Прозерин побочные эффекты механизм действия

Препарат Прозерин (Proserinum) относится к синтетическим ингибиторами холинэстеразы. Он находит использование в лечении заболеваний нервной системы. Активным веществом состава является неостигмина метилсульфат. Медикамент выпускается отечественными фармацевтическими компаниями. Ознакомьтесь с его инструкцией по применению, узнайте об аналогах.

Состав и форма выпуска

Прозерин – это препарат, имеющие две формы выпуска. Это пероральные таблетки и парентеральный раствор:

Механизм действия Прозерина

Активный компонент состава является ингибитором ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Вещество обладает непрямыми холиномиметическим действием, потенцирует действие эндогенного ацетилхолина. Неостигмин повышает передачу между клетками нервной и мышечной ткани, усиливает моторику пищеварительного тракта, улучшает тонус гладкомышечной мускулатуры бронхов и мочевого пузыря.

Прием препарата может вызвать брадикардию, понижение артериального и внутриглазного давления, мидриаз (сужение зрачка), появление спазма аккомодации. Если принять большую дозу медикамента, будет накапливаться ацетилхолин, что приведет к нарушению нервно-мышечной проводимости.

Средство возбуждает холинергические нервы, не обладает центральным действием и влиянием на сердце. После приема внутрь или введения парентерально неостигмин гидролизуется в печени, после метаболизма образуются неактивные метаболиты. Вещество связывается с белками плазмы на 20%, выводится с почками. 80% компонентов выводится из организма за сутки, 50% дозы образуют метаболиты. Неостигмин плохо проникает через барьер мозговых оболочек.

Показания к применению Прозерина

Прозерин является широко действующим препаратом, поэтому спектр его показаний к применению большой. Инструкция выделяет следующие:

• миастения, миастенический синдром;
• атрофия зрительного нерва;
• нарушения двигательной системы после мозговой травмы;
• слабость родовой деятельности;
• параличи;
• восстановление после менингита, полиомиелита, энцефалита;
• неврит;
• устранение остаточных нарушений передачи между нервами и мышцами недеполяризующими миорелаксантами;
• атония кишечника, желудка или мочевого пузыря;
• сужение зрачка, открытоугольная глаукома.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Прозерина имеет разный вид для каждой из форм выпуска препарата. Таблетки принимают перорально, раствор можно вводить внутривенно или подкожно. Существует и детская версия медикамента – в виде гранул, которые разводятся водой, полученная эмульсия принимается внутрь. Дозировка и курс лечения зависят от тяжести заболевания, назначаются врачом.

В таблетках

Медикамент в формате таблеток принимается за полчаса до еды. Взрослым назначается по 10-15 мг 2-3 раза в день. Максимальной разовой дозой является 15 мг, суточной – 50 мг препарата. Детям до 10 лет положено по 1 мг на год жизни за день, старше – 10 мг в сутки. Курс лечения длится 25-30 дней, через 3-4 недели его можно продолжить. Максимальная доля дозы, принимаемой за сутки, употребляется в момент наибольшей усталости.

При слабости родов принимают 3 мг 4-6 раз за день каждые 40 минут. При нарушениях двигательной деятельности после травм мозга, энцефалита, менингита, паралича принимают внутрь по 15 мг 1-2 раза за сутки курсом 2-3 недели. Если требуется восстановление деятельности мозга после полиомиелита, принимают по 15 мг каждый день или через день курсом 15-20 доз.

В уколах

Инъекции раствора вводят подкожно или внутримышечно. Для предупреждения атонии мочевого пузыря, кишечника, вызванными хирургическими вмешательствами, подкожно или внутримышечно вводят 0,25 мг препарата, затем повторяют дозировку каждые 4-6 часов на протяжении трех суток. Для лечения задержки мочи вводят 0,5 мг Прозерина.

Если через час диурез не приходит в норму, инструкция советует сделать катетеризацию. Затем Прозерин в ампулах используют каждые 3 часа, всего применяют пять инъекций. Для детей медикамент вводят подкожно или внутримышечно для лечения миастении гравис (gravis)– в дозировке 0,05 мг на год жизни за сутки, максимум 0,375 мг за один раз. Суточная доза вводится однократно или за 2-3 укола. В офтальмологии раствор можно вводить в полость глаза 1-4 раза за день.

Раствор для в/в и п/к введения

При миастеническом кризе Прозерин вводят внутривенно в дозе 0,2-0,5 мг в сочетании с физиологическим раствором 0,9%, далее подкожно. Если требуется усилить эффект препарата, дополнительно подкожно вводят 1 мл 5% эфедрина. Для стимулирования родов подкожно вводят 0,5 мг, повторяют каждый час. С первой дозой Прозерина дополнительно вводят атропин.

Если надо купировать действие миорелаксантов, сперва внутривенно вводят 0,5-0,7 мг атропина, когда участится пульс (это примерно 1-2 минуты), внутривенно используется уже 1,5 мг Прозерина. При отсутствии эффекта дозу повторяют, но не больше 5-6 мг неостигмина за 25 минут. При выполнении процедуры нужно обеспечить вентиляцию легких.

Особые указания

Медикамент с осторожностью назначается при болезни Аддисона. Высокие дозы раствора требуют предварительного или одновременного назначения атропина. Если доза была недостаточной или превышенной, развиваются миастенический и холинергический кризы. Во время лечения Прозерином инструкция советует воздерживаться от управления транспортом или опасными механизмами.

Неостигмин может проходить сквозь плаценту и обнаруживаться в грудном молоке, поэтому может применяться во время вынашивания ребенка и при грудном вскармливании (лактации) только по строгим показаниям. Для лечения детей лучше использовать гранулированный препарат или проведение электрофореза с раствором для инъекций. Все процедуры требуют контроля врача.

