Статины механизм действия показания противопоказания

Пациентам, у которых высокий индекс холестерина в составе крови, назначают для понижения препараты фармакологической группы статины.

Данная группа препаратов направлена на снижения риска развития сосудистых патологий и заболеваний сердечного органа.

Статины предотвращают возникновение атеросклероза при высоком индексе холестерола.

Препараты статинов, обладая хорошим медикаментозным эффектом, имеют достаточно много побочных эффектов, поэтому доктор подбирает препарат и дозировку в соответствии с индивидуальными особенностями человеческого организма.

Механизм действия статинов

Холестерин — это жиросодержащий спирт, который необходим для функционирования всех клеточных мембран живых организмов. 20,0% от общего холестерина попадает в организм с продуктами питания, а 80,0% синтезируется организмом самостоятельно.

Существует два вида холестерина — хороший и плохой:

Хороший холестерол — это липопротеиды высокой молекулярной плотности, очищающие систему кровотока от лишнего жира и предохраняющие организм от заболеваний сердечного органа и системных патологий;
Плохой холестерол — это липопротеиды низкой молекулярной плотности, которые оседают на внутренних сторонах оболочек и становятся причиной развития атеросклероза, инфаркта миокарда и мозгового инсульта.

За синтезирование молекул холестерина отвечают клетки печени и эндокринного органа — надпочечников. Принцип действия в организме статинов — это ингибирование фермента ГМГ-КоА-редуктазы, что позволяет снизить продуцирования холестерола по мевалоновому пути.

Работая по такому принципу, все статины, являются ингибиторами фермента ГМГ-КоА-редуктазы.

Подавляя продуцирования молекул холестерола, статины повышают способность к выживанию клеток миокарда, что становится защитой от развития инфаркта миокарда.

Принцип действия в организме статинов — это ингибирование фермента ГМГ-КоА-редуктазык содержанию ↑

Классификация

В медицине и фармакологии существует несколько принципов классифицирования статиновых препаратов.

Первое разделение по происхождению лекарства:

Природные естественные статины;
Полумистические препараты, которые получены при химической обработке природных компонентов;
Синтетические медикаменты, полностью полученные химическим путем.

Классификация по химической структуре медикамента:

Декалиновое кольцо;
Группа фторфенилов;
Метильная подгруппа.

Разделяются статины по поколениям, но медикаментозный эффект их практически одинаков, поэтому такая классификация не играет большой роли для назначения медикаментов при понижении индекса холестерола.

к содержанию ↑

Как статины влияют на организм?

Статины выполняют главную роль в организме человека — это блокируют синтезирование молекул холестерина клетками печени.

Помимо ингибирующего действия, они снижают риск развития тромбообразования в магистральных артериях системы кровотока, за счет понижения воспалительного процесса в магистралях и уменьшения объема атеросклеротических бляшек.

При патологии сахарный диабет использование статинов уменьшает риск развития сердечных заболеваний.

Воздействие статинов на организм при сахарном диабете снижает скорость прогрессирования атеросклероза.

Механизм действия статиновк содержанию ↑

В каких случаях принимают?

Показания к назначению медикаментов группы статинов — это патологии, которые провоцируют высокую концентрацию в составе крови молекул общего холестерина, а также липопротеидов низкой молекулярной плотности.

Прежде всего, к таким патологиям относится гиперхолестеринемия, имеющая различную этиологию, и может быть врождённой (наследственной) и приобретённой.

В соответствии с инструкцией по применению статинов, использовать их можно при лечении данных патологий:

Для понижения индекса при гетерозиготной и гомозиготной наследственной генетической гиперхолестеринемии;
Первичной патологии гиперхолестеринемия;
Смешанной патологии дислипидемия;
В целях профилактики инфаркта миокарда, при развитии патологии нестабильная стенокардия, а также ограничение в коронарных артериях по причине, сформированной в них атеросклеротической бляшке;
При профилактике развития мозгового инфаркта (инсульта), по причине атеросклеротических новообразованиях в шейных магистральных артериях, которые не в полном объеме снабжают головной мозг кровью. Клетки головного мозга испытывают дефицит питания и кислорода, что приводит к гипоксии клеток головного мозга и развития ишемии и инсульта;
Пациентам в постинфарктный период, для предотвращения риска возникновения инсульта геморрагического типа, что значительно сокращает жизнь больному в период рецидива;
При выраженной патологии атеросклероз, которая имеет любую локализацию в системе кровотока. Статины ингибируют повышенный синтез молекул холестерина, что приводит к нормализации индекса холестерола и приостановление налипания липидных молекул на внутреннюю сторону артериальной оболочки.

Применяют при выраженной патологии атеросклерозк содержанию ↑

Правила лечение

Медикаментозные препараты фармакологической группы статины — это лекарственные препараты сильного воздействия на организм человека при понижении концентрации холестерола в составе плазменной крови.

Эти свойства необходимо четко учитывать при таких факторах риска от негативных эффектов медикаментозной терапии статинами:

Возрастная категория — старше 65 лет;
Для лечения гиперхолестеринемии используются несколько фармакологических групп препаратов, или же препараты одной группы — статины;
При хронических патологиях почечного органа;
При хронических заболеваниях клеток печени;
При хроническом алкоголизме.

Если у пациента присутствуют такие факторы, побочной реакции организма на прием статинов, тогда препараты данной группы назначают с большой осторожностью и под контролем лечащего доктора и постоянным мониторингом всех показателей организма.

Несмотря на то, что риск развития побочных эффектов достаточно большой, прием статинов назначают, как при риске развития серьезных патологий сердца и системы кровотока, так и в постинфарктный и в постинсультный период.

Также статинами лечат патологии, которые развиваются в головном мозге и могут спровоцировать ишемию мозговых сосудов и клеток.

При назначении необходимо предупредить пациента о важности диетического питания в период медикаментозной терапии статинами.

Стоит учитывать и некоторые продукты питания, что имеют свойства природного ингибитора редуктазы и могут вызвать побочный эффект в организме, по причине передозировки концентрации в составе крови статиновых элементов.

Если индекс холестерола в крови находится в пределах нормы, прием статинов категорически запрещается, потому что кроме побочных эффектов, статины могут спровоцировать развития патологий, которые связаны с угнетением центров нервной системы и клеток головного мозга — Болезнь Паркинсона и болезнь Альцгеймера.

Нередко самым страшным побочным эффектом от неправильного приема статинов, является летальный исход.

Применяются при хронических патологиях почечного органак содержанию ↑

Побочные эффекты

Лечение препаратами группы статины высокого индекса холестерина при нарушении в липидном обмене началось недавно и результаты понижения холестерола доказывают эффективность данной медикаментозной группы лекарственных средств.

Лечение статинами требует длительного применения для лечебного эффекта, поэтому при назначении данных медпрепаратов, необходимо учитывать степень негативного воздействия таблеток на организм пациента.

Частыми побочными эффектами являются:

Нарушения эпидермиса — высыпания на кожных покровах, сильный зуд кожи, отечное состояние периферических органов и кожных покровов, патология фотосенсибилизация;
Нарушение в функциональности пищеварительного тракта с выраженной симптоматикой — сильная тошнота, которая часто провоцирует рвотные отделения;
Симптомы метеоризма, и нарушения дефекации (сильная диарея, или же запоры);
Болезненность в голове, а также сильные кружения головы, нарушается процесс сна (ночью проявляется бессонница, а днём сонливость);
Происходят нарушения с памятью, развивается парестезия;
Существует угроза возникновения системной патологии — тромбоцитопения;
Развитие гипергликемии — сахарного диабета;
Снижение либидо у мужчин — импотенция.

Побочные действия статинов

К более тяжёлым осложнениям при приеме статинов, являются патологии опорного аппарата и мышечных тканей скелета человека:

Заболевание миалгия;
Патология артралгия;
Судороги в тканях мышц;
Патология рабдомиолиз;
Патология миопатия.

