Противопоказания к применению папаверина
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Папаверин
- Фармакологическая группа вещества Папаверин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Папаверин
- Фармакология
- Применение вещества Папаверин
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Папаверин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Папаверин
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Папаверин
Латинское название вещества Папаверин
Papaverinum (род. Papaverini)
Химическое название
1-[(3,4-Диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C20H21NO4
Фармакологическая группа вещества Папаверин
- Вазодилататоры
- Спазмолитики миотропные
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
58-74-2
Характеристика вещества Папаверин
Папаверина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха, слегка горьковатого вкуса. Медленно растворим в воде (1:40), мало — в этаноле, растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. Молекулярная масса 375,85.
Фармакология
Фармакологическое действие – спазмолитическое, гипотензивное.
Ингибирует фосфодиэстеразу и вызывает в клетке накопление циклического 3′,5′-АМФ и понижение уровня Ca2+. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательная, мочеполовая система) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
Быстро и полно всасывается при любых путях введения. В плазме связывается с белками. Легко проходит через гистогематические барьеры, в печени подвергается биотрансформации. T1/2 — 0,5–2 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов.
Применение вещества Папаверин
Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика), периферических сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга, сердца — стенокардия (в составе комплексной терапии), бронхоспазм; в качестве вспомогательного ЛС для премедикации.
Противопоказания
Гиперчувствительность, AV-блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 мес).
Ограничения к применению
Состояние после ЧМТ, шоковые состояния, хроническая почечная недостаточность, недостаточность функции надпочечников, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, наджелудочковая тахикардия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.
Побочные действия вещества Папаверин
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): AV-блокада, желудочковая экстрасистолия, понижение АД.
Со стороны органов ЖКТ: запор, повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие: сонливость, эозинофилия, аллергические реакции.
Взаимодействие
В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.
Передозировка
Симптомы: нарушение зрения (двоение в глазах), слабость, сонливость, снижение АД.
Лечение: промывание желудка (молоко, активированный уголь), поддержание АД.
Пути введения
Внутрь, п/к, в/м, ректально.
Меры предосторожности вещества Папаверин
Следует иметь в виду, что эффективность снижается при курении.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
| ◊ Таблетки | 1 таб. |
| папаверина гидрохлорид | 40 мг |
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Миотропный спазмолитик. Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в клетке цАМФ и уменьшает содержание внутриклеточного кальция. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, дыхательной, мочевыделительной, половой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. Оказывает гипотензивное действие.
В высоких дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
При применении в средних терапевтических дозах действие на ЦНС выражено слабо.
Фармакокинетика
Биодоступность составляет 54%. Связывание с белками плазмы – 90%. Хорошо распределяется в организме, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени.
T1/2 – 0.5-2 ч. Возможно увеличение до 24 ч.
Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при диализе.
Показания
Спазмы гладких мышц органов брюшной полости, бронхов, периферических сосудов, сосудов головного мозга, почек; стенокардия (в составе комбинированной терапии).
Как вспомогательное средство для премедикации.
Противопоказания
AV-блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст до 6 месяцев, повышенная чувствительность к папаверину.
Дозировка
Внутрь – по 40-60 мг 3-5 раз/сут. Ректально – по 20-40 мг 2-3 раза/сут.
При в/м, п/к или в/в введении разовая доза для взрослых составляет 10-20 мг; интервал между введениями – не менее 4 ч. Для пациентов пожилого возраста начальная разовая доза – не более 10 мг. Для детей в возрасте от 1 года до 12 лет максимальная разовая доза составляет 200-300 мкг/кг.
Побочные действия
Возможно: тошнота, запоры, сонливость, повышенная потливость, артериальная гипотензия, повышение активности печеночных трансаминаз.
При быстром в/в введении, а также при применении в высоких дозах: развитие AV-блокады, нарушений сердечного ритма.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.
Полагают, что при одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы при ее одновременном применении.
Уменьшает гипотензивный эффект метилдопы.
Особые указания
C осторожностью применять при состояниях после черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях.
В/в следует вводить медленно и под контролем врача.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Беременность и лактация
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) безопасность и эффективность папаверина не установлена.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте до 6 месяцев.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
Противопоказан в пожилом возрасте (риск развития гипертермии).
Описание препарата ПАПАВЕРИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Цены в интернет-аптеках:
от 5 руб.
Папаверин – комбинированный антигипертензивный и спазмолитический препарат с анальгезирующим действием.
Фармакологическое действие
Активное вещество Папаверина оказывает антигипертензивное, анальгезирующее и противосудорожное действие.
Применение Папаверина способствует снижению тонуса гладких мышц внутренних органов мочевыделительной, дыхательной, половой системы и сосудов, расширению артерий и увеличению кровотока.
Помимо этого, Папаверин по инструкции оказывает гипотензивное действие. В высоких дозах активный компонент препарата оказывает седативный эффект, замедляет внутрисердечную проводимость, а также способствует снижению возбудимости сердечной мышцы. В средних терапевтических дозах препарат на центральную нервную систему оказывает слабовыраженное действие.
Безопасность и эффективность применения Папаверина при беременности и в период лактации не изучена.
Форма выпуска
Папаверин выпускают в нескольких лекарственных формах:
- Раствор для инъекций (уколов), в ампулах по 2 мл, содержащих 20 мг активного вещества;
- Ректальные свечи, содержащие 20 мг активного вещества;
- Таблетки, содержащие 40 мг активного вещества;
- Таблетки для детей, содержащие 10 мг активного вещества.
Показания к применению Папаверина
Согласно инструкции Папаверин применяют при спазмах гладких мышц:
- Периферических сосудов – при эндартериите;
- Бронхов – при бронхоспазме;
- Сосудов головного мозга;
- Органов брюшной полости – при почечных коликах, пилороспазме, холецистите, спастическом колите;
- Сердца – при стенокардии;
Как вспомогательное средство применение Папаверина показано для премедикации.
Противопоказания к применению Папаверина
Согласно инструкции Папаверин противопоказано применять в пожилом возрасте, детям до 6 месяцев, а также при:
- AV-блокаде;
- Тяжелой печеночной недостаточности;
- Глаукоме;
- Гиперчувствительности к компонентам Папаверина.
По показаниям Папаверин применяют с осторожностью:
- При хронической почечной недостаточности;
- При гипотиреозе;
- При наджелудочковой тахикардии;
- После черепно-мозговой травмы;
- При недостаточности функции надпочечников;
- В шоковых состояниях;
- При гиперплазии предстательной железы.
Применение Папаверина при беременности возможно только по назначению врача.
В период лечения Папаверином следует исключить употребление алкоголя.
Читайте также:
7 распространенных заблуждений о наркозе
Топинамбур: 9 полезных свойств
10 ядов, способных спасти жизнь человека
Способ применения Папаверина
По показаниям Папаверин в виде таблеток принимают внутрь до четырех раз в день. Взрослая разовая доза составляет 40-60 мг препарата. Разовая доза для детей зависит от возраста:
- От 6 месяцев до 2 лет – по 5 мг;
- 3-4 года – от 5 до 10 мг;
- 5-6 лет – 10 мг;
- 7-9 лет – от 10 до 15 мг;
- 10-14 лет – от 15 до 20 мг.
Раствор для инъекций вводят подкожно и внутримышечно не более 4 раз в день по 1-2 мл. Внутривенное введение возможно только медленно и под врачебным контролем, при этом 20 мг Папаверина предварительно разводят в 10-20 мл 0,9% раствора NaCl.
Применение Папаверина в форме свечей, допустимо только взрослым, по 20-40 мг до трех раз в день.
Дозировка и длительность применения Папаверина при беременности определяется индивидуально врачом.
При передозировке Папаверин по инструкции может вызывать сонливость, снижение артериального давления, слабость и диплопию.
Возможно усиление антихолинергических эффектов при одновременном применении Папаверина с антихолинергическими средствами.
Описание побочных действий Папаверина
Согласно описанию Папаверина и отзывам, при применении препарата возможно развитие:
- Тошноты;
- Сонливости;
- Эозинофилии;
- Артериальной гипотензии;
- Аллергических реакций;
- Желудочковой экстрасистолии;
- Запоров;
- Повышенной потливости;
- Повышения активности печеночных трансаминаз;
- AV-блокады.
Согласно инструкции Папаверин при быстром внутривенном введении или при применении в высоких дозах может привести к развитию нарушений сердечного ритма.
Условия хранения
Папаверин относится к спазмолитическим препаратам рецептурного отпуска. Срок хранения таблеток – 5 лет, раствора для инъекций – 24 месяца.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Источник
1 суппозиторий содержит:
активное вещество: папаверина гидрохлорид 20 мг,
вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды (суппоцир AM (твердый жир)).
Форма выпуска
Суппозитории ректальные.
Препараты для лечения функциональных нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта. Папаверин и его производные.
Код ATX: A03AD01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Папаверина гидрохлорид снижает тонус гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Действие папаверина гидрохлорида на ЦНС выражено слабо, лишь в больших дозах, он оказывает некоторый седативный эффект. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
Механизм действия. Является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление циклического 3,5-аденозинмонофосфата, что приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях.
Фармакокинетика
Абсорбция папаверина зависит от лекарственной формы. Биодоступность в среднем – 54 %. Связь с белками плазмы крови – 90 %. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т½) – 0,5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.
Спазм гладких мышц органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика).
Применение данного лекарственного средства возможно только после консультации с врачом!
Ректально. Суппозиторий вводят в задний проход (после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника), предварительно освободив свечу от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезав упаковку по контуру свечи).
Применяют по 1-2 суппозитория 2-3 раза в день.
Инструкция по ректальному введению лекарственного средства
При использовании ректальных свечей нередко возникает спазм в животе и позыв к дефекации, поэтому перед процедурой выполните очистительную клизму или опорожните кишечник естественным путем. Тщательно вымойте руки с мылом. Заранее приготовьте влажные салфетки или носовой платок, смоченный в воде.
Лягте на бок, прижав колени к животу. Для проведения процедуры эта поза наиболее удобна, так как позволяет свести к минимуму неприятные ощущения.
Освободите свечу от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезав упаковку по контуру свечи). Свечу берут большим и средним пальцами правой руки в середине самой широкой части, указательный палец упирается в тупой конец свечи. Свечу направляют свободным концом к заднему проходу и проталкивают указательным пальцем в анальный канал до полного погружения на глубину 2-3 см. Проводите процедуру осторожно, не оказывая лишнего давления. Несмотря на то, что суппозиторий имеет обтекаемую форму, при неосторожном использовании можно травмировать слизистую оболочку.
Не вставайте с постели около 20 минут.
Протрите руки заранее приготовленной влажной салфеткой или носовым платком.
Если в течение 10 минут после введения ректальной свечи произошел позыв к дефекации, опорожните кишечник и введите новый суппозиторий. Если между введением суппозитория и дефекацией прошло больше 10 минут, дополнительная доза лекарства не требуется.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции, гиперемия кожи, крапивница, зуд, высыпания на коже, реакции в месте введения.
Со стороны кроветворной системы: эозинофилия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: блокада, аритмия, фибрилляции желудочков, желудочковая экстрасистолия, тахикардия, асистолия, трепетание желудочков, коллапс, артериальная гипотензия.
Со стороны нервной системы: сонливость, слабость, головная боль, головокружение, апноэ.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения (диплопия).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, диарея, запор, анорексия, сухость во рту.
Прочие: повышенная потливость.
При появлении побочных эффектов сообщите об этом лечащему врачу. Это касается всех возможных побочных эффектов, в том числе не описанных в данном листке-вкладыше.
Гиперчувствительность к компонентам препарата, воспалительные процессы прямой кишки, коматозное состояние, угнетение дыхания, бронхообструктивный синдром, нарушения AV проводимости, атриовентрикулярная блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 18 лет).
Симптомы: нарушение зрения, диплопия, слабость, сухость во рту, покраснение кожи верхней части туловища, гипервентиляция, нистагм, атаксия, тахикардия, асистолия, трепетание желудочков, коллапс, артериальная гипотензия, сонливость, головная боль, тошнота, запор, повышенная потливость, аллергические реакции. При случайном приеме очень больших доз папаверина возможно токсическое действие препарата в виде аритмий, полной или частичной атриовентрикулярной блокады.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.
Особенности применения
С осторожностью и в малых дозах следует применять у пожилых и ослабленных больных, а также у пациентов с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции печени и почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, гипертрофией предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии и шоковом состоянии.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Беременность и лактация
Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу.
При беременности и лактации безопасность препарата не установлена, поэтому применять с осторожностью.
Влияние на способность управлять механическими средствами передвижения и обслуживать механические устройства, находящиеся в движении
При приеме в терапевтических дозах препарат не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем или другими потенциально опасными механизмами. Однако в случае возникновения побочных эффектов, таких как головная боль, головокружение, сонливость, гипотония, следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с опасными механизмами.
Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, сообщите об этом врачу.
Не назначается совместно с β-адренергическими средствами (вызывает риск аритмий). Папаверин может усилить гипотензивный эффект антигипертензивных средств.
Эффекты папаверина потенцируются наркозными, обезболивающими, седативными и транквилизирующими веществами.
При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.
Папаверин уменьшает эффекты допегита и леводопы.
Никотин (курение) уменьшает эффективность папаверина.
Спазмолитическое действие папаверина усиливают дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин), диклофенак.
При одновременном применении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда вследствие уменьшения общего периферического сопротивления сосудов.
При применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта.
Есть данные о развитии гепатита при совместном применении с фурадонином.
Папаверина гидрохлорид потенцирует действие алкоголя.
Фармацевтически совместим с дибазолом.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °C до 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта врача
Суппозитории ректальные, содержащие 20 мг папаверина гидрохлорида, по 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ пленки, по 2 контурные ячейковые упаковки №5 в картонной пачке.
Информация о производителе
ООО «ФАРМАПРИМ»
ул. Кринилор, 5, с. Порумбень, р-он Криулень
Республика Молдова, MD-4829
тел.: (+373-22)-28-18-45, тел./факс: (+373-22)-28-18-46
e-mail:
Источник