Сермион уколы побочные действия
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Ñåðìèîí
Ôàðìàêîäèíàìèêà. Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü áûñòðî è ýêñòåíñèâíî ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ñ îáðàçîâàíèåì ðÿäà ìåòàáîëèòîâ, êîòîðûå òàêæå îêàçûâàþò âëèÿíèå íà ðàçëè÷íûõ óðîâíÿõ ÖÍÑ. Ñåðìèîí ïîëîæèòåëüíî âëèÿåò íà ýìîöèîíàëüíîå ñîñòîÿíèå, ñïîñîáíîñòü ê êîíöåíòðàöèè è óðîâåíü áîäðîñòè. Ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà Ñåðìèîí âûçûâàåò ðàçëè÷íûå íåéðîôàðìàêîëîãè÷åñêèå ýôôåêòû: íå òîëüêî óâåëè÷èâàåò ïîòðåáëåíèå ãëþêîçû òêàíüþ ìîçãà, óñèëèâàåò áèîñèíòåç ïðîòåèíîâ è íóêëåèíîâûõ êèñëîò, íî è âëèÿåò íà ðàçëè÷íûå ñèñòåìû íåéðîìåäèàòîðîâ.
Óñèëåíèå àêòèâíîñòè õîëèíàöåòèëòðàíñôåðàçû è ïëîòíîñòè ìóñêàðèíîâûõ ðåöåïòîðîâ òàêæå íàáëþäàëîñü ïîñëå ïðîäîëæèòåëüíîãî ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà ïðåïàðàòà Ñåðìèîí. Êðîìå òîãî, êàê â ýêñïåðèìåíòàõ in vitro, òàê è in vivo íèöåðãîëèí çíà÷èòåëüíî ïîâûøàë àêòèâíîñòü àöåòèëõîëèíýñòåðàçû. Êàê ïîñëå îäíîêðàòíîãî, òàê è ïðîäîëæèòåëüíîãî ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà ïðåïàðàòà óñèëèâàåòñÿ îáìåí áàçàëüíîãî è àãîíèñò-÷óâñòâèòåëüíîãî ôîñôîèíîçèòèäà. Ñåðìèîí òàêæå óñèëèâàåò àêòèâíîñòü è ïåðåìåùåíèå ÷åðåç ìåìáðàíó Ñà-çàâèñèìûõ ÐÊÑ èçîôîðì. Ýòè ôåðìåíòû ïðèíèìàþò ó÷àñòèå â ìåõàíèçìå ñåêðåöèè ðàñòâîðèìîãî àìèëîèäíîãî ïðåäøåñòâåííèêà ïðîòåèíà, êîòîðûé ïðèâîäèò ê óñèëåíèþ åãî âûñâîáîæäåíèÿ è ñíèæåíèþ ïðîäóêöèè ïàòîëîãè÷åñêîãî áåòà-àìèëîèäà, ÷òî áûëî ïðîäåìîíñòðèðîâàíî íà êóëüòóðå ÷åëîâå÷åñêîé íåéðîáëàñòîìû.
Àíòèîêñèäàíòíûé ýôôåêò è àêòèâàöèÿ ôåðìåíòîâ äåòîêñèêàöèè ïðåïàðàòîì Ñåðìèîí çàùèùàåò íåðâíûå êëåòêè îò ãèáåëè âñëåäñòâèå îêèñëèòåëüíîé íàãðóçêè è àïîïòîçà â ýêñïåðèìåíòàëüíûõ ìîäåëÿõ in vivo è in vitro.
Ñåðìèîí îñëàáëÿåò çàâèñèìîå îò âîçðàñòà ñíèæåíèå ñîäåðæàíèÿ ñèíòåòàçû îêèñè àçîòà ìÐÍÊ â íåéðîíàõ, ÷òî ñïîñîáñòâóåò óëó÷øåíèþ êîãíèòèâíîé ôóíêöèè.
Ôàðìàêîêèíåòèêà.Íèöåðãîëèí áûñòðî è ïî÷òè ïîëíîñòüþ àáñîðáèðóåòñÿ ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà. Ïèê ñûâîðîòî÷íîé ðàäèîàêòèâíîñòè ïîñëå ïðèìåíåíèÿ â íèçêèõ äîçàõ (4–5 ìã) ðàäèîàêòèâíî ìå÷åííîãî íèöåðãîëèíà íàáëþäàëñÿ ÷åðåç 1,5 ÷. Îäíàêî ïðè ïåðîðàëüíîì ïðèåìå òåðàïåâòè÷åñêèõ õ äîç (30 ìã) 3Í-ìå÷åííîãî íèöåðãîëèíà ïèê ñûâîðîòî÷íîé ðàäèîàêòèâíîñòè â
ñûâîðîòêå êðîâè íàáëþäàëñÿ ÷åðåç 3 ÷ ñ ïåðèîäîì ïîëóâûâåäåíèÿ ïðåïàðàòà ïðèáëèçèòåëüíî 15 ÷ (çäîðîâûå äîáðîâîëüöû).
Àáñîëþòíàÿ áèîäîñòóïíîñòü íèöåðãîëèíà ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà ñîñòàâëÿåò ïðèáëèçèòåëüíî 5%, ÷òî îáóñëîâëåíî âûñîêèì ïå÷åíî÷íûì êëèðåíñîì è ïðåñèñòåìíûì ìåòàáîëèçìîì. Ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà íèöåðãîëèíà â òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ, çíà÷åíèå AUC â ðàäèîàêòèâíîé ñûâîðîòêå ñîñòàâëÿëè 81 è 6%, ñîîòâåòñòâåííî, äëÿ îñíîâíûõ ìåòàáîëèòîâ MDL è ÌMDL (çäîðîâûå äîáðîâîëüöû). Ïèêîâûå êîíöåíòðàöèè MDL è MMDL â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàëèñü ïðèáëèçèòåëüíî ÷åðåç 1 è 4 ÷ ïîñëå ïðèåìà ïðåïàðàòà ñ ïåðèîäîì ïîëóâûâåäåíèÿ 13 è 14 ÷.
Íèöåðãîëèí áûñòðî ãèäðîëèçèðóåòñÿ âñëåäñòâèå ñâÿçûâàíèÿ ýôèðàìè ïîñëå â/â ââåäåíèÿ.
Ïðåïàðàò áûñòðî è ýêñòåíñèâíî ðàñïðåäåëÿåòñÿ â òêàíÿõ. Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ íèöåðãîëèíà ñîñòàâëÿë 105 ë, ÷òî, âåðîÿòíî, îòðàæàåò ìåòàáîëèçì ïðåïàðàòà â êðîâè è åãî ïðîíèêíîâåíèå â êëåòêè êðîâè è/èëè òêàíåé. Íèöåðãîëèí ýêñòåíñèâíî ñâÿçûâàåòñÿ ñ ïðîòåèíàìè ïëàçìû êðîâè (90%), ñ áîëüøèì ñðîäñòâîì ê α-êèñëîìó ãëèêîïðîòåèíó, ÷åì ê àëüáóìèíó ñûâîðîòêè êðîâè. Âûâåäåíèå ñ ìî÷îé ÿâëÿåòñÿ îñíîâíûì ïóòåì ýêñêðåöèè, ïîñêîëüêó 80% îáùåé äîçû íèöåðãîëèíà, ìå÷åííîãî ðàäèîàêòèâíûì èçîòîïîì, îïðåäåëÿåòñÿ â ìî÷å è ëèøü 10–20% — â êàëå.
Ïðè ïåðîðàëüíîì ïðèåìå â äîçàõ 30–60 ìã, óñòàíîâëåíî, ÷òî ôàðìàêîêèíåòèêà íèöåðãîëèíà èìååò ëèíåéíûé õàðàêòåð.
Íèöåðãîëèí ýêñòåíñèâíî ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ïåðåä âûâåäåíèåì. Îñíîâíîé ïóòü ìåòàáîëèçìà — ãèäðîëèç ýôèðíûõ ñâÿçåé ñ îáðàçîâàíèåì ìåòàáîëèòà MMDL. Ñëåäóþùàÿ áèîòðàíñôîðìàöèÿ ïðèâîäèò ê îáðàçîâàíèþ ìåòàáîëèòà MDL ïóòåì äåìåòèëèðîâàíèÿ. Ïðîöåññ äåìåòèëèðîâàíèÿ ïðîèñõîäèò ñ ó÷àñòèåì êàòàëèòè÷åñêîãî äåéñòâèÿ èçîôåðìåíòà CYP 2D6.  îñíîâíîì îáðàçóåòñÿ ìåòàáîëèò MDL, ÷òî ñîñòàâëÿåò 50% îáùåé äîçû è 74% ðàäèîàêòèâíîñòè, îïðåäåëÿåìîé â ìî÷å. Êàê âòîðè÷íûé ïóòü ìåòàáîëèçìà, 1-äèìåòèëíèöåðãîëèí îáðàçóåòñÿ ïóòåì äåìåòèëèðîâàíèÿ (1-DN), à çàòåì ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ïóòåì ãèäðîëèçà ýôèðíûõ ñâÿçåé â MDL.
Ó ïàöèåíòîâ ñ òÿæåëûì íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê íàáëþäàåòñÿ çíà÷èòåëüíîå ñíèæåíèå ñåêðåöèè MDL ñ ìî÷îé.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ñåðìèîí
Ñåðìèîí òàáëåòêè 5 ìã, 10 ìã, ð-ð äëÿ èíúåêöèé (1 ôëàê — 4 ìã):
- îñòðûå è õðîíè÷åñêèå íàðóøåíèÿ öåðåáðîâàñêóëÿðíîãî ìåòàáîëèçìà âñëåäñòâèå àòåðîñêëåðîçà, òðîìáîçà è ýìáîëèè öåðåáðàëüíûõ ñîñóäîâ, òðàíçèòîðíûõ íàðóøåíèé öåðåáðàëüíîãî êðîâîîáðàùåíèÿ (òðàíçèòîðíûå èøåìè÷åñêèå àòàêè);
- îñòðûå è õðîíè÷åñêèå ïåðèôåðè÷åñêèå âàñêóëÿðíûå ìåòàáîëè÷åñêèå íàðóøåíèÿ (îðãàíè÷åñêèå è ôóíêöèîíàëüíûå ïîðàæåíèÿ àðòåðèé êîíå÷íîñòåé, áîëåçíü Ðåéíî è äðóãèå ñèíäðîìû, êîòîðûå àññîöèèðóþòñÿ ñ íàðóøåíèåì êðîâîîáðàùåíèÿ);
- ãîëîâíàÿ áîëü;
- êàê äîïîëíèòåëüíàÿ òåðàïèÿ ïðè ÀÃ (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ);
- êàê äîïîëíèòåëüíàÿ òåðàïèÿ ïðè ãèïåðòîíè÷åñêîì êðèçå.
Ñåðìèîí òàáëåòêè 30 ìã:
ñîñòîÿíèÿ, õàðàêòåðèçóþùèåñÿ óõóäøåíèåì êîãíèòèâíîé ôóíêöèè, ïîñòèíñóëüòíûå ñîñòîÿíèÿ, ñîñóäèñòàÿ äåìåíöèÿ (ìóëüòèèíôàðêòíàÿ äåìåíöèÿ), äåãåíåðàòèâíûå ñîñòîÿíèÿ, ñâÿçàííûå ñ äåìåíöèåé (ñåíèëüíàÿ è ïðåñåíèëüíàÿ äåìåíöèÿ àëüöãåéìåðîâñêîãî òèïà, äåìåíöèÿ ïðè áîëåçíè Ïàðêèíñîíà).
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ñåðìèîí
òàáëåòêè 5 ìã: ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà ïðåïàðàòà — 5–10 ìã 3 ðàçà â ñóò ñ îäèíàêîâûìè èíòåðâàëàìè ìåæäó ïðèåìàìè â òå÷åíèå äëèòåëüíîãî ïåðèîäà âðåìåíè.
