Таблетки аторис побочные действия
Фармакологические свойства препарата Аторис
Гиполипидемическое средство. Действующее вещество препарата — аторвастатин — снижает уровень ТГ, общего ХС, ХС ЛПНП и повышает уровень ХС ЛПВП в крови.
Механизм действия аторвастатина обусловлен угнетением активности ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Это превращение является одним из начальных этапов синтеза ХС в организме. Блокада синтеза ХС аторвастатином приводит к увеличению способности рецепторов связывать ХС ЛПНП в печени и других органах. Аторвастатин уменьшает образование ЛПНП, снижая тем самым уровень ХС в крови. Аторвастатин также замедляет секрецию ХС ЛПОНП в печени, что является наиболее вероятным механизмом снижения уровня ТГ в крови, поскольку ослабевает связь с аполипопротеином В и тем самым повышается их клиренс. Механизм влияния аторвастатина на повышение уровня ХС ЛПВП не выяснен.
Помимо влияния на липиды плазмы крови, аторвастатину свойственны и другие эффекты, усиливающие его антиатеросклеротическое действие. Он угнетает синтез изопреноидов — веществ, вызывающих пролиферацию клеток гладких мышц сосудов. Уменьшает вязкость плазмы крови и активность некоторых факторов коагуляции и агрегации, благодаря чему улучшает гемодинамику и содействует равновесию процессов коагуляции крови. Кроме того, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы влияют на метаболизм макрофагов — угнетая их активацию, уменьшают разрывы атеросклеротических бляшек.
Аторвастатин быстро всасывается в ЖКТ примерно на 80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–4 ч. Прием пищи снижает всасывание аторвастатина, но на его эффективность это не влияет. Биодоступность аторвастатина низкая — всего 12%, что обусловлено интенсивностью первого круга метаболизма. Более 98% аторвастатина связывается с белками плазмы крови. Не проникает через ГЭБ. Период полувыведения — в среднем 14 ч, а полупериод ингибирующей активности по отношению к целевому ферменту составляет 20–30 ч. Приблизительно 46% аторвастатина выводится с калом и менее 2% — с мочой.
Показания к примененинию препарата Аторис
Гиперлипидемия.
Аторис снижает уровень общего ХС, ХС ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ в сыворотке крови пациентов с первичной гиперлипидемией типа IIа и IIb, включая полигенную гиперхолестеринемию, гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию и смешанную гиперлипидемию.
Аторис также показан для снижения повышенных уровней общего ХС, ХС ЛПНП и аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.
Применение препарата Аторис
Перед назначением Аториса пациента следует перевести на диету с низким содержанием липидов, которой он должен придерживаться на протяжении курса терапии препаратом. Рекомендуемая начальная доза Аториса — 1 таблетка (10 мг) в сутки. При необходимости можно повысить суточную дозу Аториса до 80 мг. Препарат принимают 1 раз в сутки в одно и то же время, можно до или после еды. Эффект наблюдается через 2 нед лечения, максимальный — через 4 нед. Через 2–4 нед от начала лечения необходимо сделать липидограмму и относительно её показателей откорректировать дозу.
Первичная (гетерозиготная семейная или полигенная) гиперхолестеринемия (тип IIа) и смешанная гиперлипидемия (тип IIb)
Лечение начинается с рекомендуемой начальной дозы (10 мг) в сутки, которую при необходимости повышают через 4 нед (в зависимости от реакции пациента). Максимальная суточная доза — 80 мг.
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у детей старше 10 лет
Рекомендуется назначать начальную дозу по 10 мг один раз в сутки ежедневно. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг один раз в сутки ежедневно (дозы, которые превышают 20 мг, не изучали у пациентов этой возрастной группы). Доза подбирается индивидуально, коррекция дозы может проводиться с интервалом 4 нед и больше.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
Взрослые: диапазон доз тот же, что и при других формах гиперлипидемии. Начальную дозу корригируют в зависимости от состояния заболевания. У большинства пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией оптимальный эффект наблюдается при суточной дозе 80 мг. Аторис применяют в качестве вспомогательной терапии с использованием других средств лечения (плазмафорез) или как основную терапию, если лечение другими методами невозможно.
Нет необходимости в снижении рекомендуемых доз пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек.
Пациентам с нарушением функции печени необходимо с осторожностью применять препарат из–за замедленного выведения аторвастатина из организма. Следует постоянно контролировать клиничные и лабораторные показатели, в случае возникновения патологических изменений следует уменьшить дозу или прекратить лечение.
Противопоказания к примененинию препарата Аторис
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, заболевания печени в стадии обострения, повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза, заболевания скелетных мышц, период беременности и кормления грудью.
Побочные эффекты препарата Аторис
Побочные явления бывают незначительными и временными у большинства пациентов.
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции.
Нарушение обмена веществ и питания: очень редко — анорексия.
Со стороны половой системы: очень редко — импотенция.
Со стороны ЦНС: бессонница, головная боль; очень редко — парестезия, периферическая невропатия, головокружение.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень редко — боль за грудиной.
Со стороны ЖКТ: запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея, боль в животе; очень редко — рвота, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — гепатит, холестаз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — ангионевротический отек, сыпь, прурит, алопеция.
Со стороны костно–мышечной системы и соединительной ткани: миалгия, слабость мышц; очень редко — миопатия, судороги мышц, миозит.
Общие нарушения: астения.
Нарушение лабораторных параметров: повышение уровня креатинкиназы (КФК) в крови; редко — повышение уровня трансаминаз печени (АлАТ, АсАТ), повышение или снижение уровня глюкозы крови.
Повышение уровня трансаминаз в плазме крови является дозозависимым.
Повышение уровня креатинкиназы больше чем в 10 раз от показателя нормы наблюдалось у 0.4% пациентов. У 0,1% этих пациентов наблюдалась боль в мышцах, повышенная чувствительность или слабость мышц.
Если наблюдаются тяжелые побочные эффекты, лечение препаратом нужно прекратить.
Особые указания по применению препарата Аторис
С осторожностью назначают пациентам, злоупотребляющих алкоголем или с заболеваниями печени в анамнезе. Во время лечения Аторисом может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов. Такое повышение бывает в большинстве случает незначительным и не имеет клинического значения, тем не менее рекомендуется контролировать активность ферментов печени перед началом лечения и регулярно во время лечения. Если наблюдается превышение нормальных уровней АлАТ и/или АсАТ более чем в 3 раза, лечение аторвастатином следует прекратить. Аторвастатин не рекомендуется применять женщинам репродуктивного возраста, не использующим надежные способы контрацепции. Если в период лечения Аторисом пациентка решит забеременеть, она должна прекратить прием препарата не позднее чем за месяц до запланированной беременности.
Лечение аторвастатином может быть связано с риском развития миопатии, с рабдомиолизом и нарушением функции почек. Риск такого осложнения повышается при параллельном приеме одного или комбинации нескольких лекарственных средств: производных фиброевой кислоты, ниацина, циклоспорина, нефазодона, некоторых антибиотиков, противогрибковых средств из группы азолов и ингибиторов протеазы ВИЧ. При наличии симптомов миопатии рекомендуется определить активность КФК в сыворотке крови. В случае ее значительного повышения лечение следует прекратить. На возможность повышения активности КФК в сыворотке крови в период лечения Аторисом необходимо обращать внимание и при дифференциальной диагностике боли в груди.
При развитии миопатии с последующим рабдомиолизом и ОПН (редкое, но крайне нежелательное побочное действие) препарат немедленно отменяют и назначают диуретики и натрия бикарбонат. При необходимости начинают гемодиализ. Рабдомиолиз может привести к гиперкалиемии, коррекцию которой проводят в/в инфузией кальция хлорида или кальция глюконата, глюкозы с инсулином, применением ионообменных смол. Поскольку аторвастатин в основном связывается с белками плазмы крови, гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействия препарата Аторис
При одновременном приеме Аториса с циклоспорином, антибиотиками (эритромицин, кларитромицин, хинупристин/дальфопристин), ингибиторами протеаз (ампренавиром, индинавиром, ритонавиром), противогрибковыми средствами (флуконазолом, кетоконазолом, итраконазолом) или нефазодоном возможно повышение уровня Аториса в сыворотке крови, что может обусловить миопатию с рабдомиолизом и нарушением функции почек. Все перечисленные препараты ингибируют фермент Р450 (CYP) 3А4, принимающий участие в метаболизме Аториса. Одновременное применение Аториса с производными фиброевой кислоты или ниацином может повысить уровень Аториса в сыворотке крови.
Фенитоин является индуктором Р450 (CYP) 3А4, поэтому его одновременный прием с Аторисом может снизить эффективность последнего. Параллельный прием аторвастатина и антацидов (суспензия гидроксида магния и алюминия) снижает уровень аторвастатина в плазме крови на 35%, но на его эффективность это существенно не влияет. При одновременном приеме аторвастатина и колестипола уровень аторвастатина в плазме крови снижается на 25%, но терапевтический эффект этой комбинации превышает таковой при назначении одного аторвастатина.
У пациентов, одновременно принимающих по 80 мг аторвастатина и дигоксин, уровень дигоксина в плазме крови повышается приблизительно на 20%.
Паралельный прием Аториса и пероральных контрацептивов (норэтиндрон, этинилэстрадиол) может усилить всасывание последних и повысить их уровень в плазме крови.
Одновременный прием аторвастатина и варфарина может усилить влияние последнего на параметры коагуляции крови. В клиническом исследовании параллельное применение этих препаратов привело к временному уменьшению протромбинового времени в первые дни лечения. Через 15 дней терапии значение протромбинового времени вернулось к уровню, определенному перед началом параллельного лечения.
Употребление сока грейпфрута во время лечения Аторисом может повысить уровень последнего в плазме крови.
Передозировка препарата Аторис, симптомы и лечение
До настоящего времени о случаях передозировки аторвастатина не сообщалось. При необходимости промывают желудок, назначают активированный уголь, проводят симптоматическое лечение.
Условия хранения препарата Аторис
При температуре до 25 °С.
Список аптек, где можно купить Аторис:
- Москва
- Санкт-Петербург
Источник
Сосуды – это проводники крови по всему организму. Из-за возраста, неправильного питания, проблемной экологии и по другим причинам они засоряются. Таким образом, транспорт крови и полезных веществ в организме значительно затрудняется. К счастью, есть масса препаратов для очистки сосудов, достойным представителем которых является “Аторис”. Отзывы пациентов помогут разобраться в достоинствах и недостатках препарата, а инструкция поведает об особенностях его приема.
Как действует препарат?
На основе действующего вещества аторвастатина изготовлен лекарственный препарат “Аторис”. От чего помогает? Он снижает количество липидов в крови. За счет действия аторвастатина снижается активность ГМК-редуктазы и угнетается синтез холестерина. Количественное значение последнего в плазме значительно снижается за счет увеличения числа рецепторов на клетках печени и усиления связки липопротеинами.
“Аторис” также оказывает антисклеротическое действие на сосуды. Активное вещество подавляет выработку изопреноидов. Также улучшается расширение сосудов. Как правило, первых результатов удается достичь после двухнедельного приема. А уже после четырех недель наступает максимальный эффект.
Примерно 80 % активного вещества всасывается посредством органов ЖКТ. Уже через 2 часа концентрация аторвастатина в организме достигает максимальной отметки. Стоит отметить, что у женщин этот показатель на 20 % выше, чем у мужчин. Ингибирующая активность сохраняется до 30 часов. А вот выведение препарата начинается уже через 14 часов. Основная доля выводится с желчью. Остальные 40-46 % покидают организм через кишечник и мочеиспускательную систему.
Показания
В целом ряде случаев медики принимают решение о назначении такого препарата, как “Аторис”. Показания к его употреблению следующие:
- гиперхолестеринемия первичная;
- смешанная гиперлипидемия;
- семейная гиперхолестеринемия;
- дисбеталипопротеинемия;
- заболевания сердца и сосудов, вызванные дислипедимией;
- профилактика ИБС, инфарктов и стенокардии;
- вторичная профилактика нежелательных последствий сердечно-сосудистых заболеваний.
Основные противопоказания
Не всем пациентам можно применять таблетки “Аторис”. Противопоказания следующие:
- хронические заболевания печени, находящиеся на стадии обострения;
- алкогольный гепатит;
- печеночная недостаточность;
- беременность и грудное вскармливание;
- цирроз печени;
- повышение печеночных трансаминаз;
- чувствительность к активному компоненту или аллергическая реакция на него;
- заболевания мышечной системы;
- возраст до 18 лет;
- непереносимость лактазы или ее дефицит;
- заболевания почек в острой форме;
- мальабсорбция галактозы.
С особой осторожностью препарат назначают пациентам с такими заболеваниями:
- алкоголизм;
- выраженные нарушения баланса электролитов;
- проблемы с обменом веществ;
- эндокринные заболевания;
- пониженное артериальное давление;
- тяжелые инфекционные заболевания;
- эпилептические припадки;
- масштабные хирургические вмешательства;
- серьезные травмы.
Как правильно принимать препарат
Для того чтобы добиться выраженного эффекта, важно правильно принимать “Аторис”. Инструкция содержит такие сведения:
- За несколько дней до начала приема препарата пациента нужно перевести на диету, подразумевающую снижение количества липидов. Такого рациона нужно придерживаться на протяжении всего периода лечения.
- Таблетки “Аторис” принимаются независимо от графика приема пищи.
- В зависимости от исходной концентрации ХС-ЛПНП, определенной по результатам анализов, в сутки может быть назначено 10-80 мг препарата в сутки. Данное количество употребляется за один прием.
- Рекомендуется употреблять препарат “Аторис” ежедневно в одно и то же время.
- Изменять дозировку не рекомендуется ранее, чем через 4 недели после начала приема препарата. Только по истечении этого времени можно объективно оценить терапевтический эффект и скорректировать лечение.
Продолжительность приема
От пациентов можно услышать самые разные предположения о том, как долго принимать “Аторис”. Специалисты утверждают, что если имеется риск возникновения инфаркта, то препарат нужно принимать на постоянной основе (то есть всю жизнь). При этом не рекомендуется делать никаких перерывов, ведь лекарства на основе аторвастатина не предназначены для курсового приема. Даже если они имеют побочные эффекты в виде ухудшения физического самочувствия, приходится делать выбор между комфортом и продолжительностью жизни. Уменьшение дозировки или отмена возможны только в том случае, если побочные эффекты становятся невыносимыми.
Некоторые пациенты занимаются самодеятельностью и принимают препараты на основе аторвастатина через день. Это можно назвать не более чем “народным творчеством”. Если врач посоветовал вам такую схему, стоит усомниться в его компетентности. Никаких клинических исследований, которые доказывали бы эффективность такой системы приема препарата, не проводилось.
Лекарство “Аторис”: побочные действия
Несмотря на всю пользу рассматриваемого препарата, в некоторых случаях наблюдается ухудшение самочувствия. Поэтому под пристальным контролем врача рекомендуется принимать “Аторис”. Побочные действия могут быть следующими:
- Иногда на прием данного препарата нервная система реагирует бессонницей и головокружением. Также возможна астения, головная боль и эмоциональная нестабильность. Крайне редко появляется сонливость, ухудшение памяти, депрессивные состояния и обмороки.
- Побочные эффекты также могут возникнуть со стороны органов чувств. Иногда отмечается звон в ушах и частичная потеря слуха, сухость глаз, искаженное восприятие вкуса или полная потеря вкусовых ощущений.
- Проблемы с сердечно-сосудистой системой может вызвать “Аторис”. Отзывы пациентов содержат сведения о болях в грудной клетке, учащенном сердцебиении, повышенном давлении, аритмии, стенокардии. Возможна анемия.
- Во время приема препарата более уязвимой становится дыхательная система. Лекарство может спровоцировать пневмонию, ринит, приступы бронхиальной астмы. Также велика вероятность частых носовых кровотечений.
- Достаточно много побочных эффектов наблюдается со стороны пищеварительной системы. Часто пациенты отмечают изжогу и боли в желудке, тошноту, диарею, метеоризм. Лекарство может вызвать сильное повышение аппетита или же его отсутствие. Возможно формирование язвы, гастрита, панкреатита. В редких случаях отмечают ректальное кровотечение.
- При длительном приеме рассматриваемого препарата могут возникнуть проблемы с опорно-двигательным аппаратом. Чаще всего пациенты отмечают судороги, миозит, артрит и гипертонус мышц.
- Со стороны мочеполовой системы возрастает риск инфекционных заболеваний, проблемы с мочеиспусканием (задержка или энурез), нефрит, нарушение половой функции, вагинальные кровотечения.
- Пациенты, длительно принимающие таблетки “Аторис”, отмечают выпадение волос и повышенное потоотделение. Возможны негативные явления в виде кожного зуда, высыпаний, крапивницы. Крайне редко диагностируется отек лица.
- Во время приема препарата возможно незначительное увеличение массы тела.
Особые указания по применению
Для пациентов, принимающих “Аторис”, инструкция содержит ряд особых указаний. Стоит особенно отметить такие моменты:
- Перед началом лечения, а также в период приема препарата необходимо контролировать показатели работы печени. Это связано с тем, что достаточно часто повышается активность печеночных трансаминаз. если показатель более чем в 3 раза превышает норму, лечение стоит прекратить.
- При появлении болей неизвестного происхождения, мышечной слабости и лихорадочных состояний необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
- Прием “Аториса” может спровоцировать острую почечную недостаточность. риск увеличивается, если комбинировать его с другими препаратами.
- Препарат “Аторис” не влияет на способность управления транспортными средствами и точными механизмами.
- Пациентам пожилого возраста лучше отказаться от приема данного препарата в виду риска осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
- Женщины репродуктивного возраста должны пользоваться методами контрацепции во время приема “Аториса”. При планировании беременности употребление препарата нужно прекратить не менее, чем за месяц.
- При назначении данного препарата кормящим матерям грудное вскармливание нужно прекратить.
Передозировка
Если пациент превысил рекомендуемую дозировку препарата, первым делом необходимо принять меры, которые будут препятствовать его дальнейшему всасыванию. Необходимо сделать промывание желудка, принять активированный уголь и послабляющие средства. Далее проводится мониторинг состояния больного и подбирается симптоматическое лечение.
В особо тяжелых случаях, когда передозировка привела к миопатии и почечной недостаточности, препарат нужно немедленно отменить. Больному вводится раствор натрия гидрокарбоната и диуретик. В редких случаях назначают гемодиализ, но эта процедура относительно малоэффективна при выведении из организма аторвастатина.
Лекарственное взаимодействие
Играет немаловажную роль в приема лекарства “Аторис” дозировка. Тем не менее стоит учитывать такой фактор, как взаимодействие с другими препаратами. Если вы одновременно принимаете еще какие-то лекарственные средства, обратите внимание на такие данные:
- Одновременный прием антибиотиков может привести к повышению концентрации аторвастатина в крови. Это может стать причиной развития почечной недостаточности и миопатии.
- Ингибиторы белка способствуют увеличению биологической доступности рассматриваемого препарата.
- Одновременный прием антацинов приводит к понижению концентрации аторвастатина в крови. Таким образом, эффективность препарата снижается.
- Несмотря на то что “Колестипол” снижает концентрацию аторвастатина на четверть, комплексное применение дает хороший терапевтический эффект.
- Если принимать “Аторис” одновременно с контрацептивами, увеличивается степень всасывания последних.
- Комбинированный прием “Аториса” и “Амлодипина” в одинаковых дозах не приводит к значительным клиническим изменениям.
- Одновременное употребление фузидовой кислоты значительно повышает риск возникновения рабдомилиоза.
- На время приема “Аториса” рекомендуется ограничить потребление грейпфрутового сока (не более 1 литра в сутки), так как он способствует повышению концентрации аторвастатина в плазме.
Лекарство “Аторис”: аналоги
Рассматриваемый препарат имеет достаточно много заменителей, которые аналогичным образом действуют на организм. В зависимости от фирмы-производителя цена может быть выше или ниже, чем на “Аторис”. Аналоги следующие:
- “Торвакард” – так же как и рассматриваемый препарат, содержит в основе такое активное вещество, как аторвастатин. Несмотря на то что это практически полный аналог, терапевтический эффект от его приема несколько выше. Но и стоить он будет практически в три раза дороже, чем рассматриваемое средство.
- “Липримар” – абсолютный аналог “Аториса”. Это прослеживается не только в химическом составе, но также в показаниях, противопоказаниях и клиническом эффекте.
- “Синатор” – также является полным аналогом рассматриваемого препарата. Поскольку не проводились исследования относительно безопасности и эффективности лечения детей, он назначается только взрослым.
- “Розувастатин” – это препарат последнего поколения. Он более эффективен, чем аторвастатин, а также имеет меньше побочных эффектов.
- “Торвакард” – практически полный аналог “Аториса”. Нельзя сказать, какой именно из препаратов лучше. Важно, что оба они выпускаются авторитетными фармацевтическими фирмами.
- “Симваститатин” – препарат предыдущего поколения. Как правило, врачи его почти не назначают, так как он менее эффективен, чем “Аторис”, и плохо сочетается с другими лекарственными средствами. В основном его принимают люди, которые лечатся им достаточно давно, а также приверженцы препаратов на натуральной основе.
Положительные отзывы
Помогут оценить эффективность препарата “Аторис” отзывы пациентов. От них можно услышать такие положительные комментарии:
- примерно через месяц после начала приема препарата уровень холестерина значительно снижается и стабилизируется;
- нет каких-то выраженных побочных эффектов;
- относительно доступная цена по сравнению с некоторыми аналогами;
- препарат выпускает авторитетная фирма, а потому можно быть уверенным, что производство контролируется, а качество соответствует европейским стандартам.
Отрицательные отзывы
Исключительно по назначению врача возможен прием препарата “Аторис”. Отзывы пациентов помогут разобраться в негативных моментах лечения данным средством:
- после приема препарата стали сильно болеть мышцы;
- после отмены препарата холестерин достаточно быстро повышается (причем показатель даже выше, чем до начала лечения);
- появляется кожная сыпь;
- во время приема препарата утомляемость сильно повышается;
- необходим постоянный контроль врача.
Заключение
“Аторис” – это один из многочисленных препаратов на основе аторвастатина, который призван снизить уровень холестерина в крови. Более того, он воздействует на отложения вредных веществ, которые успели накопиться ранее. На рынке появляются все новые препараты данной группы, активно конкурирующие между собой. В любом случае выбирать лекарство должен именно врач.
Источник