Симпатолитические средства показания и противопоказания

БИЛЕТ № 28

Симпатолитики : механизм действия, основные эффекты, показания к применению, побочное действие.

СИМПАТОЛИТИКИ (СРЕДСТВА, УГНЕТАЮЩИЕ ПЕРЕДАЧУ ВОЗБУЖДЕНИЯ С ОКОНЧАНИЙ АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ ВОЛОКОН)

Симпатолитики нарушают передачу возбуждения на уровне варикозных утолщений адренергических волокон, т.е. действуют пресинаптически . На адренорецепторы не влияют. На фоне этих веществ эффект адреномиметиков прямого действия не только не снижается, но даже увеличивается. Таким образом, симпатолитики и адреноблокаторы оказывают блокирующее влияние на разные этапы адренергической передачи нервных импульсов.

К симпатолитикам относятся октадин, резерпин, орнид (Гуанетидин )и др. Воздействуя на варикозные утолщения адренергических нервных волокон, эти вещества уменьшают количество медиатора норадреналина, выделяющегося в ответ на нервные импульсы. Адреномиметики непрямого действия (тирамин, эфедрин, фенамин) действуют слабее, чем обычно. Следует учитывать, что механизм действия разных симпатолитиков неодинаков. К числу активных симпатолитиков относится производное гуанидина – октадин (гуанетидина сульфат). Его способность угнетать передачу возбуждения с адренергических нервов на , возможны также угнетающее влияние на мембрану везикул и нарушение процесса депонирования норадреналина.

Основным эффектом октадина является постепенно развивающееся (в течение нескольких дней) стойкое снижение артериального давления. Обусловлено это уменьшением сердечного выброса, возникновением брадикардии, угнетением прессорных рефлексов. При длительном применении октадина снижается и общее периферическое сопротивление сосудов. Октадин оказывает влияние на глаз, которое проявляется небольшим сужением зрачка и снижением внутриглазного давления. В связи с блокирующим влиянием октадина на адренергическую иннервацию моторика желудочно-кишечного тракта возрастает. При введении октадина отмечается незначительное угнетение нервно-мышечной передачи.

Резерпиннарушает процесс депонирования норадреналина в везикулах, что приводит к снижению его содержания в варикозных утолщениях. Препарат уменьшает содержание норадреналина в сердце, сосудах, мозговом слое надпочечников и других органах. Снижение уровня катехоламинов (и серотонина) отмечается и в ЦНС. Вследствие этого резерпин угнетает ЦНС. Он оказывает успокаивающее (седативное) и слабое антипсихотическое действие. Резерпин способствует развитию сна. Подавляет интероцептивные рефлексы. Усиливает действие снотворных наркотического типа и средств для наркоза. Несколько угнетает дыхание, снижает температуру тела.

Артериальное давление при введении резерпина снижается постепенно (максимальный эффект наблюдается через несколько дней). Гипотензия при длительном введении резерпина связана со снижением сердечного выброса, а также с уменьшением общего периферического сопротивления сосудов и угнетением прессорных рефлексов.

Побочные эффекты Угнетение резерпином адренергической иннервации приводит к преобладанию холинергических эффектов. Это проявляется брадикардией, повышением секреторной и двигательной активности желудочно-кишечного тракта, миозом.

К симпатолитикам относится также моно-четвертичное аммониевое соединение орнид (бретилий). Он отличается по механизму действия от октадина и резерпина. В основном блокирует пресинаптическую мембрану, нарушая высвобождение медиатора. Орнид ингибирует МАО, угнетает обратный захват норадреналина.

Применяют октадин и резерпин главным образом при лечении гипертонической болезни . Иногда октадин назначают при глаукоме. Привыкание к октадину и резерпину развивается очень медленно, что является преимуществом этих препаратов перед другими, так как их применяют обычно в течение длительного времени.

Побочные эффекты при использовании октадина и резерпина проявляются увеличением моторики кишечника (относительно часто возникает диарея) и секреции пищеварительных желез (особенно желудка), брадикардией; некоторые больные отмечают боли в области околоушной железы, набухание слизистой оболочки полости носа; обычно наблюдается задержка жидкости в организме. Ортостатический коллапс может возникнуть при применении октадина (но значительно реже, чем при назначении ганглиоблокаторов) и практически не наблюдается при использовании резерпина для лечения гипертонической болезни (иногда он возникал при лечении больных с психическими заболеваниями большими дозами препарата).

При применении резерпина возможны побочные эффекты, связанные с влиянием препарата на ЦНС: сонливость, общая слабость. При длительном применении вещества в больших дозах могут возникать депрессивные состояния, редко – экстрапирамидные расстройства. Повышение аппетита также имеет центральный генез.

