Противопоказания к применению резерпина
Латинское название: Reserpine
Код ATX: C02AA02
Действующее вещество: резерпин (Reserpine)
Производитель: Гродзинский фармацевтический завод Польфа Сп. з о.о. (Grodzisk Pharmaceutical Works Polfa Co.) (Польша)
Актуализация описания и фото: 03.10.2019
Резерпин – препарат из группы симпатолитиков, оказывающий гипотензивное и седативное действие, усиливающий эффекты анальгетиков и снотворных средств.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – таблетки (в контейнере 1000 шт.; в упаковке 50 шт. и инструкция по применению Резерпина).
Действующее вещество: резерпин – 0,1 или 0,25 мг в 1 таблетке.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Резерпин является антигипертензивным средством из группы симпатолитиков.
Основные эффекты препарата:
- ослабление влияния симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, что проявляется в виде урежения частоты сердечных сокращений, понижения общего периферического сопротивления сосудов, уменьшения секреции ренина;
- угнетающее влияние на центральную нервную систему (при применении в больших дозах действует подобно нейролептикам);
- усиление секреции экзокринных желез;
- повышение перистальтики желудочно-кишечного тракта.
Резерпин характеризуется продолжительным латентным периодом и большой длительностью действия.
Фармакокинетика
При пероральном приеме всасывание резерпина составляет 40%, биологическая доступность – от 50 до 60%, объем распределения – 9,1 л/кг, уровень связывания с белками плазмы – 96%.
Максимальная плазменная концентрация в крови после перорального приема достигается за 1–3 часа. Вещество проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Выведение как резерпина, так и его метаболитов осуществляется в два этапа (α- и β-фаза), период полувыведения составляет 4,5 и 271 час соответственно. 8% дозы на протяжении 96 часов после приема выводится почками (главным образом как метаболиты), 62% – через кишечник (преимущественно в виде неизмененного вещества).
При почечной недостаточности замедленное выведение почками компенсируется увеличением выведения с желчью, в связи с чем кумуляция резерпина не происходит.
Показания к применению
- Артериальная гипертензия;
- Гиперкинетический синдром;
- Психозы на фоне повышенного артериального давления;
- Психические заболевания сосудистой этиологии.
Также Резерпин иногда применяют в следующих случаях:
- Легкие формы сердечной недостаточности с тахикардией (в комбинации с сердечными гликозидами);
- Тиреотоксикоз (одновременно с тиреостатическими препаратами, для уменьшения нейровегетативных расстройств и урежения пульса);
- Гиперсимпатикотония;
- Упорная бессонница;
- Шизофрения (в комбинации с нейролептиками);
- Алкогольные психозы.
Противопоказания
- Застойная сердечная недостаточность;
- Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
- Брадикардия;
- AV-блокада;
- Депрессия;
- Язвенный колит в фазе обострения;
- Обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
- Заболевания почек с нарушением их функции;
- Бронхиальная астма;
- Нефросклероз;
- Атеросклероз церебральных сосудов;
- Период перед проведением электроимпульсной терапии;
- Период беременности и лактации;
- Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы и 1 неделя после их отмены;
- Повышенная чувствительность к препарату.
Резерпин, инструкция по применению: способ и дозировка
Резерпин следует принимать внутрь после еды.
Конкретные дозы и продолжительность лечения определяются индивидуально.
На ранних стадиях артериальной гипертензии назначают по 0,05-0,1 мг 2-3 раза в сутки. Далее при необходимости (но при условии хорошей переносимости препарата) дозу постепенно повышают. Максимальная суточная доза – 1 мг. Если в течение 10-14 дней гипотензивного эффекта добиться не удается, препарат отменяют. После достижения эффекта суточную дозу постепенно снижают: сначала до 0,5 мг, затем – до 0,2 мг, далее – до 0,1 мг. Для поддерживающей терапии назначают минимальные эффективные дозы. Лечение поводят курсами по 2-3 месяца до 4 раз в год.
