Противопоказания к снотворным средствам
Препараты, относящиеся к снотворным средствам, представляют собой психоактивные лекарства, облегчающие засыпание, а также нормализующие фазы физиологического сна. Они корректируют цикл «сон-бодрствование», основы которого заложены в работе лимбической системы и ретикулярной формации головного мозга. Одновременное использование снотворного и седативного эффекта этих средств позволяет комплексно подойти к проблеме инсомнии.
Механизм действия
Действие снотворных средств разных подгрупп основано на механизмах, происходящих на поверхности и внутри нейронов головного мозга. Различные поколения снотворных средств схожи в воздействии на ГАМК-рецептор, где имеются различные части и регулируется поток хлорных ионов:
| Подгруппа | Механизм |
| Барбитураты | Усиливают поступление ионов хлора в нейроны благодаря стимуляции ГАМК-рецепторов (барбитуратной их части) на их поверхности. Данные рецепторы становятся более чувствительными к ГАМК (гамма-аминомасляной кислоте), которая активирует тормозные процессы в нейронах, снижает скорость распространения нервных импульсов между клетками. |
| Бензодиазепины | Усиливают поступление ионов хлора в нейроны благодаря стимуляции ГАМК-рецепторов (бензодиазепиновой их части) на их поверхности. Увеличивая тормозной эффект ГАМК, снижают возбудимость нейронов в лимбической системе, гипоталамусе, таламусе, мозжечке и пр. Угнетают активность ретикулярной формации в стволе головного мозга. |
| Небензодиазепины | Усиливают поступление ионов хлора в нейроны благодаря стимуляции ГАМК-рецепторов (омега-1-бензодиазепиновой их части) на их поверхности рецепторов, благодаря чему увеличивается интенсивность тормозных процессов в ретикулярной формации ствола, таламуса, бледных шаров, черной субстанции и т.д. |
| Блокаторы гистаминовых рецепторов 1 типа | За счет блока гистаминовых рецепторов 1 типа гистамин не осуществляет своих активирующих эффектов на нейроны. |
| Мелатонин | Угнетает выделение гонадотропных и других (в меньшем количестве) гормонов передних отделов гипофиза. Повышает количество ГАМК в структурах нервной системы. |
Исходя из вышесказанного, можно заметить следующие эффекты снотворных средств:
- снотворный;
- седативный (успокаивающий);
- антиконвульсантный (противосудорожный);
- миорелаксирующий (расслабление поперечно-полосатых мышц);
- спазмолитический (расслабление гладкой мускулатуры).
Показания к применению
В показания к назначению снотворных лекарств входит нарушение сна разных причин и проявлений (пробуждения, трудности в засыпании, кошмары и т.д.), сомнабмулизм. Некоторые препараты назначаются в качестве компонента премедикации перед оперативным вмешательством. Снотворные вызывают нормализацию биологических ритмов организма при смене временных поясов в путешествиях.
Классификация
В классификации снотворных средств основную роль играет их химическое строение. Современные группы препаратов (небензодиазепины, препараты мелатонина и пр.) отличаются меньшим количеством побочных эффектов и лучшей переносимостью, что первыми выводит их на аптечный рынок. Тем не менее, некоторые снотворные средства старых поколений, продающиеся по рецепту, до сих пор применимы неврологами и психотерапевтами в лечении расстройств сна.
1. Барбитураты и комбинации с их содержанием
Самый первый класс снотворных рецептурных средств. На данный момент препараты чистых барбитуратов оттеснены другими группами, в первую очередь, из-за риска выраженных побочных реакций. Возможно развитие психомоторного возбуждения вместо снотворного эффекта, чрезмерной сонливости и «разбитости», дискоординация движений. Сон, который получает пациент на фоне приема барбитуратных снотворных, не является физиологическим: человеку достаточно легко уснуть, но в течение ночи фазы сна меняются между собой по длительности, возможны кошмарные сновидения, просыпание. Это сильные снотворные, при длительном приеме которых формируется привыкание, а при резкой отмене – бессонница.
