Свечи с диклофенаком противопоказания

Свечи Диклофенак находят применение во многих отраслях медицины, инструкция расскажет о правилах использования суппозиториев, в каких случаях их назначают, как они помогают в борьбе с болью, воспалением или лихорадкой, какие существуют ограничения на прием и в чем преимущества этой лекарственной формы.

свечи Диклофенак инструкция по применению

Фармакологические свойства препарата

Анатомо-Терапевтически-Химический классификатор причисляет медикаменты на основе Диклофенака к противовоспалительным и противоревматическим средствам – подгруппа производных уксусной кислоты и ее родственных соединений. Это многопрофильный фармацевтический препарат, чье лечебное действие обусловлено главным действующим компонентом – веществом нестероидной структуры. Исходным продуктом для него служит фенилуксусная кислота.

Механизм действия всех лекарств этой категории основан на торможении биосинтеза простагландинов – физиологически активных веществ, выполняющих многие важные функции, в т.ч. ответственные за возникновение и развитие воспаления, появление болевых ощущений и лихорадочного состояния. Подавление выработки регуляторов и посредников патологического процесса достигается за счет угнетения активности группы ферментов, катализирующих реакцию их превращения из арахидоновой кислоты.

Результатом введения ректальных свечей, относящихся к лекарствам для наружного применения, становится развитие комплекса фармакологических эффектов:

анальгезирующий – уменьшение интенсивности боли, локализующейся в суставах, мышечно-сухожильном аппарате, нервных стволах, купирование приступов мигрени, острой зубной или любой другой боли неревматического генеза. Диклофенак в суппозиториях помогает справиться с умеренной или сильной болью, сохраняющейся в состоянии покоя, стартовой или внезапной болью, спровоцированной травмой, нарушением работы внутренних органов, физической перегрузкой. Суппозитории наиболее эффективны в отношении боли воспалительного характера;
противовоспалительный – подавление воспалительного процесса, препятствование его дальнейшему распространению. Диклофенак воздействует преимущественно на фазу экссудации и пролиферации (уменьшает синтез коллагена и пролиферацию соединительной ткани слабее глюкокортикоидов). Эффект выражается в устранении всех внешних признаков воспаления: локального покраснения кожного покрова, гипертермии, отечности, болезненности при касании, расстройства функций пораженной ткани;
жаропонижающий – снижение патологически повышенной (под действием экзогенных пирогенов) температуры тела до нормальных значений. На величину нормальной температуры Диклофенак не влияет. Изолированная лихорадка показанием к назначению лекарства являться не может.

болезненные ощущения у девушки

Состав, формы выпуска

Ректальные свечи, содержащие это активное вещество, выпускают многие фармацевтические компании. Лекарства поступают на рынок под торговым наименованием Диклофенак. Дозировка, внешний вид, набор вспомогательных ингредиентов медикамента могут отличаться. Это твердая при комнатной температуре лекарственная форма, но распадающаяся при телесной температуре. Обычно свечи белого цвета, но допускается желтоватый или кремовый оттенок. Возможные формы: конусообразная, торпедообразная, цилиндроконическая (цилиндр с заостренным концом).

Масса суппозитория варьируется от 2 до 3 г. Помещаются изделия в ячейковые пластиковые поддоны, затем в картонные пачки (стандартная расфасовка – 5, 6 либо 10 шт.). Диклофенак присутствует в виде натриевой соли, 1 суппозиторий может содержать 50 или 100 мг этого вещества. В качестве липофильной основы часто используют твердый жир марки Witepsol, воскоподобную смесь спермацет (или цетиловый спирт). Некоторые производители дополнительно включают в состав стабилизатор смеси макрогол, липидные наполнители Miglyol 812 N, полусинтетические глицериды.

суппозитории Диклофенак

Как действуют свечи Диклофенак

Диклофенак характеризуется неселективным действием, ингибирует синтез простагландинов, образующихся в ЦНС, поврежденных и здоровых тканях. С этим связаны многие побочные симптомы. Применение Диклофенака в форме суппозиториев имеет ряд преимуществ и позволяет избежать серьезных осложнений – постинъекционного инфильтрата, нагноения, мышечного некроза. Действующее вещество строго дозировано, практически полностью всасывается в ткани слизистой прямой кишки, минуя пищеварительный тракт, что позволяет избежать язв, ЖКТ кровотечений.

Лекарство лишено гормональной активности, не угнетает дыхательный центр. На фоне прочих популярных НПВС (Ибупрофен, Кетопрофен, Напроксен, Пироксикам), Диклофенак обладает самым мощным двойным эффектом – одновременно купирует воспалительную реакцию и болевой синдром, оказывает параллельно спектр других лечебных действий, таких как противоотечное, антимигренозное, спазмолитическое, антиагрегационное, противоопухолевое, противоревматическое.

Благодаря периферическому и центральному характеру влияния на процессы выработки простагландинов, блокаде брадикинина и других нейроактивных веществ, Диклофенак при местном применении в форме свечей:

снижает чувствительность ноцицептивных рецепторов к химическим и физическим раздражителям, угнетает передачу возбуждения, формирование болевых ощущений, временное смещение установочной точки терморегуляции и развитие лихорадки;
препятствует высвобождению гистамина и других медиаторов, ослабляет сосудистые реакции в очаге поражения, уменьшает проницаемость стенок капилляров, выход из сосудов в ткани и полости организма клеток крови, продуктов обмена веществ, токсических факторов патогенности;
задерживает миграцию клеток в очаг воспаления, развитие отека (в т.ч. связанного с оперативным вмешательством или травмой), сдавливающего нервные окончания, нарушающего микроциркуляцию, усиливающего болевые ощущения и расстройство функций поврежденного органа;
стабилизирует лизосомальные мембраны, препятствует гибели клеток, выходу в цитоплазму протеолитических и гидролитических ферментов, повышающих степень воспаления, способствующих эрозии хрящей и деструкции суставов (только терапевтические дозы Диклофенака не влияют на синтез основных компонентов внеклеточного матрикса и не вызывают обезвоживание хрящевой ткани);
улучшает ток венозной крови, восстанавливает кровоснабжение, снижает кровопотерю;
возвращает суставам подвижность, устраняет припухлость, увеличивает объем и амплитуду движений.

боль в ногах

Инструкция описывает клинически значимые фармакокинетические параметры ректальных свечей с НПВС:

Всасывание: до места воздействия доходит около 50% введенного активного вещества, скорость и степень абсорбции Диклофенака кровеносными сосудами прямой кишки несколько ниже аналогичных показателей при приеме таблеток, имеющих кишечнорастворимую оболочку. Пик концентрации фиксируется через 30-40 мин, демонстрируется линейная зависимость – уровень вещества в крови увеличивается пропорционально дозе. При разумном режиме приема кумуляции не возникает. При повторном введении суппозитория фармакокинетика не изменяется.
Распределение: в системном кровотоке Диклофенак циркулирует в связанном на 99% с белками плазмы виде. Потоком крови переносится к тканям-мишеням. Через 2-4 ч в высоких концентрациях проникает в суставную полость, достигает синовиальной оболочки. Экскретируется в грудное молоко. Через 4-6 ч после применения концентрация Диклофенака в синовии превышает плазменную, здесь вещество удерживается еще 12 ч.
Метаболизм: под действием печеночных ферментов через сложную цепь превращений биотрансформируется до группы фенольных соединений. 2 продукта преобразования обладают слабой фармакологической активностью.
Экскреция: метаболиты уходят из организма преимущественно с мочой (около 60%), в малой части (1% и менее) – в неизмененной форме, остальное выводится по желчевыводящим путям (нарушения в работе почек увеличивают эту долю). Концентрация Диклофенака в системе кровотока снижается на 50% через 1-2 ч после введения свечи, в синовиальной жидкости – через 3-6 ч.

Показания к приему

Свечи Диклофенак – средство симптоматической терапии, предназначено для снятия болезненной симптоматики, улучшения состояния больного. Обычно выступает вспомогательным элементом комплексного лечения. Действует на момент использования, на причину и прогрессирование недуга не влияет.

В соответствии с инструкцией суппозитории помогают при следующих заболевания и состояниях:

болезни суставов и позвоночного столба (воспалительные или развившиеся вследствие процессов дегенеративного характера) – все типы артрита, деформирующий артроз, анкилозирующий спондилит, псориатическая артропатия;
заболевания мягких околосуставных тканей – бурсит любой локализации, тендовагинит, ревматические процессы;
головная, зубная, мышечная боль, тяжелое течение мигрени, боль в костях (оссалгия);
радикулопатия, люмбаго, ишиалгический синдром, артралгия, болевые ощущения при невралгии, онкологических или заболеваний гинекологической сферы;
боль и воспаление, возникшие в результате травмы, послеоперационный период;
приступ желчной либо почечной колики;
воспаления органов малого таза, внутренних половых органов, альгодисменорея;
в ЛОР-практике (боль, связанная с воспалительным процессом, заболеванием инфекционной природы) – фарингит, разновидности отитов, ларингит, тонзиллит.

