Противопоказания к применению пилокарпина
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Пилокарпин
- Фармакологическая группа вещества Пилокарпин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Пилокарпин
- Фармакология
- Применение вещества Пилокарпин
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Пилокарпин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности вещества Пилокарпин
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Пилокарпин
Латинское название вещества Пилокарпин
Pilocarpinum (род. Pilocarpini)
Химическое название
(3S-цис)-3-Этилдигидро-4-[(1-метил-1H-имидазол-5-ил)метил]-2(3H)-фуранон (в виде гидрохлорида или нитрата)
Брутто-формула
C11H16N2O2
Фармакологическая группа вещества Пилокарпин
- м-Холиномиметики
- Офтальмологические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
92-13-7
Характеристика вещества Пилокарпин
Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, с горьковатым вкусом; гигроскопичен, очень легко растворим в воде, легко — в спирте, нерастворим в большинстве неполярных растворителей; водные растворы имеют pH 5–5,5.
Фармакология
Фармакологическое действие – противоглаукомное.
Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др.). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц.
При приеме внутрь быстро всасывается, время достижения Cmax составляет около 60 мин. Метаболизируется в синапсах и плазме. T1/2 составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе. Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия. Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде. Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.
При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств. У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы. При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25–26%. Начинается действие через 30–40 мин, достигает максимума через 1,5–2 ч и продолжается 4–8 ч. Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.
Применение вещества Пилокарпин
Глаукома, в т.ч. острый приступ, нарушение трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлиянии в стекловидное тело; устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина.
Противопоказания
Гиперчувствительность, ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
На период лечения желателен отказ от кормления грудью.
Побочные действия вещества Пилокарпин
Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век.
Взаимодействие
Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления. Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости). В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами. Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.
Передозировка
Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.
Лечение: мониторинг ЧСС, АД, дыхательной функции, введение атропина (0,5–1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3–1,0 п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.
Пути введения
Местно.
Способ применения и дозы
В офтальмологической практике — 1 или 2% раствор 2–4 раза в день, реже назначают 5 и 6% растворы. Перед сном можно закладывать за веки 1 или 2% мазь. Системы с пролонгированным высвобождением пилокарпина (глазные пленки) 20 или 40 мкг назначают в случаях, когда для нормализации внутриглазного давления недостаточно 3–4-разового закапывания в сутки; пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1–2 раза в сутки (непосредственно после этого следует удерживать глаз в неподвижном состоянии в течение 30–60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние).
Меры предосторожности вещества Пилокарпин
Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1–2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности. С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Действующее вещество:ПилокарпинПилокарпин
Лекарственная форма:  Капли глазные
Состав:1 мл раствора содержит пилокарпина гидрохлорида 10 мг;
вспомогательные вещества: борная кислота – 19 мг, вода для инъекций до 1 мл.Описание:Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:Противоглаукомное средство – м-холиномиметик.АТХ:  
S.01.E.B.01 Пилокарпин
Фармакодинамика:Пилокарпин относится к м-холиномиметическим средствам. Механизм действия обусловлен возбуждением периферических м-холинорецепторов, что вызывает сокращение.круговой мышцы радужки и цилиарной мышцы, сопровождается сужением зрачка и расширением угла передней камеры глаза, улучшением оттока внутриглазной жидкости. При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26%. Начало эффекта – через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается в течение 4-14 ч. Фармакокинетика:Пилокарпин хорошо проникает через роговицу. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) во внутриглазной жидкости – 30 мин. Задерживается в тканях глаза, что увеличивает его период полувыведения из тканей глаза (Т1/2), который составляет – 1,5-2,5 ч. Выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Частично проникает в плазму крови и инактивируется путём гидролиза в сыворотке крови и печени.Показания:Острый приступ закрытоуголыюй глаукомы, вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги)), первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с бета-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление). Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.Противопоказания:Гиперчувствительность к компонентам препарата. Ирит, иридоциклит, иридоциклический криз, увеит, циклит, кератит и другие заболевания глаза, при которых сужение зрачка нежелательно (после хирургических вмешательств на глазе для предотвращения возникновения задних синехий). Бронхиальная астма.
Беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет.
С осторожностью:С осторожностью применять у больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени.
Беременность и лактация:Препарат противопоказан для применения в период беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.Способ применения и дозы:При первичной глаукоме закапывать в каждый глаз по 1-2 капле – 2-4 раза в сутки, суточная доза, а также длительность курса лечения определяются врачом в зависимости от уровня внутриглазного давления. При необходимости препарат можно комбинировать с β-адреноблокаторами. При остром приступе закрытоугольной глаукомы Пилокарпин назначают: на протяжении первого часа – каждые 15 мин по 1 капле; на протяжении 2-3 ч – каждые 30 мин по 1 капле; на протяжении 4-6 ч – каждые 60 мин по 1 капле; дальше 3-6 раз в сутки до купирования приступа.
Побочные эффекты:Во время применения Пилокарпина могут развиться:
-местные побочные явления: миоз, кратковременная боль в глазу, его покраснение, снижение остроты зрения, как последствие стойкого миоза (в тёмное время суток), спазм аккомодации, головная боль в висках и параорбитальных областях, поверхностный кератит, усиленное слезотечение, аллергический конъюнктивит.
При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век, отслойка сетчатки, ядерная катаракта, отёк эндотелия дисков зрительных нервов, кератопатия роговицы, обратимое помутнение хрусталика.
Возможны системные побочные явления: бронхоспазм, головная боль, гиперсаливация, отек легких, повышение артериального давления, тошнота, рвота, диарея.
Передозировка:При передозировке наблюдаются следующие симптомы: тошнота, брадикардия, стойкий миоз, боль в глазах, нарушение зрения, головная боль. При случайном приёме внутрь может развиться бронхоспазм, сердечно-сосудистая недостаточность.
Лечение: симптоматическое. Отменить препарат, при выраженной брадикардии ввести 0,5-2 мг атропина парентерально.Взаимодействие:Атропин и другие М-холиноблокаторы являются антагонистами пилокарпина. При одновременном применении с адреномиметиками может наблюдаться антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка).
Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления.
Возможно применение пилокарпина в комбинации с β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
М-холиномиметическое действие пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается ингибиторами холинэстеразы.
Возможно возникновение брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана (у больных, которые применяют Пилокарпин в глазных каплях).Особые указания:Непосредственно перед применением следует подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть до температуры тела. Крышечку отвинчивают, снимают и, слегка надавливая на корпус флакона, закапывают раствор в глаз. После закапывания крышечку плотно завинчивают.
Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Для уменьшения всасывания в системный кровоток рекомендуется после инстилляции пережимать слезные канальцы на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза в области проекции слезного мешка.
Применение пилокарпина не рекомендовано при ношении мягких контактных линз.
При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка:Капли глазные 1%.
Упаковка:По 5 мл или 10 мл во флаконы полиэтиленовые, укупоренные колпачками.
Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладывают в пачку из картона.Условия хранения:Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 15 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности:3 года. После вскрытия флакона препарат годен 28 суток.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:П N015742/01Дата регистрации:21.05.2009Владелец Регистрационного удостоверения:ФАРМАК, ПАО ФАРМАК, ПАО УкраинаПроизводитель:  Представительство:  ФАРМАК ПАОФАРМАК ПАОДата обновления информации:  28.07.2014Иллюстрированные инструкции
Инструкции
Источник
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Капли глазные 1% | 1 мл |
пилокарпина гидрохлорид | 10 мг |
1 мл – тюбик-капельницы (1) – пачки картонные.
1.5 мл – тюбик-капельницы (1) – пачки картонные.
2 мл – тюбик-капельницы (1) – пачки картонные.
5 мл – тюбик-капельницы (1) – пачки картонные.
10 мл – тюбик-капельницы (1) – пачки картонные.
1 мл – тюбик-капельницы (2) – пачки картонные.
1 мл – тюбик-капельницы (5) – пачки картонные.
1 мл – тюбик-капельницы (10) – пачки картонные.
