Рупафин для чего и противопоказания

Действующее вещество

– рупатадин (в форме фумарата) (rupatadine)

Состав и форма выпуска препарата

◊ Таблетки светлого оранжево-розового цвета, круглые.

1 таб.
рупатадина фумарат	12.8 мг,
что соответствует содержанию рупатадина	10 мг

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный – 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 15 мг, краситель железа оксид красный (Е172) – 0.025 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.075 мг, лактозы моногидрат – 61.1 мг, магния стеарат – 1 мг.

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов II поколения. Избирательно действует на периферические гистаминовые H1-рецепторы. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность рупатадина.

Рупатадин проявляет высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (интерлейкина (ИЛ)-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности ФНОα из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.

Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических гистаминовых Н1-рецепторов, он не оказывает значительного влияния на ЦНС в дозах 10 или 20 мг/сут.

Фармакокинетика

Рупатадин быстро всасывается после приема внутрь, время достижения Cmax составляет приблизительно 0.75 ч. Средняя Cmax составляет 2.6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг рупатадина и 4.6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг.

После приема 10 мг 1 раз/сут в течение 7 дней средняя Cmax составляет 3.8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой со средним T1/2 5.9 ч. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98.5-99%. Так как рупатадин никогда не применялся в/в у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет.

Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC увеличивается примерно на 23%). Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5% и на 3%, соответственно). Время, необходимое для достижения Cmax рупатадина удлинялось на 1 ч. Cmax в плазме не изменялась в результате одновременного приема с пищей. Эти различия не имели клинического значения.

Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Неизмененная активная субстанция обнаруживается в моче и в кале лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitroвмикросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4).

При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) установлено, что 34.6% препарата выводится почками, а 60.9% – через кишечник в течение 7 дней. Средний T1/2 составляет 5.9 ч.

В исследовании у здоровых добровольцев при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, величины AUC и Cmax для рупатадина были выше у пожилых участников исследования. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при “первом прохождении” через печень у пожилых людей. Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов. Среднее значение T1/2 рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составляло 8.7 ч и 5.9 ч соответственно. Результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми.

Показания

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

Почечная недостаточность, печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к рупатадину.

Дозировка

Принимают внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз/сут.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: часто – сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения; нечасто – снижение концентрации внимания, раздражительность.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боли в глотке и в гортани, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость во рту; нечасто – тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто – повышение аппетита.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – боль в спине, артралгия, миалгия.

Со стороны организма в целом: нечасто – жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.

Изменение лабораторных показателей: нечасто – повышение КФК, АЛТ, АСТ, изменение показателей функциональных печеночных проб.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних – в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями интервала QT или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов. Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.

Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3.5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом рупатадина.

Рупатадин в дозе 20 мг усиливает изменения когнитивной и психомоторной деятельности, вызванные приемом этанола.

Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС.

В связи с тем, что некоторые из статинов, также как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня КФК при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда; у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше); одновременно со статинами, одновременно с грейпфрутовым соком.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам рекомендуется проявлять осторожность при управлении автотранспортом и других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не будет установлена индивидуальная реакция на рупатадин.

Беременность и лактация

противопоказан к применению при беременности и в период лактации

Описание препарата РУПАФИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Противоаллергический препарат Рупафин Рупафин – эффективный противоаллергический медикамент, применяемый при лечении крапивницы и ринита.

Форма выпуска

Рупафин выпускают в виде круглых оранжево-розовых таблеток с содержанием 10 мг рупатадина и вспомогательных веществ. По 7 и 10 штук в блистере.

Аналоги Рупафина

Аналогов Рупафина по активному компоненту не выпускают. К аналогам Рупафина по механизму действия относятся медикаменты в нескольких лекарственных формах:

Таблетки – Гифаст, Димебон, Гистафен, Димедрохин, Алерприв, Аллерфекс, Диацин, Драмина, Кетотифен, Клаллергин, Кларидол, Кларисенс, Лоратадин, Кларитин, Ломилан, ЛораГексал, Фексо, Лордестин, Сиэль, Бексист-сановель, Кестин;
Драже – Диазолин;
Суппозитории ректальные – Лотарен;
Сироп – Кетотифен, Кларготил, Кестин, Эролин, Кетотифен Софарма, Кларидол, Кларисенс, Кларотадин, Лоратадин-Хемофарм, Перитол, Эриус;
Суспензия для приема внутрь – Ломилан.

Фармакологическое действие Рупафина

Активный компонент Рупафина (рупатадин), проявляя высокую антигистаминную активность, избирательно действует на периферические H1-гистаминовые рецепторы.

Медикамент в терапевтических дозах (10-20 мг в день) на активность центральной нервной системы влияния не оказывает.

Показания к применению Рупафина

Рупафин, по инструкции, назначают для симптоматического лечения взрослых и подростков от 12 лет:

Хронической идиопатической крапивницы;
Аллергического ринита.

Противопоказания

К противопоказаниям к применению Рупафина, по инструкции, относятся:

Почечная и печеночная недостаточность;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Из-за недостатка данных об эффективности и безопасности Рупафин не назначают:

В период лактации;
При беременности;
В педиатрии до 12 лет.

По инструкции, Рупафин назначают с осторожностью:

На фоне удлиненного интервала QT;
При нескорректированной гипокалиемии;
При стойких проаритмических состояниях;
В возрасте старше 65 лет;
Одновременно со статинами и с грейпфрутовым соком.

Способ применения Рупафина

Таблетки Рупафин принимают внутрь, при этом их эффективность не зависит от приема пищи.

Лекарственная форма Рупафина - таблетки Рекомендуемая суточная доза медикамента составляет одну таблетку.

Лекарственное взаимодействие Рупафина

При применении таблеток Рупафин вместе с кетоконазолом или эритромицином усиливается их системное воздействие без изменений интервала QT и увеличения частоты побочных реакций.

Применение Рупафина с грейпфрутовым соком не рекомендуется из-за усиления общего действия медикамента, а со статинами его следует принимать с осторожностью.

Побочные действия Рупафина

Чаще всего при приеме Рупафина, по отзывам, наблюдается усталость, сонливость и головная боль, однако обычно отмены медикамента эти побочные эффекты не требуют.

Среди других нежелательных эффектов при применении Рупафина, по отзывам, отмечают:

Головокружение;
Астению;
Сухость во рту.

Кроме того, таблетки Рупафин могут вызывать расстройства различных систем организма:

Боли в глотке и в гортани, сухость слизистой оболочки носа, носовое кровотечение, кашель, фарингит, сухость в горле, ринит (дыхательная система);
Снижение концентрации внимания и раздражительность (нервная система);
Боли в животе, тошнота, диспепсия, диарея, рвота, запор (пищеварительная система);
Сыпь (кожа и подкожные ткани);
Повышение аппетита (обмен веществ);
Артралгия, боль в спине, миалгия (костно-мышечная система).

В редких случаях на фоне приема Рупафина, по отзывам, наблюдается общее недомогание, жажда, лихорадка и увеличение массы тела.

Условия хранения

Рупафин относится к ряду противоаллергических медикаментов безрецептурного отпуска со сроком годности 36 месяцев при соблюдении стандартных условий хранения (при температуре до 25°С).

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Знаете ли вы, что:

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Свечи при климаксе от сухости и для восстановления микрофлоры

Климакс приносит в жизнь женщины немало изменений. Угасание репродуктивной функции сопровождается неприятными симптомами, причиной которой является снижение эст…

Источник

Состав

Одна таблетка лекарственного средства Рупафин содержит 10 мг рупатадина.

Дополнительные вещества: прежелатинизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, краситель красный оксид железа, краситель желтый оксид железа, моногидрат лактозы, стеарат магния.

Форма выпуска

Бледно-оранжево-розовые таблетки светлого цвета круглой формы. 7 таблеток в блистере, один или два блистера в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Антигистаминное, противоаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Рупатадин – представитель второго поколения препаратов из группы антигистаминов, длительно и селективно действующий антагонист H1-гистаминовых рецепторов (периферических). Некоторые из его производных (3-гидроксидезлоратадин и дезлоратадин) сохраняют умеренную антигистаминную активность и вносят вклад в суммарную эффективность препарата.

Демонстрирует высокую тропность к Н1-гистаминовым рецепторам. Подавляет выход гранул тучных клеток из-за иммунологических и не иммунологических факторов, подавляет хемотаксиса нейтрофилов и эозинофилов, а также высвобождения ряда цитокинов из моноцитов и тучных клеток человека. Вызывает дозозависимое угнетение экспрессии фактора адгезии нейтрофилов.

Вследствие высокой селективности препарата в отношении Н1-гистаминовых рецепторов он не влияет на активность нервной системы в дозах до 20 мг в день.

Фармакокинетика

Быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации приблизительно равно 45 минутам. Коэффициент связывания с белками составляет 99%. Так как препарат никогда не использовался внутривенно у людей, нет данных о его абсолютной биодоступности. Прием еды усиливает системное действие препарата на организм.

Подвергается значительному метаболизму. Метаболизируется полностью. 34.6% препарата выделяется почками, остальная часть – через пищеварительный тракт в течение недели. Период полувыведения составляет 5.9 часа.

Показания к применению

Симптоматическая терапия у лиц старше 12 лет:

ринита аллергической природы;
крапивницы.

Противопоказания

беременность;
почечная либо печеночная недостаточность;
период лактации;
гиперчувствительность к компонентам средства;
возраст менее 12 лет;
дефицит лактазы, непереносимость галактозы или синдром слабой адсорбции глюкозы-галактозы.

С осторожностью необходимо назначать больным с удлиненным отрезком QT на ЭКГ, нескорректированной гипокалиемией, острой ишемией миокарда, брадикардией, пожилым больным, вместе со статинами, одновременно с соком грейпфрута.

Побочные действия

Реакции со стороны нервной системы: нарушение концентрации внимания, сонливость, головокружение, головная боль, усталость, астения, раздражительность.
Реакции со стороны респираторной системы: сухость слизистых носа, носовое кровотечение, кашель, фарингит, боли в гортани и в глотке, сухость в горле, ринит.
Реакции со стороны системы пищеварения: сухость во рту, боли в животе, диарея, тошнота, рвота, диспепсия, запор.
Реакции со стороны метаболизма: усиление аппетита.
Реакции со стороны кожных покровов: сыпь.
Реакции со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, миалгия.
Системные реакции: недомогание, жажда, лихорадка, увеличение веса.
Изменение лабораторных показателей: повышение АЛТ, КФК и АСТ.

Рупафин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Рупафина советует принимать 10 мг препарата один раз в день вне зависимости от приема пищи лицам от 12 лет.

Передозировка

Не сообщалось о подобных случаях. В ходе исследований рупадинат удовлетворительно переносился в дневной дозе до 100 мг в течение 6 суток. Наиболее распространенной побочным явлением препарата является сонливость. При непреднамеренном приеме очень больших доз показана симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Совместное использование с Кетоконазолом или Эритромицином стимулирует системное действие рупатадина в десять раз и последних — в три раза. Данное взаимодействие не сопровождаются увеличением частоты возникновения побочных реакций.

Одновременный прием с грейпфрутовым соком усиливает системное действие рупатадина в 3,5 раза.

Нельзя исключить вероятность взаимодействия рупатадина с иными антигистаминными средствами, угнетающими нервную систему.

Нельзя исключить вероятность повышения уровня креатинфосфокиназы при совместном применении со статинами.

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

Беречь от детей.
Хранить при температуре до 25 градусов в оригинальной упаковке.

Срок годности

Три года.

Особые указания

Не выявлено неблагоприятного влияния на способность к управлению автомобилем.

Аналоги Рупафина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Алерик, Алернова, Алерсис, Гистафен, Кестин, Кетотифен, Кларитин, Лоран, Лоридин Рапид, Никсар, Перитол, Эриус, Элорин. Цена аналогов Рупафина как правило значительно ниже цены самого препарата.

Детям

Не рекомендуется назначать данное средство детям до 12 лет из-за отсутствия данных о эффективности и безопасности.

С алкоголем

Рупатадин может усиливать явления связанные с приемом этанола.

При беременности и лактации

Препарат противопоказан для использования у данной категории лиц.

Отзывы о Рупафине

Отзывы о Рупафине на форумах зачастую крайне противоречивы, эффективность препарата очень сильно зависит от индивидуальной чувствительности. Подбор антигистаминных препаратов должен осуществлять лечащий врач.

Цена Рупафина, где купить

Цена Рупафина №7 в России составляет 240-300 рублей.

Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЛюксФарма* специальное предложение

Рупафин (Рупатадин) таб. 10мг №15

Источник

Рупафин – противоаллергическое лекарственное средство

Рупафин – противоаллергическое лекарственное средство, применяемое для лечения ринита и крапивницы.

Фармакологическое действие Рупафина

Активное вещество медикамента Рупафин (рупатадин) с высокой антигистаминной активностью избирательно воздействует на периферические H1-гистаминовые рецепторы.

На работу центральной нервной системы таблетки Рупафина при применении в терапевтических дозах, рекомендованных инструкцией (1-2 штуки), значимого влияния не оказывают.

Форма выпуска

Медикамент Рупафин выпускают в виде оранжево-розовых круглых таблеток с содержанием рупатадина в количестве 10 мг. По 7 и 10 таблеток в блистере.

Аналоги Рупафина

По активному компоненту аналогов Рупафина не выпускают. При необходимости врач может порекомендовать один из аналогов Рупафина по механизму действия:

Ректальные суппозитории – Лотарен;
Таблетки – Димебон, Гифаст, Димедрохин, Гистафен, Аллерфекс, Алерприв, Драмина, Диацин, Клаллергин, Кетотифен, Кларисенс, Кларидол, Кларитин, Лоратадин, ЛораГексал, Ломилан, Лордестин, Фексо, Бексист-сановель, Сиэль и Кестин;
Суспензия для приема внутрь – Ломилан;
Сироп – Перитол, Кетотифен Софарма, Кетотифен, Кестин, Кларготил, Эролин, Кларисенс, Кларидол, Лоратадин-Хемофарм, Кларотадин и Эриус.

Показания к применению Рупафина

Согласно инструкции, Рупафин применяют при терапии взрослых и подростков от 12 лет:

Аллергического ринита;
Хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

Противопоказаниямик приему Рупафина по инструкции выступают:

Гиперчувствительность к активному (рупатадину) или вспомогательным компонентам, входящим в состав таблеток;
Печеночная и почечная недостаточность.

Кроме того, Рупафин из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности применения не назначают:

Во время беременности;
В период лактации;
В педиатрии (детям младше 12 лет).

Особой осторожности требует применение Рупафина:

На фоне нескорректированной гипокалиемии;
Приудлиненном интервале QT;
Одновременно с грейпфрутовым соком;
Пожилым людям старше 65 лет;
На фонестойких проаритмических состояний;
Одновременно со статинами.

Способ применения таблеток Рупафина

Медикамент Рупафин по инструкции принимают внутрь. Эффективность действия лекарственного средства не зависит от приема пищи.

Как правило, назначаемая суточная доза составляет одну таблетку Рупафина. Длительность лечения определяется врачом и зависит от течения болезни и реакции на действие медикамента.

Побочные действия

В большинстве случаев во время применения Рупафина по отзывам побочные действия не наблюдаются. В отдельных случаях могут развиватьсянарушения со стороны некоторых систем организма в виде усталости, сонливости и головной боли, однако, как правило, они слабо выражены и отмены медикамента не требуют.

Кдругим нежелательным побочным действия при применении Рупафина по отзывам относятся:

Астения;
Головокружение;
Сухость во рту.

При наличии гиперчувствительности или на фоне некоторых болезней таблетки Рупафина могут вызвать расстройства со стороны многих систем организма:

Нервная система – повышенная раздражительность и снижение концентрации внимания;
Обмен веществ – незначительное повышение аппетита;
Дыхательная система – ринит, кровотечение из носа, фарингит, болезненные ощущенияв глотке и в гортани, сухость слизистой оболочки носа, кашель, сухость в горле;
Подкожные ткани и кожа – сыпь;
Пищеварительная система – диспепсия, боли в области живота, тошнота, понос или запор, рвота;
Костно-мышечная система – боль в спине, артралгия и миалгия.

Также при применении Рупафина по отзывам были отмечены случаи общего недомогания, повышенной жажды, незначительного увеличения массы тела и развития лихорадки.

Лекарственное взаимодействие

Во время применения таблеток Рупафина вместе с эритромицином или кетоконазолом возможно усиление их системного воздействия, при этом увеличение частоты побочных реакций и изменениеинтервала QT в большинстве случаев не наблюдается.

Грейпфрутовый сок может усиливать действие Рупафина, поэтому пить его одновременно с медикаментом не рекомендуется. Перед одновременным применением Рупафина со статинами необходимо проконсультироваться с врачом.

Условия хранения Рупафина

Медикамент Рупафин относится к числу противоаллергических средств безрецептурного отпуска. Срок годности составляет 36 месяцев при условии соблюдения стандартных условий хранения (при температуре до 25 градусов Цельсия).

Источник