Противопоказания при бусерелин лонг
Состав
Действующее вещество: 3,75 мг бусерелина.
Дополнительные ингредиенты:
- 200 мг — dl-молочной и гликолевой кислот;
- 30 мг — кармеллоза натрия;
- 85 мг — d-маннитола;
- 2 мг — полисорбата-80.
В качестве растворителя применяют 0,8% раствор маннита в 1 мл воды для инъекций.
Форма выпуска
Лиофилизат для изготовления суспензии (пролонгированного действия) для проведения внутримышечных инъекций. Одна упаковка содержит один флакон препарата + растворитель.
Фармакологическое действие
Антиандрогенное, противоопухолевое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Бусерелин Лонг – противоопухолевое лекарственное средство являющееся аналогом ГРФ.
Механизм действия Бусерелина заключается в его способности вызывать кратковременное увеличение в плазме крови половых гормонов, благодаря конкурентному связыванию с клеточными рецепторами, находящимися на передней доле гипофиза.
Введение препарата в лечебных дозах приводит к полному блокированию гонадотропной гипофизарной функции (в среднем через 12-14 суток). Бусерелин понижает производство ЛГ, ФСГ, а также тестостерона и приводит к угнетению в гонадах синтеза половых гормонов. У женщин концентрация эстрадиола достигает постклимактерических значений, у мужчин содержание тестостерона падает до значений посткастрационного периода.
При непрерывной терапии, длящейся на протяжении 2-3 недель концентрация тестостерона значительно понижается, достигая состояния орхиэктомии, то есть происходит фармакологическая кастрация.
После проведения внутримышечной инъекции биодоступность высокая.
TCmax, достигается на протяжении 2-3 часов после введения одной дозы 3,75 мг и сохраняется на уровне, достаточном для дальнейшего угнетения гипофизом (не менее 4-х недель) синтеза гонадотропинов.
Показания к применению
- гормонозависимый рак простаты (предстательной железы);
- эндометриоз (перед оперативным вмешательством и после него);
- миома матки;
- рак молочной железы;
- гиперпластические патологии эндометрия;
- в рамках проведении программы ЭКО (экстракорпоральное оплодотворение), для лечения бесплодия.
Противопоказания
- гиперчувствительность к составляющим препарата;
- период беременности и лактации.
Побочные действия
У мужчин:
- прогрессирование или обострение основного заболевания, а также усиление болевых ощущений в костях, требующее симптоматического лечения — при терапии рака простаты (первые недели лечения);
- приливы крови к лицу;
- гинекомастия;
- усиленное потоотделение;
- преходящее увеличение концентрации в крови андрогенов;
- отеки (ног, век, лица);
- мышечная слабость в ногах;
- задержка мочеиспускания;
- снижение потенции (иногда может потребовать отмены или замены терапии);
- зафиксированы редкие случаи давления на спинной мозг и непроходимости мочеточников.
У женщин:
- менструальноподобные кровотечения;
- депрессия;
- нарушения сна;
- частая смена настроения;
- головные боли;
- повышенное потоотделение;
- приливы;
- сухость влагалища;
- боли в низу живота;
- снижение либидо.
Общие:
- гиперемия кожи;
- крапивница;
- деминерализация костей (есть риск развития остеопороза);
- крайне редко (описано несколько случаев) — диспептические проявления и тромбоэмболия легочной артерии неустановленного происхождения.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
При назначении препарата Бусерелин-Лонг инструкция по применению указывает на его введение исключительно внутримышечно.
Приготовление суспензии для внутримышечных инъекций осуществляется непосредственно перед процедурой введения, используя входящий в упаковку растворитель.
Изготовлением готовой суспензии, как и процессом ввода лекарственного средства, должен заниматься только специально подготовленный медицинский персонал.
Ниже представлены рекомендуемые дозы, продолжительность терапии и рекомендации к использованию препарата Бусерелин-Лонг при различных патологиях.
Гормонозависимый рак простаты — одна внутримышечная инъекция в дозе 3,75 мг через каждые 4 недели.
Гиперпластические изменения эндометрия и эндометриоз — терапию начинают в первые 5 суток менструального цикла в однократной дозе 3,75 мг, вводимой через каждые 4 недели, с курсом лечения 4–6 месяцев.
Миома матки – однократная доза внутримышечной инъекции составляет 3,75 мг Бусерелина-Лонг, через каждые 4 недели. Лечение начинают в первые 5 суток менструального цикла, с курсом терапии, перед оперативным вмешательством – 3 месяца, и 6 месяцев в других случаях.
Терапия бесплодия (программа ЭКО) – инструкция по применению рекомендует назначение 1 инъекции препарата Бусерелин-Лонг в дозе 3,75 мг, вводимой внутримышечно на 2-е сутки менструального цикла (возможно проведение инъекции на 21-24 сутки менструального цикла) перед гиперстимуляцией. После подтверждения угнетения гипофизарной функции, о которой говорит понижение в сыворотке крови концентрации эстрогенов (не менее 50%), назначают применение гонадотропных гормонов. Лечение проводится при отсутствии кист яичников, под контролем концентрации эстрадиола и с использованием ультразвукового мониторинга.
Передозировка
Нет подтвержденных данных о случаях передозировки препаратом Бусерелин-Лонг.
Взаимодействие
Одновременная терапия препаратом Бусерелин Лонг и лекарственными средствами, в состав которых входят половые гормоны (например, в процессе проведения индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
Бусерелин-Лонг может понижать действие гипогликемических препаратов, при их одновременном применении.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Препарат Бусерелин-Лонг относится к списку Б. Следует хранить в темном, недоступном месте для детей, при температуре не выше 25° С.
Срок годности
24 месяца.
Особые указания
У мужчин
В целях эффективной профилактики потенциальных побочных эффектов, преимущественно наблюдаемых в первой фазе действия Бусерелина-Лонг, рекомендуют назначение антиандрогенных препаратов, применяемых за 2 недели до первого введения и в течение 2 недель после инъекции.
У женщин
При признаках депрессии, во время проведение терапии препаратом Бусерелин-Лонг, пациентка должна находиться под постоянным наблюдением лечащего врача.
Индукция овуляции проводится под строгим контролем, в специальной клинике, врачом, имеющим опыт проведения подобной терапии. Пациентка должна проходить все назначаемые процедуры и следовать всем рекомендациям медицинского персонала.
В начале терапии с использованием лекарственного средства Бусерелин-Лонг, в некоторых случаях наблюдали развитие кист яичников.
До назначения терапии следует исключить беременность и приостановить использование гормональных контрацептивов, с переходом на другие противозачаточные средства на протяжении первых 2-х месяцев лечения.
После отмены препарата Бусерелин-Лонг функция яичников восстанавливается, как правило, через 3 месяца.
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и при работе, которая требует высокой концентрации внимания.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Диферелин;
- Люкрин;
- Декапептил;
- Золадекс;
- Элигард и т.д.
Синонимы
- Бусерелин Спрей;
- Бусерелин-Депо.
Детям
Нет достоверных сведений о применении лекарственного средства Бусерелин-Лонг в детском возрасте.
С алкоголем
Следует отказаться от употребления спиртных напитков, во время проведения лечения.
При беременности и лактации
Противопоказано.
Отзывы о Бусерелин Лонг
Отзывы врачей об эффективности препарата Бусерелин-Лонг, для лечения вышеописанных заболеваний в основном положительные, Бусерелин особенно хорошо зарекомендовал себя при проведении терапии бесплодия в рамках программы ЭКО.
Однако все врачи проводящие терапию этой группой препаратов отмечают частые негативные проявления, наблюдаемые по ходу проведения лечения, что подтверждают отзывы о побочных действиях Бусерелин-Лонг на пользовательских форумах.
Среди побочных эффектов препарата чаще всего называют: приливы, кровотечения, депрессии, снижение либидо и перепады настроения.
Цена Бусерелин Лонг, где купить
Лекарственное средство Бусерелин-Лонг вы сможете купить в Москве, примерно за 4 000 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
Бусерелин-Лонг лиоф. для приг сусп. для в/м введ. пролонг высвобожд. 3,75мгООО Натива/ОАО Фармстандарт-УфаВита
Аптека Диалог
Бусерелин-лонг (лиоф.3,75мг фл.№1)ФС-УфаВита
показать еще
Источник
Аналоги, статьи
Комментарии
Регистрационный номер:
ЛCP-003576/10-210318
Торговое наименование препарата:
Бусерелин-лонг
Международное непатентованное наименование:
бусерелин
Лекарственная форма:
лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия
Состав:
Состав на один флакон:
Действующее вещество:
Бусерелина ацетат 3,93 мг
(в пересчете на бусерелин) 3,75 мг
Вспомогательные вещества:
DL-молочной и гликолевой 200,0 мг кислот сополимер
D-Маннитол 85,0 мг
Кармеллоза натрия 30,0 мг
Полисорбат-80 2,0 мг
Растворитель для приготовления суспензии – Маннит, раствор 0,8 %
Состав на 1 мл:
D-Маннитол 8,0 мг
Вода для инъекций до 1,0 мл
Описание: прозрачная бесцветная жидкость
Восстановленная суспензия: при прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840
Фармакотерапевтическая группа:
противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) аналог
Код АТХ:
L02AE01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Синтетический аналог эндогенного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. После первого введения бусерелина к 21 дню у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня (характерного для состояния орхидэктомии), т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузы. Концентрация тестостерона и эстрадиола сохраняется сниженной в течение всего периода лечения, проводимом каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.
Фармакокинетика
Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.
Показания к применению
- Гормонозависимый рак предстательной железы;
- Рак молочной железы;
- Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
- Миома матки;
- Гиперпластические процессы эндометрия;
- Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).
Противопоказания
- Беременность;
- Период лактации;
- Повышенная чувствительность к компонентам
Способ применения и дозы
При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели длительно под контролем врача.
При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность лечения – 4 – 6 месяцев.
При лечении миомы матки Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – перед операцией 3 месяца, в остальных случаях – 6 месяцев;
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)
Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21 24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтверждённой снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50 % от исходного значения (обычно определяется через 12 – 15 дней после инъекции Бусерелин-лонг ), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в сыворотке крови.
Правила приготовления суспензии и введения препарата
- Препарат вводится только внутримышечно
- Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя.
- Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
- Флакон с Бусерелин-лонг держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.
- Вскройте шприц, присоедините к нему иглу размером 1,2 мм х 50 мм для забора растворителя.
- Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы, установите шприц на дозу 2 мл.
- Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Вставьте иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.
- Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3 – 5 минут). После чего, не переворачивая флакон, проверьте наличие сухого лиофилизата у -стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата, оставьте флакон до полного пропитывания.
- После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон.
- Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается. Сразу после набора раствора снимите иглу. Замените на иглу размером 0,8 мм х 40 мм, аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.
- Суспензию Бусерелин-лонг вводите немедленно после приготовления.
- При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции: Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию медленно с постоянным нажимом на поршень шприца.
При закупоривании иглы, замените ее другой иглой такого же диаметра.
- При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.
Побочное действие
Побочные реакции, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения.
Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (>10 %), часто (>1 % и <10 %), нечасто (>0,1 % и <1%), редко (>0,01 % и <0,1 %), очень редко (<0,01 %), частота неизвестна (отдельные сообщения о нежелательных явлениях, при которых установить частоту не всегда возможно).
У мужчин и женщин:
Нарушения психики: часто – частая смена настроения, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – нарушения сна, головная боль.
Нарушения со стороны сосудов: очень часто – «приливы».
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – крапивница, гиперемия кожи, редко – ангионевротический отек.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – при длительном применении – деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.
У женщин:
Нарушения со стороны сердца: часто – сердцебиение.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – повышение активности аланинаминотрансферазы в плазме крови, повышение активности аспартатаминотрансферазы в плазме крови.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – усиленное потоотделение.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – неприятные ощущения в суставах.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто – изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения); часто – боли внизу живота.
У мужчин, при лечении рака предстательной железы: в течение первых 2-3 недель после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) – тромбоэмболия легочной артерии.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) – диспепсические нарушения.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – усиленное потоотделение.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – задержка мочеиспускания. Отмечались отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто – снижение потенции (редко требует отмены терапии), часто – гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – «почечные отеки» – отеки лица, век, ног.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение дрепарата «Бусерелин-лонг» с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
При одновременном применении Бусерелин-лонг может снижать эффективность гипогликемических средств.
Особые указания
У женщин
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
До начала лечения рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
После прекращения лечения функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца.
У мужчин
С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции Бусерелин-лонг и на протяжении двух недель после первой инъекции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.
Форма выпуска
Лиофилизат, содержащий 3,75 мг бусерелина, во флаконы Немного стекла вместимостью 10 мл. По 2 мл растворителя (маннит раствор для инъекций 0,8%) в ампулы нейтрального стекла.
При производстве на ООО «Натива», Россия.
В контурную ячейковую упаковку помещают:
1 флакон с препаратом;
1 ампулу с растворителем;
1 шприц одноразового применения, вместимостью 5 мл, упакованный в индивидуальную контурную ячейковую упаковку;
1 стерильную иглу для инъекции, размером 0,8 мм х НО мм упакованную в контурную ячейковую упаковку в комплекте со шприцом;
1 стерильную иглу для растворителя, размером 1,2 мм х 50 мм, упакованную в контурную ячейковую упаковку;
1 нож для вскрытия ампул или 1 скарификатор;
2 спиртовые салфетки, упакованные в индивидуальную упаковку.
При упаковке растворителя в импортные ампулы, имеющий кольца для вскрытия или точку разлома, скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладйвают.
1 или 2 контурные ячейковые
1 упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в; пачку картонную.
Или, при производстве на ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия.
В контурную ячейковую упаковку помещают:
1 флакон с препаратом;
1 ампулу с растворителем;
1 шприц одноразового применения,вместимостью 5 мл, в комплекте с 1 стерильной иглой для инъекции, размером 0,8 мм х 40 мм, упакованные в контурную упаковку;
1 стерильную иглу для растворителя, размером 1,2 мм х 50 мм, упакованную в индивидуальную контурную упаковку;
2 спиртовые салфетки, упакованную в индивидуальную упаковку.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Лиофилизат – 2 года.
Растворитель – 3 года.
Не использовать после срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения: ООО «Натива», Россия Юридический адрес:
143402,; Россия, Московская область, г. Красногорск, ул. Октябрьская, д. 13 ;
При производстве на ООО «Натива», Россия указывают:
Производитель/организация принимающая претензии потребителей
ООО «Натива», Россия
Юридический адрес: 143402, Россия, Московская область, г. Красногорск, ул. Октябрьская, д. 13
Или, при производстве на ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия указывают:
Производитель/организация принимающая претензии потребителей
ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия
450077, Республика Башкортостан, г Уфа, ул. Худайбердина, д. 28
Бусерелин лонг – цена, наличие в аптеках
Указана цена, по которой можно купить Бусерелин лонг в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
planetazdorovo.ru
uteka.ru
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Источник