Äîçèðîâàíèå, ïðîäîëæèòåëüíîñòü è ïóòü ââåäåíèÿ ïðåïàðàòà çàâèñÿò îò êîíêðåòíîé êëèíè÷åñêîé ñèòóàöèè.  íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ öåëåñîîáðàçíî íà÷èíàòü ëå÷åíèå ñ ïàðåíòåðàëüíîãî ââåäåíèÿ ïðåïàðàòà ñ äàëüíåéøèì ïðîäîëæåíèåì ëå÷åíèÿ â âèäå ïîääåðæèâàþùåé ïåðîðàëüíîé òåðàïèè.
òàáëåòêè 30 ìã: ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà ïðåïàðàòà — 1 òàáëåòêà 1–2 ðàçà â ñóò (30–60 ìã). Îáû÷íàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà äëÿ âçðîñëûõ ñîñòàâëÿåò 30 ìã. Âðåìåííî ñóòî÷íóþ äîçó ìîæíî óâåëè÷èòü äî 60 ìã.
 ñëó÷àå ñîñóäèñòûõ íàðóøåíèé ãëàçà èëè âíóòðåííåãî óõà ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 30 ìã â ñóò.
Ïðåïàðàò íóæíî ïðèíèìàòü ïåðåä åäîé ñ íåáîëüøèì êîëè÷åñòâîì âîäû, íå ðàçæåâûâàÿ. Åñëè íàçíà÷åí ïðèåì 1 ðàç â ñóò, òî ïðåïàðàò æåëàòåëüíî ïðèíÿòü óòðîì.
Ïîñêîëüêó âûâåäåíèå ÷åðåç ïî÷êè ÿâëÿåòñÿ ãëàâíûì ïóòåì ýëèìèíàöèè (80%) íèöåðãîëèíà è åãî ìåòàáîëèòîâ, ðåêîìåíäóåòñÿ óìåíüøèòü äîçó ïàöèåíòàì ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê (êðåàòèíèí ñûâîðîòêè ≤20%).
ð-ð äëÿ èíúåêöèé: ïðåïàðàò ïðåäíàçíà÷åí äëÿ ïàðåíòåðàëüíîãî ïðèìåíåíèÿ.
Äëÿ â/ì ââåäåíèÿ ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 2–4 ìã (2–4 ìë) 2 ðàçà â ñóòêè, (èñïîëüçóÿ ïðèëàãàåìûé ðàñòâîðèòåëü).
Äëÿ â/â ââåäåíèÿ ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà ïðåïàðàòà Ñåðìèîí ñîñòàâëÿåò 4–8 ìã, ïðåäâàðèòåëüíî ðàñòâîðèâ åãî â 100 ìë 0,9 % ð-ðà õëîðèäà íàòðèÿ èëè 5% ð-ðà äåêñòðîçû (ãëþêîçû). Â/â ââîäèòü ïðåïàðàò ñëåäóåò ìåäëåííî. Ïî ðåøåíèþ âðà÷à, ýòà äîçà ìîæåò áûòü ïîâòîðíî ââåäåíà â òå÷åíèå äíÿ.
 ñëó÷àå íåîáõîäèìîñòè Ñåðìèîí ìîæíî ââåñòè âíóòðèàðòåðèàëüíî â äîçå 4 ìã â 10 ìë 0,9 % ð-ðà õëîðèäà íàòðèÿ, ìåäëåííî, íà ïðîòÿæåíèè íå ìåíåå 2 ìèí.
