Релаксон и побочные действия

Латинское название: Relaxon
Код ATX: N05CF01
Действующее вещество: зопиклон (zopiclone)
Производитель: Верофарм ОАО (Россия)
Актуализация описания и фото: 27.08.2019
Релаксон – снотворное средство.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, с двух сторон выпуклые, белого цвета (в контурных ячейковых упаковках по 5 или 10 таблеток, в пачке картонной 1, 2, 3 или 4 упаковки; по 5 или 20 таблеток в темных стеклянных банках, в пачке картонной 1 банка; каждая пачка также содержит инструкцию по применению Релаксона).
Активное вещество: зопиклон – 7,5 мг в 1 таблетке.
Дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), магния стеарат, лактоза (сахар молочный), тальк, метилоксипропилцеллюлоза, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон), крахмал картофельный.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действующим веществом Релаксона является зопиклон – снотворное средство из группы циклопирролонов, которые структурно отличаются от барбитуратов и бензодиазепинов.
Препарат оказывает снотворное, седативное, миорелаксирующее, противосудорожное и транквилизирующее действие. Эти эффекты обусловлены его влиянием на рецепторы центральной нервной системы (ЦНС), относящиеся к макромолекулярному комплексу гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК): зопиклон модулирует открытие каналов для ионов хлора, вследствие чего усиливается тормозное влияние ГАМК и происходит торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.
Зопиклон укорачивает время до засыпания, сокращает количество ночных просыпаний, увеличивает продолжительность сна и его качество, улучшает пробуждение. При этом почти не вызывает постсомнические нарушения, такие как ощущение сонливости и разбитости утром.
Релаксон не вызывает привыкания в течение длительного времени, вплоть до 17 недель приема препарата.
Фармакокинетика
После приема внутрь зопиклон быстро всасывается. Максимальной плазменной концентрации (Cmax) достигает в течение 1,5–2 ч. После приема доз 3,75 и 7,5 мг Cmax составляет соответственно 30 и 60 нг/мл. Пища на степень абсорбции препарата не влияет.
С белками плазмы связывается примерно 45% дозы. При повторных приемах препарат не кумулирует.
Межиндивидуальные отличия фармакокинетики зопиклона незначительные.
Метаболизируется с образованием производного N-оксида и N-десметилового метаболита.
Период полувыведения после приема дозы 3,75 и 7,5 мг составляет соответственно 4,5 и 7,4 ч. Выводится: с мочой – примерно 80% дозы преимущественно в виде метаболитов, с калом – порядка 16%.
У пациентов пожилого возраста незначительно увеличивается период полувыведения препарата, однако кумуляция вещества у них не выявлена и в случае многократного приема.
При почечной недостаточности зопиклон и его метаболиты не накапливаются в организме даже при длительном применении Релаксона.
У больных циррозом печени примерно на 40% уменьшается клиренс зопиклона.
Показания к применению
Релаксон – препарат, применяемый при ситуационной, преходящей и хронической бессоннице различной этиологии (в том числе при трудностях с засыпаниями, ночных и ранних пробуждениях).
Противопоказания
- Синдром «ночного» апноэ;
- Выраженная дыхательная недостаточность;
- Тяжелая миастения;
- Тяжелая печеночная недостаточность;
- Возраст до 18 лет;
- Период беременности и лактации;
- Гиперчувствительность к компонентам Релаксона.
Релаксон, инструкция по применению: способ и дозировка
Таблетки Релаксон следует принимать перед сном по 1 шт. В отдельных случаях допускается увеличение дозы до 2 таблеток.
Длительность лечения преходящей бессонницы составляет 2-5 дней, ситуационной – 2-3 недели.
Продолжительность терапии хронической бессонницы определяется индивидуально.
Принимать препарат не следует больше 4 недель подряд. Удлинение сроков лечения возможно только после повторной оценки состояния пациента.
Пожилым людям, пациентам с нарушениями функции печени и хронической легочной недостаточностью начинать терапию рекомендуется с ½ таблетки. В отдельных случаях врач может увеличить дозу до 1 таблетки.
Больным почечной недостаточностью назначают по ½ таблетки.
Побочные действия
Наиболее частым побочным эффектом Релаксона является горький привкус во рту.
Другие возможные нежелательные реакции:
- Со стороны центральной нервной системы: остаточная сонливость после пробуждения, головная боль, головокружение;
- Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, сухость во рту, тошнота;
- Аллергические кожные реакции: зуд, высыпания на коже; крайне редко – анафилактические и ангионевротические реакции;
- Психические и парадоксальные реакции: редко – подавленное настроение, замешательство, раздражительность, нарушение координации движений, галлюцинации, спутанность сознания, агрессивность, ночные кошмары, неадекватное поведение с возможным развитием амнезии, депрессивное состояние;
- Прочие: редко – синдром отмены, рикошетная бессонница; отдельные случаи – незначительное повышение трансаминаз и/или щелочной фосфатазы в сыворотке крови.
Передозировка
В случае передозировки Релаксона обычно наблюдаются симптомы угнетения ЦНС различной степени тяжести – от сонливости до комы, что зависит от принятой дозы.
В качестве меры первой помощи рекомендуется сделать промывание желудка и принять активированный уголь. В дальнейшем, если требуется, в условиях стационара проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, особое внимание уделяя сердечно-сосудистой и дыхательной системам.
Зопиклон характеризуется большим объемом распределения, поэтому гемодиализ малоэффективен. В качестве антидота может быть назначен флумазенил.
Особые указания
При ночных приступах бронхиальной астмы у пациентов, которые получают препараты метилксантинового ряда (например, теофиллин), Релаксон урежает приступы астмы в ранние предутренние часы, снижает их продолжительность и интенсивность.
Несмотря на минимальный риск, при назначении Релаксона следует учитывать вероятность развития привыкания и злоупотребления препаратом. Риск возникает в следующих случаях:
- Нарушение дозы и/или продолжительности терапии;
- Злоупотребление другими лекарственными средствами и/или алкоголем;
- Одновременный прием других психотропных препаратов и/или алкоголя.
В редких случаях возникает антероградная амнезия, особенно при прерывании ночного сна и после большого промежутка времени между приемом Релаксона и отходом ко сну. Чтобы снизить риск появления амнезии, рекомендуется принимать таблетку прямо перед сном и обеспечить минимальную 6-часовую продолжительность сна.
Зопиклон может маскировать симптомы депрессии.
После окончания лечения, особенно длительного, есть вероятность развития рикошетной бессонницы и синдрома отмены, поэтому Релаксон не следует отменять резко, необходимо постепенно снижать дозу.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Релаксон может оказывать негативное влияние на скорость реакций и способность к концентрации внимания, поэтому в период терапии рекомендуется по возможности отказаться от вождения автомобиля и выполнения потенциально опасных видов работ или соблюдать особую осторожность.
Применение при беременности и лактации
Релаксон не рекомендован к применению во время беременности и кормления грудью.
Применение в детском возрасте
Препарат противопоказано назначать детям и подросткам до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью в начале терапии препарат назначают в дозе 3,75 мг (½ таблетки).
При нарушениях функции печени
Таблетки Релаксон противопоказано применять при тяжелой печеночной недостаточности.
Пациентам с нарушениями функции печени в начале терапии препарат назначают в дозе 3,75 мг.
Применение в пожилом возрасте
Пожилым пациентам лечение рекомендуется начинать с дозы 3,75 мг.
Лекарственное взаимодействие
Во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя, поскольку он усиливает седативный эффект.
Зопиклон снижает концентрацию тримипрамина в плазме крови.
Усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему отмечается в случае одновременного применения следующих лекарственных средств: другие снотворные препараты, нейролептики, транквилизаторы, седативные средства, антидепрессанты, противоэпилептические средства, наркотические анальгетики, анестетики, антигистаминные средства с седативным эффектом, эритромицин.
Аналоги
Аналогами Релаксона являются: Имован, Сомнол, Золинокс, Зопиклон, Милован, Пиклодорм, Слипвэлл, Торсон.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Релаксоне
Согласно отзывам, Релаксон – эффективный снотворный препарат нового поколения, который значительно улучшает качество сна, хорошо переносится, не вызывает привыкания при длительном применении, не способствует развитию постсомнических эффектов (сонливости и разбитости с утра), не влияет на дневную активность.
Из негативных сообщений можно отметить часто упоминающийся побочный эффект в виде длительно сохраняющегося горького привкуса во рту после приема таблетки.
Цена на Релаксон в аптеках
Примерная цена на Релаксон составляет 104–146 руб. за упаковку из 20 покрытых пленочной оболочкой таблеток в дозировке 7,5 мг.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Источник
Состав
В 1 таблетке зопиклона 7,5 мг.
МКЦ, кремния диоксид, лактоза, примогель, крахмал картофельный (кукурузный), магния стеарат, оксипропилцеллюлоза, повидон, полиэтиленгликоль, титана диоксид, — как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Таблетки в пленочной оболочке.
Фармакологическое действие
Снотворное, седативное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Снотворный препарат из группы циклопирролона, структурно отличается от снотворных бензодиазепинового ряда и барбитуратов, является агонистом бензодиазепиновых рецепторов. Взаимодействует с центральными бензодиазепиновыми рецепторами (подтипы ω1 и ω2), не связывается с периферическими рецепторами.
Оказывает эффекты: снотворный, седативный, транквилизирующий, умеренный противосудорожный и миорелаксирующий, и все они связаны с взаимодействием с рецепторами макромолекулярного комплекса ГАМК. В результате действия препарата усиливается тормозное влияние ГАМК и подавление межнейронной передачи в ЦНС.
Препарат укорачивает время засыпания, улучшает качество сна и уменьшает количество пробуждений ночью. Значительно увеличивает продолжительность сна и почти не вызывает постсомнических эффектов: разбитость и сонливость утром после пробуждения. Привыкание к действию препарата отсутствует, его можно назначать в периодическом режиме до 16-17 недель.
Фармакокинетика
Быстро всасывается и Cmax в крови определяется уже через 1,5-2 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию. На 45% связывается с белками крови. После нескольких приемов препарата кумуляции его и метаболитов не отмечается. T1/2 основных метаболитов зопиклона 4,5 часа и 7,4 часа, а неизмененного зопиклона 5 часов. Около 80% в виде метаболитов выводится мочой и 16%-20% с калом.
У пожилых пациентов несколько снижается метаболизм препарата в печени и удлиняется T1/2 до 7 ч, тем не менее, кумуляции при многократном приеме препарата не выявляется. Также не обнаружена кумуляция действующего вещества и его метаболитов у больных с почечной недостаточностью.
Показания к применению
Релаксон применяют при различных формах бессонницы (преходящая, ситуационная и хроническая).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к действующему веществу;
- тяжелая форма миастении;
- дыхательная недостаточность;
- апноэ сна;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- беременность;
- возраст до 18 лет.
Побочные действия
Релаксон может вызвать:
- головокружение, головную боль, незначительную сонливость утром;
- тошноту, сухость и горечь во рту;
- зуд, появление сыпи, анафилактические реакции (очень редко);
- кошмары, раздражительность, агрессивность, галлюцинации, ухудшение настроения и депрессивное состояние, очень редко — развитие амнезии;
- в редких случаях синдром «отмены» и рикошетную бессонницу;
- повышение печеночных трансаминаз в крови и щелочной фосфатазы.
Релаксон, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки принимаются внутрь, незадолго до сна. Взрослым рекомендуется доза 7,5 мг, максимальная — 15 мг. Общая продолжительность приема препарата не должна быть больше 1 месяца. В каждом случае длительность лечения индивидуальна и зависит от формы бессонницы.
Продолжительность лечения при преходящей бессоннице — 3–5 дней, при ситуационной — 2–3 недели. Сроки курсового лечения хронической бессонницы определяет врач.
Лицам пожилого возраста, при хронической легочной недостаточности и нарушении функции печени назначается 3,75 мг с увеличением до 7,5 мг при необходимости. Лечение бессонницы у больных с почечной недостаточностью также начинают с 3,75 мг (1/2 табл.)
Передозировка
Передозировка проявляется угнетением ЦНС различной степени — от выраженной сонливости до комы.
Лечение начинают с промывания желудка, назначаются сорбенты, проводится симптоматическая терапия, мониторирование жизненных функций организма.
Флумазенил используется как антидот.
Взаимодействие
В случаях одновременного приема этого препарата с нейролептиками, антидепрессантами, транквилизаторами, снотворными и седативными средствами, анестетиками, наркотическими анальгетиками, антигистаминными и противоэпилептическими препаратами, Эритромицином отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.
Не рекомендуется прием алкоголя, поскольку седативный эффект препарата может усилиться.
Прием препарата уменьшает концентрацию тримипрамина (перфонала) в крови, что следует учитывать при их одновременном приеме.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не более 20°C.
Срок годности
3 года.
Аналоги Релаксона
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогипо действующему веществу Имован, Сомнол, Золинокс, Зопиклон, Милован, Пиклодорм, Слипвэлл, Торсон.
Отзывы о Релаксоне
Релаксон (Зопиклон) — снотворный препарат третьего поколения или Z –препарат. К ним относят также Золпидем и Залеплон. Эти препараты отличаются высокой степенью селективности к ω1 и ω2 центральным бензодиазепиновым рецепторам, которые связаны с «чистым» гипнотическим эффектом. Это короткоживущий препарат (период полувыведения 5-5,5 часов), не обладающий постсомническими эффектами — не вызывает сонливости днем, разбитости и амнезии.
У пациентов, которые принимали Релаксон, улучшается качество сна, при этом сохраняется быстрофазовый сон, который необходим для восстановления психики. Препарат оказывает действие и на медленноволновую фазу сна столь важную для физического восстановления организма. Он нормализует структуру сна при всех видах расстройств, и важно то, что имеет наименьшую вероятность развития привыкания.
Положительные отзывы свидетельствуют о том, что препарат хорошо переносится и не влияет на дневную активность, не вызывает привыкания.
«Мне помог только этот препарат. К счастью, он раньше свободно продавался в аптеках»
«Периодически принимала 5 лет. Никакого привыкания — уже 2 года ничего не принимаю»
Все пациенты отмечают длительно сохраняющийся горький вкус препарата во рту.
Цена Релаксона, где купить
Купить Релаксон в Москве можно во многих аптеках. Стоимость таблеток по 7,5 мг № 20 составляет 117 – 158 руб.
Источник
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактоза (сахар молочный), карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), крахмал картофельный, магния стеарат, повидон (поливинилпирролидон), метилоксипропилцеллюлоза, тальк, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
5 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.
20 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Снотворное средство из группы производных циклопирролона. “Небензодиазепиновый” агонист бензодиазепиновых рецепторов. Обладает также седативным, анксиолитическим, центральным мышечно-расслабляющим, противосудорожным и амнестическим свойствами. Подобно производным бензодиазепина зопиклон усиливает GABA-ергические процессы в мозге, взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, в результате этого повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. Однако зопиклон, по-видимому, взаимодействует с иными участками бензодиазепинового рецептора, нежели бензодиазепины.
Зопиклон сокращает время засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Практически не влияет на структуру сна, не уменьшает существенно количество быстрого сна. Явления последствия при пробуждении отсутствуют или выражены мало. Повторные приемы зопиклона не сопровождаются кумуляцией.
Фармакокинетика
Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-3 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распространяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. T1/2 – 5.5-6 ч; не кумулирует.
Показания
Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные пробуждения, раннее пробуждение), преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах, бронхиальная астма с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина).
Противопоказания
Тяжелая дыхательная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к зопиклону.
Дозировка
Средняя терапевтическая доза составляет 7.5 мг внутрь на ночь, в случаях тяжелой бессонницы дозу можно увеличивать до 15 мг. У пожилых пациентов, а также при нарушении функции печени применяют 3.75 мг.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: ощущение горького или металлического вкуса во рту, сухость во рту, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания, антероградная амнезия, галлюцинации, кошмарные сновидения.
Дерматологические реакции: кожная сыпь.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
Зопиклон усиливает влияние препаратов, угнетающих ЦНС (в т.ч. этанола).
Особые указания
С осторожностью назначают при тяжелой печеночной недостаточности.
Риск возникновения лекарственной зависимости минимальный, если продолжительность применения зопиклона не превышает 4 недель. Однако потенциальная опасность развития зависимости к зопиклону существует.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На следующий день после приема препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами.
Беременность и лактация
Зопиклон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям до 15 лет.
При нарушениях функции печени
С осторожностью назначают при тяжелой печеночной недостаточности.
Описание препарата РЕЛАКСОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник