Секвестранты желчных кислот противопоказания

Для связывания избытка кислот желчи в кишечнике с последующим выведением наружу используются особые медпрепараты – секвестранты желчных кислот. Они работают подобно ионообменным смолам, а поскольку желчные кислоты являются продуктом обменной реакции между холестерином и жирами, происходит снижение концентрации этих элементов в крови. Несмотря на такой положительный эффект, секвестрантов желчных кислот провоцируют запоры, вздутие, метеоризм. Они влияют на всасываемость других медпрепратов, поэтому рекомендуется их прием спустя 60 минут или за 4 часа до секвестрантов.

Лечение секвестрантов желчных кислот Для устранения излишней желчи из кишечника используют препараты – секвестранты желчных кислот.

Описание

Желчные секвестранты (СЖК) – группа медпрепаратов специфичного действия, направленного на понижение холестерина. Их принадлежность к типу гиполипидемических медпрепаратов объясняется способностью подавлять продукцию холестерина в плазме крови. Используются как вспомогательное лекарственное средство при комплексной терапии. Существует условная классификация СЖК на препараты со схожим механизмом действия:

«Колестирамин»;
«Колестипол»;
«Колесевелам».

Назначение секвестрантов рекомендуется, когда нужно снизить риски развития:

Секвестранты желчных кислот противопоказания Лечение секвестрантами желчных кислот направлено на регуляцию холестерина в крови.

сердечной ишемии;
коронарных осложнений;
инфарктов с летальным исходом.

По химическому составу и принципу воздействия лекарства относятся к типу ионообменных смол, которые участвуют в обменных процессах на ионном уровне в водной среде.

Вернуться к оглавлению

Механизм действия

Название «секвестранты» означает «изоляторы». В этом и заключается суть лечебного воздействия медпрепаратов на организм: они наделены способностью связывать и изолировать кислоты желчи, присутствующие в организме в избытке. Этапы работы изоляторов:

соединение через компоненты «плохого» холестерина с желчными кислотами;
вывод полученных продуктов в 12-перстную кишку для реабсорбции в кишечник в неактивной форме, то есть без способности всасывать ценные вещества;
вывод из организма естественным путем.

Препараты не всасываются в системный кровоток, поэтому оказывают минимум побочных эффектов, которые в большинстве случаев вызваны неправильным приемом или передозировкой.

Секвестранты желчных кислот противопоказания Секвестранты желчных кислот почти не проявляют побочных эффектов.

В ряде ситуаций секвестранты назначаются беременным и кормящим женщинам, детям и подросткам при необходимости приостановления процессов гиперхолестеринемии – генетической патологии, связанной с критически высокой концентрацией холестерина и соответствующими осложнениями. Нередко СЖК применяются на начальных стадиях нарушения обменных процессов.

При продолжительном лечении препаратами и нормальной переносимости их компонентного состава возможна их комбинация со статинами. В результате происходит вывод 50% «плохого» холестерина с улучшением общего состояния по жирам в крови на 20-25%.

Вернуться к оглавлению

Побочные эффекты и взаимодействие

Негативных воздействий на организм у секвестрантов минимум. Например, после приема «Холестирамина» и «Колестипола» возможно развитие слабо выраженной и быстро проходящей симптоматики в виде:

запора и/или пищеварительного расстройства;
подташнивания;
избыточного газообразования в кишечнике, вздутия;
изжоги.

Если на первых стадиях патологии принимать минимальные дозировки препарата и запивать их большим количеством воды, нежелательных последствий можно избежать. Редкими побочными эффектами после приема нового секвестранта «Колесевелама» являются:

боли в мышцах и/или спине;
воспаление слизистой глотки;
насморк, кашель.

При употреблении лекарства в количестве до 6-ти таблеток за 24 часа только в 7% случаев появляются запоры и желудочно-кишечные расстройства. При назначении «Холестирамина» детям дополнительно необходим прием железосодержащих комплексов с препаратами фолиевой кислоты, так как секвестрант способен выводить их вместе с желчными кислотами и холестерином.

Несмотря на отсутствие всасываемости препарата в системный кровоток, наблюдается способность СЖК связывать компоненты других лекарств. Поэтому рекомендуется при одновременном приеме употреблять ионообменные смолы не ранее часа или за 4 часа до употребления витаминов А, D, Е и прочих медпрепаратов.

Вернуться к оглавлению

Противопоказания

Секвестранты желчных кислот противопоказания Лечить печень секвестрантами нельзя при некоторых видах цирроза, запорах, гиперлипоротеидемии.

Однозначный запрет на лечение СЖК распространяется на пациентов с гиперчувствительностью к компонентам или с таким нарушениями, как:

патологии, связанные с III и IV типом семейной гиперлипопротеидемией;
осложнения, вызванные проблемами с желчевыводящими путями, например, при билиарном циррозе печени, полной билиарной закупорке протоков;
хронические и частые запоры (требуется предварительное их устранение).

С предосторожностью следует принимать секвестранты при:

болезнях почек;
ЖКБ;
язвенном поражении желудка и 12-перстной кишки;
геморрое;
проблемах со свертываемостью;
расстройствах ЖКТ;
синдроме нарушенной всасываемости полезных вещества в кишечнике.

Вернуться к оглавлению

Перечень секвестрантов желчных кислот

Секвестранты желчных кислот представлены тремя основными группами медпрепаратов.

Вернуться к оглавлению

«Колестирамин»

Второе название – «Холестирамин». Синтезирован из нерастворимых полимерных вещества с ионообменными свойствами. Основные задачи:

понижение холестерина в жидкой части крови до 20%;
связывание с желчными кислотами;
изолирование агрессора.

На время лечения показано обильное питье – более 2-х литров чистой воды в сутки. С осторожностью назначаются пациентам от 60-ти лет.

Секвестранты желчных кислот противопоказания «Колестипол» – аналог «Колестирамина», но обладает более слабым эффектом по связыванию лишней желчи.

Вернуться к оглавлению

«Колестипол»

Является высокомолекулярным сополимером, нерастворимым в кишечных средах. Наделен меньшей способностью к связыванию кислот желчи. В остальном является абсолютным аналогом «Колестирамина».

Вернуться к оглавлению

«Колесевелам»

Является представителем изолирующих препаратов нового поколения. Преимущества в сравнении с аналогами:

приятное послевкусие за счет высоких органолептических свойств;
практически не дает побочных воздействий;
не реагирует с другими лекарствами, что позволяет гибко подстраивать схему комплексной терапии под индивидуальные особенности больного организма;
четко определенная категория риска для развития плода позволяет принимать препарат в период беременности.

Вернуться к оглавлению

Торговые марки

На сегодняшний день секвестранты желчных кислот не разрешены в свободной торговле. Ранее лечение осуществлялось «Квестраном» – холестираминовым препаратом. В США эта группа изоляторов кислот желчи представлена такими торговыми марками:

Секвестранты желчных кислот противопоказания Отечественная фармапромышленность не производит секвестранты желчных кислот.

холестираминовые – «Cholestyramine Light», «Prevalite», «Prevalite Packets», «Questran», «Questran Light», «Questran Light Packets», «Questran Packets», «Locholest», «Locholest Light»;
колестиполовые – «Colestid», «Colestid Flavored»;
колесевеламовые: «Welchol».

Также СЖК выпускаются в таких странах:

Испания («Dexide»);
Италия («Pulsar»).

С недавних пор FDA одобрили лечение с применением медпрепарата «Welchol» детей возрастом от 10 лет с диагнозом, основанном на превышении концентрации низкоплотностных липопротеинов с гетерозиготным типом семейной гиперхолестеринемии.

Источник

Секвестранты желчных кислот (СЖК) – группа препаратов, обладающих способность связывать одноименные кислоты в кишечнике, назначают для снижения уровня холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Нормализация показателей липидного обмена тормозит развитие атеросклероза, а также предупреждает развитие осложнений: ишемической болезни сердца, мозга, инфаркта миокарда, инсульта.

Секвестранты желчных кислот: препараты Колестирамин, Колестипол

Механизм действия

Все секвестранты желчных кислот имеют одинаковый механизм действия. Поступая в кишечник, они связываются с желчью, образуя нерастворимые соединения, которые выводятся с калом. В норме же желчные кислоты всасываются, током крови транспортируются к печени, где используются для синтеза новых порций желчи. Отсутствие готового материала заставляет организм синтезировать новые.

Для образования желчных кислот необходим холестерин. Около 75% стерола, образуемого в печени используется для этих целей. Увеличение объемов синтеза желчных кислот заставляет организм искать дополнительные источники холестерина. Например, расщеплять ЛПНП или транспортировать стерол от периферических тканей, для этого требуется дополнительное количество липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).

Низкие дозы СЖК понижают уровень ЛПНП на 10-15%, высокие – 20-25%. Концентрация ЛПВП увеличивается на 5%. Эффект от приема СЖК заметен не сразу. Максимальный результат получают через 21 дней терапии.

На содержание триглицеридов СЖК практически не влияют. Иногда их уровень даже увеличивается. Из-за чего их лучше не использовать при высоком уровне нейтральных жиров (более 3,0 ммоль/л).

Показания

СЖК назначаются взрослым людям, а также детям младше 6 лет. Это единственное средство, которое безопасно давать ребенку с семейной гиперхолестеринемией. Другие гиполипидемические средства разрешено назначать только взрослым, за исключением нескольких статинов.

Гиперлипидемия

СЖК назначают при гиперлипопротеинемии 2а типа. Гиперлипопротеинемия характеризуется повышением холестерина, ЛПНП. Болезнь развивается при неправильном питании, предрасположенности, также может быть наследственной.

СЖК применяют для профилактики, лечения атеросклероза. Обычно препараты назначают вместе со статинами. Исследования подтверждают, что комбинированная терапия позволяет добиться лучших результатов при меньшем количестве побочных эффектов. Особенно выигрышны сочетания при необходимости значительно понизить уровень ЛПНП.

Мальабсорбция желчных кислот

Причиной хронической диареи может быть дисбаланс между скоростью выделения желчных кислот и их обратным всасыванием. Такое состояние наблюдается при болезни Крона, а также у пациентов с удаленным желчным пузырем. Применение СЖК помогает избавляться от излишка желчных кислот, что помогает нормализировать пищеварение. Правда, не все пациенты хорошо переносят препараты. Многие отмечают, что на фоне применения секвестрантов желчных кислот у них развивались вздутия живота, желудочно-кишечные боли.

Другие заболевания

СЖК назначают при хронических болезнях печени, таких как циррозе. При таких состояниях желчные кислоты накапливаются в коже, что вызывает зуд. Секвестранты помогают устранить неприятный симптом.

Назначение препаратов больным с гипертиреозом в качестве вспомогательной терапии позволяет улучшить результат терапии. Лечебный эффект объясняется способностью СЖК препятствовать всасыванию гормона щитовидной железы тироксину.

Как правильно принимать секвестранты?

СЖК – это нерастворимые порошки. Перед приемом одно саше разбалтывают с водой, фруктовым соком или сливками. Затем дают постоять 10 минут, чтобы суспензия была однородной, а препараты впитали достаточное количество жидкости. Разрешено смешивать лекарство с фруктами или супами. Одна из причин отказа пациентов принимать препарат – неприятный вкус.

Секвестранты желчных кислот обязательно принимать до или вовремя еды. Лечение начинают с минимальной дозы 4 г 1-2 раза/сутки. Через месяц пациент сдает контрольный анализ кровь на холестерин, ЛПНП, триглицериды. Если показатели превышают норму, дозу препарата увеличивают. Максимальная дозировка – 24 г/сутки. Для поддержания лечебного эффекта обычно достаточно 8-16 г/сутки, деленных на 2 приема.

Детям дозу лекарственного средства подбирают индивидуально. Стандартная суточная доза – 240 мг/кг массы, деленных на 2-3 приема. Максимальная дозировка 8 г/сутки.

На протяжении курса лечения необходимо пить большое количество воды, придерживаться диеты, контролирующей уровень холестерина. Для этого необходимо ограничить количество пищи, содержащей насыщенные жиры: красное мясо, сливочное масло, жирный творог, сыр, сливки.

Противопоказания, побочные эффекты

Поскольку СЖК не всасываются в кровь, их применение не вызывает системных побочных эффектов. Они ограничиваются разнообразными расстройствами желудочно-кишечного тракта. Самый распространенный – запор. При длительном применение может развиться авитаминоз А, Д, К.

Другие неприятные реакции могут включать:

отрыжку;
кариес;
понос;
тошноту, рвоту;
язвенное кровотечение 12-типерстной кишки;
метеоризм;
желчнокаменная болезнь;
ощущение собственного сердцебиения;
боли в животе;
панкреатит;
боли в области ануса;
стеаторея;
набор или потеря веса.

Противопоказания:

гипертриглицеридемия;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
закупорка желчевыводящих протоков;
беременность;
лактация;
возраст младше 6 лет;
прием микофенолата.

Отдельные группы пациентов склонны более других к развитию побочных реакций. Таким людям СЖК назначают с осторожностью. К факторам риска относятся:

обезвоживание;
почечная недостаточность;
совместный прием со спиронолактоном.

Лекарственные взаимодействия

При комбинированном лечении всасывание ряда препаратов ухудшается. Поэтому следующие лекарства нужно принимать за 1 ч до или через 4-6 часов после СЖК:

варфарин;
фенилбутазон;
хлортиазид;
тетрациклин;
пенициллин;
фенобарбитал;
дигиталис;
препараты, влияющие на щитовидную железу.

Представители

В России зарегистрировано только два действующих вещества, относящихся к группе СЖК: колестирамин, колестипол. Новейший препарат Колесевелам пока не получил лицензию на применение. Показания, противопоказания, дозы для всех СЖК одинаковы.

Колесевелам

Колестирамин

Имеет второй вариант названия – холестирамин. По своей структуре является сополимером стирола, дивинилбензола, содержащий аммониевые группы. Выпускается под торговым названием «Квестран» или «Холестирамин». Для улучшения вкусовых качеств некоторые производители добавляют в порошок вкусовые добавки.

Колестипол

Колестипол – сополимер амина с оксираном. Единственный препарат, содержащий его – «Холестид». Он обладает более слабым действием, чем колестирамин. Все другие характеристики у них похожи.

Литература

Wong NN. Colesevelam: a new bile acid sequestrant, 2001
Bersot TP. Drug therapy for hypercholesterolemia and dyslipidemia, 2011
Omudhome Ogbru, PharmD. Bile Acid Sequestrants, 2012

Ирина Костылева

Высшее медицинское образование. Кировская государственная медицинская академия (КГМА). Участковый терапевт. Подробнее об авторе

Последнее обновление: 12 февраля, 2020

Источник

Секвестрантами жирных кислот называются препараты, которые способны снижать холестерин в крови. Это вспомогательное лекарственное средство, применяемое в комплексном лечении. Существует определенная классификация гиполипидемических препаратов, которые не позволяют холестерину синтезироваться в крови. Секвестранты входят в эту классификацию. Она является условной, содержит различные средства, механизм действия которых схож. Наиболее известные секвестранты желчных кислот – препараты «Колестипол», «Колестирамин», «Колесевелам».

Риск болезни сердца уменьшается благодаря свойствам секвестрантов, ишемии в том числе. Клиническая практика подтверждает эффективность СКЖ в следующих моментах:

осложнения коронарного характера замедляются;
снижаются смертельные случаи от инфаркта миокарда.

секвестранты желчных кислот побочные эффекты

Химический состав данных препаратов позволяет их отнести категории ионообменных смол. Это высокомолекулярные синтетические соединения, которые, по сути, являются твердыми нерастворимыми полимерами, участвующие с водной средой в ионном обмене. Вот что такое секвестранты желчных кислот.

Механизм действия медикаментов

Слово «секвестрант» означает «изолятор», то есть происходит в организме человека изоляция желчных кислот. Холестерин соединяется с желчными кислотами, которые осуществляют расход холестерина из печени с целью осуществить синтез. Желчные кислоты циркулируют в пищеварительной системе, затем попадают в кишечник, где не всасываются. В результате в организме остается много ценных для жизнедеятельности веществ.

Эффективными результаты будут с липопротеинами, у которых низкая плотность. Это так называемый плохой холестерин.

Так работают секвестранты желчных кислот (препараты опишем подробнее ниже).

Секвестранты не всасываются в кровь, поэтому побочные явления если имеются, то в минимальных количествах и проявляются они крайне редко.

Беременным и кормящим женщинам их можно употреблять именно по этим причинам. Также дети и подростки с семейной гиперхолестеринемией принимают данные препараты для замедления процесса. Это наследственное состояние организма, при котором ярко выражен высокий холестерин и вытекающие последствия.

Если переносимость СЖК нормальная, то можно их использовать в течение достаточно длительного времени. Нообязательно нужно контролировать холестерин, печеночные ферменты и мышечные ткани.

Статины в комбинации с СЖК действуют более эффективно при продолжительном курсе терапии. Плохой холестерин снижается наполовину. Если присутствует комбинированная гиперлипопротеидемия (когда много жиров в крови), то результаты будут лучше на 70-75 %. Как действуют на организм секвестранты желчных кислот? Препараты обычно хорошо переносятся.

Какие побочные явления имеются?

секвестранты желчных кислот препараты список

Побочные явления проявляются очень редко. Если они и бывают, то ничем серьезным для организма не оборачиваются. Но все же у некоторых людей возможно проявление следующих быстро проходящих симптомов:

запора;
расстройства пищеварения (диспепсии);
тошноты;
избыточного газообразования в кишечнике (метеоризма);
вздутия живота;
изжоги, причем это наиболее частое побочное действие секвестрантов желчных кислот.

Для того чтобы не было негативных реакций со стороны организма, необходимо пить много жидкости и по началу употреблять лекарство в малых дозах.

При употреблении СЖК детьми нужно им прописывать железо и фолиевую кислоту. Одновременный прием с другими препаратами может спровоцировать плохое всасывание активных компонентов. Тут необходимо соблюдать следующее правило: секвестранты пьют через час после употребления другого средства и за четыре часа до.

Очень в редких случаях возможна мышечная боль (миалгия), воспаление глотки (фарингит). Крайне редко бывает появление кашля, болезненных ощущений в спине, насморка.

Противопоказания

секвестранты желчных кислот механизм действия

Имеют ли противопоказания секвестранты желчных кислот? Препараты не назначают в следующих случаях.

При гиперлипопротеидемии 3 и 4 типа (которые грозят патологиями сердечно-сосудистой системы) применять секвестранты не рекомендуется. Могут повыситься триглицериды в крови. Когда поражены желчевыводящие пути (биллиарный цирроз печени и полная биллиарная обструкция) нельзя назначать данные медикаменты. Если человек страдает частыми запорами, то лекарства могут только усугубить ситуацию. Болезнь почек, язва желудка, геморрой, нарушение свертываемости крови – все это противопоказания к приему СЖК.

С осторожностью назначают их людям с расстройствами ЖКТ, синдромом мальабсорбции (нарушено кишечное всасывание, и ценным питательным веществам трудно задержаться в организме).

Возможна просто индивидуальная непереносимость.

Ниже рассмотрим наиболее популярные секвестранты желчных кислот. Препараты (список также можно уточнить у врача) будем располагать в порядке от наиболее популярного к менее популярным.

Препарат “Колестирамин”

побочное действие секвестрантов желчных кислот

Его еще называют “Холестирамин”. Является нерастворимым ионнообменным соединением полимеров. Приводит к снижением уровня холестерина в крови на четверть. Происходит активное связывание с желчными кислотами, после чего они изолируются из организма человека. Если данный препарат необходимо пить долго, то нужно больше употреблять воды. Статины усиливают эффект, но их концентрация снижена в крови. В возрасте старше 60 лет назначают с осторожностью.

Медикамент “Колестипол”

Является высокомолекулярным нерастворимым сополимером. Свойства связывать желчные кислоты несколько хуже у него, чем у “Колестирамина”.

Показания, побочные эффекты и противопоказания такие же, как у всей группы препаратов. Комбинация “Колестепола” и статинов дают лучший эффект.

Лекарственное средство “Колесевелам”

секвестранты желчных кислот препараты

Отсутствие неприятных вкусовых свойств у препарата способствует тому, что он чаще используется по сравнению с другими медикаментами.

Имеют ли данные секвестранты желчных кислот побочные эффекты?

Негативные явления со стороны ЖКТ не отмечаются. Реакции с другими лекарствами нет. «Колесевелам» может применяться для лечения беременных и кормящих женщин.

Источник