Таблетки ксеникал побочные действия

Ксеникал — это инновационное медикаментозное средство для борьбы с лишним весом, механизм действия которого исследован на молекулярном уровне.

В состав препарата входят активные компоненты, которые блокируют усваивание жиров в кишечнике.

Как действует лекарство? Что сделать для того, чтобы достичь максимального эффекта? Можно ли принимать Ксеникал после удаления желчного пузыря? Кому не стоит принимать данное средство и почему? Поговорим об этом ниже.

Механизм действия

Ксеникал, поступая в просвет желудка и тонкого кишечника, блокирует липазы (жирорастворяющие ферменты). Таким образом, лишь небольшая часть жиров (которая необходима для организма) усваивается.

Излишек же, не расщепившись, выводится естественным путем. Благодаря этому существенно уменьшается количество поступающих с пищей калорий.

Поскольку энергии извне поступает меньше, организм использует внутренние, ранее накопившиеся ресурсы. Так из него выводятся жировые отложения, а вместе с ними уходит лишний вес. Препарат Ксеникал — не биологически активная добавка, а медикаментозное средство. В его состав входит только один компонент, основное свойство которого — нейтрализация фермента, который расщепляет жир.

Эффект от приема лекарства длительный. БАДы же «работают», только если их постоянно принимать. В состав немедикаментозных средств входит много элементов, которые оказывают слабительное или мочегонное действие. Хотя вес действительно уходит быстро, после окончания приема таких добавок он возвращается.

Кому назначают?

Лекарственный препарат назначают гастроэнтерологи и специалисты в области диетологии пациентам с лишним весом и ожирением.

Для коррекции массы тела врач-диетолог назначает также режим питания, при котором действие средства Ксеникал будет максимально эффективно.

Лекарство принимают также и с профилактической целью, в случае если нет противопоказаний к применению.

Применение и достижение максимального эффекта

Капсулу препарата (120 мг) принимают, запивая достаточным количеством воды. Делать это следует перед едой, во время трапезы или сразу же после нее (но не позже чем через 1 час).

Лекарство употребляют только с пищей. Нет необходимости пить препарат, если прием пищи был пропущен.

Порцию Ксеникала также можно пропустить, если продукты не содержат жир.

Одновременно с приемом препарата крайне важно придерживаться сбалансированного питания. Большую часть рациона должны составлять фрукты и овощи. Суточную часть белков, углеводов и жиров равномерно распределяют на 3 основных приема пищи.

Кому не стоит принимать лекарство?

Перед началом приема препарата Ксеникал противопоказания стоит учитывать пациентам:

• с болезнями печени и почек (холестазом);
• с чувствительностью к элементам, которые входят в состав препарата;
• с хронической мальабсорбцией;
• беременным и кормящим женщинам (это связано с тем, что отсутствуют клинические данные о влиянии лекарства на плод и о выведении его с молоком).

Побочные действия

Во время приема лекарственного средства Ксеникал побочные эффекты в большинстве случаев наблюдались со стороны желудочно-кишечного тракта. Но при длительном употреблении орлистата вероятность их возникновения значительно уменьшается.

И все-таки возможны некоторые сопровождающие прием препарата Ксеникал побочные действия:

• болезненные ощущения в голове со стороны нервной системы;
• инфекционное поражение верхних и нижних дыхательных органов;
• дискомфорт и боль в желудке, повышенное газообразование, диарея, жирные выделения из прямой кишки, вздутие живота — со стороны органов пищеварения;
• поражение зубов и боль в деснах;
• поражение инфекцией почек и каналов, выводящих мочу;
• инфицирование гриппом;
• общая слабость, вялость, сонливость;
• тревожное состояние, повышенное психоэмоциональное напряжение;
• аллергические реакции — сыпь, бронхоспазм;
• гипогликемия (очень редко).

Можно ли принимать Ксеникал с алкоголем?

Ксеникал и алкоголь — совместимость этих сильнодействующих веществ нередко интересует пациентов, которые на протяжении длительного времени вынуждены принимать данный препарат. Это вполне нормальный вопрос, ведь в ходе борьбы с лишним весом они и так во многом себе отказывают.

Рассмотрим, как же организм может отреагировать на сочетание алкоголя и Ксеникала:

• этиловый спирт и медикаменты оказывают повышенную нагрузку на главные «фильтры» в организме — почки и печень. Если одновременно принимать Ксеникал и алкоголь — работа печени будет направлена, в большей мере, на переработку этилового спирта. Поэтому лечебный эффект значительно снижается или действие средства нейтрализуется вовсе;
• алкоголь также вызывает сильный аппетит. Закусывая выпитое, человек зачастую забывает про ограничения и допускает излишества в употреблении пищи. Кроме того, спиртные напитки отчасти блокируют вкусовые рецепторы, поэтому хочется съесть чего-нибудь «вредного». Пациент же, который старается похудеть, должен придерживаться правильного питания и графика. Только в этом случае препарат будет максимально эффективен;
• такая «смесь» может вызвать раздражение слизистой желудка, что спровоцирует боль, дискомфорт, изжогу, тошноту или обострение хронических заболеваний. Бывали случаи, когда соединение вызывало кишечное кровотечение;
• спиртные напитки вызывают диарею. Если же этот «эффект» еще и усилить специфическим медикаментозным средством, последствия будут неожиданны и малоприятны;
• одновременное употребление двух сильнодействующих веществ может стать причиной ухудшения общего состояния, из-за чего человеку понадобится неотложная помощь медиков.

Что еще стоит учитывать?

Если вы детально разобрались, что такое Ксеникал, противопоказания и побочные действия вас не останавливают, запомните несколько правил его приема:

• когда начинаете курс приема медикаментозного средства, не стоит «терять бдительность» и употреблять в пищу огромное количество белков и углеводов. Некоторые пациенты заблуждаются, ошибочно полагая, что с этим сильным и эффективным лекарственным средством они смогут похудеть, не ограничивая себя в пище и не прилагая никаких усилий. Лекарство нейтрализует ферменты, которые растворяют жир, но не оказывает влияние на метаболизм углеводов и белков. Не стройте иллюзий: соблюдайте режим правильного питания и не пренебрегайте физическими упражнениями;
• не прекращайте прием лекарства, если не увидели эффекта через неделю или две. Препарат действует не сразу. Быстрый результат можно получить только от мочегонных и слабительных средств. А эффект от их приема длится недолго. Биологически активные добавки вредят здоровью, ведь с лишним весом «уходят» и важные для организма микроэлементы. Принимая же Ксеникал, вы теряете вес относительно медленно, но уверенно. Так, за месяц можно потерять от 1 до 4 лишних килограмм.

Видео по теме

Отзыв одной из пациенток, принимавших Ксеникал:

Стоит обратиться за консультацией к специалисту. Хотя противопоказания к приему медикамента можно пересчитать по пальцам одной руки, прислушайтесь к тому, что скажет гастроэнтеролог. Особенно, если появились побочные эффекты, которые долго не проходят и организм не адаптируется к препарату.

Как показали многочисленные исследования, Ксеникал редко провоцирует нарушения работы со стороны внутренних органов или кровеносной и нервной системы, поэтому негативные последствия от его приема могут говорить о наличии серьезных болезней у пациента. Зачастую это заболевания, о которых он не знал. В таком случае необходимо пройти обследования у других специалистов и лишь после этого продолжать курс.

Действующее вещество

Орлистат* (Orlistat*)

Аналоги по АТХ

A08AB01 Орлистат

Фармакологическая группа

• Ингибитор липаз ЖКТ [Другие гиполипидемические средства]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

список кодов МКБ-10

Аналоги по АТХ

A08AB01 Орлистат

Состав и форма выпуска

в блистере 21 шт., в пачке картонной 1, 2 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Капсулы: твердые желатиновые капсулы №1, непрозрачные, бирюзового цвета. На корпусе имеется надпись «Xenical 120», на крышечке — «ROCHE», черного цвета.

Содержимое капсул: пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — ингибирующее желудочно-кишечные липазы.

Фармакодинамика

Ксеникал — специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24–48 ч после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48–72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. Через 8 ч после перорального приема препарата неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, это означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.

В целом после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, это подтверждает, что всасывание препарата минимально.

Распределение

Объем распределения определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм

Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита — М1 (четырехчленное гидролизированное лактонное кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы М1 и М3 имеют открытое β-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Выведение

Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% — в виде неизмененного орлистата.

Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3–5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3 могут подвергаться экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических группах

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% — при приеме плацебо.

Показания препарата Ксеникал®

длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;

в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле;

синдром хронической мальабсорбции;

холестаз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат категории В.

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным.

Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.

Побочные действия

Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.

Побочные реакции на орлистат возникали, главным образом, со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующим всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.

Их частота увеличивается при повышении содержания жира в пище. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 мес), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.

При лечении Ксеникалом часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ: «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.

Отмечались также очень часто — головные боли, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто — инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.

Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и ЩФ, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом Ксеникала или патофизиологические механизмы развития не установлены).

При одновременном назначении Ксеникала и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение МНO.

Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита и холелитиаза (частота возникновения неизвестна).

У больных сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными действиями, возникавшими с частотой >2% и ≥1% по сравнению с плацебо, были гипогликемические состояния (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена) и вздутие живота.

Взаимодействие

Не выявлено взаимодействие с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействия ЛС). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

При одновременном приеме с Ксеникалом отмечалось уменьшение всасывания витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема Ксеникала или перед сном.

При одновременном приеме Ксеникала и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и Ксеникала.

При назначении амиодарона во время терапии Ксеникалом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25–30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление Ксеникала к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона.

Следует избегать одновременного приема Ксеникала и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым — по 1 капс. (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время, или не позднее чем через 1 ч после еды). Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, то прием препарата также можно пропустить.

Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Коррекции дозы у больных пожилого возраста не требуется.

Коррекции дозы при нарушении функции печени или почек не требуется.

Безопасность и эффективность Ксеникала у детей моложе 18 лет не установлена.

Передозировка

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес у больных ожирением, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

Симптомы: в случаях передозировки сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.

Лечение: в случае выраженной передозировки Ксеникала рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч.

По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Особые указания

Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение Ксеникалом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет типа 2 (ИНЗСД), нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.

При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела (ИМТ≥28 кг/м2) или ожирением (ИМТ≥30 кг/м2) Ксеникал, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, К и бета-каротина в ходе двух полных лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% пищевой ценности в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимать на фоне питания, богатого жирами (например 2000 ккал/сут, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал принимать с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

У больных сахарным диабетом типа 2 уменьшение массы тела при лечении Ксеникалом сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов.

Условия хранения препарата Ксеникал®

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ксеникал®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.