Сульфаниламидные препараты побочные действия

Содержание

• Структурная формула
• Латинское название вещества Сульфаниламид
• Фармакологическая группа вещества Сульфаниламид
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Характеристика вещества Сульфаниламид
• Фармакология
• Применение вещества Сульфаниламид
• Противопоказания
• Ограничения к применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия вещества Сульфаниламид
• Взаимодействие
• Пути введения
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности вещества Сульфаниламид
• Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Сульфаниламид

Латинское название вещества Сульфаниламид

Sulfanilamidum (род. Sulfanilamidi)

Химическое название

4-Аминобензолсульфонамид

Брутто-формула

C6H8N2O2S

Фармакологическая группа вещества Сульфаниламид

• Сульфаниламиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• A46 Рожа
• J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
• L01 Импетиго
• L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
• L08.0 Пиодермия
• L70.0 Угри обыкновенные
• L73.8.1* Фолликулит
• L98 Другие болезни кожи и подкожной клетчатки, не классифицированные в других рубриках
• L98.4 Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках
• T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
• T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Код CAS

63-74-1

Характеристика вещества Сульфаниламид

Относится к сульфаниламидным ЛС короткого действия. Сульфаниламид — белый кристаллический порошок без запаха, слегка горького вкуса со сладким послевкусием. Легко растворим в кипящей воде (1:2), трудно — в этаноле (1:37), растворим в растворах соляной кислоты, едких щелочей, ацетоне (1:5), глицерине, пропиленгликоле; практически нерастворим в эфире, хлороформе, бензоле, петролейном эфире. Молекулярная масса — 172,21.

Применяется также в виде метансульфата натрия (Стрептоцид растворимый) — белый кристаллический порошок; растворим в воде, практически нерастворим в органических растворителях.

Фармакология

Фармакологическое действие – противомикробное.

Механизм противомикробного действия сульфаниламида связан с антагонизмом ПАБК, с которой он имеет химическое сходство. Сульфаниламид захватывается микробной клеткой, препятствует включению ПАБК в  дигидрофолиевую кислоту и, кроме того, конкурентно угнетает бактериальный фермент дигидроптероатсинтетазу (фермент, ответственный за встраивание ПАБК в дигидрофолиевую кислоту), в результате нарушается синтез дигидрофолиевой кислоты, уменьшается образование из нее метаболически активной тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для образования пуринов и пиримидинов, останавливается рост и развитие микроорганизмов (бактериостатический эффект).

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (в т.ч. стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков), Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

При местном применении способствует быстрому заживлению ран.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в крови создается через 1–2 ч и снижается на 50% обычно менее чем за 8 ч. Проходит через гистогематические, включая ГЭБ, плацентарный барьеры. Распределяется по тканям, через 4 ч обнаруживается в спинно-мозговой жидкости. В печени ацетилируется с потерей антибактериальных свойств. Выводится преимущественно (90–95%) почками.

Информация о канцерогенном, мутагенном действии и влиянии на фертильность при длительном использовании у животных и человека отсутствует.

Раньше сульфаниламид применяли внутрь для лечения ангины, рожистого воспаления, цистита, пиелита, энтероколита, профилактики и лечения раневой инфекции. Сульфаниламид (Стрептоцид растворимый) в прошлом использовали в виде 5% водных растворов для в/в введения, которые готовили ex tempore; в настоящее время используют только в виде линимента для наружного применения.

Применение вещества Сульфаниламид

Местно: тонзиллит, гнойно-воспалительные поражения кожи, инфицированные раны различной этиологии (в т.ч. язвы, трещины), фурункул, карбункул, пиодермия, фолликулит, рожа, вульгарные угри, импетиго, ожоги (I и II степени).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфон- и сульфаниламидам), заболевания кроветворной системы, анемия, почечная/печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, азотемия, порфирия.

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При системной абсорбции сульфаниламид может быстро проходить через плаценту и обнаруживаться в крови плода (концентрация в крови плода составляет 50–90% таковой в крови матери), а также вызывать токсические эффекты. Безопасность применения сульфаниламида при беременности не установлена. Неизвестно, может ли сульфаниламид оказывать вредное эмбриональное воздействие при приеме беременными женщинами. В экспериментальных исследованиях у крыс и мышей, получавших в период беременности некоторые сульфаниламиды (включая сульфаниламид) короткого, среднего и длительного действия внутрь в высоких дозах (в 7–25 раз превышающих терапевтическую пероральную дозу для человека), показано значительное увеличение частоты развития волчьей пасти и других пороков развития костей у плода.

Проникает в грудное молоко, может вызвать ядерную желтуху у новорожденных.

Побочные действия вещества Сульфаниламид

Аллергические реакции; при длительном местном применении в больших количествах — системное действие: головная боль, головокружение, парестезия, тахикардия, тошнота, рвота, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, кристаллурия, цианоз.

Взаимодействие

Миелотоксичные ЛС усиливают гематотоксичность.

Пути введения

Местно.

