Противопоказания к применению препарата мидокалм
Клинико-фармакологическая группа
Миорелаксант центрального действия
Действующее вещество
– толперизона гидрохлорид (tolperisone)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “50” на одной стороне, со слабым характерным запахом; таблетки на изломе белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (E171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “150” на одной стороне, со слабым характерным запахом; таблетки на изломе белого или почти белого цвета.
1 таб. | |
толперизона гидрохлорид | 150 мг |
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (E171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы.
Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Плазменная Cmax отмечается через 0.5-1.0 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100% и увеличивает плазменную Cmax примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения Cmax примерно на 30 мин.
Метаболизм
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Выведение
Практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. T1/2 после приема внутрь – около 2.5 ч.
Показания
- симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
- миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).
Противопоказания
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или химически сходному эпирезону;
- миастения gravis;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет;
- непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с гиперчувствительностью к лидокаину и/или другим препаратам или с аллергией в анамнезе (см. раздел “Особые указания”), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел “Режим дозирования”).
Если у пациента имеется какое-либо из вышеперечисленных состояний/заболеваний, перед приемом препарата следует обязательно проконсультироваться с врачом.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Доза препарата подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.
Рекомендованная суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделенная на 3 приема.
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Побочные действия
Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12000 пациентов.
В соответствии с этими данными наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и ЖКТ.
При постмаркетинговом применении реакции гиперчувствительности составили 50-60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.
Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы: редко – реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко – анафилактический шок; частота неизвестна – ангионевротический отек, включая отек лица, губ.
Со стороны обмена веществ: нечасто – анорексия; очень редко – полидипсия.
Нарушения психики: нечасто – бессонница, нарушения сна; редко – снижение активности, депрессия; очень редко – спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.
Со стороны органа зрения: редко – нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – шум в ушах, вертиго.
Со стороны сердца: редко – стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко – брадикардия.
Со стороны сосудов: нечасто – артериальная гипотензия; редко – приливы.
Со стороны дыхательной системы: редко – одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто – дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко – боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – печеночная недостаточность легкой степени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – энурез, протеинурия.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко – дискомфорт в конечностях; очень редко – остеопения.
Общие реакции: нечасто – астения, дискомфорт, усталость; редко – чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; очень редко – дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные и инструментальные данные: редко – снижение АД, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко – увеличение концентрации креатинина в плазме крови.
Передозировка
Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение АД, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях судороги и кома.
Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
В фармакокинетических исследованиях лекарственного взаимодействия установлено, что совместный прием толперизона с субстратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном способствует увеличению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола и перфеназина.
В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не подтверждены.
Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновременного введения субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата рекомендуется после приема пищи.
Хотя толперизон влияет на ЦНС, его потенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с толперизоном.
Особые указания
Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.
Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.
Необходимо рекомендовать пациентам иметь настороженность в отношении возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.
После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя.
Препарат Мидокалм содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать Мидокалм.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Толперизон не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время приема толперизона, следует проконсультироваться с врачом.
Беременность и лактация
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение в детском возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание препарата МИДОКАЛМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Ìèäîêàëì
Òîëïåðèçîí (INN tolperisonum) — ìèîðåëàêñàíò öåíòðàëüíîãî ìåõàíèçìà äåéñòâèÿ. Îêàçûâàåò ìåìáðàíîñòàáèëèçèðóþùåå, ìåñòíîàíåñòåçèðóþùåå äåéñòâèå, òîðìîçèò ïðîâåäåíèå íåðâíûõ èìïóëüñîâ â ïåðâè÷íûõ àôôåðåíòíûõ âîëîêíàõ è äâèãàòåëüíûõ íåéðîíàõ, ÷òî ïðèâîäèò ê áëîêèðîâàíèþ ñïèííîìîçãîâûõ ìîíî- è ïîëèñèíàïòè÷åñêèõ ðåôëåêñîâ. Âåðîÿòíî, îïîñðåäóåò áëîêèðîâàíèå âûäåëåíèÿ ìåäèàòîðîâ ïóòåì òîðìîæåíèÿ ïîñòóïëåíèÿ Ñà2+ â ñèíàïñû. Òîðìîçèò ïðîâåäåíèå âîçáóæäåíèÿ ïî ðåòèêóëîñïèíàëüíîìó ïóòè â ñòâîëå ìîçãà.
Íåçàâèñèìî îò âëèÿíèÿ ÖÍÑ óñèëèâàåò ïåðèôåðè÷åñêèé êðîâîòîê.  ðàçâèòèè ýòîãî ýôôåêòà ìîæåò èãðàòü ðîëü ñëàáûé ñïàçìîëèòè÷åñêèé è àíòèàäðåíåðãè÷åñêèé ýôôåêò òîëïåðèçîíà.
Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü òîëïåðèçîí õîðîøî âñàñûâàåòñÿ â òîíêîì êèøå÷íèêå. Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 30 ìèí–1 ÷ ïîñëå ïðèåìà, áèîäîñòóïíîñòü èç-çà âûðàæåííîãî ïðåñèñòåìíîãî ìåòàáîëèçìà ñîñòàâëÿåò îêîëî 20%. Òîëïåðèçîí ýêñòåíñèâíî ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè è ïî÷êàõ. Ýêñêðåòèðóåòñÿ ñ ìî÷îé ïî÷òè èñêëþ÷èòåëüíî (99%) â âèäå ìåòàáîëèòîâ. Ôàðìàêîëîãè÷åñêàÿ àêòèâíîñòü ìåòàáîëèòîâ íåèçâåñòíà. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ïîñëå â/â ââåäåíèÿ — îêîëî 1,5 ÷.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþïðåïàðàòà Ìèäîêàëì
Ãèïåðòîíóñ è ñïàçìû ïîïåðå÷íî-ïîëîñàòûõ ìûøö, îáóñëîâëåííûå îðãàíè÷åñêîé íåâðîëîãè÷åñêîé ïàòîëîãèåé (ïîðàæåíèå ïèðàìèäíûõ ïóòåé, ðàññåÿííûé ñêëåðîç, èíñóëüò, ìèåëîïàòèÿ, ýíöåôàëîìèåëèò è ò.ï.); ìûøå÷íûé ãèïåðòîíóñ, ñïàçìû ìûøö è ìûøå÷íûå êîíòðàêòóðû, ñîïðîâîæäàþùèå çàáîëåâàíèÿ îïîðíî-äâèãàòåëüíîãî àïïàðàòà (ñïîíäèëåç, ñïîíäèëîàðòðîç, àðòðîç êðóïíûõ ñóñòàâîâ, öåðâèêàëüíûé è ëþìáàëüíûé áîëåâûå ñèíäðîìû); âîññòàíîâèòåëüíîå ëå÷åíèå ïîñëå îïåðàòèâíûõ âìåøàòåëüñòâ â îðòîïåäèè è òðàâìàòîëîãèè; îáëèòåðèðóþùèå çàáîëåâàíèÿ ñîñóäîâ (îáëèòåðèðóþùèé àðòåðèîñêëåðîç, äèàáåòè÷åñêàÿ àíãèîïàòèÿ, îáëèòåðèðóþùèé òðîìáàíãèèò, áîëåçíü Ðåéíî, äèôôóçíàÿ ñêëåðîäåðìèÿ), à òàêæå çàáîëåâàíèÿ, âîçíèêàþùèå âñëåäñòâèå íàðóøåíèÿ èííåðâàöèè ñîñóäîâ (àêðîöèàíîç, èíòåðìèòòèðóþùàÿ àíãèîíåâðîòè÷åñêàÿ äèñáàçèÿ). Ñïåöèôè÷åñêèì ïåäèàòðè÷åñêèì ïîêàçàíèåì ÿâëÿåòñÿ áîëåçíü Ëèòòëà (äåòñêèé öåðåáðàëüíûé ïàðàëè÷) è äðóãèå ýíöåôàëîïàòèè, ñîïðîâîæäàþùèåñÿ äèñòîíèåé.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ìèäîêàëì
Âçðîñëûì âíóòðü â äîçå 150–450 ìã/ñóò â 3 ïðèåìà ñ ó÷åòîì èíäèâèäóàëüíîé ïîòðåáíîñòè è ïåðåíîñèìîñòè. Ïàðåíòåðàëüíî — 2 ðàçà â ñóòêè ïî 100 ìã â/ì èëè ïî 100 ìã 1 ðàç â ñóòêè â/â ìåäëåííî.
Äåòÿì â âîçðàñòå îò 1 ãîäà äî 6 ëåò — âíóòðü â äîçå 5 ìã íà 1 êã ìàññû òåëà â 3 ïðèåìà, 6–14 ëåò — 2–4 ìã/êã/ñóò â 3 ïðèåìà. Òàáëåòêó ðåêîìåíäóåòñÿ ðàçäåëèòü è ïðèíèìàòü âî âðåìÿ åäû. Ïðîäîëæèòåëüíîñòü êóðñà ëå÷åíèÿ çàâèñèò îò òÿæåñòè è õàðàêòåðà òå÷åíèÿ çàáîëåâàíèÿ. Ïàðåíòåðàëüíî äåòÿì íå íàçíà÷àþò.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ìèäîêàëì
Òÿæåëàÿ ìèàñòåíèÿ, âîçðàñò äî 1 ãîäà, ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê êîìïîíåíòàì ïðåïàðàòà. Îòíîñèòåëüíûå ïðîòèâîïîêàçàíèÿ: ïåðèîä áåðåìåííîñòè (îñîáåííî I òðèìåñòð) è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Ìèäîêàëì
Ìûøå÷íàÿ ñëàáîñòü, ãîëîâíàÿ áîëü, àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ, òîøíîòà, ðâîòà, äèñêîìôîðò â æèâîòå (îáû÷íî ïðîõîäÿò ïðè ñíèæåíèè äîçû), ðåäêî — ðåàêöèè ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè (êîæíûé çóä, ýðèòåìà, êðàïèâíèöà, àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê, áðîíõîñïàçì, àíàôèëàêòè÷åñêèé øîê).
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ìèäîêàëì
Äàííûõ î áåçîïàñíîñòè ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà â ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ íåò, ïîýòîìó ðåøåíèå î åãî íàçíà÷åíèè â ýòîò ïåðèîä ïðèíèìàþò ïîñëå òùàòåëüíîãî ñîïîñòàâëåíèÿ ïðåäïîëàãàåìîãî òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà äëÿ áóäóùåé ìàòåðè è ïîòåíöèàëüíîãî ðèñêà äëÿ ïëîäà èëè ðåáåíêà.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Ìèäîêàëì
Òîëïåðèçîí îêàçûâàåò äåéñòâèå íà ÖÍÑ, íî íå âûçûâàåò ñåäàòèâíîãî ýôôåêòà, ïîýòîìó ìîæåò ïðèìåíÿòüñÿ â êîìáèíàöèè ñ ñåäàòèâíûìè, ñíîòâîðíûìè ñðåäñòâàìè, òðàíêâèëèçàòîðàìè. Íå óñèëèâàåò äåéñòâèå àëêîãîëÿ íà ÖÍÑ.
Óâåëè÷èâàåò âûðàæåííîñòü äåéñòâèÿ íèôëóìîâîé êèñëîòû, ïîýòîìó ïðè èõ îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ìîæíî ñíèçèòü äîçó ïîñëåäíåé.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Ìèäîêàëì, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Äàííûõ î ïåðåäîçèðîâêå Ìèäîêàëìà ìàëî. Ïðåïàðàò îáëàäàåò øèðîêèì òåðàïåâòè÷åñêèì èíäåêñîì, îïèñàíî äàæå åãî ïåðîðàëüíîå ïðèìåíåíèå ðåáåíêîì â äîçå 600 ìã áåç êàêèõ-ëèáî ñåðüåçíûõ ïðîÿâëåíèé èíòîêñèêàöèè. Ïðè ïðèåìå ïðåïàðàòà äåòüìè âíóòðü â äîçå 300–600 ìã/ñóò â îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ îòìå÷àëè ðàçäðàæèòåëüíîñòü.
Ñïåöèôè÷åñêîãî àíòèäîòà íåò, ëå÷åíèå — ñèìïòîìàòè÷åñêîå.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Ìèäîêàëì
 çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå 8–15 °Ñ.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Ìèäîêàëì:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Источник
Патологии опорно-двигательной системы часто проявляются повышением тонуса скелетной мускулатуры. Для устранения болезненных мышечных спазмов используются лекарственные средства — миорелаксанты. Особенно востребованы в ревматологии, ортопедии, вертебрологии таблетки и уколы Мидокалм. Нередко инструкция по применению после прочтения сразу отправляется в мусорную корзину. В этой статье мы напомним, как правильно применять Мидокалм, расскажем об его показаниях и противопоказаниях, основных принципах действия.
Мидокалм: состав препарата
Мидокалм — это препарат миорелаксант центрального действия для комплексной терапии заболеваний суставов и позвоночника, спастики после ОНМК (инсульты), энцефалопатий, дающих мышечную дистонию. Международное название — Толперизон. Действующими веществами препарата являются толперизон из клинико-фармакологической группы миорелаксантов и анестетик лидокаин. Дополнительный состав раствора для парентерального введения сформирован из диэтиленгликоля моноэтилового эфира, метилпарагидроксибензоата и воды для инъекций.
Эти ингредиенты необходимы для обеспечения pH, идентичного уровню кислотности плазмы крови. Вспомогательный состав таблеток представлен такими компонентами:
- кремния диоксидом коллоидным;
- титана диоксидом;
- молочным сахаром в виде моногидрата;
- макроголом 6000;
- гипромеллозой.
В составе таблеток анестетик отсутствует. Дополнительные вещества добавлены не только в качестве стабилизаторов и консервантов. Они способствуют постепенному высвобождению активного компонента из основы таблеток, обеспечивая его пролонгированное (длительное) воздействие на спазмированные мышцы.
Дозировка, форма выпуска, производители и упаковка
Лекарственное средство выпускается венгерским производителем Гедеон Рихтер. Раствор для парентерального введения объемом 1 мл помещен в стеклянные темные ампулы. Он прозрачный, без посторонних включений и специфического запаха. Вторичная упаковка — плоская бумажная коробка с вложенной внутрь инструкцией по применению. В ней находится 5 ампул. На курс лечения обычно требуется 2 коробки или 10 ампул миорелаксанта.
В терапевтическую линейку Мидокалм входят и таблетки — небольшие, белые, без риски, расфасованные в блистеры из металлизированной фольги. Они содержат 50 или 150 мг толперизона.
Справка! Производитель выпускает только уколы в ампулах и таблетки. В аптечном ассортименте нет Мидокалма Форте и других лекарственных форм препарата — мази, геля, порошка.
Действие на организм и свойства Мидокалма
Международным названием Мидокалма является Толперизон, так как именно свойствами этого активного ингредиента определяется его терапевтическая эффективность. Патологии опорно-двигательной системы часто сопровождает боль, возникающая в результате сдавления чувствительных нервных окончаний сместившимися межпозвонковыми дисками, воспалительными отеками, остеофитами (костными наростами).
А в ответ на боль возникает мышечный спазм — защитная реакция организма, с помощью которой он ограничивает подвижность. Однако это приводит к обратному эффекту — из-за повышенного тонуса скелетной мускулатуры нервы сдавливаются еще сильнее, а выраженность болей повышается. Именно для разрыва этого замкнутого круга и используется Мидокалм. Его применение снимает спазм, а, следовательно, и ущемление нервных корешков. Для миорелаксанта характерны разнообразные фармакологические свойства:
- предупреждение разрушения мембран клеток, обеспечение мембраностабилизирующего эффекта. Происходит это за счет способности толперизона ингибировать перекисное окисление липидов и модулировать активность мембраносвязанных ферментов;
- снижение выраженности болевого синдрома, торможение проводимости импульсов в нервных волокнах и двигательных нейронах;
- блокирование рефлексов — процессов, замыкающихся преимущественно на уровне спинного мозга;
- уменьшение токсичности стрихнина, подавление спровоцированной им повышенной рефлекторной возбудимости, расширение кровеносных сосудов;
- вторичное торможение процессов выброса в системный кровоток медиаторов за счет предупреждения накопления ионов кальция в синапсах;
- препятствование распространению возбуждения по ретикуло-спинномозговым путям.
Даже после разового использования Мидокалма отмечается улучшение кровообращения на периферии, снижение патологического напряжения скелетной мускулатуры, устранение мышечной ригидности. Ослабевают боли, повышается объем движений в пораженном патологией суставе или позвоночном сегменте. Подобный эффект базируется на спазмолитическом и адреноблокирующем эффектах действующего вещества.
Мидокалм используется только для симптоматического лечения. Он устраняет боль, но не снимает воспаления, не тормозит распространение дегенеративно-дистрофических процессов. Влияния на причину развития патологии миорелаксант не оказывает. Следует учесть, что из-за способности толперизона расширять кровеносные сосуды, возможно снижение артериального давления.
Внимание! После приема таблеток самочувствие пациента улучшается примерно через сорок минут, терапевтический эффект сохраняется около пяти часов. Инъекция быстрее помогает избавиться от боли за счет того, что лекарство сразу попадает в кровоток, лидокаин оказывает анестезирующего действия и снимает боль на месте введения.
Всасывание, распределение и выведение из организма
После инъекции основной компонент раствора поступает непосредственно в кровеносное русло. Из таблеток он высвобождается постепенно, по мере растворения пленочной оболочки. Только небольшая часть толперизона всасывается в полости желудка. Основное его количество достигает тонкого кишечника, где и происходит его абсорбция.
Спустя полчаса-час после приема таблеток обнаруживается максимальная терапевтическая концентрация толперизона в плазме, после внутримышечного введения раствора — через 30-45 минут. Трансформируются компоненты препарата клетками печени и почек, а его метаболиты эвакуируются органами мочевыделительной системы спустя два с половиной часа.
Показания к применению
Применение Мидокалма помогает быстро устранить спазм скелетной мускулатуры, провоцирующий выраженные боли и ограничение движений. Подобная симптоматика характерна для многих заболеваний опорно-двигательной системы как воспалительного, так и деструктивно-дегенеративного характера. Поэтому врачи назначают Мидокалм пациентам, страдающим такими патологиями:
- облитерирующим артериосклерозом;
- интермиттирующей ангионевротической дисбазией;
- болезнью Рейно;
- диабетической ангиопатией;
- акроцианозом;
- облитерирующим тромбангиитом;
- рассеянным склерозом;
- болезнь Литтла (детский мозговой паралич);
- энцефаломиелитом;
- мозговым инсультом;
- деформирующим артрозом;
- шейным, грудным, поясничным и пояснично-крестцовым остеохондрозом;
- анкилозирующим спондилоартритом;
- плечелопаточным периартритом;
- межпозвоночной грыжей любой локализации;
- хроническим бурситом, синовитом, тендинитом, тендовагинитом;
- артритом ревматоидным, подагрическим, реактивным;
- ишиасом, люмбаго;
- невоспалительными заболеваниями головного мозга, отяжеленными нарушениями мышечного тонуса, дистонией, например, детским мозговым параличом;
- желчнокаменной болезнью, проявляющейся коликами;
- геморроем с образованием узлов, которому сопутствует острый болевой синдром;
- менструальным болевым синдромом;
- почечными коликами.
Практикуется применение Мидокалма при угрозе выкидыша, если ее причиной стало повышение тонуса матки. В травматологии он используется для улучшения кровообращения, ускорения восстановления порванных связок и сухожилий. Он назначается врачами пациентам с вывихами, подвывихами, повреждениями мышц. Препарат применяется в период реабилитации после хирургических вмешательств.
Важно! Мидокалм может использоваться при миозитах, но только невоспалительного генеза. Например, вызванного спазмом мышц из-за защемления нерва, в том числе седалищного. Противовоспалительное действие для миорелаксанта нехарактерно.
Противопоказания и побочные действия Мидокалма
Мидокалм не назначается врачами пациентам с индивидуальной непереносимостью его ингредиентов. Следует учитывать, что в некоторых случаях отмечается гиперчувствительность к лидокаину, входящему в состав инъекционного раствора. Прием препарата категорически запрещен и при наличии таких заболеваний, в том числе в анамнезе:
- повышенной судорожной активности;
- болезни Паркинсона;
- почечной или печеночной недостаточности, принявшей хроническое течение;
- эпилепсии;
- наркотической зависимости;
- миастении — аутоиммунного заболевания, вызывающего слабость мышц;
- острых психозов.
С осторожностью миорелаксант следует принимать больным хроническими эрозивно-язвенными поражениями, патологиями печени и почек слабой и умеренной степени тяжести. Этим группам пациентам врач может снизить разовые и суточные дозы. В некоторых случаях при лечении Мидокалмом требуется регулярный мониторинг функциональных показателей внутренних органов.
Препарат относительно безопасен, хорошо переносится. Но все-таки побочные эффекты препарата в клинической практике отмечены. Системные реакции проявляются такими симптомами:
- анорексией;
- бессонницей и другими нарушения сна;
- головными болями, головокружениями;
- снижением артериального давления;
- болями в животе, диарей, сухостью во рту, диспепсией, приступами тошноты;
- мышечной слабостью, болями в мышцах и суставах;
- астенией, повышенной утомляемостью;
- депрессивными состояниями, психоэмоциональной нестабильностью;
- тремором, гипестезией, парестезией;
- шумом в ушах;
- расстройствами сердцебиения;
- одышкой, кровотечениями из носа, ощущением нехватки воздуха при вдохе;
- повышенным потоотделением;
- приливами, жаждой;
- анемией, увеличением лимфатических узлов;
- спутанностью сознания;
- ощущением дискомфорта в кардиальной области;
- расстройствами мочеиспускания.
Не установлено какого-либо влияния препарата на потенцию. Возможно развитие местных аллергических реакций. Их характерные признаки — отечность и раздражение кожи, формирование мелких высыпаний, зуд, болезненность. Появление любого побочного эффекта должно стать сигналом для отмены Мидокалма и обращения за медицинской помощью.
Справка! В аннотации нет запрета на вождение автотранспорта или выполнение работ, требующих концентрации внимания, во время лечения Мидокалмом. Но стоит учесть его возможный вред, проявляющийся побочными эффектами, — головокружения, спутанность сознания, падение артериального давления.
Можно ли применять Мидокалм при беременности и кормлении грудью
Тератогенного и мутагенного действия у ингредиентов Мидокалма нет. Поэтому его использование во время беременности возможно как на поздних, так и на ранних сроках. Но только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При грудном вскармливании лечение Мидокалмом противопоказано. Целесообразно прекратить лактацию на весь период терапии.
Мидокалм — можно ли принимать с алкоголем
В инструкции нет ограничений для употребления спиртного вместе с Мидокалмом. Но совместимость их весьма условна, поэтому пить его нецелесообразно. Использование фармакологических препаратов совместно с алкоголем становится причиной потери ими большей части своих полезных свойств. Этиловый спирт ухудшает абсорбцию действующих веществ. Поэтому оно покидает организм в неизменном виде, что ослабляет терапевтические эффекты.
Взаимодействие с другими препаратами
Мидокалм хорошо сочетается с препаратами, которые используются в лечении заболеваний опорно-двигательной системы. Его можно принимать вместе с нестероидными противовоспалительными средствами:
- Мелоксикамом;
- Мовалисом;
- Диклофенаком;
- Артрозаном;
- Аэрталом;
- Кеторолом;
- Аркоксией;
- Найзом;
- Целебрексом;
- Нимесилом;
- Амелотексом.
У него есть совместимость с препаратами, улучшающими кровообращение, — Пентоксифиллином, Тренталом, Мексидолом. Разрешается комбинировать Мидокалм со средствами, в состав которых входят витамины группы B, — Комбилипеном, Мильгаммой. А также с препаратами, влияющими на ЦНС: Феназепамом, Атараксом, Фенибутом.
Но при одновременном приеме Мидокалма с адсорбентами, обволакивающими и вяжущими средствами его терапевтические эффекты несколько ослабевают. Поэтому следует использовать его за полчаса до или после этих препаратов.
Внимание! Некоторые средства способны усиливать действие Мидокалма. Это происходит при его одновременном приеме с системными анестетиками, мышечными релаксантами периферического действия, психотропными препаратами, Клонидином.
Передозировка
Основная причина подобного состояния — нарушение режима дозирования, прием большого количества препарата с целью ускорения выздоровления. Его признаки возникают сразу или спустя несколько часов после использования препарата. Передозировка проявляется преимущественно раздражительностью и обычно у детей после приема более 600 мг толперизона. Независимо от тяжести патологического состояния обратиться за медицинской помощью следует незамедлительно. Врач проведет симптоматическое лечение, дезинтоксикационную терапию.
Инструкция по применению Мидокалма
Рекомендуется использовать Мидокалм исключительно по согласованию с врачом. Он рассчитает оптимальные дозировки, определит длительность терапевтического курса. Врач учитывает вид заболевания, степень его тяжести. Он ориентируется и на наличие у пациента хронических патологий. Если нет возможности посетить врача, то следует придерживаться схемы приема, изложенной в аннотации.
Дозировка и режим приема таблеток
50 мг 2-3 раза в сутки с постепенным повышением дозы до 150 мг 2-3 раза в день.
Продолжительность курса определяется лечащим врачом. Наличие пищи в желудке не снижает терапевтические эффекты препарата, поэтому принимать препарат лучше после еды. Его следует запивать достаточным количеством воды, не разжевывая таблетки, проглатывая их целиком. Нарушение целостности оболочки несколько снизит лечебную эффективность.
Дозирование инъекционного раствора
Внутримышечно вводится по 100 мг раствора дважды в день с равными промежутками времени.
Внутривенные инъекции выполняются один раз в день по 100 мг.
Разводить раствор не нужно — он полностью готов к использованию. Мидокалм не предназначен для длительной терапии. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом с учетом степени тяжести заболевания и эффективности проводимой терапии.
Инструкция по приему для детей: дозировка и нормы
Согласно инструкции применение Мидо?