Резерпин побочное действие у пожилых

Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Резерпин
- Фармакологическая группа вещества Резерпин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Резерпин
- Фармакология
- Применение вещества Резерпин
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Резерпин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Способ применения и дозы
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Резерпин
Латинское название вещества Резерпин
Reserpinum (род. Reserpini)
Химическое название
Метиловый эфир (3бета,16бета,17альфа,18бета,20альфа)-11,17-диметокси-18- [(3,4,5-триметоксибензоил)окси]йохимбан-16-карбоновой кислоты
Брутто-формула
C33H40N2O9
Фармакологическая группа вещества Резерпин
- Симпатолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
50-55-5
Характеристика вещества Резерпин
Алкалоид раувольфии змеиной. Белый или белый с желтым оттенком мелкокристаллический порошок. Легко растворим в ледяной уксусной кислоте и хлороформе, очень мало растворим в воде, этаноле, эфире.
Фармакология
Фармакологическое действие – гипотензивное, нейролептическое.
Вызывает стойкое снижение АД. Симпатолитик: в пресинаптических окончаниях постганглионарных волокон симпатического отдела вегетативной нервной системы стимулирует высвобождение из везикул норадреналина с одновременным нарушением его транспорта, что быстро истощает запасы медиатора. Оказывает аналогичное действие в нейронах головного мозга, способствуя снижению содержания в них дофамина, серотонина и других нейромедиаторов и обусловливая развитие нейролептического эффекта.
Хорошо всасывается из ЖКТ. С белками плазмы крови связывается слабо. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 в начальной фазе составляет 4,5 ч, в терминальной — 48–168 ч. В течение 4 дней 60% выводится с фекалиями, в основном в неизмененном виде и 8% — почками (менее 1% в неизмененном виде).
Эффект развивается через несколько дней и достигает максимума через 3–6 нед. Продолжительность действия 1–6 нед.
Применение вещества Резерпин
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия (в т.ч. в анамнезе), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, язвенный колит, дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, феохромоцитома, желчно-каменная болезнь, закрытоугольная глаукома, брадикардия, AV-блокада, хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, нефросклероз, сопутствующее лечение ингибиторами МАО, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Резерпин
Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, депрессивное состояние, тревожность, повышенная утомляемость, гипорефлексия, нарушение концентрации внимания, гиперемия слизистой оболочки глаз.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, желудочно-кишечные кровотечения, анорексия, ксеростомия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, аритмия, боль в груди, периферические отеки.
Прочие: отечность и сухость слизистых оболочек носа, затрудненное и учащенное мочеиспускание, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает эффекты алкоголя, средств, угнетающих ЦНС, бета-адреноблокаторов, антидепрессантов (ингибиторов МАО), гипотензивных препаратов, учащает побочные реакции при назначении сердечных гликозидов и хинидина. Снижает эффективность противопаркинсонических средств и симпатомиметиков.
Передозировка
Симптомы: падение АД, брадикардия, угнетение ЦНС, кошмарные сновидения, кома, гипотермия, миоз, тремор, паркинсонизм, диарея, рвота; при длительном применении в высоких дозах — нарушение функции печени
Лечение: симптоматическое: в/в инфузия жидкости, придание положения с приподнятыми ногами, при необходимости в/в инфузия прессорных аминов.
Пути введения
Внутрь.
Способ применения и дозы
Внутрь; взрослым — по 0,1–0,25 мг 1 раз в сутки. Детям — в зависимости от возраста, 1 раз в сутки или разделив на 2 равные части. Высшая суточная доза для взрослых — 10 мг.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Латинское название: Reserpine
Код ATX: C02AA02
Действующее вещество: резерпин (Reserpine)
Производитель: Гродзинский фармацевтический завод Польфа Сп. з о.о. (Grodzisk Pharmaceutical Works Polfa Co.) (Польша)
Актуализация описания и фото: 03.10.2019
Резерпин – препарат из группы симпатолитиков, оказывающий гипотензивное и седативное действие, усиливающий эффекты анальгетиков и снотворных средств.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – таблетки (в контейнере 1000 шт.; в упаковке 50 шт. и инструкция по применению Резерпина).
Действующее вещество: резерпин – 0,1 или 0,25 мг в 1 таблетке.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Резерпин является антигипертензивным средством из группы симпатолитиков.
Основные эффекты препарата:
- ослабление влияния симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, что проявляется в виде урежения частоты сердечных сокращений, понижения общего периферического сопротивления сосудов, уменьшения секреции ренина;
- угнетающее влияние на центральную нервную систему (при применении в больших дозах действует подобно нейролептикам);
- усиление секреции экзокринных желез;
- повышение перистальтики желудочно-кишечного тракта.
Резерпин характеризуется продолжительным латентным периодом и большой длительностью действия.
Фармакокинетика
При пероральном приеме всасывание резерпина составляет 40%, биологическая доступность – от 50 до 60%, объем распределения – 9,1 л/кг, уровень связывания с белками плазмы – 96%.
Максимальная плазменная концентрация в крови после перорального приема достигается за 1–3 часа. Вещество проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Выведение как резерпина, так и его метаболитов осуществляется в два этапа (α- и β-фаза), период полувыведения составляет 4,5 и 271 час соответственно. 8% дозы на протяжении 96 часов после приема выводится почками (главным образом как метаболиты), 62% – через кишечник (преимущественно в виде неизмененного вещества).
При почечной недостаточности замедленное выведение почками компенсируется увеличением выведения с желчью, в связи с чем кумуляция резерпина не происходит.
Показания к применению
- Артериальная гипертензия;
- Гиперкинетический синдром;
- Психозы на фоне повышенного артериального давления;
- Психические заболевания сосудистой этиологии.
Также Резерпин иногда применяют в следующих случаях:
- Легкие формы сердечной недостаточности с тахикардией (в комбинации с сердечными гликозидами);
- Тиреотоксикоз (одновременно с тиреостатическими препаратами, для уменьшения нейровегетативных расстройств и урежения пульса);
- Гиперсимпатикотония;
- Упорная бессонница;
- Шизофрения (в комбинации с нейролептиками);
- Алкогольные психозы.
Противопоказания
- Застойная сердечная недостаточность;
- Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
- Брадикардия;
- AV-блокада;
- Депрессия;
- Язвенный колит в фазе обострения;
- Обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
- Заболевания почек с нарушением их функции;
- Бронхиальная астма;
- Нефросклероз;
- Атеросклероз церебральных сосудов;
- Период перед проведением электроимпульсной терапии;
- Период беременности и лактации;
- Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы и 1 неделя после их отмены;
- Повышенная чувствительность к препарату.
Резерпин, инструкция по применению: способ и дозировка
Резерпин следует принимать внутрь после еды.
Конкретные дозы и продолжительность лечения определяются индивидуально.
На ранних стадиях артериальной гипертензии назначают по 0,05-0,1 мг 2-3 раза в сутки. Далее при необходимости (но при условии хорошей переносимости препарата) дозу постепенно повышают. Максимальная суточная доза – 1 мг. Если в течение 10-14 дней гипотензивного эффекта добиться не удается, препарат отменяют. После достижения эффекта суточную дозу постепенно снижают: сначала до 0,5 мг, затем – до 0,2 мг, далее – до 0,1 мг. Для поддерживающей терапии назначают минимальные эффективные дозы. Лечение поводят курсами по 2-3 месяца до 4 раз в год.
При неврозах Резерпин назначают в дозе от 0,25 мг 2-3 раза в сутки до 0,5 мг 3-4 раза в сутки.
При психических заболеваниях в первый день назначают 0,25-2 мг, далее в зависимости от клинической ситуации суточную дозу повышают до 10-15 мг.
Максимальные дозы для взрослых: разовая – 2 мг, суточная – 10 мг.
Детям в зависимости от возраста и показаний препарат показан в суточной дозе 0,1-0,4 мг в 2-4 приема.
Побочные действия
- Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, диарея, рвота, ульцерация слизистой желудочно-кишечного тракта; при длительном приеме в высоких дозах – нарушение функции печени;
- Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания или задержка мочи;
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия; при приеме в высоких дозах – усиление симптомов стенокардии;
- Со стороны центральной и периферической нервной системы: сухость и отечность слизистых оболочек, утомляемость, слабость, тревога, головокружение, бессонница или сонливость, депрессивные состояния; при приеме в высоких дозах – кошмарные сновидения, паркинсонизм;
- Дерматологические реакции: кожный зуд, герпес;
- Прочие: заложенность носа, гиперемия слизистых оболочек глаз, одышка, увеличение массы тела, снижение потенции и либидо.
Передозировка
Основные симптомы: усиление выраженности побочных реакций.
Терапия: симптоматическая.
Особые указания
Из-за низкой эффективности и многочисленных побочных эффектов симпатолитики (Резерпин в том числе) относят к средствам второго ряда при артериальной гипертензии и психозах.
Во время лечения следует контролировать артериальное давление.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Пациентам, принимающим Резерпин постоянно, необходимо избегать выполнения потенциально опасных видов работ, требующих усиленного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Применение при беременности и лактации
Резерпин во время беременности/лактации не назначается.
Применение в детском возрасте
В педиатрии Резерпин используют по показаниям, согласно назначенному специалистом режиму дозирования.
При нарушениях функции почек
При нарушениях почечной функции принимать Резерпин противопоказано.
Лекарственное взаимодействие
- Бета-адреноблокаторы: отмечается взаимное усиление фармакологических эффектов;
- Адрено- и симпатомиметики: отмечается взаимное снижение активности;
- Антигипертензивные средства: потенцируется антигипертензивный эффект;
- Бромокриптин: снижается его влияние на уровень пролактина (необходима коррекция дозы);
- Алкоголь и средства, угнетающие центральную нервную систему: усиливается депрессивный эффект;
- Нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин): снижается антигипертензивное действие;
- Антихолинергические средства: уменьшается влияние на желудочную секрецию;
- Средства, вызывающие экстрапирамидные расстройства: усиливаются расстройства;
- Леводопа: снижается ее эффект (требуется увеличение дозы);
- Хинидин, сердечные гликозиды: развивается проаритмический эффект;
- Фуразолидон, прокарбазин, а также ингибиторы моноаминоксидазы, в том числе селегилин: появляется риск развития внезапной гипертензии и гиперпирексии.
Аналоги
Аналогами Резерпина являются: Рауседил, Кристосерпин, Алсерин, Эсказерп, Раупазил, Гипносерпил, Payсед Серфин, Рауседан, Серпазил, Квесцин, Серпен, Резерпоид, Седараупин, Роксиноид, Серпат, Серпин, Серпилоид, Тенсерпин.
Сроки и условия хранения
Хранить в прохладном, защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Резерпине
Отзывы о Резерпине немногочисленные, поскольку в аптеках средство отсутствует. Есть сообщения о том, что препарат вызывает сильное привыкание.
Как действующее вещество резерпин в настоящее время входит в состав комбинированных препаратов.
Цена на Резерпин в аптеках
Цена на Резерпин неизвестна, препарат в аптеках отсутствует.
Примерная стоимость аналогов: Норматенс (20 таблеток) – 121–139 руб., Раунатин (50 таблеток по 2 мг) – 100–117 руб.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Источник
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Входит в состав препаратов:
список
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство из группы симпатолитиков. Проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации МАО. Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение АД. Способствует снижению концентрации в нейронах допамина, серотонина и других нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, уменьшает ЧСС и ОПСС; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику ЖКТ, увеличивает продукцию в желудке соляной кислоты; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция составляет 40%, биодоступность – 50-60%, Vd – 9.1 л/кг, связывание с белками плазмы – 96%. Cmax в плазме крови после приема внутрь достигается через 1-3 ч. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выведение резерпина и его метаболитов происходит в два этапа (α- и β-фаза): T1/2 для α-фазы – 4.5 ч, для β-фазы – 271 ч. В течение 96 ч после приема внутрь 8% дозы выводится почками (преимущественно в виде метаболитов) и 62% – через кишечник (преимущественно неизмененном виде).
Показания активного вещества
РЕЗЕРПИН
Артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Дозы для детей устанавливают в зависимости от возраста.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия; при применении в высоких дозах – усиление симптомов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; при длительном применении в высоких дозах возможно нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, утомляемость, депрессивные состояния, отечность и сухость слизистых оболочек; при применении в высоких дозах – кошмарные сновидения, развитие симптомов паркинсонизма.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания.
Дерматологические реакции: кожный зуд.
Прочие: увеличение массы тела, снижение либидо, снижение потенции.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к резерпину; депрессия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит в фазе обострения, бронхиальная астма, брадикардия, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, атеросклероз церебральных сосудов, нефросклероз; беременность, период лактации (грудного вскармливания). Не применяют перед электроимпульсной терапией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Резерпин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах.
Особые указания
Резерпин можно применять при неврозах, психозах.
Возможно применение в качестве вспомогательного средства при гипертиреозе.
Перед плановым оперативным вмешательством следует отменить резерпин за несколько дней до операции. В случае экстренной операции под общим обезболиванием у больных, принимающих резерпин, требуется премедикация атропином.
Резерпин потенцирует угнетающее действие на ЦНС этанола.
Резерпин можно применять в составе комбинированной терапии с дигидроэргокристином (дигидрированный алкалоид спорыньи) и клопамидом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Пациентам, постоянно принимающим резерпин, следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с симпатомиметиками прямого действия (в т.ч. с эпинефрином, норэпинефрином, фенилэфрином) наблюдается некоторое усиление эффектов симпатомиметиков прямого действия; с симпатомиметиками непрямого действия (в т.ч. с эфедрином, фенилпропаноламином, амфетаминами) уменьшаются или полностью блокируются эффекты симпатомиметиков непрямого действия.
При одновременном применении с дигоксином возникает риск развития выраженной брадикардии, нарушений сердечного ритма (особенно фибрилляции предсердий), потери сознания.
При одновременном применении уменьшается эффективность леводопы.
При одновременном применении усиливается угнетающее действие на ЦНС барбитуратов и этанола.
Источник