При неврозах Резерпин назначают в дозе от 0,25 мг 2-3 раза в сутки до 0,5 мг 3-4 раза в сутки.
При психических заболеваниях в первый день назначают 0,25-2 мг, далее в зависимости от клинической ситуации суточную дозу повышают до 10-15 мг.
Максимальные дозы для взрослых: разовая – 2 мг, суточная – 10 мг.
Детям в зависимости от возраста и показаний препарат показан в суточной дозе 0,1-0,4 мг в 2-4 приема.
Побочные действия
- Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, диарея, рвота, ульцерация слизистой желудочно-кишечного тракта; при длительном приеме в высоких дозах – нарушение функции печени;
- Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания или задержка мочи;
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия; при приеме в высоких дозах – усиление симптомов стенокардии;
- Со стороны центральной и периферической нервной системы: сухость и отечность слизистых оболочек, утомляемость, слабость, тревога, головокружение, бессонница или сонливость, депрессивные состояния; при приеме в высоких дозах – кошмарные сновидения, паркинсонизм;
- Дерматологические реакции: кожный зуд, герпес;
- Прочие: заложенность носа, гиперемия слизистых оболочек глаз, одышка, увеличение массы тела, снижение потенции и либидо.
Передозировка
Основные симптомы: усиление выраженности побочных реакций.
Терапия: симптоматическая.
Особые указания
Из-за низкой эффективности и многочисленных побочных эффектов симпатолитики (Резерпин в том числе) относят к средствам второго ряда при артериальной гипертензии и психозах.
Во время лечения следует контролировать артериальное давление.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Пациентам, принимающим Резерпин постоянно, необходимо избегать выполнения потенциально опасных видов работ, требующих усиленного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Применение при беременности и лактации
Резерпин во время беременности/лактации не назначается.
Применение в детском возрасте
В педиатрии Резерпин используют по показаниям, согласно назначенному специалистом режиму дозирования.
При нарушениях функции почек
При нарушениях почечной функции принимать Резерпин противопоказано.
Лекарственное взаимодействие
- Бета-адреноблокаторы: отмечается взаимное усиление фармакологических эффектов;
- Адрено- и симпатомиметики: отмечается взаимное снижение активности;
- Антигипертензивные средства: потенцируется антигипертензивный эффект;
- Бромокриптин: снижается его влияние на уровень пролактина (необходима коррекция дозы);
- Алкоголь и средства, угнетающие центральную нервную систему: усиливается депрессивный эффект;
- Нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин): снижается антигипертензивное действие;
- Антихолинергические средства: уменьшается влияние на желудочную секрецию;
- Средства, вызывающие экстрапирамидные расстройства: усиливаются расстройства;
- Леводопа: снижается ее эффект (требуется увеличение дозы);
- Хинидин, сердечные гликозиды: развивается проаритмический эффект;
- Фуразолидон, прокарбазин, а также ингибиторы моноаминоксидазы, в том числе селегилин: появляется риск развития внезапной гипертензии и гиперпирексии.
Аналоги
Аналогами Резерпина являются: Рауседил, Кристосерпин, Алсерин, Эсказерп, Раупазил, Гипносерпил, Payсед Серфин, Рауседан, Серпазил, Квесцин, Серпен, Резерпоид, Седараупин, Роксиноид, Серпат, Серпин, Серпилоид, Тенсерпин.
Сроки и условия хранения
Хранить в прохладном, защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Резерпине
Отзывы о Резерпине немногочисленные, поскольку в аптеках средство отсутствует. Есть сообщения о том, что препарат вызывает сильное привыкание.
Как действующее вещество резерпин в настоящее время входит в состав комбинированных препаратов.
Цена на Резерпин в аптеках
Цена на Резерпин неизвестна, препарат в аптеках отсутствует.
