Стероиды действие побочные эффекты
Анаболические стероиды (анаболики) – фармакологические
препараты, синтезированные на основе тестостерона. Вещества нашли широкое
применение в спорте и бодибилдинге благодаря способности ускорять синтез белка.
А белок – основной компонент мышечной ткани.
Стероиды – один из главных допингов. Для повышения
спортивных результатов требуется длительное курсовое употребление препаратов.
Действие фармакологических аналогов тестостерона
делится на анаболическое (способность увеличивать мышечную массу и укреплять кости)
и андрогенное (появление мужских вторичных половых признаков и черт). Как и
любые фармакологические средства, анаболики вызывают развитие побочных реакций
и нежелательных явлений при злоупотреблении. Поскольку биология и физиология у
мужчин и женщин отличается, то и некоторые побочные эффекты стероидов разнятся.
Особенности побочек у женщин
и мужчин
Количество тестостерона в мужском организме в 10-35
раз выше, чем в женском. Поэтому андрогенный эффект у мужчин не так заметен,
как у женщин. Наиболее часто встречающиеся побочные явления от употребления
стероидов среди мужчин:
Ø Уменьшение размера яичка
Ø Низкое количество сперматозоидов
Ø Повышение риска рака простаты
Ø Бесплодие
Ø Нарушение мочеиспускание
Ø Необратимое увеличение грудной железы
Ø Облысение
Последствия курса стероидов и повышение тестостерона в
женском организме приводит к развитию вирилизации и маскулинизации.
Вирилизация – процесс выраженного проявления черт,
характерных для мужчин. Симптомы вирилизации, которые связаны с приемом
анаболиков, включают следующие:
Ø Чрезмерное развитие
мускулатуры
Ø Угревая сыпь
Ø Повышенная работа
сальных желез
Ø Бесплодие
Ø Отсутствие овуляций
Ø Самопроизвольные аборты
Ø Нарушение менструального
цикла
Ø Атрофия и заболевания
молочных желез
Маскулинизация – приобретение женщиной физиологических
черт, характерных для мужчин. Процесс характеризуется такими проявлениями:
Ø Изменение тембра голоса
в связи с утолщением голосовых складок
Ø Огрубение черт лица
Ø Гипертрофия клитора
Ø Избыточный рост волос на
теле
Ø Ранее выпадение волос на
голове
Ø Уменьшение количества подкожно-жировой клетчатки
Какие существуют побочные
эффекты у анаболических препаратов?
Побочные эффекты стероидов зависят от многих факторов:
пола и возраста, состояния здоровья, дозы анаболика и длительности приема.
Нежелательные реакции делятся посистемно. Ниже описаны наиболее частые побочные
действия анаболических препаратов.
Акне
Акне (угри или прыщи) – заболевание кожи, которое
проявляется повышением активности сальных желез, появлением черных точек,
гнойников и рубцов. Наиболее часто акне появляются на лице, спине и груди, хотя
могут поражать любой участок тела. Под воздействие тестостерона сальные железы
вырабатывают больше кожного сала. Кожный жир становиться гуще и железа не может
вытолкнуть его на поверхность кожи. Формируются сальные пробки – угри.
Гидро-липидный баланс кожи изменяется, и
микроорганизмы, которые живут на поверхности кожного покрова, начинают
размножаться быстрее. Бактерии попадают в широкие протоки сальных желез и
вызывают воспаление. В железе накапливается гной. Со временем гной прорвется
наружу, образуется язвочка, позже – рубец.
Факторы, которые повышают риск развитие угревой болезни на фоне приема
анаболиков:
Ø Диета с высоким содержанием сахаров
Ø Употребление инсулина
Ø Наследственная склонность
Ø Нарушение работы надпочечников
Подавление выроботки
тестостерона
При поступлении гормонов извне, организм перестает
вырабатывать их самостоятельно. Побочные действия фармакологических препаратов
анаболиков также включают подавление синтеза тестостерона. Механим этого
эффекта следующий: высокая концентрация гормона в крови подавляет выброс
деятельность гипофиза. Гипофиза – железа в мозгу, которая контролирует работу
половых и надпочечниковых желез, где и вырабатывается тестостерон. В
результате, мозг перестает подавать сигналы в железы и андрогены не
секретируются.
Снижение деятельности эндокринных желез со временем
может привести к их полной атрофии. Что в организме не используется – то
отмирает. Подавление выработки тестостерона и падение концентрации гормона в
крови приводит к таким последствиями.
Ø Повышенная ломкость
костей
Ø Снижение сексуального
желания и половой активности
Ø Ускоренное
семяизвержение
Ø Уменьшение размеров
яичек
Ø Бесплодие
Ø Проблемы с памятью,
концентрацией и продуктивностью
Ø Отложение жира в области
таза и живота
Повреждение печени
Длительный прием любых синтетических аналогов
тестостерона приводит к нарушению работы печени. Печень считается главным
фильтрующим органом, в ее клетках происходит трансформация любых
фармакологических препаратов. Анаболики влияют на функциональность печень через
несколько механизмов:
• Изменение функции
ферментов. Од воздействием стероидов в крови повышается уровень холестерина,
что увеличивает риск токсического воспаления печени (гепатит) и замещения
клеток органа жиром.
• Сгущение желчи. В
результате высокой плотности желчь оседает в желчном пузыре. Формируется
осадок, а позже – камни. Кроме того, поскольку желчь не поступает в кишечник,
возникает недостаток жирорастворимых витаминов.
• Узловая трансформация
печени. Прием стероидов вызывает изменение структуры клеток, и формируются
узлы. Со временем эти узлы могут переродиться в злокачественные опухоли.
Гинекомастия
Гинекомастия – увеличение грудной железы и окружающей
жировой ткани. После курса стероидов гинекомастия может быть необратимой. При
недостатке тестостерона увеличивается концентрация женских половых гормонов –
эстрадиола, прогестагена и пролактина. Высокий уровень этих биологически
активных веществ вызывает отложение жировой ткани в области груди, грудная
железа увеличивается в объеме.
Подъем холестерина и повышенное давление
Cтероиды могут серьезно повредить сердце.
Синтетические аналоги тестостерона понижают «хороший» холестерин, увеличивая
уровень «плохого», а также повышают кровяное давление. В результате сочетание
этих факторов повышается риск развития сердечных заболеваний.
Употребление анаболиков более двух лет вызывает
дисфункцию миокарда, ускоряет формирование холестериновых бляшек в сосудах и
удваивает риск смерти от сердечных заболеваний.
Злоупотребление стероидами делает кровь более густой,
поэтому увеличивается риск тромбозов. Сушка спортсменов приводит к еще большему
сгущению крови и повышает риск эмболии легочной артерии.
Проблемы с психикой
Последствия употребления фармакологии включают такие
влияние на нервную систему и высшие когнитивные функции:
Ø Галлюцинации
Ø Повышение агрессии и
склонности к насилию
Ø Депрессии
Ø Физическая и
психологическая зависимость
Ø Возрастание степени
критичности, недовольства и обвинений
Ø Снижение памяти,
концентрации и продуктивности
Ø Падение творческой
производительности
Ø Неврозы
Ø Психозы
Облысение
Тестостерон провоцирует избыточный рост волос,
одновременно уменьшая плотность волос на голове. В результате, при
наследственной склонности к алопеции, возникает облысение. Выпадение волос
связано с действие андрогенов на рецепторы дигидротестостерона. Количество
рецепторов определено генетически. Употребление стероидов повышает уровни ДГТ и
ускоряет облысение.
Атрофия яичек и бесплодие
Яички – мужские половые железы, которые вырабатывают
ряд гормонов и сперму. Нормальная продукция спермы зависит от концентрации
тестостерона. Употребление стероидов нарушает работу гипофиза (главной
эндокринной железы организма) и уменьшает выработку собственных половых
гормонов. В результате количество и качество спермы падает, а яички уменьшаются
в размерах (атрофируются).
Кроме того, последствия приема стероидов у мужчин
также включают изменение структуры сперматозоидов и уменьшения их количества в
1 мл³. Снижение числа активных сперматозоидов и их качественные мутации
приводят к бесплодию у мужчин.
У женщин фертильность связана с менструальным циклом и
овуляцией. Высокие концентрации тестостерона уменьшают количество жира. А жир
необходим для нормального вынашивания ребенка, а также является эндокринным органом,
которые вырабатывает гормоны. В результате у женщины прекращаются овуляции и
менструации (аменорея), развивается бесплодие.
Как снизить вред от
анаболических стеероидов?
Чтобы анаболические стероиды сопровождались
минимальными побочными эффектами следует придерживаться таких правил:
1. Покупать средства только
в специализированных точках.
2. Соблюдайте дозировку и
кратность приема препаратов.
3. Курс употребление
анаболиков не должен превышать 12 недель.
4. Регулярно контролируйте
клеточный, биохимический и гормональный состав крови.
5. Выбирайте стероиды с
минимальной токсичностью для печени
6. Параллельно принимайте
антиэстрогены, которые помогут восстановить баланс тестостерона и предупредят
развитие гинекомастии.
Выбирайте стероиды с высоким анаболическим
коэффициентом. Этот показатель определяет соотношение анаболического эффекта к
андрогеному. Чем выше коэффициент – тем
ниже риск побочных реакций.
Положительные эффекты
применения стероидов
Первоначально стероиды применялись с терапевтическими
целями. Показания к фармакотерапии анаболиками:
Ø Истощение при
онкопатологиях и ВИЧ/СПИДе
Ø Длительное лечение
радоитерапией, цитостатиками или кортикостероидами
Ø Выздоровление после
операций или инфекций
Ø Сахарный диабет
Ø Терапия цирроза печени
Ø Стеопороз и мышечные
нарушения
Ø Ожоги
Ø Пролежни
Среди положительных действий анаболиков выделяют
такие:
Ø Повышение аппетита и
увеличения массы тела
Ø Стимуляция регенерации
тканей
Ø Укрепление костей
Ø Увеличение мускулатуры
Ø Снижение процента жира
Ø Повышение выносливости и
работоспособности
Ø Стимуляция конкурентного
поведения
Ø Ускорение образования
эритроцитов
Ø Улучшение
микроциркуляции органов
Ø Повышение уровня
кислорода в клетках
Краткие выводы
Применение анаболиков в спорте позволяет быстро
достичь результатов, увеличить мышечную массу, повысить работоспособность и
выносливость. Правильно подобранный препарат не навредит организму и не
спровоцирует развитие побочек. Положительная динамика результатов тренировок,
быстрый прирост мышечной массы и силы лучше всего достигаются курсовым
употреблением стероидов.
Источник
Анаболические стероиды – вещества, способность которых направлена на усиление анаболизма (синтез новых структур и веществ) в организме. Производные мужского гормона (анаболические стероиды) довольно распространенная группа препаратов для спорта, широко используемая в спортивной практике и их использование существенно влияет на морфофункциональные возможности спортсмена, результативность и состояние здоровья.
Широко распространено мнение, что эффект анаболических стероидов в совокупности с интенсивным питанием, насыщенным белковой пищей, выражается в большом увеличении массы тела за счет увеличения мышечной массы, сопровождаемой существенным снижением количества жира. Важным для достижения высоких спортивных результатов является и то, что синдром отмены анаболических стероидов приводит к снижению массы тела, но позволяет не потерять высокий уровень силы. Также бытует мнение, что прием стероидов эффективен при лечении перенапряжения функциональных систем, получающих большую нагрузку в видах спорта, где необходим высокий уровень выносливости. Этот факт свидетельствует об их широком распространении во многих видах спорта (тяжелая атлетика, легкая атлетика, борьбе, плавании, конькобежном спорте, гребле и др.). Анаболические стероиды чаще всего используются легкоатлетами и тяжелоатлетами (так без применения анаболических стероидов толчок составляет не более 235 кг, и увеличивается до 270 с анаболиками).
Эффекты от приема анаболических стероидов
В настоящее время анаболические стероиды производятся для орального употребления и в форме инъекций, наиболее распространены:
Анаболические стероиды для быстрого наращивания мышечной массы с эффектом задержания жидкости в мышечной клетке: Дека дураболин – обладает ярко выраженной анаболической активностью, производится в форме инъекций и используется во многих видах спорта для быстрого наращивания мышечной массы, за счет удержания в клетке мышечной ткани жидкости, белка, фосфора и магния. Данабол – один из самых востребованных оральных стероидов. Увеличивает мышцы и костную ткань за счет задержания в клетках мышц белка и жидкости, а увеличение скелета в объеме за счет задержки в клетках костной ткани кальция. Сустанон-250 – самый сильный андроген (в составе четыре вида разного тестостерона) существенно увеличивает мышечную массу за счет резкого увеличения содержания тестостерона, имеет ярко выраженные побочные эффекты. Анаболические стероиды для наращивания мышечной массы без задержки жидкости в клетках мышц в качественной и жесткой мускулатуре: Болденон(в форме инъекций) – наращивает мышечную сухую жесткую массу и увеличивает аппетит, помогая усвоить больший объем пищи. Туранабол – оральный анаболический стероид для быстрого наращивания сухих мышц. Примобол – стреоид в форме инъекций, для наращивания и сохранения наращенной массы сухих мышц. Анаболические стероиды для поднятия силовых показателей: Винистрол – инъекционный анаболический стероид, растворенный в воде, требующий частых инъекций, применяемый не только для силы, но ускоренного улучшения рельефа, упругости и плотности мышц, выгоняющий жидкость из мышц. Оксандролон – для орального приема, не подавляет выработку собственного тестостерона, усиливает действие всех принимаемых курсом стреоидов. Делает мускулатуру твердой и жесткой. Станозолол – оральный стероид, для увеличения выносливости, силы и плотности мышечной массы. Анаболические стероиды на рельф: Их действие направлено на сжигание лишних жировых отложений и увеличение плотности и жесткости мышц, повышающий рост сухой мускулатуры и увеличение силовых показателей. Тремболон энантат – очень сильный инъекционный стероид, обладающий быстрым сжиганием жировых отложений. Параболан – в форме инъекций с длинным эффектом тренболона. Быстро сжигает линий жир и наращивает плотную и сухую мускулатуру, с выраженными качествами жесткости и твердости. Тренболон ацетат – в виде инъекций со сравнительно коротки сроком действия, для вывода линей жидкости из мышц, обеспечивая жесткость и твердость мышцам.
Последствия и побочные эффекты от стероидов
В последнее время установлено крайне негативное влияние анаболических стероидов на здоровье людей, занимающихся как профессиональным, так и любительским спортом. Так, оральные анаболические стероиды приводит к нарушениям работы печени, выражающихся как в виде безболезненных выделений ферментов из пораженной ткани печени в кровь, так и приводящих к тяжелым заболеваниям (рак печени, печеночное кровотечение), приводящим к смерти. Любители анаболических стероидов нередко страдают сердечно-сосудистыми заболеваниями (повышенное артериальное давление, снижение Н-холестерина – «хорошего холестерина», что ведет к снижению альфапротеинов повышенной плотности более, чем на 20%, что резко увеличивает развитие коронарных заболеваний). Последствиями стероидов нередко становятся дегенеративные патологии ткани мышц (атрофия мышц, аномалии структуры центрального ядра и т.д.). Побочные эффекты стероидов затрагивают и половую сферу (подавляют выработку естественного тестостерона у мужчин и гинекомастию, вызывают раннюю менопаузу — у женщин, вызывают огрубение голоса и симптомов гирсутизма). Часто применение анаболических стероидов в молодом возрасте приводит к остановке роста, раздражительности с агрессивностью, психопатоподобным и психическим расстройствам. И все же альтернатива допингам, уносящим здоровье спортсменов — есть! Спортивное питание Леветон П (пчелиная обножка, витамин С, витамин Е, корень левзея) и Леветон Форте (пчелиная обножка, гомогенат трутневый расплодный, витамин С, витамин Е, корень левзеи) — энергия и сила, Элтон П (элеутерококк, пчелиная обножка, витамин С, витамин Е) и Элтон Форте (элеутерококк, пчелиная обножка, витамин С, витамин Е, Л-карнозин, маточное молочко) – скорость и выносливость, созданные специалистами Московского научно-практического центра спортивной медицины и прошедшие многочисленные испытания в специализированных лабораториях допингового контроля ГОСКОМСПОРТА России, оказывают благотворное влияние на продуктивность и достижения спортсменов любого вида спорта без учета их профессионализма (от начинающих спортсменов до мастеров спорта международного класса). А уникальный природный состав каждого из этих препаратов позволяет совершить переворот в спортивном питании и объявить войну допингам!
Источник
Стероидные гормоны широко применяются во многих областях медицинской деятельности. Как и другие гормональные препараты они окружены множеством мифов и предрассудков. Рассмотрим же их поподробнее. Первые стероидные гормоны были выделены в 1935 году, а применены впервые в 1949 году у больных ревматоидным артритом. Стероидные гормоны синтезируются корой надпочечнков и половыми железами. Они являются липофильными, проходят через липидный бислой клеточной мембраны, вступая в связь с цитоплазматическими рецепторами. Среди стероидных гормонов, синтезируемых организмом человека, выделяют:
- Минералокортикоиды
- Глюкокортикоиды
- Половые гормоны
В то же время, широкое применение получили синтетические стероидные гормоны – анаболические стероиды.
Анаболические стероиды.
Термин «анаболические» отражает способность этих веществ усиливать синтез белка в различных органах и тканях, поддерживать положительный азотистый баланс и вызывать прирост массы тела. В СССР данные препараты попали в 60х годах прошлого века. Для повышения силовых показателей в то время спортсмены буквально ели их за завтраком, стероиды считались чем-то вроде витаминов. Но после Олимпиады в Монреале (1976) они были признаны допингом и запрещены в профессиональном спорте. Часто эти препараты воспринимаются лишь как средства, применяемые для улучшения спортивных результатов, так, по различным данным от 70 до 90% профессиональных бодибилдеров использовали их хоть раз в жизни. Синтезируются они на основе мужских половых гормонов, обладают анаболическим действием (стимулируют синтез, процесс обновления структурных элементов клеток и тканей).
Анаболические стероиды воздействуют на белковый обмен, фосфорно-кальциевый обмен, синтез внутриклеточных ферментов, гормональный баланс и др. В результате их действия, в организме анаболические процессы преобладают над катаболическими. Рассмотрим подробнее их влияние на организм.
Влияние анаболиков на белковый обмен заключается в воздействии их на генетический аппарат клетки. Они блокируют ген-депрессор синтеза белка, усиливая синтез, как структурных белков, так и РНК и ДНК. Повышается проницаемость клеточных мембран для аминокислот, микроэлементов и углеводов. Устанавливается положительный азотистый баланс.
В то же время, они способствуют фиксации кальция в костях, увеличению костной массы при остеопорозе. За счет увеличения клеточной пролиферации и повышения активности щелочной фосфатазы, продуцируемой остеобластами. Анаболические стероиды, тимулируют синтез внутриклеточных ферментов, особенно цитохромов, за счет которых усиливаются процессы тканевого дыхания и окислительного фосфорилирования, образование АТФ и креатинфосфата, необходимых для многих биохимических процессов. Они повышают скорость синтеза гликогена, усиливают действие инсулина, потенцирут действие эндогенного соматотропина, активируют репаративные процессы в покровном и железистом эпителии, стимулируют выработку эритропоэтина, повышают абсорбцию аминокислот в тонкой кишке, повышают аппетит, концентрацию альбуминов плазмы, способствуют увеличению массы тела.
Показания:
- Кахексия
- нарушение белкового обмена (после тяжелых травм, операций, ожогов, лучевой терапии)
- тяжелые инфекционные заболевания, сопровождающиеся потерей белка
- прогрессирующая мышечная дистрофия, глюкокортикоидиндуцированная миопатия
- диабетическая ангиопатия
- необходимость ускорения регенерации при переломах, травмах
- замедление роста детей (синдром Шерешевского-Тернера, гипофизарный нанизм)
- задержка полового созревания (половой инфантилизм) и физического развития у мальчиков
- энцефалопатия на фоне алкогольного гепатита
- анемии при хронической почечной недостаточности, миелофиброзе, миелосклерозе, миелоидной аплазии костного мозга (рефрактерные к обычной терапии),
- поражения костного мозга метастазами злокачественных новообразований, миелотоксическими лекарственными препаратами и солями тяжелых металлов
Противопоказания:
- Гиперчувствительность
- рак предстательной железы
- злокачественные опухоли молочной железы у мужчин
- карцинома молочной железы у женщин с гиперкальциемией (способен активировать остеокласты и вызывать резорбцию костной ткани)
- беременность (обладает эмбриотоксичностью, фетотоксичностью, может вызвать мускулинизацию плода женского пола)
- острые и хронические заболевания печени
- нефрит
- нефротический синдром
- кормление грудью
- гиперкальциемия
С осторожностью:
- хроническая сердечная недостаточность
- коронарный атеросклероз
- инфаркт миокарда (в т.ч.в анамнезе)
- сахарный диабет
- пожилой возраст
- детский и подростковый возраст (риск преждевременного закрытия эпифизарных зон роста, раннего полового созревания у мальчиков и вирилизации у девочек)
Побочные эффекты:
ЖКТ:
- диспептические явления (тошнота, рвота, диарея, боль в животе),
- нарушение функции печени,
- желтуха.
ССС:
- гипокоагуляционное состояние со склонностью к кровотечениям
- лейкемоидный синдром (лейкоз, боль в длинных трубчатых костях)
- железодефицитная анемия
- Прочие: прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрацииЛПНП и снижение концентрации ЛПВП)
- периферические отеки.
При длительном применении/передозировке:
- гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания)
- гепатоцеллюлярная карцинома
- печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание кала, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина)
- холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал)
- повышение секреции сальных желез
- озноб
- повышение или снижение либидо
- диарея
- ощущение переполнения желудка
- метеоризм
- судороги
- нарушение сна.
- У женщин: вирилизация (увеличение клитора, огрубение или охриплость голоса, дис- и аменорея, гирсутизм, угри стероидные, жирная кожа), гиперкальциемия (угнетениеЦНС, тошнота, рвота, повышенная утомляемость).
- У мужчин: в препубертатном периоде — проявления избыточной андрогенной активности (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей). В постпубертатном периоде — раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, снижение сексуальной функции; пожилого возраста — гиперплазия и/или карцинома предстательной железы.
Взаимодействие:
- Глюкокортикоиды, минералокортикоиды, кортикотропин, натрийсодержащие препараты и пища, богатая натрием, потенцируют (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний.
- Усиливают эффекты антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов, инсулина и пероральных противодиабетических средств (угнетает их биотрансформацию)
- Ослабляют —СТГ и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей).
- усиливают действие антикоагулянтов, антиагрегантов и гипогликемических средств, а также побочные эффекты гепатотоксичных препаратов.
Следует помнить, что прием анаболических стероидов приводит к резкому усилению усвоения белка организмом. В связи с этим на фоне терапии долю белка в пищевом рационе необхлдимо увеличивать, а жиров и углеводов – уменьшать. В настоящее время утверждения о том, что анаболические стероиды отрицательно влияют на половую функцию мужчин, можно считать лишенными веских оснований. В терапевтических дозировках они вызывают усиление полового влечения с одновременным улучшением морфологического состояния половых желез. Однако при неконтролируемом использовании анаболических стероидов спортсменами-любителями, возможно возникновение тяжелых побочных эффектов. Ответственен за них в основном мужской половой гормон тестостерон, содержанием которого грешат все анаболические стероиды в той или иной степени. Одним из данных эффектов является, так называемая «стероидная ярость». В основе ее механизма лежит способность тестостерона регулировать половое поведение, воздействуя на тестостероновые рецепторы мозга. Характерны при этом проявления агрессии, ярости. Но при длительном злоупотреблении анаболиками, на смену агрессии может прийти маниакально-депрессивный психоз. В то же время, длительная передозировка, способна вызывать нарушения синтеза эндогенного тестостерона клетками Лейдига. При этом вначале отмечается повышение либидо, но затем на смену приходят олигоспермия, импотенция и гипогонадизм. Так же возможно развитие остеопороза. Анаболическая активность того или иного препарата оценивается по сравнению с анаболической активностью тестостерона, принимаемой за единицу. Аналогичным образом определяется андрогенная активность. Отношение анаболической активности к андрогенной называется анаболическим индексом. Наиболее ценным в терапевтическом отношении является препарат, имеющий наибольший анаболический индекс как показатель преобладания анаболической активности над андрогенной. Так, препарат метандростенолон в сравнении с тестостероном имеет равную анаболическую и в 100 раз сниженную андрогенную активность. Феноболин по отношению к тестостерону – высокую анаболическую и низкую андрогенную активность. Вирилизации обычно не вызывает. Ретаболил высокую анаболическую активность, пролонгированное действие (3-4 недели), андрогенная активность его слабее, чем у феноболина. Синаболин высокую анаболическую активность, действие пролонгированное (10-14 дней), андрогенная активность слабая. Метиландростендиол большую, чем у тестостерона анаболическую активность, и большую андрогенную активность, чем у других анаболиков.
Глюкокортикоиды
В организме человека продуцируются пучковой зоной коры надпочечников. Регуляцию выработки глюкокортикоидов обеспечивает АКТГ, синтезируемый в гипофизе. Выработка гормонов происходит циклично. Так, наибольшее количество их регистрируется утром и в первой половине дня, затем, постепенно снижаясь. Уровень их также возрастает при травмах, стрессовых ситуациях, состояниях шока. Основным глюкокортикоидным гормоном человека является кортизол.
Повышенное значение кортизола говорит о следующих нарушениях в физическом и психическом состоянии человека:
- Стрессовое состояние (перегрузка на работе или эмоциональные переживания личного характера)
- Затяжная депрессия
- Доброкачественные опухолевые заболевания надпочечников (аденомы надпочечников)
- Рак надпочечника
- Аденома гипофиза
- Гипогликемия
- Гиперпластические процессы в надпочечниках
- Одна из форм синдрома поликистозных яичников
- Заболевания щитовидной железы (гипотериоз)
- Ожирение
- Сахарный диабет в стадии декомпенсации
- Прием синтетических кортикостероидов
Низкое значение кортизола может свидетельствовать о:
- Гепатите
- Токсикозе беременных
- Циррозе печени
- Гипофункции коркового вещества надпочечников
- Болезни Аддисона
- Кахексии (истощении организма)
Классификация препаратов глюкокортикоидных гормонов:
- Препараты естественных гормонов и их эфиров (кортизон, гидрокортизон)
- Синтетические препараты
- Ингаляционные (триамцинолон, бекломатазон, будесонид, флутиказон)
- Системные (преднизолон, метилпреднизолон, бетаметазон, дексаметозон, триамцинолон)
- Местного действия (флуметазона пивалат, будесонид, бетаметазон)
В соответствии с содержанием фтора выделяют:
- Не содержащие фтора (кортизон, гидрокортизон, преднизолон, метилпреднизолон)
- Фторсодержащие (обладают минералкортикоидной активностью)
Биологические эффекты:
- Углеводный обмен – стимулируют глюконеогенез, повышают концентрацию глюкозы в крови, понижают потребление глюкозы клетками
- Белковый обмен – замедляют синтез и усиливают распад белков, обеспечивают глюконеогенез за счет аминокислот
- Жировой обмен – замедляют липолиз, вызывают перераспределение жировой ткани
- Водно-солевой обмен – задержка Na и H2O, потеря K, Ca, Mg, потеря Са костей, нарушение всасывания Са в кишечнике.
Фармакологические эффекты:
- Противовоспалительный – угнетают активность фосфолипазы А2, снижаю синтез простагландинов и лейкотриенов. Снижают проницаемость, повышают резистентность клеточных мембран. Задерживают развитие соединительной ткани. Снижают количество лейкоцитов в зоне воспаления, подавляют активность макрофагов и фибробластов, снижают выброс медиаторов воспаления. Повышают активность гистаминазы, холинэстеразы.
- Иммуносупрессивный – подавляют активность Т и В лимфоцитов, снижают синтез антител, интерлейкинов.
- Противошоковый – усиливают действие вазопрессоров, работу сердца. Способствуют увеличению ОЦК, снижают синтез ФАТ.
Показания:
- Воспалительные инфекционно-аллергические заболевания
- Тяжелые инфекционные заболевания
- Тяжелые аллергические состояния
- Травматический шок
- Лейкозы, лимфогранулематозы
- Трансплантация органов и тканей
- Острый панкреатит
- Заместительная терапия при надпочечниковой недостаточности
Побочные действия:
- Синдром отмены
- Острая надпочечниковая недостаточность
- «Стероидный диабет»
- Остеопороз
- Симптом Иценко-Кушинга
- Обострение язвенной болезни
- Повышение риска развития инфекционных заболеваний
- Замедление процессов регенерации
- Нарушение менструального цикла
- Импотенция
- Бессонница, психозы, судороги, эйфории
- Глаукома
- Повышение свертываемости крови
Так как по сути глюкокортикоиды являются «обоюдоострым мечом», представляя собой незаменимые по терапевтическим эффектам препараты, и вызывая тяжелейшие побочные эффекты, была разработана методика контроля, за возникновением побочных эффектов глюкокортикоидной терапии:
Противопоказания:
- Беременность
- Лактация
- Болезнь Иценко-Кушинга
- Нефрозы, нефриты
- Остеопороз
- Язвенная болезнь желудка и ДПК
- Сахарный диабет
- Активная форма туберкулеза
- Глаукома
- Тяжелые формы гипертонии
Терапевтические и токсические эффекты глюкокортикоидов снижают — индукторы микросомальных ферментов печени, усиливают — эстрогены и пероральные противозачаточные средства. Гликозиды наперстянки, диуретики (вызывающие дефицит калия), амфотерицин B, ингибиторы карбоангидразы повышают вероятность аритмий и гипокалиемии. Алкоголь и НПВС повышают риск эрозивно-язвенных поражений или кровотечений в ЖКТ. Иммунодепрессанты увеличивают вероятность развития инфекций. Глюкокортикоиды ослабляют гипогликемическую активность противодиабетических средств и инсулина, натрийуретическую и диуретическую — мочегонных, антикоагулянтную и фибринолитическую — производных кумарина и индандиона, гепарина, стрептокиназы и урокиназы, активность вакцин (из-за снижения выработки антител), снижают концентрацию в крови салицилатов, мексилетина. Повышают активность глюкокортикоидов эритромицин (замедляет их метаболизм в печени), салицилаты (увеличивают не связанную с белками фракцию глюкокортикоидов), эстрогены. При применении преднизолона и парацетамола повышается риск гепатотоксичности. Повышение активности так же отмечается при острых заболеваниях печени, гипотиреозе, гипоальбуминемии, повышении уровня эндогенных эстрогенов. Активность снижается при гипотиреозе. В медицине критических состояний широкое применение получила пульс-терапия, внутривенное введение сверхвысоких доз глюкокортикоидных гормонов. Показаниями являются септический шок, астматический статус, острый инфаркт миокарда с развитием синдрома Дресслера, отек Квинке, отек мозга, синдром Лайела, рассеянный склероз и др. Стандартным считается применение пульс-терапии для профилактики и купирования криза отторжения трансплантата. Обоснованием данного вида терапии является способность глюкокортикоидов подавлять активность имунной системы. Эффект заключается в подавлении активности нейтрофилов и моноцитов, что приводит к транзиторной перераспределительной лимфопении. Помимо этого, при воздействии гормонов на В-лимфоциты снижается продукция иммуноглобулинов, за которым ?