Таблетки брилинта побочные действия

Брилинта — сильное антиагрегантное средство, которое используется при профилактике тромбозов, а также повторных инфарктов миокарда у лиц, ранее перенесших это заболевание. Для средства Брилинта, инструкция по применению подробно описывает показания и противопоказания к приему, а также рекомендуемые терапевтические дозировки.

Фармакологическое действие

Основной действующий компонент — тикагрелор, который обладает способностью не допускать агрегацию тромбоцитов. Последние являются причиной образования тромбов, атеросклеротической болезни, поэтому угнетение тромбоцитарной активности снижает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний (инсульты, инфаркт миокарда).

Действующее вещество Брилинта увеличивает концентрацию эндогенного аденозина, который образуется в местах повреждения и гипоксии тканей. Расщепление аденозина происходит во внутриклеточном пространстве, и его ингибирование тикагрелором способствует продлению периода полувыведения и повышению внеклеточной концентрации.

Действие аденозина:

• расширение сосудов;
• замедление склеивания тромбоцитов;
• кардиопротекция.

У пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца данное средство на фоне приема аспирина воздействует на организм быстрее. Максимальное значение замедления агрегации тромбоцитов отмечается спустя два-четыре часа после принятия и сохраняется в течение восьми часов.

При предстоящем аортокоронарном шунтировании риск кровотечения увеличивается, если прием Брилинты отменяют менее чем за четверо суток до операции.

Фармакокинетика

После приема 90 мг максимальная концентрация достигается через полтора часа. Пероральное или назогастральное введение измельченных и растворенных в воде таблеток равносильно принятию внутрь целых таблеток.

Препарат выводится преимущественно через печень, выведение почками составляет менее 1%. Период полувыведения — 7 часов.

У пациентов в возрасте, с острым коронарным синдромом отмечается более высокая концентрация действующего вещества в сравнении с молодыми людьми.

При тяжелых нарушениях функции почек экспозиция действующего вещества снижается примерно на 20%.

Клиническая эффективность средства подтверждена результатами двух исследований.

Первое исследование — PLATO, в нем приняли участие 18600 человек, у которых в последние сутки наблюдались признаки нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда. Эти пациенты лечились консервативно и посредством аортокоронарного или чрескожного шунтирования. В рамках исследования на фоне приема Брилинты по 90 мг два раза в день были сделаны выводы об эффективности предупреждения инфаркта миокарда и инсульта.

Второе исследование — PEGASUS, целью которого была оценка профилактики тромботических осложнений на фоне приема Брилинты, приняли участие 21162 человека с инфарктом миокарда в анамнезе. Возрастная категория исследуемых составила 50 лет и старше. Терапевтическая доза в рамках исследования составила 120 мг и 180 мг в сутки. Брилинта показала себя эффективной в отношении профилактики тромботических осложнений и поддержания постоянного терапевтического эффекта на протяжении всего исследования.

Эффективность средства в суточной дозировке 120 мг наблюдалась у разных категорий пациентов, независимо от пола, веса, анамнеза и не зависела от включения в терапевтическую схему прочих сердечно-сосудистых препаратов (гиполипидемических средств, бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ и др.).

Описание и инструкция препарата Брилинта

Брилинта – лекарство, которое предупреждает образование тромбов в кровеносной системе. Действующим веществом препарата является тикагрелор, который оказывает антиагрегантный эффект на тромбоциты. В результате эти клетки крови оказываются неспособны «склеиваться» и образовывать сгустки. В исследованиях и сравнении с другими распространенными и часто применяемыми антиагрегантами, лечение Брилинтой на фоне применения ацетилсалициловой кислоты оказывается более эффективным. В испытаниях принимали участие пациенты разных возрастных групп, массы тела, пола, чье здоровье было нарушено различными сопутствующими патологиями. Основная направленность и результат терапии – снижение риска смерти, вызванной сбоем работы сердечно-сосудистой системы, особенно, после эпизодов стенокардии, инфаркта и так далее.

• Остром коронарном синдроме;

Выпускают Брилинту в виде таблеток по 90 мг. Обычно начинают лечение с удвоенной дозы – то есть, принимают сразу 180 мг лекарства. А далее стандартная схема включает прием одной таблетки два раза в день. Инструкция препарата Брилинта подчеркивает, что, если нет противопоказаний – нужно сразу добавлять к терапии ацетилсалициловую кислоту ( Аспирин ). Длительность такого курса – год.

Пациент может быть переведен на Брилинту с препаратов клопидогрела (другого антиагреганта). Прерывать лечение или прекращать его раньше определенного срока – опасно. Если требуется отмена того или иного препарата – это решение должно приниматься только врачом.

Противопоказан при:

• Активном кровотечении;
• Эпизоде внутричерепного кровотечения в истории болезни (также, ранее);
• Умеренном или тяжелом нарушении функции печени (исследования для таких пациентов не проводились);
• Совместном применении с препаратами из группы «ингибиторы CYP3A4» (некоторые антибиотики и противогрибковые лекарства);
• Лечении несовершеннолетних больных (нет адекватных исследований);
• Беременности и лактации;

— с осторожностью при –

• Риске кровотечений – из-за предрасположенности, лечении препаратами, разжижающими кровь, недавней операции или травмы;
• Риске брадикардии – из-за предрасположенности, применения соответствующих препаратов;
• Бронхиальной астме или хронической обструкции легких;
• Почечной недостаточности средней и тяжелой степени, также, у пациентов, старше 75 лет – важно регулярно оценивать биохимический состав крови;
• Подагре и гиперурикемии;
• Совместном использовании дигоксина и некоторых других препаратов из группы «ингибиторы гликопротеина Р» — важно постоянно оценивать состояние сердечно-сосудистой системы;

Побочные эффекты и передозировка

В обширных исследованиях, касавшихся терапии Брилинтой, показано, что чаще всего пациенты жалуются на синяки и кровотечения из носа, одышку. Также, могут развиться и желудочно-кишечные кровотечения, если к тому есть предрасположенность (нарушения слизистой, например).

При массированных кровотечениях пациенту, очевидно, нужна неотложная медицинская помощь. Одышка чаще возникает в начале лечения у пожилых больных, людей с заболеваниями дыхательной системы, застойной сердечной недостаточностью.

При передозировке Брилинтой наиболее опасным становится риск продолжительных кровотечений. Пациент нуждается в контроле ЭКГ и его общего состояния.

Противопоказания

Прием Брилинты не показан в случаях:

• индивидуальной непереносимости к действующему веществу средства;
• патологически активного кровотечения;
• ранее перенесенные внутричерепные кровоизлияния;
• тяжелые расстройства функции почек;
• совместного приема с ингибиторами цитохрома Р450 3А4 (кларитромицин, кетоконазол и проч.);
• возраст младше 18 лет.

Данный препарат назначается с осторожностью при:

• склонность к кровотечениям;
• ином лечении, применяющем препараты, увеличивающие возможность кровотечений, в течение 24 часов до начала приема Брилинты;
• инфаркт миокарда в анамнезе с предшествующим инсультом;
• тяжелые нарушения печени;
• риск возникновения брадикардии, а также прием урежающих ЧСС средств;
• бронхиальная астма и ХОБЛ в анамнезе;
• высокая поддерживающая доза аспирина (свыше 300 мг);
• совместный прием с мощными ингибиторами гликопротеина Р, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
• тщательного врачебного контроля требует совместный прием с дигоксином;
• совместный прием с препаратами, оказывающими влияние на гемостаз.

Женщины репродуктивного возраста должны использовать контрацептивы во избежание беременности во время лечения Брилинтой.

Не рекомендуется принимать данный препарат во время беременности, так как отсутствуют клинические данные о влиянии действующего вещества на плод.

Не следует принимать Брилинту во время кормления грудью, так как действующее вещество проникает в женское молоко. Риск для новорождённого в этом случае не исключается.

Влияние на фертильность Брилинта не оказывает.

Брилинта

Риск развития кровотечения

У пациентов с острым коронарным синдромом, получавших терапию препаратом и ацетилсалициловой кислотой, отмечался повышенный риск несвязанных с АКШ больших кровотечений и кровотечений, требующих повышенного медицинского внимания, таких как большие + малые кровотечения по определению PLATO, но не увеличился риск летальных/угрожающих жизни кровотечений. При назначении препарата следует оценить соотношение пользы от профилактики атеротромботических событий и риска у пациентов с повышенным риском развития кровотечений.

При наличии клинических показаний должна использоваться с осторожностью в следующих группах пациентов:

— Предрасположенность пациентов к развитию кровотечения (например, в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением). Использование препарата противопоказано у пациентов с активным патологическим кровотечением, внутричерепным кровоизлиянием в анамнезе, умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью.

— Сопутствующее применение препаратов, которые могут повысить риск развития кровотечения (например, нестероидные противовоспалительные препараты, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики, принимаемые в течение 24 часов до приема препарата).

Отсутствуют данные о гемостатической эффективности трансфузий тромбоцитов при применении препарата; препарат может ингибировать трансфузированные тромбоциты в крови. Так как при сопутствующем применении препарата и десмопрессина не уменьшалось стандартизированное время кровотечения, то маловероятно, что десмопрессин будет эффективно купировать кровотечение.

Антифибринолитическая терапия (аминокапроновая кислота или транексамовая кислота) и/или рекомбинантный фактор VIIa могут усиливать гемостаз. После установления причины кровотечения и его купирования можно возобновить терапию препаратом.

Хирургические операции

Перед запланированной операцией или началом приема новых препаратов пациенту следует проинформировать врача о том, что он принимает препарат.

У пациентов, подвергающихся аортокоронарному шунтированию (АКШ), частота развития больших кровотечений при применении препарата была такой же, как при применении клопидогрела во все дни после отмены терапии, кроме дня 1, когда частота развития больших кровотечений была выше при приеме препарата.

Если пациент подвергается плановой операции и не желателен антитромботический эффект, то терапию препаратом следует прекратить за 7 дней до операции.

Пациенты с риском развития брадикардии

В связи с ограниченным клиническим опытом применения препарата у пациентов с повышенным риском развития брадикардии, препарат рекомендуется назначать с осторожностью.

Дополнительная предосторожность должна соблюдаться при совместном применении с препаратами, способными вызвать брадикардию. Однако не отмечалось клинически значимых побочных эффектов при совместном применении с одним или более препаратами, которые могут вызвать брадикардию (например, 96% бета-адреноблокаторы, 33% блокаторы кальциевых каналов, включая дилтиазем и верапамил, и 4% дигоксин).

Одышка

Одышка при применении препарата обычно слабая или умеренная по своей интенсивности, часто проходит по мере продолжения терапии препаратом. Пациенты с бронхиальной астмой/ХОБЛ могут иметь повышенный абсолютный

риск одышки. У таких пациентов тикагрелор должен использоваться с осторожностью. Если у пациента развился новый эпизод одышки, сохраняется или усилилась одышка во время применения препарата, то необходимо провести полноценное обследование, и в случае непереносимости, прием препарата следует прекратить.

Повышение уровня креатинина

На фоне приема препарата уровень креатинина может увеличиться. Оценку почечной функции необходимо производить через месяц от начала приема препарата, а в последующем в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое внимание на пациентов от 75 лет и старше, пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью и получающих терапию антагонистами рецепторов ангиотензина.

Повышение уровня мочевой кислоты

Пациенты на тикагрелоре имели более высокий риск гиперурикемии, чем принимавшие клопидогрел. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с гиперурикемией или подагрическим артритом в анамнезе. В качестве превентивной меры следует избегать применения тикагрелора у пациентов с гиперурикемической нефропатией.

Не влияет или в незначительной степени влияет на способность управлять транспортом и механизмами. Во время терапии острого коронарного синдрома сообщалось о головокружении и спутанности сознания. В случае развития данных явлений пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами.

Побочные эффекты

Среди побочных действий препарата отмечают:

• злокачественные, доброкачественные, а также новообразования неуточненной этиологии: кровоточивость опухоли — нечасто;
• кровотечения — очень часто;
• обменные нарушения: очень часто — гиперурикемия, подагра — часто;
• психические нарушения: спутанность сознания — нечасто;
• ЦНС: головокружения, обмороки — часто, внутричерепное кровоизлияние — нечасто;
• зрительный аппарат: кровоизлияние в глаз — нечасто;
• органы слуха: ушные кровотечения — нечасто;
• гипотензия сердечно-сосудистой системы: часто;
• органы дыхания: одышка — очень часто, кровотечения из органов дыхания — часто;
• ЖКТ: желудочные кровотечения, диарея, тошнота — часто;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: кожная геморрагия, зуд — часто;
• опорно-двигательный аппарат кровоизлияния в мышцы — нечасто;
• органы мочевыделения: кровотечения — часто;
• травмы, манипуляции: кровотечения после манипуляций и травм — часто.

Брилинта: инструкция по применению

Таблетки принимаются внутрь, вне зависимости от приема пищи. Если имеются проблемы с глотанием, таблетку измельчают и размешивают в 100 мл воды. Остатки суспензии смешивают еще со 100 мл и выпивают.

Возможно введение суспензии через назогастральный зонд. Зонд предварительно промывают для того, чтобы лекарство полностью попало в желудок.

Рекомендуемая доза при инфаркте миокарда в анамнезе — по 60 мг два раза в день. Во время лечения следует ежедневно принимать небольшую дозу ацетилсалициловой кислоты (до 150 мг), если нет противопоказаний.

Лечение Брилинтой можно начинать через год после перенесенного инфаркта миокарда, независимо от ранее проведенной антиагрегантной терапии.

Отзывы о Брилинте

Отзываются о препарате в основном хорошо. Некоторые считают его очень действенным, и даже после перенесенного инфаркта миокарда, после нескольких недель приема лекарства очень хорошо себя чувствуют. Из побочных реакций чаще всего жалуются на одышку, слабость или боли в суставах

.
Многих не устраивает высокая стоимость таблеток
.
Отзывы врачей о таблетках Брилинта тоже хорошие
. Некоторые считают это лекарство более эффективным, чем его аналоги.

Брилинта 90 мг: инструкция по применению

Спустя год, при приеме 90 мг медикаментозного средства дважды в течение 24 часов (в период обострения) можно перейти к 120 мг в день.

Перед началом лечения нужно отменить текущее антиагрегантное лечение. Первая доза Брилинты назначается спустя день после предыдущего приема средства.

Преждевременное прерывание курса может привести к повторному инфаркту миокарда, в связи с чем перерывы в лечении не допускаются.

Если прием таблетки Брилинта был пропущен, следующую дозу следует принимать в назначенное время.

У пожилых пациентов, а также в случаях нарушения функций почек корректировка дозы не обязательна.

( 1 оценка, среднее 5 из 5 )