Редуксин показания и противопоказания

Редуксин – препарат центрального действия для лечения ожирения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Редуксина – капсулы: размер №2, голубого или синего цвета; содержимое – порошок белого или бело-желтоватого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 3 или 6 упаковок в пачке картонной).

Действующие вещества и их содержание:

• Капсулы голубого цвета: сибутрамина гидрохлорида моногидрат – 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 158,5 мг;
• Капсулы синего цвета: сибутрамина гидрохлорида моногидрат – 15 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 153,5 мг.

Вспомогательный компонент: кальция стеарат.

Состав капсульной оболочки: желатин, титана диоксид, краситель патентованный синий, краситель азорубин (в капсулах 10 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сибутрамин относится к пролекарствам, его действие обусловлено метаболитами (первичными и вторичными аминами). Последние являются ингибиторами обратного захвата моноаминов (дофамина, норадреналина и серотонина). Повышение уровня нейротрансмиттеров в синапсах способствует повышению активности центральных адренергических и 5НТ-серотониновых рецепторов, что обеспечивает усиление чувства насыщения и снижение потребности в пище, а также интенсификацию термопродукции.

Сибутрамин опосредованно активирует бета3-адренорецепторы, воздействуя на бурую жировую ткань. Уменьшение массы тела сопровождается повышением концентрации в плазме крови липопротеинов высокой плотности и снижением содержания мочевой кислоты, триглицеридов, липопротеинов низкой плотности и общего холестерина. Сибутрамин и его метаболиты не воздействуют на высвобождение моноаминов и не относятся к ингибиторам моноаминоксидазы, а также характеризуются низким сродством к большому количеству нейромедиаторных рецепторов, включая глутаматные (NMDA), серотониновые (5-НТ2С, 5-НТ1, 5-Н1В, 5НТ1А), бензодиазепиновые, адренергические (альфа1, альфа2, бета1, бета2, бета3), гистаминовые (Н1), дофаминовые (D1, D2) и мускариновые рецепторы.

Целлюлоза микрокристаллическая представляет собой энтеросорбент, имеет сорбционные свойства и обладает неселективным дезинтоксикационным действием. Она связывает и выводит из организма разнообразные микроорганизмы, продукты жизнедеятельности, ксенобиотики, аллергены, токсины эндогенного и экзогенного происхождения, а также избыток определенных метаболитов и продуктов обмена веществ, провоцирующих развитие эндогенного токсикоза.

Фармакокинетика

После перорального приема Редуксин быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. Для сибутрамина характерен эффект «первичного прохождения» через печень, где он участвует в процессах биотрансформации с участием изофермента CYP3A4. При этом образуются два активных метаболита: монодесметилсибутрамин (М1) и дидесметилсибутрамин (М2). После однократного приема дозы 15 мг максимальный уровень М1 в плазме крови равен 4 нг/мл (диапазон значений 3,2‒4,8 нг/мл), а М2 – 6,4 нг/мл (диапазон значений 5,6‒7,2 нг/мл). Максимальная концентрация сибутрамина в плазме достигается через 1,2 ч, а его метаболитов М1 и М2 – через 3–4 ч.

При приеме Редуксина вместе с пищей максимальная концентрация метаболитов снижается на 30%, а время ее достижения увеличивается на 3 часа, причем площадь под кривой «концентрация-время» не изменяется. Активные компоненты препарата быстро распределяются по тканям. Сибутрамин связывается с белками плазмы на 97%, а его метаболиты М1 и М2 – на 94%. Равновесная концентрация метаболитов, обладающих фармакологической активностью, достигается в течение 4 суток после начала лечения и оказывается приблизительно в 2 раза выше концентрации в плазме крови после однократного приема терапевтической дозы. Период полувыведения сибутрамина равен 1,1 ч, метаболита М1 – 14 ч, метаболита М2 – 16 ч. Активные метаболиты участвуют в процессах гидроксилирования и конъюгации, образуя неактивные метаболиты, которые выводятся в основном с мочой.

Ограниченные результаты исследований на данный момент не подтверждают существование клинически значимых отличий в фармакокинетике препарата у пациентов мужского и женского пола.

Фармакокинетика у здоровых лиц преклонного возраста (средний возраст 70 лет) идентична таковой у молодых добровольцев.

Почечная недостаточность не влияет на AUC активных метаболитов М1 и М2, за исключением метаболита М2 у больных с терминальной стадией почечной недостаточности, проходящих процедуру диализа.

У больных с печеночной недостаточностью умеренной степени после однократного приема Редуксина AUC активных метаболитов М1 и М2 оказывается на 24% выше, чем у здоровых добровольцев.

Показания к применению

Согласно инструкции, Редуксин – препарат, применяемый для снижения массы тела:

• Алиментарное ожирение у пациентов с индексом массы тела (ИМТ) от 30 кг/м2;
• Алиментарное ожирение у пациентов с ИМТ от 27 кг/м2 при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (инсулиннезависимый сахарный диабет (2 типа) или дислипопротеинемия).

Противопоказания

• Серьезные нарушения пищевого поведения (нервные булимия и анорексия);
• Ожирение органического генеза (к примеру, вследствие гипотиреоза);
• Генерализованные тики (синдром Жиль де ля Туретта);
• Психические заболевания;
• Тиреотоксикоз;
• Феохромоцитома;
• Установленная алкогольная, наркотическая или лекарственная зависимость;
• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
• Закрытоугольная глаукома;
• Тяжелые нарушения функции печени/почек;
• Неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление выше 145/90 мм рт.ст.);
• Аритмии, тахикардия, окклюзивные заболевания периферических артерий, врожденные пороки сердца, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания (транзиторные нарушения мозгового кровообращения, инсульт);
• Период беременности и лактации;
• Возраст до 18 лет и старше 65 лет;
• Одновременное применение других средств центрального действия для снижения массы тела;
• Сочетанное применение с препаратами, содержащими триптофан, применяемыми при нарушениях сна;
• Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (например, эфедрина, фенфлурамина, этиламфетамина, дексфенфлурамина или фентермина) и в течение 2 недель после их отмены;
• Одновременное применение других препаратов, которые оказывают действие на центральную нервную систему (например, нейролептиков или антидепрессантов);
• Повышенная чувствительность к компонентам Редуксина.

С осторожностью:

• Артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе);
• Аритмии в анамнезе;
• Хроническая недостаточность кровообращения;
• Неврологические нарушения, включая судороги и задержку умственного развития (в анамнезе в том числе);
• Моторные и вербальные тики в анамнезе;
• Заболевания коронарных артерий (в анамнезе в том числе);
• Нарушения функции почек и/или печени легкой и средней степени тяжести;
• Холелитиаз.

Инструкция по применению Редуксина: способ и дозировка

Редуксин следует принимать внутрь 1 раз в сутки, утром, глотая капсулы целиком и запивая их достаточным количеством жидкости, натощак или во время приема пищи.

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг. Если в течение 4 недель не удается достичь снижения массы тела хотя бы на 5%, суточную дозу увеличивают до 15 мг.

Общая продолжительность лечения не должна превышать 2 года (из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности более длительного применения сибутрамина).

Если в течение 3 месяцев не отмечается снижение массы тела минимум на 5% от исходного веса, Редуксин отменяют. Не следует продолжать лечение, если при дальнейшем приеме препарата пациент вновь прибавляет в весе 3 кг и более.

Побочные действия

• Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто (>10%) – бессонница, сухость во рту; иногда (1-10%) – головная боль, беспокойство, головокружение, парестезии, изменения вкуса; редко (< 1%) – боль в спине, судороги, раздражительность, эмоциональная лабильность, тревожность, депрессия, нервозность, сонливость; у одного пациента с шизоаффективным нарушением, которое предположительно уже существовало до начала приема Редуксина, после лечения развился острый психоз;
• Со стороны пищеварительной системы: часто – запор, потеря аппетита; иногда – обострение геморроя, тошнота; редко – парадоксальное повышение аппетита, боль в животе, транзиторное повышение активности печеночных ферментов;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – тахикардия, вазодилатация, сердцебиение, умеренный подъем артериального давления (АД) в покое на 1-3 мм рт.ст., умеренное увеличение пульса на 3-7 ударов/минуту; редко – более выраженные повышения АД и ЧСС (частоты сердечных сокращений);
• Дерматологические реакции: иногда – потливость; редко – зуд кожи, пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу);
• Со стороны организма в целом: редко – дисменорея, тромбоцитопения, жажда, гриппоподобный синдром, ринит, кровотечения, отеки, острый интерстициальный нефрит.

В редких случаях после отмены Редуксина появляются повышенный аппетит и головная боль.

Побочные эффекты обычно возникают в первые 4 недели лечения и носят обратимый умеренный характер, со временем их выраженность и частота ослабевают.

Передозировка

На данный момент имеются крайне ограниченные сведения, касающиеся передозировки сибутрамина. Она чаще всего проявляется следующими нежелательными симптомами: головокружение, головная боль, повышение артериального давления, тахикардия. При подозрении на передозировку необходимо незамедлительно обратиться к лечащему врачу.

Специальное лечение передозировки Редуксина не проводят, а специфический антидот отсутствует. Рекомендуется прибегнуть к общим мероприятиям, к которым относятся мониторинг сердечно-сосудистой системы, обеспечение свободного дыхания, а также при необходимости назначение поддерживающей симптоматической терапии. Своевременный прием активированного угля, а также промывание желудка могут снизить поступление сибутрамина в организм. Больным с повышенным артериальным давлением и тахикардией разрешается назначение бета-адреноблокаторов. Эффективность гемодиализа либо форсированного диуреза не доказана.

Особые указания

Редуксин назначают только в тех случаях, когда все немедикаментозные методы снижения веса оказались малоэффективными, т.е. в течение 3 месяцев вес тела снизился менее чем на 5 кг.

Лечение должно проводиться под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Прием Редуксина следует сочетать с диетическим питанием и физическими упражнениями. Важным компонентом успешной терапии является создание предпосылок к стойкому изменению образа жизни и пищевых привычек пациента, что крайне необходимо для сохранения достигнутого результата, в том числе после окончания медикаментозного лечения. Больные должны понимать, что несоблюдение этих требований неизбежно приведет к повторному увеличению массы тела и необходимости обращения к лечащему врачу.

Женщинам детородного возраста во время лечения необходимо использовать надежные контрацептивные средства.

Пациентам, склонным к запорам, в первые дни лечения необходимо контролировать эвакуаторную функцию кишечника. В случае возникновения запора отменяют Редуксин и назначают слабительные.

Во время лечения необходимо периодические измерять АД и ЧСС: первые 2 месяца – каждые 2 недели, далее – 1 раз в месяц. Более тщательный и частый контроль требуется пациентам с артериальной гипертензией (АД выше 145/90 мм рт.ст. на фоне антигипертензивной терапии). Больным, у которых АД при повторных измерениях дважды превышало показатель 145/90 мм рт.ст., лечение Редуксином приостанавливают.

Связь между применением Редуксина и развитием первичной легочной гипертензии достоверно не установлена, однако, в связи с общеизвестным риском лекарственных средств данной группы, при регулярных медицинских осмотрах особое внимание следует обращать на наличие таких симптомов, как отеки на ногах, боль в грудной клетке, нарушение дыхания (прогрессирующее диспноэ).

Редуксин может оказывать влияние на способность к концентрации внимания и скорость реакций, это следует учитывать водителям транспортных средств и пациентам, занятым на потенциально опасных производствах.

При одновременном приеме этанола усиление его отрицательного действия отмечено не было. Однако употребление алкоголя абсолютно не сочетается с рекомендуемыми в период лечения Редуксином диетическими мероприятиями.

Лекарственное взаимодействие

Особого внимания требует одновременное назначение лекарственных средств, способных увеличивать интервал QT, таких как некоторые антиаритмические препараты (амиодарон, флекаинид, хинидин, пропафенон, мексилетин, соталол), блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов (терфенадин, астемизол) и стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта (трициклические антидепрессанты, пимозид, цизаприд, сертиндол). Кроме того, осторожность следует соблюдать пациентам, которые принимают Редуксин в период наличия у них состояний, являющихся факторами риска в отношении увеличения интервала QT (например, гипомагниемии или гипокалиемии).

Между приемами Редуксина и ингибиторов моноаминоксидазы следует соблюдать как минимум 2-недельный интервал.

Ингибиторы микросомального окисления, включая ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома P450 (в том числе циклоспорин, эритромицин, кетоконазол) увеличивают концентрации метаболитов сибутрамина в плазме крови, повышают ЧСС и клинически несущественно увеличивают интервал QT.

Макролидные антибиотики, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, дексаметазон и карбамазепин могут ускорять метаболизм сибутрамина.

Одновременное применение нескольких препаратов, которые повышают содержание серотонина в крови, может привести к серьезным последствиям такого лекарственного взаимодействия.

Известны редкие случаи развития серотонинового синдрома при сочетанном применении сибутрамина с противокашлевыми препаратами (например, декстрометорфаном), сильнодействующими анальгетиками (петидином, пентазоцином, фентанилом), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (антидепрессивными средствами), некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптаном, дигидроэрготамином).

Сибутрамин не оказывает влияния на пероральные контрацептивы.

Аналоги

Аналогами Редуксина являются: Линдакса, Меридиа, Редуксин Мет, Слимия, Голд Лайн.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C в сухом месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Редуксине

Согласно отзывам, Редуксин 15 мг эффективен при применении в целях похудения в сочетании с активным образом жизни. Иногда пациенты, которые пишут на тематических форумах, даже оставляют отзывы с фото, доказывающие действенность препарата. Нередко встречаются положительные мнения и о Редуксине дозировкой 10 мг. Те, кто худел на препарате, сообщают, что у них значительно уменьшился аппетит. Это, в конце концов, приводило к снижению массы тела.

Некоторые женщины отмечают, что в первые недели после начала лечения они страдали от повышенной жажды. Часть из них совмещала Редуксин с приемом других препаратов для похудения, при этом они подчеркивают, что это необходимо делать только под контролем врача. Встречаются немногочисленные отзывы врачей о побочных реакциях, где упоминается о слабой выраженности и быстром исчезновении таких эффектов. При этом препарат необходимо принимать строго по инструкции и не превышать рекомендованные дозы. Иногда даже суточная доза 20 мг может спровоцировать повышение артериального давления. Врачи также не рекомендуют употреблять спиртные напитки во время терапии.

В некоторых отзывах упоминается программа Елены Малышевой, в рамках которой была организована группа «Худеем с Редуксином». Ведущая утверждает, что ее участницы избавились от лишних 15-20 кг, причем многие положительно отзывались о препарате.

Цена на Редуксин в аптеках

Цена на Редуксин дозировкой 10 мг составляет около 811 рублей (за 10 капсул), 1645‒2185 рублей (за 30 капсул), 2787‒3172 рублей (за 60 капсул) или 3950‒4297 рублей (за 90 капсул). Приобрести Редуксин 15 мг можно за 2500‒3075 рублей (за 30 капсул), 4377‒4940 рублей (за 60 капсул) или 5611‒6690 рублей (за 90 капсул).