Сульпирид показания и противопоказания
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Сульпирид
- Фармакологическая группа вещества Сульпирид
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Сульпирид
- Фармакология
- Применение вещества Сульпирид
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Сульпирид
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Сульпирид
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Сульпирид
Латинское название вещества Сульпирид
Sulpiridum (род. Sulpiridi)
Химическое название
5-(Аминосульфонил)-N-[(1-этил-2-пирролидинил)метил]-2-метоксибензамид
Брутто-формула
C15H23N3O4S
Фармакологическая группа вещества Сульпирид
- Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- F20 Шизофрения
- F29 Неорганический психоз неуточненный
- F32 Депрессивный эпизод
- F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
- F91 Расстройства поведения
- G43 Мигрень
- H65.9 Негнойный средний отит неуточненный
- H81.0 Болезнь Меньера
- I67 Другие цереброваскулярные болезни
- K25 Язва желудка
- K26 Язва двенадцатиперстной кишки
- K27 Пептическая язва неуточненной локализации
- M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
- R42 Головокружение и нарушение устойчивости
- S06 Внутричерепная травма
- T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Код CAS
15676-16-1
Характеристика вещества Сульпирид
Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Рацемическая смесь D- и L-изомеров.
Фармакология
Фармакологическое действие – антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное.
Модулирует центральную дофаминергическую передачу. Эффективен в отношении как негативных (в низких дозах оказывает растормаживающее действие), так и позитивных (в более высоких дозах редуцирует продуктивную симптоматику) проявлений психотических расстройств. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов лимбической системы. Противорвотное действие связано с центральным (блокада D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра) и периферическим (нормализация моторики ЖКТ) механизмами действия. Не оказывает выраженного седативного действия, обладает антидепрессивным действием, стимулирует секрецию пролактина, предположительно за счет блокады D2-рецепторов в туберо-инфундибулярной области гипофиза. Не оказывает значительного действия на норадренергические, ацетилхолиновые, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы. Оказывает цитопротективное действие на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки: специфически воздействуя на гипоталамус, по некоторым данным, способствует выделению гипофизом СТГ, обладающего анаболическим действием, и подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы, что приводит к улучшению кровоснабжения желудка, нормализации микроциркуляции слизистой оболочки, увеличению секреции слизи, ускорению пролиферации грануляционной ткани, эпителия и капилляров в тканях.
Клинически характеризуется «регулирующим» дозозависимым влиянием на ЦНС: устраняет симптоматику аффективного уплощения и аутизма, оказывает стимулирующее, антидепрессивное и анксиолитическое действие, проявляет антипсихотическую активность. Проявляет эффективность при головокружении, независимо от этиологии. В гастроэнтерологической практике на фоне лечения сульпиридом отмечается снижение кислотности желудочного сока, рубцевание язвы, купирование болевого синдрома и диспептических явлений, нормализуется перистальтика, повышается аппетит. При синдроме раздраженной толстой кишки уменьшает интенсивность абдоминальной боли. Имеются данные об эффективности сульпирида для стимуляции лактации у кормящих матерей (150 мг/сут) при лечении маскированных, невротических, реактивных депрессий, головной боли напряжения, психосоматической патологии, в т.ч. бронхиальной астмы, дерматозов, урогенитальных расстройств (150–300 мг/сут).
При приеме внутрь в дозе 200 мг Cmax достигается примерно через 4,5 ч; при в/м введении 100 мг Cmax отмечается через 30 мин и составляет 2,2 мг/л. Биодоступность при приеме внутрь — 25–35%. Связывание с белками крови — менее 40%. Проходит гистогематические барьеры и проникает во все ткани и органы, особенно быстро в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество концентрируется в гипофизе). Концентрация в ЦНС составляет 2–5% от концентрации в плазме крови. Проходит плацентарный барьер, в незначительном количестве определяется в грудном молоке (0,1% суточной дозы). Не подвергается биотрансформации. Выводится в основном почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило равный почечному) составляет 126 мл/мин. T1/2 — около 7 ч, при умеренной и тяжелой почечной недостаточности увеличивается до 20–26 ч.
Применение вещества Сульпирид
Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения), депрессия, мигрень, нарушение поведения у детей, посттравматическая энцефалопатия, головокружение различной этиологии (в т.ч. при вертебро-базилярной недостаточности, вестибулярном неврите, болезни Меньера, среднем отите, после перенесенной черепно-мозговой травмы), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвы ЖКТ (в т.ч. стрессовые, медикаментозные и симптоматические).
Противопоказания
Гиперчувствительность, феохромоцитома, артериальная гипертензия, состояния тревоги, аффекта, агрессии и психомоторного возбуждения, острое отравление средствами, угнетающими ЦНС (алкоголь, снотворные средства, опиоидные анальгетики и т.п.), гиперпролактинемия.
Ограничения к применению
Возраст до 14 лет, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью применять при беременности и кормлении грудью, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При длительном применении высоких доз (свыше 200 мг/сут) у новорожденных иногда отмечался экстрапирамидный синдром. При необходимости проведения лечения у беременных и кормящих женщин рекомендуется понижать дозу и уменьшать длительность лечения.
Побочные действия вещества Сульпирид
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушения сна, сонливость, беспокойство, раздражительность, возбуждение, пирамидные нарушения, экстрапирамидный синдром, дискинезия, акатизия, тремор, непроизвольные движения рта, оральный автоматизм, афазия, нарушение остроты зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, повышение АД, тахикардия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запор, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны мочеполовой системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, фригидность, импотенция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: злокачественный нейролептический синдром (в т.ч. гипертермия), увеличение массы тела, потливость, обострение экземы.
Взаимодействие
Усиливает эффект производных морфина, барбитуратов, бензодиазепинов, клонидина и алкоголя. Одновременный прием с антигипертензивными средствами повышает риск развития ортостатической гипотензии. Несовместим с леводопой (антагонизм).
Передозировка
Симптомы: нечеткость зрения, артериальная гипертензия, аритмия, выраженный седативный эффект, сухость во рту, тошнота, рвота, экстрапирамидные симптомы, усиленное потоотделение.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Пути введения
Внутрь, в/м. .
Меры предосторожности вещества Сульпирид
С осторожностью назначают больным с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почечной недостаточностью, эпилепсией, паркинсонизмом, молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом.
При развитии гипертермии (проявление злокачественного нейролептического синдрома) сульпирид следует отменить.
Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и других видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций, избегать приема алкоголя.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Состав
- одна таблетка препарата Сульпирид содержит 50 или 200 мг одноименного активного вещества;
- 5 мл раствора препарата для приема внутрь включает 200 мг Сульпирида в качестве активного вещества. Вспомогательные вещества: пропилгидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль, жидкий мальтитол, анисовый ароматизатор, лимонный ароматизатор, моногидрат лимонной кислоты, вода;
- в 1 мг раствора препарата для внутримышечного введения содержится 50 мг Сульпирида в качестве активного вещества.
Форма выпуска
- Для таблеток по 50 мг: 10 таблеток в контурной упаковке, три упаковки в пачке из бумаги; 30 таблеток в банке из затемненного стекла, одна банка в пачке из бумаги.
- Для таблеток по 200 мг: 10 таблеток в контурной упаковке, три упаковки в пачке из бумаги.
- Пероральный раствор: бесцветный, прозрачный, с запахом лимона либо аниса в зависимости от ароматизатора. 150 мл такого раствора в оранжевом стеклянном флаконе, один флакон в пачке из бумаги.
- Для раствора препарата для внутримышечного введения: 2 мл раствора в ампуле, пять ампул в контурной упаковке; две упаковки в пачке из бумаги; 2 мл раствора в ампуле, десять ампул в пачке из бумаги.
Фармакологическое действие
Противорвотное, антипсихотическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Атипичный замещенный бензамидовый нейролептик.
Сульпирид имеет умеренное нейролептическое действие в сочетании с активирующим и антидепрессивным эффектом. Нейролептическое действие связано с антидопаминергическим эффектом. В нервной системе Сульпирид ингибирует только лимбические допаминергические рецепторы, а на неостриатную систему почти не воздействует; имеет антипсихотическое действием и вызывает малое число побочных реакций. Периферическое действие основывается на подавлении пресинаптических рецепторов. С увеличением количества допамина в нервной системе обычно связывают улучшение психоэмоционального состояния и настроения, с уменьшением — появление симптомов депрессии.
В дозе до 600 мг в день преобладает антидепрессивное и стимулирующее действие препарата, а в дозах от 600 мг в день проявляется его антипсихотическое действие.
Не действует на адренергические, серотониновые, холинергические, гистаминовые рецепторы и рецепторы ГАМК (кислота гамма-аминомасляная).
В небольших дозах может применяться как дополнительное средство при терапии психосоматических заболеваний, например, в купировании нежелательных психических реакций при язвенной болезни. При раздраженном кишечнике снижает выраженность абдоминальных болей и улучшает состояние пациента.
Малые дозы препарата, примерно 50-300 мг в день, эффективны при головокружении вне независимости от причины, стимулируют выделение пролактина и обладают антиэметическим эффектом (центральное подавление центра рвоты).
