Противопоказания при применении кардиомагнила
Состав
Одна таблетка содержит
Действующие вещества:
Ацетилсалициловая кислота — 75 мг / 150 мг
Магния гидроксид — 15,2 мг / 30,39 мг
Вспомогательные вещества:
Крахмал кукурузный — 9,5 мг / 19,0 мг
Целлюлоза микрокристаллическая — 12,5 мг / 25,0 мг
Магния стеарат — 150 мкг / 305 мкг
Крахмал картофельный — 2,0 мг / 4,0 мг
Оболочка
Гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 15) — 460 мкг / 1,2 мг
Пропиленгликоль — 90 мкг / 240 мкг
Тальк — 280 мкг / 720 мкг
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержащие 75 мг/15,2 мг ацетилсалициловой кислоты и магния гидроксида, соответственно: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета в форме стилизованного «сердца».
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержащие 150 мг/30,39 мг ацетилсалициловой кислоты и магния гидроксида, соответственно: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, овальной формы с риской на одной стороне.
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Антиагрегантное средство
КОД АТХ: В01AC30
Фармакодинамика
В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимая ингибиция циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом. Магния гидроксид, входящий в состав Кардиомагнила, защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта от воздействия ацетилсалициловой кислоты.
Фармакокинетика
АСК всасывается из желудочно-кишечного тракта практически полностью. Период полувыведения АСК составляет около 15 минут, т.к. при участии ферментов АСК быстро гидролизуется в салициловую кислоту (СК) в кишечнике, печени и плазме крови. Период полувыведения СК составляет около 3 часов, но он может значительно увеличиваться при одновременном введении больших доз АСК (более 3,0 г) в результате насыщения ферментных систем.
Биодоступность АСК составляет около 70%, но эта величина в значительной степени колеблется, поскольку АСК подвергается пресистемному гидролизу (слизистая желудочно-кишечного тракта, печень) в СК под действием ферментов. Биодоступность СК составляет 80-100%.
Используемые дозы магния гидроксида не влияют на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
Показания к применению
Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность, при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст).
Профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов.
Профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика).
Нестабильная стенокардия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата и другим НПВП, кровоизлияние в головной мозг; склонность к кровотечению (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез); бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.); беременность (I и III триместры); период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; одновременный прием с метотрексатом (более 15 мг в неделю); детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
При подагре, гиперурикемии, наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений, почечной и/или печеночной недостаточности, бронхиальной астмы, сенной лихорадке, полипозе носа, аллергических состояниях, во II триместре беременности.
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учётом строгой оценки риска и пользы.
В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепное кровоизлияние, особенно у недоношенных детей.
Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.
Доступных клинических данных недостаточно для установления возможности или невозможности применения препарата в период грудного вскармливания. Перед назначением ацетилсалициловой кислоты в период кормления грудью следует оценить потенциальную пользу терапии препаратом относительно потенциального риска для детей грудного возраста.
Способ применения и дозы
Таблетки проглатывают целиком, запивая водой. При желании таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.
Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность, при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст)
1 таблетка Кардиомагнила, содержащего АСК в дозе 150 мг в первые сутки, затем по 1 таблетке Кардиомагнила, содержащего АСК в дозе 75 мг 1 раз в сутки.
Профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов
1 таблетка Кардиомагнила, содержащего АСК в дозе 75-150 мг 1 раз в сутки.
Профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика)
1 таблетка Кардиомагнила, содержащего АСК в дозе 75-150 мг 1 раз в сутки.
Нестабильная стенокардия
1 таблетка Кардиомагнила, содержащего АСК в дозе 75-150 мг 1 раз в сутки.
Побочное действие
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:
- очень часто ≥ 1/10;
- часто > 1/100, <1/10;
- иногда > 1/1000, <1/100;
- редко > 1/10 000, <1/1000;
- очень редко < 1/10 000, включая отдельные сообщения.
Аллергические реакции: крапивница (часто), отек Квинке (часто).
Иммунная система: анафилактические реакции (иногда).
Желудочно-кишечный тракт: тошнота (часто), изжога (очень часто), рвота (часто), болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (иногда), в том числе перфоративные (редко), желудочно-кишечные кровотечения (иногда), повышение активности «печеночных» ферментов (редко), стоматит (очень редко), эзофагит (очень редко), эрозивные поражения верхних отделов желудочно-кишечного тракта (очень редко), стриктурами (очень редко), колит (очень редко), обострение раздражения кишечника (очень редко).
