Таблетки сермион побочные действия
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Ñåðìèîí
Ôàðìàêîäèíàìèêà. Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü áûñòðî è ýêñòåíñèâíî ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ñ îáðàçîâàíèåì ðÿäà ìåòàáîëèòîâ, êîòîðûå òàêæå îêàçûâàþò âëèÿíèå íà ðàçëè÷íûõ óðîâíÿõ ÖÍÑ. Ñåðìèîí ïîëîæèòåëüíî âëèÿåò íà ýìîöèîíàëüíîå ñîñòîÿíèå, ñïîñîáíîñòü ê êîíöåíòðàöèè è óðîâåíü áîäðîñòè. Ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà Ñåðìèîí âûçûâàåò ðàçëè÷íûå íåéðîôàðìàêîëîãè÷åñêèå ýôôåêòû: íå òîëüêî óâåëè÷èâàåò ïîòðåáëåíèå ãëþêîçû òêàíüþ ìîçãà, óñèëèâàåò áèîñèíòåç ïðîòåèíîâ è íóêëåèíîâûõ êèñëîò, íî è âëèÿåò íà ðàçëè÷íûå ñèñòåìû íåéðîìåäèàòîðîâ.
Óñèëåíèå àêòèâíîñòè õîëèíàöåòèëòðàíñôåðàçû è ïëîòíîñòè ìóñêàðèíîâûõ ðåöåïòîðîâ òàêæå íàáëþäàëîñü ïîñëå ïðîäîëæèòåëüíîãî ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà ïðåïàðàòà Ñåðìèîí. Êðîìå òîãî, êàê â ýêñïåðèìåíòàõ in vitro, òàê è in vivo íèöåðãîëèí çíà÷èòåëüíî ïîâûøàë àêòèâíîñòü àöåòèëõîëèíýñòåðàçû. Êàê ïîñëå îäíîêðàòíîãî, òàê è ïðîäîëæèòåëüíîãî ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà ïðåïàðàòà óñèëèâàåòñÿ îáìåí áàçàëüíîãî è àãîíèñò-÷óâñòâèòåëüíîãî ôîñôîèíîçèòèäà. Ñåðìèîí òàêæå óñèëèâàåò àêòèâíîñòü è ïåðåìåùåíèå ÷åðåç ìåìáðàíó Ñà-çàâèñèìûõ ÐÊÑ èçîôîðì. Ýòè ôåðìåíòû ïðèíèìàþò ó÷àñòèå â ìåõàíèçìå ñåêðåöèè ðàñòâîðèìîãî àìèëîèäíîãî ïðåäøåñòâåííèêà ïðîòåèíà, êîòîðûé ïðèâîäèò ê óñèëåíèþ åãî âûñâîáîæäåíèÿ è ñíèæåíèþ ïðîäóêöèè ïàòîëîãè÷åñêîãî áåòà-àìèëîèäà, ÷òî áûëî ïðîäåìîíñòðèðîâàíî íà êóëüòóðå ÷åëîâå÷åñêîé íåéðîáëàñòîìû.
Àíòèîêñèäàíòíûé ýôôåêò è àêòèâàöèÿ ôåðìåíòîâ äåòîêñèêàöèè ïðåïàðàòîì Ñåðìèîí çàùèùàåò íåðâíûå êëåòêè îò ãèáåëè âñëåäñòâèå îêèñëèòåëüíîé íàãðóçêè è àïîïòîçà â ýêñïåðèìåíòàëüíûõ ìîäåëÿõ in vivo è in vitro.
Ñåðìèîí îñëàáëÿåò çàâèñèìîå îò âîçðàñòà ñíèæåíèå ñîäåðæàíèÿ ñèíòåòàçû îêèñè àçîòà ìÐÍÊ â íåéðîíàõ, ÷òî ñïîñîáñòâóåò óëó÷øåíèþ êîãíèòèâíîé ôóíêöèè.
Ôàðìàêîêèíåòèêà.Íèöåðãîëèí áûñòðî è ïî÷òè ïîëíîñòüþ àáñîðáèðóåòñÿ ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà. Ïèê ñûâîðîòî÷íîé ðàäèîàêòèâíîñòè ïîñëå ïðèìåíåíèÿ â íèçêèõ äîçàõ (4–5 ìã) ðàäèîàêòèâíî ìå÷åííîãî íèöåðãîëèíà íàáëþäàëñÿ ÷åðåç 1,5 ÷. Îäíàêî ïðè ïåðîðàëüíîì ïðèåìå òåðàïåâòè÷åñêèõ õ äîç (30 ìã) 3Í-ìå÷åííîãî íèöåðãîëèíà ïèê ñûâîðîòî÷íîé ðàäèîàêòèâíîñòè â
ñûâîðîòêå êðîâè íàáëþäàëñÿ ÷åðåç 3 ÷ ñ ïåðèîäîì ïîëóâûâåäåíèÿ ïðåïàðàòà ïðèáëèçèòåëüíî 15 ÷ (çäîðîâûå äîáðîâîëüöû).
Àáñîëþòíàÿ áèîäîñòóïíîñòü íèöåðãîëèíà ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà ñîñòàâëÿåò ïðèáëèçèòåëüíî 5%, ÷òî îáóñëîâëåíî âûñîêèì ïå÷åíî÷íûì êëèðåíñîì è ïðåñèñòåìíûì ìåòàáîëèçìîì. Ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà íèöåðãîëèíà â òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ, çíà÷åíèå AUC â ðàäèîàêòèâíîé ñûâîðîòêå ñîñòàâëÿëè 81 è 6%, ñîîòâåòñòâåííî, äëÿ îñíîâíûõ ìåòàáîëèòîâ MDL è ÌMDL (çäîðîâûå äîáðîâîëüöû). Ïèêîâûå êîíöåíòðàöèè MDL è MMDL â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàëèñü ïðèáëèçèòåëüíî ÷åðåç 1 è 4 ÷ ïîñëå ïðèåìà ïðåïàðàòà ñ ïåðèîäîì ïîëóâûâåäåíèÿ 13 è 14 ÷.
Íèöåðãîëèí áûñòðî ãèäðîëèçèðóåòñÿ âñëåäñòâèå ñâÿçûâàíèÿ ýôèðàìè ïîñëå â/â ââåäåíèÿ.
Ïðåïàðàò áûñòðî è ýêñòåíñèâíî ðàñïðåäåëÿåòñÿ â òêàíÿõ. Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ íèöåðãîëèíà ñîñòàâëÿë 105 ë, ÷òî, âåðîÿòíî, îòðàæàåò ìåòàáîëèçì ïðåïàðàòà â êðîâè è åãî ïðîíèêíîâåíèå â êëåòêè êðîâè è/èëè òêàíåé. Íèöåðãîëèí ýêñòåíñèâíî ñâÿçûâàåòñÿ ñ ïðîòåèíàìè ïëàçìû êðîâè (90%), ñ áîëüøèì ñðîäñòâîì ê α-êèñëîìó ãëèêîïðîòåèíó, ÷åì ê àëüáóìèíó ñûâîðîòêè êðîâè. Âûâåäåíèå ñ ìî÷îé ÿâëÿåòñÿ îñíîâíûì ïóòåì ýêñêðåöèè, ïîñêîëüêó 80% îáùåé äîçû íèöåðãîëèíà, ìå÷åííîãî ðàäèîàêòèâíûì èçîòîïîì, îïðåäåëÿåòñÿ â ìî÷å è ëèøü 10–20% — â êàëå.
Ïðè ïåðîðàëüíîì ïðèåìå â äîçàõ 30–60 ìã, óñòàíîâëåíî, ÷òî ôàðìàêîêèíåòèêà íèöåðãîëèíà èìååò ëèíåéíûé õàðàêòåð.
Íèöåðãîëèí ýêñòåíñèâíî ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ïåðåä âûâåäåíèåì. Îñíîâíîé ïóòü ìåòàáîëèçìà — ãèäðîëèç ýôèðíûõ ñâÿçåé ñ îáðàçîâàíèåì ìåòàáîëèòà MMDL. Ñëåäóþùàÿ áèîòðàíñôîðìàöèÿ ïðèâîäèò ê îáðàçîâàíèþ ìåòàáîëèòà MDL ïóòåì äåìåòèëèðîâàíèÿ. Ïðîöåññ äåìåòèëèðîâàíèÿ ïðîèñõîäèò ñ ó÷àñòèåì êàòàëèòè÷åñêîãî äåéñòâèÿ èçîôåðìåíòà CYP 2D6.  îñíîâíîì îáðàçóåòñÿ ìåòàáîëèò MDL, ÷òî ñîñòàâëÿåò 50% îáùåé äîçû è 74% ðàäèîàêòèâíîñòè, îïðåäåëÿåìîé â ìî÷å. Êàê âòîðè÷íûé ïóòü ìåòàáîëèçìà, 1-äèìåòèëíèöåðãîëèí îáðàçóåòñÿ ïóòåì äåìåòèëèðîâàíèÿ (1-DN), à çàòåì ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ïóòåì ãèäðîëèçà ýôèðíûõ ñâÿçåé â MDL.
Ó ïàöèåíòîâ ñ òÿæåëûì íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê íàáëþäàåòñÿ çíà÷èòåëüíîå ñíèæåíèå ñåêðåöèè MDL ñ ìî÷îé.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ñåðìèîí
Ñåðìèîí òàáëåòêè 5 ìã, 10 ìã, ð-ð äëÿ èíúåêöèé (1 ôëàê — 4 ìã):
- îñòðûå è õðîíè÷åñêèå íàðóøåíèÿ öåðåáðîâàñêóëÿðíîãî ìåòàáîëèçìà âñëåäñòâèå àòåðîñêëåðîçà, òðîìáîçà è ýìáîëèè öåðåáðàëüíûõ ñîñóäîâ, òðàíçèòîðíûõ íàðóøåíèé öåðåáðàëüíîãî êðîâîîáðàùåíèÿ (òðàíçèòîðíûå èøåìè÷åñêèå àòàêè);
- îñòðûå è õðîíè÷åñêèå ïåðèôåðè÷åñêèå âàñêóëÿðíûå ìåòàáîëè÷åñêèå íàðóøåíèÿ (îðãàíè÷åñêèå è ôóíêöèîíàëüíûå ïîðàæåíèÿ àðòåðèé êîíå÷íîñòåé, áîëåçíü Ðåéíî è äðóãèå ñèíäðîìû, êîòîðûå àññîöèèðóþòñÿ ñ íàðóøåíèåì êðîâîîáðàùåíèÿ);
- ãîëîâíàÿ áîëü;
- êàê äîïîëíèòåëüíàÿ òåðàïèÿ ïðè ÀÃ (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ);
- êàê äîïîëíèòåëüíàÿ òåðàïèÿ ïðè ãèïåðòîíè÷åñêîì êðèçå.
Ñåðìèîí òàáëåòêè 30 ìã:
ñîñòîÿíèÿ, õàðàêòåðèçóþùèåñÿ óõóäøåíèåì êîãíèòèâíîé ôóíêöèè, ïîñòèíñóëüòíûå ñîñòîÿíèÿ, ñîñóäèñòàÿ äåìåíöèÿ (ìóëüòèèíôàðêòíàÿ äåìåíöèÿ), äåãåíåðàòèâíûå ñîñòîÿíèÿ, ñâÿçàííûå ñ äåìåíöèåé (ñåíèëüíàÿ è ïðåñåíèëüíàÿ äåìåíöèÿ àëüöãåéìåðîâñêîãî òèïà, äåìåíöèÿ ïðè áîëåçíè Ïàðêèíñîíà).
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ñåðìèîí
òàáëåòêè 5 ìã: ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà ïðåïàðàòà — 5–10 ìã 3 ðàçà â ñóò ñ îäèíàêîâûìè èíòåðâàëàìè ìåæäó ïðèåìàìè â òå÷åíèå äëèòåëüíîãî ïåðèîäà âðåìåíè.
Äîçèðîâàíèå, ïðîäîëæèòåëüíîñòü è ïóòü ââåäåíèÿ ïðåïàðàòà çàâèñÿò îò êîíêðåòíîé êëèíè÷åñêîé ñèòóàöèè.  íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ öåëåñîîáðàçíî íà÷èíàòü ëå÷åíèå ñ ïàðåíòåðàëüíîãî ââåäåíèÿ ïðåïàðàòà ñ äàëüíåéøèì ïðîäîëæåíèåì ëå÷åíèÿ â âèäå ïîääåðæèâàþùåé ïåðîðàëüíîé òåðàïèè.
òàáëåòêè 30 ìã: ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà ïðåïàðàòà — 1 òàáëåòêà 1–2 ðàçà â ñóò (30–60 ìã). Îáû÷íàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà äëÿ âçðîñëûõ ñîñòàâëÿåò 30 ìã. Âðåìåííî ñóòî÷íóþ äîçó ìîæíî óâåëè÷èòü äî 60 ìã.
 ñëó÷àå ñîñóäèñòûõ íàðóøåíèé ãëàçà èëè âíóòðåííåãî óõà ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 30 ìã â ñóò.
Ïðåïàðàò íóæíî ïðèíèìàòü ïåðåä åäîé ñ íåáîëüøèì êîëè÷åñòâîì âîäû, íå ðàçæåâûâàÿ. Åñëè íàçíà÷åí ïðèåì 1 ðàç â ñóò, òî ïðåïàðàò æåëàòåëüíî ïðèíÿòü óòðîì.
Ïîñêîëüêó âûâåäåíèå ÷åðåç ïî÷êè ÿâëÿåòñÿ ãëàâíûì ïóòåì ýëèìèíàöèè (80%) íèöåðãîëèíà è åãî ìåòàáîëèòîâ, ðåêîìåíäóåòñÿ óìåíüøèòü äîçó ïàöèåíòàì ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê (êðåàòèíèí ñûâîðîòêè ≤20%).
ð-ð äëÿ èíúåêöèé: ïðåïàðàò ïðåäíàçíà÷åí äëÿ ïàðåíòåðàëüíîãî ïðèìåíåíèÿ.
Äëÿ â/ì ââåäåíèÿ ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 2–4 ìã (2–4 ìë) 2 ðàçà â ñóòêè, (èñïîëüçóÿ ïðèëàãàåìûé ðàñòâîðèòåëü).
Äëÿ â/â ââåäåíèÿ ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà ïðåïàðàòà Ñåðìèîí ñîñòàâëÿåò 4–8 ìã, ïðåäâàðèòåëüíî ðàñòâîðèâ åãî â 100 ìë 0,9 % ð-ðà õëîðèäà íàòðèÿ èëè 5% ð-ðà äåêñòðîçû (ãëþêîçû). Â/â ââîäèòü ïðåïàðàò ñëåäóåò ìåäëåííî. Ïî ðåøåíèþ âðà÷à, ýòà äîçà ìîæåò áûòü ïîâòîðíî ââåäåíà â òå÷åíèå äíÿ.
 ñëó÷àå íåîáõîäèìîñòè Ñåðìèîí ìîæíî ââåñòè âíóòðèàðòåðèàëüíî â äîçå 4 ìã â 10 ìë 0,9 % ð-ðà õëîðèäà íàòðèÿ, ìåäëåííî, íà ïðîòÿæåíèè íå ìåíåå 2 ìèí.
Äîçó, ïðîäîëæèòåëüíîñòü ëå÷åíèÿ è ïóòü ââåäåíèÿ îïðåäåëÿåò âðà÷ èíäèâèäóàëüíî.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ñåðìèîí
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê àêòèâíîìó âåùåñòâó ïðåïàðàòà, àëêàëîèäàì ðîæåê èëè ëþáîìó åãî êîìïîíåíòó. Íåäàâíî ïåðåíåñåííûé èíôàðêò ìèîêàðäà, êðîâîòå÷åíèå, îðòîñòàòè÷åñêàÿ ãèïîòåíçèÿ, àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ, âûðàæåííàÿ áðàäèêàðäèÿ, ñòåíîêàðäèÿ íàïðÿæåíèÿ, âûðàæåííûé àòåðîñêëåðîç ñîñóäîâ. Ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ. Âîçðàñò äî 18 ëåò.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Ñåðìèîí
Ðåäêî ñîîáùàëîñü î ñëåäóþùèõ íåòÿæåëûõ ïîáî÷íûõ ýôôåêòàõ.
Ñî ñòîðîíû ÆÊÒ: çàïîð, òîøíîòà, ðâîòà, óâåëè÷åíèå êèñëîòíîñòè æåëóäî÷íîãî ñîêà, äèàðåÿ, áîëü â æèâîòå.
Ñî ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû: àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ, ãîëîâîêðóæåíèå, ïðèñòóïû ñòåíîêàðäèè, ïîõîëîäàíèå êîíå÷íîñòåé, òàõèêàðäèÿ.
Ñî ñòîðîíû ÖÍÑ: ãîëîâîêðóæåíèå, ãîëîâíàÿ áîëü, ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, ñîíëèâîñòü, áåññîííèöà.
Àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè: àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê, çóä, êîæíàÿ ñûïü.
Ðåïðîäóêòèâíûå íàðóøåíèÿ ó ìóæ÷èí: íàðóøåíèå ýÿêóëÿöèè.