В данный момент популярны препараты, где барбитураты комбинируются с другими веществами, что позволяет снижать побочные явления. Такие лекарства отпускаются без врачебного рецепта.
| Представители | Торговое название | Способ применения, цена (руб.) |
Масло листьев перечной мяты + Фенобарбитал + Этилбромизовалерианат Особенность: осторожно у беременных и кормящих пациенток | Корвалол | Таблетки: принимать внутрь по 1 таблетке х 2-3 раза в сутки. 100-130 |
| Капли внутрь: внутрь по 15-30 капель х 3 раза в сутки перед приемом пищи. 20-30 | ||
| Корвалол Форте | Таблетки: принимать по 1 таблетке х 2-3 раза в сутки. 130-150 |
2. Бензодиазепины
Бензодиазепиновые снотворные лекарственные средства обладают лучшей переносимостью для пациентов, в отличие от барбитуратов. Но формирующийся на фоне их приема сон за счет седации также не физиологичен. Большим снотворным эффектом обладает нитразепам, флунитразепам, триазолам. Однако, ряд противопоказаний к бензодиазепинам широк:
- аллергическая реакция;
- выраженная печеночная и почечная дисфункция;
- острая дыхательная недостаточность;
- эпилепсия (преимущественно височная);
- миастения тяжелой степени;
- закрытоугольная глаукома;
- привычные интоксикации (алкоголь, табакокурение).
| Представители | Торговое название, цена (руб.) | Способ применения |
Нитразепам Особенность: противопоказан беременным и кормящим пациенткам, детям до 18-ти лет | Нитразепам 50-100 | Таблетки (5 мг): принимать внутрь примерно за полчаса до отхода ко сну:
|
Бромдигидрохлорфенил-бензодиазепин Особенность: противопоказан беременным и кормящим пациенткам, детям до 18-ти лет | Феназепам 110-190 | Таблетки (0,25; 0,5 мг; 1,0 гр.): принимать по 0,25-0,5 мг за полчаса до отхода ко сну; может вызывать лекарственную зависимость – курс приема не более 7 дней. |
3. Блокаторы гистаминовых рецепторов Н1-типа
Подгруппа средств для лечения бессонницы, не вызывающих привыкания у пациентов. Свой эффект достигают, сокращая скорость засыпания, увеличивая длительность сна и не изменяя нормальный порядок и временное соотношение его фаз. Препараты противопоказаны к приему людьми с аллергией, закрытоугольной глаукомой, дисфункцией мочеиспускания (в том числе за своем увеличения размеров предстательной железы).
| Представители | Торговое название, цена (руб.) | Способ применения |
Доксиламин Особенность: противопоказан беременным и кормящим пациенткам, детям до 15-ти лет | Донормил 140-400 | Таблетки (15 мг): принимать внутрь по 7,5-15 мг х 1 раз в сутки за полчаса до отхода ко сну, запивать небольшим количеством воды; курс 2-5 дней. |
Реслип 250-280 | Таблетки (15 мг): внутрь по 7,5-15 мг х 1 раз в сутки за полчаса до отхода ко сну, запивать небольшим количеством воды; курс 2-5 дней. | |
Дифенгидрамин Особенность: противопоказан беременным и кормящим пациенткам, недоношенным детям и в период новорожденности | Димедрол 3-30 | Таблетки (50 мг): принимать по 25-50 мг х 1-3 раза в сутки; курс приема до 15 дней. |
4. Небензодиазепины
К эффективным снотворным средствам относятся и небензодиазепиновые препараты. Приобретение их регулируется рецептурной выпиской. Эти средства нового поколения значительно укорачивают время, отведенное на засыпание, не меняют местами фазы сна и сокращают пробуждения. Помимо основного эффекта, имеют седативную, анксиолитическую и противосудорожную активность. Список противопоказаний схож с бензодиазепиновым рядом.
| Представители | Торговое название, цена (руб.) | Способ применения |
Залеплон Особенность: противопоказан беременным и кормящим пациенткам, детям до 18-ти лет | Анданте 470-500 | Капсулы (5, 10 мг): принимать внутрь по 10 мг (взрослым) или по 5 мг (пожилым) х 1 раз в сутки сразу перед отходом ко сну, не повторяя приема в течение ночи; курс максимум 2 недели. |
Соната Адамед 350-400 | Капсулы (10 мг): принимать внутрь по 10 мг (взрослым) или по 5 мг (пожилым) х 1 раз в сутки сразу перед отходом ко сну, не повторяя приема в течение ночи; курс максимум 2 недели. | |
Золпидем Особенность: противопоказан кормящим пациенткам, детям до 15-ти лет, следует быть осторожными при назначении лактирующим женщинам | Ивадал 2500-3500 | Таблетки (10 мг): внутрь по 10 мг (взрослым) или по 5 мг (пожилым) х 1 раз в сутки сразу перед сном; курсовой прием 2-4 недели, ситуационный прием – максимум до 2-5 дней. |
Золпидем 800-1000 | Таблетки (10 мг): принимать внутрь по 10 мг (взрослым) или по 5 мг (пожилым) х 1 раз в сутки сразу перед сном; курсовой прием 2-4 недели, ситуационный прием – максимум до 2-5 дней. | |
Нитрест 1000-1300 | Таблетки (10 мг): по 10 мг (взрослым) или по 5 мг (пожилым) х 1 раз в сутки сразу перед сном; курсовой прием 2-4 недели, ситуационный прием – максимум до 2-5 дней. | |
Зопиклон Особенность: противопоказан беременным и кормящим пациенткам, детям до 18-ти лет | Сомнол 150-200 | Таблетки (7,5 мг): принимать внутрь по 7,5 мг (взрослым) или по 3,75 мг (пожилым) х 1 раз в сутки сразу перед сном; курсовой прием 2-4 недели, ситуационный прием – максимум до 2-5 дней. |
Имован 130-210 | Таблетки (7,5 мг): по 7,5 мг (взрослым) или по 3,75 мг (пожилым) х 1 раз в сутки сразу перед сном; курсовой прием 2-4 недели, ситуационный прием – максимум до 2-5 дней. |
5. Другие
К современным снотворным средствам, отпускаемым без рецептов, прежде всего, относится мелатонин. За счет его активности нормализуется биологический ритм «сон-бодрствование», темпы засыпания, самочувствие пациента после пробуждения. Сновидения становятся красочными и яркими. Лучшее снотворное средство для пациентов, путешествующих через несколько часовых поясов, — помогает адаптации организма и защите от стрессорного воздействия. Препараты мелатонина не рекомендованы к назначению при наличии аллергии, аутоиммунных и онкогематологических заболеваний, сахарного диабета, эпилепсии.
Безопасными снотворными можно с уверенностью назвать Ново-Пассит и Фитоседан. Состав, основанный на травяных сборах и их экстрактах, позволяет отнести их одновременно к успокоительным и снотворным средствам. Какие-либо побочные эффекты этих снотворных проявляются редко, препараты обычно переносятся хорошо.
| Представители | Торговое название, цена (руб.) | Способ применения |
Мелатонин Особенность: противопоказан беременным и кормящим пациенткам, детям до 18-ти лет | Мелаксен 510-670 | Таблетки (3 мг): принимать внутрь по 1,5-3 мг х 1 раз в сутки за полчаса до отхода ко сну; максимально 2 таблетки (6 мг) в сутки. |
Меларена 260-380 | Таблетки (0,3; 3 мг): внутрь по 1 таблетке х 1 раз в сутки за полчаса до отхода ко сну; курс 6-8 недель; максимум по 6 мг в сутки (2 таблетки). | |
Меларитм 320-560 | Таблетки (1,5; 3 мг): принимать внутрь по 1,5-3 мг (1/2-1 таблетка) х 1 раз в сутки за полчаса до отхода ко сну; максимум по 6 мг в сутки (4 или 2 таблетки соответственно). | |
Циркадин 700-750 | Таблетки (2 мг): по 2 мг х 1 раз в сутки за час до отхода ко сну, проглатывая, после еды; максимальный курс до 13-ти недель. | |
Суворексант Особенность: противопоказан беременным и кормящим пациенткам, детям до 18-ти лет | Белсомра 1100-1500 | Таблетки (10, 15, 20 мг): принимать внутрь по 1-2 таблетки (10-20 мг) х 1 раз в сутки за полчаса до отхода ко сну либо примерно за 7 часов до будильника. |
Экстракт Ново-Пассита растительного состава Особенность: противопоказан кормящим пациенткам, детям до 12-ти лет | Ново-Пассит 210-700 | Таблетки; раствор внутрь: принимать внутрь по 5 мл (1 таблетке) х 3 раза в сутки до приема пищи; в случае побочных реакций (утомляемость, подавленность) – снижение первых двух доз вдвое (по 2,5 мл / половине таблетки); при тошноте – прием совместно с пищей. |
Лекарственный сбор из пустырника, хмеля, перечной мяты, валерианы, солодки Особенность: противопоказан беременным и кормящим пациенткам, детям до 12-ти лет | Фитоседан 100-110 | Пакетики (2,0 гр.): принимать по половине стакана теплого настоя х 2 раза в сутки до приема пищи; для приготовления настоя поместить 2 пакетика в 100 мл горячей воды на 15 минут, далее пакетики отжать; курс в течение 2-4 недель. |
Народные рецепты
К снотворным народным рецептам относится в основном применение различных трав и листьев растений:
- Листья свежей мяты (чайная ложка) залить стаканом кипятка, настоять. В течение дня выпивать объем столовой ложки по 5-6 раз.