Äîçó, ïðîäîëæèòåëüíîñòü ëå÷åíèÿ è ïóòü ââåäåíèÿ îïðåäåëÿåò âðà÷ èíäèâèäóàëüíî.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ñåðìèîí
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê àêòèâíîìó âåùåñòâó ïðåïàðàòà, àëêàëîèäàì ðîæåê èëè ëþáîìó åãî êîìïîíåíòó. Íåäàâíî ïåðåíåñåííûé èíôàðêò ìèîêàðäà, êðîâîòå÷åíèå, îðòîñòàòè÷åñêàÿ ãèïîòåíçèÿ, àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ, âûðàæåííàÿ áðàäèêàðäèÿ, ñòåíîêàðäèÿ íàïðÿæåíèÿ, âûðàæåííûé àòåðîñêëåðîç ñîñóäîâ. Ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ. Âîçðàñò äî 18 ëåò.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Ñåðìèîí
Ðåäêî ñîîáùàëîñü î ñëåäóþùèõ íåòÿæåëûõ ïîáî÷íûõ ýôôåêòàõ.
Ñî ñòîðîíû ÆÊÒ: çàïîð, òîøíîòà, ðâîòà, óâåëè÷åíèå êèñëîòíîñòè æåëóäî÷íîãî ñîêà, äèàðåÿ, áîëü â æèâîòå.
Ñî ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû: àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ, ãîëîâîêðóæåíèå, ïðèñòóïû ñòåíîêàðäèè, ïîõîëîäàíèå êîíå÷íîñòåé, òàõèêàðäèÿ.
Ñî ñòîðîíû ÖÍÑ: ãîëîâîêðóæåíèå, ãîëîâíàÿ áîëü, ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, ñîíëèâîñòü, áåññîííèöà.
Àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè: àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê, çóä, êîæíàÿ ñûïü.
Ðåïðîäóêòèâíûå íàðóøåíèÿ ó ìóæ÷èí: íàðóøåíèå ýÿêóëÿöèè.
Îáùèå ðàññòðîéñòâà: îùóùåíèå æàðà, ïðèëèâû, ïîòëèâîñòü, áîëü â êîíå÷íîñòÿõ, ïîâûøåíèå òåìïåðàòóðû òåëà.
 õîäå êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèé íàáëþäàëîñü ïîâûøåíèå óðîâíÿ ìî÷åâîé êèñëîòû â êðîâè, êîòîðîå íå çàâèñåëî êàê îò ïðèìåíÿåìîé äîçû, òàê è îò ïðîäîëæèòåëüíîñòè ëå÷åíèÿ.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ñåðìèîí
Êàê ïðàâèëî, Ñåðìèîí â ðåêîìåíäóåìûõ òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ íå âûçûâàåò èçìåíåíèé óðîâíÿ ÀÄ, îäíàêî ó ïàöèåíòîâ, ñêëîííûõ ê Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ), ïðåïàðàò ìîæåò ïîñòåïåííî ñíèæàòü óðîâåíü ÀÄ.  íà÷àëå ëå÷åíèÿ âîçìîæíî ðàçâèòèå îðòîñòàòè÷åñêîé ãèïîòåíçèè.
Äëÿ ëå÷åíèÿ áîëüíûõ ñ ãèïåðóðèêåìèåé èëè ïîäàãðîé â àíàìíåçå è/èëè âî âðåìÿ îäíîâðåìåííîãî ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòàìè, âëèÿþùèìè íà ìåòàáîëèçì è ýêñêðåöèþ ìî÷åâîé êèñëîòû, Ñåðìèîí íàçíà÷àþò ñ îñòîðîæíîñòüþ.
Ïîñêîëüêó ïðèáëèçèòåëüíî 80% ìåòàáîëèòîâ íèöåðãîëèíà âûäåëÿåòñÿ ñ ìî÷îé, ðåêîìåíäóåòñÿ ñíèçèòü äîçó ïðåïàðàòà ó ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê (êðåàòèíèí ñûâîðîòêè 2 ìã/äë èëè 175 ììîëü/ë).
 ñîñòàâ ïðåïàðàòà âõîäèò ëàêòîçà,÷òî íóæíî ó÷èòûâàòü ïðè íàçíà÷åíèè åãî ïàöèåíòàì ñ âðîæäåííûì äåôèöèòîì ëàêòàçû, íàñëåäñòâåííîé ãàëàêòîçåìèåé è íàðóøåíèåì âñàñûâàíèÿ ãëþêîçû è ãàëàêòîçû.
Ýôôåêò îò ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà ðàçâèâàåòñÿ ïîñòåïåííî, ïîýòîìó ïðèíèìàòü Ñåðìèîí ñëåäóåò íà ïðîòÿæåíèè äëèòåëüíîãî âðåìåíè. Æåëàòåëüíî êàæäûå 6 ìåñ ïðîâîäèòü îöåíêó ýôôåêòà òåðàïèè äëÿ ïðèíÿòèÿ ðåøåíèÿ î öåëåñîîáðàçíîñòè äàëüíåéøåãî ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà.
Íà âðåìÿ ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà ñëåäóåò âîçäåðæàòüñÿ îò óïîòðåáëåíèÿ àëêîãîëÿ.
Äåòè. Ïðåïàðàò íå ïðèìåíÿþò ó äåòåé.
Ïðèìåíåíèå â ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.
Òîêñèêîëîãè÷åñêèå èññëåäîâàíèÿ íå ïðîäåìîíñòðèðîâàëè òåðàòîãåííîãî äåéñòâèÿ íèöåðãîëèíà. Èñõîäÿ èç ïîêàçàíèé, ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà â ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ ìàëîâåðîÿòíî. Åñëè åñòü îñíîâàòåëüíûå ïîêàçàíèÿ, ïðåïàðàò íóæíî íàçíà÷àòü ïîñëå ðàññìîòðåíèÿ ñîîòíîøåíèÿ ïîëüçà äëÿ ìàòåðè/ðèñê äëÿ ïëîäà (ðåáåíêà).
Ñïîñîáíîñòü âëèÿòü íà ñêîðîñòü ðåàêöèè ïðè óïðàâëåíèè àâòîòðàíñïîðòîì èëè âî âðåìÿ ðàáîòû ñ äðóãèìè ìåõàíèçìàìè. Õîòÿ êëèíè÷åñêèå ýôôåêòû Ñåðìèîíà èñïîëüçóþò äëÿ óëó÷øåíèÿ êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ, åãî âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü àâòîòðàíñïîðòîì è ðàáîòàòü ñ ïîòåíöèàëüíî îïàñíûìè ìåõàíèçìàìè íå èçó÷àëè. Âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì, à òàêæå ïðèíèìàÿ âî âíèìàíèå îñíîâíîå çàáîëåâàíèå, ïàöèåíòû äîëæíû áûòü îñòîðîæíûìè ïðè óïðàâëåíèè àâòîòðàíñïîðòîì èëè ðàáîòå ñ äðóãèìè ìåõàíèçìàìè.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Ñåðìèîí ïðåïàðàòà Ñåðìèîí
Ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðåïàðàò ïðèìåíÿþò ñîâìåñòíî ñ:
- àíòèãèïåðòåíçèâíûìè ñðåäñòâàìè (íèöåðãîëèí ìîæåò ïîòåíöèðîâàòü èõ ýôôåêòû);
- ïðåïàðàòàìè, êîòîðûå òàêæå ìåòàáîëèçèðóþòñÿ ñèñòåìîé öèòîõðîìà CYP 2D6, òàê êàê íåâîçìîæíî èñêëþ÷èòü âçàèìîäåéñòâèå ñ ýòèìè ñðåäñòâàìè (òàêèìè êàê õèíèäèí, áîëüøèíñòâî àíòèïñèõîòè÷åñêèõ ñðåäñòâ, â òîì ÷èñëå êëîçàïèí, ðèñïåðèäîí, ãàëîïåðèäîë, òèîðèäàçèí);
- àöåòèëñàëèöèëîâîé êèñëîòîé (ìîæåò óäëèíÿòüñÿ âðåìÿ êðîâîòå÷åíèÿ);
- ïðåïàðàòàìè, êîòîðûå âëèÿþò íà ìåòàáîëèçì ìî÷åâîé êèñëîòû (ìîæåò ìåíÿòüñÿ ìåòàáîëèçì è ýêñêðåöèÿ ìî÷åâîé êèñëîòû).
Ñåðìèîí íåëüçÿ ïðèìåíÿòü îäíîâðåìåííî ñî ñðåäñòâàìè, âîçáóæäàþùèìè ÖÍÑ, α- è β-àäðåíîìèìåòèêàìè. Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ àíòèêîàãóëÿíòíûìè è àíòèàãðåãàíòíûìè ñðåäñòâàìè íåîáõîäèìî êîíòðîëèðîâàòü ïîêàçàòåëè ñâåòòûâàþùåé ñèñòåìû êðîâè. Ïðåïàðàò ìîæåò óñèëèâàòü ýôôåêòû õîëèíîìèìåòè÷åñêèõ ñðåäñòâ.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Ñåðìèîí, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ïðè ïðèìåíåíèè íèöåðãîëèíà â âûñîêèõ äîçàõ ìîæåò íàáëþäàòüñÿ âðåìåííîå ñíèæåíèå ÀÄ. Ñïåöèàëüíîå ëå÷åíèå, êàê ïðàâèëî, íå òðåáóåòñÿ, äîñòàòî÷íî ïàöèåíòó ïðèäàòü â ãîðèçîíòàëüíîå ïîëîæåíèå.  èñêëþ÷èòåëüíûõ ñëó÷àÿõ ïðè íåäîñòàòî÷íîñòè êðîâîñíàáæåíèÿ ãîëîâíîãî ìîçãà è ñåðäöà ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíåíèå ñèìïàòîìèìåòèêîâ è ïðîâåäåíèå ïîñòîÿííîãî ìîíèòîðèíãà ïîêàçàòåëåé ÀÄ.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Ñåðìèîí
Ïîðîøîê ëèîôèëèçèðîâàííûé äëÿ ïðèãîòîâëåíèÿ ð-ðà äëÿ èíúåêöèé õðàíÿò â ñóõîì, çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå 20–25 °Ñ; òàáëåòêè — â ñóõîì, çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25 °Ñ.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Ñåðìèîí:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Источник
Сермион (международное название Ницерголин), фармакологически относится к группе альфа-адреноблокаторов. Выпускается фирмой Пфайзер.
Препарат для инъекций (уколов) выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для инъекций. В 1 флаконе с лиофилизатом активного вещества: ницерголина в количестве 4 мг; вспомогательно содержится: винная кислота, моногидрат лактозы. В 1 ампуле с растворителем: хлорид натрия, хлорид бензалкония, вода для инъекций.
Лиофилизат – порошок или белая пористая масса, растворитель – прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакодинамические свойства. Ницерголин – производное эрголина, благотворно влияет на метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, улучшая их. Способствует снижению агрегации тромбоцитов и улучшает peологические показатели, способен увеличивать кровоток в конечностях (особенно скоростные его показатели), проявляет умеренное альфа-1-адреноблокирующее действие.
Фармакокинетически Сермион быстро и практически полностью абсорбируется после парентерального введения.
Основными продуктами метаболизма являются MMDL (1,6-диметил-8 β-гидроксиметил-10 α-метоксиэрголин, являющийся продуктом гидролиза) и MDL (6-метил-8 β-гидроксиметил-10 α- метоксиэрголин, являющийся продуктом деметилирования под влиянием фермента CYP2D6).
Соотношение показателей под графиком «концентрация-время» для MMDL и MDL при внутривенном введении Сермиона указывает на значительную степень метаболизма при первом прохождении через печень. При исследованиях отмечалось отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови.
Сермион активно (более чем на 90%) способен соединяться с белками плазмы. Ницерголин и его продукты обмена способны распределяться в кровяных тельцах. Фармакокинетика ницерголина при использовании в дозах до 60 мг линейна и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Ницерголин выводится в виде метаболитов, преимущественно с мочой (до 80% от введенного количество), и в небольшой степени (10-20%) с желчью (калом). У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдается выраженное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания
Сермион может применяться для терапии в случае острых и хронических церебральных метаболических и сосудистых нарушений, возникающих при атеросклерозе (в частности при дисциркуляторной энцефалопатии), повышенном АД, тромбозе или эмболии сосудов головного мозга (при сосудистой деменции, транзиторной церебральной атаке, головной боли, вызванной вазоспазмом).
Применяется при острых и хронических периферических метаболических и сосудистых нарушениях (при болезни Рейно, а также при органических и функциональных артериопатиях конечностей, при синдромах, связанных с нарушениями периферического кровотока).
Как дополнительное средство терапии гипертонических кризов (парентеральное применение).
Противопоказания
Противопоказан Сермион в случае выраженной брадикардии, при нарушении ортостатической регуляции, при остром кровотечении, если пациент недавно перенес инфаркт миокарда.
Не применяется при повышенной чувствительности пациента к препарату.
С осторожностью следует применять при наличии в анамнезе гиперурикемии или подагры, а также в сочетании с лекарственными препаратами, нарушающими метаболизм или выведение мочевой кислоты.
Применение в период беременности допускается только в случае крайней необходимости и под наблюдением лечащего врача, в период грудного вскармливания требуется прекращение кормления на весь период терапии.
Способ применения
Внутримышечно применяется в количестве 2-4 мг дважды в сутки.
Внутривенно: в виде медленной инфузии по 4-8 мг в 100 мл раствора хлорида натрия 0,9 % или раствора декстрозы 5%-10%; по назначению врача эта доза может вводиться несколько раз в день.
Внутриартериально: по 4 мг в 10 мл раствора хлорида натрия 0,9 %; Сермион вводится в течение 2 минут.
Приготовленный раствор используется сразу.
Доза и способ введения, как и длительность терапии, зависят от характера заболевания. Терапия может начинаться с парентерального введения, затем переходят на прием препарата внутрь.
Больным, у которых имеются нарушения функции почек (сывороточный креатинин более 2 мг/дл) назначаются более низкие терапевтические дозы препарата Сермион.
Побочные эффекты
Побочные реакции, как правило, проявляются в легкой или умеренной степени.
После парентерального применения редко возможно выраженное снижение АД, а также появление головокружения, ощущения жара, возможны высыпания на коже, диспепсические явления, чувство сонливости или бессонница.
Может повышаться концентрация мочевой кислоты в крови, этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.
Передозировка
При передозировке происходит значимое снижение АД, которое обычно проходит при принятии пациентом на несколько минут горизонтального положения. В крайнем случае, при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца требуется введение симпатомиметических средств, проходящее под постоянным контролем АД.
Особые указания
Сермион способен усилить эффект антигипертензивных препаратов.
Сермион проходит метаболизм при участии цитохрома CYP450 2D6, в этой связи не исключается возможность его взаимодействия с препаратами, также проходящими метаболизм с помощью данного фермента.
После парентерального введения Сермиона в связи с возможным понижением АД пациент должен несколько минут оставаться в горизонтальном положении, особенно в начале терапии.
Действие препарата развивается постепенно, рекомендуемая терапия составляет длительное время, на протяжении которого врач должен периодически (не реже каждых 5- 6 месяцев) оценивать эффект от применения Сермиона, а также целесообразность его продолжения.
Рекомендуется соблюдать осторожность при использовании пациентом сложного технического оборудования или при управлении автомобилем, учитывая характер основного заболевания.
Условия хранения
Лиофилизат хранят при температуре до 25°С. Необходимо ограничить доступ для детей. Срок годности лиофилизата 4 года, вложенного растворителя 5 лет.
Аналоги
Является оригинальным препаратом высокого качества. Аналогичными препаратами являются препараты, имеющие торговое наименование Ницерголин с добавлением фирмы-производителя. Отличаются меньшей эффективностью при достаточно высокой цене.
Цена
Сермион в виде ампул отпускается по рецепту. Средние цены могут варьировать исходя из различных факторов (в частности, наценка аптечной цены), представлены ниже:
- Упаковка ампулы по 4 мг лиофилизата №5 1570-1930 рублей.
Заниматься самолечением опасно! Представлена краткая инструкция, необходимо знакомиться с полной инструкцией от фирмы-изготовителя. Перед применением Сермиона обратитесь к врачу!
Источник