Рексетин показания и противопоказания

Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Ðåêñåòèí

Ïàðîêñåòèí — ñåëåêòèâíûé èíãèáèòîð îáðàòíîãî çàõâàòà 5-ãèäðîêñèòðèïòàìèíà (ñåðîòîíèíà). Ìåõàíèçì òåðàïåâòè÷åñêîãî äåéñòâèÿ ïàðîêñåòèíà ïðè äåïðåññèè, íàâÿç÷èâûõ êîìïóëüñèâíûõ ñîñòîÿíèÿõ, ïàíè÷åñêèõ ðàññòðîéñòâàõ îñíîâàí íà òîðìîæåíèè îáðàòíîãî íåéðîíàëüíîãî çàõâàòà ñåðîòîíèíà. Ïî õèìè÷åñêîé ñòðóêòóðå ïàðîêñåòèí îòëè÷àåòñÿ îò òðèöèêëè÷åñêèõ, òåòðàöèêëè÷åñêèõ è äðóãèõ àíòèäåïðåññàíòîâ.
Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü ïàðîêñåòèí õîðîøî âñàñûâàåòñÿ è ïîäâåðãàåòñÿ ïðåñèñòåìíîìó ìåòàáîëèçìó. Àáñîëþòíàÿ áèîäîñòóïíîñòü âñëåäñòâèå íàñûùåíèÿ ïóòåé ïåðâè÷íîãî ìåòàáîëèçìà ðàçíàÿ. Îäíîâðåìåííûé ïðèåì ñ ïèùåé íå âëèÿåò íà ôàðìàêîêèíåòèêó ïðåïàðàòà. Ïðè ðåãóëÿðíîì ïðèåìå â äîçå 20 ìã/ñóò êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè — 12–90 íã/ìë (â ñðåäíåì 41 íã/ìë), à âðåìÿ äîñòèæåíèÿ ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè — 3–7 ÷ (â ñðåäíåì 5 ÷).
Ïàðîêñåòèí ýêñòåíñèâíî ðàñïðåäåëÿåòñÿ â òêàíÿõ îðãàíèçìà, âêëþ÷àÿ òêàíè ÖÍÑ (ñðåäíèé îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ — 10–20 ë/êã ìàññû òåëà, â ïëàçìå êðîâè îñòàåòñÿ âñåãî 1% ïðåïàðàòà). Ïðè êîíöåíòðàöèè â êðîâè â ïðåäåëàõ îò 100 äî 400 íã/ìë îêîëî 93–95% ïàðîêñåòèíà ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè. Ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ãëàâíûì îáðàçîì â ïå÷åíè. Îñíîâíûå ìåòàáîëèòû — ïîëÿðèçîâàííûå è àññîöèèðîâàííûå ïðîäóêòû îêèñëåíèÿ è ìåòèëèðîâàíèÿ. Ïðåîáëàäàþò ôîðìû, ñâÿçàííûå ñ ãëþêóðîíîâîé êèñëîòîé èëè ñóëüôàòíîé ãðóïïîé. Ôàðìàêîëîãè÷åñêàÿ àêòèâíîñòü îñíîâíîãî ìåòàáîëèòà ñîñòàâëÿåò îêîëî 1/50 à êòèâíîñòè èñõîäíîãî ñîåäèíåíèÿ. Ìåòàáîëèçì ïàðîêñåòèíà ñâÿçàí ñ ñèñòåìîé öèòîõðîìà P450 IID6. Ó íåêîòîðûõ ëèö âñëåäñòâèå ãåíåòè÷åñêîãî äåôåêòà àêòèâíîñòü ýòîãî èçîôåðìåíòà ìîæåò áûòü ñíèæåíà. Íåëèíåéíîñòü ôàðìàêîêèíåòèêè ïàðîêñåòèíà îáóñëîâëåíà íàñûùåíèåì ñèñòåìû ôåðìåíòà öèòîõðîì P450 IID6.
Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ïàðîêñåòèíà êîëåáëåòñÿ îò 6 äî 71 ÷, â ñðåäíåì — 1 ñóò. Ðàâíîâåñíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 7–14 äíåé ïîñëå íà÷àëà òåðàïèè, â äàëüíåéøåì ôàðìàêîêèíåòèêà ïðè ïðîäîëæèòåëüíîé òåðàïèè íå èçìåíÿåòñÿ. Îêîëî 64% ïàðîêñåòèíà âûâîäèòñÿ ñ ìî÷îé (2% — â íåèçìåíåííîì âèäå, 62% — â âèäå ìåòàáîëèòîâ); ïðèáëèçèòåëüíî 36% — ñ êàëîì (æåë÷üþ), ïðåèìóùåñòâåííî â âèäå ìåòàáîëèòîâ, ≤1% — ñ êàëîì â íåèçìåíåííîì âèäå.

Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ðåêñåòèí

äåïðåññèÿ ðàçëè÷íîé ýòèîëîãèè, â òîì ÷èñëå ñîïðîâîæäàþùàÿñÿ òðåâîãîé — ëå÷åíèå ñèìïòîìîâ è ïðîôèëàêòèêà ðåöèäèâîâ; îáñåññèâíî-êîìïóëüñèâíîå ðàññòðîéñòâî (ÎÊÐ), â òîì ÷èñëå äëÿ ïðîòèâîðåöèäèâíîé òåðàïèè; ïàíè÷åñêèå ðàññòðîéñòâà, â òîì ÷èñëå ñ àãîðàôîáèåé — óñòðàíåíèå ñèìïòîìîâ è ïðîôèëàêòèêà ðàññòðîéñòâ; ñèíäðîì ñîöèîôîáèè; ëå÷åíèå ïîñòòðàâìàòè÷åñêèõ ñòðåññîâûõ ðàññòðîéñòâ (òðåâîæíûé îòâåò íà òðàâìàòè÷åñêèå ñîáûòèÿ, îïàñíûå äëÿ æèçíè ñèòóàöèè è êàòàñòðîôû).

Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ðåêñåòèí

1 ðàç â ñóòêè, æåëàòåëüíî óòðîì âî âðåìÿ åäû íå ðàçæåâûâàÿ. Êàê è ïðè òåðàïèè äðóãèìè àíòèäåïðåññàíòàìè, â çàâèñèìîñòè îò êëèíè÷åñêîãî ñîñòîÿíèÿ áîëüíîãî ÷åðåç 2–3 íåä äîçó ïðåïàðàòà ìîæíî èçìåíèòü.
Ðåêîìåíäóåìàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà ïðè äåïðåññèè — 20 ìã. Êàê è ïðè ïðèìåíåíèè äðóãèõ àíòèäåïðåññàíòîâ, ýôôåêò â áîëüøèíñòâå ñëó÷àåâ ðàçâèâàåòñÿ ïîñòåïåííî. Íåêîòîðûì áîëüíûì ìîæåò ïîíàäîáèòüñÿ ïîâûøåíèå äîçû ïðåïàðàòà. Ïðè íåîáõîäèìîñòè ñóòî÷íóþ äîçó åæåíåäåëüíî ïîâûøàþò íà 10 ìã (äî äîñòèæåíèÿ ýôôåêòà); ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà — 50 ìã.
Íà÷àëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà ïðè ÎÊÐ — 20 ìã. Ïðè íåîáõîäèìîñòè äîçó åæåíåäåëüíî ïîâûøàþò íà 10 ìã äî äîñòèæåíèÿ íåîáõîäèìîãî òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà. Îáû÷íàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò, êàê ïðàâèëî, 40 ìã/ñóò, è íå äîëæíà ïðåâûøàòü 60 ìã/ñóò.
Ðåêîìåíäóåìàÿ òåðàïåâòè÷åñêàÿ äîçà ïðè ïàíè÷åñêîì ðàññòðîéñòâå — 40 ìã/ñóò. Òåðàïèþ ñëåäóåò íà÷èíàòü ñ íàçíà÷åíèÿ â íèçêîé äîçå (10 ìã/ñóò) ñ åæåíåäåëüíûì åå ïîâûøåíèåì íà 10 ìã äî äîñòèæåíèÿ íóæíîãî ýôôåêòà. Ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà — 60 ìã.
Ïðè ñîöèîôîáèè òåðàïèþ íà÷èíàþò ñ äîçû 20 ìã/ñóò. Åñëè ïîñëå 2-íåäåëüíîãî êóðñà ëå÷åíèÿ íå îòìå÷åíî ñóùåñòâåííîãî óëó÷øåíèÿ ñîñòîÿíèÿ áîëüíîãî, äîçó ïðåïàðàòà åæåíåäåëüíî ïîâûøàþò íà 10 ìã/ñóò äî äîñòèæåíèÿ æåëàåìîãî ýôôåêòà. Ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà — 50 ìã. Äëÿ ïîääåðæèâàþùåé òåðàïèè, êàê ïðàâèëî, äîñòàòî÷íî 20 ìã/ñóò.
Ðåêîìåíäóåìàÿ äîçà ïðè ÏÒÑÐ — 20 ìã/ñóò, ïðè íåîáõîäèìîñòè åå ïîâûøàþò äî ìàêñèìàëüíîé — 50 ìã/ñóò.
Äëÿ ïðåäóïðåæäåíèÿ ðåöèäèâîâ íåîáõîäèìî ïðîâîäèòü ïîääåðæèâàþùóþ òåðàïèþ. Åå ïðîäîëæèòåëüíîñòü ïîñëå èñ÷åçíîâåíèÿ ñèìïòîìîâ äåïðåññèè ìîæåò ñîñòàâëÿòü 6–8 ìåñ, à ïðè îáñåññèâíûõ è ïàíè÷åñêèõ ðàññòðîéñòâàõ è áîëåå. Êàê è ïðè ïðèìåíåíèè äðóãèõ ïñèõîòðîïíûõ ñðåäñòâ, ñëåäóåò èçáåãàòü ðåçêîãî îêîí÷àíèÿ êóðñà ëå÷åíèÿ.
Ó îñëàáëåííûõ ïàöèåíòîâ è áîëüíûõ ïîæèëîãî âîçðàñòà ìîãóò îòìå÷àòü ïîâûøåííûé óðîâåíü ïðåïàðàòà â ñûâîðîòêå êðîâè, ïîýòîìó ðåêîìåíäóåìàÿ íà÷àëüíàÿ äîçà äëÿ íèõ — 10 ìã/ñóò. Ïðè íåîáõîäèìîñòè åå ïîâûøàþò íà 10 ìã åæåíåäåëüíî. Ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà — 40 ìã.
Ïðè ïå÷åíî÷íîé è ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè (êëèðåíñ êðåàòèíèíà ≤30 ìë/ìèí) êîíöåíòðàöèÿ ïàðîêñåòèíà â ïëàçìå êðîâè ïîâûøàåòñÿ, ïîýòîìó ðåêîìåíäóåìàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà ïðåïàðàòà â òàêèõ ñëó÷àÿõ — 20 ìã. Ýòó äîçó ìîæíî ïîâûøàòü â çàâèñèìîñòè îò ñîñòîÿíèÿ áîëüíîãî, îäíàêî ñëåäóåò îãðàíè÷èòüñÿ ïðèìåíåíèåì ïðåïàðàòà â ìèíèìàëüíîé ýôôåêòèâíîé äîçå.

Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ðåêñåòèí

Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ïðåïàðàòó, îäíîâðåìåííàÿ òåðàïèÿ èíãèáèòîðàìè ÌÀÎ è ïåðèîä 2 íåä ïîñëå ïðåêðàùåíèÿ ëå÷åíèÿ èíãèáèòîðàìè ÌÀÎ, îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå òðèïòîôàíà. Ïðîòèâîïîêàçàí äåòÿì è ïîäðîñòêàì â âîçðàñòå ìëàäøå 18 ëåò.

Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Ðåêñåòèí

Ñíèæàåòñÿ ÷àñòîòà âîçíèêíîâåíèÿ è óìåíüøàåòñÿ âûðàæåííîñòü ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ â ïðîöåññå òåðàïèè, ïîýòîìó â áîëüøèíñòâå ñëó÷àåâ îíè íå òðåáóþò îòìåíû ïðåïàðàòà.
Ñî ñòîðîíû ïèùåâàðèòåëüíîãî òðàêòà: òîøíîòà (12%), èíîãäà — çàïîð, äèàðåÿ, àíîðåêñèÿ, ðåäêî — ïîâûøåíèå ïîêàçàòåëåé ôóíêöèîíàëüíûõ ïå÷åíî÷íûõ ïðîá, êðàéíå ðåäêî — òÿæåëîå íàðóøåíèå ôóíêöèè ïå÷åíè. Ïðè÷èííî-ñëåäñòâåííàÿ ñâÿçü ìåæäó ïðèåìîì ïàðîêñåòèíà è ïîðàæåíèåì ïå÷åíè íå äîêàçàíà, îäíàêî â ñëó÷àå íàðóøåíèÿ ôóíêöèè ïå÷åíè ïðèìåíåíèå ïàðîêñåòèíà ðåêîìåíäóåòñÿ ïðåêðàòèòü.
Ñî ñòîðîíû ÖÍÑ: ñîíëèâîñòü (9%), òðåìîð (8%), îáùàÿ ñëàáîñòü è ïîâûøåííàÿ óòîìëÿåìîñòü (7%), áåññîííèöà (6%), â îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ — ãîëîâíàÿ áîëü, ïîâûøåííàÿ ðàçäðàæèòåëüíîñòü, ïàðåñòåçèè, ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, ñîìíàìáóëèçì, ðåäêî — ýêñòðàïèðàìèäíûå íàðóøåíèÿ è îðîôàöèàëüíàÿ äèñòîíèÿ. Ýêñòðàïèðàìèäíûå íàðóøåíèÿ îòìå÷àþò ïðåèìóùåñòâåííî â òåõ ñëó÷àÿõ, êîãäà íàðóøåíèå äâèæåíèé ÿâëÿåòñÿ ñèìïòîìîì îñíîâíîãî çàáîëåâàíèÿ, èëè ïðè ïðåäûäóùåì èíòåíñèâíîì ïðèìåíåíèè íåéðîëåïòèêîâ. Ðåäêî îòìå÷àëè ýïèëåïòèôîðìíûå ïðèñòóïû, êîòîðûå ñâîéñòâåííû è äðóãèì àíòèäåïðåññàíòàì.
Ñî ñòîðîíû âåãåòàòèâíîé íåðâíîé ñèñòåìû: ïîòëèâîñòü (9%), îùóùåíèå ñóõîñòè â ïîëîñòè ðòà (7%).
Ñî ñòîðîíû îðãàíîâ ÷óâñòâ: â îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ — íàðóøåíèÿ çðåíèÿ, ìèäðèàç, ïðèñòóïû îñòðîé ãëàóêîìû.
Ñî ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû: â îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ — òàõèêàðäèÿ, èçìåíåíèÿ íà ÝÊÃ, âàçîäèëàòàöèÿ, èçìåíåíèÿ ÀÄ, îáìîðî÷íûå ñîñòîÿíèÿ.
Ñî ñòîðîíû ìî÷åïîëîâîé ñèñòåìû: íàðóøåíèÿ ýÿêóëÿöèè (13%), â îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ — äðóãèå ïðîÿâëåíèÿ ñåêñóàëüíîé äèñôóíêöèè, ðåäêî — çàòðóäíåííîå ìî÷åèñïóñêàíèå.
Íàðóøåíèÿ ýëåêòðîëèòíîãî áàëàíñà: èíîãäà îòìå÷àëè ãèïîíàòðèåìèþ ñ ðàçâèòèåì îòåêîâ, íàðóøåíèåì ñîçíàíèÿ èëè ýïèëåïòèôîðìíûìè ñèìïòîìàìè. Ïîñëå îòìåíû ïðåïàðàòà óðîâåíü íàòðèÿ â ñûâîðîòêå êðîâè íîðìàëèçóåòñÿ. Â íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ ýòî ñîñòîÿíèå ðàçâèâàëîñü âñëåäñòâèå ãèïåðïðîäóêöèè àíòèäèóðåòè÷åñêîãî ãîðìîíà. Áîëüøèíñòâî ïîäîáíûõ ñëó÷àåâ îòìå÷àëè ó ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà, êîòîðûå êðîìå ïàðîêñåòèíà ïîëó÷àëè äèóðåòèêè è äðóãèå ëåêàðñòâåííûå ñðåäñòâà.
Äåðìàòîëîãè÷åñêèå ðåàêöèè è ðåàêöèè ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè: îïèñàíû åäèíè÷íûå ñëó÷àè ãèïåðåìèè êîæè, ï/ê êðîâîèçëèÿíèé, îòåêà ëèöà è êîíå÷íîñòåé, àíàôèëàêòè÷åñêèå ðåàêöèè (êðàïèâíèöà, áðîíõîñïàçì, àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê), çóä.
Ïðî÷èå: èíîãäà îòìå÷àëè ìèîïàòèþ, ìèàëãèþ, ãèïåðãëèêåìèþ, ãàëàêòîðåþ, ãèïîãëèêåìèþ, ëèõîðàäêó è ðàçâèòèå ãðèïïîïîäîáíîãî ñîñòîÿíèÿ. Êðàéíå ðåäêî — òðîìáîöèòîïåíèþ; ïðè÷èííî-ñëåäñòâåííàÿ ñâÿçü ñ ïðèåìîì ïðåïàðàòà íå äîêàçàíà. Îïèñàíî íåñêîëüêî ñëó÷àåâ ïîâûøåííîé êðîâîòî÷èâîñòè. Ïðèåì ïàðîêñåòèíà ìîæåò ñîïðîâîæäàòüñÿ óâåëè÷åíèåì èëè óìåíüøåíèåì ìàññû òåëà.
Ïàðîêñåòèí ïî ñðàâíåíèþ ñ òðèöèêëè÷åñêèìè àíòèäåïðåññàíòàìè ðåæå âûçûâàåò îùóùåíèå ñóõîñòè âî ðòó, çàïîð è ñîíëèâîñòü.
Âíåçàïíàÿ îòìåíà ïðåïàðàòà ìîæåò âûçâàòü ãîëîâîêðóæåíèå, íàðóøåíèå ÷óâñòâèòåëüíîñòè (ïàðåñòåçèè), îùóùåíèå ñòðàõà, íàðóøåíèÿ ñíà, àæèòàöèþ, òðåìîð, òîøíîòó, ïîòëèâîñòü è ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, ïîýòîìó îòìåíÿòü ïðåïàðàò ñëåäóåò ïîñòåïåííî, äîçó ïðè ýòîì öåëåñîîáðàçíî ñíèæàòü ÷åðåç äåíü.

Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ðåêñåòèí

Ó ïàöèåíòîâ ñ ìàíèàêàëüíûì ñîñòîÿíèåì â àíàìíåçå ïðèìåíåíèå ïàðîêñåòèíà ìîæåò ïðèâåñòè ê ðàçâèòèþ ðåöèäèâà.
Ïàðîêñåòèí ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðè çàáîëåâàíèÿõ ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû, êàê è äðóãèå àíòèäåïðåññàíòû, ïàðîêñåòèí ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðè íàëè÷èè â àíàìíåçå ýïèëåïñèè. Â êëèíè÷åñêèõ íàáëþäåíèÿõ ïàðîêñåòèí â 0,1% ñëó÷àåâ âûçûâàë ðàçâèòèå ýïèëåïòèôîðìíûõ ïðèñòóïîâ. Ïðè ðàçâèòèè ïîäîáíîãî îñëîæåíèÿ ïðåïàðàò ñëåäóåò îòìåíèòü.
Ïàöèåíòû ñ ñóèöèäàëüíûìè òåíäåíöèÿìè äîëæíû íàõîäèòüñÿ ïîä ìåäèöèíñêèì íàáëþäåíèåì äî ðàçâèòèÿ âûðàæåííîãî àíòèäåïðåññèâíîãî ýôôåêòà òåðàïèè.
Âåðîÿòíîñòü ðàçâèòèÿ ãèïîíàòðèåìèè ïîâûøåíà ó áîëüíûõ ïîæèëîãî âîçðàñòà ñ ãèïîâîëåìèåé, ïîëó÷àþùèõ äèóðåòèêè. Ïîñëå îòìåíû ïàðîêñåòèíà óðîâåíü íàòðèÿ â ñûâîðîòêå êðîâè íîðìàëèçóåòñÿ.
Â íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ ëå÷åíèå ïàðîêñåòèíîì ñîïðîâîæäàëîñü ïîâûøåííîé êðîâîòî÷èâîñòüþ (â îñíîâíîì ïðîÿâëÿâøåéñÿ ýêõèìîçàìè è ïóðïóðîé). Ó ýòèõ áîëüíûõ îòìå÷àëè íàðóøåíèå àãðåãàöèè òðîìáîöèòîâ, ñâÿçàííîå, ïî-âèäèìîìó, ñ óòèëèçàöèåé òðîìáîöèòàìè ñåðîòîíèíà.
Êàê è äðóãèå ñåëåêòèâíûå èíãèáèòîðû îáðàòíîãî çàõâàòà ñåðîòîíèíà, ïàðîêñåòèí ìîæåò âûçûâàòü ìèäðèàç, ïîýòîìó ó ïàöèåíòîâ ñ ãëàóêîìîé åãî ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ñ îñòîðîæíîñòüþ.
Ïðèìåíåíèå ïàðîêñåòèíà â ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ âîçìîæíî òîëüêî ïîñëå îöåíêè ñòåïåíè ïîòåíöèàëüíîãî ðèñêà äëÿ ïëîäà è îæèäàåìîãî òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà ó ìàòåðè. Ïî íåêîòîðûì äàííûì, ïðèìåíåíèå ñåëåêòèâíûõ èíãèáèòîðîâ îáðàòíîãî çàõâàòà ñåðîòîíèíà â ïîñëåäíèé òðèìåñòð áåðåìåííîñòè ñîïðîâîæäàëîñü ïîâûøåíèåì ÷àñòîòû ïðåæäåâðåìåííûõ ðîäîâ è äðóãèõ ïåðèíàòàëüíûõ îñëîæíåíèé. Ïàðîêñåòèí ïðîíèêàåò â ãðóäíîå ìîëîêî.
Íå óñòàíîâëåíî îòðèöàòåëüíîãî äåéñòâèÿ ïàðîêñåòèíà íà ïñèõîìîòîðíóþ àêòèâíîñòü èëè êîãíèòèâíóþ ôóíêöèþ, îäíàêî äî âûÿâëåíèÿ èíäèâèäóàëüíîé ðåàêöèè íà ïðåïàðàò, îñîáåííî â íà÷àëå êóðñà ëå÷åíèÿ, ñëåäóåò èçáåãàòü óïðàâëåíèÿ òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè èëè èíûõ ïîòåíöèàëüíî îïàñíûõ âèäîâ äåÿòåëüíîñòè. Ðåäêî âîçìîæíî âîçíèêíîâåíèå ãèïåðãëèêåìè÷åñêîãî ñîñòîÿíèÿ ïðè ïðèåìå ïàðîêñåòèíà.

Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Ðåêñåòèí

Ïîñëå îêîí÷àíèÿ êóðñà ëå÷åíèÿ èíãèáèòîðîì ÌÀÎ êóðñ òåðàïèè ïàðîêñåòèíîì ñëåäóåò íà÷èíàòü îñòîðîæíî, ñ íèçêèõ íà÷àëüíûõ äîç, ïîñòåïåííî ïîâûøàÿ äîçó äî äîñòèæåíèÿ îïòèìàëüíîãî ýôôåêòà. Ïîñëå îêîí÷àíèÿ êóðñà ëå÷åíèÿ Ðåêñåòèíîì íà ïðîòÿæåíèè 2 íåä íåäîïóñòèìî íàçíà÷àòü èíãèáèòîðû ÌÀÎ. Îäíîâðåìåííîå íàçíà÷åíèå ïðåïàðàòîâ èëè îòñóòñòâèå íåîáõîäèìîãî ïðîìåæóòêà âðåìåíè ìåæäó èõ ïðèìåíåíèåì óãðîæàåò ðàçâèòèåì ñåðîòîíèíåðãè÷åñêèõ ðåàêöèé (òîøíîòà, ðâîòà, äèàðåÿ, ñóäîðîãè, òðåìîð, ãèïåððåôëåêñèÿ, íàðóøåíèå êîîðäèíàöèè äâèæåíèé, ïðîôóçíîå ïîòîîòäåëåíèå, ãèïåðåìèÿ êîæè, ïîâûøåíèå ÀÄ, çàòîðìîæåííîñòü, ñîíëèâîñòü), êîòîðûå èíîãäà ìîãóò áûòü çíà÷èòåëüíî âûðàæåííûìè è ïðèâîäèòü ê ëåòàëüíîìó èñõîäó. Ðåäêî îòìå÷àëè ÿâëåíèÿ, ïîäîáíûå çëîêà÷åñòâåííîìó íåéðîëåïòè÷åñêîìó ñèíäðîìó.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè òðèïòîôàíà è ïàðîêñåòèíà âîçìîæíû ãîëîâíàÿ áîëü, òîøíîòà, ïîâûøåííàÿ ïîòëèâîñòü, ãîëîâîêðóæåíèå, ïîýòîìó òàêîé êîìáèíàöèè ñëåäóåò èçáåãàòü.
Ìåæäó ïàðîêñåòèíîì è âàðôàðèíîì ìîæåò áûòü ôàðìàêîäèíàìè÷åñêîå âçàèìîäåéñòâèå (ïîâûøåííàÿ êðîâîòî÷èâîñòü ïðè íåèçìåíåííîì ïðîòðîìáèíîâîì âðåìåíè), ïîýòîìó ïàðîêñåòèí íåîáõîäèìî ñ îñòîðîæíîñòüþ íàçíà÷àòü áîëüíûì, ïðèíèìàþùèì ïåðîðàëüíûå àíòèêîàãóëÿíòû.
Â îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ îäíîâðåìåííîãî ïðèìåíåíèÿ ñ ñóìàòðèïòàíîì îòìå÷àëè ñëàáîñòü, ãèïåððåôëåêñèþ, íàðóøåíèÿ êîîðäèíàöèè. Ïðè èñïîëüçîâàíèè ïîäîáíîé êîìáèíàöèè òðåáóåòñÿ âðà÷åáíûé êîíòðîëü.
Íåæåëàòåëüíîå âçàèìîäåéñòâèå ñ òðèöèêëè÷åñêèìè àíòèäåïðåññàíòàìè õàðàêòåðíî äëÿ âñåõ èíãèáèòîðîâ îáðàòíîãî çàõâàòà ñåðîòîíèíà. Ïîñêîëüêó ïàðîêñåòèí òàêæå ìîæåò òîðìîçèòü ìåòàáîëèçì òðèöèêëè÷åñêèõ àíòèäåïðåññàíòîâ, îñóùåñòâëÿåìûé ñ ó÷àñòèåì öèòîõðîìà P450 IID6, äîçó ïîñëåäíèõ íåîáõîäèìî ñíèçèòü.
Ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿþò â ñî÷åòàíèè ñ íåéðîëåïòèêàìè (âîçìîæíû ýêñòðàïèðàìèäíûå íàðóøåíèÿ).
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ ñîëÿìè ëèòèÿ ïðîâîäÿò ðåãóëÿðíûé êîíòðîëü óðîâíÿ ëèòèÿ â ñûâîðîòêå êðîâè.
Èíäóêòîðû èëè èíãèáèòîðû ìèêðîñîìàëüíûõ ôåðìåíòîâ ïå÷åíè ìîãóò âëèÿòü íà ôàðìàêîêèíåòèêó ïàðîêñåòèíà.
Êàê è äðóãèå àíòèäåïðåññàíòû, êîòîðûå ìåòàáîëèçèðóþòñÿ ñ ó÷àñòèåì öèòîõðîìà P450 IID6, ïàðîêñåòèí òîðìîçèò àêòèâíîñòü ýòîãî ôåðìåíòà. Ïîýòîìó åãî ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ñ îñòîðîæíîñòüþ ñ ïðåïàðàòàìè, ìåòàáîëèçèðóþùèìèñÿ ñ ó÷àñòèåì ýòîãî èçîôåðìåíòà: íåêîòîðûìè àíòèäåïðåññàíòàìè (íàïðèìåð, íîðòðèïòèëèíîì, àìèòðèïòèëèíîì, èìèïðàìèíîì, äåçèïðàìèíîì è ôëóîêñåòèíîì), ôåíîòèàçèíàìè (íàïðèìåð, òèîðèäàçèíîì), àíòèàðèòìè÷åñêèìè ïðåïàðàòàìè êëàññà Ic (íàïðèìåð, ïðîïàôåíîíîì, ôëåêàèíèäîì è ýíêàèíèäîì), à òàêæå õèíèäèíîì, öèìåòèäèíîì, êîäåèíîì.
Öèìåòèäèí èíãèáèðóåò íåêîòîðûå èçîôåðìåíòû öèòîõðîìà Ð450. Âñëåäñòâèå ýòîãî ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ïîâûøàåòñÿ êîíöåíòðàöèÿ ïàðîêñåòèíà â ïëàçìå êðîâè.
Ôåíîáàðáèòàë ïîâûøàåò àêòèâíîñòü íåêîòîðûõ èçîôåðìåíòîâ öèòîõðîìà Ð450. Ïðè ñî÷åòàííîì ïðèìåíåíèè êîíöåíòðàöèÿ ïàðîêñåòèíà â ïëàçìå êðîâè ñíèæàåòñÿ, à ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ñîêðàùàåòñÿ.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ïàðîêñåòèíà è ôåíèòîèíà ñíèæàåòñÿ êîíöåíòðàöèÿ ïàðîêñåòèíà â ïëàçìå êðîâè, ìîãóò óñèëèâàòüñÿ ïîáî÷íûå ýôôåêòû. Ïðè ïðèìåíåíèè äðóãèõ ïðîòèâîýïèëåïòè÷åñêèõ ïðåïàðàòîâ êëèíè÷åñêèå ïîáî÷íûå ýôôåêòû òàêæå ìîãóò ïîâûøàòüñÿ.
Ïàðîêñåòèí â çíà÷èòåëüíîé ñòåïåíè ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè. Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ ïðåïàðàòàìè, êîòîðûå òàêæå ñâÿçûâàþòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè, âîçìîæíî ïîâûøåíèå êîíöåíòðàöèè ïàðîêñåòèíà è óâåëè÷åíèå âûðàæåííîñòè ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ.
Ïàðîêñåòèí ïîâûøàåò êîíöåíòðàöèþ ïðîöèêëèäèíà â ïëàçìå êðîâè, ïîýòîìó ïðè ïîÿâëåíèè àíòèõîëèíåðãè÷åñêèõ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ íåîáõîäèìî ñíèçèòü äîçó ïðîöèêëèäèíà.
Âîçìîæíî ïîâûøåíèå êîíöåíòðàöèè òåîôèëëèíà â êðîâè, ïîýòîìó ðåêîìåíäóåòñÿ ïðîâîäèòü ðåãóëÿðíûé êîíòðîëü êîíöåíòðàöèè òåîôèëëèíà â ñûâîðîòêå êðîâè ïðè åãî îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ ïàðîêñåòèíîì.
Óñèëåíèÿ äåéñòâèÿ àëêîãîëÿ íà ÖÍÑ ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ ïàðîêñåòèíîì íå âûÿâëåíî, îäíàêî â ñâÿçè ñ âëèÿíèåì ïàðîêñåòèíà íà ôåðìåíòíûå ñèñòåìû ïå÷åíè íåîáõîäèìî èñêëþ÷èòü óïîòðåáëåíèå ñïèðòíûõ íàïèòêîâ âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ ýòèì ïðåïàðàòîì.

Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Ðåêñåòèí, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå

Òåðàïèÿ ïàðîêñåòèíîì áåçîïàñíà â øèðîêîì äèàïàçîíå äîç. Ñèìïòîìû ïåðåäîçèðîâêè âîçíèêàëè ïðè îäíîêðàòíîì ïðèåìå ïðåïàðàòà â äîçå 2000 ìã èëè ïðè ïðèìåíåíèè âûñîêèõ äîç ïàðîêñåòèíà â ñî÷åòàíèè ñ äðóãèìè ïðåïàðàòàìè èëè àëêîãîëåì. Ïðèçíàêè ïåðåäîçèðîâêè — òîøíîòà, ðâîòà, òðåìîð, ìèäðèàç, îùóùåíèå ñóõîñòè â ïîëîñòè ðòà, âîçáóæäåíèå, ïîòëèâîñòü, ñîíëèâîñòü, ãîëîâîêðóæåíèå, ãèïåðåìèÿ êîæè ëèöà; ñóäîðîãè èëè êîìàòîçíîå ñîñòîÿíèå íå ðàçâèâàëèñü. Ëåòàëüíûé èñõîä íàñòóïàë ëèøü ïðè îäíîâðåìåííîé ïåðåäîçèðîâêå ïàðîêñåòèíà è äðóãîãî ïðåïàðàòà â ðåçóëüòàòå íåáëàãîïðèÿòíîãî âçàèìîäåéñòâèÿ. Ñïåöèôè÷åñêîãî àíòèäîòà íåò. Ïðè ïåðåäîçèðîâêå ñëåäóåò îáåñïå÷èòü ïðîõîäèìîñòü äûõàòåëüíûõ ïóòåé, ïðè íåîáõîäèìîñòè — îêñèãåíîòåðàïèþ, ïðîâåñòè ïðîìûâàíèå æåëóäêà èëè âûçâàòü ðâîòó, íàçíà÷èòü âíóòðü 20–30 ã àêòèâèðîâàííîãî óãëÿ êàæäûå 4–6 ÷ â ïåðâûå 2 ñóò. Ðåêîìåíäóåòñÿ ïîñòîÿííûé êîíòðîëü æèçíåííî âàæíûõ ôóíêöèé. Ôîðñèðîâàííûé äèóðåç, ãåìîäèàëèç èëè ãåìîïåðôóçèÿ ìàëîýôôåêòèâíû, åñëè áîëüøàÿ ÷àñòü ïàðîêñåòèíà óæå ïîñòóïèëà èç êðîâè â òêàíè.

Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Ðåêñåòèí

Ïðè òåìïåðàòóðå 15–30 °Ñ.

Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Ðåêñåòèí:

Ìîñêâà
Ñàíêò-Ïåòåðáóðã

Источник

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Пароксетина гидрохлорида гемигидрат 34.14 мг, что соответствует содержанию пароксетина 30 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, полисорбат 80, титана диоксид.

Препарат влияет на центральную нервную систему и используется для лечения депрессивных состояний и сопутствующих тревожных состояний, а также для терапии навязчивости, панических расстройств, социофобий и посттравматических стрессорных расстройств (например, транспортные происшествия, телесные повреждения, стихийное бедствие), а также для лечения генерализованного тревожного расстройства. Препарат может эффективно применяться и при агорафобии (при форме панических расстройств, когда больной боится толпы). Концентрация серотонина в организме определяет настроение человека. Снижение уровня серотонина в мозге может привести к депрессии. Действующее вещество препарата Рексетин нормализует уровень серотонина в центральной нервной системе. Отсутствие привыкания к препарату означает, что Вы не будете зависимы от препарата при его длительном применении.

Показания

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!Депрессия различной этиологии, в т. ч. состояния, сопровождающиеся тревогой. Обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости). Панические расстройства, в том числе со страхом пребывания в толпе (агорафобией). Социофобии. Генерализованное тревожное расстройство (ГТР). Посттравматические стрессорные расстройства. Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата в анамнезе. Терапия ингибиторами моноамино-оксидазы (МАО) и период после прекращения лечения ингибиторами МАО в течение двух недель. Беременность и период лактации. Безопасность применения пароксетина при беременности не изучена, поэтому он не должен применяться при беременности и в период лактации, за исключением случаев, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата. Детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта).

Применение при беременности и кормлении грудью

Если Вы беременны или ребенка кормите грудью, то перед приемом препарата проконсультируйтесь с врачом. Если Вы принимаете Рексетин и желаете забеременеть, посоветуйтесь с психиатром.

Способ применения и дозы

Рексетин следует принимать один раз в сутки, желательно утром, во время еды, не разжевывая. Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через две-три недели дозировку препарата можно изменить. При депрессиях рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Как и при применении других антидепрессантов, эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных может потребоваться повышение дозы препарата. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 мг с интервалом в одну неделю, до достижения терапевтического эффекта. максимальная суточная доза составляет 50 мг. При обсессивно-компулъсивных расстройствах (синдром навязчивости) начальная доза составляет 20 мг в сутки. Доза может быть увеличена на 10 мг понедельно, до достижения необходимого терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет, как правило, 40 мг, но не должна превышать 60 мг. При панических расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг в сутки. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг в сутки) дозы, с еженедельным повышением дозировок на 10 мг в сутки до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии. При социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 мг в сутки. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Для поддерживающей терапии обычно достаточна суточная доза 20 мг. При генерализованном тревожном расстройстве: Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг в сутки. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена постепенно по 10 мг. максимальная суточная доза составляет 50 мг. При посттравматических стрессовых расстройствах: Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг в сутки. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена периодически по 10 мг, максимальная суточная доза составляет 50 мг. В зависимости от клинического состояния больного, для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Этот курс после исчезновения симптомов депрессии может составить 4-6 месяцев, а при обсессивных и панических расстройствах и более. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать внезапного окончания курса лечения. (См. : Побочные действия). У ослабленных и пожилых больных может нарастать выше обычного уровень препарата в сыворотке крови, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно, в зависимости от состояния больного. Максимальная доза не должна превышать 40 мг в сутки. Детям из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан. При почечной (клиренс креатинина меньше 30 мл в минуту) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 мг. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне.

Побочные действия

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата. Побочные явления по органам и системам (в процентах выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных). Со стороны ЖКТ, печени: Тошнота (12 %). иногда запор, понос, снижение аппетита. Редко повышение печеночных функциональных проб. иногда тяжелое нарушение функции печени. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина. Со стороны ЦНС: Сонливость (9 %). тремор (8 %). общая слабость и повышенная утомляемость (7 %). бессонница (6 %). в отдельных случаях головная боль, повышенная раздражительность, парестезии, головокружение, сомнамбулизм. Редко наблюдались экстрапирамидные нарушения и оро-фациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки, что свойственно и терапии другими антидепрессантами. повышение внутричерепного давления. Со стороны вегетативной нервной системы: Повышенное потоотделение (9 %), сухость во рту (7 %). Со стороны органов чувств: В отдельных случаях отмечены нарушение зрения, мидриаз. редко – приступ острой глаукомы. Со стороны сердечно-сосудистой системы: В отдельных случаях описаны тахикардия, изменения ЭКГ, лабильность артериального давления, обморочные состояния. Со стороны половой сферы и мочевыделительной системы: Расстройство эякуляции (13 %), в отдельных случаях изменение либидо, редко затруднение мочеиспускания. Нарушение электролитного баланса: В отдельных случаях отмечена гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у престарелых больных, которые помимо пароксетина получали мочегонные и другие лекарства. Дерматологические реакции и реакции повышенной чувствительности: В редких случаях описаны гиперемия кожи, подкожные кровоизлияния, отеки в области лица и конечностей, анафилактические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек), кожный зуд. Другие: В единичных случаях отмечались миопатии, миалгии, гипергликемия, редко гиперпролактинемия, галакторея, гипогликемия, повышение температуры и развитие гриппо-подобного состояния. Редко развивается тромбоцитопения, но причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана. Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев повышенной кровоточивости (См. Предупреждения). Пароксетин, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезии), чувство страха, нарушение сна, ажитацию, тремор, тошноту, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно, целесообразно снижать дозировки каждый второй день.

Отпуск по рецепту

Да

Источник