Примерная стоимость аналогов: Норматенс (20 таблеток) – 121–139 руб., Раунатин (50 таблеток по 2 мг) – 100–117 руб.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Источник
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Резерпин
- Фармакологическая группа вещества Резерпин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Резерпин
- Фармакология
- Применение вещества Резерпин
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Резерпин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Резерпин
Латинское название вещества Резерпин
Reserpinum (род. Reserpini)
Химическое название
Метиловый эфир (3бета,16бета,17альфа,18бета,20альфа)-11,17-диметокси-18- [(3,4,5-триметоксибензоил)окси]йохимбан-16-карбоновой кислоты
Брутто-формула
C33H40N2O9
Фармакологическая группа вещества Резерпин
- Симпатолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
50-55-5
Характеристика вещества Резерпин
Алкалоид раувольфии змеиной. Белый или белый с желтым оттенком мелкокристаллический порошок. Легко растворим в ледяной уксусной кислоте и хлороформе, очень мало растворим в воде, этаноле, эфире.
Фармакология
Фармакологическое действие – гипотензивное, нейролептическое.
Вызывает стойкое снижение АД. Симпатолитик: в пресинаптических окончаниях постганглионарных волокон симпатического отдела вегетативной нервной системы стимулирует высвобождение из везикул норадреналина с одновременным нарушением его транспорта, что быстро истощает запасы медиатора. Оказывает аналогичное действие в нейронах головного мозга, способствуя снижению содержания в них дофамина, серотонина и других нейромедиаторов и обусловливая развитие нейролептического эффекта.
Хорошо всасывается из ЖКТ. С белками плазмы крови связывается слабо. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 в начальной фазе составляет 4,5 ч, в терминальной — 48–168 ч. В течение 4 дней 60% выводится с фекалиями, в основном в неизмененном виде и 8% — почками (менее 1% в неизмененном виде).
Эффект развивается через несколько дней и достигает максимума через 3–6 нед. Продолжительность действия 1–6 нед.
Применение вещества Резерпин
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия (в т.ч. в анамнезе), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, язвенный колит, дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, феохромоцитома, желчно-каменная болезнь, закрытоугольная глаукома, брадикардия, AV-блокада, хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, нефросклероз, сопутствующее лечение ингибиторами МАО, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Резерпин
Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, депрессивное состояние, тревожность, повышенная утомляемость, гипорефлексия, нарушение концентрации внимания, гиперемия слизистой оболочки глаз.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, желудочно-кишечные кровотечения, анорексия, ксеростомия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, аритмия, боль в груди, периферические отеки.
Прочие: отечность и сухость слизистых оболочек носа, затрудненное и учащенное мочеиспускание, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает эффекты алкоголя, средств, угнетающих ЦНС, бета-адреноблокаторов, антидепрессантов (ингибиторов МАО), гипотензивных препаратов, учащает побочные реакции при назначении сердечных гликозидов и хинидина. Снижает эффективность противопаркинсонических средств и симпатомиметиков.
Передозировка
Симптомы: падение АД, брадикардия, угнетение ЦНС, кошмарные сновидения, кома, гипотермия, миоз, тремор, паркинсонизм, диарея, рвота; при длительном применении в высоких дозах — нарушение функции печени
Лечение: симптоматическое: в/в инфузия жидкости, придание положения с приподнятыми ногами, при необходимости в/в инфузия прессорных аминов.
Пути введения
Внутрь.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Инструкция
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение у детей
Особые указания
Лекарственное взаимодействие
Входит в состав:
Норматенс
Антигипертензивное средство из группы симпатолитиков. Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему: урежает ЧСС, понижает ОПСС, уменьшает секрецию ренина. Оказывает угнетающее влияние на ЦНС (в больших дозах действует как нейролептик). Кроме того, повышает перистальтику ЖКТ, усиливает секрецию экзокринных желез. Характеризуется длительным латентным периодом и большой продолжительностью действия.
При приеме внутрь абсорбция составляет 40%, биодоступность – 50-60%, Vd – 9.1 л/кг, связывание с белками плазмы – 96%. Cmax в плазме крови после приема внутрь достигается через 1-3 ч. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выведение резерпина и его метаболитов происходит в два этапа (α- и β-фаза): T1/2 для α-фазы – 4.5 ч, для β-фазы – 271 ч. В течение 96 ч после приема внутрь 8% дозы выводится почками (преимущественно в виде метаболитов) и 62% – через кишечник (преимущественно неизмененном виде). У больных с почечной недостаточностью замедленное выведение почками компенсируется большим выведением с желчью, в связи с чем не происходит кумуляции.
Артериальная гипертензия.
Индивидуальный. У взрослых применяют в дозе 200-500 мкг/сут, при необходимости дозу повышают. Максимальная суточная доза составляет 1 мг.
У детей возможно применение в дозе 80-400 мкг/сут в 2-4 приема в зависимости от возраста.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия; при применении в высоких дозах – усиление симптомов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; при длительном применении в высоких дозах возможно нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, утомляемость, депрессивные состояния, отечность и сухость слизистых оболочек; при применении в высоких дозах – кошмарные сновидения, развитие симптомов паркинсонизма.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания.
Дерматологические реакции: герпес, кожный зуд.
Прочие: увеличение массы тела, снижение либидо, снижение потенции.
Депрессия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит в фазе обострения, бронхиальная астма, брадикардия, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, атеросклероз церебральных сосудов, нефросклероз, беременность, лактация. Не применяют перед электроимпульсной терапией.
Резерпин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Резерпин можно применять при неврозах, психозах.
Возможно применение в качестве вспомогательного средства при гипертиреозе.
Перед плановым оперативным вмешательством следует отменить резерпин за несколько дней до операции. В случае экстренной операции под общим обезболиванием у больных, принимающих резерпин, требуется премедикация атропином.
Резерпин потенцирует угнетающее действие на ЦНС этанола.
Резерпин можно применять в составе комбинированной терапии с дигидроэргокристином (дигидрированный алкалоид спорыньи) и клопамидом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, постоянно принимающим резерпин, следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
При одновременном применении с симпатомиметиками прямого действия (в т.ч. с эпинефрином, норэпинефрином, фенилэфрином) наблюдается некоторое усиление эффектов симпатомиметиков прямого действия; с симпатомиметиками непрямого действия (в т.ч. с эфедрином, фенилпропаноламином, амфетаминами) уменьшаются или полностью блокируются эффекты симпатомиметиков непрямого действия.
При одновременном применении с дигоксином возникает риск развития выраженной брадикардии, нарушений сердечного ритма (особенно фибрилляции предсердий), потери сознания.
При одновременном применении уменьшается эффективность леводопы.
При одновременном применении усиливается угнетающее действие на ЦНС барбитуратов и этанола.
Источник
Состав
- 1 таблетка препарата может содержать 0,25 или 0,1 мг активного резерпина;
- 1 ампула содержит 1 мл 0,25%и 0,1% раствора резерпина.
Форма выпуска
Пятьдесят таблеток в пачке.
Фармакологическое действие
Обладает антипсихотическим, гипотензивным и седативным действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Фармакологическая группа — симпатолитики. Механизм действия Резерпина связан с ослаблением действия симпатической иннервации на систему кровообращения: понижением периферического сопротивления, урежением сердцебиения, торможением секреции ренина.
Обладает угнетающим влиянием на нервную систему (в больших дозировках действует подобно нейролептикам). Усиливает перистальтику кишечника и экзокринную секрецию. Резерпин имеет продолжительный латентный период и большую длительность действия.
Фармакокинетика
После применения внутрь всасывание достигает 40%, а биодоступность приближается к 50-60%. Реагирование с протеинами плазмы — 96%. Наибольшая концентрация в крови фиксируется через 2 часа. Препарат способен проникать сквозь ткани плаценты и выводиться с грудным молоком. Выделение резерпина и его производных происходит в 2 этапа: период полувыведения в альфа-фазе равен приблизительно 4.5 часам, в бета-фазе приближается к 271 часу. Примерно 8% дозы выделяется с мочой и 62% — с калом.
Показания к применению
- психозы на фоне увеличения давления;
- гиперкинетический синдром;
- артериальная гипертония;
- психические болезни сосудистой этиологии.
Противопоказания
Сенсибилизация, брадикардия, язвенная болезнь, депрессия, язвенный колит, застойный тип сердечной недостаточности, AV-блокада.
Побочные действия
Заложенность носа, гиперемия слизистых глаз, диспепсия, сухость слизистой носа, ульцерация слизистой кишечника, одышка, слабость, брадикардия, головокружение, депрессия, тревога, бессонница, паркинсонизм.
Инструкция по применению Резерпина (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Резерпина рекомендует принимать препарат внутрь после приема еды. Дозировку и длительность терапии подбирают индивидуально в каждом отдельном случае.
При лечении артериальной гипертензии назначают Резерпин в дозе 0,05-0,1 мг трижды в день. Если необходимо, дозу повышают постепенно. Чтобы избежать депрессии, обычно ограничиваются дозой 0,5 мг сутки, но при хорошей переносимости возможно ее повышение до 1 мг. Средство отменяют, если в течение двух недель не наступит гипотензивный эффект. По достижении клинического эффекта дозу медленно снижают до 0,2 либо 0,1 мг в сутки. Терапию небольшими дозами проводят курсами по два или три месяца 3-4 раза в год.
При психических болезнях препарат принимают в первый день в дозе 0,25-2 мг, потом дозировку изменяют до 10-14 мг в лень.
При неврозах препарат принимают в малых доза: от 0,25 мг двукратно в день до 0,5 мг четырехкратно в день.
Наибольшие дозы для взрослых при приеме внутрь: одноразовая составляет 2 мг, дневная – 10 мг.
Передозировка
Симптомы передозировки соответствуют побочным действиям в более тяжелых формах. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
При совместном применении с прямыми симпатомиметиками (Норэпинефрином, Эпинефрином, Фенилэфрином) обычно наблюдается усиление эффектов последних; с непрямыми симпатомиметиками (Фенилпропаноламином, Эфедрином, Амфетаминами) – их эффекты тормозятся.
При совместном применении с Дигоксином повышается риск развития тяжелой брадикардии, аритмий и синкопальных состояний.
При одновременном использовании с барбитуратами и этанолом активируется их угнетающее действие на нервную систему.
При применении с Леводопой снижается ее эффективность.
Условия продажи
Строго по рецепту.
Условия хранения
Хранить в прохладном темном месте. Следует беречь от детей.
Срок годности
Три года.
Особые указания
Резерпин разрешено применять при симптомах неврозов и психозов. Также возможно использование в качестве вспомогательного препарата при гипертиреозе.
Перед плановой операцией следует отменить препарат за несколько дней до ее начала. Если необходима экстренная операция с проведением общего обезболивания у пациентов, использующих Резерпин, требуется дополнительная премедикация Атропином.
Резерпин можно использовать в составе комбинированного лечения с Дигидроэргокристином и Клопамидом.
Во время лечения данным препаратом следует избегать управлением автотранспортом.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Рауседил, Кристосерпин, Алсерин, Эсказерп, Раупазил, Гипносерпил, PayседСерфин, Рауседан, Серпазил, Квесцин, Серпен, Резерпоид, Седараупин, Роксиноид, Серпат, Серпин, Серпилоид, Тенсерпин.
Детям
Детям Резерпин назначают в зависимости от возраста в дозировке 0,1-0,4 мг в день разделенных на 2-4 приема.
При беременности и лактации
Не следует применять препарат в данные периоды.
Отзывы
В настоящий момент Резерпин не присутствует в аптеках в чистом виде, а лишь в составе комбинированных препаратов. Однако стоит знать, что в большинстве развитых стран препараты на его основе запрещены, так как считаются канцерогенными.
Цена Резерпина, где купить
В данный момент препарат в чистом виде отсутствует в аптеках.
Цена Резерпина в составе комбинированных препаратов:
- Адельфан-Эзидрекс – 147-169 рублей;
- Норматенс – 96-114 рублей.
Источник