Лекарственное взаимодействие

Неостигмин относится к антагонистами недеполяризующих миорелаксантов, поэтому может усиливать действие деполяризующих препаратов данной группы. При одновременном применении ганглиоблокаторы, новокаинамид, м-холиноблокаторы аденозинтрифосфата, местные анестетики, хинидин, трициклические антидепрессанты, противопаркинсонические, противоэпилептические средства, препараты для анестезии уменьшают действие Прозерина. Его эффект может потенцировать эфедрин, а при комбинации с β-адреноблокаторами развивается брадикардия.

Побочные действия

Прием Прозерина может сопровождаться побочными эффектами. Инструкция по применению выделяет следующие:

• спастическое сокращение мышц пищеварительного тракта, рвота, метеоризм, диарея;
• дизартрия, судороги, головокружение, подергивание мышц, слабость, нарушение зрения, сонливость;
• снижение давления, аритмия, атриовентрикулярная блокада, брадикардия, тахикардия;
• гиперсаливация;
• дистрофия;
• нарушени работы экзокринных желез;
• нарушения гемостаза;
• одышка;
• аллергические реакции, анафилаксия, кожная сыпь, гиперемия лица, зуд;
• артралгия;
• тремор;
• обструкция пищеварительного тракта;
• сокращение секреции тиамина;
• повышение кислотности желудочного сока;
• учащенное мочеиспускание;
• повышенное потоотделение.

Передозировка медикаментом проявляется перевозбуждением, брадикардией, бронхоспазмом, тошнотой, диареей. У человека усиливается перистальтика кишечника, учащается мочеиспускание, подергивается язык, снижается давление, развивается общая слабость. Для лечения передозировки вводят 1 мл 0,1% раствора атропина сульфата, метацина или других холиноблокирующих препаратов (м-холинблокаторов). Антидота для купирования признаков нет.

Противопоказания

Препарат нельзя принимать определенным группам пациентов. Инструкция выделяет противопоказания:

• эпилепсия;
• бронхиальная астма;
• гиперкинез;
• ваготомия;
• ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмия, брадикардия;
• тиреотоксикоз;
• выраженный атеросклероз;
• механическая непроходимость пищеварительного тракта;
• гиперплазия простаты;
• язва желудка, двенадцатиперстной кишки;
• перитонит;
• острые инфекционные заболевания;
• интоксикация, ослабленность состояния;
• повышенная чувствительность к компонентам состава.

Препарат с осторожностью используется при миастении у детей, при синдроме мальабсорбции изомальтазы, на фоне приема антихолинергических лекарств, неомицина, стрептомицина, канамицина, антибиотиков с антидеполяризующим эффектом, местных и общих анестетиков. Следует соблюдать аккуратность при одновременном использовании Прозерина с антиаритмическими средствами, глюкокортикостероидами, гормоном гоматропином и лекарствами, нарушающими холинергическую передачу.

Условия продажи и хранения

Прозерин отпускается по рецепту, хранится при температуре до 25 градусов. Срок годности ампул – 1,5 года, таблетки можно использовать в течение пяти лет с даты изготовления.

Аналоги

Заменить медикамент могут препараты на основе того же действующего компонента, либо другого, но с подобным терапевтическим эффектом. К ним относятся:

• Неостигмина метилсульфат – прямой аналог медикамента, является его дженериком (дешевле по цене);
• Убретид – антихолинэстеразное средство в виде таблеток и раствора на основе дистигмина бромида или йодида;
• Армин – холиномиметик для лечения глаукомы;
• Амиридин – таблетированный холиномиметик, устраняющий миастению;
• Оксазил – обратимый ингибитор холинэстеразы, содержащий амбенония хлорид;
• Дезоксипеганина гидрохлорид или гидробромид, натрия никетамид – обратимый ингибитор холинэстеразы.

Цена Прозерина

Приобрести Прозерин можно через интернет-аптеки или привычные сети. Стоимость зависит от вида выпуска, объема упаковки и уровня торговой наценки. Приблизительные московские цены составят:

Отзывы

Ангелина, 45 лет

Лекарство Прозерин мне было назначено после перенесенного неврита лицевого нерва. Требовалось восстановление чувствительности тканей, поэтому я стала принимать по рекомендации врача эти таблетки. Мне они понравились, работают хорошо, не вызывают негативных реакций. Главное – соблюдать инструкцию и не превышать дозировку.

Андрей, 39 лет

Препарат Прозерин мне кололи в больнице, когда обнаружили непроходимость кишечника. Было невозможно сходить в туалет, постоянно болел живот. Через три дня капельниц с медикаментом мне стало намного лучше, но меня держали в стационаре целых три недели. Это помогло нормализовать работу кишечника и восстановить его функциональность, я доволен.

Ульяна, 29 лет

У меня были очень тяжелые роды, схватки почти не ощущались, но ребенок шел по родовым путям. Для стимуляции мне ставили уколы Прозерин. Они практически мной не ощущались, но спустя полтора часа я уверенно почувствовала, как схватки стали чаще и выраженными. Через 12 часов я родила здорового малыша, никакой гипоксии и отклонений в развитии.

Георгий, 34 года

Я перенес полиомиелит, что отразилось на состоянии моего мозга. Врачи прописали подкожные инъекции Прозерина. Я целый месяц лежал в больнице, где мне под контролем доктора делали процедуру. От нее было жарко, чувствовалось легкое онемение кожи. Но потом быстро проходило. Врач сказал, что работа мозга в норме, можно не переживать.