Способ применения и дозы

Местно. При поверхностных инфекционных заболеваниях кожи и слизистых оболочек полости носа и уха, при ожогах, язвах и т.п. применяют в виде 10% мази, 5% линимента или порошка. Линимент или мазь наносят непосредственно на пораженную поверхность или намазывают на марлевую салфетку; перевязки производят через 1–2 дня. При глубоких ранах сульфаниламид вносят в полость раны в виде тщательно измельченного простерилизованного порошка (5–10–15 г), одновременно назначают сульфаниламидные или другие антибактериальные ЛС внутрь. В смеси с сульфатиазолом, бензилпенициллином и эфедрином иногда применяют местно (при остром насморке) в виде порошка (вдувая или втягивая его в нос при вдохе).

Меры предосторожности вещества Сульфаниламид

При длительном применении необходимо периодически проводить анализ периферической крови.

Торговые названия

Сульфаниламидные препараты – одни из старейших антибактериальных средств. Они обладают широким спектром противомикробного действия, эффективны в отношении большого количества патогенных микроорганизмов. Однако большое количество побочных действий, токсичность лекарств обуславливают редкое их применение сегодня.

Что такое сульфаниламидные препараты?

Пациенты, впервые сталкивающиеся с антибиотиками, нередко задаются вопросом относительно того, что такое сульфаниламиды и для чего они назначаются. Данная группа представлена противомикробными средствами, которые являются производными амида сульфаниловой кислоты. Сульфаниламиды являются старейшим классом антибактериальных средств.

За несколько десятилетий лекарства утратили свое значение и имеют немногочисленные показания к применению. По степени фармацевтической активности эти средства сильно уступают современным антибиотикам. Однако отдельные препараты данной группы продолжают активно применяться для лечения в составе комплексной терапии.

История открытия сульфаниламидных препаратов

После того как были открыты сульфаниламиды, препараты селективного поражения микроорганизмов цитотоксическими веществами, медики начали активно внедрять их в клиническую практику. Первым сульфаниламидом был пронтозил, или, как его называли, красный стрептоцид. Средством демонстрировало высокую эффективность, предотвращая гибель мышей, зараженных гемолитическим стрептококком в высокой концентрации.

На основе сульфаниламида позднее синтезировали множество других соединений, вошедших в группу антибиотиков. Однако с появлением других, новейших антибиотиков сульфаниламидные препараты постепенно отошли на второй план. Некоторые врачи продолжают активно использовать их, отдавая предпочтение лекарственным средством пролонгированного действия.

Классификация сульфаниламидных препаратов

Чтобы дифференцировать сульфаниламидные средства, классификация этих препаратов предполагает разделение их по степени и скорости всасывания:

1. Полностью всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте: сульфатиазол, сульфаэтидол, сульфадимидин, сульфакарбамид.
2. Средства, полностью всасывающиеся в ЖКТ, но медленно выводящиеся почками (длительного действия): сульфаметоксипиридазин, сульфален.
3. Плохо всасывающиеся из органов пищеварения, действующие в просвете кишечника: фталазол, сульгин, фтазин.
4. Средства для местного применения: сульфаниламид, сульфадиазин серебра.
5. Комбинированные сульфаниламиды: бисептол, бактрим, сульфамонометоксин.

Механизм действия сульфаниламидных препаратов

Препараты обладают бактериостатическим эффектом. Механизм действия сульфаниламидов построен на подавлении действия бактериального фермента, который отвечает за синтез дигидрофолиевой кислоты. Это соединение является предшественником фолиевой кислоты, которая выступает в качестве важнейшего фактора жизнедеятельности микробной клетки. Снижение концентрации данного вещества приводит к остановке развития и размножения бактерий.

Некоторые сульфаниламиды, которые предназначены для наружного применения, в своем составе содержат ионы серебра. В результате диссоциативных процессов происходит медленное высвобождение ионов серебра, которые оказывают на очаг бактерицидное действие (благодаря связыванию с ДНК). В результате наблюдается сохранение эффекта даже при наличии в очаге гноя, некротизированной ткани.

Сульфаниламидные препараты – список

Сульфаниламидные препараты представляют собой широкую группу лекарственных средств. Всего их насчитывается несколько десятков. Если попытаться перечислить все сульфаниламидные препараты перечень может получиться большим. В зависимости от состава и сочетания дополнительных компонентов возможны различные вариации комбинированных лекарственных средств. В качестве примера можно выделить самые известные сульфаниламиды (препараты), список которых выглядит следующим образом:

• Стрептоцид;
• Сульфадимезин;
• Уросульфан;
• Сульфазин;
• Сульгин;
• Фталазол;
• Сульфален;
• Дермазин;
• Сульфаметоксазол.

Сульфаниламидные препараты – показания к применению

Антибактериальные препараты имеют большой перечень показаний для применения. В большинстве случаев это воспалительные и инфекционные процессы, вызванные микробами. Среди основных можно выделить следующие показания сульфаниламидов:

• инфекционные заболевания верхних дыхательных путей: острый, хронический бронхит, крупозная пневмония, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого;
• инфекционные заболевания ЛОР-органов: синусит, ангина, ларингиты, фарингиты, скарлатина;
• инфекционные процессы мочеполовой системы: пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит, сальпингит, простатит, венерические заболевания;
• инфекционные процессы ЖКТ: холера, дизентерия, брюшной тиф, паратиф, холецистит, холангит, гастроэнтерит;
• инфекции кожных покровов: акне, пиодермия, фурункулез, остеомиелит, бруцеллез;
• тяжелые инфекционные заболевания: сепсис, менингит, перитонит, абсцесс головного мозга, коклюш, малярия.

Спектр действия сульфаниламидных препаратов

Согласно результатам проведенных лабораторных и клинических испытаний, учитывая принцип действия сульфаниламидов, специалисты выделили спектр действия антибиотиков. Препараты оказывают влияние на размножение и рост следующих групп патогенных микроорганизмов:

• грамположительные или грамотрицательные кокки: менингококк, стрептококк, гонококк, пневмококк;
• кишечная палочка;
• протей;
• клебсиелла;
• эшерихии;
• сальмонелла;
• шигелла;
• пневмоцисты;
• малярийные плазмодии;
• токсоплазма.

Однако необходимо учитывать, что большое количество штаммов стрептококков, стафилококков, пневмококков, менингококков имеет высокую резистентность к сульфаниламидам. В связи с этим медики нередко отдают предпочтение альтернативным антибактериальным препаратам. Кроме того, сульфаниламиды обладают рядом противопоказаний, что тоже накладывает некоторые ограничения на применение антибиотиков.

Сульфаниламидные препараты – противопоказания

Перед тем как назначать сульфаниламидные средства, медики тщательно изучают анамнез пациента. Это необходимо для исключения побочных эффектов, негативного влияния действующего компонента антибиотиков на организм пациента. Сульфаниламидные препараты запрещено использовать в следующих случаях:

• почечная недостаточность;
• болезни крови;
• недостаток фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• заболевания почек: нефрит, нефроз;
• Базедова болезнь;
• 1-й, 2-й триместр беременности;
• период лактации;
• детский возраст до 12 лет;
• индивидуальная непереносимость сульфаниламидов.

Сульфаниламиды – применение

Снижение актуальности применения сульфаниламидов обусловлено появлением большого количества штаммов бактерий, устойчивых к этим антибиотикам. Однако такой тип лекарства как комбинированный сульфаниламидный препарат широко применяются в клинической практике благодаря:

• высокой антибактериальной активности;
• медленному развитию устойчивости;
• низкому риску осложнений.

Применение сульфаниламидных препаратов является обязательной составляющей комплексного лечения ряда патологий. Антибиотики используются при ряде инфекционных заболеваний кишечника, мочевыводящих путей, органов дыхания. Отдельные препараты активно применяют для лечения больных СПИДом, пневмоцистной пневмонией.

Сульфаниламидные препараты короткого действия

Сульфаниламидные антибиотики из этой группы отличаются малой продолжительности терапевтического эффекта. В связи с этим препараты назначают с интервалом 4-6 часов, по 4 раза в сутки. Период полувыведения лекарственного препарата составляет меньше 10 часов. Это означает, что конвертация лекарства к этому времени снижается вдвое. Среди сульфаниламидных препаратов короткого действия можно выделить:

• Сульфатиазол;
• Сульфаэтидол;
• Сульфадимидин.

Сульфаниламидные препараты длительного действия

Действующий компонент этих антибиотиков не так быстро покидает организм. Сульфаниламиды длительного действия имеют период полувыведения 24-60 часов. В связи с этим сокращают периодичность, частоту применения антибиотиков. Все благодаря высокой липофильности, что облегчает процесс реабсорбции в канальцах почек и замедляет выведение из организма. Учитывая такую особенность, лекарство назначают 1 раз в сутки. Среди лекарственных средств из этой группы:

• Сульфаметоксипиридазин;
• Сульфамонометоксин;
• Сульфадиметоксин;
• Сульфапирадазин.

Побочные эффекты сульфаниламидов

Чтобы избежать побочных эффектов, препараты группы сульфаниламидов необходимо использовать исключительно по назначению врача. В случае нарушения дозировок, кратности приема лекарственного средства возможны следующие нарушения:

• повреждения нервной системы: апатия, депрессия, головокружение, периферический неврит;
• сбои в работе системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия;
• заболевания органов дыхания: легочные инфильтраты, бронхоспазм;
• со стороны органов ЖКТ: рвота, диарея, тошнота, гастрит, абдоминальная боль;
• нарушения мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, гематурия, кристаллурия, токсическая нефропатия;
• патология опорно-двигательного аппарата: миалгии, артралгии;
• аллергические реакции: сыпь, зуд, покраснение склеры, отек Квинке.

Чем заменить сульфаниламидные препараты?

Частая аллергия на сульфаниламиды заставляет врачей выбирать альтернативные антибактериальные препараты. Выбор специалистов падает на современные антибиотики. В качестве примера можно привести список следующих популярных антибиотиков:

• Септрин;
• Абактрим;
• Бактериал;
• Бактрим;
• Доктонил;
• Гантрин;
• Орадин;
• Септоцид;
• Орибакт;
• Триксаз.