1 мл – тюбик-капельницы (50) – коробки картонные.
1 мл – тюбик-капельницы (100) – коробки картонные.
1.5 мл – тюбик-капельницы (2) – пачки картонные.
1.5 мл – тюбик-капельницы (5) – пачки картонные.
1.5 мл – тюбик-капельницы (10) – пачки картонные.
1.5 мл – тюбик-капельницы (50) – коробки картонные.
1.5 мл – тюбик-капельницы (100) – коробки картонные.
10 мл – тюбик-капельницы (2) – пачки картонные.
10 мл – тюбик-капельницы (5) – пачки картонные.
10 мл – тюбик-капельницы (10) – пачки картонные.
10 мл – тюбик-капельницы (100) – коробки картонные.
10 мл – тюбик-капельницы (50) – коробки картонные.
2 мл – тюбик-капельницы (2) – пачки картонные.
2 мл – тюбик-капельницы (5) – пачки картонные.
2 мл – тюбик-капельницы (10) – пачки картонные.
2 мл – тюбик-капельницы (50) – коробки картонные.
2 мл – тюбик-капельницы (100) – коробки картонные.
5 мл – тюбик-капельницы (2) – пачки картонные.
5 мл – тюбик-капельницы (5) – пачки картонные.
5 мл – тюбик-капельницы (50) – коробки картонные.
5 мл – тюбик-капельницы (100) – коробки картонные.
Фармакологическое действие
М-холиномиметик, производное метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. При местном применении в офтальмологии вызывает выраженный миоз, спазм аккомодации и снижает внутриглазное давление. Снижение внутриглазного давления обусловлено сокращением цилиарной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, которое приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной сети, облегчая отток водянистой влаги.
Фармакокинетика
Пилокарпин хорошо проникает через роговицу, хорошо всасывается через конъюнктиву. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется. При местном применении Cmaх в водянистой влаге глаза достигается через 30 мин после инстилляции. Пилокарпин связывается многими тканями глаза. T1/2 из сред глаза составляет 1.5 – 2.5 ч. Пилокарпин не метаболизируется в тканях глаза и выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Превращается в неактивную форму путем гидролиза в сыворотке крови и печени. T1/2 из плазмы составляет около 30 мин.
Показания
Острый приступ закрытоугольной глаукомы, вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая), первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с β-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление). Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пилокарпину; ирит, иридоциклит; состояния, при которых миоз нежелателен (например, после хирургического вмешательства на глазу, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); отслойка сетчатки (в т.ч. в анамнезе) и состояния, предрасполагающие к отслойке сетчатки; детский и подростковый возраст до 18 лет/
С осторожностью: у молодых пациентов с миопией высокой степени.
Дозировка
Инстилляции в конъюнктивальный мешок. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
Побочные действия
Возможно: головная боль, кратковременная боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в сумеречное время суток, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит, аллергические реакции; при длительном применении – фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век, обратимое помутнение хрусталика.
Редко: системные реакции – бронхоспазм, замедление сердечного ритма, увеличение секреции слюнных желез, ринорея.
Лекарственное взаимодействие
Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холиноблокаторы. При одновременном применении с адреномиметиками может наблюдаться антагонизм действия.
Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости.
Возможно применение пилокарпина в комбинации с симпатомиметиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
М-холиномиметическая активность пилокарпина снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается ингибиторами холинэстеразы.
Возможно развитие брадикардии и снижение АД во время общей анестезии с применением галотана у больных, применяющих пилокарпин в глазных каплях.
Особые указания
Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Для предотвращения попадания пилокарпина в системный кровоток рекомендуют надавить пальцами на внутренний угол глаза на 1-2 мин после закапывания.
Применение пилокарпина не рекомендуется при ношении мягких контактных линз.
При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Миоз может вызывать нарушения темновой адаптации. После инстилляции пилокарпина необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами в темное время суток или при плохом освещении. В самом начале лечения у пациентов молодого возраста может развиться спазм аккомодации, который может привести к снижению остроты зрения.
Беременность и лактация
При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Описание препарата ПИЛОКАРПИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник