Сермион применение побочные действия
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Ñåðìèîí
Ôàðìàêîäèíàìèêà. Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü áûñòðî è ýêñòåíñèâíî ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ñ îáðàçîâàíèåì ðÿäà ìåòàáîëèòîâ, êîòîðûå òàêæå îêàçûâàþò âëèÿíèå íà ðàçëè÷íûõ óðîâíÿõ ÖÍÑ. Ñåðìèîí ïîëîæèòåëüíî âëèÿåò íà ýìîöèîíàëüíîå ñîñòîÿíèå, ñïîñîáíîñòü ê êîíöåíòðàöèè è óðîâåíü áîäðîñòè. Ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà Ñåðìèîí âûçûâàåò ðàçëè÷íûå íåéðîôàðìàêîëîãè÷åñêèå ýôôåêòû: íå òîëüêî óâåëè÷èâàåò ïîòðåáëåíèå ãëþêîçû òêàíüþ ìîçãà, óñèëèâàåò áèîñèíòåç ïðîòåèíîâ è íóêëåèíîâûõ êèñëîò, íî è âëèÿåò íà ðàçëè÷íûå ñèñòåìû íåéðîìåäèàòîðîâ.
Óñèëåíèå àêòèâíîñòè õîëèíàöåòèëòðàíñôåðàçû è ïëîòíîñòè ìóñêàðèíîâûõ ðåöåïòîðîâ òàêæå íàáëþäàëîñü ïîñëå ïðîäîëæèòåëüíîãî ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà ïðåïàðàòà Ñåðìèîí. Êðîìå òîãî, êàê â ýêñïåðèìåíòàõ in vitro, òàê è in vivo íèöåðãîëèí çíà÷èòåëüíî ïîâûøàë àêòèâíîñòü àöåòèëõîëèíýñòåðàçû. Êàê ïîñëå îäíîêðàòíîãî, òàê è ïðîäîëæèòåëüíîãî ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà ïðåïàðàòà óñèëèâàåòñÿ îáìåí áàçàëüíîãî è àãîíèñò-÷óâñòâèòåëüíîãî ôîñôîèíîçèòèäà. Ñåðìèîí òàêæå óñèëèâàåò àêòèâíîñòü è ïåðåìåùåíèå ÷åðåç ìåìáðàíó Ñà-çàâèñèìûõ ÐÊÑ èçîôîðì. Ýòè ôåðìåíòû ïðèíèìàþò ó÷àñòèå â ìåõàíèçìå ñåêðåöèè ðàñòâîðèìîãî àìèëîèäíîãî ïðåäøåñòâåííèêà ïðîòåèíà, êîòîðûé ïðèâîäèò ê óñèëåíèþ åãî âûñâîáîæäåíèÿ è ñíèæåíèþ ïðîäóêöèè ïàòîëîãè÷åñêîãî áåòà-àìèëîèäà, ÷òî áûëî ïðîäåìîíñòðèðîâàíî íà êóëüòóðå ÷åëîâå÷åñêîé íåéðîáëàñòîìû.
Àíòèîêñèäàíòíûé ýôôåêò è àêòèâàöèÿ ôåðìåíòîâ äåòîêñèêàöèè ïðåïàðàòîì Ñåðìèîí çàùèùàåò íåðâíûå êëåòêè îò ãèáåëè âñëåäñòâèå îêèñëèòåëüíîé íàãðóçêè è àïîïòîçà â ýêñïåðèìåíòàëüíûõ ìîäåëÿõ in vivo è in vitro.
Ñåðìèîí îñëàáëÿåò çàâèñèìîå îò âîçðàñòà ñíèæåíèå ñîäåðæàíèÿ ñèíòåòàçû îêèñè àçîòà ìÐÍÊ â íåéðîíàõ, ÷òî ñïîñîáñòâóåò óëó÷øåíèþ êîãíèòèâíîé ôóíêöèè.
Ôàðìàêîêèíåòèêà.Íèöåðãîëèí áûñòðî è ïî÷òè ïîëíîñòüþ àáñîðáèðóåòñÿ ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà. Ïèê ñûâîðîòî÷íîé ðàäèîàêòèâíîñòè ïîñëå ïðèìåíåíèÿ â íèçêèõ äîçàõ (4–5 ìã) ðàäèîàêòèâíî ìå÷åííîãî íèöåðãîëèíà íàáëþäàëñÿ ÷åðåç 1,5 ÷. Îäíàêî ïðè ïåðîðàëüíîì ïðèåìå òåðàïåâòè÷åñêèõ õ äîç (30 ìã) 3Í-ìå÷åííîãî íèöåðãîëèíà ïèê ñûâîðîòî÷íîé ðàäèîàêòèâíîñòè â
ñûâîðîòêå êðîâè íàáëþäàëñÿ ÷åðåç 3 ÷ ñ ïåðèîäîì ïîëóâûâåäåíèÿ ïðåïàðàòà ïðèáëèçèòåëüíî 15 ÷ (çäîðîâûå äîáðîâîëüöû).
Àáñîëþòíàÿ áèîäîñòóïíîñòü íèöåðãîëèíà ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà ñîñòàâëÿåò ïðèáëèçèòåëüíî 5%, ÷òî îáóñëîâëåíî âûñîêèì ïå÷åíî÷íûì êëèðåíñîì è ïðåñèñòåìíûì ìåòàáîëèçìîì. Ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà íèöåðãîëèíà â òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ, çíà÷åíèå AUC â ðàäèîàêòèâíîé ñûâîðîòêå ñîñòàâëÿëè 81 è 6%, ñîîòâåòñòâåííî, äëÿ îñíîâíûõ ìåòàáîëèòîâ MDL è ÌMDL (çäîðîâûå äîáðîâîëüöû). Ïèêîâûå êîíöåíòðàöèè MDL è MMDL â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàëèñü ïðèáëèçèòåëüíî ÷åðåç 1 è 4 ÷ ïîñëå ïðèåìà ïðåïàðàòà ñ ïåðèîäîì ïîëóâûâåäåíèÿ 13 è 14 ÷.
Íèöåðãîëèí áûñòðî ãèäðîëèçèðóåòñÿ âñëåäñòâèå ñâÿçûâàíèÿ ýôèðàìè ïîñëå â/â ââåäåíèÿ.
Ïðåïàðàò áûñòðî è ýêñòåíñèâíî ðàñïðåäåëÿåòñÿ â òêàíÿõ. Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ íèöåðãîëèíà ñîñòàâëÿë 105 ë, ÷òî, âåðîÿòíî, îòðàæàåò ìåòàáîëèçì ïðåïàðàòà â êðîâè è åãî ïðîíèêíîâåíèå â êëåòêè êðîâè è/èëè òêàíåé. Íèöåðãîëèí ýêñòåíñèâíî ñâÿçûâàåòñÿ ñ ïðîòåèíàìè ïëàçìû êðîâè (90%), ñ áîëüøèì ñðîäñòâîì ê α-êèñëîìó ãëèêîïðîòåèíó, ÷åì ê àëüáóìèíó ñûâîðîòêè êðîâè. Âûâåäåíèå ñ ìî÷îé ÿâëÿåòñÿ îñíîâíûì ïóòåì ýêñêðåöèè, ïîñêîëüêó 80% îáùåé äîçû íèöåðãîëèíà, ìå÷åííîãî ðàäèîàêòèâíûì èçîòîïîì, îïðåäåëÿåòñÿ â ìî÷å è ëèøü 10–20% — â êàëå.
Ïðè ïåðîðàëüíîì ïðèåìå â äîçàõ 30–60 ìã, óñòàíîâëåíî, ÷òî ôàðìàêîêèíåòèêà íèöåðãîëèíà èìååò ëèíåéíûé õàðàêòåð.
Íèöåðãîëèí ýêñòåíñèâíî ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ïåðåä âûâåäåíèåì. Îñíîâíîé ïóòü ìåòàáîëèçìà — ãèäðîëèç ýôèðíûõ ñâÿçåé ñ îáðàçîâàíèåì ìåòàáîëèòà MMDL. Ñëåäóþùàÿ áèîòðàíñôîðìàöèÿ ïðèâîäèò ê îáðàçîâàíèþ ìåòàáîëèòà MDL ïóòåì äåìåòèëèðîâàíèÿ. Ïðîöåññ äåìåòèëèðîâàíèÿ ïðîèñõîäèò ñ ó÷àñòèåì êàòàëèòè÷åñêîãî äåéñòâèÿ èçîôåðìåíòà CYP 2D6.  îñíîâíîì îáðàçóåòñÿ ìåòàáîëèò MDL, ÷òî ñîñòàâëÿåò 50% îáùåé äîçû è 74% ðàäèîàêòèâíîñòè, îïðåäåëÿåìîé â ìî÷å. Êàê âòîðè÷íûé ïóòü ìåòàáîëèçìà, 1-äèìåòèëíèöåðãîëèí îáðàçóåòñÿ ïóòåì äåìåòèëèðîâàíèÿ (1-DN), à çàòåì ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ïóòåì ãèäðîëèçà ýôèðíûõ ñâÿçåé â MDL.
Ó ïàöèåíòîâ ñ òÿæåëûì íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê íàáëþäàåòñÿ çíà÷èòåëüíîå ñíèæåíèå ñåêðåöèè MDL ñ ìî÷îé.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ñåðìèîí
Ñåðìèîí òàáëåòêè 5 ìã, 10 ìã, ð-ð äëÿ èíúåêöèé (1 ôëàê — 4 ìã):
- îñòðûå è õðîíè÷åñêèå íàðóøåíèÿ öåðåáðîâàñêóëÿðíîãî ìåòàáîëèçìà âñëåäñòâèå àòåðîñêëåðîçà, òðîìáîçà è ýìáîëèè öåðåáðàëüíûõ ñîñóäîâ, òðàíçèòîðíûõ íàðóøåíèé öåðåáðàëüíîãî êðîâîîáðàùåíèÿ (òðàíçèòîðíûå èøåìè÷åñêèå àòàêè);
- îñòðûå è õðîíè÷åñêèå ïåðèôåðè÷åñêèå âàñêóëÿðíûå ìåòàáîëè÷åñêèå íàðóøåíèÿ (îðãàíè÷åñêèå è ôóíêöèîíàëüíûå ïîðàæåíèÿ àðòåðèé êîíå÷íîñòåé, áîëåçíü Ðåéíî è äðóãèå ñèíäðîìû, êîòîðûå àññîöèèðóþòñÿ ñ íàðóøåíèåì êðîâîîáðàùåíèÿ);
- ãîëîâíàÿ áîëü;
- êàê äîïîëíèòåëüíàÿ òåðàïèÿ ïðè ÀÃ (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ);
- êàê äîïîëíèòåëüíàÿ òåðàïèÿ ïðè ãèïåðòîíè÷åñêîì êðèçå.
Ñåðìèîí òàáëåòêè 30 ìã:
ñîñòîÿíèÿ, õàðàêòåðèçóþùèåñÿ óõóäøåíèåì êîãíèòèâíîé ôóíêöèè, ïîñòèíñóëüòíûå ñîñòîÿíèÿ, ñîñóäèñòàÿ äåìåíöèÿ (ìóëüòèèíôàðêòíàÿ äåìåíöèÿ), äåãåíåðàòèâíûå ñîñòîÿíèÿ, ñâÿçàííûå ñ äåìåíöèåé (ñåíèëüíàÿ è ïðåñåíèëüíàÿ äåìåíöèÿ àëüöãåéìåðîâñêîãî òèïà, äåìåíöèÿ ïðè áîëåçíè Ïàðêèíñîíà).
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ñåðìèîí
òàáëåòêè 5 ìã: ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà ïðåïàðàòà — 5–10 ìã 3 ðàçà â ñóò ñ îäèíàêîâûìè èíòåðâàëàìè ìåæäó ïðèåìàìè â òå÷åíèå äëèòåëüíîãî ïåðèîäà âðåìåíè.
Äîçèðîâàíèå, ïðîäîëæèòåëüíîñòü è ïóòü ââåäåíèÿ ïðåïàðàòà çàâèñÿò îò êîíêðåòíîé êëèíè÷åñêîé ñèòóàöèè.  íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ öåëåñîîáðàçíî íà÷èíàòü ëå÷åíèå ñ ïàðåíòåðàëüíîãî ââåäåíèÿ ïðåïàðàòà ñ äàëüíåéøèì ïðîäîëæåíèåì ëå÷åíèÿ â âèäå ïîääåðæèâàþùåé ïåðîðàëüíîé òåðàïèè.
òàáëåòêè 30 ìã: ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà ïðåïàðàòà — 1 òàáëåòêà 1–2 ðàçà â ñóò (30–60 ìã). Îáû÷íàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà äëÿ âçðîñëûõ ñîñòàâëÿåò 30 ìã. Âðåìåííî ñóòî÷íóþ äîçó ìîæíî óâåëè÷èòü äî 60 ìã.
 ñëó÷àå ñîñóäèñòûõ íàðóøåíèé ãëàçà èëè âíóòðåííåãî óõà ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 30 ìã â ñóò.
Ïðåïàðàò íóæíî ïðèíèìàòü ïåðåä åäîé ñ íåáîëüøèì êîëè÷åñòâîì âîäû, íå ðàçæåâûâàÿ. Åñëè íàçíà÷åí ïðèåì 1 ðàç â ñóò, òî ïðåïàðàò æåëàòåëüíî ïðèíÿòü óòðîì.
Ïîñêîëüêó âûâåäåíèå ÷åðåç ïî÷êè ÿâëÿåòñÿ ãëàâíûì ïóòåì ýëèìèíàöèè (80%) íèöåðãîëèíà è åãî ìåòàáîëèòîâ, ðåêîìåíäóåòñÿ óìåíüøèòü äîçó ïàöèåíòàì ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê (êðåàòèíèí ñûâîðîòêè ≤20%).
ð-ð äëÿ èíúåêöèé: ïðåïàðàò ïðåäíàçíà÷åí äëÿ ïàðåíòåðàëüíîãî ïðèìåíåíèÿ.
Äëÿ â/ì ââåäåíèÿ ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 2–4 ìã (2–4 ìë) 2 ðàçà â ñóòêè, (èñïîëüçóÿ ïðèëàãàåìûé ðàñòâîðèòåëü).
Äëÿ â/â ââåäåíèÿ ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà ïðåïàðàòà Ñåðìèîí ñîñòàâëÿåò 4–8 ìã, ïðåäâàðèòåëüíî ðàñòâîðèâ åãî â 100 ìë 0,9 % ð-ðà õëîðèäà íàòðèÿ èëè 5% ð-ðà äåêñòðîçû (ãëþêîçû). Â/â ââîäèòü ïðåïàðàò ñëåäóåò ìåäëåííî. Ïî ðåøåíèþ âðà÷à, ýòà äîçà ìîæåò áûòü ïîâòîðíî ââåäåíà â òå÷åíèå äíÿ.
 ñëó÷àå íåîáõîäèìîñòè Ñåðìèîí ìîæíî ââåñòè âíóòðèàðòåðèàëüíî â äîçå 4 ìã â 10 ìë 0,9 % ð-ðà õëîðèäà íàòðèÿ, ìåäëåííî, íà ïðîòÿæåíèè íå ìåíåå 2 ìèí.
Äîçó, ïðîäîëæèòåëüíîñòü ëå÷åíèÿ è ïóòü ââåäåíèÿ îïðåäåëÿåò âðà÷ èíäèâèäóàëüíî.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ñåðìèîí
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê àêòèâíîìó âåùåñòâó ïðåïàðàòà, àëêàëîèäàì ðîæåê èëè ëþáîìó åãî êîìïîíåíòó. Íåäàâíî ïåðåíåñåííûé èíôàðêò ìèîêàðäà, êðîâîòå÷åíèå, îðòîñòàòè÷åñêàÿ ãèïîòåíçèÿ, àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ, âûðàæåííàÿ áðàäèêàðäèÿ, ñòåíîêàðäèÿ íàïðÿæåíèÿ, âûðàæåííûé àòåðîñêëåðîç ñîñóäîâ. Ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ. Âîçðàñò äî 18 ëåò.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Ñåðìèîí
Ðåäêî ñîîáùàëîñü î ñëåäóþùèõ íåòÿæåëûõ ïîáî÷íûõ ýôôåêòàõ.
Ñî ñòîðîíû ÆÊÒ: çàïîð, òîøíîòà, ðâîòà, óâåëè÷åíèå êèñëîòíîñòè æåëóäî÷íîãî ñîêà, äèàðåÿ, áîëü â æèâîòå.
Ñî ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû: àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ, ãîëîâîêðóæåíèå, ïðèñòóïû ñòåíîêàðäèè, ïîõîëîäàíèå êîíå÷íîñòåé, òàõèêàðäèÿ.
Ñî ñòîðîíû ÖÍÑ: ãîëîâîêðóæåíèå, ãîëîâíàÿ áîëü, ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, ñîíëèâîñòü, áåññîííèöà.
Àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè: àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê, çóä, êîæíàÿ ñûïü.
Ðåïðîäóêòèâíûå íàðóøåíèÿ ó ìóæ÷èí: íàðóøåíèå ýÿêóëÿöèè.
Îáùèå ðàññòðîéñòâà: îùóùåíèå æàðà, ïðèëèâû, ïîòëèâîñòü, áîëü â êîíå÷íîñòÿõ, ïîâûøåíèå òåìïåðàòóðû òåëà.
 õîäå êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèé íàáëþäàëîñü ïîâûøåíèå óðîâíÿ ìî÷åâîé êèñëîòû â êðîâè, êîòîðîå íå çàâèñåëî êàê îò ïðèìåíÿåìîé äîçû, òàê è îò ïðîäîëæèòåëüíîñòè ëå÷åíèÿ.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ñåðìèîí
Êàê ïðàâèëî, Ñåðìèîí â ðåêîìåíäóåìûõ òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ íå âûçûâàåò èçìåíåíèé óðîâíÿ ÀÄ, îäíàêî ó ïàöèåíòîâ, ñêëîííûõ ê Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ), ïðåïàðàò ìîæåò ïîñòåïåííî ñíèæàòü óðîâåíü ÀÄ.  íà÷àëå ëå÷åíèÿ âîçìîæíî ðàçâèòèå îðòîñòàòè÷åñêîé ãèïîòåíçèè.
Äëÿ ëå÷åíèÿ áîëüíûõ ñ ãèïåðóðèêåìèåé èëè ïîäàãðîé â àíàìíåçå è/èëè âî âðåìÿ îäíîâðåìåííîãî ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòàìè, âëèÿþùèìè íà ìåòàáîëèçì è ýêñêðåöèþ ìî÷åâîé êèñëîòû, Ñåðìèîí íàçíà÷àþò ñ îñòîðîæíîñòüþ.
Ïîñêîëüêó ïðèáëèçèòåëüíî 80% ìåòàáîëèòîâ íèöåðãîëèíà âûäåëÿåòñÿ ñ ìî÷îé, ðåêîìåíäóåòñÿ ñíèçèòü äîçó ïðåïàðàòà ó ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê (êðåàòèíèí ñûâîðîòêè 2 ìã/äë èëè 175 ììîëü/ë).
 ñîñòàâ ïðåïàðàòà âõîäèò ëàêòîçà,÷òî íóæíî ó÷èòûâàòü ïðè íàçíà÷åíèè åãî ïàöèåíòàì ñ âðîæäåííûì äåôèöèòîì ëàêòàçû, íàñëåäñòâåííîé ãàëàêòîçåìèåé è íàðóøåíèåì âñàñûâàíèÿ ãëþêîçû è ãàëàêòîçû.
Ýôôåêò îò ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà ðàçâèâàåòñÿ ïîñòåïåííî, ïîýòîìó ïðèíèìàòü Ñåðìèîí ñëåäóåò íà ïðîòÿæåíèè äëèòåëüíîãî âðåìåíè. Æåëàòåëüíî êàæäûå 6 ìåñ ïðîâîäèòü îöåíêó ýôôåêòà òåðàïèè äëÿ ïðèíÿòèÿ ðåøåíèÿ î öåëåñîîáðàçíîñòè äàëüíåéøåãî ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà.
Íà âðåìÿ ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà ñëåäóåò âîçäåðæàòüñÿ îò óïîòðåáëåíèÿ àëêîãîëÿ.
Äåòè. Ïðåïàðàò íå ïðèìåíÿþò ó äåòåé.
Ïðèìåíåíèå â ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.
Òîêñèêîëîãè÷åñêèå èññëåäîâàíèÿ íå ïðîäåìîíñòðèðîâàëè òåðàòîãåííîãî äåéñòâèÿ íèöåðãîëèíà. Èñõîäÿ èç ïîêàçàíèé, ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà â ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ ìàëîâåðîÿòíî. Åñëè åñòü îñíîâàòåëüíûå ïîêàçàíèÿ, ïðåïàðàò íóæíî íàçíà÷àòü ïîñëå ðàññìîòðåíèÿ ñîîòíîøåíèÿ ïîëüçà äëÿ ìàòåðè/ðèñê äëÿ ïëîäà (ðåáåíêà).
Ñïîñîáíîñòü âëèÿòü íà ñêîðîñòü ðåàêöèè ïðè óïðàâëåíèè àâòîòðàíñïîðòîì èëè âî âðåìÿ ðàáîòû ñ äðóãèìè ìåõàíèçìàìè. Õîòÿ êëèíè÷åñêèå ýôôåêòû Ñåðìèîíà èñïîëüçóþò äëÿ óëó÷øåíèÿ êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ, åãî âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü àâòîòðàíñïîðòîì è ðàáîòàòü ñ ïîòåíöèàëüíî îïàñíûìè ìåõàíèçìàìè íå èçó÷àëè. Âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì, à òàêæå ïðèíèìàÿ âî âíèìàíèå îñíîâíîå çàáîëåâàíèå, ïàöèåíòû äîëæíû áûòü îñòîðîæíûìè ïðè óïðàâëåíèè àâòîòðàíñïîðòîì èëè ðàáîòå ñ äðóãèìè ìåõàíèçìàìè.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Ñåðìèîí ïðåïàðàòà Ñåðìèîí
Ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðåïàðàò ïðèìåíÿþò ñîâìåñòíî ñ:
- àíòèãèïåðòåíçèâíûìè ñðåäñòâàìè (íèöåðãîëèí ìîæåò ïîòåíöèðîâàòü èõ ýôôåêòû);
- ïðåïàðàòàìè, êîòîðûå òàêæå ìåòàáîëèçèðóþòñÿ ñèñòåìîé öèòîõðîìà CYP 2D6, òàê êàê íåâîçìîæíî èñêëþ÷èòü âçàèìîäåéñòâèå ñ ýòèìè ñðåäñòâàìè (òàêèìè êàê õèíèäèí, áîëüøèíñòâî àíòèïñèõîòè÷åñêèõ ñðåäñòâ, â òîì ÷èñëå êëîçàïèí, ðèñïåðèäîí, ãàëîïåðèäîë, òèîðèäàçèí);
- àöåòèëñàëèöèëîâîé êèñëîòîé (ìîæåò óäëèíÿòüñÿ âðåìÿ êðîâîòå÷åíèÿ);
- ïðåïàðàòàìè, êîòîðûå âëèÿþò íà ìåòàáîëèçì ìî÷åâîé êèñëîòû (ìîæåò ìåíÿòüñÿ ìåòàáîëèçì è ýêñêðåöèÿ ìî÷åâîé êèñëîòû).
Ñåðìèîí íåëüçÿ ïðèìåíÿòü îäíîâðåìåííî ñî ñðåäñòâàìè, âîçáóæäàþùèìè ÖÍÑ, α- è β-àäðåíîìèìåòèêàìè. Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ àíòèêîàãóëÿíòíûìè è àíòèàãðåãàíòíûìè ñðåäñòâàìè íåîáõîäèìî êîíòðîëèðîâàòü ïîêàçàòåëè ñâåòòûâàþùåé ñèñòåìû êðîâè. Ïðåïàðàò ìîæåò óñèëèâàòü ýôôåêòû õîëèíîìèìåòè÷åñêèõ ñðåäñòâ.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Ñåðìèîí, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ïðè ïðèìåíåíèè íèöåðãîëèíà â âûñîêèõ äîçàõ ìîæåò íàáëþäàòüñÿ âðåìåííîå ñíèæåíèå ÀÄ. Ñïåöèàëüíîå ëå÷åíèå, êàê ïðàâèëî, íå òðåáóåòñÿ, äîñòàòî÷íî ïàöèåíòó ïðèäàòü â ãîðèçîíòàëüíîå ïîëîæåíèå.  èñêëþ÷èòåëüíûõ ñëó÷àÿõ ïðè íåäîñòàòî÷íîñòè êðîâîñíàáæåíèÿ ãîëîâíîãî ìîçãà è ñåðäöà ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíåíèå ñèìïàòîìèìåòèêîâ è ïðîâåäåíèå ïîñòîÿííîãî ìîíèòîðèíãà ïîêàçàòåëåé ÀÄ.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Ñåðìèîí
Ïîðîøîê ëèîôèëèçèðîâàííûé äëÿ ïðèãîòîâëåíèÿ ð-ðà äëÿ èíúåêöèé õðàíÿò â ñóõîì, çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå 20–25 °Ñ; òàáëåòêè — â ñóõîì, çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25 °Ñ.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Ñåðìèîí:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Источник
Действующее вещество:НицерголинНицерголин
Лекарственная форма:  таблетки покрытые оболочкойСостав:
Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг
Активное вещество: ницерголин 5 мг
Вспомогательны вещества: кальция гидрофосфат дигидрат 100 мг, микрокристаллическая целлюлоза 22,4 мг, магния стеарат 1,3 мг, натрия карбоксиметилцеллюлоза 1,3 мг;
сахарная оболочка: сахароза 33,35 мг, тальк 10,9 мг, акации смола 2,7 мг, сандарака смола 1 мг, магния карбонат 0,7 мг, титана диоксид (Е171) 0,7 мг, канифоль 0,6 мг, карнаубский воск 0,06 мг, сансет желтый (Е110) 0,05 мг.
Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг
Активное вещество:ницерголин 10 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат 94,3 мг, микрокристаллическая целлюлоза 22,4 мг, магния стеарат 2 мг, натрия карбоксиметилцеллюлоза 1,3 мг;
сахарная оболочка: сахароза 33,4 мг, тальк 10,9 мг, акации смола 2,7 мг, сандарака смола 1 мг, магния карбонат 0,7 мг, титана диоксид (Е171) 0,7 мг, канифоль 0,6 мг, карнаубский воск 0,06 мг.
Описание:
Таблетки 5 мг: круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета.
Таблетки 10 мг: круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:альфа-адреноблокаторАТХ:  
C.04.A.E Алкалоиды спорыньи
Фармакодинамика:
Ницерголин – производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет a αl-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы – норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдали стойкое улучшение когнитивной функции и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.
Фармакокинетика:После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8ß-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8ß-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой “концентрация – время” (AUC) для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм при “первом прохождении” через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ± 14 мг/мл) и MDL (41 ± 14 мг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13 – 20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном, почками (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20 %) – через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания:
– острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в том числе транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция (следует применять таблетки дозировкой 30 мг) и головная боль, вызванная вазоспазмом);
– острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока).
Противопоказания:
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина или другим компонентам препарата, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью:
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.
Беременность и лактация:
В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® противопоказан. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.
Способ применения и дозы:
Ницерголин применяется внутрь по 5-10 мг 3 раза в сутки, через равные интервалы времени, длительно, по 30 мг 2 раза в сутки.
При хронических нарушениях мозгового кровообращения, сосудистых когнитивных нарушениях, постинсультных состояниях ницерголин назначают внутрь по 10 мг 3 раза в день. Терапевтическая эффективность препарата развивается постепенно и курс лечения должен быть не менее 3 месяцев.
При сосудистой деменции показано применение внутрь таблеток дозировкой 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 месяцев рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).
При острых нарушениях мозгового кровообращения, ишемическом инсульте вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящих нарушениях мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки, гипертонические церебральные кризы) предпочтительно начинать курс лечения с парентерального введения препарата, затем продолжить прием препарата внутрь.
При нарушениях периферического кровообращения ницерголин назначают внутрь по 10 мг 3 раза в сутки в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев). Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Побочные эффекты:
Выраженное снижение артериального давления (АД), в основном после парентерального введения, головокружение, спутанность сознания, головная боль, диспептические явления, ощущение дискомфорта в животе, диарея, запор, тошнота, кожные высыпания, ощущение жара, сонливость или бессонница. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.
Передозировка:Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.Взаимодействие:
Сермион® может усиливать действие гипотензивных средств. Сермион® метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой, возможно увеличение времени кровотечения.
Особые указания:
В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на АД, однако у больных артериальной гипертензией он может вызвать его постепенное снижение.
Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Несмотря на то, что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.
Форма выпуска/дозировка:
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг
Упаковка:
– таблетки, покрытые оболочкой 5 мг: по 15 таблеток в блистере (ПВХ/ПВДХ- алюминиевая фольга/ПВДХ). По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
– таблетки, покрытые оболочкой 10 мг: по 25 таблеток в блистере (ПВХ/ПВДХ- алюминиевая фольга/ПВДХ). По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:П N011253/01Дата регистрации:13.08.2010Владелец Регистрационного удостоверения:Пфайзер Италия С.р.Л.Пфайзер Италия С.р.Л. ИталияПроизводитель:  Представительство:  Пфайзер Эйч. Си. Пи. КорпорэйшнПфайзер Эйч. Си. Пи. КорпорэйшнДата обновления информации:  01.08.2015Иллюстрированные инструкции
Инструкции
Источник