растяжение связок

Инструкция по применению

Режим дозирования, длительность лечения суппозиториями врач определяет индивидуально, исходя из вида болезни, локализации патологического процесса, тяжести течения и физиологических особенностей организма. Обычно свечи назначают пациентам с проблемами ЖКТ, ослабленным иммунитетом, невозможностью приема пероральных форм или для закрепления достигнутого эффекта, в дополнении к таблеткам, т.к. ректальное применение считается более безопасным.

Общие для всех категорий больных рекомендации и правила введения приведены в инструкции:

Перед лечебной процедурой желательно опорожнить кишечник (естественным путем или с помощью очистительной клизмы).
Вымыть руки. Извлечь свечу из упаковки (удалить защитную фольгу).
Аккуратно, без лишних усилий (чтобы не повредить слизистую), ввести заостренным концом непосредственно в прямую кишку, обеспечив глубокое проникновение. Для этого можно нагнуться, присесть на корточки или в положении лежа согнуть ноги в коленях.
Для полного впитывания состава желательно полежать 20-30 мин (рекомендуется проводить сеанс перед сном).
Максимальная суточная доза: 100-150 мг за 2-3 сеанса (взрослые), 50-100 мг за 1-2 сеанса (подростки старше 14 лет). При первых симптомах альгодисменореи – 50 мг, проявлении приступа мигрени – 100 мг. В дальнейшем можно увеличить дозировку, но в пределах максимальной дозы.
Применять коротким курсом – не дольше 7 дней.

Внимание!

Инструкция предупреждает, что превышение дозировки или продолжительности терапии чревато передозировкой. Проявляется она головокружением, болью в голове, эпигастральной области, кровоизлиянием из верхних или нижних отделов ЖКТ, рвотой, диареей, звоном в ушах, помрачением сознания, заторможенностью, скачком давления, спазмами, развитием коматозного состояния, дыхательной недостаточностью, угасанием почечных или печеночных функций.

При обнаружении подобных симптомов следует принять комплекс мер, целенаправленно воздействующих на такие проявления. Повышенная осторожность должна соблюдаться пациентами с низкой массой тела, пожилым возрастом, заболеваниями ЖКТ, печени, почек, НЯК, порфириновой болезнью, артериальной гипертензией, ХСН, ЦВБ, ишемией, гиповолемией, бронхиальной астмой, диабетом, тяжелыми формами соматических патологий, нарушением жирового состава крови, злоупотребляющими алкоголем, курением, находящимися на 1 и 2 триместре беременности.

Противопоказанием к применению свечей является:

индивидуальная непереносимость Диклофенака, вспомогательных компонентов медикамента, других НПВС;
бронхиальная триада;
активное ЖКТ кровотечение;
недавно перенесенное аортокоронарное шунтирование;
подтвержденная гиперкалиемия;
проктит;
3 триместр беременности, ее планирование;
детский возраст 0-14 лет – полный запрет, 14-18 лет – запрещены свечи дозировкой 100 мг;
период грудного вскармливания.

противопоказания к приему

Побочные эффекты

Несмотря на относительную безопасность, эта форма Диклофенака способна провоцировать некоторые нежелательные явления, обнаружив которые, следует завершить прием лекарственного средства.

Выявлены следующие побочные действия суппозиториев:

боль в районе желудка, рвотный рефлекс, диспепсические явления, потеря аппетита, дегтеобразный черный стул, кровавая рвота;
изъязвление или воспаление слизистой стенки желудка, прямой кишки, обострение геморроидальной болезни;
повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови, гепатит, печеночная дисфункция, желтушное окрашивание кожи либо слизистых;
вертиго, головная боль, постоянная тяга ко сну, перепады настроения, проблемы со зрением, слухом, нарушение вкусового восприятия;
внезапная остановка работы почек, присутствие крови или белка в моче, интерстициальный нефрит, некротический папиллит;
изменения картины крови;
аллергические реакции немедленного типа, одышка, увеличение частоты сердечных сокращений, бронхиальная астма;
кожная сыпь, крапивная лихорадка, отеки.

В период лечения суппозиториями необходимо воздержаться от вождения автомобиля, выполнения работ, требующих внимания, сосредоточенности и быстроты реагирования. Инструкция информирует также о недопустимости употребления алкоголя. Чтобы не увеличивать нагрузку на организм, исключить непредсказуемость взаимодействия лекарств и снизить риск усиления побочных эффектов, все случаи параллельного или последовательного приема других медикаментозных средств надо предварительно согласовывать с врачом.

Стоимость препарата, аналоги

Аптеки отпускают свечи Диклофенак только после предъявления рецепта. Приобретенное лекарство должно храниться в запечатанных блистерах, в сухом, затемненном месте, не допускающем нагревания свыше 20-25 градусов. В зависимости от технологии производства и используемых ингредиентов, срок годности суппозиториев может быть 2 или 3 года.

Средняя стоимость упаковки свечей 10 шт. составляет:

50 мг – 40-80 руб., 100 мг – 60-120, Россия;
50 мг – 180 руб., 100 мг – 240 руб., Польша;
50 мг – 150 руб., 100 мг – 200 руб., Великобритания.

Ближайшими аналогами являются суппозитории, содержащие то же активное вещество, это марки:

Диклофенак-Альтфарм, МФФ, Ратиофарм;
Вольтарен;
Диклак;
Дикловит.

аналог препарата

Схожей активностью обладает Артрозилен, Индометацин, Кетонал, Мовалис. Это препараты системного действия, должны назначаться специалистом. Заниматься самолечением запрещено.

Источник

Действующее вещество

– диклофенак натрия (diclofenac)

Состав и форма выпуска препарата

Суппозитории ректальные	1 супп.
диклофенак натрия	100 мг

5 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при “первом прохождении” через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения – 1 ч, в/м введения – 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости – 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии); альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит); инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата; “аспириновая триада” (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; проктит (только для суппозиториев); беременность (для в/м введения); III триместр беременности (для приема внутрь и ректально); детский и подростковый возраст до 18 лет (для в/м введения и для лекарственных форм пролонгированного действия).

С осторожностью: подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипилемия; сахарный диабет; артертериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); нарушение системы гемостаза; риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем; при в/м введении пациентам с бронхиальной астмой из-за риска обострения заболевания (т.к. бисульфит натрия, который содержится в некоторых лекарственных формах для инъекций способен вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности).

Дозировка

Дозу подбирают индивидуально, рекомендуется применение препарата в минимальной эффективной дозе, по возможности с максимально коротким периодом лечения.

Для приема внутрь и ректального применения

Взрослые

При приеме внутрь в форме таблеток обычной продолжительности действия или ректально в форме суппозиториев рекомендуемая начальная доза – 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов.

При приеме в форме таблеток пролонгированного действия рекомендуемая начальная доза – 100 мг 1 раз/сут. Такая же суточная доза применяется при умеренно выраженных симптомах, а также для продолжительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки пролонгированного действия желательно принимать на ночь.

Для облегчения ночной боли или утренней скованности в дополнение к приему препарата в течение дня назначают диклофенак в виде суппозиториев ректальных перед сном; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется.

У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

Дети в возрасте 1 года и старше

Препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов). Максимальная суточная доза – 150 мг.

Препарат в форме таблеток пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Для парентерального применения

Взрослые

Вводят глубоко в/м. Разовая доза – 75 мг. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.

Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут (75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

При приступах мигрени диклофенак рекомендуется вводить как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Дети и подростки до 18 лет

Диклофенак не следует применять в/м у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозирования препарата.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10) нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны пищеварительной системы: часто – абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко – гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко – стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко – сонливость; очень редко – нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит; очень редко – дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто – вертиго; очень редко – нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.

Дерматологические реакции: часто – кожная сыпь; редко – крапивница; очень редко – буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко – гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко – ангионевротический отек (включая отек лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Имеются данные о небольшом увеличении риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).

Со стороны дыхательной системы: редко – астма (включая одышку); очень редко – пневмониты.

Общие реакции: редко – отеки.

Лекарственное взаимодействие

Мощные ингибиторы CYP2C9 – при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) возможно увеличение концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.

Литий, дигоксин – возможно повышение концентрации лития и дигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сывортке крови.

Диуретические и гипотензивные средства – при одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторамн, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие.

Циклоспорин – влияние диклофенака на активность простатгландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Препараты, способные вызывать гиперкалиемию – совместное применение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться).

Антибактериальные средства производные хинолона – имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофекак.

НПВС и ГКС – при одновременном системном применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ).

Антикоагулянты и антиагреганты – нельзя исключить повышение риска кровотечений при одновременном применении диклофенака и с препаратами указанных групп.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина – возможно повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений.

Гипогликемические препараты – нельзя исключить случаи как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака.

Метотрексат – при применении диклофенака в течение 24 ч до или в течение 24 ч после приема метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.

Фенитоин – возможно усиление действия фенитоина.

Особые указания

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Не рекомендуется ректальное применение у пациентов с заболеваниями аноректальной области или аноректальными кровотечениями в анамнезе. Наружно следует применять только на неповрежденных участках кожи.

Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.

Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Беременность и лактация

Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока