показание для увеличения скорости инфузии до 80 капель в минуту.
При этом обязательно в течение всего периода введения Окситоцина проводится контроль сердцебиения ребенка, тонуса матки во время сокращений и в покое, а также частоты, силы и продолжительности ее сокращений.
Окситоцин для прерывания беременности
При аборте женщине внутривенно вводят раствор 10 МЕ/мл окситоцина и 500 мл 5% раствора декстрозы со скоростью 20–40 капель за минуту.
Окситоцин при послеродовом маточном кровотечении:
Иногда Окситоцин показан после прерывания беременности или рождения ребенка. Он устраняет гипотонус матки, предотвращая кровотечения и эндометрит.
- В/в капельная инфузия (80–160 капель/мин.): в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 10-40 МЕ Окситоцина; для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20-40 мЕД/мин Окситоцина.
- В/м введение: 5 МЕ/мл Окситоцина после отделения плаценты.
Усиление отделения молока. Окситоцин применяется для предотвращения мастита из-за застоя молока. А также, он стимулирует работу молочных желез и нормализуют продвижение молока по протокам: в/м – 2 МЕ.
Окситоцин для стимуляции лактации в послеродовом периоде – в/м или интраназально, 0.5 МЕ за 5 мин до кормления.
При родах в тазовом предлежании – 2-5 МЕ.
Предменструальный синдром – интраназально, с 20 дня цикла до 1 дня менструации.
При операции кесарева сечения (после удаления последа) препарат вводят в стенку матки в дозе 3-5 МЕ.
Тщательный регулярный контроль во время родов снижает риск кровотечений после них.
Неправильное применение препарата опасно как для мамы, так и для малыша.
Аналоги
Рисунок 4 – Аналоги препарата Окситоцина
На фармацевтическом рынке существуют аналоги Окситоцина. Все они направлены на стимулирование гладкой мускулатуры матки во время родов. Так, можно выделить следующие препараты-заменители:
- Синтоцинон. Действующее вещество – идентичный гормону окситоцину нонапептид. Стимулирует мускулатуру матки и применяется в ходе родов, когда в миометрии повышено количество специфических рецепторов для гормона;
- Окситоцин-Виал – препарат российского производства, повышающий тонус и учащающий сокращения миометрия;
- Окситоцин-Гриндекс – латвийский синоним Окситоцина;
- Окситоцин-МЭЗ – препарат, у которого практически отсутствует вазоконострикторский и антидиуретический эффект, раствор не вызывает сокращения мышц кишечника или мочевого пузыря;
- Окситоцин-Рихтер – обеспечивает миотоническое действие, которое наступает спустя 3–7 минут после введения, сохраняется 2–3 часа;
- Окситоцин-Ферейн – стимулирует сокращение матки, родовую деятельность, устраняющее гиполактацию.
Видео 1 – Кому назначают Окситоцин?
Источник
Цены в интернет-аптеках:
от 33 руб.
Окситоцин – синтетический гормональный препарат для стимуляции родовой деятельности.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – раствор для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения: прозрачная бесцветная жидкость без механических включений (по 1 мл в стеклянных ампулах, в картонной пачке 5 ампул).
Активное вещество – окситоцин, в 1 ампуле – 5 международных единиц (ME).
Вспомогательные компоненты: этанол (96%), хлорбутанол гемигидрат, уксусная кислота ледяная, вода для инъекций.
Показания к применению
- Стимуляция родовой деятельности в первом и втором периодах родов при слабости (первичной или вторичной) родовых схваток;
- Родовозбуждение на позднем или близком к нему периоду беременности, в случае необходимости досрочных родов в связи с внутриутробной задержкой развития плода, резус-конфликтом, гестозом, преждевременным или ранним разрывом оболочек плода и излитием околоплодных вод, внутриутробной гибелью плода, переношенной беременностью (после 42 недель);
- Профилактика и лечение гипотонических кровотечений после аборта, родов, кесарева сечения (после рождения ребенка и отделения последа) (с целью ускорения послеродовой инволюции матки);
- Дополнительная терапия при несостоявшемся или неполном аборте.
Противопоказания
- Узкий таз роженицы (несоответствие размеров таза и головки плода), предлежание или выпадение пуповины, частичное или полное предлежание плаценты, косое и поперечное положение плода, мешающее самопроизвольному родоразрешению;
- Экстренные ситуации, требующие оперативного вмешательства, вызванные состоянием плода или роженицы;
- Чрезмерное растяжение матки;
- Лицевое предлежание плода;
- Сдавление плода;
- Маточный сепсис;
- Дистресс плода задолго до наступления терминальных сроков беременности;
- Тяжелый гестоз (нарушение функции почек, высокое артериальное давление), гипертонус матки (появившиеся до родов);
- Заболевания сердца, артериальная гипертензия;
- Нарушение функции почек;
- Период грудного вскармливания;
- Повышенная чувствительность к окситоцину и другим компонентам препарата.
Препарат противопоказан для длительного применения при пассивности матки.
Кроме особых обстоятельств, применение Окситоцина также противопоказано в случае многоплодной беременности, преждевременных родов, гипертонуса матки, наличия в анамнезе обширного хирургического вмешательства на матке и шейке матки (включая кесарево сечение), инвазивной стадии карциномы шейки матки.
Способ применения и дозировка
Раствор применяют путем в/в и в/м введения.
Для искусственного возбуждения и стимуляции усиления родовой деятельности препарат вводят исключительно внутривенно в условиях стационара с использованием специального оборудования, обеспечивающего соответствующий медицинский контроль.
Нельзя одновременно вводить раствор в/в и в/м.
Доза назначается методом подбора с учетом индивидуальной переносимости роженицы и плода.