Противопоказаны симпатолитики при тяжелых органических сердечно-сосудистых заболеваниях, выраженной недостаточности функции почек, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Октадин не рекомендуют вводить при феохромоцитоме.

Препараты женских половых гормонов, основные эффекты, показания к применению, побочное действие. Антиэстрогенные препараты, применение.

ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ ЖЕНСКИХ ПОЛОВЫХ ЖЕЛЕЗ

D.t.d № 6 in ampullis

S. Пo 0.5 мл подкожно

#

– Антисекреторный препарат – ингибитор протонной помпы.

Rp.: Omeprasoli 0,02

D.t.d.N. 20 in capsulis gelatinosis

S. По 1 таблетке 3 р/день

#

– Антимикробный препарат для лечения протозойных и анаэробных инфекций ребенку 12 лет.

Rp.: Metronidazoli 0.25

D.t.d.N. 20 in tabulettis

S. По 1 таблетке 3 р/сут в течение 5-10 сут

Билет № 29

Rp: Dragee Retinoli acetatis 3300ME

D.t.d № 20

S. Пo 2 таблетки 2 раза в день

#

– Кислотоустойчивый полусинтетический пенициллин ребёнку 12 лет. (Амоксициллин)

Rp.: Tab. Amoxicillini 0,5 №20

D.S. По 1 таб. 3 р/д

#

Билет № 30

Средства, применяемые при нарушениях секреторной функции желез желудка: классификация, механизмы действия, показания к применению, побочное действие.

Da tales doses N 10 in ampullis

Signa: По 1 мл под кожу.

#

– Производное бензодиазепина при неврозе.

#

Rp: Solutionis Sibazoni 0.5% – 2 ml

D.t.d. № 6 in ampullis

S. В/в медленно (0.01-0.03)

#

Rp: Tabulettas Diazepami 0.005 № 20

D.S. Пo ½ таб. 3 р/д.

– Синтетический глюкокортикоид при анафилактическом шоке ребенку 4 лет.

Rp: Solutionis Prednisoloni 3%-1 ml

D.t.d. № 10 in ampullis

S. По 1 мл – 3 % раствора В/в

Билет № 31

Или

#

#

– Средство для лечения лямблиоза.

– Rp.: Metronidazoli 0.25

– D.t.d.N. 20 in tabulettis

– S. По 1 таблетке 3 р/сут в течение 5-10 сут

Билет № 32

Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях легких: классификация, механизмы действия, особенности применения, побочное действие.

ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОИДЫ

Механизм действия. ГКС пассивной диффузией проникают через клеточную мембрану в цитоплазму клетки, где связываются со специфическим рецептором. Активированный комплекс ГКС-рецептор может проникать в ядро клетки, где происходит его связывание с определенными участками ДНК и последующая специфическая модуляция клеточных эффектов посредством прямой или непрямой регуляции транскрипции определенных генов-мишеней. Указанные гены ответственны за синтез белковых молекул, вовлеченных практически во все звенья воспаления, при этом ГКС тормозят синтез так называемых провоспалительных веществ и усиливают синтез белков, обладающих противовоспалительной активностью.

Системные ГК:

короткого действия: гидрокортизона гемисукцинат, преднизолон, метилпреднизолон;

средней продолжительности: триамцинолон;

длительного действия: дексаметазон, бетаметазон

Побочные эффекты, противопоказания: Атрофия кожи, угри, нарушения заживления ран, миопатии, остеопороз, неустойчивое настроение, психозы, повышение внутричерепного давления, бессонница, артериальная гипертензия, тромбоэмболии, стероидные язвы ЖКТ, кровотечения, перфорации, задержка роста у детей, стероидный диабет, нарушения менструального цикла, угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, отеки, гипокалиемия, глаукома, повышение восприимчивости к инфекциям, оппртунистические инфекции, стертое течение инфекций, увеличение массы тела, повышение аппетита, синдром Кушинга. Осложнения, связанные с прекращением лечения: обострение основного заболевания, надпочечниковая недостаточность.

Топические ГКС (для местного применения)

Ингаляционные: беклометазон, будесонид, флутиказон

Интраназальные (назальные спреи)

Глазные капли

Мази, кремы, лосьоны

Местные: кандидоз полости рта и горла, охриплость, парадоксальный бронхоспазм (требует отмены препарата).

Системные (в редких случаях при длительном применении высоких доз): снижение функции коры надпочечников, задержка роста у детей, катаракта, глаукома.

Побочные эффекты, противопоказания: Охриплость голоса, сухость в носу, реакции гиперчувствительности, кандидоз полости носоглотки, в отдельных случаях – кровянистые выделения из носа. Незначительное жжение, небольшая гиперемия, слезотечение. При длительном применении возможны вторичная вирусная или грибковая инфекции, развитие стероидной катаракты и глаукомы.

При накожном применении: зуд, раздражение кожи, контактная экзема, стероидные угри, пурпура. При длительном применении мази – развитие вторичных инфекционных поражений. При нанесении на большие поверхности и длительном применении возможны системные проявления.

Противотуберкулезные средства: классификация, достоинства и недостатки отдельных препаратов, показания к применению, побочное действие, профилактика неблагоприятных побочных реакция. Тактика применения противотуберкулезных средств.

Rp.: Ferrosi sulfatis 0.5

D.t.d. N. 20 in capsullis

Билет № 33

1. Противорвотные средства: классификация, механизм действия, показания к применению, побочное действие. ПРОТИВОРВОТНЫЕ СРЕДСТВАВ зависимости от происхождения рвоты следует назначать те или иные противорвотные средства. Так, при укачивании (морской, воздушной болезни1) рвота связана с чрезмерным возбуждением вестибулярного аппарата, откуда импульсы при участии мозжечка (в котором обнаружены м-холинорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы) поступают к центру рвоты . Людям с повышенной возбудимостью вестибулярного аппарата рекомендуется профилактический прием лекарственных средств, содержащих скополамин. Одним из наиболее распространенных средств против укачивания являются таблетки «Аэрон»2. Их назначают за 30-60 мин до начала пути (на самолете, пароходе). Длительность действия около 6 ч.

При укачивании эффективны также блокаторы гистаминовых H1-рецепторов дипразин и димедрол, которые обладают седативным и холиноблокирующим свойствами. Не исключено, что в механизме противорвотного действия м-холиноблокаторов и противогистаминных средств важную роль играет их прямое влияние на центр рвоты.

Побочными эффектами этих двух групп веществ являются сонливость, сухость в полости рта, нарушение аккомодации.

Активным противорвотным средством, угнетающим пусковую зону, является производное бензамида метоклопрамид (реглан, церукал). Его центральные эффекты, включая противорвотный, связаны с тем, что он блокирует дофаминовые D2-рецепторы, а в больших дозах – и серотониновые 5-НТ3-рецепторы. Метоклопрамиддействует избирательно; его противорвотный эффект не сопровождается общей заторможенностью. По спектру противорвотного действия метоклопрамид аналогичен антипсихотическим средствам. Применяют его в основном при рвоте и тошноте, связанной с раздражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, при язвенной болезни, гастрите, колите, раке желудочно-кишечного тракта, при лучевой болезни, уремии и др., а также при задержке эвакуации содержимого из желудка и рефлюкс-эзофагите. При укачивании он неэффективен.

Из побочных эффектов возможны сонливость, шум в ушах, сухость во рту. В больших дозах он вызывает явления паркинсонизма. Препарат вводят внутрь, внутривенно и внутримышечно.

Из производных фенотиазинаиспользуют высокоактивный противорвотный препарат тиэтилперазин (торекан). оказывает угнетающее действие непосредственно на рвотный центр. Поэтому он является более универсальным противорвотным средством. Переносится хорошо. Иногда возникают сухость во рту, сонливость, тахикардия, гипотония, при длительном применении – паркинсонизм.

Выраженной противорвотной активностью обладают производные фенотиазина (этаперазин, трифтазин и др.) и бутирофенона (галоперидол), блокирующие дофаминовые рецепторы пусковой зоны рвотного центра. Они эффективны при рвоте, вызванной веществами, действие которых направлено на пусковую зону (гликозиды наперстянки, апоморфин и др.). Эти препараты устраняют также рвоту, возникающую в послеоперационном периоде, при лучевой болезни, токсикозе беременных . При укачивании они неэффективны.

Антагонистом дофаминовых D2-рецепторов является также домперидон (мотилиум). Он используется как противорвотное и прокинетическое средство. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Может вызывать гиперпролактинемию.

К активным противорвотным средствам относится ряд препаратов, блокирующих серотониновые 5-НТ3-рецепторы (в ЦНС и на периферии)1. Одним из них является ондансетрон (эметрон). Он применяется в основном для предупреждения или устранения рвоты, связанной с химиотерапией опухолей или с лучевой болезнью. Вводят его внутрь и внутривенно. Переносится хорошо. Иногда вызывает головную боль, головокружение, запор. Отличается от метоклопрамида тем, что не блокирует дофаминовые рецепторы и поэтому не вызывает нарушений со стороны экстрапирамидной системы.

К этой же группе препаратов относится гранисетрон (китрил).

Противорвотная активность отмечена также у глюкокортикоидов (дексаметазона и др.).

Билет № 34

БИЛЕТ № 28

Симпатолитики : механизм действия, основные эффекты, показания к применению, побочное действие.

СИМПАТОЛИТИКИ (СРЕДСТВА, УГНЕТАЮЩИЕ ПЕРЕДАЧУ ВОЗБУЖДЕНИЯ С ОКОНЧАНИЙ АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ ВОЛОКОН)

Симпатолитики нарушают передачу возбуждения на уровне варикозных утолщений адренергических волокон, т.е. действуют пресинаптически . На адренорецепторы не влияют. На фоне этих веществ эффект адреномиметиков прямого действия не только не снижается, но даже увеличивается. Таким образом, симпатолитики и адреноблокаторы оказывают блокирующее влияние на разные этапы адренергической передачи нервных импульсов.

К симпатолитикам относятся октадин, резерпин, орнид (Гуанетидин )и др. Воздействуя на варикозные утолщения адренергических нервных волокон, эти вещества уменьшают количество медиатора норадреналина, выделяющегося в ответ на нервные импульсы. Адреномиметики непрямого действия (тирамин, эфедрин, фенамин) действуют слабее, чем обычно. Следует учитывать, что механизм действия разных симпатолитиков неодинаков. К числу активных симпатолитиков относится производное гуанидина – октадин (гуанетидина сульфат). Его способность угнетать передачу возбуждения с адренергических нервов на , возможны также угнетающее влияние на мембрану везикул и нарушение процесса депонирования норадреналина.

Основным эффектом октадина является постепенно развивающееся (в течение нескольких дней) стойкое снижение артериального давления. Обусловлено это уменьшением сердечного выброса, возникновением брадикардии, угнетением прессорных рефлексов. При длительном применении октадина снижается и общее периферическое сопротивление сосудов. Октадин оказывает влияние на глаз, которое проявляется небольшим сужением зрачка и снижением внутриглазного давления. В связи с блокирующим влиянием октадина на адренергическую иннервацию моторика желудочно-кишечного тракта возрастает. При введении октадина отмечается незначительное угнетение нервно-мышечной передачи.

Резерпиннарушает процесс депонирования норадреналина в везикулах, что приводит к снижению его содержания в варикозных утолщениях. Препарат уменьшает содержание норадреналина в сердце, сосудах, мозговом слое надпочечников и других органах. Снижение уровня катехоламинов (и серотонина) отмечается и в ЦНС. Вследствие этого резерпин угнетает ЦНС. Он оказывает успокаивающее (седативное) и слабое антипсихотическое действие. Резерпин способствует развитию сна. Подавляет интероцептивные рефлексы. Усиливает действие снотворных наркотического типа и средств для наркоза. Несколько угнетает дыхание, снижает температуру тела.

Артериальное давление при введении резерпина снижается постепенно (максимальный эффект наблюдается через несколько дней). Гипотензия при длительном введении резерпина связана со снижением сердечного выброса, а также с уменьшением общего периферического сопротивления сосудов и угнетением прессорных рефлексов.

Побочные эффекты Угнетение резерпином адренергической иннервации приводит к преобладанию холинергических эффектов. Это проявляется брадикардией, повышением секреторной и двигательной активности желудочно-кишечного тракта, миозом.

К симпатолитикам относится также моно-четвертичное аммониевое соединение орнид (бретилий). Он отличается по механизму действия от октадина и резерпина. В основном блокирует пресинаптическую мембрану, нарушая высвобождение медиатора. Орнид ингибирует МАО, угнетает обратный захват норадреналина.

Применяют октадин и резерпин главным образом при лечении гипертонической болезни . Иногда октадин назначают при глаукоме. Привыкание к октадину и резерпину развивается очень медленно, что является преимуществом этих препаратов перед другими, так как их применяют обычно в течение длительного времени.

Побочные эффекты при использовании октадина и резерпина проявляются увеличением моторики кишечника (относительно часто возникает диарея) и секреции пищеварительных желез (особенно желудка), брадикардией; некоторые больные отмечают боли в области околоушной железы, набухание слизистой оболочки полости носа; обычно наблюдается задержка жидкости в организме. Ортостатический коллапс может возникнуть при применении октадина (но значительно реже, чем при назначении ганглиоблокаторов) и практически не наблюдается при использовании резерпина для лечения гипертонической болезни (иногда он возникал при лечении больных с психическими заболеваниями большими дозами препарата).

При применении резерпина возможны побочные эффекты, связанные с влиянием препарата на ЦНС: сонливость, общая слабость. При длительном применении вещества в больших дозах могут возникать депрессивные состояния, редко – экстрапирамидные расстройства. Повышение аппетита также имеет центральный генез.

Противопоказаны симпатолитики при тяжелых органических сердечно-сосудистых заболеваниях, выраженной недостаточности функции почек, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Октадин не рекомендуют вводить при феохромоцитоме.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском гугл на сайте: