Силденафил для женщин побочные действия
Усиливать сексуальное влечение и эмоции во время оргазма помогает препарат Силденафил для женщин. Лекарство относится к категории сосудорасширяющих стимуляторов потенции. Препарат не обладает ярким влиянием на женское либидо. Оно больше направлено на получение особого удовольствия от сексуальной близости за счет стимуляции выделения достаточного количества смазки, причем положительный эффект наблюдается только при половом возбуждении. Принимать Силденафил женский без нарушения потенции не рекомендуется, ведь это может вызывать ряд негативных последствий.
Таблетки Силденафил для женщин
В целом силденафилом называется вещество, способное увеличивать кровоток в области органов малого таза, что повышает половое влечение и усиливает чувствительность эрогенных зон. Первым официальным препаратом на его основе считается Виагра. Существуют и другие средства, отличающиеся только названием, причем не только для мужчин, но и для их партнерш. Дженерик Силденафил аналогичен не только женской Виагре, но и Сухагре, Камагре, Эдегре и ряду других препаратов, легко заменяемых друг другом. Они необходимы для нормализации реакции на сексуальное возбуждение.
Состав
Силденафил является женским возбудителем и выпускается в виде блистеров таблеток для перорального приема, покрытых оболочкой. Дозировка основного вещества в них может составлять 25, 50 или 100 мг. Подробнее состав препарата отображает таблица:
Основной компонент препарата | Вспомогательные вещества |
Цитрат силденафила (citrate sildenafil) | Моногидрат лактозы |
Микрокристаллическая целлюлоза | |
Стеарат магния | |
Индигокармин | |
Титана диоксид | |
Поливинилпирролидон |
Действие Силденафила на женщин
Действующее вещество Силденафила относится к селективным ингибиторам фосфодиэстеразы 5. Оно оказывает на женщин иное влияние по сравнению с мужчинами. Путем многочисленных реакций Силденафил подает в головной мозг сигналы, в результате которых сердце усиливает приток крови к области таза. На фоне этого происходит расширение кровеносных сосудов в половых органах. Судя по отзывам врачей и пациентов, это:
- увеличивает яркость ощущений и повышает чувствительность от прикосновений и самого полового акта;
- стимулирует производительность желез, отвечающих за выработку смазки;
- уменьшает болезненность введения полового члена во влагалище;
- повышает либидо;
- уменьшает время от начала половой близости до момента достижения оргазма;
- удлиняет половой акт;
- увеличивает чувствительность и повышает сексуальные способности у женщин во время менопаузы и после удаления матки.
Показания к применению
Мужчины используют Силденафил при эректильных дисфункциях. Благодаря способности увеличивать количество выделяемой смазки препарат назначается и женщинам, которые страдают от повышенной сухости влагалища. Другие показания к приему данного лекарства:
- низкая чувствительность к сексуальной стимуляции;
- сексуальная дисфункция, обусловленная психологическими или физиологическими причинами;
- болезненность введения члена во влагалище;
- невозможность завершения сексуального контакта;
- лечение нарушения потенции у женщин – фригидности;
- легочная гипертензия (препарат снижает давление в легочной артерии).
Как принимать Силденафил
Согласно инструкции, средняя рекомендуемая дозировка для восстановления сексуальной функции составляет 50 мг Силденафила. Таблетку нужно принять примерно за час до полового акта, причем лучше на пустой желудок, иначе действие лекарства проявится гораздо позже. Людям с заболеваниями печени рекомендуется минимальная дозировка препарата в 25 мг. При проблемах с почками:
- стандартная дозировка 50 мг – коэффициент клубочковой фильтрации изменяется в пределах 30-80 мл/мин;
- 25 мг – при снижении коэффициента клубочковой фильтрации ниже уровня 30 мл/мин.
Особые указания
Стоит знать, что лекарство нормализует половую функцию только при условии сексуальной стимуляции. Прием препарата необходимо прекратить в случае снижения слуха или зрения. Комбинировать Силденафил с другими аналогичными по действию средствами противопоказано. На управление транспортом и механизмами препарат не оказывает никакого влияния. При этом лекарство способно снизить давление, затуманить зрение и нарушить цветовосприятие. Если превысить рекомендуемую дозировку препарата, то, судя по отзывам, риск появления побочных эффектов увеличивается.
Силденафил при легочной гипертензии
Под легочной гипертензией понимают гипертрофию мышечного слоя и эндотелия мелких венул и вен. Применение Силденафила для женщин при таком заболевании помогает релаксировать легочные стенки артерии, не влияя на общее кровообращение. Кроме того, препарат восстанавливает сексуальную активность, которая снижается при гипертензии. Стандартная дозировка составляет 25 мг по 3 раза в день с перерывами между приемами в 7-8 часов. При хорошей переносимости количество препарата для лечения гипертензии может быть повышено до 50 мг, но не более 100 мг в день. Другие схемы приема:
- 25 мг препарата – для людей преклонного возраста и страдающих заболеваниями печени или почек;
- 50 мг (25 мг 2 раза в день) – при плохой переносимости препарата.
Взаимодействие с другими препаратами
Выведение препарата снижается, а содержание в крови увеличивается при совместном приеме с кетоконазолом, эритромицином и циметидином. Силденафил усиливает антиагрегантный эффект от нитропруссида натрия. Еще препарат повышает гипотензивное действие при приеме вместе с органическими нитратами. Опасно для жизни сочетать Силденафил с бета-адреноблокаторами и гипогликемическими средствами.
Противопоказания
Употребление алкоголя не является противопоказанием к применению. В результате клинических испытаний было обнаружено, что спиртное с концентрацией в крови 80 мг/мл у здоровых добровольцев не вызывало усиления побочных эффектов. Принимать препарат можно только после консультации с врачом, ведь оно имеет множество противопоказаний. На фоне некоторых заболеваний Силденафил строго запрещен. К таким относятся следующие:
- стеноз аорты;
- стенокардия;
- гипотония;
- сердечная недостаточность;
- кардиомиопатия;
- одновременная терапия нитратами;
- патологии сетчатки глаза;
- возраст до 18 лет;
- аллергия или индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
- инсульт или инфаркт за последние полгода;
- склонность к кровотечениям;
- аритмия.
Побочные эффекты
Препарат может оказывать на женский организм и нежелательные воздействия в виде побочных эффектов. Они проявляются относительно некоторых систем. Со стороны кожи это:
- герпес;
- контактный дерматит;
- сыпь (появляется в 2 % случаев).
Негативное влияние может также затрагивать нервную систему. В этом случае побочные эффекты от приема препарата следующие:
- депрессивное состояние;
- бессонница;
- головная боль;
- головокружение;
- парестезия (нарушение чувствительности);
- тремор (дрожание конечностей);
- нарушение рефлекторного ответа;
- астения.
Препарат может повлиять на обмен веществ, что в тяжелых случаях перетекает в серьезные заболевания, такие как сахарный диабет и подагра. По отношению к желудочно-кишечному тракту побочные действия такие:
- гингивит;
- стоматит;
- дисфагия;
- эзофагит;
- изменения печеночных проб, фиксируемые лабораторными исследованиями.
Последняя группа побочных эффектов касается дыхательной системы. От приема препарата могут развиться ларингиты, бронхиты, синуситы. Особенно опасным последствием выступает нарушение дыхания – диспноэ, бронхиальная астма. Все препараты на основе силденафила проявляют побочные эффекты с примерно одинаковой частотой. Они могут лишь усилиться при превышении дозировки. При возникновении симптомов заболеваний, указанных в списке побочных действий, необходимо сразу обратиться к врачу.
Условия продажи и хранения
Приобрести таблетки Силденафил можно только по рецепту врача. Хранить лекарство нужно в сухом и недоступном для детей месте при температуре 25-30 градусов. Срок годности Силденафила в таком случае составляет 2 года.
Аналоги
Препараты на основе силденафила по своему составу являются дженериками друг друга. Это значит, что они эквивалентны по биологическому, терапевтическому и фармацевтическому эффекту. Такими аналогами Виагры и Силденафила являются следующие препараты:
- Торнетис;
- Динамико;
- Визарсин;
- Таксиер;
- Ревацио;
- Олмакс стронг;
- Каверджект;
- Левитра;
- Сиалис;
- Тентекс форте;
- Райлис.
Цена Силденафила
Стоимость Силденафила определяется производителем и местом приобретения. Купить его можно в аптеках Москвы и других городов России. Другой вариант – заказать в интернет-аптеке, но курьеру нужно будет предъявить рецепт. Примерную цену Силденафила отображает таблица:
Место покупки | Количество таблеток, шт. | Дозировка, мг | Цена, рублей |
Еврофарм | 24 | 25 | 120 |
4 | 100 | 360 | |
20 | 25 | 440 | |
10 | 50 | 530 | |
4 | 50 | 290 | |
ЗдравЗона | 4 | 25 | 75 |
20 | 25 | 330 | |
14 | 100 | 529 | |
1 | 25 | 53 | |
10 | 100 | 356 | |
4 | 100 | 201 | |
Аптека ИФК | 4 | 50 | 234 |
20 | 100 | 903 | |
20 | 25 | 474 | |
10 | 50 | 564 |
Отзывы
Татьяна, 37 лет
Силденафил помог нам с мужем разнообразить половую жизнь и получить новые яркие ощущения. Первые пару раз принимала таблетки за час до близости. Через некоторое время почувствовала, что влечение усиливается и без Силденафила. Стала принимать препарат только при необходимости. Он помог мне вновь почувствовать себя женщиной.
Елена, 42 года
Посоветовавшись с врачом, купила по рецепту Силденафил. Мужу не сказала, хотела сделать сюрприз, но ничего не вышло. Таблетки мне не подошли. После приема Силденафила у меня начались проблемы с кишечником, поэтому весь вечер провела в туалете. Рекомендую сначала попробовать в небольшой дозе, чтобы избежать таких последствий.
Екатерина, 35 лет
После операции по удалению матки у меня начались проблемы с в половой жизни. На приеме врач выписал мне Силденафил в средней дозировке 50 мг. Принимаю исключительно перед половой близостью не более 1 раза в день. Постепенно стала более активной в половой сфере, да и психологически чувствуют себя уже намного лучше и увереннее.
Была ли эта статья полезной?
Да
Нет
1 человек ответили
Спасибо, за Ваш отзыв!
человек ответили
Что-то пошло не так и Ваш голос не был учтен.
Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!
Источник
Осложнения, связанные с интимной стороной отношений, могут привести к негативным последствия в отношениях между мужчиной и женщиной. На современном рынке лекарственных препаратов представлено множество лекарственных препаратов для мужской потенции, усиливающих желание и способствующих нормализации эректильной функции.
Самым известным среди них является Виагра, создание препарата стало настоящим прорывом в лечении сексуальных расстройств и потенции. Совсем недавно, действующее вещество, благодаря которому Виагра обладает своим уникальным действием, было использовано в качестве основы для нового препарата.
Общая информация
Силденафил для женщин ещё не приобрел такой популярности, как Виагра, однако результаты проведенных исследований подтверждают его эффективность. Когда говорят о нарушениях потенции, многие связывают проблему с мужским здоровьем. Однако подобное утверждение может касаться и женщин. Для борьбы с самыми разными нарушениями активно используются, средства как официальной, так и народной медицины. Проблемы с возбуждением и снижение влечения может встречаться и у женщин. Долгое время в распоряжении официальной медицины не было средств, признанных эффективными при повышении качества интимной жизни.
Удовлетворенная женщина повышает самооценку мужчины, тешит его самолюбие. Для современных отношений, отличающихся большей свободой, это имеет важное значение. Решению данного вопроса препятствовало несколько факторов – женская психология и особенности строения женского тела.
Принцип действия
Силденафил для женщин способен воздействовать на организм, вызывая усиление кровообращения, расширяя мельчайшие кровеносные сосуды, ускоряя кровоток. Благодаря этому обеспечивается следующий эффект:
- Улучшается кровоснабжение эрогенных зон;
- Вырабатывается более обильное количество смазки;
- Повышается чувствительность женщины.
Действующий компонент, лежащий в основе Виагры для женщин, – силденафила цитрат. Дозировка вещества и концентрация зависят от формы выпуска – от 25 до 100 мг вещества в одной таблетке.
Комплексное действие Силденафил вызывает половое возбуждение и желание половой близости. Благодаря приёму таблеток обеспечивается глубокая яркость ощущений, значительно сокращается время между началом полового акта и достижения женщиной оргазма. Вещество увеличивает производительность желез, отвечающих за выработку организмом естественной смазки. Таблетки особенно подойдут женщинам, которых мучает избыточная сухость вагины. Действие препарата существенно увеличивает удовольствие, получаемое во время ласк, поцелуев и прикосновений. В целом обеспечивается увеличение продолжительности полового акта и оргазма. Женщины преклонного возраста, принимающие Силденафил, отмечают повышение сексуального влечения.
Эффективность силденафила была подтверждена рядом лабораторных и клинических испытаний. Участниками эксперимента являлось более сотни женщин, которыми в ходе его проведения были отмечены следующие ощущения:
- Более яркие и сильные ощущения во время секса, достижение более сильного оргазма;
- Снижение периода времени, которое необходимо для выработки смазки;
- Усиление естественного сексуального влечения и общее повышение тонуса.
Особенности препарата
Представленные выше эффекты обеспечивают усиление кровотока, что следует принимать во внимание при наличии сердечных заболеваний, нарушении кровотока и проблем с давлением. Эффект возбуждения, которым отличается Силденафил, не имеет никакой взаимосвязи с психическими процессами, и отсутствие влечения не возможно регулировать приемом средства. Силденафил – возбудитель для женщин, всего лишь рекламный трюк, который часто используют и производители мужских препаратов.
Проверенное средство Силденафил отличается следующими качествами:
- Просто потрясающие результаты;
- Доступная стоимость;
- Не несет вреда человеческому организму;
- Приём не вызывает привыкания.
Препарат отличается следующими достоинствами:
- Повышение либидо у женщин;
- Усиление чувствительности к сексуальной стимуляции;
- Особенно эффективен для женщин, достигших возраста 50-ти лет с гистерэктомией и менопаузой.
Как принимать
Силденафил выпускается в виде таблеток розового цвета. Каждая таблетка содержит 100 мг действующего вещества. Максимальная суточная доза – одна таблетка. После приёма препарат следует запивать жидкостью. Употребление алкоголя в период лечения категорически запрещено.
Эффект после употребления проявляется по истечении 30-35 минут. Действие таблеток сохраняется на протяжении 5-6 часов.
Показания к применению
Во время секса задействуются крупные мышечные группы, сердечная и дыхательная системы. Половой акт требует серьёзной физической подготовки. В том случае, если у женщины нет проблем влажностью и возбуждением, но половой акт отличает недостаточная продолжительность, поможет приём Силденафил, высвобождающий дополнительные объёмы крови, обеспечивая ресурсами весь организм, в том числе и энергией.
Виагра для женщин является отличным решением для женщин, которые испытывают болезненные ощущения при введении полового члена. Нарушение чувствительности – распространенная проблема многих женщин, которые решили её при помощи данного препарата.
Побочные эффекты
Изредка приём женской Виагры может вызывать нежелательные побочные эффекты:
- Вялое, сонливое состояние;
- Понижение чувствительности нервных окончаний;
- Покраснения глаз, обильное выделение слез;
- Насморк, чихание, заложенность носа;
- Появление шума в ушах;
- Жажда, тошнота, рвота, и даже диарея;
- Сыпь на коже;
- Желудочные боли.
Интернет-аптека Shop-Stoyal.ru обеспечивает возможность приобрести качественные и надежные препараты, обеспечивающие улучшение сексуальной жизни, повышающие уверенность в собственных силах.
Источник
Содержание
Структурная формула
Русское название
Силденафил
Латинское название вещества Силденафил
Sildenafilum (род. Sildenafili)
Химическое название
1-[[3-(6,7-Дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло[4,3-альфа]пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил] сульфонил]пиперазина цитрат
Брутто-формула
C22H30N6O4S.C6H8O7
Фармакологическая группа вещества Силденафил
- Регуляторы потенции
- Другие сердечно-сосудистые средства
- Ингибиторы ФДЭ-5
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
171599-83-0
Характеристика вещества Силденафил
Белый или почти белый кристаллический порошок, растворимость в воде 3,5 мг/мл.
Фармакология
Фармакологическое действие – улучшающее эректильную функцию.
Силденафил оказывает периферическое действие, селективно ингибируя цГМФ-специфическую фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозных телах. Физиологический механизм эрекции предполагает высвобождение оксида азота в кавернозных телах полового члена при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозных тел и притоку к ним крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на гладкие мышцы кавернозных тел, но за счет блокады ФДЭ5 и стабилизации цГМФ усиливает расслабляющий эффект оксида азота.
Исследования in vitro показали, что активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит таковую в отношении других изоформ фосфодиэстеразы. Так, влияние силденафила на ФДЭ5 выражено более чем в 80 раз сильнее, чем на ФДЭ1, более чем в 1000 раз сильнее, чем на ФДЭ2, ФДЭ3 и ФДЭ4; в частности, активность в отношении ФДЭ5 в 4000 раз превосходит таковую в отношении ФДЭ3 (ФДЭ3 участвует в сокращении сердца). Активность силденафила в отношении ФДЭ5 только в 10 раз превосходит таковую в отношении ФДЭ6 (ФДЭ6 участвует в цветовосприятии). Кроме гладких мышц кавернозных тел, ФДЭ5 в небольших количествах содержится в тромбоцитах, гладкомышечной ткани сосудов и внутренних органов и в скелетных мышцах. Ингибирование силденафилом ФДЭ5 в этих тканях может приводить к повышению антиагрегационной активности оксида азота тромбоцитов in vitro, подавлению образования тромбоцитарных агрегатов и периферической артериовенозной дилатации in vivo.
В 21 рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 мес эффективность и безопасность силденафила исследовалась более чем у 3000 пациентов в возрасте 19–87 лет с нарушениями эрекции органической, психогенной и смешанной этиологии. Большинство исследований показало, что действие силденафила развивается примерно через 60 мин после приема. Эректильный ответ, в т.ч. оцениваемый по данным фаллоплетизмографии, усиливался с увеличением дозы силденафила и его плазменной концентрации. Продолжительность действия силденафила оценивалась в одном исследовании, показавшем его эффективность в течение 4 ч с уменьшением эректильного ответа спустя 2 ч от момента приема. При использовании фиксированных доз 25 мг, 50 мг и 100 мг улучшение эректильной функции было отмечено у 63%, 74% и 82% пациентов соответственно (при приеме плацебо — у 24%). Доля больных с сахарным диабетом, отметивших улучшение, составила 57%, больных, перенесших радикальную простатэктомию — 43%, пациентов с травмой спинного мозга — 83% в сравнении с 10%, 15% и 12% больных, получавших плацебо, соответственно. В группе пациентов с психогенным нарушением эрекции силденафил был эффективен в 84% случаев по сравнению с 26% в группе плацебо. В рекомендуемых дозах силденафил не оказывает действия при отсутствии сексуальной стимуляции.
При однократном приеме силденафила в дозах до 100 мг у здоровых добровольцев клинически значимые изменения ЭКГ не отмечались. Максимальное понижение сАД в положении лежа составило в среднем 8,4 мм рт.ст., дАД — 5,5 мм рт.ст. Понижение АД связано с вазодилатирующим эффектом, возможно, за счет повышения уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов. АД в наибольшей степени понижалось спустя 1–2 ч после приема силденафила (зависимости от дозы и плазменной концентрации выявлено не было) и не отличалось от группы плацебо спустя 8 ч.
У некоторых пациентов спустя 1 ч (пик реакции совпадал со временем достижения Cmax) после приема силденафила в дозе 100 и 200 мг с помощью теста Farnsworth-Munsell 100 выявлено легкое преходящее нарушение различения цвета: синий/зеленый. Предполагаемый механизм нарушения цветовосприятия — угнетение ФДЭ6 сетчатки глаза, участвующей в световосприятии. Исследование влияния силденафила на функцию зрения в дозах, двукратно превышающих МРДЧ, показало отсутствие изменений остроты зрения, внутриглазного давления, результатов электроретинографии и пупиллометрии.
Быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет 25–63%, в среднем 41%. Cmax достигается в течение 30–120 мин (в среднем 60 мин). При приеме с жирной пищей скорость абсорбции замедляется, Cmax уменьшается в среднем на 29%, а время ее достижения увеличивается на 60 мин. Фармакокинетика в диапазоне доз 25–100 мг является линейной. Связывание с белками плазмы силденафила и его основного N-десметильного метаболита составляет 96%. Объем распределения 105 л. У здоровых добровольцев, получавших силденафил в дозе 100 мг, менее 0,001% дозы обнаруживали в сперме через 90 мин после приема. Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) цитохрома P450. Основной циркулирующий метаболит образуется в результате N-десметилирования силденафила. По селективности действия метаболит сопоставим с силденафилом, по активности в отношении ФДЭ5 уступает на 50% исходному веществу (in vitro). Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от содержания в ней силденафила, около 20% фармакологической эффективности силденафила обусловлено действием его метаболита. Силденафил слабо ингибирует изоферменты подсемейств 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50 более 150 мкмоль). Т1/2 силденафила составляет 3–5 ч, метаболита — около 4 ч. Выводится в виде метаболитов кишечником (80%) и почками (около 13%).
У здоровых людей 65 лет и старше выведение силденафила понижено, а концентрация в плазме превышает таковую у здоровых людей 18–45 лет примерно на 40%. При легкой и умеренной почечной недостаточности (Cl креатинина 50–80 мл/мин и 30–49 мл/мин соответственно) после однократного приема 50 мг силденафила его фармакокинетика не изменялась. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) клиренс силденафила уменьшается, AUC и Cmax увеличиваются примерно в 2 раза в сравнении с этими параметрами у добровольцев того же возраста без почечной патологии. У добровольцев с циррозом печени (Child-Pugh типов A и B) выведение силденафила уменьшалось, AUC и Cmax возрастали соответственно на 84% и 47% в сравнении с добровольцами того же возраста без патологии печени.
В исследованиях на животных, получавших силденафил в течение 18–24 мес, канцерогенного действия не выявлено. Мутагенных свойств в исследованиях in vitro на культурах клеток яичников китайских хомячков не отмечено. Кластогенной активности (индукция хромосомных аберраций) в исследованиях in vitro на культурах клеток лейкоцитов человека и in vivo в микроядерном тесте на мышах не выявлено. В исследованиях на крысах, получавших силденафил в дозе 60 мг/кг/сут (25-кратное превышение МРДЧ) в течение 36 (самки) и 102 (самцы) дней, нарушений фертильности не отмечено. В исследованиях на крысах и кроликах, получавших силденафил в течение периода органогенеза в дозах, превышавших МРДЧ в 20 и 40 раз, эмбрио- и фетотоксичных, тератогенных свойств, нарушений пери- и постнатального развития плода и новорожденного не выявлено.
Однократный прием 100 мг силденафила у здоровых добровольцев не сопровождался изменением подвижности или морфологии сперматозоидов.
Применение вещества Силденафил
Нарушения эрекции.
Актуализация информации
Легочная гипертензия.
[Обновлено 24.06.2013]
Противопоказания
Гиперчувствительность, терапия нитратами.
Ограничения к применению
Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (миеломная болезнь, серповидно-клеточная анемия, лейкемия), повышенная склонность к кровотечениям, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, наследственный пигментный ретинит, нарушение функции печени, в т.ч. при циррозе, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), тяжелые формы артериальной гипертензии (АД выше 170/110 мм рт.ст.) и гипотензии (АД ниже 90/50 мм рт.ст.), анамнестические указания на перенесенный в предшествующие 6 мес инфаркт миокарда или инсульт, угрожающие жизни аритмии, сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, одновременный прием препаратов, ингибирующих CYP3A4.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия вещества Силденафил
Побочные эффекты силденафила, принимаемого с подбором дозы, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и отмеченные у ≥2% пациентов, принимавших силденафил, с частотой больше плацебо (в скобках указан % встречаемости в группе плацебо).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 16% (4%), головокружение 2% (1%), приливы крови к лицу 10% (1%), нарушение зрения (изменение цветовосприятия, повышение чувствительности к свету, затуманивание зрения) 3% (0%).
Со стороны респираторной системы: заложенность носа 4% (2%).
Со стороны ЖКТ: диспепсия 7% (2%), диарея 3% (1%).
Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей 3% (2%).
Со стороны кожных покровов: сыпь 2% (1%).
Другие побочные эффекты, встречавшиеся с сопоставимой частотой (более 2%) в группе получавших силденафил и группе плацебо: инфекции дыхательных путей, боль в спине, гриппоподобный синдром, артралгия.
В исследованиях с фиксированной дозой диспепсия (17%) и нарушение зрения (11%) отмечались чаще при приеме силденафила в дозе 100 мг в сравнении с меньшими дозами. При использовании доз, превышающих рекомендованные, наблюдались схожие побочные эффекты, но с большей частотой.
Побочные действия силденафила, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и встречавшиеся с частотой менее 2% (связь с приемом силденафила не ясна).
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, мигрень, гипертензия, атаксия, тремор, невралгия, ослабление рефлексов, парестезия, гипестезия, обморок, депрессия, нарушение сна (бессонница/сонливость), конъюнктивит, светобоязнь, кровоизлияния в глазное яблоко, мидриаз, катаракта, ксерофтальмия, боль в глазных яблоках и в ушах, звон в ушах, глухота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, ишемия миокарда, стенокардия, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, в т.ч. AV-блокада, остановка сердца, тромбоз сосудов мозга, анемия, лейкопения.
Со стороны респираторной системы: фарингит, синусит, ларингит, бронхит, диспноэ, увеличение количества мокроты, усиление кашля, бронхиальная астма.
Со стороны ЖКТ: глоссит, гингивит, стоматит, сухость во рту, дисфагия, эзофагит, тошнота, гастрит, гастроэнтерит, колит, ректальное кровотечение, изменение биохимических печеночных показателей.
Со стороны обмена веществ: жажда, гипернатриемия, подагра, гиперурикемия, лабильный диабет, гипер- и гипогликемия.
Со стороны мочеполовой системы: никтурия, частое мочеиспускание, цистит, недержание мочи, нарушение эякуляции, аноргазмия, отек половых органов, гинекомастия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артроз, оссалгия, миалгия, миастения, разрыв сухожилий, тендосиновиит, синовиит.
Со стороны кожных покровов: крапивница, простой герпес, зуд, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.
Прочие: периферические отеки, в т.ч. отек лица, болевые синдромы, в т.ч. боль в животе и груди, случайные падения, ранения и ушибы, потливость, озноб, фотосенсибилизация, шок, аллергические реакции.
Взаимодействие
Однократный прием антацидов (магния гидроксид/алюминия гидроксид) одновременно с силденафилом не влияет на его биодоступность. Усиливает гипотензивное действие нитратов (одновременный прием противопоказан) и антиагрегационный эффект натрия нитропруссида. При одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой (150 мг) не увеличивает время кровотечения. Ингибиторы CYР3А4 (циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин и др.) повышают концентрацию силденафила в плазме (в частности, циметидин в дозе 800 мг — на 56%, при приеме силденафила в дозе 50 мг) и уменьшают его выведение. При однократном приеме 100 мг силденафила на фоне равновесной концентрации эритромицина (прием по 500 мг дважды в сутки в течение 5 дней) AUC силденафила возрастает на 182%, на фоне равновесной концентрации саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки) Cmax силденафила повышается на 140%, AUC — на 210%. Однократный прием 100 мг силденафила на фоне равновесной концентрации ритонавира — мощного ингибитора цитохрома P450 (400 мг 2 раза в сутки), приводит к 4-кратному (на 300%) повышению Cmax и 11-кратному (на 1000%) повышению AUC силденафила. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира и саквинавира. Ингибиторы CYP2C9 (толбутамид, варфарин), CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы и индукторы цитохрома P450 (рифампицин, барбитураты) не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила. Предполагается, что при одновременном приеме силденафила с индукторами CYP3A4 (рифампицин и др.), его плазменная концентрация будет уменьшаться. AUC активного метаболита силденафила увеличивается на 62% при приеме петлевых и калийсберегающих диуретиков и на 102% — при приеме неспецифических бета-адреноблокаторов (клиническое значение этих эффектов не определено). Не выявлено признаков взаимодействия с амлодипином (5 и 10 мг): среднее дополнительное понижение АД в положении лежа (сАД на 8 мм рт.ст., дАД на 7 мм рт.ст.) сопоставимо с таковым при приеме одного силденафила здоровыми добровольцами. Не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при концентрации алкоголя в крови до 80 мг/дл.
Передозировка
Симптомы: в исследованиях на здоровых добровольцах при однократном приеме до 800 мг силденафила было отмечено усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое. Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания силденафила и его метаболита с белками плазмы крови.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Силденафил
Перед началом приема для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора адекватных методов лечения необходимо собрать полный анамнез и провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых повышенная сексуальная активность нежелательна (например, при тяжелых формах ИБС и артериальной гипертензии). У пациентов старше 65 лет, с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин), а также при одновременном применении ингибиторов цитохрома P450 3A4 (эритромицин, кетоконазол, итраконазол, саквинавир и др.), начальная доза составляет 25 мг. При одновременном приеме ритонавира максимальная разовая доза не должна превышать 25 мг в течение 48 ч.
Имеются постмаркетинговые сообщения о редких случаях эрекции, продолжающейся свыше 4 ч, и приапизме, требующих немедленного медицинского вмешательства во избежание повреж?