Сирдалуд противопоказания к применению

Сирдалуд противопоказания к применению thumbnail
Isentress

Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Ñèðäàëóä

Ôàðìàêîäèíàìèêà. Òèçàíèäèí — ðåëàêñàíò ñêåëåòíûõ ìûøö öåíòðàëüíîãî äåéñòâèÿ. Àíàòîìè÷åñêîé ñòðóêòóðîé, êîòîðàÿ ÿâëÿåòñÿ îñíîâíîé òî÷êîé ïðèëîæåíèÿ åãî äåéñòâèÿ, ÿâëÿåòñÿ ñïèííîé ìîçã. Ñòèìóëèðóÿ ïðåñèíàïòè÷åñêèå α2 -ðåöåïòîðû, îí ïîäàâëÿåò âûñâîáîæäåíèå âîçáóæäàþùèõ àìèíîêèñëîò, êîòîðûå ñòèìóëèðóþò ðåöåïòîðû ê N-ìåòèë-D-àñïàðòàòó (NMDA-ðåöåïòîðû). Âñëåäñòâèå ýòîãî íà óðîâíå ïðîìåæóòî÷íûõ íåéðîíîâ ñïèííîãî ìîçãà ïðîèñõîäèò ïîäàâëåíèå ïîëèñèíàïòè÷åñêîé ïåðåäà÷è âîçáóæäåíèÿ. Ïîñêîëüêó èìåííî ýòîò ìåõàíèçì îòâå÷àåò çà èçáûòî÷íûé ìûøå÷íûé òîíóñ, òî ïðè åãî ïîäàâëåíèè îí ñíèæàåòñÿ.  äîïîëíåíèå ê ìèîðåëàêñèðóþùèì ñâîéñòâàì òèçàíèäèí ïðîÿâëÿåò òàêæå öåíòðàëüíûé óìåðåííî âûðàæåííûé àíàëüãåçèðóþùèé ýôôåêò.
Ñèðäàëóä ýôôåêòèâåí êàê ïðè îñòðîì áîëåçíåííîì ìûøå÷íîì ñïàçìå, òàê è ïðè õðîíè÷åñêîé ñïàñòè÷íîñòè ñïèíàëüíîãî è öåðåáðàëüíîãî ãåíåçà. Îí ñíèæàåò ñîïðîòèâëåíèå ïàññèâíûì äâèæåíèÿì, óìåíüøàåò ñïàçìû è êëîíè÷åñêèå ñóäîðîãè, à òàêæå ïîâûøàåò ñèëó ïðîèçâîëüíûõ ñîêðàùåíèé ñêåëåòíûõ ìûøö.
Ôàðìàêîêèíåòèêà. Òèçàíèäèí âñàñûâàåòñÿ áûñòðî è ïî÷òè ïîëíîñòüþ. Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ïðèìåðíî ÷åðåç 1 ÷ ïîñëå ïðèåìà ïðåïàðàòà. Âñëåäñòâèå âûðàæåííîãî ìåòàáîëèçìà ïðè ïåðâîì ïðîõîæäåíèè ÷åðåç ïå÷åíü ñðåäíåå çíà÷åíèå áèîäîñòóïíîñòè ñîñòàâëÿåò îêîëî 34%.
Ñâÿçûâàíèå ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè ñîñòàâëÿåò 30%. Â äèàïàçîíå äîç îò 4 äî 20 ìã ôàðìàêîêèíåòèêà òèçàíèäèíà èìååò ëèíåéíûé õàðàêòåð.
Ó÷èòûâàÿ íèçêóþ ìåæèíäèâèäóàëüíóþ âàðèàáåëüíîñòü ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèõ ïàðàìåòðîâ (Ñmax â ïëàçìå êðîâè è AUC), ïðè ïðèåìå òèçàíèäèíà âíóòðü ìîæíî ïðîãíîçèðîâàòü çíà÷åíèå åãî êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå êðîâè. Ïîë íå âëèÿåò íà ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå ïàðàìåòðû òèçàíèäèíà.
Òèçàíèäèí áûñòðî è â çíà÷èòåëüíîé ñòåïåíè ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè. Ìåòàáîëèòû íåàêòèâíû.
Ñðåäíåå çíà÷åíèå ïåðèîäà ïîëóâûâåäåíèÿ òèçàíèäèíà èç ñèñòåìíîãî êðîâîòîêà ñîñòàâëÿåò 2–4 ÷. Âûäåëÿåòñÿ ïðåèìóùåñòâåííî ïî÷êàìè (ïðèáëèçèòåëüíî 70% äîçû) â âèäå ìåòàáîëèòîâ; â íåèçìåíåííîì âèäå — îêîëî 2,7%.
Îñîáåííîñòè ôàðìàêîêèíåòèêè ó îòäåëüíûõ ãðóïï ïàöèåíòîâ. Óñòàíîâëåíî, ÷òî ó áîëüíûõ ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ (êëèðåíñ êðåàòèíèíà ≤25 ìë/ìèí) ñðåäíèé óðîâåíü ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå êðîâè â 2 ðàçà ïðåâûøàåò ýòîò ïîêàçàòåëü ó çäîðîâûõ äîáðîâîëüöåâ, à êîíå÷íûé ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ óâåëè÷èâàëñÿ ïðèìåðíî äî 14 ÷, â ðåçóëüòàòå ÷åãî AUC óâåëè÷èâàëàñü â ñðåäíåì â 6 ðàç.
Âëèÿíèå ïèùè. Îäíîâðåìåííûé ïðèåì ïèùè íå âëèÿåò íà ôàðìàêîêèíåòèêó òèçàíèäèíà. Õîòÿ ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè ïîâûøàåòñÿ íà 1/3, ñ÷èòàþò, ÷òî ýòî êëèíè÷åñêè íåçíà÷èìî. Ñóùåñòâåííîãî âëèÿíèÿ íà âñàñûâàíèå íå îòìå÷àëè.

Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ñèðäàëóä

Áîëåçíåííûé ìûøå÷íûé ñïàçì:

  • ñâÿçàííûé ñî ñòàòè÷åñêèìè è ôóíêöèîíàëüíûìè çàáîëåâàíèÿìè ïîçâîíî÷íèêà (øåéíûé è ïîÿñíè÷íûé ñèíäðîìû);
  • ïîñëå õèðóðãè÷åñêèõ âìåøàòåëüñòâ, íàïðèìåð ïî ïîâîäó ãðûæè ìåæïîçâîíêîâîãî äèñêà èëè îñòåîàðòðîçà òàçîáåäðåííîãî ñóñòàâà.

Ñïàçì ñêåëåòíûõ ìûøö ïðè íåâðîëîãè÷åñêèõ çàáîëåâàíèÿõ, íàïðèìåð ðàññåÿííûé ñêëåðîç, õðîíè÷åñêàÿ ìèåëîïàòèÿ, äåãåíåðàòèâíûå çàáîëåâàíèÿ ñïèííîãî ìîçãà, íàðóøåíèÿ ìîçãîâîãî êðîâîîáðàùåíèÿ è öåðåáðàëüíûé ïàðàëè÷.

Ìåäèöèíñêèå èçäåëèÿ äëÿ äîìàøíåãî ïðèìåíåíèÿ

Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ñèðäàëóä

Ïðè áîëåçíåííîì ìûøå÷íîì ñïàçìå ïðåïàðàò íàçíà÷àþò ïî 2 èëè 4 ìã 3 ðàçà â ñóòêè.  òÿæåëûõ ñëó÷àÿõ ïåðåä ñíîì ìîæíî äîïîëíèòåëüíî ïðèíÿòü 2 èëè 4 ìã. Ïðè ñïàçìå ñêåëåòíûõ ìûøö, îáóñëîâëåííîì íåâðîëîãè÷åñêèìè çàáîëåâàíèÿìè, äîçó ñëåäóåò ïîäáèðàòü èíäèâèäóàëüíî. Íà÷àëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà íå äîëæíà ïðåâûøàòü 6 ìã â 3 ïðèåìà. Äîçó ìîæíî ïîâûøàòü ïîñòåïåííî íà 2–4 ìã ñ èíòåðâàëàìè îò 3–4 äî 7 äíåé. Îáû÷íî îïòèìàëüíûé òåðàïåâòè÷åñêèé ýôôåêò äîñòèãàåòñÿ ïðè ñóòî÷íîé äîçå îò 12 äî 24 ìã, ðàçäåëåííîé íà 3 èëè 4 ïðèåìà ÷åðåç ðàâíûå ïðîìåæóòêè âðåìåíè. Íå ñëåäóåò ïðåâûøàòü äîçó 36 ìã/ñóò. Äëèòåëüíîñòü êóðñà ëå÷åíèÿ çàâèñèò îò òå÷åíèÿ çàáîëåâàíèÿ è ñîñòîÿíèÿ áîëüíîãî.
Ïàöèåíòû ïîæèëîãî âîçðàñòà. Îïûò ïðèìåíåíèÿ îãðàíè÷åí. Íà îñíîâàíèè ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèõ äàííûõ ìîæíî ïðåäïîëîæèòü, ÷òî â íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ ïî÷å÷íûé êëèðåíñ ó ïàöèåíòîâ ýòîé âîçðàñòíîé êàòåãîðèè ìîæåò áûòü çíà÷èòåëüíî ñíèæåí.  ñâÿçè ñ ýòèì ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè ïðèìåíåíèè Ñèðäàëóäà ó ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà. Ðåêîìåíäóåòñÿ íà÷èíàòü ñ äîçû 2 ìã 1 ðàç â ñóòêè. Ïîâûøåíèå äîçû ïðîâîäÿò ïîñòåïåííî ñ ó÷åòîì ïåðåíîñèìîñòè è ýôôåêòèâíîñòè (ñì. ÎÑÎÁÛÅ ÓÊÀÇÀÍÈß).

Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ñèðäàëóä

Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê òèçàíèäèíó èëè ëþáîìó äðóãîìó êîìïîíåíòó ïðåïàðàòà. Âûðàæåííûå íàðóøåíèÿ ôóíêöèè ïå÷åíè. Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå òèçàíèäèíà ñ ôëóâîêñàìèíîì è öèïðîôëîêñàöèíîì.

Ìåäèöèíñêèå èçäåëèÿ äëÿ äîìàøíåãî ïðèìåíåíèÿ

Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Ñèðäàëóä

Íèæå ïðèâåäåííûå ïîáî÷íûå ðåàêöèè ðàñïðåäåëåíû ïî ÷àñòîòå âîçíèêíîâåíèÿ: î÷åíü ÷àñòî (≥1/10), ÷àñòî (≥1/100, ≤1/10), íå÷àñòî (≥1/1000, ≤1/100), ðåäêî (≥1/10 000, ≤1/1000), î÷åíü ðåäêî (≤1/10 000), âêëþ÷àÿ îòäåëüíûå ñîîáùåíèÿ.
Ïñèõè÷åñêèå ðàññòðîéñòâà: ðåäêî — ãàëëþöèíàöèè, áåññîííèöà, íàðóøåíèå ñíà.
Ñî ñòîðîíû ÖÍÑ: ÷àñòî — ñîíëèâîñòü, ãîëîâîêðóæåíèå.
Ñî ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû: ÷àñòî — áðàäèêàðäèÿ, àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ.
Ñ ñòîðîíû ÆÊÒ: ÷àñòî — ñóõîñòü âî ðòó; ðåäêî — æåëóäî÷íî-êèøå÷íûå ðàññòðîéñòâà, òîøíîòà.
Ãåïàòîáèëèàðíûå íàðóøåíèÿ: î÷åíü ðåäêî — ãåïàòèò, ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü.
Ñî ñòîðîíû êîñòíî-ìûøå÷íîé ñèñòåìû: ðåäêî — ìûøå÷íàÿ ñëàáîñòü.
Îáùèå íàðóøåíèÿ: ñëàáîñòü.
Ïðè ïðèåìå ïðåïàðàòà â íèçêèõ äîçàõ, ðåêîìåíäóåìûõ äëÿ êóïèðîâàíèÿ áîëåçíåííîãî ìûøå÷íîãî ñïàçìà, ïîáî÷íûå äåéñòâèÿ âîçíèêàþò ðåäêî, îáû÷íî ñëàáî âûðàæåíû è ïðåõîäÿùè. Ñîîáùàëîñü î ñîíëèâîñòè, ñëàáîñòè, ãîëîâîêðóæåíèè, ñóõîñòè âî ðòó, ñíèæåíèè ÀÄ, íàðóøåíèè ñî ñòîðîíû ïèùåâàðèòåëüíîãî òðàêòà è ïîâûøåíèè óðîâíÿ àêòèâíîñòè òðàíñàìèíàç.
Ïðè ïðèåìå ïðåïàðàòà â áîëåå âûñîêèõ äîçàõ, ðåêîìåíäóåìûõ äëÿ ëå÷åíèÿ ñïàñòè÷íîñòè, âûøåóïîìÿíóòûå ïîáî÷íûå äåéñòâèÿ âîçíèêàþò ÷àùå è áîëåå âûðàæåíû, îäíàêî îíè ðåäêî áûâàþò íàñòîëüêî òÿæåëûìè, ÷òîáû ïðåêðàùàòü ëå÷åíèå.

Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ñèðäàëóä

Ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü. Ñîîáùàëîñü î ñëó÷àÿõ íàðóøåíèÿ ôóíêöèè ïå÷åíè, ñâÿçàííûõ ñ òèçàíèäèíîì, îäíàêî ïðè ïðèìåíåíèè ñóòî÷íîé äîçû äî 12 ìã òàêèå ñëó÷àè îòìå÷àëèñü ðåäêî.  ñâÿçè ñ ýòèì ðåêîìåíäóåòñÿ êîíòðîëèðîâàòü ôóíêöèîíàëüíûå ïå÷åíî÷íûå ïðîáû 1 ðàç â ìåñÿö â ïåðâûå 4 ìåñ ëå÷åíèÿ ó òåõ ïàöèåíòîâ, êîòîðûì íàçíà÷àåòñÿ òèçàíèäèí â ñóòî÷íîé äîçå ≥12 ìã, à òàêæå â òåõ ñëó÷àÿõ, êîãäà îòìå÷àþò êëèíè÷åñêèå ïðèçíàêè, ïîçâîëÿþùèå ïðåäïîëîæèòü íàðóøåíèå ôóíêöèè ïå÷åíè, — òàêèå êàê íåîáúÿñíèìàÿ òîøíîòà, àíîðåêñèÿ, óñòàëîñòü.  ñëó÷àå, êîãäà óðîâíè ÀëÀÒ è ÀñÀÒ â ñûâîðîòêå êðîâè ñòîéêî ïðåâûøàþò âåðõíþþ ãðàíèöó íîðìû â 3 ðàçà è áîëåå, ïðèìåíåíèå Ñèðäàëóäà ñëåäóåò ïðåêðàòèòü.
Ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü. Ëå÷åíèå áîëüíûõ ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ (êëèðåíñ êðåàòèíèíà ≤25 ìë/ìèí) ðåêîìåíäóåòñÿ íà÷èíàòü ñ äîçû 2 ìã 1 ðàç â ñóòêè. Ïîâûøåíèå äîçû ïðîâîäÿò ïîñòåïåííî ñ ó÷åòîì ïåðåíîñèìîñòè è ýôôåêòèâíîñòè. Åñëè íåîáõîäèìî ïîëó÷èòü áîëåå âûðàæåííûé ýôôåêò, ðåêîìåíäóåòñÿ ñíà÷àëà ïîâûñèòü äîçó, íàçíà÷àåìóþ 1 ðàç â ñóòêè, ïîñëå ÷åãî óâåëè÷èâàþò êðàòíîñòü íàçíà÷åíèÿ.
Ïîñëå âíåçàïíîé îòìåíû ïðåïàðàòà èëè áûñòðîãî ñíèæåíèÿ äîçû ìîãóò âîçíèêíóòü ïîâûøåíèå ÀÄ, òàõèêàðäèÿ, äðóãèå öåðåáðîâàñêóëÿðíûå ðàññòðîéñòâà. Ïîñëå ïðîäîëæèòåëüíîãî ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà Ñèðäàëóä (îñîáåííî â âûñîêèõ äîçàõ) âî èçáåæàíèå ñèíäðîìà îòìåíû íåîáõîäèìî ïîñòåïåííî ñíèæàòü äîçèðîâàíèå äëÿ ïðåêðàùåíèÿ ëå÷åíèÿ.
Ñèðäàëóä ñîäåðæèò ëàêòîçó è íå ðåêîìåíäóåòñÿ ïàöèåíòàì ñ ðåäêèìè íàñëåäñòâåííûìè çàáîëåâàíèÿìè — íåïåðåíîñèìîñòüþ ãàëàêòîçû, òÿæåëîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ ëàêòàçû èëè ãëþêîçî-ãàëàêòîçíûì ñèíäðîìîì ìàëüàáñîðáöèè.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ñèðäàëóä ìîæåò âûçâàòü óäëèíåíèå èíòåðâàëà Q–T, îñîáåííî â ñëó÷àå îäíîâðåìåííîãî ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà ñ ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè, óäëèíÿþùèìè èíòåðâàë Q–T.
Äåòè. Îïûò ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà ó äåòåé îãðàíè÷åí, ïîýòîìó åãî íàçíà÷åíèå äåòÿì íå ðåêîìåíäóåòñÿ.
Ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ. Ïðè ïðèìåíåíèè òèçàíèäèíà ó êðûñ è êðîëåé òåðàòîãåííîãî äåéñòâèÿ íå âûÿâëåíî. Ïîñêîëüêó êîíòðîëèðóåìûõ èññëåäîâàíèé ïðèìåíåíèÿ òèçàíèäèíà ó æåíùèí â ïåðèîä áåðåìåííîñòè íå ïðîâîäèëè, åãî íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü â óêàçàííûé ïåðèîä, çà èñêëþ÷åíèåì ñëó÷àåâ, êîãäà ïîòåíöèàëüíàÿ ïîëüçà äëÿ ìàòåðè ïðåâûøàåò âîçìîæíûé ðèñê äëÿ ïëîäà.  èññëåäîâàíèÿõ íà æèâîòíûõ áûëî ïîêàçàíî, ÷òî òèçàíèäèí ïðîíèêàåò â ãðóäíîå ìîëîêî â íåçíà÷èòåëüíûõ êîëè÷åñòâàõ, òåì íå ìåíåå, â ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ åãî ïðèìåíÿòü íå ñëåäóåò.
Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è ðàáîòàòü ñ ìåõàíèçìàìè. Áîëüíûì, ó êîòîðûõ îòìå÷àåòñÿ ñîíëèâîñòü, ñëåäóåò ðåêîìåíäîâàòü âîçäåðæàòüñÿ îò ðàáîòû, òðåáóþùåé âûñîêîé êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ è áûñòðîòû ðåàêöèè.

Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Ñèðäàëóä

Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå òèçàíèäèíà ñ ôëóâîêñàìèíîì èëè öèïðîôëîêñàöèíîì, èíãèáèòîðîì CYP 1À2 ïðîòèâîïîêàçàíî. Ñî÷åòàííûé ïðèåì òèçàíèäèíà ñ ôëóâîêñàìèíîì èëè öèïðîôëîêñàöèíîì óâåëè÷èâàåò AUC òèçàíèäèíà â 33 è 10 ðàç ñîîòâåòñòâåííî.
Ãèïîòåíçèÿ, âåðîÿòíî, âîçíèêàåò íàðÿäó ñ ñîíëèâîñòüþ, ãîëîâîêðóæåíèåì è ñíèæåííîé ïñèõîìîòîðíîé àêòèâíîñòüþ. Îñòîðîæíîñòü íåîáõîäèìà ïðè ïðèìåíåíèè òèçàíèäèíà ñ äðóãèìè èíãèáèòîðàìè CYP 1À2, òàêèìè êàê àíòèàðèòìè÷åñêèå ïðåïàðàòû (àìèîäàðîí, ìåêñèëåòèí, ïðîïàôåíîí), öèìåòèäèí, ôòîðõèíîëîíû (ýíîêñàöèí, ïåôëîêñàöèí, öèïðîôëîêñàöèí, íîðôëîêñàöèí), ðîôåêîêñèá, ïåðîðàëüíûå êîíòðàöåïòèâû è òèêëîïèäèí.
Îäíîâðåìåííîå íàçíà÷åíèå Ñèðäàëóäà ñ àíòèãèïåðòåíçèâíûìè ïðåïàðàòàìè, âêëþ÷àÿ ìî÷åãîííûå, ìîæåò èíîãäà âûçâàòü àðòåðèàëüíóþ ãèïîòåíçèþ è áðàäèêàðäèþ. Àëêîãîëü èëè ñåäàòèâíûå ïðåïàðàòû ìîãóò óñèëèòü ñåäàòèâíîå äåéñòâèå ïðåïàðàòà.
Ïîâûøåíèå óðîâíÿ òèçàíèäèíà â ïëàçìå êðîâè ìîæåò ñòàòü ïðè÷èíîé òàêîãî ñèìïòîìà ïåðåäîçèðîâêè, êàê ïðîëîíãàöèÿ èíòåðâàëà Q–T.

Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Ñèðäàëóä, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå

Ïîëó÷åíî íåñêîëüêî ñîîáùåíèé îòíîñèòåëüíî ïåðåäîçèðîâêè ïðåïàðàòîì Ñèðäàëóä, âêëþ÷àÿ ñëó÷àé, êîãäà ïðèíÿòàÿ äîçà äîñòèãàëà 400 ìã. Âî âñåõ ñëó÷àÿõ âûçäîðîâëåíèå ïðîøëî áåç îñîáåííîñòåé.
Ñèìïòîìû: òîøíîòà, ðâîòà, àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ, ãîëîâîêðóæåíèå, ñîíëèâîñòü, ìèîç, áåñïîêîéñòâî, íàðóøåíèå äûõàíèÿ, êîìà.
Ëå÷åíèå. Äëÿ âûâåäåíèÿ ïðåïàðàòà èç îðãàíèçìà ðåêîìåíäóåòñÿ ìíîãîêðàòíîå íàçíà÷åíèå àêòèâèðîâàííîãî óãëÿ. Ôîðñèðîâàííûé äèóðåç.  äàëüíåéøåì — ñèìïòîìàòè÷åñêîå ëå÷åíèå.

Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Ñèðäàëóä

Ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25 °Ñ.

Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Ñèðäàëóä:

  • Ìîñêâà
  • Ñàíêò-Ïåòåðáóðã

Источник

Действующее вещество

Тизанидин* (Tizanidine*)

Аналоги по АТХ

M03BX02 Тизанидин

Фармакологическая группа

  • Миорелаксант центрального действия [Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

список кодов МКБ-10

3D-изображения

Состав

Таблетки1 табл.
активное вещество: 
тизанидина гидрохлорид2,288 мг
 4,576 мг
(эквивалентно 2 и 4 мг тизанидина соответственно) 
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 0,3/0,4 мг; стеариновая кислота — 3/4 мг; МКЦ — 74,412/101,024 мг; лактозы моногидрат — 80/110 мг 

Описание лекарственной формы

Таблетки, 2 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские со скошенными краями, на одной стороне выдавлена риска и код «OZ».

Таблетки, 4 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой — код «RL».

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — центральное, миорелаксирующее.

Фармакодинамика

Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный, умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд® эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью маятникового теста) и побочные действия (снижение ЧСС и АД) препарата Сирдалуд® зависят от концентрации препарата в плазме крови.

Фармакокинетика

Всасывание. Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Tmax в плазме — 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Cmax тизанидина равна 12,3 и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема в дозе 4 мг соответственно.

Распределение. Среднее значение Vss при в/в введении препарата составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Метаболизм. Было показано, что тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1A2. Метаболиты неактивны.

Выведение. Среднее значение T1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2–4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4,5%.

Влияние пищи. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Cmax возрастает на 1/3, когда таблетку принимают после еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенное влияние на всасывание (AUC) не отмечается.

Тизанидин в диапазоне доз от 1 до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина ≤25 мл/мин) максимальная средняя концентрация препарата в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, конечный T1/2 достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).

Пациенты с нарушением функции печени. Специфических исследований у данной категории больных проведено не было. Тизанидин преимущественно метаболизируется в печени цитохромом CYP1A2, следовательно нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия препарата.

Пациенты старше 65 лет. Данные по фармакокинетике у данной группы больных ограничены.

Зависимость от пола и расовой принадлежности. Пол не оказывает влияние на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Показания препарата Сирдалуд®

болезненный мышечный спазм:

– связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);

– после хирургических вмешательств, например по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава;

спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

Противопоказания

повышенная чувствительность к тизанидину или любому другому компоненту препарата;

тяжелые нарушения функции печени;

одновременное применение с сильными ингибиторами цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2) , такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата Сирдалуд® у данной популяции не рекомендуется.

С осторожностью: возраст старше 65 лет, нарушения функции почек, умеренно выраженные нарушения функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует, т.к. нет данных о проникновении препарата Сирдалуд® в грудное молоко.

Побочные действия

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, <1/10; нечасто — ≥1/1000, <1/100; редко — ≥1/10000, <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение.

Со стороны психики: часто — бессонница, нарушения сна.

Со стороны сердца: нечасто — брадикардия.

Со стороны сосудов: часто — снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; часто — тошнота.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень часто — мышечная слабость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение активности печеночных трансаминаз.

При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие нежелательные явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

При резкой отмене препарата Сирдалуд® после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата Сирдалуд® следует снижать постепенно, до полной отмены препарата.

Отдельные сообщения о нежелательных явлениях по данным применения в клинической практике

На фоне терапии препаратом Сирдалуд® в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота нежелательных явлений не установлена).

Со стороны психики: частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна — затуманивание зрения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — астения, синдром отмены.

При резкой отмене препарата Сирдалуд® были отмечены случаи рикошетной гипертензии и тахикардии, в отдельных случаях рикошетное повышение АД приводило к острому нарушению мозгового кровообращения.

Если любые из указанных побочных эффектов усугубились или появились любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

При применении препарата Сирдалуд® вместе с ингибиторами цитохрома CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки препарата, в т.ч. удлинению интервала QT(c).

Совместное применение препарата Сирдалуд® с индукторами CYP1A2 может приводить к снижению уровня тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата Сирдалуд®.

Противопоказанные комбинации препарата Сирдалуд®

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома CYP1A2, противопоказано.

При применении препарата Сирдалуд® с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33- и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Нерекомендованные комбинации препарата Сирдалуд®

Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Комбинации препарата Сирдалуд®, требующие соблюдения осторожности

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Сирдалуд® с препаратами, удлиняющими интервал QT (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Гипотензивные препараты. Одновременное назначение препарата Сирдалуд® с гипотензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

При резкой отмене препарата Сирдалуд® после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Рифампицин. Одновременный прием препарата Сирдалуд® и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата Сирдалуд® может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, но если это невозможно, рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).

Курение. Системная биодоступность препарата Сирдалуд® у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом Сирдалуд® у курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.

Алкоголь. Во время терапии препаратом Сирдалуд® следует избегать приема алкоголя, т.к. он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например снижение АД и заторможенность). Сирдалуд® может усиливать подавляющее действие алкоголя на ЦНС.

Другие ЛС. Седативные, снотворные препараты (бензодиазепины, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминные, могут также усиливать седативный эффект тизанидина.

Следует избегать приема препарата Сирдалуд® с другими агонистами α2-адренорецепторов (например клонидин) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально.

Сирдалуд® обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

Начальная доза 2 мг 3 раза в день способна минимизировать риск развития побочных реакций. Доза должна тщательно подбираться с учетом индивидуальных потребностей пациента.

При болезненном мышечном спазме обычно назначают Сирдалуд® в дозе 2 или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

Таблетки 2 и 4 мг могут быть разделены на 2 равные части.

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2–4 мг, с интервалами от 3–4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Прерывание лечения. При прекращении терапии препаратом Сирдалуд® с целью уменьшения риска развития рикошетной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Особые группы пациентов

Пациенты старше 65 лет. Опыт применения препарата Сирдалуд® у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Нарушения функции почек. Лечение больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят малыми шагами, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

Нарушения функции печени. Применение препарата Сирдалуд® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени препарат должен применяться с осторожностью; рекомендовано начать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке препарата Сирдалуд®, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QT(с), головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение препарата Сирдалуд®. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Особые указания

Гипотензия может возникать на фоне применения препарата Сирдалуд®, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или гипотензивными препаратами. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и коллапсу.

Сообщалось о случаях нарушения функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 мес лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни AЛT и ACT в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение препарата Сирдалуд® следует прекратить.

Поскольку в состав таблеток препарата Сирдалуд® входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Влияние на способность выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие особого внимания и быстрых реакций. Больным, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например вождение транспортных средств или работа с машинами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, 2 мг и 4 мг. В блистере 10 шт. 3 блистера в картонной пачке.

Производитель

Новартис Фарма АГ. Швейцария.

Произведено: Новартис Саглик Гида вe Тарим Юрюнлери Санайи вe Тикарет А.С. Турция.

Полную информацию о препарате Сирдалуд® можно получить в ООО «Д-р Редди’c Лабораторис». 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.

Тел.: (495) 795-39-39, 783-29-01; факс: (495) 795-39-08.

www.drreddys.ru.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

ID: 277492/SIR/A4/09.2014/60000

Условия хранения препарата Сирдалуд®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Сирдалуд®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник