Таблетки коронал побочные действия
Коронал – препарат, относящийся к бета-адреноблокаторам, использующимся для лечения заболеваний сосудов и сердца.
Фармакологическое действие Коронала
Согласно инструкции, Коронал обладает гипотензивным, антиангинальным, антиаритмическим действием. Небольшие дозы препарата способствуют блокировке сердечных бета-адреноблокаторов, уменьшению внутриклеточного тока кальция, угнетению проводимости, возбудимости, уменьшению частоты сердечных сокращений и миокардной сократимости.
В первые сутки после применения Коронала происходит увеличение общего периферического сопротивления. Спустя двое-трое суток оно снижается до исходного уровня, продолжая уменьшаться при длительной терапии.
Благодаря гипотензивному действию препарата, уменьшается минутный объем крови, угнетается активность ренинангиотензиновой системы, восстанавливается нормальная чувствительность барорецепторов, находящихся на дуге аорты. Коронал также оказывает непосредственное влияние на центральную нервную систему.
У больных артериальной гипертензией наблюдается снижение давления через 2-5 суток после начала применения Коронала. Через 1-2 месяца наступает устойчивый гипотензивный эффект. Стенокардия после приема Коронала уменьшается из-за улучшения мышечной сердечной перфузии, удлинения диастолы, снижения потребления кислорода сердечной мышцей.
Аритмия исчезает, так как Коронал способен преодолевать гипертензию, тахикардию, активность симпатической нервной системы, снижать скорость возбуждения эктопического, синусного возбудителей ритма и атриовентрикулярное проведение.
Состав и форма выпуска Коронала
Препарат выпускают в виде таблеток Коронал 5 миллиграммов и Коронал 10 миллиграммов. Активное вещество – бисопролол, вспомогательные – крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид безводный коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Показания к применению
По инструкции Коронал применяется при следующих заболеваниях: артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда, где Коронал используется, как препарат вторичной профилактики.
Пациенты дают положительные отзывы о Коронале при лечении нарушений ритма, синусовой тахикардии, желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии, пролапсов митрального клапана, аритмии.
Инструкция по применению Коронала
Препарат принимают ежедневно утром во время еды или натощак. Таблетку не следует разжевывать или измельчать. При употреблении запивают достаточным количеством воды. Доза, рекомендуемая к употреблению – 1 таблетка Коронал 5 (5 миллиграммов) в сутки.
Иногда назначают уменьшенную дозу -2,5 миллиграмма, или увеличенную – до 10 миллиграммов. Максимальная суточная доза – до 20 миллиграммов препарата. Если у пациента выраженные нарушения печеночной или почечной функций, допустимая доза препарата – не более 10 миллиграммов в сутки.
В каждом конкретном случае подбирается индивидуальная доза. Курс лечения зависит от течения и характера заболеваний. Лечение заканчивают, постепенно снижая дозу Коронала 5, 10. Особенно этот факт следует учитывать при отмене лечения у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Побочные действия Коронала
Лечение Короналом 5, 10 иногда сопровождается: слабостью, повышенной утомляемостью, бессонницей, кошмарами, депрессией, головной болью, сонливостью, беспокойством, спутанностью сознания, непродолжительной потерей памяти, галлюцинациями, тремором, парестезиями конечностей, миастенией, астенией, сухостью и болезненностью глаз, уменьшением выделения слез, нарушением зрения, конъюнктивитом, синусовой брадикардией.
Последствиями приема Коронала могут также стать: аритмия, сердцебиение, нарушение миокардной проводимости и ослабление миокардной сократимости, атриовентрикулярная блокада. Кроме того, под воздействием препарата иногда развивается и усугубляется хроническая сердечная недостаточность, появляется ортостатическая гипотензия, ангиоспазм, боль в груди, снижается давление.
По некоторым отзывам о Коронале, может возникнуть тошнота, сухость слизистых рта, диарея, боли в животе, рвота, изменение вкуса, затруднение дыхания, нарушение функций печени, ларингоспазм и бронхоспазм, заложенность носа (при приеме больших доз).
Прием Коронала может спровоцировать развитие гипергликемии (у пациентов с инсулиннезависимым диабетом) и гипогликемии (у больных, принимающих инсулин). Кроме того, возможна аллергия, гипотиреоидное состояние, кожная гиперемия, экзантема, увеличенное потоотделение, обострение псориаза.
Коронал также способен вызвать боли в спине, артралгию, ухудшение либидо и потенции, агранулоцитоз, синдром «отмены», тромбоцитопению, лейкопению. Из-за препарата иногда изменяется уровень билирубина и активность ферментов.
При передозировке Короналом возможны: брадикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, гипогликемия, бронхоспазм. Для снятия симптомов отменяют препарат, промывают желудок, назначают прием активированного угля. В случае необходимости проводят симптоматическое лечение.
Противопоказания к применению Коронала
По инструкции, Коронал не рекомендуется принимать в случае: синоатриальной блокады, атриовентрикулярной 2-3 степени, хронической и острой сердечной недостаточности, кардиогенном шоке, кардиомегалии, не сопровождающейся сердечной недостаточностью, брадикардии (если частота сердечных сокращений меньше 40 в минуту), гиперчувствительности, гипотензии артериальной.
Коронал 5, 10 запрещено назначать во время беременности, так как по некоторым отзывам о Коронале, препарат вызывает внутриутробную задержку роста плода, а также развитие брадикардии и гипогликемии. Препарат противопоказан кормящим женщинам, детям, пожилым людям и больным, принимающим ингибиторы МАО.
Коронал назначают, но с осторожностью, при наличии у пациентов аллергии в анамнезе, сахарного диабета, хронической обструктивной легочной болезни, феохромоцитомы, печеночной недостаточности, метаболического ацидоза, хронической сердечной недостаточности, облитерирующих болезней периферических сосудов, тиреотоксикоза, депрессии, псориаза, миастении.
Взаимодействия
Не рекомендуется принимать Коронал одновременно с блокаторами кальциевых каналов (к ним относятся верапамил и дилтиазем), антигипертензивными средствами (клонидин, моксонидин, резерпин, метилдопа, гуанфацин, препараты дигиталиса). Несоблюдение этих рекомендаций может вызвать развитие или ухудшение брадикардии, сердечной недостаточности, AV-блокады, снижение артериального давления.
Прием симпатомиметических препаратов, таких, как противокашлевые средства, назальные и глазные капли, может привести к снижению терапевтической эффективности Коронала.
Совокупность производных эрготамина и Коронала способствует нарушению периферического кровообращения. При подготовке пациента к операции под общим наркозом необходимо сообщить анестезиологу о приеме препарата.
Условия хранения
В темном сухом месте при температуре от 15 до 25 °С.
Источник
Селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности
Препарат: КОРОНАЛ
Активное вещество препарата: bisoprolol
Кодировка АТХ: C07AB07
КФГ: Бета1-адреноблокатор
Регистрационный номер: ЛС-000943
Дата регистрации: 18.11.05
Владелец рег. удост.: ZENTIVA a.s. {Словацкая Республика}
Форма выпуска Коронал, упаковка препарата и состав.
Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской. 1 таб. бисопролола фумарат 5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской. 1 таб. бисопролола фумарат 10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172).
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Описание препарата Коронал основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.
Фармакологическое действие Коронал
Коронал — селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Гипотензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии гипотензивный эффект развивается через 2-5 дней, стабильный эффект — через 1-2 мес.
Антиангинальное Коронала действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмическое действие Коронала обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и проводимости по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие 2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. При применении в высоких дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа -адренорецепторов, главным образом в бронхах и гладких мышцах сосудов.
Фармакокинетика препарата.
Всасывание
Абсорбция составляет 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая. Метаболизируется в печени.
Выведение
T1/2 10-12 ч. Выводится почками (50% — в неизмененном виде), менее 2% выводится с желчью.
Показания к применению:
— артериальная гипертензия;
— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии.
Дозировка и способ применения препарата.
Препарат Коронал назначают внутрь по 2.5-5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг.
У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.
Таблетки следует принимать утром натощак, не разжевывая.
Побочное действие Коронал:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение вкуса, гепатит, изменение активности ферментов печени (АЛТ, АСТ), уровня билирубина, триглицеридов.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: боль в спине, артралгия, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД), ослабление либидо, снижение потенции.
Противопоказания к препарату:
— шок (в т.ч. кардиогенный);
— коллапс;
— отек легких;
— острая сердечная недостаточность;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— AV-блокада II и III степени;
— синоатриальная блокада;
— СССУ;
— выраженная брадикардия;
— ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
— артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
— бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;
— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
— поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
— болезнь Рейно;
— феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
— метаболический ацидоз;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, псориазе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и лактации.
Применение Коронала при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода или ребенка.
При приеме бисопролола при беременности у плода возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Особый указания по применению Коронал.
При назначении Коронала следует регулярно контролировать ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 мес), проводить ЭКГ, определять уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом.
Следует учитывать, что примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны из-за тяжелого коронарного атеросклероза с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенного конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающего субэндокардиальный кровоток.
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов снижается.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании Коронала у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена Коронала у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику заболевания.
При сахарном диабете бисопролол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.
Больным с сопутствующими бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (дозу снижают на 25% в 3-4 дня).
Следует отменить препарат перед проведением исследования содержания в крови и моче катехоламинов, метанефринов и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка препаратом:
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, снижение АД, сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: необходимо промыть желудок и назначить адсорбирующие препараты. Проводят симптоматическую терапию: при развившейся AV-блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина (адреналина) или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — в/в лидокаин (препараты I А класса не применяются); при снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга; при отсутствии симптомов отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина (адреналина), допамина, добутамина (для поддержания хроно- и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме — бета2-адреномиметики ингаляционно.
Взаимодействие Коронал с другими препаратами.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
При одновременном применении с Короналом йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
При одновременном применении с Короналом фенитоин для в/в введения, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
При одновременном применении Коронал изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
При одновременном применении Коронал снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
НПВС (за счет задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (за счет задержки ионов натрия) ослабляют гипотензивный эффект Коронала.
При одновременном применении с Короналом сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
При одновременном применении с Короналом нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
При одновременном применении с Короналом диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Коронал удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
При одновременном применении с Короналом три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение Коронала с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Коронала должен составлять не менее 14 дней.
При одновременном применении с Короналом негидрированные алкалоиды спорыньи, эрготамин повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении с Короналом сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме.
При одновременном применении с Короналом рифампицин укорачивает период полувыведения бисопролола.
Условия продажи в аптеках.
Препарат отпускается по рецепту.
Сроки у условия храниния препарата Коронал.
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности — 2 года.
Источник