- Заварить ромашковые корзинки (1 столовая или 2 чайные ложки) в стакане кипятка, употребить за полчаса до сна.
- Листья мелиссы (5 чайных ложек) залить стаканом кипятка, выпивать перед отходом ко сну.
- Перед сном растворить в стакане подогретого молока чайную ложку меда.
Народные снотворные средства могут быть применены в дополнение к основной терапии медикаментами. Однако не стоит забывать о риске аллергических реакций и перекрестного лекарственного взаимодействия между компонентами терапии. Также не у всех пациентов методы народной медицины дают ожидаемый эффект: действие трав обычно во много раз меньше фармакологически протестированных веществ.
Седативные препараты без снотворного действия
В случае если потребуется прием успокоительных средств без снотворного действия, подойдут следующие безрецептурные препараты:
| Представители | Торговое название, цена (руб.) | Способ применения |
Экстракт мелиссы, валерианы и перечной мяты Особенность: противопоказан беременным и кормящим пациенткам, детям до 12-ти лет | Персен 260-520 | Таблетки: принимать внутрь по 2-3 таблетки х 2-3 раза в сутки; максимально 12 таблеток в сутки; курс не более 1,5-2 месяцев. |
Персен Ночь 170-620 | Таблетки: по 1-2 капсулы х 1 раз в сутки за час до отхода ко сну; курс 2-4 недели. | |
| Корневища валерианы | Валерианы настойка 14-50 | Настойка во флаконах: принимать внутрь по 20-30 капель х 3-4 раза в сутки. |
Очищенные антитела к мозгоспецифическому белку S-100 Особенность: противопоказан детям до 18-ти лет. | Тенотен 240-270 | Таблетки: принимать по 1-2 таблетки вне приема пищи, рассасывая, 2-4 раза в сутки; курс 1-6 месяцев в зависимости от клинической необходимости. |
Фабомотизол Особенность: противопоказан беременным и кормящим пациенткам, детям до 18-ти лет | Афобазол 360-380 | Таблетки (5; 10 мг): принимать внутрь по 1 таблетке х 3 раза в сутки; курс не более 1 месяца. |
Успокоительные средства без снотворного эффекта принимаются длительным непрерывным курсом с расчетом на накопительный эффект действующего вещества.
Старые и новые снотворные средства – выход для пациентов, страдающих проблемой бессонницы и нарушением структуры своего сна. Безусловно, новый рынок снотворных отличается меньшим количеством побочных влияний, что делает их более приемлемыми для лечения людей самых различных возрастов и половой принадлежности. Но до сих пор актуальны и некоторые «старые» рецептурные лекарства.
Источник
Сон представляет собой процесс физиологического угнетения сознания, при
котором повышается активность гипногенных (ответственных за сон) структур
(передний гипоталамус, таламус, ретикулярная формация нижнего отдела ствола) и
снижается пробуждающее действие активирующей восходящей ретикулярной
формации.
Различают две фазы сна:
1) медленный сон (переднемозговой, синхронизированный медленноволновой тип
сна по ЭЭГ); во время медленного сна наблюдается медленное движение глазных
яблок, уровень артериального давления либо не изменяется, либо снижен, мышцы
умеренно расслаблены, несколько возрастает парасимпатическая импульсация; в этой
стадии сна были выделены эндогенные вещества, обладающие гипногенной активностью
(пептид “дельта”, серотонин, ГАМК);
2) быстрый сон (парадоксальный, десинхронизированный быстроволновой сон по
ЭЭГ) сопровождается быстрыми движениями глазных яблок, богат сновидениями: в
этой фазе сна повышен мозговой кровоток, частота пульса может увеличиваться,
колеблются артериальное давление и дыхание, повышается тонус симпатической
иннервации.
За медленным сном (90 мин) следует быстрый (20 мин), после чего цикл
повторяется около четырех раз. Существует связь нарушений сна с проявлениями
различных заболеваний. Аритмии, приступы стенокардии, боли возникают в период
быстрого сна. Приступы бронхиальной астмы, остановка
сердца чаще встречаются в фазу медленного сна. Оба вида сна необходимы; быстрый
сон важен для устранения усталости, и дефицит его приводит к изменению
поведения, психозам. Большинство снотворных нарушают нормальную цикличность сна
и часто подавляют фазу быстрого сна. При отмене препаратов, снижающих фазы
быстрого сна, продолжительность этих фаз увеличивается, что способствует
возникновению обильных снов, ночных кошмаров; эти нарушения носят длительный
характер (феномен “отдачи”).
Снотворные средства вызывают сон, близкий к физиологическому, ускоряют его
наступление, нормализуют глубину и длительность. Они относятся к препаратам,
угнетающим центральную нервную систему, по характеру близки к наркозным
средствам, но менее активны, вводят их в основном внутрь, и эффект
развивается медленно. В малых дозах снотворные действуют успокаивающе, в средних
дают снотворный эффект, а в больших – наркозный и могут вызвать паралич
дыхательного центра. Снотворное средство должно быть безопасным для больных, не
снижать память, не угнетать дыхания, не вызывать привыкания, физической и
психической зависимости.
По химическому строению снотворные делят на производные барбитуровой кислоты
(барбитураты), бензодиазепина и препараты разного химического строения.
Долгое время основными средствами этой группы были барбитураты (снотворные с
наркотическим действием).
Барбитураты плохо растворимы в воде, хорошо растворяются их натриевые соли.
Механизм угнетающего действия на центральную нервную систему связан с их
влиянием на барбитуратные рецепторы, входящие в комплекс
ГАМК-рецептора (барбитурат – бензодиазепин –
ГАМК-рецепторный комплекс).
Стимуляция барбитуратных рецепторов повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к
действию синаптической g-аминомасляной
кислоты, являющейся основным тормозным нейромедиатором, что приводит к угнетению
синаптической передачи в различных отделах центральной нервной системы. Основным
недостатком барбитуратов является подавление быстрой фазы сна и, следовательно,
нарушение его нормальной структуры. Барбитураты делятся на группы в зависимости
от скорости наступления эффекта и его продолжительности. Препараты длительного
действия – барбитал, фенобарбитал, средней продолжительности –
этаминал-натрия и короткого действия циклобарбитал ; последний
самостоятельно не применяется, но является составной частью комбинированного
препарата реладорм (выпускается в Польше).
Барбитал и фенобарбитал -медленно всасываются из
желудочно-кишечного тракта, эффект развивается через 40-60 мин и сохраняется 7-8
ч. При пробуждении часто остается сонливость, вялость, атаксия, общая слабость,
понижение работоспособности – явления последействия. Оба препарата могут
кумулировать.
Фенобарбитал в комбинации со спазмолитиками и сосудорасширяющими средствами
применяется при гипертонической болезни, вегетативных неврозах, так как
угнетает отделы гипоталамуса, регулирующие вегетативные функции; широко
используется как противоэпилептическое и противосудорожное средство. Барбитураты
(особенно фенобарбитал) увеличивают содержание цитохрома Р450 и
являются индукторами других микросомальных ферментов, участвующих в
биотрансформации лекарств, в том числе и самих барбитуратов. В результате
активность препаратов, применяемых с фенобарбиталом, снижается. Фенобарбитал
применяется для лечения желтухи у новорожденных, так как стимулирует
антитоксическую функцию печени; он обеспечивает метаболизм и выведение
билирубина.
Этаминал-натрий всасывается быстрее фенобарбитала, через 25-30 мин
наступает сон и продолжается 5-6 ч, кумулирует в меньшей степени, реже
встречаются побочные эффекты.
При лечении барбитуратами часто наблюдается сонливость, слабость, головная
боль, атаксия, снижение внимания и памяти, а у лиц пожилого возраста и детей,
кроме того, раздражительность, плохое настроение. Под влиянием барбитуратов
угнетаются полисинаптические и моносинаптические рефлексы спинного мозга.
При длительном применении развивается привыкание, физическая и психическая
зависимость.
Барбитураты проходят через плацентарный барьер и накапливаются в тканях плода
(следует соблюдать осторожность при назначении беременным!). Препараты
среднего и длительного действия нежелательно работающим пациентам, профессия
которых требует концентрации внимания (водители, строители, монтажники и
др.).
Барбитураты занимают одно из первых мест среди средств, вызывающих
медикаментозные отравления. Острое отравление характеризуется угнетением
центральной нервной системы: сонливость, снижение температуры тела, рефлексов,
угнетение дыхания и сердечно-сосудистой системы, падение артериального давления,
расслабление сфинктеров (в результате непроизвольное мочеиспускание, дефекация),
могут возникнуть гипоксия, ацидоз, сужение, а при выраженной гипоксии –
расширение зрачков.
Тактика лечения зависит от тяжести состояния. Необходимо провести отсасывание
содержимого желудка (если прошло не более 3 ч с момента приема препарата),
промыть желудок взвесью активированного угля, назначить слабительные средства
(натрия сульфат, но не магния сульфат), ввести антибиотики (учитывая возможность
развития пневмонии), форсировать диурез (маннит,
фуросемид); при угнетении
дыхания необходимы вспомогательное или искусственное дыхание, оксигенотерапия;
при падении давления вводят кровь или кровезаменители и
адреномиметики (норадреналин); при ацидозе проводят ощелачивание
(способствует снижению в плазме неионизированного барбитурата и уменьшает его
количество в мозге и спинномозговой жидкости); ощелачивание мочи приводит к
торможению канальцевой реабсорбции барбитуратов, что повышает их выделение. В
тяжелых случаях применяют гемодиализ, гемосорбцию. Введение аналептиков возможно
при легких формах отравления, при тяжелом отравлении они только ухудшают
состояние больного.
Снотворные средства, производные бензодиазепина. Обладая успокаивающим и
анксиолитическим действием (снятие страха, тревоги и напряжения) многие
бензодиазепины дают хороший снотворный эффект. Эти препараты имеют преимущество
перед другими снотворными средствами, так как хорошо переносятся больными,
меньше изменяют естественный сон, малотоксичны, обладают большей широтой
терапевтического действия, при передозировке более безопасны (слабее выражена
интоксикация и угнетение дыхания). Противотревожные
(анксиолитические) свойства
делают возможным применение бензодиазепинов при расстройствах сна, связанных с
невротическим состоянием, при нарушении стадии засыпания, при жалобах больного
на невозможность расслабиться и заснуть. В качестве снотворных используют
нитразепам (радедорм, эуноктин),
диазепам (сибазон,
седуксен) , оксазепам (нозепам,
тазепам), феназепам, мидазолам
(дормикум).
Механизм
действия препаратов сводится к возбуждению бензодиазепиновых рецепторов, которые
связаны с рецепторами ГАМК: активация последних приводит к длительному открытию
хлорных каналов в мембранах нейронов и повышению уровня ионов хлора в
цитоплазме, что способствует торможению синаптической передачи. Снотворный
эффект обусловлен влиянием препаратов на бензодиазепиновые рецепторы лимбической
системы и в меньшей степени – ретикулярной формации.
Большинство транквилизаторов бензодиазепинового ряда хорошо всасывается и
проникает в центральную нервную систему. Скорость и полнота всасывания,
способность проходить гематоэнцефалический барьер зависит от растворимости в
жирах: например, сибазон высоко липофилен, что и обусловливает быстрый эффект,
нозепам – низкая растворимость в жирах – медленно всасывается. Большое значение
имеет появление в процессе биотрансформации активных метаболитов, обеспечивающих
более продолжительный эффект и кумуляцию при длительном применении. Так.
сибазон, образуя активный метаболит, действует более длительно, чем мидазолам
(метаболиты неактивны).
Нитразепам в основном применяется как снотворное средство. Как и все
бензодиазепины, обладает успокаивающим, анксиолитическим. противосудорожным и
выраженным центральным миорелаксантным действием. Препарат пролонгирует действие
средств, угнетающих центральную нервную систему (наркозных,
снотворных, наркотических анальгетиков). Сон наступает через 25-45 мин и длится
6-8 ч. По сравнению с барбитуратами в меньшей степени укорачивает фазу
“быстрого” сна.
Мидазолам (дормикум) широко применяется при всех видах
расстройства сна, быстро всасывается из кишечника, не кумулирует, хорошо
переносится больными.
После приема транквилизаторов может возникнуть сонливость, мышечная слабость,
вялость, снижение внимания и кратковременной памяти. При бесконтрольном
применении развивается привыкание и лекарственная зависимость. Поэтому длительно
использовать бензодиазепины при бессоннице не рекомендуется.
Близки к бензодиазепинам по свойствам и механизму действия производные
циклопирролонов – зопиклон (имован) и золпидем
(ивадал).
Они избирательно связываются с хлорионным рецепторным
комплексом ГАМК, что приводит к усилению потока хлорных ионов, способствующих
гиперполяризации мембран нейрона и торможению синаптической передачи. Препараты
взаимодействуют только с центральными рецепторами (в отличие от
бензодиазепинов), действуют быстро, не дают явлений последействия, оказывают
наименьшее влияние на структуру сна и память, высокоэффективны для лечения
бессонницы у пожилых пациентов.
Как снотворные средства применяют также хлоралгидрат, бромизовал,
метаквалон и др.
Хлоралгидрат -снотворное, обладающее успокаивающими и анальгетическими
свойствами. Как снотворное в настоящее время не используется, хотя препарат не
изменяет структуру физиологического сна. Иногда назначается (в клизме с
обволакивающими средствами, так как раздражает ткани) для снятия судорожного
статуса. Противопоказан при заболеваниях печени, почек, сердца. Местное
анестезирующее действие хлоралгидрата используется в стоматологии. Препарат
вызывает раздражение тканей, их гиперемию с последующим понижением болевой
чувствительности.
Бромизовал хорошо переносится, малотоксичен, обладает успокаивающим и
умеренным снотворным эффектом. Входит в состав комбинированных противосудорожных
препаратов (глюферал, смесь Серейского и др.).
Метаквалон -оказывает снотворное, успокаивающее, умеренное
противосудорожное, противокашлевое и местноанестезирующее действие. По
снотворному эффекту близок к барбитуратам, сон наступает быстро и продолжается 7
ч. Хорошо переносится, при частом применении может развиться привыкание.
Некоторые антигистаминные средства – дифенгидрамин (димедрол),
прометазин (дипразин) обладают снотворной активностью и могут
иногда применяться при бессоннице.
Препараты:
Фенобарбитал
Назначается внутрь как снотворное за 1/2-1 ч до сна и противосудорожное.
Выпускается в порошке; таблетках по 0,05 и 0,1 г (для взрослых)
и 0,005 г (для детей).
Нитразепам
Назначается внутрь за полчаса до сна.
Выпускается в таблетках по 0,005
г.
Димедрол (дифенгидрамин)
Назначается внутрь как снотворное (за полчаса до сна) и противоаллергическое.
Выпускается в порошке; таблетках по 0,02, 0,03 и 0,05 г; по 1 мл 1% раствора в
ампулах и шприц-тюбиках.
Феназепам
Назначается внутрь как снотворное (за полчаса до сна) и успокаивающее
средство
Выпускается в таблетках по 0,0005, 0,0025 и 0,001 г.
Бромизовал
Назначается внутрь как снотворное (за полчаса до сна) и успокаивающее
средство.
Выпускается в порошке и таблетках по 0,3 г.
Источник