Если при развитии таких побочных действий не отменить медикаментозный курс статинами, тогда человек может быть подвержен опасной патологии рабдомиолиз, при котором происходит разрушение клеток костных тканей, что приводит к инвалидности.

Не стоит забывать влияние медикамента на печень и почки.

Побочное действие от приема статинов на почки, было исследовано достаточно недавно, и исследовательские эксперименты доказали, что пациенты при здоровой мочевой системе подвержены таким патологиям, как:

Заболевание тубулопатия;
Недостаточность почечного органа.

Действие препарата направлено на подавление действия клеток печени, и при длительном приеме, статины могут вызвать негативные эффекты и спровоцировать такие патологии:

Заболевания в клетках печени;
Рост индекса трансминаз;
Развитие желтухи;
Гепатиты клеток печени;
Патология цирроз печёночного органа.

Если при развитии побочных действий не отменить медикаментозный курс статинами, тогда человек может быть подвержен опасной патологии рабдомиолизк содержанию ↑

Противопоказания

Чтобы минимизировать возможные побочные эффекты, подбор медикаментов из группы статинов следует выполнять с особой осторожностью.

При совместной терапии другими лекарственными формами риск нежелательных последствий от лечения гиполипидемическими средствами может усиливаться.

Не следует назначать прием статинов в таких ситуациях:

Женщинам в период вынашивания младенца;
Женщинам в момент кормления младенца грудным молоком;
При заболеваниях почечного органа, что носят острый и хронический характер;
При патологиях клеток печени, хронической степени;
При заболеваниях щитовидной железы — гипотиреоз;
При патологии эндокринной системы и ее органа поджелудочной железы;
При дисфункции тканей мышцы, что носит наследственную этиологию;
Детям, которым не исполнилось 18 лет (побочные эффекты на клетки печени провоцируют у детей развитие гепатита);
Пациентам с гиперчувствительность к активному компоненту в составе лекарства, а также к другим ингредиентам в таблетке.

Статины противопоказаны в некоторых случаяхк содержанию ↑

Взаимодействие с другими медикаментами

Чтобы не спровоцировать негативных эффектов статины не назначают одновременно такими медикаментами:

С никотиновой кислотой, может вызвать нарушения в клетках печени, а также в эндокринных органах — щитовидной железе и надпочечниках;
С медикаментозным препаратом Циклоспорином — сильно может увеличить концентрацию AUC, что приведет к негативным эффектам в печёночном органе и в системе кровотока;
Одновременная терапия статинов с фибратами приводит к возникновению и прогрессированию патологии миопатия;
С фузидиевой кислотой, потому что одновременный прием может вызвать побочное воздействие на клетки мышечных волокон и привести к развитию патологии рабдомиолиз;
Антибактериальным медикаментом Эритромицин. При совместном лечении, концентрация статинов превышает норму в 8 раз. Это приводит к негативному воздействию двоих препаратов в системе кровотока, а также есть риск возникновения патологий сердечного органа. Поэтому необходимо закончить, терапевтический курс антибактериальным препаратом, а только после этого начинать лечение статинами;
С препаратом Ниацин. Существует риск возникновения побочного эффекта в развитии патологии миопатия, поэтому применять Ниацин и статины для лечения противопоказано;
Также при приеме статинов, необходимо отказаться от приёма антидепрессантов и приема алкильных напитков. Совместный прием статинов с алкоголем, может вызвать тяжелый побочный эффект и привести больного к коматозному состоянию.

к содержанию ↑

Таблица современных сатинов с минимальным побочным эффектом

активный компонент	№ поколения	Уровень понижения молекул холестерина	отличительные свойства
вещество аторвастатин	3	0.47	статины первого выбора для лечения системных и сердечных патологий. Высокий медикаментозный эффект у различной категории пациентов.
компонент розувастатин	4	0.5	входит в группу наиболее эффективных статинов, сажающих холестерин при минимальной дозировке. Снижает молекулы ЛПНП, и повышает индекс ЛПВП.
вещество симвастатин	1	0.38	данная группа статинов наиболее сбалансирована, но максимальные дозировки приводят к максимальному количеству побочных эффектов.
компонент флувастатин	2	0.29	флувастатины назначают после операций на сосудах, а также после лечения цитостатиками.

Перечень наиболее безопасных статиновк содержанию ↑

Как правильно принимать?

Дозировка медикаментов и длительность медикаментозной терапии статинами зависит от поколения лекарственного препарата.

Максимальная суточная дозировка не должна превышать 80,0 миллиграмм:

международное именование статина	дозировка в сутки
медикамент Аторвастатин	10,0 – 80,0
таблетки Питавастатин	2,0 – 4,0
лекарственное средство Правастатин	10,0 – 40,0
медпрепарат Розувастатин	5,0 – 40,0
таблетки для понижения холестерина Ловастатин	10,0 – 80,0
медикамент Симвастатин	10,0 – 80,0
лекарство Флувастатин	20,0 – 40,0

Все статины разных поколений имеют разную стадию липофильности и проникновения в мембраны клеток в организме. Побочный эффект достигает максимума, при приеме высоких максимальных суточных дозировок длительный период терапии, а также при приеме алкоголя.

Для уменьшения негативного эффекта нужно провести снижение дозы препарата.

Пить таблетки статинов нужно перед сном, потому что синтез холестерина более активен ночью.

Если лечебный эффект от приема таблеток не достигается, тогда необходимо:

Увеличить суточную дозу;
Усилить диету, а также можно применить другие медикаментозные препараты;
Необходимо произвести замену препарата на более сильный статин.

Существует поддерживающая дозировка в момент профилактики, а также терапевтическая доза в момент медикаментозного курса понижения индекса холестерола.

к содержанию ↑

Перечень наиболее применяемых препаратов

Все медикаментозные средства имеют не только международное названия, но также и наименование препаратов, под которыми они реализуются в аптечной сети:

международные названия	наименование препаратов в аптеках
медпрепарат Аторвастатин	· препарат Атомакс;
	· медикамент Аторис;
	· таблетки Канон;
	· препарат Липтонорм;
	· медикамент Липримар;
	· лекарство Торвакард;
	· таблетки Тулип.
медикамент Розувастатин	· статин Акорта;
	· препарат Крестор;
	· Розукард;
	· препарат Розулип;
	· лекарство Роксера.
лекарство Симвастатин	· препарат Вазилип;
	· Симвакард;
	· таблетки Симвор;
	· препарат Синкард;
	· медикамент Зокор.
таблетки Правастатин	таблетки Липостат
медикамент Питавастатин	таблетки Ливазо
препарат Ловастатин	· препарат Кардиостатин;
препарат Ловастатин	· лекарство Холетар.
медикамент Флувастатин	препарат Лескол Форте

к содержанию ↑

Заключение

Препараты группы статинов — единственные лекарственные средства, которые показывают хороший медикаментозный эффект для понижения индекса холестерина в составе крови.

Правильно подобранные препараты вызывают минимальные побочные действия в организме.

Загрузка…

Источник

Статины – это группа гиполипидемических лекарственных препаратов [1], механизм действия которых заключается в подавлении фермента ГМГ-КоА редуктазы [2], катализирующего начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина [3] (превращение ГМГ-КоА в меволат – предшественник стеринов) в печени.

Статины – препараты, снижающие уровень холестерина и липопротеинов низкой плотности [4] в крови, повышающие уровень липопротеинов высокой плотности [5].

Научное название статинов – ингибиторы [6] ГМГ-КоА-редуктазы.