Дыхательная система: бронхоспазм (часто)
Система кроветворения: повышенная кровоточивость (очень часто), анемия (редко), гипопротромбинемия (очень редко), тромбоцитопения (очень редко), нейтропения, апластическая анемия (очень редко), эозинофилия (очень редко), агранулоцитоз (очень редко).
Центральная нервная система: головокружение (иногда), головная боль (часто), бессонница (часто), сонливость (иногда), шум в ушах, внутримозговое кровоизлияние (редко).
Передозировка
Симптомы передозировки средней степени тяжести
тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.
Лечение: промыть желудок, принять активированный уголь. Лечение симптоматическое.
Симптомы передозировки тяжелой степени
лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии — желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7,5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами (см. также раздел «Особые указания»)
При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных препаратов:
- метотрексата за счёт снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками
- гепарина и непрямых антикоагулянтов за счёт нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками
- тромболитических и антиагрегантных и антикоагулянтных препаратов (тиклопидина)
- дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции
- гипогликемических средств для приёма внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулина за счёт гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови
- вальпроевой кислоты за счёт вытеснения ее из связи с белками
Одновременное применение АСК с ибупрофеном приводит к снижению кардиопротективных эффектов АСК.
Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приёме АСК с этанолом (алкоголем).
АСК ослабляет действие урикозурических средств (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.
Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды (ГКС) ослабляют их действие.
Антациды и колестирамин снижают всавывание препарата.
Особые указания
Препарат следует применять после назначения врача.
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
АСК может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств. За несколько дней до планируемого хирургического вмешательства должен быть оценён риск развития кровотечения по сравнению с риском развития ишемических осложнений у пациентов, принимающих низкие дозы АСК. Если риск развития кровотечения значительный, приём АСК должен быть временно прекращен.
Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.
АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.
Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении её пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь и инсулина.
При сочетанном применении системных глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены системных глюкокортикостероидов (ГКС) возможна передозировка салицилатов.
Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно- сосудистых заболеваний: при одновременном применении с ибупрофеном отмечается уменьшение антиагрегатного действия АСК в дозах до 300 мг, что приводит к снижению кардиопротекторных эффектов АСК.
Превышение дозы АСК свыше рекомендуемых терапевтических доз сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
При длительном приеме низких доз АСК в качестве агрегантной терапии необходимо соблюдать осторожность у пожилых пациентов в связи с риском развития желудочно-кишечного кровотечения.
При одновременном приеме АСК с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами.
В период лечения препаратами АСК необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг +15,2 мг и 150 мг + 30.39 мг
По 30 или 100 таблеток в стеклянные флаконы коричневого цвета, укупоренные навинчивающейся крышкой белого цвета (из полиэтилена), с вмонтированной съемной капсулой с силикагелем и кольцом, обеспечивающим контроль первого вскрытия. На каждый флакон наклеивают этикетку. Один флакон с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в не доступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после окончания срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
ООО «Такеда Фармасьютикалс», Россия, 119048, г. Москва, ул. Усачева, д.2, стр. 1
Производитель
Такеда ГмбХ, Германия
Takeda GmbH, Germany
Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Germany
или
ООО «Такеда Фармасьютикалс», Россия, 150066, г. Ярославль, ул. Технопарковая, д. 9
Тел.: (495) 933-55-11
Факс: (495) 502-16-25
или в случае расфасовки и упаковки на ООО «Такеда Фармасьютикалс»
или
Такеда Фарма А/С, Дания
Takeda Pharma A/S, Denmark
Apotekerstein 8, 9500 Hobro, Denmark
Фасовщик/ Упаковщик/ Выпускающий контроль качества
Производитель
Такеда ГмбХ, Германия
Takeda GmbH, Germany
Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Germany
или
ООО «Такеда Фармасьютикалс», Россия, 150066, г. Ярославль, ул. Технопарковая, д. 9
Тел.: (495) 933-55-11
Факс: (495) 502-16-25
Претензии потребителей направлять по адресу:
ООО «Такеда Фармасьютикалс», Россия, 119048, г. Москва, ул. Усачева, д.2, стр. 1
Телефон: (495) 933-55-11
Факс: (495) 502-16-25
Электронная почта: russia@takeda.com
Адрес в интернете: www.takeda.com.ru
Источник
Образование тромбов является одним из самых опасных явлений в сосудах и вызывает такие серьезные заболевания, как инфаркт миокарда, стенокардия, инсульт. От этих болезней во всем мире ежегодно умирают миллионы людей. И всех их могли бы спасти средства, предотвращающие появление тромбов.
Принцип действия
Уже давно известны многие полезные свойства ацетилсалициловой кислоты – всем знакомого аспирина. Если раньше это касалось лишь жаропонижающих и противовоспалительных способностей вещества, то в последнее время стала известна та важная роль, которую играет ацетилсалициловая кислота в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. В частности, постоянный прием этого вещества полезен для профилактики тромбобразования.
В этом плане мало средств может сравниться с ацетилсалициловой кислотой по эффективности. Более того, это вещество является единственным препаратом с клинически доказанной эффективностью блокирования образования тромбов.
Однако у аспирина есть один большой недостаток. При постоянном применении он склонен вызывать раздражение желудочно-кишечного тракта и провоцировать кровотечения. И поэтому использование ацетилсалициловой кислоты может привести вместе с предотвращением одной болезни к появлению других осложнений, таких как гастрит и язва. Разумеется, подобная ситуация не устраивала врачей. И фармацевтами было найдено решение. А что, если аспирин соединить со слабым основанием, которое бы защитило желудок и кишечник от негативного действия ацетилсалициловой кислоты?
Такое вспомогательное вещество было найдено. Им стал гидроксид магния. И в результате его союза с ацетилсалициловой кислотой родился препарат Кардиомагнил.
Каков же механизм его действия? Он очень прост. Ацетилсалициловая кислота проникает в кровь и блокирует выработку особого фермента – тромбоксана. Этот фермент отвечает за склеивание тромбоцитов – кровяных телец, отвечающих за процесс свертывания крови. Таким образом не происходит образования тромбов в сосудах. А ведь образование тромбов – основная причина таких болезней, как инфаркт и инсульт.
Вообще говоря, недостатки аспирина напрямую вытекают из его достоинств. Ведь риск кровотечений при приеме препарата повышается как раз из-за подавления им синтеза тромбоксанов. Кроме того, ацетилсалициловая кислота обладает антивоспалительными и обезболивающими свойствами, снижая выработку простагландинов – активных веществ, участвующих в процессах повышения температуры и появления болевых ощущений.
Дополнительным компонентом, входящим в состав Кардиомагнила, является гидроксид магния. Это вещество относится к классу антацидов, то есть, средств, понижающих кислотность желудочной среды. При приеме одновременно с ацетилсалициловой кислотой гидроксид магния не дает ей проявить свой вредный характер и сохраняет в целостности и сохранности слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. При этом гидрооксид магния не взаимодействует с ацетилсалициловой кислотой и позволяет ей беспрепятственно впитываться в кровь.
Абсорбция ацетилсалициловой кислоты в желудочно-кишечном тракте и процесс ее превращения в салициловую происходят очень быстро – в течение 15 минут. Биодоступность салициловой кислоты довольно высока – 80-100%. Процесс терапевтического воздействия препарата и блокирование синтеза тромбоксана продолжаются еще некоторое время спустя окончания курса лечения препаратом.
Неверные представления о препарате
Следует отметить, что среди пациентов, принимающих Кардиомагнил, распространено несколько заблуждений.
Во-первых, Кардиомагнил, не является средством, излечивающим сердечно-сосудистые недуги – стенокардию, аритмию, гипертонию и т.д. Кардиомагнил является средством профилактики сосудистых катастроф, таких, как тромбозы и последующих за ними поражений участков сердечной мышцы. Поэтому он не может заменить кардиопрепараты, напрямую воздействующие на сердце и гормоны, регулирующие его работу, а также препараты, расширяющие сосуды.
Во-вторых, Кардиомагнил не является источником необходимых для работы сердца микроэлементов, в частности, магния, как можно было бы подумать, исходя из названия.
И, в-третьих, он не содержит мочегонных средств, необходимых людям, страдающих повышенным давлением. Поэтому если вам нужны диуретики, то их необходимо получать, принимая какой-то другой препарат.
Показания к применению
В каких случаях назначается Кардиомагнил? Прежде всего, Кардиомагнил показан пациентам из группы риска, у которых велик риск образования тромбов. Это пациенты с сахарным диабетом, пожилые люди, пациенты, перенесшие инфаркт, болеющие стенокардией, гипертонической болезнью, страдающие ожирением, острой сердечной недостаточностью, курящие.
Также кардиомагнил назначается пациентам, перенесшим операции на сердце, такие, как аортокоронарное шунтирование – в том случае, если у них есть повышенный риск тромбообразования.
Противопоказания и побочные эффекты
Кардиомагнил имеет несколько противопоказаний. К людям, которым запрещен прием препарата, относятся пациенты, страдающие кровотечениями и низкой степенью свертываемости крови (например, из-за недостатка витамина К, геморрагического диатеза), имеющие недостаток калия, перенесшие кровоизлияние, страдающие язвой. Также противопоказан препарат страдающим бронхиальной астмой. Это обусловлено тем, что ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм.
Нельзя принимать препарат пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности. Ну и, разумеется, к этой категории следует отнести пациентов, не переносящих ацетилсалициловую кислоту.
Есть еще две категории пациентов, которым запрещен прием Кардиомагнила:
- дети до 18 лет
- беременные на 1 и 3 триместре
Первый триместр беременности опасен по той причине, что в этот период происходит формирование всех органов плода. Между тем салицилаты отрицательно влияют на этот процесс. В третьем триместре повышается риск кровоизлияний у матери и плода.
Принимать препарат при кормлении грудью можно лишь непродолжительное время, поскольку салицилаты частично проникают в материнское молоко.
Побочные действия
Кардиомагнил имеет простой состав и поэтому побочные эффекты таблеток немногочисленны. Изредка может встречаться тошнота, рвота, боль в животе, диарея, шум в ушах, поражение слизистой оболочки желудка.
Описание препарата
Кардиомагнил выпускается лишь в таблетках. Существует две дозировки – 75 мг и 150 мг. Таблетки 75 мг изготовлены в виде небольших сердечек, 150 мг – в виде круглых таблеток. Таблетки находятся во флаконе из темного стекла.
Состав
В таблетках Кардиомагнила 75 мг содержится, помимо ацетилсалициловой кислоты, 15 мг гидроксида магния, в таблетках 150 мг – 30 мг. Также в каждой таблетке содержатся вспомогательные вещества:
- крахмал кукурузный
- крахмал картофельный
- целлюлоза микрокристаллическая
- магния стеарат
- гипромеллоза
- пропиленгликоль
- тальк
Инструкция по применению
Прежде чем начать лечение Кардиомагнилом, следует прочитать инструкцию по применению и следовать ее указаниям.
Таблетки можно принимать целиком или в измельченном виде. Как правило, назначается одна таблетка в сутки. Ее рекомендуется принимать во второй половине дня, перед ужином.
Ни в коем случае не следует превышать установленную врачом дозу кардиомагнила, поскольку это ведет к риску возникновения желудочного кровотечения.
Длительность курса лечения устанавливается врачом. В некоторых случаях (пожилой возраст, ишемия) препарат необходимо принимать на постоянной основе пожизненно.
Взаимодействие с другими препаратами
Кардиомагнил с осторожностью назначают пациентам, принимающими тромболитики и антикоагулянты, поскольку это усиливает их действие и увеличивает риск возникновения кровотечений.
Не рекомендуется прием ацетилсалициловой кислоты одновременно метатрексатом. Также ацетилсалициловая кислота увеличивает риск возникновения подагры среди людей, входящих в группу риска (с пониженной экскрецией мочевой кислоты).
Кардиомагнил обладает умеренным гипогликемическим эффектом, что следует учитывать при одновременном приеме его с гипогликемическими препаратами.
Ибупрофен снижает эффективность ацетилсалициловой кислоты. Антациды замедляют всасывание кислоты в плазму крови.
Аналоги кардиомагнила
Существует еще несколько препаратов со схожим действием, в том числе, препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту и другие компоненты, например, Тромбо АСС. Однако полного структурного аналога лекарства на данный момент нет. Заменить препарат обычным аспирином вряд ли возможно, поскольку гидроксид магния блокирует проявление множественных побочных эффектов ацетилсалициловой кислоты, проявляющихся при постоянном приеме.
Источник