Таблетки каптоприл побочные действия
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Каптоприл
- Фармакологическая группа вещества Каптоприл
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Каптоприл
- Фармакология
- Применение вещества Каптоприл
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Каптоприл
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Каптоприл
- Особые указания
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Каптоприл
Латинское название вещества Каптоприл
Captoprilum (род. Captoprili)
Химическое название
(S)-1-(3-Меркапто-2-метил-1-оксопропил)-L-пролин
Брутто-формула
C9H15NO3S
Фармакологическая группа вещества Каптоприл
- Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
62571-86-2
Характеристика вещества Каптоприл
Белый или не совсем белый кристаллический порошок со слабым запахом серы, содержащий сульфгидрильный остаток. Растворим в воде (160 мг/мл), метаноле и этаноле (96%). Плохо растворим в хлороформе и этилацетате, нерастворим в эфире.
Фармакология
Фармакологическое действие – гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное.
Ингибирует АПФ, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает соcудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных вазодилататоров — брадикинина и ПГЕ2. Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ (ПГЕ2 и ПГI2, эндотелиального релаксирующего и предсердно-натрийуретического фактора), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток. Уменьшает высвобождение норэпинефрина из нервных окончаний, образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Активность АПФ понижается на 40% через 1–3 ч после введения в дозе 12,5 мг (для 50% ингибирования активности фермента необходима концентрация в плазме 22 нмоль/л). Гипотензивное действие проявляется через 15–60 мин после перорального приема, достигает максимума через 60–90 мин и продолжается 6–12 ч. Длительность гипотензивного эффекта зависит от дозы и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель при многократном использовании. Уменьшает ОПСС, пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и сопротивление сосудов легких, увеличивает сердечный выброс (ЧСС не изменяется). У больных сердечной недостаточностью повышает толерантность к физической нагрузке, понижает давление заклинивания легочных капилляров, уменьшает размеры дилатированного миокарда (при длительной терапии), улучшает самочувствие, увеличивает продолжительность жизни, т.е. оказывает кардиопротективное действие. В больших дозах (500 мг/сут) проявляет ангиопротективные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла, увеличивает диаметр крупных периферических артерий (с 13% до 21%) и замедляет прогрессирование почечной недостаточности при диабетической нефропатии (уменьшает необходимость проведения диализных процедур, трансплантации почек, отдаляет летальный исход). Понижает частоту сердечно-сосудистых осложнений при гипертонической болезни в сочетании с сахарным диабетом. У больных с умеренной артериальной гипертензией при использовании в дозах 25–50 мг 2 раза в сутки повышает качество и продолжительность жизни, общее самочувствие, улучшает сон и эмоциональный статус.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, минимальная абсорбция составляет 60–75%. В присутствии пищи биодоступность уменьшается на 30–55% без существенного изменения фармакокинетических и фармакодинамических параметров. При приеме натощак обнаруживается в крови через 15 мин, Cmax достигается через 30–90 мин. К концу суток остаток концентрации по отношению к Cmax составляет 7–8%. Сублингвальное использование улучшает биодоступность и ускоряет начало действия. В плазме на 25–30% связан с белками (преимущественно с альбуминами). Проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, через плаценту и проникает в грудное молоко (концентрация достигает примерно 1% уровня в крови матери). T1/2 составляет 2–3 ч и увеличивается у больных с застойной сердечной недостаточностью и на фоне почечной недостаточности до 3,5–32 ч. Объем распределения составляет 0,7 л/кг, клиренс — 56 л/ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Экскретируется в основном почками (2/3 дозы выводится в течение 4 ч; более 95% — в течение 24 ч) в виде метаболитов и в неизмененном виде (40–50%).
Применение вещества Каптоприл
Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), застойная сердечная недостаточность, кардиомиопатия, нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда, диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).
Противопоказания
Гиперчувствительность, наличие анамнестических сведений о развитии отека Квинке при предшествующем назначении ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический отек Квинке, первичный гиперальдостеронизм, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: лейкопения, тромбоцитопения, аортальный стеноз или другие обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; гипертрофическая кардиомиопатия с низким сердечным выбросом; выраженные нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; наличие пересаженной почки; гиперкалиемия; детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Каптоприл
Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головокружение, головная боль, угнетение ЦНС, сонливость, спутанность сознания, депрессия, атаксия, судороги, ощущение онемения или покалывания в конечностях, нарушения зрения и/или обоняния.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, в т.ч. ортостатическая, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), сердцебиение, острое нарушение мозгового кровообращения, периферические отеки, лимфаденопатия, анемия, боль в грудной клетке, тромбоэмболия легочной артерии, нейтропения, агранулоцитоз (0,2% — у больных с нарушением функции почек, 3,7% — на фоне коллагенозов), тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, одышка, интерстициальный пневмонит, бронхит, непродуктивный сухой кашель.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, нарушение вкуса, стоматит, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта и желудка, ксеростомия, глоссит, затруднение глотания, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе, запор или диарея, панкреатит, поражение печени (холестаз, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз).
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функций почек, олигурия, протеинурия, импотенция.
Со стороны кожных покровов: покраснение кожи лица, сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит.
Аллергические реакции: синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.
Прочие: повышение температуры тела, озноб, сепсис, артралгия, гиперкалиемия, гинекомастия, сывороточная болезнь, повышение содержания в крови печеночных ферментов, азота мочевины, ацидоз, положительная реакция при проведении теста на антитела к ядерному антигену.
Взаимодействие
Усиливает возможный гипотензивный эффект анестезирующих средств. Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками. Повышает концентрации лития и дигоксина в плазме. Эффекты усиливают другие гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при системном всасывании из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, клонидин, наркотические анальгетики, антипсихотические средства, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики, антациды (уменьшают биодоступность на 45%). Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калийсодержащие лекарственные средства и добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии. Препараты, угнетающие функцию костного мозга (иммунодепрессанты, цитостатики и/или аллопуринол), повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом. Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Пробенецид замедляет выведение каптоприла с мочой.
Передозировка
Симптомы: острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоэмболия, ангионевротический отек.
Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в) . Проведение гемодиализа, при необходимости использование искусственного водителя ритма.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Каптоприл
Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. До начала лечения (за 1 нед) предшествующую гипотензивную терапию следует отменить. У больных со злокачественным течением гипертензии каждые 24 ч постепенно увеличивают дозу до достижения максимального эффекта под контролем АД. Во время терапии необходим мониторинг АД, картины периферической крови (перед началом лечения, в первые 3–6 мес лечения и с периодическими интервалами в дальнейшем до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты. При развитии гипонатриемии, дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение дозы). Макулопапулезная или уртикарная (реже) сыпь возникает в течение первых 4 нед лечения, исчезает при уменьшении доз, отмены препарата и введении антигистаминных средств. Дозозависимая нейтропения развивается в течение 3 мес после начала терапии (максимальное уменьшение числа лейкоцитов наблюдается в течение 10–30 дней и сохраняется около 2 нед после отмены препарата). Кашель (чаще наблюдается у женщин) чаще появляется в течение первой недели (от 24 ч до нескольких мес) терапии, сохраняется во время лечения и прекращается через несколько дней после окончания терапии. Нарушение вкуса и понижение массы тела обратимы и восстанавливаются через 2–3 мес терапии. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Необходимо избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизирующая терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания
В случае пропуска дозы последующую дозу не удваивают. При проведении теста на ацетонурию возможен положительный результат.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Каптоприл – это ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Выпускается в форме таблеток.
Фармакологическое действие Каптоприла
В соответствии с инструкцией к Каптоприлу, активным действующим компонентом лекарства является каптоприл. Вспомогательными веществами, входящими в состав препарата, выступают кукурузный крахмал, лактоза, стеарат магния, тальк.
Каптоприл оказывает гипотензивное, кардиопротективное, вазодилатирующее и натрийуретическое действия. Лекарственный препарат способствует сужению сосудов и высвобождению альдостерона, предотвращает инактивацию эндогенных вазодилататоров.
При применении Каптоприла происходит повышение активности калликреин-кининовой системы, усиление высвобождения биологически активных компонентов, которые оказывают сосудорасширяющее воздействие, а также улучшают почечный кровоток. Лекарственное средство Каптоприл значительно снижает высвобождение из нервных окончаний норэпинефрина, уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, которые обладают вазоконстрикторными свойствами.
В отзывах о Каптоприле отмечается, что гипотензивное действие препарата проявляется уже через 20-60 минут после перорального приема, достигает максимума через 1-1,5 часа и продолжается в течение 6-12 часов. Длительность терапевтического эффекта от приема Каптоприла зависит, главным образом, от принятой дозы, а своего максимального значения достигает при многократном применении.
Применение Каптоприла способствует снижению общего периферического сопротивления сосудов, нагрузки на сердце, давления в малом круге и сопротивления сосудов легких. Благодаря активному компоненту препарата происходит увеличение сердечного выброса без влияния на частоту сердечных сокращений.
У пациентов с сердечной недостаточностью, согласно отзывам, Каптоприл увеличивает толерантность к физическим нагрузкам, снижает давление заклинивания капилляров в легких, улучшает общее состояние и увеличивает продолжительность жизни за счет кардиопротективного действия. При длительном лечении происходит уменьшение размеров дилатированного миокарда.
При приеме таблеток Каптоприл в больших дозах отмечается проявление ангиопротективных свойств по отношению к сосудам микроциркуляторного русла. Препарат оказывает влияние на размеры периферических артерий, а также притупляет прогрессирование почечной недостаточности при сахарном диабете.
В соответствии с инструкцией Каптоприл полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. При приеме натощак лекарство обнаруживается в плазме крови в течение 15 минут. Максимальной концентрации в сыворотке крови достигает через 30-90 минут. Метаболизируется в печени. Период полного выведения препарата составляет 2-6 часов, выводится посредством почек.
Показания к применению Каптоприла
Показаниями к Каптоприлу являются:
- застойная сердечная недостаточность;
- нарушения функций левого желудочка при стабилизированном состоянии у пациентов после инфаркта миокарда;
- кардиомиопатия;
- нефропатия, возникшая на фоне сахарного диабета 1 типа;
- артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Способ применения и дозировка
Таблетки Каптоприл предназначены для перорального применения за 1 час до приема пищи. Назначается в начальной дозе 25 г 2 раза в день. Для достижения максимального терапевтического эффекта и при наличии показаний Каптоприл принимается в постепенно увеличенной дозе (в течение 2-4 недель).
При умеренной и мягкой артериальной гипертензии рекомендуется поддерживающая доза 2 раза в день по 25-50 мг; при тяжелой артериальной гипертензии следует принимать таблетки Каптоприл дозой по 50 мг 3 раза в день.
При терапии хронической сердечной недостаточности средняя поддерживающая доза равна 25 мг 2-3 раза в день, дозу Каптоприла по показаниям можно постепенно увеличить. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 150 мг.
В инструкции к Каптоприлу указано, что при наличии у пациента нарушений функций почек в умеренной степени лекарство назначают в суточной дозировке 75-100 мг. При тяжелом нарушении функций почек начальная суточная доза не должна превышать 25 мг, при необходимости ее увеличивают постепенно.
Для пациентов пожилого возраста дозировка Каптоприла назначается и корректируется лечащим врачом. Как правило, начальная доза не превышает 6,25 мг 2 раза в день.
Побочные действия Каптоприла
При применении Каптоприла могут возникать побочные действия со стороны органов и систем организма:
- Органы чувств и нервная система: головокружения, повышенная утомляемость, головные боли, угнетение центральной нервной системы, сонливость, спутанность сознания, атаксия, депрессия, судороги, покалывание и онемение в конечностях, нарушение работы органов зрения;
- Сердечно-сосудистая и кроветворная системы: стенокардия, гипотензия, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма, нарушение кровообращения головного мозга, лимфаденопатия, периферические отеки, анемия, тромбоэмболия легочной артерии, боль в грудной клетке, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
- Респираторная система: одышка, бронхоспазм, бронхит, сухой кашель, интерстициальный пневмонит;
- Желудочно-кишечный тракт: нарушения вкуса, анорексия, стоматит, ксеростомия, затруднение глотания, глоссит, тошнота, диспепсия, рвота, боли в животе, диарея, поражения печени, панкреатит;
- Мочеполовая система: олигурия, импотенция, протеинурия, нарушение функций почек;
- Кожные покровы: сыпь, покраснение кожи лица, опоясывающий лишай, зуд, фотодерматит, алопеция, крапивница, синдром Стивенсона-Джонсона.
В отзывах о Каптоприле также сообщается о том, что могут возникать повышение температуры тела, сепсис, озноб, гиперкалиемия, артралгия, ацидоз.
Противопоказания к применению
Каптоприл противопоказан при наличии:
- Нарушений функций печени;
- Ангионевротического и кардиогенного шока;
- Митрального стеноза, стеноза устья аорты;
- Артериальной гипотензии;
- Повышенной чувствительности к компонентам препарата.
Таблетки Каптоприл не предназначены для приема детям, не достигшим возраста 18 лет, а также женщинам в период беременности и лактации.
С осторожностью следует принимать Каптоприл пациентам с тяжелыми аутоиммунными заболеваниями, угнетением кровообращения костного мозга, ишемией головного мозга, сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца, а также людям, соблюдающим диету с ограничением натрия, и пациентам пожилого возраста.
Передозировка
В отзывах о Каптоприле есть сообщения о том, что при приеме лекарства в количествах, превышающих назначенные, могут наблюдаться снижение артериального давления, инфаркт миокарда, тромбоэмболические осложнения, острые нарушения кровообращения головного мозга.
Условия и срок хранения
По инструкции Каптоприл следует хранить в прохладном месте. Срок годности препарата – 36 месяцев.
Из аптек Каптоприл отпускается по рецепту врача.
Источник