Резерпин побочное действие у пожилых

Резерпин побочное действие у пожилых thumbnail

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Резерпин
  • Фармакологическая группа вещества Резерпин
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Резерпин
  • Фармакология
  • Применение вещества Резерпин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Резерпин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Резерпин

Латинское название вещества Резерпин

Reserpinum (род. Reserpini)

Химическое название

Метиловый эфир (3бета,16бета,17альфа,18бета,20альфа)-11,17-диметокси-18- [(3,4,5-триметоксибензоил)окси]йохимбан-16-карбоновой кислоты

Брутто-формула

C33H40N2O9

Фармакологическая группа вещества Резерпин

  • Симпатолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • Код CAS

    50-55-5

    Характеристика вещества Резерпин

    Алкалоид раувольфии змеиной. Белый или белый с желтым оттенком мелкокристаллический порошок. Легко растворим в ледяной уксусной кислоте и хлороформе, очень мало растворим в воде, этаноле, эфире.

    Фармакология

    Фармакологическое действие – гипотензивное, нейролептическое.

    Вызывает стойкое снижение АД. Симпатолитик: в пресинаптических окончаниях постганглионарных волокон симпатического отдела вегетативной нервной системы стимулирует высвобождение из везикул норадреналина с одновременным нарушением его транспорта, что быстро истощает запасы медиатора. Оказывает аналогичное действие в нейронах головного мозга, способствуя снижению содержания в них дофамина, серотонина и других нейромедиаторов и обусловливая развитие нейролептического эффекта.

    Хорошо всасывается из ЖКТ. С белками плазмы крови связывается слабо. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 в начальной фазе составляет 4,5 ч, в терминальной — 48–168 ч. В течение 4 дней 60% выводится с фекалиями, в основном в неизмененном виде и 8% — почками (менее 1% в неизмененном виде).

    Эффект развивается через несколько дней и достигает максимума через 3–6 нед. Продолжительность действия 1–6 нед.

    Применение вещества Резерпин

    Артериальная гипертензия.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия (в т.ч. в анамнезе), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, язвенный колит, дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, феохромоцитома, желчно-каменная болезнь, закрытоугольная глаукома, брадикардия, AV-блокада, хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, нефросклероз, сопутствующее лечение ингибиторами МАО, беременность, кормление грудью.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Резерпин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, депрессивное состояние, тревожность, повышенная утомляемость, гипорефлексия, нарушение концентрации внимания, гиперемия слизистой оболочки глаз.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, желудочно-кишечные кровотечения, анорексия, ксеростомия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, аритмия, боль в груди, периферические отеки.

    Прочие: отечность и сухость слизистых оболочек носа, затрудненное и учащенное мочеиспускание, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, аллергические реакции.

    Взаимодействие

    Усиливает эффекты алкоголя, средств, угнетающих ЦНС, бета-адреноблокаторов, антидепрессантов (ингибиторов МАО), гипотензивных препаратов, учащает побочные реакции при назначении сердечных гликозидов и хинидина. Снижает эффективность противопаркинсонических средств и симпатомиметиков.

    Передозировка

    Симптомы: падение АД, брадикардия, угнетение ЦНС, кошмарные сновидения, кома, гипотермия, миоз, тремор, паркинсонизм, диарея, рвота; при длительном применении в высоких дозах — нарушение функции печени

    Лечение: симптоматическое: в/в инфузия жидкости, придание положения с приподнятыми ногами, при необходимости в/в инфузия прессорных аминов.

    Пути введения

    Внутрь.

    Способ применения и дозы

    Внутрь; взрослым — по 0,1–0,25 мг 1 раз в сутки. Детям — в зависимости от возраста, 1 раз в сутки или разделив на 2 равные части. Высшая суточная доза для взрослых — 10 мг.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Источник

    Латинское название: Reserpine

    Код ATX: C02AA02

    Действующее вещество: резерпин (Reserpine)

    Производитель: Гродзинский фармацевтический завод Польфа Сп. з о.о. (Grodzisk Pharmaceutical Works Polfa Co.) (Польша)

    Читайте также:  Рибоксин инструкция побочные действия

    Актуализация описания и фото: 03.10.2019

    Резерпин побочное действие у пожилых

    Резерпин – препарат из группы симпатолитиков, оказывающий гипотензивное и седативное действие, усиливающий эффекты анальгетиков и снотворных средств.

    Форма выпуска и состав

    Лекарственная форма – таблетки (в контейнере 1000 шт.; в упаковке 50 шт. и инструкция по применению Резерпина).

    Действующее вещество: резерпин – 0,1 или 0,25 мг в 1 таблетке.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Резерпин является антигипертензивным средством из группы симпатолитиков.

    Основные эффекты препарата:

    • ослабление влияния симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, что проявляется в виде урежения частоты сердечных сокращений, понижения общего периферического сопротивления сосудов, уменьшения секреции ренина;
    • угнетающее влияние на центральную нервную систему (при применении в больших дозах действует подобно нейролептикам);
    • усиление секреции экзокринных желез;
    • повышение перистальтики желудочно-кишечного тракта.

    Резерпин характеризуется продолжительным латентным периодом и большой длительностью действия.

    Фармакокинетика

    При пероральном приеме всасывание резерпина составляет 40%, биологическая доступность – от 50 до 60%, объем распределения – 9,1 л/кг, уровень связывания с белками плазмы – 96%.

    Максимальная плазменная концентрация в крови после перорального приема достигается за 1–3 часа. Вещество проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

    Выведение как резерпина, так и его метаболитов осуществляется в два этапа (α- и β-фаза), период полувыведения составляет 4,5 и 271 час соответственно. 8% дозы на протяжении 96 часов после приема выводится почками (главным образом как метаболиты), 62% – через кишечник (преимущественно в виде неизмененного вещества).

    При почечной недостаточности замедленное выведение почками компенсируется увеличением выведения с желчью, в связи с чем кумуляция резерпина не происходит.

    Показания к применению

    • Артериальная гипертензия;
    • Гиперкинетический синдром;
    • Психозы на фоне повышенного артериального давления;
    • Психические заболевания сосудистой этиологии.

    Также Резерпин иногда применяют в следующих случаях:

    • Легкие формы сердечной недостаточности с тахикардией (в комбинации с сердечными гликозидами);
    • Тиреотоксикоз (одновременно с тиреостатическими препаратами, для уменьшения нейровегетативных расстройств и урежения пульса);
    • Гиперсимпатикотония;
    • Упорная бессонница;
    • Шизофрения (в комбинации с нейролептиками);
    • Алкогольные психозы.

    Противопоказания

    • Застойная сердечная недостаточность;
    • Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
    • Брадикардия;
    • AV-блокада;
    • Депрессия;
    • Язвенный колит в фазе обострения;
    • Обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
    • Заболевания почек с нарушением их функции;
    • Бронхиальная астма;
    • Нефросклероз;
    • Атеросклероз церебральных сосудов;
    • Период перед проведением электроимпульсной терапии;
    • Период беременности и лактации;
    • Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы и 1 неделя после их отмены;
    • Повышенная чувствительность к препарату.

    Резерпин, инструкция по применению: способ и дозировка

    Резерпин следует принимать внутрь после еды.

    Конкретные дозы и продолжительность лечения определяются индивидуально.

    На ранних стадиях артериальной гипертензии назначают по 0,05-0,1 мг 2-3 раза в сутки. Далее при необходимости (но при условии хорошей переносимости препарата) дозу постепенно повышают. Максимальная суточная доза – 1 мг. Если в течение 10-14 дней гипотензивного эффекта добиться не удается, препарат отменяют. После достижения эффекта суточную дозу постепенно снижают: сначала до 0,5 мг, затем – до 0,2 мг, далее – до 0,1 мг. Для поддерживающей терапии назначают минимальные эффективные дозы. Лечение поводят курсами по 2-3 месяца до 4 раз в год.

    При неврозах Резерпин назначают в дозе от 0,25 мг 2-3 раза в сутки до 0,5 мг 3-4 раза в сутки.

    При психических заболеваниях в первый день назначают 0,25-2 мг, далее в зависимости от клинической ситуации суточную дозу повышают до 10-15 мг.

    Максимальные дозы для взрослых: разовая – 2 мг, суточная – 10 мг.

    Детям в зависимости от возраста и показаний препарат показан в суточной дозе 0,1-0,4 мг в 2-4 приема.

    Читайте также:  Побочные действия передозировки аскорбиновой кислоты

    Побочные действия

    • Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, диарея, рвота, ульцерация слизистой желудочно-кишечного тракта; при длительном приеме в высоких дозах – нарушение функции печени;
    • Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания или задержка мочи;
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия; при приеме в высоких дозах – усиление симптомов стенокардии;
    • Со стороны центральной и периферической нервной системы: сухость и отечность слизистых оболочек, утомляемость, слабость, тревога, головокружение, бессонница или сонливость, депрессивные состояния; при приеме в высоких дозах – кошмарные сновидения, паркинсонизм;
    • Дерматологические реакции: кожный зуд, герпес;
    • Прочие: заложенность носа, гиперемия слизистых оболочек глаз, одышка, увеличение массы тела, снижение потенции и либидо.

    Передозировка

    Основные симптомы: усиление выраженности побочных реакций.

    Терапия: симптоматическая.

    Особые указания

    Из-за низкой эффективности и многочисленных побочных эффектов симпатолитики (Резерпин в том числе) относят к средствам второго ряда при артериальной гипертензии и психозах.

    Во время лечения следует контролировать артериальное давление.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    Пациентам, принимающим Резерпин постоянно, необходимо избегать выполнения потенциально опасных видов работ, требующих усиленного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

    Применение при беременности и лактации

    Резерпин во время беременности/лактации не назначается.

    Применение в детском возрасте

    В педиатрии Резерпин используют по показаниям, согласно назначенному специалистом режиму дозирования.

    При нарушениях функции почек

    При нарушениях почечной функции принимать Резерпин противопоказано.

    Лекарственное взаимодействие

    • Бета-адреноблокаторы: отмечается взаимное усиление фармакологических эффектов;
    • Адрено- и симпатомиметики: отмечается взаимное снижение активности;
    • Антигипертензивные средства: потенцируется антигипертензивный эффект;
    • Бромокриптин: снижается его влияние на уровень пролактина (необходима коррекция дозы);
    • Алкоголь и средства, угнетающие центральную нервную систему: усиливается депрессивный эффект;
    • Нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин): снижается антигипертензивное действие;
    • Антихолинергические средства: уменьшается влияние на желудочную секрецию;
    • Средства, вызывающие экстрапирамидные расстройства: усиливаются расстройства;
    • Леводопа: снижается ее эффект (требуется увеличение дозы);
    • Хинидин, сердечные гликозиды: развивается проаритмический эффект;
    • Фуразолидон, прокарбазин, а также ингибиторы моноаминоксидазы, в том числе селегилин: появляется риск развития внезапной гипертензии и гиперпирексии.

    Аналоги

    Аналогами Резерпина являются: Рауседил, Кристосерпин, Алсерин, Эсказерп, Раупазил, Гипносерпил, Payсед Серфин, Рауседан, Серпазил, Квесцин, Серпен, Резерпоид, Седараупин, Роксиноид, Серпат, Серпин, Серпилоид, Тенсерпин.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в прохладном, защищенном от света, недоступном для детей месте.

    Срок годности – 3 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы о Резерпине

    Отзывы о Резерпине немногочисленные, поскольку в аптеках средство отсутствует. Есть сообщения о том, что препарат вызывает сильное привыкание.

    Как действующее вещество резерпин в настоящее время входит в состав комбинированных препаратов.

    Цена на Резерпин в аптеках

    Цена на Резерпин неизвестна, препарат в аптеках отсутствует.

    Примерная стоимость аналогов: Норматенс (20 таблеток) – 121–139 руб., Раунатин (50 таблеток по 2 мг) – 100–117 руб.

    Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

    Источник

    Rec.INN
    зарегистрированное ВОЗ

    Входит в состав препаратов:
    список

    Фармакологическое действие

    Антигипертензивное средство из группы симпатолитиков. Проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации МАО. Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение АД. Способствует снижению концентрации в нейронах допамина, серотонина и других нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, уменьшает ЧСС и ОПСС; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику ЖКТ, увеличивает продукцию в желудке соляной кислоты; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.

    Читайте также:  Neem himalaya побочные действия

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь абсорбция составляет 40%, биодоступность – 50-60%, Vd – 9.1 л/кг, связывание с белками плазмы – 96%. Cmax в плазме крови после приема внутрь достигается через 1-3 ч. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выведение резерпина и его метаболитов происходит в два этапа (α- и β-фаза): T1/2 для α-фазы – 4.5 ч, для β-фазы – 271 ч. В течение 96 ч после приема внутрь 8% дозы выводится почками (преимущественно в виде метаболитов) и 62% – через кишечник (преимущественно неизмененном виде).

    Показания активного вещества
    РЕЗЕРПИН

    Артериальная гипертензия.

    Режим дозирования

    Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Дозы для детей устанавливают в зависимости от возраста.

    Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1 мг.

    Побочное действие

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия; при применении в высоких дозах – усиление симптомов стенокардии.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; при длительном применении в высоких дозах возможно нарушение функции печени.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, утомляемость, депрессивные состояния, отечность и сухость слизистых оболочек; при применении в высоких дозах – кошмарные сновидения, развитие симптомов паркинсонизма.

    Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания.

    Дерматологические реакции: кожный зуд.

    Прочие: увеличение массы тела, снижение либидо, снижение потенции.

    Противопоказания к применению

    Повышенная чувствительность к резерпину; депрессия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит в фазе обострения, бронхиальная астма, брадикардия, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, атеросклероз церебральных сосудов, нефросклероз; беременность, период лактации (грудного вскармливания). Не применяют перед электроимпульсной терапией.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Резерпин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Применение у детей

    Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах.

    Особые указания

    Резерпин можно применять при неврозах, психозах.

    Возможно применение в качестве вспомогательного средства при гипертиреозе.

    Перед плановым оперативным вмешательством следует отменить резерпин за несколько дней до операции. В случае экстренной операции под общим обезболиванием у больных, принимающих резерпин, требуется премедикация атропином.

    Резерпин потенцирует угнетающее действие на ЦНС этанола.

    Резерпин можно применять в составе комбинированной терапии с дигидроэргокристином (дигидрированный алкалоид спорыньи) и клопамидом.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

    Пациентам, постоянно принимающим резерпин, следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с симпатомиметиками прямого действия (в т.ч. с эпинефрином, норэпинефрином, фенилэфрином) наблюдается некоторое усиление эффектов симпатомиметиков прямого действия; с симпатомиметиками непрямого действия (в т.ч. с эфедрином, фенилпропаноламином, амфетаминами) уменьшаются или полностью блокируются эффекты симпатомиметиков непрямого действия.

    При одновременном применении с дигоксином возникает риск развития выраженной брадикардии, нарушений сердечного ритма (особенно фибрилляции предсердий), потери сознания.

    При одновременном применении уменьшается эффективность леводопы.

    При одновременном применении усиливается угнетающее действие на ЦНС барбитуратов и этанола.

    Источник