Розувастатин инструкция побочные действия

• 11 Июля, 2019
• Прочие препараты
• Светлана Павлова

Согласно инструкции по применению, «Розувастатин» относится к гиполипидемическим медикаментам. Препараты этой фармакологической группы показаны для лечения атеросклероза, замедления его развития и профилактики осложнений. Стабильное уменьшение концентрации холестерина в кровяном русле способствует обратному развитию атеросклероза артерий, а также снижению летальности от болезней сердца и сосудов. Особенно актуальна гиполипидемическая терапия при первичной или вторичной профилактике ИБС.

Статины

Чтобы снизить риск сбоя мозгового кровообращения, образования сердечного приступа и острого коронарного синдрома, необходим контроль за уровнем холестерола, а особенно за белками низкой плотности. Кроме того, надо предпринимать необходимые меры для его нормализации. В молодом возрасте это сделать не так сложно. В некоторых случаях достаточно смены рациона и образа жизни. У пожилых индивидов все гораздо сложнее. Они чаще всего мало двигаются, имеют лишний вес, хронические патологии, поэтому для поддержания холестерина в допустимых границах на помощь приходит фармакотерапия. Доктора рекомендуют пациентам медикаменты, нормализующие обмен жиров и профилактирующие сосудистые катастрофы.

Лидерами среди таких лекарств выступают статины. На фармацевтическом рынке представлено несколько поколений этих средств с разной эффективностью действия. Известные представители поколений: первого – «Ловастатин», второго – «Флувастатин», третьего – «Аторвастатин», четвертого – «Крестор», который первым вышел на рынок и завоевал популярность как у медиков, так и у пациентов. Действующим веществом его является розувастатин. В аптечной сети препараты с таким активным компонентом широко представлены. Среди них – «Розарт», «Акорта», «Розулип» и другие.

К категории статинов и относится лекарство «Розувастатин». Доктор подбирает конкретное средство в зависимости от типа гиперлипопротеидемии. Хорошая доказательная база о снижении смертности общей и от сердечно-сосудистых причин, а также частоты церебральных и коронарных нарушений получена от применения статинов. Гипохолестеринемический эффект от их использования проявляется довольно быстро. Они не только замедляют прогрессирование атеросклероза, но и обладают следующим действием:

• ингибируют тромбообразование;
• уменьшают процессы окисления липопротеинов низкой плотности и тромбогенный ответ;
• улучшают функционирование эндотелия;
• оказывают физико-химическую стабилизацию липидного ядра атеросклеротической бляшки.

Кроме того, обладают незначительным противовоспалительным эффектом. Главная цель, которая ставится при начале терапии статинами, – это снижение холестерина на двадцать пять процентов. Лечение лекарствами этой группы пожизненное, так как в случае отмены клинический эффект исчезает быстро.

Более подробно их действие, показания, побочные эффекты рассмотрим на примере «Розувастатина».

Rosuvastatin для чего предназначается? В инструкции указано, что это гиполипидемическое и гипохолестеринемическое лекарство, которое медики рекомендуют как для профилактики, так и для лечения гиперхолестеринемии, атеросклероза, инфаркта и иных недугов. Препарат принадлежит к группе статинов четвертого поколения и считается первым медикаментом, способным вызвать возвращение атеросклероза артерий, питающих сердечную мышцу. Это явление было доказано в проведенных клинических исследованиях. Наибольший эффект от его приема достигается при соблюдении пациентом диетического питания на протяжении всего периода лечения данным препаратом. Максимальное действие наблюдается по окончании месячного приема. Эффективность препарата «Розувастатин» не зависит от приема пищи и от времени суток, что очень удобно для индивидов. Еще одним важным достоинством является его лучшая переносимость по сравнению с иными представителями этой группы: «Аторвастатином», «Флувастатином», «Симвастатином» и другими.

Описание и состав

Активным веществом медикамента является кальция розувастатин. Вспомогательные ингредиенты, входящие состав, следующие:

• крахмал прежелатинизированный;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• стеарат магния;
• повидон;
• коллоидный безводный диоксид кремния.

Пленочная оболочка изготовлена из диоксида титана, гипромеллозы, макрогола, моногидрата лактозы, триацетина.

Лекарственная форма препарата – это покрытые пленочной оболочкой двояковыпуклые таблетки белого оттенка. В зависимости от дозировки «Розувастатина» – пять, десять, двадцать, сорок миллиграммов, на одной стороне таблетки выгравированы соответствующие цифры.

Фармакодинамика

«Розувастатин» (от чего он помогает, расскажем позднее) является ингибитором фермента ГМГ-КоА-редуктазы. Основная цель действия препарата – это печень, т.е. орган, где производится холестерин и осуществляется процесс распада липопротеинов низкой плотности. Благодаря его действию уменьшается концентрация и триглицеридов, и общего холестерола. А уровень белков высокой плотности, наоборот, повышается. Спустя неделю после приема таблеток «Розувастатин» появляется терапевтический эффект, а уже через четырнадцать дней он достигает девяноста процентов от максимально возможного. Для его поддержания необходим постоянный прием медикамента.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность препарата – около двадцати процентов. Предельная концентрация в плазме крови появляется спустя пять часов после приема. Примерно девяносто процентов лекарства вступают во взаимодействие с белками плазмы. Только десять процентов препарата подвергается метаболизму, который осуществляется в печени.

Выводится из организма индивида через кишечник в неизменном виде около 90 процентов лекарственного средства. Оставшаяся часть – почками.

Пропорционально дозе увеличивается системное действие таблеток «Розувастатина». При регулярном и ежедневном приеме не изменяются фармакокинетические параметры. Кроме того, возраст и пол индивида также не влияют на фармакокинетику.

Противопоказания

В зависимости от дозировки лекарственного средства противопоказания к его приему имеют некоторые различия. Для суточной дозы пять, десять и двадцать миллиграммов его прием запрещен:

• при отсутствии адекватных способов контрацепции;
• повышенной чувствительности к одному из ингредиентов лекарства;
• одновременном приеме с «Циклоспорином»;
• миопатии;
• дефиците лактазы, а также непереносимости лактозы;
• сбоях в работе почек;
• склонности к возникновению миотоксических осложнений;
• болезнях печени в активной стадии;
• естественном вскармливании и в период ожидания крохи;
• до восемнадцати лет.

Разрешен прием вышеуказанных доз с осторожностью в таких случаях, как:

• наличие риска первичного поражения мышц;
• возраст менее шестидесяти пяти лет;
• употребление большого объема спиртосодержащих напитков;
• монголоидная раса;
• совместный прием с медикаментами из группы производных фиброевой кислоты;
• состояния, при которых наблюдалось увеличение в плазме концентрации лекарства;
• общая гнойная инфекция;
• патология печени в анамнезе;
• гипотония;
• травмы;
• судорожные припадки, не поддающиеся контролю;
• обширные оперативные вмешательства;
• тяжелые электролитные, метаболические и эндокринные сбои.

Прием лекарства «Розувастатин» в суточной дозировке сорок миллиграммов противопоказан:

• при болезнях печени в активной фазе;
• одновременном приеме с «Циклоспорином» и фибратами;
• дефиците лактазы, а также непереносимости лактозы;
• беременности;
• естественном вскармливании;
• отсутствии адекватной контрацепции у женщин, если сохранена репродуктивная функция;
• почечной недостаточности средней степени тяжести;
• злоупотреблении спиртосодержащими напитками;
• длительном стойком дефиците гормонов щитовидки;
• мышечных недугах в семейном или личном анамнезе;
• миотоксичности на фоне приема иных гиполиподемических средств в анамнезе;
• индивидам монголоидной расы.

Допускается прием этой дозы лекарства с осторожностью при нижеперечисленных ситуациях:

• Возраст старше шестидесяти пяти лет.
• Судорожные припадки, не поддающиеся контролю.
• Тяжелые по характеру эндокринные, электролитные или метаболические сбои.
• Травмы.
• Патология печени в анамнезе.
• Гипотония.
• Сепсис.
• Почечная недостаточность слабой степени тяжести.

Показания к назначению

Доктора рекомендуют применение «Розувастатина» при следующих состояниях:

• Первичная профилактика артериальной реваскуляризации, инфаркта, сбоя мозгового кровообращения у взрослых индивидов без клиники ишемической болезни сердца, но с высоким риском ее возникновения: для мужского пола – возраст старше пятидесяти, для женского – старше шестидесяти лет; концентрация C-реактивного белка выше нормы; наличие хотя бы одного фактора риска – семейный анамнез раннего начала ИБС, табакокурение, гипертония, низкий уровень белков высокой плотности.
• Гипертриглицеридемия (в качестве дополнения к диетическому питанию).

• Первичная или смешанная гиперхолестеринемия (когда диета и иные немедикаментозные методы лечения не дают необходимого эффекта).
• Для замедления прогрессирования атеросклероза.
• Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии).

Применение при беременности и в периоде естественного вскармливания

Согласно официальной инструкции по применению, таблетки «Розувастатин» нельзя принимать во время ожидания крохи и кормления грудью. Представительницы прекрасного пола, не утратившие способности к зачатию, при приеме таблеток должны использовать проверенные контрацептивы. Холестерин, как и иные продукты его биосинтеза, важны для развития плода, вероятная опасность торможения ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от использования лекарства у женщин, ожидающих появление малютки. При наступлении беременности во время фармакотерапии этим лекарствомтего сразу прекращают принимать. В связи с тем что нет информации о проникновении и выделении из грудного молока «Розувастатина», то его прием запрещен в этот период.

Способ применения и дозы

Таблетку глотают целиком, ее не требуется измельчать и разжевывать. Запивают достаточным объемом жидкости. Согласно инструкции по применению, «Розувастатин» принимать разрешено в любое время, независимо от приема пищи. Перед лечением доктора рекомендуют индивиду начать придерживаться гипохолестеринемического питания, которое следует соблюдать весь период приема лекарства. Суточная доза подбирается каждому пациенту в зависимости от преследуемой цели и терапевтического ответа на лечение этим медикаментом. При этом учитываются и данные лабораторных исследований (концентрация липидов).

Для начального приема показана суточная доза 5 мг, иногда медики сразу назначают и 10 мг «Розувастатина». При этом обязательно принимается во внимание опасность возникновения осложнений на сердце и сосудах и побочных реакций. В дальнейшем при необходимости разрешается увеличение дозы, но не ранее чем спустя четыре недели. Прием 40 мг показан только для индивидов с большим риском осложнений сосудов и сердца, например с семейной гипохолестеринемией и тех, которые при приеме 20 мг не добились необходимого результата. Такие пациенты находятся под особым контролем медиков. Наблюдение за показателями обмена липидов осуществляется спустя две или четыре недели после приема таблеток.

При наличии у пациентов легкой или средней степени тяжести почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Им рекомендован прием 5 мг «Розувастатина» в сутки. Лицам пожилого возраста корректировка дозы также не показана.

Обязательные манипуляции, необходимые до и во время терапии «Розувастатином»

Если у индивида имеются факторы риска миопатии, в том числе ее крайней степени рабдомиолиза, то доктор предварительно рассматривает соотношение опасности и возможную пользу от терапии. Далее он принимает решение о лечении «Розувастатином», в инструкции о применении которого есть указания на осуществление контроля за такими пациентами во время терапии. Медицинский работник информирует больного о том, что если у него неожиданно возникают спазмы, мышечная слабость или болевой синдром, протекающие на фоне повышения температуры и общего недомогания, то незамедлительно надо обратиться к лечащему врачу. Он назначит этим пациентам определение активности креатинфосфокиназы.

Медикамент отменяют:

• При увеличении активности креатинфосфокиназы по сравнению с допустимой нормой более чем в пять раз.
• Резко выраженных признаках со стороны мышц, вызывающих дискомфорт, но при этом активность креатинфосфокиназы не превышает допустимую максимальную границу более чем в пять раз.

При исчезновении клиники и возвращении активности креатинфосфокиназы к разрешенным границам разрешается повторно рассмотреть вопрос об использовании этого средства, говорится в инструкции. «Розувастатин» в таких случаях показан в меньших дозах и при особо внимательном наблюдении за индивидом. Следует отметить, что при отсутствии симптоматики повседневный контроль активности креатинфосфокиназы делать не требуется, так как он нецелесообразен.

Нежелателен совместный прием этого препарата с «Гемфиброзилом», так как последний увеличивает опасность появления нервно-мышечных болезней. При назначении такой комбинации надо взвесить риски и предполагаемую пользу.

Всем пациентам спустя две-четыре недели после повышения дозы или начала терапии «Розувастатином» показан контроль обмена липидов, по результатам которого принимается решение о коррекции, если в этом есть необходимость.

Контроль за состоянием почек, печени и легких

Контроль показателей работы печени делают перед тем, как начать лечение «Розувастатином», и спустя три месяца. В случае превышения в сыворотке крови печеночных трансаминаз более чем в три раза прием препарата отменяют или корректируют дозу в сторону уменьшения. В соответствии с инструкцией по применению «Розувастатин» не назначают до лечения таких основных болезней, как нефротический синдром или гипотиреоз, спровоцировавших гиперхолестеринемию.

При подозрении на интерстициальную болезнь легких, сопровождающуюся следующими симптомами: снижение массы тела, температура, слабость, непродуктивный кашель и одышка, терапию «Розувастатином» прекращают.

Канальцевая протеинурия встречается у лиц, принимающих высокие дозы лекарства «Розувастатин» (сорок миллиграммов). Для индивидов, принимающих таблетки в такой дозировке, необходимо организовать контроль показателей почек на весь период лечения.

Нежелательные явления, связанные с приемом препарата

При терапии «Розувастатином» побочные эффекты незначительны и проходят самостоятельно. Их возникновения зачастую зависит от принимаемой дозы. Встречаются следующие нарушения:

1. Возникновение сахарного диабета.
2. Ангионевротический отек.
3. Увеличение активности печеночных трансаминаз.
4. Головокружение, головная боль.
5. Панкреатит, боль в эпигастрии, тошнота, запоры.
6. Сыпь и зуд на дерме, крапивница.
7. Астенический синдром.
8. Миалгия, миопатия.
9. Протеинурия – в большинстве случаев она проходит или уменьшается в процессе терапии. Ее появление не означает прогрессирование имеющейся или возникновение острой патологии почек.
10. У индивидов, принимающих «Розувастатин», имелись некоторые изменения показателей при лабораторных исследованиях, а именно: повышение уровня билирубина, сахара, увеличение активности щелочной фосфатазы и гаммаглютамилтранспептидазы.

При приеме большого количества миллиграммов, а особенно более 20, «Розувастатин» негативно влияет на опорно-двигательный аппарат, вызывая такие явления, как нервно-мышечные болезни, болевой синдром в мышцах, а в единичных случаях крайнюю степень миопатии с острой почечной недостаточностью или без нее. Увеличение активности фермента, содержащегося в волокнах скелетных мышц (креатинфосфокиназа), связанное с приемом больших доз, характерно не для всех индивидов. Однако, когда она превосходит верхний допустимый предел более чем в пять раз, медикамент отменяют.

При передозировке, т.е. приеме одновременно нескольких суточных доз, фармакокинетика лекарства не изменяется. Особого лечения такого состояния нет. Показана обычная терапия, направленная на снятие симптомов и манипуляции, способствующие поддержанию жизненно важных систем и органов.

Взаимодействие с иными лекарственными средствами

В официальной инструкции по применению «Розувастатина» уделено много внимания этой проблеме. Существует достаточное количество лекарств, совместный прием которых требует корректировки дозы «Розувастатина». Поэтому перед использованием препарата следует внимательно ознакомиться с его инструкцией и если останутся вопросы, то обязательно проконсультироваться с лечащим доктором. Осторожность следует проявлять при совместном приеме с ингибиторами транспортных белков, гиполипидемическими медикаментами, антацидами, антибиотиками некоторых групп, антигрибковыми средствами, антагонистами витамина K, гормонами, в том числе гормональными контрацептивами.

Заключение

Теперь вы знаете, от чего таблетки «Розувастатин» назначают. Одним из важных отличий препарата от предшественников считается малое количество побочных явлений. Кроме того, они начинают проявляться через несколько месяцев приема. А их провокаторы – это неоправданная продолжительность применения статинов и несоблюдение дозы, рекомендованной лечащим доктором.

Использование статинов, в том числе, «Розувастатина», вместе с антигипертензивными средствами – это два мощных способа, которые позволяют бороться со снижением летальности от сердечно-сосудистых патологий в разных странах мира. Доказано, что статины абсолютно показаны всем индивидам со сбоем мозгового кровообращения с повреждением ткани мозга, диабетом второго типа и с ишемической болезнью сердца. При этом они должны быть назначены врачом, невзирая на имеющийся уровень липидов. «Розувастатин» был разработан японскими специалистами и впервые появился на рынке шестнадцать лет назад. В настоящее время это один из самых изученных статинов, особенно при ишемической болезни сердца. Известно большое количество исследований, которые показали его лучшую эффективность по сравнению с иными гиполипидемическими медикаментами.