Снотворные показания и противопоказания
Согласно современной классификации снотворные лекарственные средства делятся на производные бензодиазепина (флунитразепам, эуноктин), барбитураты (барбитал, барбиталнатрий, фенобарбитал, этаминалнатрий) и снотворные средства различных химических групп (бромизовал, геминейрин, метаквалон).
БАРБИТАЛ (Barbitalum)
Синонимы: Веронал, Этибарбитал, Барбетил, Барбитурал, Дорманол, Седивал.
Фармакологическое действие. Снотворное и успокаивающее средство.
Показания к применению. Бессонница, психомоторное возбуждение.
Способ применения и дозы. Внутрь по 0,3-0,5 г за 1/2-1 ч до сна. Высшая разовая доза для взрослых – 0,5 г, суточная – 1 г; для детей в зависимости от возраста назначают 0,025-0,25 г.
Побочное действие. Общая слабость, головная боль, тошнота. Вызывает привыкание (ослабление или отсутствие эффекта при длительном повторном применении препарата).
Противопоказания. Заболевания печени и почек с нарушением выделительной функции.
Форма выпуска. Порошок.
Условия хранения. Список Б. В хорошо упакованной таре.
БАРБИТАЛНАТРИЙ (Barbitalumnatrium)
Синонимы: Мединал, Вероналнатрий, Барбитон растворимый, Диемал натрий
Фармакологическое действие. Снотворное и успокаивающее средство.
Показания к применению. Бессонница, нервное возбуждение.
Способ применения и дозы. Внутрь по .0,3-0,5-0,75 г в сутки за i/2-l ч до сна. Детям по 0,025-0,25 г. Иногда препарат вводят подкожно или внутримышечно по 5 мл 10% раствора или per rectum (в прямую кишку) по 0,5г.
Побочное действие. Вызывает привыкание (ослабление или отсутствие эффекта при длительном повторном применении препарата).
Противопоказания. Заболевания печени и почек с нарушением выделительной функции.
Форма выпуска. Порошок.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте
БРОМИЗОВАЛ (Bromisovaliun)
Синонимы: Бромурал, Изобромил, Абровал, Алброман, Аллувал, Алурал, Бромодорм, Бромурезан, Изонеурин, Изовал, Леунервал, Седурал, Сомнибром, Сомнурол, Валурэ и др.
Фармакологическое действие. Оказывает успокаивающее и умеренное снотворное действие.
Показания к применению. Бессонница, нервное возбуждение.
Способ применения и дозы. Внутрь как успокаивающее по 0,3-0,6 г 2 раза в день; как снотворное по 0,6 г за 30-40 мин до сна; детям – 0,03-0,2 г на прием.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препаратам брома.
Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,3 г в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
Бромизовал также входит в состав препаратов глюферал, паглюферал, смесь Сервисного, тестобромлецит.
ГЕМИНЕЙРИН (Hemineurinum)
Синонимы: Геминеврин, Хеминеврин, Хлометиазол, Хлорметиазол, Клометиазол, Кломиазин, Дистрапакс, Дистранейрин, Сомневрин.
Фармакологическое действие. По химической структуре может рассматриваться как часть молекулы тиамина (витамина B1), но витаминными свойствами не обладает, а оказывает седативное (успокаивающее), снотворное и противосудорожное действие.
Показания к применению. Применяют при нарушениях сна, эпилептическом статусе, эклампсии (тяжелой форме позднего токсикоза беременных) и предэклампсических состояниях, при состояниях острого возбуждения, а также для обезболивания родов. Является эффективным средством для лечения абстинентного синдрома (состояния, возникающего в результате внезапного прекращения приема алкоголя) при алкоголизме.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь и внутривенно. При приеме внутрь в виде капсул всасывается быстрее и действует активнее, чем при приеме в форме таблеток.
В качестве снотворного средства назначают по 2-4 капсулы (или таблетки) перед сном (или в два приема), как седативное (успокаивающее) -по 1-2 капсулы (таблетки) в день (до еды).
При эпилептическом статусе и делирии (бредовом состоянии) вводят внутривенно 40-100 мл 0,8% раствора в течение 3-5 мин или капельно по 60-150 капель в минуту до наступления сна, потом инфузию замедляют, поддерживая поверхностный сон. Всего в течение 6-12 ч вводят 500-1000 мл. Затем можно перейти на прием препарата внутрь.
При остром абстинентном синдроме назначают по 2-4 капсулы, а при необходимости еще 2 капсулы до наступления успокоения и сна. Применяют также для облегчения абстинентного синдрома по 3 капсулы в день в течение 2 дней, затем по 2 капсулы в день еще 3 дня и по 1 капсуле в день в течение 4 дней. Курс продолжается обычно 9 дней.
Для обезболивания родов дают 2-3 капсулы, при необходимости – еще 2-3 капсулы через 3 ч (всего не более 7 капсул).
При эклампсии вводят внутривенно 30-50 мл 0,8% раствора – по 60 капель в минуту, после наступления сонливости дозу уменьшают до 15-10 капель в минуту.
При остром маниакальном возбуждении (неадекватно повышенном настроении, ускоренном темпе мышления,
психомоторном возбуждении) вводят 40-80 мл 0,8% раствора.
Побочное действие. Внутривенное введение геминейрина может вызвать местный флебит (воспаление вены на месте введения). Препарат внутривенно вводят медленно. Следует учитывать возможность угнетения дыхания, развития гипотензии (понижения артериального давления) и коллапса (резкого падения артериального давления). При приеме внутрь возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения).
У больных алкоголизмом геминейрин может вызвать явления психологической зависимости, поэтому препарат применяют не более 6-7 дней, назначают его в минимальных дозах, дающих терапевтический эффект.
Форма выпуска. Капсулы, содержащие по 192 мг хлорметиазола основания в арахисовом масле, что соответствует 500 мг геминейрина; таблетки по 500 мг геминейрина; 0,8% раствор во флаконах по 100 и 500 мл.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
МЕТАКВАЛОН (Methaqualonum)
Синонимы: Мотолон, Ортонал, Дормиген, Дормотил, Аквалон, Вендор, Цитексал, Голодорм, Ипнолан, Ронквалон, Сомнидон, Толинон, Дормилон, Дормизед, Дорседин, Ипносед, Меквалон, Мелсомин, Мезулон, Минал, Нобадорм, Ноктилен, Норморест, Оптиноксан, Ортонал, Ревонал, Сомберол, Сомномед, Сомнотропон, Токвилон, Торафлон, Торинал и др.
Фармакологическое действие. Успокаивающее и снотворное средство, оказывает также умеренное противосудорожное действие. Усиливает действие барбитуратов, наркотических анальгетиков, нейролептиков.
Показания к применению. Применяют при нарушениях сна, вызванных различными причинами, в том числе при бессоннице, связанной с острыми и хроническими болями.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 0,2 г (1 таблетка) за полчаса до сна. При раннем пробуждении принимают (ночью) по 1/2таблетки. Во время предоперационной подготовки дают вечером накануне операции 1-1 1/2 таблетки (0,2-0,3 г).
Побочное действие. Препарат обычно хорошо переносится. В редких случаях наблюдаются рвота и другие диспепсические явления (расстройства пищеварения).
Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ФЕНОБАРБИТАЛ (Phenobarbitalum)
Синонимы: Люминал, Барбинал, Дормирал, Лепинал, Адонал, Эфенал, Барбенил, Барбифен, Эпанал, Эписедал, Фенемал, Гарденал, Гипнотал, Мефабарбитал, Нейробарб, Нирвонал, Омнибарб, Фенобарбитон, Седонал, Севенал, Сомонал, Задонал и др.
Фармакологическое действие. Оказывает успокаивающее, снотворное и выраженное противосудорожное действие.
Показания к применению. Бессонница, повышенная возбудимость нервной системы, эпилепсия, хорея (заболевание нервной системы, сопровождающееся двигательным возбуждением и некоординированными движениями).
Способ применения и дозы. Внутрь как снотворное средство по 0,1-0,2 г за 0,5-1 час до сна, детям в зависимости от возраста назначают от 0,005 до 0,0075 г. Высшая разовая доза для взрослых -0,2 г, суточная -0,5 г.
Побочное действие. Головная боль, атаксия (нарушение координации движений), при длительном применении привыкание (ослабление или отсутствие эффекта при длительном повторном применении препарата).
Противопоказания. Заболевания печени и почек с нарушением функции.
Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,005 г для детей и по 0,05 и 0,1 г для взрослых.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
Фенобарбитал также входит в состав комбинированных препаратов ангиседин, андипал, антастман, беллергал, беллатаминал, валокордин, валосердин, корвалол, коритрат, неоклимастилбен, нсоэфролал, палюфин, перфиллон, пливалгин, пулъснорма, спазмовералгин, таблетки “пенталгин”, теминал, теофедрин, теофедрин Н, тепафиллин, франол.
ФЛУНИТРАЗЕПАМ (Flunitrazepam)
Синонимы: Рогипнол, Гипнодорм, Гипноседон, Наркозеп, Примум, Седекс, Валсера и др.
Фармакологическое действие. Оказывает седативное (успокаивающее действие на центральную нервную систему), снотворное и противосудорожное действие.
Показания к применению. Нарушения сна различной этиологии (причины возникновения), а также для премедикации (подготовки к наркозу или местной анестезии) перед хирургическим вмешательством.
Способ применения и дозы. Применяют внутрь и парентерально (внутримышечно или внутривенно).
Внутрь в виде таблеток применяют при разных видах бессонницы. Назначают взрослым по 1-2 мг (‘/2-1 таблетка перед сном), пожилым больным – по 0,5 мг (‘/4 таблетки); детям в возрасте до 15 лет – от 0,5 до 1,5 мг (‘/4-1/2-3/4 таблетки).
Парентерально (минуя пищеварительный тракт) применяют в анестезиологической практике для премедикации и введения в наркоз. Для премедикации назначают внутримышечно по 1-2 мг (0,015-0,03 мг/кг), для введения в наркоз – внутривенно в той же дозе (вводят медленно – 1 мг в течение 30 сек). Непосредственно перед инъекцией содержимое ампулы разводят прилагаемой водой. Без добавления растворителя вводить содержимое ампулы с препаратом нельзя.
Побочное действие и Противопоказания. Возможные побочные эффекты, меры предосторожности в основном такие же, как при использовании эуноктина.
Форма выпуска. Таблетки, содержащие по 0.002 г (2 мг) флунитразепама, в упаковке по 10, 30 и 100 штук; ампулы, содержащие 2 мг препарата с приложением ампул с 1 мл стерильной воды для инъекций, в упаковке по 25 ампул.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ЭУНОКТИН (Eunoctinum)
Синонимы; Нитразепам. Могадон, Неозепам, Радедорм, Аподорм, Бензалин. Калсмин, Дормикум, Думолид, Эпибензалин, Эпинелбон, Гипнакс, Гипсал, Инсомин, Ливетан, Магадон, Митидин, Могадан. Нелбон, Нитренпакс, Нитродиазепам, Пацидрим, Пацизин. Серенекс, Сомитран, Сонипам, Соннолин и др.
Фармакологическое действие. Оказывает снотворное, а в больших дозах противосудорожное действие.
Показания к применению. Нарушение сна различной этиологии (причины возникновения), некоторые формы эпилепсии у детей, а также для премедикации (для подготовки к наркозу или местной анестезии) перед хирургическим вмешательством.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь за 0,5 ч до сна. Разовая доза для взрослых составляет 0,005-0,01 г (5-10 мг); для детей в возрасте до 1 года – 0,00125-0,0025 г (1,25-2,5 мг); 1-5 лет -0,0025-0,005 г (2,5-5 мг); 6-14 лет – 0,005 г (5 мг). Лицам пожилого возраста назначают по 0,0025-0,005 г (2,5-5 мг).
Побочное действие. Иногда головокружение, кожный зуд, тошнота.
Противопоказания. Миастения (мышечная слабость), беременность (особенно первые 3 месяца); не следует назначать препарат водителям транспорта.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г в упаковке по 20 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
Версия для печати | Данная информация не является руководством к самостоятельному лечению. Необходима консультация врача. |
Источник
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 20 февраля 2020;
проверки требуют 2 правки.
Снотворные средства (от лат. hypnotica; син. гипнотические средства, уст.) — группа психоактивных лекарственных средств, используемых для облегчения наступления сна и обеспечения его достаточной продолжительности, а также при проведении анестезии.
В настоящее время классификация АТС не выделяет такой отдельной фармакологической группы.
История[править | править код]
Желание обеспечить хороший сон с давних пор приводило людей к попыткам использовать те или иные продукты и чистые вещества, как снотворное.
Ещё ассирийцы около 2000 г. до н. э. использовали препараты белладонны для улучшения сна. Египтяне применяли опиум уже в 1550 г. до н. э.
Очень давно замечено тормозящее действие этанола и спиртных напитков, после короткого периода возбуждения нервной системы приводящих к её торможению. Высокие дозы спиртных напитков индийский врачеватель Чарака применял уже за 1000 лет до н. э. в качестве средства для общей анестезии.
В Германии в XIX веке был изобретён ингаляционный наркоз смесью паров опиума, дурмана, гашиша, аконита, мандрагоры и других наркотических и токсических веществ.
Сегодня с этой целью применяют лекарственные препараты, относящиеся к различным фармакологическим группам (транквилизаторы, седативные средства, многие антигистаминные средства, оксибутират натрия, клофелин и др.). Многие лекарственные препараты (люминал, веронал, барбамил, нитразепам и др.) могут снижать уровень возбуждения нервной системы, обеспечивая в той или иной степени удовлетворительный сон.
Применение[править | править код]
Современные требования к безопасным и эффективным препаратам на первый план выдвигают следующие свойства снотворных средств:
- формирование нормального физиологического сна;
- безопасность для разных групп людей, отсутствие нарушений памяти и других побочных эффектов;
- отсутствие привыкания, психологической зависимости.
Так как до сих пор не найдены «идеальные» препараты, продолжается применение некоторых «традиционных» снотворных, в том числе ряда барбитуратов (производные барбитуровой кислоты, соединения, образующиеся при конденсации замещенных эфиров малоновой кислоты и мочевины). Если при конденсации вместо мочевины взять тиомочевину, то получим тиобарбитураты. К наиболее известным барбитуратам относится фенобарбитал, затем амобарбитал и тиопентал, или пентотал (тиобарбитурат), применяемые внутривенно для анестезии.
Современные снотворные средства бензодиазепинового ряда (нитразепам и др.) имеют некоторые преимущества по сравнению с барбитуратами. Однако по характеру вызываемого сна и по побочным эффектам они не вполне отвечают физиологическим требованиям.
В последнее время из номенклатуры лекарственных средств исключены карбомал, барбамил, циклобарбитал, барбитал, барбитал-натрий, этаминал-натрий, перестали назначать в качестве снотворного средства хлоралгидрат и хлоробутанолгидрат.
Побочное действие[править | править код]
Впервые особое внимание к побочным действиям снотворных вызвал талидомид (контерган), печально известный своим тератогенным (вызывающим уродства у новорожденных) действием. В начале 1970-х годов в Западной Европе у матерей, употребляющих это вещество в период беременности в качестве снотворного, рождались дети в основном с деформированными конечностями.
Классификация[править | править код]
Препараты, обладающие снотворной активностью, классифицируют, исходя из принципа их действия и химического строения:
- Агонисты ГАМКА (бензодиазепиновых) рецепторов:
- Бензодиазепины: Нитразепам, Лоразепам, Нозепам, Темазепам, Диазепам, Феназепам, Флурозепам;
- Препараты разного химического строения: Золпидем, Зопиклон, Залеплон.
- Агонисты мелатониновых рецепторов: Рамелтеон, Тасимелтеон.
- Антагонисты орексиновых рецепторов: Суворексант, Лемборексант;
- Снотворные средства с наркотическим типом действия:
- Гетероциклические соединения, барбитураты: Фенобарбитал, Этаминал натрия;
- Алифатические соединения: хлоралгидрат;
- Отдельные препараты других групп:
- Блокаторы H1 гистаминовых рецепторов, М-холиноблокаторы: Димедрол, Доксиламин;
- Средства для наркоза: натрия оксибутират;
- Препараты гормона эпифиза мелатонина.
Снотворные делятся на три класса:
- Снотворные первого класса (поколения) представлены барбитуратами, антигистаминными препаратами и лекарственными средствами, содержащими бром (бромизовал, например). Барбитураты взаимодействуют с рецепторами барбитуратов, расположенными на хемозависимых ионных каналах для ионов хлора, причём нейромедиатором для этих каналов является ГАМК. Барбитураты взаимодействуют с указанными рецепторами, что приводит к увеличению чувствительности хемозависимых каналов к ГАМК и приводит к увеличению периода открытия ионных каналов для ионов хлора — нервная клетка поляризуется и теряет активность. Действие барбитуратов, однако, не селективно, и они вызывают не только седативно-снотворный эффект, но и миорелаксацию, противосудорожное действие и анксиолитическое на всём интервале доз. Барбитураты широко варьируют по продолжительности действия. Сон, вызываемый барбитуратами, отличается от естественного.
- Антигистаминные средства блокируют гистаминовые рецепторы Н1. Гистамин — это один из ключевых нейромедиаторов бодрствования, и блокада гистаминовых рецепторов, соответственно, приводит к седативному эффекту. Также, многие антигистаминные средства обладают М-холинолитическими свойствами, за счет чего также оказывают снотворный эффект. Антигистаминные средства, также как и барбитураты, нарушают архитектуру сна.
- Снотворные средства второго поколения представлены многочисленными производными бензодиазепина. Если барбитураты вызывают увеличение периода открытия хемозависимых каналов, то бензодиазепины увеличивают частоту открытия.
Группы снотворных препаратов[править | править код]
- Бромиды
- Альдегиды
- Барбитураты (более 2500 производных). Циклобарбитал является один из активных компонентов препарата Реладорм (второй компонент — диазепам); Фенобарбитал входит в состав комбинированных седативных средств (Корвалол, Валокордин).
- Пиперидинодионы (глютетимид (ноксидон, дориден)
- Хиназолины (метаквалон и др.)
- Бензодиазепины — группа препаратов с выраженным снотворным компонентом в спектре действия. Хлордиазепоксид (либриум), бротизолам, мидазолам, триазолам, нитразепам, оксазепам, темазепам, флунитразепам, флуразепам, феназепам
- Этаноламины (Доксиламин). Антагонисты Н1-гистаминовых рецепторов, вызывает М-холиноблокирующий эффект.
- Циклопирролоны (Зопиклон)
- Имидазопиридины. Селективные блокаторы рецепторов ГАМК-комплекса (Золпидем)
- Пиразолопиримидины (Залеплон)
- Спирт (спиртные напитки) в некоторых странах иногда всё ещё рекомендуют использовать в качестве снотворного, однако его эффективность невелика.
Современные препараты[править | править код]
Препараты рецепторного действия, разработанные в конце XX века, несколько различаются, в основном частотой и спектром побочных явлений, а также своей стоимостью. Чем выше селективность препарата, тем ближе его свойства к свойствам «идеального» снотворного, и тем менее выражены нежелательные побочные эффекты.
Из последних разработок отметим новые классы снотворных — производные циклопирролонов, например, зопиклон (имован), производные имидазопиридинов (золпидем), производные пиразолопиримидинов (залеплон).
- Бромизовал (Bromisovaliun)
- Геминейрин (Hemineurinum)
- Пиклодорм
- Золпидем
- Залеплон
- Метаквалон (Methaqualonum)
- Фенобарбитал (Phenobarbitalum)
- Флунитразепам (Flunitrazepam)
- Нитразепам (Eunoctinum, радедорм)
Другие средства, регулирующие сон[править | править код]
- Электросон
- Внушение и самовнушение
- Магниевые препараты
Практика назначения препаратов[править | править код]
Давно известны многочисленные недостатки самых старых, «классических» препаратов группы производных барбитуровой кислоты. Сон, вызываемый барбитуратами, по структуре существенно отличается от естественного. Главное — меняется соотношение фаз быстрого и медленного сна. Из-за этого у пациентов отмечаются прерывистый сон, обилие сновидений, иногда кошмары. После сна наблюдаются сонливость, разбитость, нистагм и другие побочные явления. При повторном применении барбитуратов возможно развитие психологической и даже физической зависимости, аналогично с наркотической «ломкой».
Эксперты Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) утверждают следующее:
Беспокойство является нормальной реакцией на стресс, и медикаментозную терапию следует начинать только в случаях чрезмерного беспокойства, которое делает невозможным нормальную жизнедеятельность. Длительный приём… неэффективен, его следует избегать… Кратковременное использование (менее двух недель) минимизирует риск развития лекарственной зависимости… Элементарное обсуждение причин, вызвавших бессонницу и беспокойство, а также информирование пациента о недостатках медикаментозной терапии часто позволяет помочь пациентам, не прибегая к назначению лекарственных препаратов.
Назначение снотворных средств должно проводиться только специалистом, после того, как он определит причину бессонницы, выявит наличие противопоказаний к тем или иным лекарствам и сделает заключение об общем состоянии пациента[2].
См. также[править | править код]
- Седативные средства
- Транквилизаторы
Примечания[править | править код]
Литература[править | править код]
- Снотворные средства // Товарный словарь / И. А. Пугачёв (главный редактор). — М.: Государственное издательство торговой литературы, 1960. — Т. VIII. — Стб. 269—271
На английском языке
- Diagnostic and statistical manual of mental disorders. 4th ed. (DSM-IV). —Washington DC: Amer. Psych. Press, 1994.
- ICSD — International Classification of Sleep Disorders. Diagnostic and Coding Manual Diagnostic Classification Steering. Committee. — Rochester, 1990. — P. 396.
- Leutner V. Sleep-inducing Drugs. — Basel, Roche, 1984.
- Mosby’s GenRx. Zolpidem Tartrate, 1997 (перечень побочных эффектов).
- Proc. Intern. Consensus Conference on Insomnia (Oct. 13—15, 1996. Versailles, France). — Geneva: WHO, 1996.
- Sleep and Sleep Disorders. Rhone-Poulenс Rorer Literature Service, 1991. — N 1.
Источник