Введение окситоцина для родовозбуждения и стимуляции родовых схваток производится внутривенно с применением инфузионной помпы и специального оборудования, позволяющего мониторить сердечную деятельность плода и силу маточных сокращений.
При чрезмерном усилении сократительной деятельности матки инфузию необходимо немедленно остановить для быстрого снижения сократительной активности матки.
Родовозбуждение начинают с введения чистого физиологического раствора. Затем приступают к стандартной инфузии, растворив в 1000 мл негидратирующей жидкости 1 мл окситоцина и тщательно перемешав. Начальная скорость введения – от 2 до 16 капель в минуту. Для достижения желаемой степени сократительной активности матки через каждые 20-40 минут скорость повышают на 4-8 капель. Когда маточные сокращения начинают соответствовать естественной родовой деятельности, а раскрытие зева матки достигает 4-6 см, при отсутствии симптомов фетального дистресса рекомендуется постепенное снижение скорости инфузии в обратном порядке, соответствующем ее ускорению.
Скорость инфузии на поздних сроках беременности не должна превышать 32-36 капель в минуту, за исключением редких случаев.
При преждевременных родах возможно применение высокой скорости введения препарата, порой до 80 капель в минуту.
Инфузию следует сопровождать регулярным тщательным контролем сердцебиения плода, тонуса матки в состоянии покоя, частоты, силы и продолжительности ее сокращений.
При маточной гиперактивности или фетальном дистрессе введение окситоцина следует прекратить немедленно, обеспечить кислородную терапию роженице и контроль ее состояния и плода врачом-специалистом.
Для профилактики и лечения гипотонических кровотечений в послеродовом периоде показана внутривенная инфузия 2-8 мл Окситоцина, растворенных в 1000 мл негидратирующей жидкости, для профилактики маточной атонии обычно необходимо 80-160 капель в минуту.
После отделения плаценты в/м вводят 1 мл окситоцина.
При неполном или несостоявшемся аборте пациентке в/в капельно со скоростью 20-40 капель в минуту вводят 2 мл препарата, разведенных в 500 мл физиологического раствора или смеси из 5% декстрозы и физиологического раствора.
Побочные действия
- Репродуктивная система: при высоких дозах или гиперчувствительности – гипертонус матки, тетания, спазм, разрыв матки, усиление кровотечения после родов (из-за тромбоцитопении, гипопротромбинемии или афибриногенемии вызванных окситоцином); иногда – кровоизлияния в органы малого таза;
- Пищеварительная система: тошнота, рвота;
- Сердечно-сосудистая система: при высоких дозах – желудочковая экстрасистолия, аритмия, тяжелая гипертония (на фоне применения вазопрессорных средств), гипотония (при сочетании с анестетиком циклопропаном), рефлекторная тахикардия, шок; при высокой скорости введения – субарахноидальное кровотечение, брадикардия;
- Водно-электролитный обмен: при длительном (24 часа) медленном в/в введении возможно появление тяжелой гипергидратации (обычно при высокой скорости инфузии), протекающей с судорогами и комой; редко – летальный исход;
- Иммунная система: развитие аллергических реакций (включая анафилаксию); при высокой скорости введения – бронхоспазм; редко – летальный исход.
Кроме этого, применение Окситоцина для родовозбуждения может вызывать побочные эффекты у плода или новорожденного в виде желтухи новорожденных, низкой оценки в течение 5 минут по шкале Апгар; при высокой скорости введения – кровоизлияние в сетчатку глаза, уменьшение в крови плода фибриногена; при усилении сократительной активности матки – остаточные изменения центральной нервной системы, аритмия (включая тахикардию, синусовую брадикардию, желудочковую экстрасистолию), гибель плода в результате асфиксии.
Особые указания
Применение Окситоцина следует начинать после тщательной оценки ожидаемого терапевтического эффекта с возможным риском развития тетании и гипертонуса матки.
Стимуляцию родов нельзя начинать до момента появления головки плода во входе в таз.
Внутривенное введение окситоцина должно проводиться в условиях стационара под постоянным контролем опытных специалистов, квалификация которых позволяет определить первые симптомы осложнений и оказать незамедлительную помощь. Тщательный регулярный контроль родоразрешения снижает риск кровотечений после родов.
Чтобы избежать осложнений, весь период введения препарата следует сопровождать контролем сердечной деятельности матери и плода, динамики маточных сокращений, артериального давления роженицы.
Адекватное применение окситоцина должно вызывать сокращения матки, подобные самопроизвольным родам. Неправильное применение препарата опасно как для роженицы, так и для плода.
Опасность чрезмерных сокращений матки может возникнуть при гиперчувствительности матки к окситоцину.
Следует учитывать риск развития афибриногенемии и повышения кровопотерь.
Окситоцин обладает антидиуретическим эффектом, поэтому при постоянной инфузии и при дополнительном пероральном приеме жидкости возможность развития гипергидратации возрастает.
Препарат можно смешивать с растворами натрия хлората, натрия лактата и глюкозы. Готовый инфузионный раствор необходимо использовать в течение первых 8 часов.
Окситоцин не оказывает влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Возможно развитие выраженной артериальной гипертонии при применении окситоцина через 3-4 часа после введения каудальной анестезии совместно с вазоконстрикторами.
Сочетание препарата с галотаном, циклопропаном может вызвать изменение его кардиоваскулярного действия и стать причиной непредвиденного развития у роженицы артериальной гипотензии, синусной брадикардии и атриовентрикулярного ритма во время анестезии.
Аналоги
Аналогами Окситоцина являются: Окситоцин-Виал, Окситоцин-Ферейн, Окситоцин-Гриндекс, Окситоцин-Рихтер, Окситоцин-МЭЗ, Питоцин, Синтоцинон.
Сроки и условия хранения
Беречь от детей.
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 15 °C.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Источник