Сульфасалазин противопоказания при мочекаменной болезни

Состав

Одна таблетка с пленочной оболочкой содержит 535 мг активного соединения — сульфасалазина, покрытого повидоном 3% с водой (в пересчете соответствует 500 мг сульфасалазина).

Прежелатинизированный крахмал, стеарат магния и коллоидный безводный диоксид кремния являются вспомогательными веществами, а гипромеллоза, пропиленгликоль — пленочной оболочкой.

Форма выпуска

Сульфасалазин можно найти в форме порошка, в полиэтиленовых мешках различной массы, начиная от 50 г. Обычно, это — таблетки в пленочной оболочке, дозировкой 500 мг, которые запечатаны в блистеры по 10 табл. и картонные коробки, упаковки бывают на 10 либо 50 таблеток.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное и противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сульфасалазин — противовоспалительное средство. Имеет иммуносупрессивное действие в соединительной ткани, в толще кишечной стенки и серозной жидкости (находится его наибольшая концентрация). Благодаря кишечной флоре препарат распадается:

• до сульфапиридина, подавляющего пролиферацию клеток Т-киллеров и трансформацию лимфоцитов;
• до 5-аминосалициловой кислоты (Месалазина) — наиболее значимого соединения для лечения воспалительных заболеваний толстого кишечника. Механизм действия: связывание радикалов свободного кислорода, локальное ингибирование в кишечной стенке циклооксигеназы и липооксигеназы, что необходимо для предупреждения образования простагландинов, лейкотриенов и прочих медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

Примерно 30% дозы абсорбируется в стенке тонкого кишечника, остальные 70% — распадаются под воздействием кишечной флоры толстого кишечника. В дальнейшем активное вещество попадает вместе с желчью в кишечник, а также в незначительном количестве выделяется в неизмененной форме с мочой. Период полувыведения 5-10 ч.

Метаболизируется освобожденный сульфапиридин в печени (по пути ацетилирования, гидроксилирования, конъюгации вместе с глюкуроновой кислотой), выведение происходит через почки. Приблизительно 30% месалазина абсорбируется и ацетилируется печенью, выведение — почками с мочой либо в неизмененной форме — с калом.

Показания к применению

Препарат эффективен для лечения обострений и проведения поддерживающей терапии на этапе ремиссий:

• при (НЯК) неспецифическом язвенном колите и болезни Крона;
• при ревматоидном артрите, в т.ч. ювенильном.

Противопоказания

• заболевания крови;
• выраженные нарушения работы печени или почек;
• порфирия;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• дети младше 5 лет;
• III триместр беременности, лактация;
• сверхреакция на компоненты препарата, сульфаниламиды, а также производные салициловой кислоты.
• С осторожностью назначают при бронхиальной астме и риске аллергических реакций.

Побочные действия Сульфасалазина

Со стороны нижеперечисленных систем, органов человеческого организма во время терапии Сульфасалазином могут возникать нежелательные побочные действия:

• Периферическая и ЦНС: приступы головной боли, головокружения, галлюцинаций, ощущение шума в ушах, атаксии, судороги, различные нарушения сна, развитие периферической невропатии.
• Мочевыделительная система: нарушения работы почек, возможен интерстициальный нефрит.
• Пищеварительная система: тошнота, рвота, понос, боли в животе, анорексия, развитие гепатита, панкреатита.
• Дыхательная система: может стать причиной поражения легочной ткани, интерстициального пневмонита.
• Система кроветворения: агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
• Репродуктивная система: бесплодие, преходящее явление олигоспермии.
• Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, возможен анафилактический шок.
• Среди прочих: желтушность кожных покровов, контактных линз, мочи.

Инструкция по применению Сульфасалазина (Способ и дозировка)

Таблетки надо принимать внутрь перорально, после еды.

При язвенном колите и гранулематозном энтерите (болезни Крона)

Схема лечения взрослых и детей старше 16: первая суточная доза — 2 г, разделенные на 4 приема, вторая — 4 г, разделенные на 4 приема; третья и все последующие — по 6-8 г, разделенные на 4 приема. Когда наблюдается стихание острых клинических проявлений достаточно поддерживающей суточной дозы — 1,5-2 г, разделенные на 3–4 приема. Поддерживающая терапия может продолжаться несколько месяцев, однако детям до 16 лет с массой тела до 65 кг она не рекомендована.

Максимальные суточные дозы в зависимости от возраста пациентов: взрослые — 8 г, дети — 2 г.

При левосторонней дистальной локализации очага можно применять микроклизмы и свечи – 2 раза в день вводить в прямую кишку 1 г Сульфасалазина с 1,6 г масла какао.

При ревматоидном артрите, в т.ч. ювенильном

Стандартная схема лечения взрослых и детей старше 16: на первой неделе лечения рекомендуемая суточная доза составляет 500 мг, на второй — 1000 мг, (разделенная на 2 приема), на третьей — 1500 мг (разделенная на 3 приема).

Терапевтическая доза колеблется в пределах 1,5 — 3 г в сутки. Для достижения клинического эффекта необходимо 6–10 недель, лечение может длиться более 6 месяцев.

Инструкция на Сульфасалазин и дозировка при использовании в педиатрии:

• детям 6-8 лет, с массой 20–29 кг — 1 таблетка 2 раза в сутки;
• 8- 12 лет, вес 30–39 кг — 1 таблетка до 3 раз в сутки;
• 12 — 16 лет, вес — 40–45 кг — 1 таблетка 3 раза в сутки или 2 таблетки 2 раза в сутки;
• начиная с 16 лет при весе свыше 50 кг — 2 таблетки 2 раза в сутки.

При болезни Бехтерева

Когда оказывается, что лечение НПВП и гормонами – неэффективно, применяют Сульфасалазин как базовый препарат, который способен тормозить воспалительный процесс в суставах. Принимают его длительно – 3-6 мес. до наступления оздоровительного эффекта и облегчения состояния больного, затем – используют максимальные дозы и начинают отмену других ЛС, в дальнейшем снижают дозировку и отменяют само противовоспалительное средство.

Сульфасалазин не способен остановить патологический процесс при болезни Бехтерева, однако достигнутый эффект может сохраняться пару месяцев (необходимы НПВП в малых дозах) и затем требуется возобновление терапии.

Передозировка

Симптоматика

Абдоминальные боли, тошнота, рвота, головокружение.

Назначение лечения

Промывание желудка, симптоматическая терапия, форсированный диурез.

Взаимодействие

• Одновременный прием Сульфасалазина с Фолиевой кислотой и Дигоксином снижает уровень их абсорбции.
• С антикоагулянтами и производными сульфонилмочевины — происходит усиление их действия.
• С антибиотиками снижается эффективность активного вещества данного препарата, так как происходит угнетение кишечной флоры.

Условия продажи

В аптеке следует предъявить рецепт.

Условия хранения

Температурные показатели не должны превышать +25°C.

Хранить рекомендуется в недоступном для детей и домашних животных месте.

Срок годности

Не более пяти лет.

Особые указания

Во время терапии пациентам рекомендуется употреблять большое (3-4 л) количество жидкости.

С алкоголем

Не смотря на то, что алкоголь не является противопоказанием в применении препарата, считается что Сульфасалазин и алкоголь – несовместимы, так как существует риск поражения печени, а регулярный или разовый приём алкоголя может привести к более быстрому развитию осложнений.

Аналоги Сульфасалазина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги, где совпадает активное вещество — Салазопирин En и Сульфасалазин ЕН. Существуют дженерики, сходные по фармакологическому действию, но действующим веществом является – месалазин, среди них наиболее известны:

• Асакол;
• Месакол;
• Пентаса;
• Самезил.

Что лучше: Сульфасалазин или ЕН?

Главное отличие Сульфасалазин ЕН от Сульфасалазина – это химическая структура пленочной оболочки таблеток. В Сульфасалазине ЕН – пленочная оболочка, специальная кишечнорастворимая, что дает лучшие показатели биодоступности и абсорбции действующего вещества, к примеру, при приеме Сульфасалазина ЕН 90% дозы достигает толстого кишечника, а «простого» – лишь 70%. Однако, Сульфасалазин ЕН производится американской фирмой Пфайзер и поэтому стоит примерно на треть дороже.

Отзывы о Сульфасалазине

Отзывы больных – лишь положительные, но в 2015 году остро стал вопрос отсутствия препарата в аптеках РФ. На форумах договариваются о возможности пересылки по почте препарата из ближайших стран бывшего СНГ.

Отзывы о Сульфасалазине при ревматоидном артрите указывают на его эффективность, и что важно – возможность лечения ювенильной формы заболевания. Однако, курс достаточно длительный и некоторые отмечают побочные реакции в виде сыпи, волнуются на счет негативного влияния на работу печени и почек.

Цена Сульфасалазина, где купить

Средняя цена Сульфасалазина за упаковку 50 табл. дозировкой 500 мг – 310 руб.

Сульфасалазин назначается для лечения заболеваний аутоиммунной и воспалительной природы. «Азульфидин» — главное торговое название, однако на отечественном фармацевтическом рынке представлен медикаментами с другими наименованиями. Средство обладает противовоспалительными и противомикробными свойствами. Возможно применение в детском возрасте с пяти лет. Для проведения терапии с использованием этого средства нужно проконсультироваться у врача.

Сульфасалазин указан в списке важнейших медикаментов ВОЗ.

Состав и форма выпуска

Сульфасалазин — активное вещество, относящееся к производным месалазина. Стандартная дозировка составляет 500 миллиграмм. Пленочная оболочка таблетированной формы способствует всасыванию химического соединения в кишечнике.

Изготавливается только в виде таблеток.

Терапевтическое действие

Активное вещество получается путем соединения сульфапиридина с салициловой кислотой. После проникновения препарата в желудочно-кишечный тракт происходит выделение аминосалициловой кислоты, проявляющей противовоспалительные свойства. Также в кишечнике высвобождается сульфапиридин, способный бороться с бактериальной инфекцией. Комбинированный эффект лекарства позволяет проводить медикаментозную терапию разных заболеваний.

Упаковка

Основные свойства

• Устранение воспалительного процесса. Высвобождающаяся аминосалициловая кислота играет важную роль в лечении воспалительных патологий кишечника и других органов. Главный механизм действия обусловлен нарушением выработки медиаторов воспаления в тканях, вызывающих отечность, покраснение слизистой оболочки и другие неприятные эффекты. Химическое соединение блокирует циклооксигеназу и липооксигеназу. Также средство проявляет антиоксидантную активность, нейтрализуя опасные формы кислорода.
• Снижение активности иммунитета. Такое свойство нужно для устранения аутоиммунных процессов. Высвобождаемый в кишечнике сульфапиридин подавляет работу клеточного звена иммунитета. Этот эффект облегчает течение ревматоидного артрита и других болезней со сходным патогенезом.
• Противомикробная активность. Сульфапиридин борется с инфекционными процессами, вызываемыми стрептококком, гонококком и кишечной палочкой. Противомикробное действие имеет вспомогательное значение, поскольку бактериальные патологии провоцируют развитие аутоиммунных реакций.

Противовоспалительное действие препарата выражено лучше других.

Побочные действия

У некоторых пациентов на фоне приема средства возникают негативные эффекты. Типичной побочной реакцией считается чувствительность организма к любому компоненту, входящему в состав таблеток (аллергия). Для снижения риска развития этого осложнения нужно изучить аллергический анамнез и следить за своим состоянием во время терапии.

Другие негативные реакции:

• Нервная система: цефалгия, невропатия, головокружение, нарушение слуха, нарушение координации движений, ухудшение сна, галлюцинации, судорожные реакции.
• Кроветворная система: дефицит эритроцитов/гемоглобина, понижение уровня лейкоцитов (включая моноциты и гранулоциты) и тромбоцитов.
• Пищеварительная система: абдоминальный дискомфорт, воспаление поджелудочной железы, отсутствие аппетита, жидкий стул, воспаление печеночной ткани, позывы к рвоте.
• Половая система: временное снижение уровня мужских половых клеток в эякуляте, бесплодие.
• Выделительная система: воспаление стромы и канальцев почек, нарушение работы почечной ткани.
• Респираторный тракт: различные формы поражения легочной ткани.
• Иммунитет: кожные высыпания, покраснение кожного покрова, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, повышение температуры тела, анафилактический шок.
• Дополнительно: желтоватость кожных покровов, мочи и контактных линз на фоне применения.

Возможно формирование опасных аллергических осложнений. При появлении любых побочных реакций нужно обратиться к лечащему врачу.

Усвоение и выведение

Препарат слабо всасывается в кишечнике: в кровоток попадает не более десяти процентов химического соединения. Кишечный микробиом расщепляет действующее вещество, благодаря чему высвобождаются активные компоненты. В печеночной ткани сульфапиридин видоизменяется с выделением неактивных метаболитов. Вещества связываются с белками крови.

Больший объем лекарства выводится почками в течение 72 часов с момента приема таблеток. Незначительное количество вещества выводится кишечником.

Показания к применению Сульфасалазина

• Ревматоидный артрит у детей и взрослых. Это патологическое состояние характеризуется поражением суставов. Точная причина развития болезни неизвестна. По мнению большинства специалистов заболевание развивается из-за аутоиммунного процесса, при котором защитная система организма атакует здоровые ткани. Проявления ревматоидного артрита включают изменение формы суставов, болезненность, поражение периферических нервов и уплотнение лимфатических узлов.
• Неспецифический язвенный колит. Эта болезнь проявляется воспалением и изъязвлением слизистой оболочки толстой кишки. Факторы риска развития патологии включают отягощенную наследственность и аутоиммунные состояния. Характерные симптомы включают болезненность в области живота и жидкий стул с выделением крови. С помощью лекарства проводится терапия и профилактика обострений.
• Обострение легкой или среднетяжелой формы болезни Крона. Болезнь сопровождается воспалением разных отделов желудочно-кишечного тракта. Факторы риска включают отягощенную наследственность, аутоиммунные процессы и инфекции. Проявляется разнообразными симптомами, включая абдоминальные боли, слабость, жидкий стул и уменьшение массы тела.

Лекарство должен назначить врач после обследования и оценки анамнеза пациента. Самолечение запрещено.

Противопоказания

Препарат могут применять не все пациенты. Иногда существует риск развития серьезных осложнений во время лечения. Нужно исключить чувствительность организма к входящим в состав таблетки веществам. Аллергия на любое производное салициловой кислоты также относится к противопоказаниям. Перед назначением врач должен подробно изучить анамнез пациента.

Нужен рецепт врача

Другие противопоказания:

• Порфириновая болезнь.
• Дефицит гемоглобина/эритроцитов.
• Возраст пациента до пяти лет.
• Период грудного вскармливания.
• Нарушение работы печени.
• Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Чувствительность к сульфаниламидам.
• Нарушение работы почек.
• Третий триместр вынашивания ребенка.
• Патологии крови.

Средство ограниченно применяется во время беременности только с разрешения врача. Нужно проводить лечение с осторожностью, если пациент страдает от бронхиальной астмы и аллергических реакций.

Инструкция по использованию Сульфасалазина

Применяется только по назначению врача после диагностики. Специалист подбирает подходящую схему медикаментозной терапии. Таблетку нужно проглатывать целиком после еды и запивать водой. Во время лечения нужно пить больше воды. Также врач должен периодически назначать анализы для контроля уровня печеночных ферментов. При умеренном нарушении работы почек и печени средство следует принимать с осторожностью.

Перечисленные ниже правила указаны в справочных целях. Во время приема таблеток нужно ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Схемы использования

• Терапия неспецифического язвенного колита и болезни Крона у взрослых: в первые сутки пятьсот миллиграмм четырехкратно; во вторые сутки один грамм четырехкратно; в остальные дни нужно принимать полтора или два грамма четырехкратно. Когда обострение проходит, возможен прием пятисот миллиграмм три-четыре раза в сутки на протяжении нескольких месяцев.
• Терапия неспецифического язвенного колита и болезни Крона у детей в возрасте от пяти до семи лет: от двухсот пятидесяти до пятисот миллиграмм 3-6 раз в сутки.
• Терапия неспецифического язвенного колита и болезни Крона у детей старше семи лет: по пятьсот миллиграмм от трех до шести раз в сутки.
• Лечение ревматоидного артрита у взрослых: пятьсот миллиграмм раз в день на протяжении первой недели; пятьсот миллиграмм дважды в день на протяжении второй недели; пятьсот миллиграмм трижды в день на протяжении третьей недели; Курс применения — от полугода и больше.
• Лечение ревматоидного артрита у детей старше шести лет. Суточная доза рассчитывается следующим образом: от тридцати до пятидесяти миллиграмм на килограмм. Полученная доза делится на 2-4 приема в сутки.
• Лечение ревматоидного артрита у детей старше шестнадцати лет: до двух грамм в сутки.

Дополнительные сведения

• Средство усиливает эффект противоэпилептических медикаментов, гипогликемических лекарств (принимаемых внутрь) и препаратов, разжижающих кровь.
• На фоне терапии усиливаются побочные реакции цитостатических медикаментов, иммунодепрессантов и средств, токсично действующих на печень и почки. Усиливается вредное воздействие азатиоприна и меркаптопурина на организм.
• Одновременное использование с ампициллином, неомицином или рифампицином ослабляет противовоспалительный эффект из-за угнетения кишечного микробиома.
• Уменьшает всасывание фолиевой кислоты, дигоксина и корданума.

Полную инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги Сульфасалазина

В аптеках можно найти разные медикаменты с таким действующим веществом. Нужно смотреть на дозировку и лекарственную форму.

Аналоги с похожим по фармакологическим свойствам активным компонентом (месалазин):

• Асакол в таблетках.
• Самезил в таблетках и свечах.
• Месакол в таблетках.

Косвенный аналог

Аналог можно применять только с разрешения лечащего врача. Отличаются правила использования.

Отзывы и цены

Препарат был открыт более 40 лет назад, однако врачи продолжают назначать это средство для лечения воспалительных заболеваний. Ценится хорошая переносимость активного вещества и возможность применения в детском возрасте (после пяти лет).

Средняя цена 50 таблеток (по 500 миллиграмм) составляет 220 рублей.

Видео

Сульфасалазин применяется в гастроэнтерологии и ревматологии. Это эффективное противовоспалительное средство, облегчающее симптомы болезней и снижающее риск обострения. Применяется под контролем врача.