История клинического применения статинов

Японский ученый Акира Эндо Сообщение о гиполипидемическом действии статинов появились впервые в 1976 году, когда японские ученые-биохимики Акира Эндо [7] и Масао Курода (Masao Kuroda) опубликовали результаты своего исследования (проводившегося с начала 1971 года), в котором рассматривался один из продуктов жизнедеятельности плесневых грибков Penicillium citrinum – мевастатин [8]. Японские ученые установили, что мевастатин обладает способностью снижать уровень холестерина липопротеинов низкой плотности и общего холестерина в крови как животных, так и человека. Также было установлено, что в основе механизма действия этого химического соединения лежит способность ингибировать фермент ГМГ-КоА-редуктазы.

В 1976 году японский ученый Акира Ямамото (Akira Yamamoto) впервые назначил мевастатин в дозе 500 мг / сутки 17-летней пациентке с ишемической болезнью сердца и гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией [9]. В течение одного месяца после начала применения препарата, у пациентки снизился уровень холестерина на 20%, однако процесс лечения сопровождался повышением активности трансаминаз [10] и симптомами слабости мышц. Доза препарата была снижена до 200 мг / сутки, спустя 6 месяцев больная впервые почувствовала улучшение в течении стенокардии.

В дальнейшем Ямамото успешно использовал мевастатин для лечения больных с гетерозиготной формой наследственной гиперхолестеринемии, снизив суточную дозу препарата до 50-150 мг.

Мевастатин не нашел дальнейшего применения в клинической практике, однако последующие исследования химических соединений, прототипом которых был мевастатин, привели к синтезу новых препаратов группы статинов. При исследовании продуктов жизнедеятельности грибка Penicillium brevicompactum был выделен антибиотик компактин, обладавший свойствами конкурентного ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы.

Первым статином, допущенным к клиническому применению, стал лекарственный препарат ловастатин, выделенный из культуры грибка Aspergillus terreus, допущенный к применению в США в 1987 году. Далее, к клиническому использованию были допущены полусинтетические статины – симвастатин и правастатин, являющиеся частично модифицированными дериватами мевалоновой кислоты.

Позднее, в клиническую практику были введены полностью синтетические статины церивастатин, аторвастатин и флувастатин.

Препарат церивастатин был отозван с фармацевтического рынка в связи с многочисленными случаями летального рабдомиолиза [11] с развитием острой почечной недостаточности. При этом риски для здоровья принимавшего препарат повышались при одновременном применении церивастатина с гемфиброзилом [12] или при применении высоких доз церивастатина (0,8 мг / сутки).

Быстрое выведение на фармацевтический рынок нового препарата из группы статинов – розувастатина – без достаточных клинических испытаний, было встречено, в свое время, с некоторыми опасениями.

Последним в клиническую практику был введен препарат питавастатин.

Сегодня проводится исследование ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы четвертого поколения – гленвастатина, однако он, на данный момент, не нашел применения в клинической практике.

Классификация статинов

По происхождению, статины классифицируются на:

естественные (ловастатин),
полусинтетические (правастатин, симвастатин),
синтетические (питавастатин, розувастатин, церивастатин, аторвастатин, флувастатин).

Существует классификация статинов согласно поколений:

к первому поколению относится первый препарат группы статинов – ловастатин,
ко второму – правастатин и симвастатин,
к третьему поколению – церивастатин, аторвастатин, флувастатин.

Классификация статинов по поколениям признается далеко не всеми учеными, так как считается, что все статины одинаково действуют на уровень холестерина и липопротеинов низкой плотности.

По химической структуре статины классифицируются на препараты, в структуре которых имеется декалиновое кольцо (симвастатин, правастатин), и препараты, в составе которых имеются фторфенильная (розувастатин, флувастатин, церивастатин) и метильная группа (аторвастатин).

Действие статинов

Механизм действия всех статинов заключается в конкурентном ингибировании фермента 3-гидроксил-3метил-глутарил-кофермента А – редуктазы (ГМГ-КоА редуктазы), катализирующем начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина (превращения ГМГ-КоА в меволат – предшественник стеринов) в печени.