Фармакокинетика
Пероральный прием: после внутреннего применения наибольшие концентрации в крови наступают примерно через 4-5 часов. Биодоступность при это виде введения составляет 26-35%. Реагирование с белками крови не бывает выше 40%. Не подвергается метаболизму и выделяется через почки в неизмененном виде. Период полувыведения – 7-8 часов. Выделяется также с грудным молоком.
Внутримышечное введение: после внутримышечной инъекции 100 мг препарата максимальная концентрация в плазме фиксируется через полчаса. Концентрация в плазме обычно пропорциональна дозе. Реагирование с белками крови также не бывает выше 40%. Препарат быстро проникает во все органы и ткани организма (основная часть накапливается в гипофизе). Выводится почками в первоначальном виде при клубочковой фильтрации. Период полувыведения приближается к 7 часам.
Показания к применению
- шизофрения острого или хронического характера;
- острый делирий;
- невротические расстройства;
- депрессии вне зависимости от этиологии;
- головокружение разнообразной этиологии (вестибулярный неврит, недостаточность вертебро-базилярного типа, черепно-мозговая травма, болезнь Меньера, средний отит);
- вспомогательное лечение при язвенной болезни и синдроме раздраженного толстого кишечника.
Противопоказания
- острое отравление этиловым спиртом, снотворными или анальгетиками;
- гиперпролактинемия;
- гиперчувствительность компонентам препарата;
- феохромоцитома;
- больные в состоянии агрессии либо аффекта, у которых присутствует вероятность провокации симптомов;
- эпилепсия;
- лактация;
- возраст до 14 лет.
Необходимо осторожно назначать препарат лицам с поражением почек, болезнью Паркинсона, заболеваниями кровеносных сосудов, сердца, судорожными расстройствами и женщинам молодого возраста с иррегулярным менструальным циклом, лицам пожилого возраста.
Побочные действия
- Реакции со стороны пищеварительного тракта: диарея, сухость во рту, изжога, рвота, тошнота, повышение содержания щелочной фосфатазы и трансаминаз в крови.
- Реакции со стороны гормональной системы: галакторея, обратимая гиперпролактинемия, импотенция, гинекомастия, изменения менструального цикла, фригидность.
- Реакции со стороны нервной системы: сонливость, седативный эффект, головокружение, оральный автоматизм, тремор, головная боль, экстрапирамидный синдром, акатизия, дискинезии, афазия, возбуждение, тревожность, расстройство сна, раздражительность, нарушение зрения. При появлении гипертермии препарат необходимо отменить, так как увеличение температуры тела указывает на возможность появления злокачественного нейролептического синдрома.
- Реакции со стороны системы кровообращения: удлинение QT-интервала, тахикардия, ортостатическая гипотензия, головокружение, изменение артериального давления, аритмия.
- Аллергические реакции: зуд, сыпь, экзема.
- Также во время терапии может отмечаться усиленная потливость, повышение массы тела.
Инструкция по применению Сульпирида (Способ и дозировка)
Инструкция по применению на Сульпирид рекомендует следующие дозировки:
- взрослым при приеме внутрь назначают 100-300 мг в день в два или три приема;
- взрослым при внутримышечном введении назначают по 100-800 мг в день;
- детям назначают в суточной дозе из расчета 5 мг/кг.
Наибольшая суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1,6 г.
Раствор для внутреннего применения перед употреблением необходимо обязательно взболтать.
Передозировка
При передозировке препаратом специфические симптомы отсутствуют, обычно наблюдаются: артериальная гипертензия, помутнение зрения, седативный эффект, экстрапирамидные симптомы, тошнота, сухость во рту, повышенное потоотделение, рвота, гинекомастия. Рекомендовано применять симптоматическую (в связи с отсутствием избирательного антидота).
Взаимодействие
Одновременный прием с препаратами, угнетающими нервную деятельность (антигистаминные препараты, наркотические анальгетики, барбитураты, бензодиазепины), может привести к стимуляции седативного эффекта данных препаратов.
Следует избегать совместного назначения с леводопой из-за явлений взаимного антагонизма.
При одновременном использовании с препаратами лития возможно появление экстрапирамидных расстройств.
Присутствует повышенный риск ортостатической гипотензии при совместном приеме с антигипертензивными средствами.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
При хранении соблюдать температурный режим менее 25 градусов. Беречь от детей.
Срок годности
Три года.
Особые указания
Во время лечения советуется не допускать употребления спиртосодержащих напитков.
Резкое завершение приема препарата способно спровоцировать синдром отмены.
Средство содержит мальтитол – его нельзя принимать пациентам с непереносимостью фруктозы.
Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автомобилем.
Аналоги Сульпирида
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Далее представлены наиболее известные аналоги: Бетамакс, Сульпирид Эгланил, Веро-Сульпирид, Сульпирид Белупо, Просульпин, Эглек, Эглонил, Сульпирид-ЗН, Рестфул.
Детям
Не применяется у пациентов младше 14 лет.
С алкоголем
Комбинация препарата с алкоголем стимулирует седативное действие последнего.
При беременности и лактации
Возможен прием у беременных по строгим показаниям. В период лактации прием препарата противопоказан.
Отзывы о Сульпириде
Отзывы о Сульпириде на форумах многочисленны и не сообщают о частом возникновении головокружений, сонливости, дисменореи и других побочных явлений. В то же время присутствует множество убедительных сообщений об эффективности препарата по заявленным показаниям.
Цена Сульпирида, где купить
Цена Сульпирида в таблетках по 50 мг №30 в России составляет 43-48 рублей, а в ампулах №10 – 96-115 рублей.
На Украине цена подобной формы выпуска в таблетках начинается от 52 гривен.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
ЗдравСити
Сульпирид Белупо капсулы 200мг 12 шт.Belupo
Сульпирид Белупо капсулы 50мг 30 шт.Belupo
Сульпирид таблетки 200мг 30 шт.АО Органика
Аптека Диалог
Сульпирид (капс. 200мг №12)Belupo
показать еще
Аптека24
Сульпирид 50 мг №24 капсулы ТОВ Тева Оперейшнз Поланд,Польша
Сульпирид 100 мг №24 капсулы ТОВ Тева Оперейшнз Поланд,Польша
Сульпирид 200 мг №12 таблетки ТОВ Тева Оперейшнз Поланд,Польша
ПаниАптека
Сульпирид капсула Сульпирид капс. 100мг №24 Польша , Teva Operations Poland
Сульпирид таблетки Сульпирид табл. 50мг №30 Украина , Здоровье народу ООО
Сульпирид капсула Сульпирид капс. 50мг №24 Польша , Teva Operations Poland
Сульпирид-ЗН табл. 200мг №10 Украина , Здоровье народу
Сульпирид ампула Сульпирид р-р д/ин. 50мг/мл амп. 2мл №10 Украина , Здоровье народу ООО
показать еще
Источник
Инструкция
Активное вещество
СУЛЬПИРИД
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием. Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D2-рецепторов. Седативное действие выражено слабо, альфа-адреноблокирующая активность невысокая, практически не вызывает антимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к “атипичным” нейролептикам. Способствует заживлению язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.
Фармакокинетика
После в/м введения сульпирида в дозе 100 мг Cmax в плазме достигается через 30 мин, после приема внутрь в дозе 200 мг – через 4.5 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.
Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе.
Связывание с белками плазмы составляет не более 40%. Сульпирид быстро проникает во все ткани организма, быстрее – в печень и почки, медленнее – в ткани мозга (при этом основное количество накапливается в гипофизе). С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы сульпирида.
Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило, равный почечному) составляет 126 мл/мин. T1/2 – около 7 ч.
Показания
Невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью; психосоматические нарушения, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК; острые и хронические психозы с преобладанием заторможенности, аграмматизма, абулии; острые и хронические психозы, сопровождающиеся бредом или спутанностью сознания, в т.ч. при шизофрении.
Режим дозирования
Внутрь взрослым – 100-300 мг/сут в 2-3 приема. При необходимости вводят в/м в дозе 100-800 мг/сут. У детей применяют в суточной дозе 5 мг/кг.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 1.6 г.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возбуждение, головокружение, расстройства сна, оральный автоматизм, афазия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности. При длительном приеме в высоких дозах – галакторея, гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Противопоказания
Феохромоцитома, артериальная гипертензия, психомоторное возбуждение, повышенная чувствительность к сульпириду.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации применять с осторожностью и в минимальных эффективных дозах.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с паркинсонизмом, лиц пожилого возраста. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения.
У пациентов с эпилепсией перед началом терапии необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. сульпирид понижает порог судорожной готовности.
В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, сульпирид следует немедленно отменить.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
С осторожностью применяют у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении лекарственных средств, угнетающих ЦНС (опиоидных анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, клонидина, противокашлевых средств центрального действия), усиливается угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с леводопой снижается эффективность сульпирида.
Описаны случаи развития тяжелых экстрапирамидных реакций при одновременном применении сульпирида с лития карбонатом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.
Источник