Противопоказания кеторол от зубной боли

В борьбе с зубной болью нередко применяют болеутоляющие препараты, так как неприятные ощущения могут быть очень интенсивными, и переносить их в ожидании посещения стоматологической клиники сложно. Одним из лекарств, которые используют с этой целью, является «Кеторол». Помогает или нет он от зубной боли, как его применять, в какой форме и дозировках, нужно знать подробнее.

Форма выпуска

Производителем этого средства является индийское предприятие Д-р Редди’c Лабораторис Лтд. Средство относится к обезболивающим средствам из группы нестероидных противовоспалительных лекарств.

Оно выпускается в трёх формах:

• Таблетки – круглые двояковыпуклые, зелёного цвета, внутреннее содержимое – белое. На одной стороне можно увидеть латинскую букву S. В картонной коробке содержится два блистера, в каждом – по 10 таблеток. Для борьбы с зубной болью можно приобрести только один блистер, что будет значительно дешевле.
• Инъекционный раствор – прозрачная или желтоватая жидкость в ампулах по 1 мл. В коробке находится 10 ампул, некоторые аптеки продают ампулы поштучно.
• Гель – прозрачная масса, со свежим специфическим запахом. В коробке – металлическая туба, содержащая 30 г вещества с концентрацией 2%. Быстро впитывается при нанесении.

От зубной боли помогают только таблетки и уколы «Кеторола», а гель для этого не подходит, поскольку он предназначен исключительно для наружного применения. При нанесении на слизистые или рядом с ними он вызывает раздражение.

Принцип действия

«Кеторол» относят к сильнодействующим лекарствам от зубной боли. Специалисты по силе воздействия сравнивают эффект этого средства с анальгетиками опиатной группы, хотя это вещество не взаимодействует с опиатными рецепторами. Оно, в отличие от опиатов, не угнетает дыхательные центры, не приводит к сонливости, эффекту эйфории и зависимости.

Принцип действия обусловлен наличием главного действующего вещества – кеторолака трометамина. Он снижает чувствительность нервных окончаний и тормозит передачу болевых ощущений. Кроме того, он снижает интенсивность воспаления. Патологический процесс не подавляется полностью, но человек не чувствует боли. 

Показания

Показанием к применению «Кеторола» является болевой синдром, возникающий на фоне:

• травм и ранений;
• вывихов, разрыва и растяжения связок;
• переломов костей;
• воспалительных заболеваний внутренних органов;
• миалгий;
• радикулита;
• раковых опухолей;
• послеоперационной реабилитации;
• суставных и костных патологий и пр.

В стоматологической практике «Кеторол» назначают в тех случаях, когда пациенту нужно дождаться момента лечения или устранения патологического очага, но требуется избавиться от неприятных симптомов. Применение рекомендуют при:

• среднем или глубоком кариесе;
• пульпите;
• прорезывании зубов мудрости;
• периодонтите;
• пародонтозе;
• стоматите;
• перикоронарите;
• флюсах, кистах и абсцессах;
• периостите;
• флегмоне;
• после удаления зубов и другого хирургического лечения;
• адаптации к брекетам;
• повышении чувствительности эмали после снятия зубного камня и других гигиенических процедур.

Часто необходимость приёма «Кеторола» возникает в ночное время, так как зубная боль в этот период нередко усиливается, а слабые по действию препараты не всегда эффективны.

Использование и дозировка

Принципы применения таблеток и растворов для инъекций отличаются.

Таблетки

В одной таблетке содержится 10 мг кеторолака трометамина, а суточная доза составляет не более 40 мг. Принимать таблетки чаще одного раза в 6 часов не рекомендуется, чтобы не спровоцировать превышения дозировки. Стоматологи рекомендуют по возможности ограничиваться минимальной эффективной дозой.

Таблетку рекомендуют принимать после еды, запивая тёплой водой. После приёма препарат попадает в желудок, а действие начинает ощущаться через 30-40 минут. Максимальное избавление от боли наступает в течении 1,5 часов. Эффект сохраняется 4-8 часов.

Продолжительность курса приёма «Кеторола» не должна превышать 5 суток.

Растворы для инъекций

ОТ зубной боли обычно рекомендуют таблетированную форму этого средства. Раствор может понадобиться в тех случаях, когда человеку сложно проглотить таблетку, или болевой синдром нужно быстро снизить, а в аптеке есть только раствор для уколов.

Растворы для инъекций «Кеторола» могут применять в трёх формах:

• внутримышечно;
• внутривенно;
• парентерально.

При внутримышечном введении «Кеторола» обезболивающий эффект проявляется на протяжении 30-35 минут, достигая максимума к 1 часу. Используют минимальную эффективную дозу, а максимально за одно введение можно ввести 2 мл раствора для пациентов с массой тела более 50 кг. Укол делают глубоко в мышцу, медленно. За сутки допустимый максимум составляет 4 ампулы.

При внутривенном использовании «Кеторола» зубная боль исчезает быстрее – через 20-30 минут. Разовая доза – 1 ампула, а суточная доза не должна быть больше 90 мг. Введение препарата рекомендуется выполнять не быстрее, чем за 15 секунд.

Делать внутримышечные или внутривенные уколы можно не дольше двух суток.

В том случае, если сначала применяли таблетки, а потом перешли на уколы, то суточная доза не должна превышать 90 мг, а для людей, старше 65 лет – 60 мл.

В редких случаях приходится принять раствор «Кеторола» орально. Для этого содержимое ампулы разводят в 100 мл тёплой (не горячей!) воды и выпивают. При таком способе зубная боль начинает утихать приблизительно через 35-40 минут.

Эффективность

Средство помогает от зубной боли средней или сильной интенсивности. Случаи, когда лекарство не подействовали, встречаются очень редко. Для снижения болевого синдрома слабой интенсивности рекомендовано использование более слабых препаратов.

Рекомендуем почитать:

• Помогает ли Спазган от зубной боли
• Порошок от зубной боли
• Помогает ли Но-шпа от зубной боли

Противопоказания

Среди противопоказаний к приёму «Кеторола» выделяют следующие:

• • • аллергические реакции на компоненты лекарства;
    • возраст до 16 лет;
    • бронхоспазмы;
    • нарушение свёртываемости крови;
    • сердечная недостаточность;
    • все триместры беременности;
    • период лактации.

Отзывы

Екатерина Ивановна Мейциг, стоматолог:

«При интенсивной зубной боли рекомендую своим пациентам препараты с кетролаком. Один из них — «Кеторол». В моей практике я не столкнулась с тем, чтобы он кому-нибудь совсем не помог. Главное, чтобы пациенты не откладывали визит к врачу из-за того, что болевой синдром стихает, потому что некоторые долго пьют таблетки, а проблема тем временем усугубляется. Если я рекомендую этот препарат, то выписываю рецепт, потому что его продают в аптеках по рецепту, но некоторые покупают и без него»

Анастасия Тройно:

«Я всегда пью «Кеторол», если зубы болят. Особенно хорошо он помогает ночью, потому что не могу спать, когда зуб пульсирует, а утром потом я не выспавшаяся. Спросила у стоматолога, можно ли его применять, он сказал, что можно. Единственное, что у меня после него может болеть желудок, но не очень сильно»

Иван Семененко:

«Мне «Кеторол» посоветовали в аптеке, но я его покупал сыну, а детям его давать нельзя. Хорошо, что жена прочитала инструкцию из упаковки. А недавно мне удалили зуб мудрости, и после того, как обезболивание прошло, стало очень больно, болела вся щека, появился отёк. В аптечке были таблетки «Кеторола», поэтому я решил их выпить. Ночь спал нормально, а на следующий день уже не болело»

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением буквы “S” на одной стороне; вид на поперечном срезе – оболочка зеленого цвета и ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 121 мг, лактоза – 15 мг, крахмал кукурузный – 20 мг, кремния диоксид коллоидный – 4 мг, магния стеарат – 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 15 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 2.6 мг, пропиленгликоль – 0.97 мг, титана диоксид – 0.33 мг, олив зеленый (краситель хинолиновый желтый – 78%, краситель бриллиантовый голубой – 22%) – 0.1 мг.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После приема внутрь анальгезирующее действие развивается через 1 ч.

Всасывание

При приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность кеторолака составляет 80-100%, Cmax после перорального приема в дозе 10 мг – 0.82-1.46 мкг/мл, Tmax – 10-78 мин. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на час.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 99%, Vd – 0.15-0.33 л/кг. Время достижения Css при приеме внутрь в дозе 10 мг 4 раза/сут составляет 24 ч, Css – 0.39-0.79 мкг/мл.

Выделяется с грудным молоком: при приеме кеторолака в дозе 10 мг Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) – 7.9 нг/л.

Метаболизм

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выведение

Выводится в основном почками – 91%, через кишечник – 6%, глюкурониды выводятся с мочой. Не выводится путем гемодиализа.

T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек в среднем – 5.3 ч (2.4-9 ч после перорального приема в дозе 10 мг). При пероральном приеме в дозе 10 мг общий клиренс составляет 0.025 л/ч/кг.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

T1/2 возрастает у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Нарушение функции печени не оказывает влияния на T1/2.

У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера – на 20%. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при выраженной почечной недостаточности – более 13.6 ч. У пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) общий клиренс составляет – 0.016 л/ч/кг.

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

• травмы;
• зубная боль;
• боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
• онкологические заболевания;
• миалгия;
• артралгия;
• невралгия, радикулит;
• вывихи, растяжения;
• ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
• активное желудочно-кишечное кровотечение;
• цереброваскулярное или иное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
• нарушения свертываемости крови, в т.ч. гемофилия;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• выраженная почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность, период родов;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 16 лет;
• повышенная чувствительность к кеторолаку.

С осторожностью: повышенная чувствительность к другим НПВП; бронхиальная астма; ИБС; застойная сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания; патологическая дислипидемия/гиперлипидемия; нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин); сахарный диабет; холестаз; активный гепатит; сепсис; СКВ; заболевания периферических артерий; курение; одновременный прием с другими НПВП; язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; злоупотребление алкоголем; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами – антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Принимают внутрь в разовой дозе 10 мг.

При выраженном болевом синдроме препарат принимают повторно по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Следует применять минимальную эффективную дозу. При приеме внутрь продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет и 60 мг – для пациентов старше 65 лет или с нарушением функции почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Определение частоты побочных эффектов: часто (1-10%), иногда (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – гастралгия, диарея; иногда – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу “кофейной гущи”, тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – повышение АД; редко – отек легких, обморок.

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: иногда – кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); иногда – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к язвенным поражениям ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с другими нефротоксичными лекарственными препаратами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Одновременное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при применении последнего в низких дозах (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T1/2. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания кеторолака.

Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходима коррекция дозы).

Одновременное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Кеторол имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для в/в и в/м введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния пациента.

Риск развития лекарственных осложнений при приеме препарата внутрь возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. При одновременном применении с другими НПВП могут отмечаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Пациентам с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных больных, когда требуется тщательный контроль гемостаза.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные препараты, мизопростол, омепразол.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.