Ингибирование синтеза холестерина в печени статинами приводит к увеличению плотности рецепторов липопротеинов низкой плотности в гепатоцитах [13] и, соответственно, к увеличению катаболизма холестерина липопротеидов низкой плотности. Кроме того, благодаря действию статинов снижается образование липопротеинов низкой плотности вследствие угнетения синтеза их предшественника – липопротеинов очень низкой плотности. Результатом является снижение в плазме крови уровня общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и липопротеинов очень низкой плотности, и, в меньшей степени – триглицеридов, кроме того, повышается уровень антиатерогенных липопротеинов высокой плотности.

Важным фактором является то, что действием статинов, функция органов, продуцирующих стероидные гормоны – надпочечников и половых желез не нарушается.

Результатом применения статинов является улучшение функции эндотелия сосудов, угнетение воспалительного процесса, уменьшение атеросклеротической бляшки, снижение тромбообразования, подавление процессов фиброза и гипертрофии миокарда, усиление его перфузии и ангиогенеза.

Благодаря действию статинов улучшается систолическая функция левого желудочка, увеличивается фракция выброса левого желудочка. Частота развития аневризмы левого желудочка при приеме статиновых препаратов также уменьшается. Кроме того, на фоне применения высоких доз статинов уменьшается частота развития острой левожелудочковой недостаточности при остром инфаркте миокарда.

Статины положительно влияют на когнитивные функции у лиц с церебральным атеросклерозом, у больных после перенесенного инсульта [14] и с болезнью Альцгеймера [15].

Статины обладают способностью повышать выживаемость и тормозить реакцию отторжения трансплантата при пересадке сердца.

Кроме того, действие статинов уменьшает концентрацию С-реактивного протеина в плазме крови, подавляет синтез коллагена [16] и эластина гладкомышечных клеток, положительно влияет на тромбоцитарное звено системы гемостаза.

Статины улучшают кровообращение в сосудах сетчатки глаз при диабетической ретинопатии, а также при других болезнях глаз.

Также статины могут стимулировать синтез фактора роста остеобластов [17].

Противоопухолевое действие статинов заключается в угнетении синтеза ДНК, антипролиферативной активности и стимуляции программируемой смерти клеток многих типов опухолей.

Кроме того, статины могут оказывать положительное действие на состояние щитовидной железы [18] при гипертиреозе.

Жми и поделитесь статьей с друзьями:

Показания к применению статинов

Статины – препараты, показанные к применению при первичной гиперхолестеринемии, гиперлипопротеинемии типа IIа и IIб, при вторичной гиперлипопротеинемии, связанной с сахарным диабетом и нефротическим синдромом.

Кроме того, статины показаны к применению при следующих обстоятельствах:

при атеросклерозе,
для снижения частоты развития сердечно-сосудистых болезней и смертности у больных со средней и тяжелой гиперхолестеринемией и при повышенном риске возникновения первых клинических эпизодов сердечно-сосудистых заболеваний,
для вторичной профилактики значительных побочных эффектов со стороны сердца у взрослых с ишемической болезнью сердца, в том числе при инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии в анамнезе,
для снижения посттрансплантационной гиперлипидемии у пациентов, после трансплантации органов принимающих иммуносупрессоры.

Статины розувастатин и аторвастатин показаны к применению при дислипидемии не только в случае изолированной гиперхолестеринемии, но и при комбинированной гиперлипидемии, включая гипертриглицеридемию.

Противопоказания к применению статинов

Статины противопоказаны к применению при повышенной чувствительности к препаратам группы, при беременности и грудном вскармливании, стойком повышении уровня активности трансаминаз в крови неизвестной этиологии, острых заболеваниях печени.

В детском возрасте прием статинов допускается с 8-9 лет исключительно в случаях семейной (наследственной) гиперхолестеринемии.

Побочные эффекты от применения статинов

При применении статинов могут наблюдаться разнообразные побочные эффекты со стороны различных органов и систем организма человека.

Наиболее частыми побочными эффектами при применении статинов являются аллергические реакции и побочные эффекты со стороны кожи и кожных покровов:

высыпания на коже,
зуд,
ангионевротический отек (отек Квинке),
крапивница,
гиперемия кожи [19],
фотосенсибилизация,
лихорадка.

Также может наблюдаться также волчаночноподобный синдром (лекарственная волчанка).

При применении статинов также могут наблюдаться следующие побочные эффекты со стороны органов пищеварения:

запор,
диарея,
тошнота,
метеоризм,
анорексия,
горечь во рту.

Повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, может потребовать коррекции дозы статинов.

При применении статинов аторвастатин и симвастатин наблюдались случаи острого гепатита.

Со стороны пищеварительной системы может наблюдается тяжелый, однако не очень частый побочный эффект в виде панкреатита.

Со стороны нервной системы изредка могут наблюдаться головокружение, бессонница, головная боль, парестезии, периферическая невропатия.

Длительное применение статинов, по данным некоторых исследований, приводит к ухудшению памяти и может способствовать развитию паркинсонизма и болезни Альцгеймера.

При применении статинов может повышаться риск заболевания сахарным диабетом.

Резкое прекращение приема статинов у больных с острым коронарным синдромом или перенесших инсульт может приводить к увеличению риска тромбообразования и ранних неврологических симптомов, повышение риска тромбообразования и внезапной смерти.

Тяжелыми побочными эффектами от приема статинов со стороны костно-мышечной системы могут быть миопатия и рабдомиолиз. Появление данных эффектов связывается с тем, что статины ускоряют апоптоз мышечных клеток, могут вызвать повреждения мембранных ионных каналов, подавляют процессы синтеза селенопротеинов.

Легкие формы миопатии могут проявляться повышением концентрации в крови креатинфосфокиназы.

Рабдомиолиз, проявляющийся болями в пояснице, икроножных мышцах, либо во всем теле, рвотой, тошнотой, изменением цвета мочи на красный или коричневый (в связи с выделением с мочой миоглобина, (не путать с гематурией), наблюдается примерно в 4 случаях на миллион пациентов в год при применении современных статинов (данный побочный эффект часто наблюдался при применении церивастатина, отозванного из клинического применения).

Серьезным побочным эффектом от применения статинов также является тубулопатия [20]. Данный эффект замечен относительно недавно, и обнаружен впервые при клинических испытаниях розувастатина, но позже обнаружен и при применении других статинов. Другими побочными эффектами со стороны почек при применении статинов могут быть также протеинурия (альбумины и глобулины в моче) и почечная недостаточность [21] (описаны случаи сочетания острой почечной недостаточности и острого панкреатита).

Взаимодействие статинов

Метаболизм статинов проходит в печени, при участии цитохрома Р450 [22], соответственно, важнейшие взаимодействия статинов проходят с лекарственными препаратами, являющимися конкурентными ингибиторами или индукторами цитохрома Р450.

Препарат в таблетках При взаимодействии статинов с лекарственными препаратами, являющимися ингибиторами цитохрома Р450, значительно усиливается вероятность побочных эффектов, особенно миопатий и тубулопатий, в связи со значительным повышением концентрации статинов в крови. К подобным препаратам относятся фибраты (особенно гемфиброзил), никотиновая кислота, циклоспорин, ингибиторы протеазы (саквинавир, индинавир, ритонавир, нелфинавир), блокаторы H2-рецепторов (ранитидин, циметидин), блокаторы кальциевых каналов (верапамил), амиодарон, антибиотики макролиды (кларитромицин, эритромицин), противогрибковые средства (азолы – кетоконазол, итраконазол), антидепрессанты (сертралин, флувоксамин и флуоксетин) и нефазодон.

Одновременный прием индукторов цитохрома Р450 (анзамицин рифампицин, дексаметазон, карбамазепин, барбитураты) снижает гипохолестеринемический эффект статинов.

Кроме того, статины могут взаимодействовать с отдельными пищевыми продуктами. Так, грейпфрутовый сок, ингибирующий изофермент цитохрома Р450 CYP3A4, способен резко повышать концентрацию статинов: ловастатина – в 12 раз, симвастатина – в 9 раз, что может серьезно повысить риск побочных эффектов от приема статинов. Чрезмерное употребление алкоголя на фоне приема статинов, также повышает риск миопатий.

Критика статинов

Принимая во внимание появление серьезных побочных эффектов при длительном применении, относительно высокую стоимость лечения и длительный прием препаратов, статины часто подвергаются критике.

Так, препарат группы статинов – розувастатин, может влиять только на уменьшение частоты госпитализации больных, но не на частоту появления кардиоваскулярных событий. Кроме того, эффективность розувастатина сочетается со значительно более высокой частотой побочных эффектов (риск появления тубулопатий увеличивается в 75 раз).

Критики статинов отмечают, что при приеме препаратов группы не отмечается существенного снижения частоты инсультов и инфаркта миокарда в послеоперационном периоде после кардиохирургических операций, хотя и наблюдается незначительное уменьшение общей смертности.

Прием аторвастатина и симвастатина не уменьшает количество кардиоваскулярных событий, смертности от всех причин и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний. Раннее назначение статинов при инфаркте миокарда также не приводит к снижению смертности больных. Увеличение дозы статинов у больных-сердечников приводит к увеличению частоты побочных эффектов препарата.

Прием статинов лицами, не имеющими повышенного уровня холестерина, приводит к увеличению общей смертности, ухудшение памяти и повышению вероятности развития паркинсонизма и болезни Альцгеймера,

При длительном приеме статинов также вероятно развитие бокового амиотрофического склероза.

Отказ от ответственности

Статья о лекарственных препаратах статинах медицинского сайта «Мои таблетки» является компиляцией материалов, полученных из авторитетных источников, список которых размещен в разделе «Примечания». Несмотря на то, что достоверность изложенной информации в статье «Препараты статины» проверена квалифицированными специалистами, содержимое статьи носит исключительно справочный характер, не является руководством для самостоятельной (без обращения к квалифицированному медицинскому специалисту, врачу) диагностики, а также руководством в постановке диагноза, выборе средств и методов лечения.

Редакция портала «Мои таблетки» не гарантирует истинность и актуальность изложенных материалов, так как методы диагностики, профилактики и лечения заболеваний постоянно совершенствуются. Для получения полноценной медицинской помощи следует записаться на прием к врачу, квалифицированному медицинскому специалисту.

Примечания

Примечания и пояснения к статье «Препараты статины (статиновые препараты)».

При написании статьи о препаратах статинах (статиновых препаратах), в качестве источников использовались материалы информационных и справочных интернет-порталов, сайтов новостей Drugs.com, MayoClinic.org, WebMD.com, MedicineNet.com, ScienceDaily.com, VolgMed.ru, KurskMed.com, OrGMA.ru, Википедия, а также следующие печатные издания:

Медина Ф. (составитель) «Большая медицинская энциклопедия». Издательство «АСТ», 2002 год, Москва,
Окороков А. Н. «Диагностика болезней внутренних органов. Том №5. Диагностика болезней системы крови. Диагностика болезней почек». Издательство «Медицинская литература», 2009 год, Москва,
С. Н. Козлов, Козлов Р. С. «Антибактериальные препараты в клинической практике. Клиническая фармакология. Терапия. Библиотека врача-специалиста». Издательство «ГЭОТАР-Медиа», 2009 год, Москва,
Дэвид Гарднер, Долорес Шобек «Базисная и клиническая эндокринология». Издательство «Бином. Лаборатория знаний», 2010 год, Москва,
Рябов С. «Нефрология. Почечная недостаточность». Издательство «СпецЛит», 2013 год, Санкт-Петербург,
Буров М. «Печень: очищение и профилактика заболеваний. Панацея». Издательство «Феникс», 2015 год, Ростов-на-Дону,
Толмачева Е. (редактор) «Vidal 2015. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России». Издательство «Видаль Рус», 2015 год, Москва.

Препарат группы статинов симвастатин

Загрузка…