Îáùèå ðàññòðîéñòâà: îùóùåíèå æàðà, ïðèëèâû, ïîòëèâîñòü, áîëü â êîíå÷íîñòÿõ, ïîâûøåíèå òåìïåðàòóðû òåëà.
 õîäå êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèé íàáëþäàëîñü ïîâûøåíèå óðîâíÿ ìî÷åâîé êèñëîòû â êðîâè, êîòîðîå íå çàâèñåëî êàê îò ïðèìåíÿåìîé äîçû, òàê è îò ïðîäîëæèòåëüíîñòè ëå÷åíèÿ.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ñåðìèîí
Êàê ïðàâèëî, Ñåðìèîí â ðåêîìåíäóåìûõ òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ íå âûçûâàåò èçìåíåíèé óðîâíÿ ÀÄ, îäíàêî ó ïàöèåíòîâ, ñêëîííûõ ê Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ), ïðåïàðàò ìîæåò ïîñòåïåííî ñíèæàòü óðîâåíü ÀÄ.  íà÷àëå ëå÷åíèÿ âîçìîæíî ðàçâèòèå îðòîñòàòè÷åñêîé ãèïîòåíçèè.
Äëÿ ëå÷åíèÿ áîëüíûõ ñ ãèïåðóðèêåìèåé èëè ïîäàãðîé â àíàìíåçå è/èëè âî âðåìÿ îäíîâðåìåííîãî ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòàìè, âëèÿþùèìè íà ìåòàáîëèçì è ýêñêðåöèþ ìî÷åâîé êèñëîòû, Ñåðìèîí íàçíà÷àþò ñ îñòîðîæíîñòüþ.
Ïîñêîëüêó ïðèáëèçèòåëüíî 80% ìåòàáîëèòîâ íèöåðãîëèíà âûäåëÿåòñÿ ñ ìî÷îé, ðåêîìåíäóåòñÿ ñíèçèòü äîçó ïðåïàðàòà ó ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê (êðåàòèíèí ñûâîðîòêè 2 ìã/äë èëè 175 ììîëü/ë).
 ñîñòàâ ïðåïàðàòà âõîäèò ëàêòîçà,÷òî íóæíî ó÷èòûâàòü ïðè íàçíà÷åíèè åãî ïàöèåíòàì ñ âðîæäåííûì äåôèöèòîì ëàêòàçû, íàñëåäñòâåííîé ãàëàêòîçåìèåé è íàðóøåíèåì âñàñûâàíèÿ ãëþêîçû è ãàëàêòîçû.
Ýôôåêò îò ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà ðàçâèâàåòñÿ ïîñòåïåííî, ïîýòîìó ïðèíèìàòü Ñåðìèîí ñëåäóåò íà ïðîòÿæåíèè äëèòåëüíîãî âðåìåíè. Æåëàòåëüíî êàæäûå 6 ìåñ ïðîâîäèòü îöåíêó ýôôåêòà òåðàïèè äëÿ ïðèíÿòèÿ ðåøåíèÿ î öåëåñîîáðàçíîñòè äàëüíåéøåãî ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà.
Íà âðåìÿ ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà ñëåäóåò âîçäåðæàòüñÿ îò óïîòðåáëåíèÿ àëêîãîëÿ.
Äåòè. Ïðåïàðàò íå ïðèìåíÿþò ó äåòåé.
Ïðèìåíåíèå â ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.
Òîêñèêîëîãè÷åñêèå èññëåäîâàíèÿ íå ïðîäåìîíñòðèðîâàëè òåðàòîãåííîãî äåéñòâèÿ íèöåðãîëèíà. Èñõîäÿ èç ïîêàçàíèé, ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà â ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ ìàëîâåðîÿòíî. Åñëè åñòü îñíîâàòåëüíûå ïîêàçàíèÿ, ïðåïàðàò íóæíî íàçíà÷àòü ïîñëå ðàññìîòðåíèÿ ñîîòíîøåíèÿ ïîëüçà äëÿ ìàòåðè/ðèñê äëÿ ïëîäà (ðåáåíêà).
Ñïîñîáíîñòü âëèÿòü íà ñêîðîñòü ðåàêöèè ïðè óïðàâëåíèè àâòîòðàíñïîðòîì èëè âî âðåìÿ ðàáîòû ñ äðóãèìè ìåõàíèçìàìè. Õîòÿ êëèíè÷åñêèå ýôôåêòû Ñåðìèîíà èñïîëüçóþò äëÿ óëó÷øåíèÿ êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ, åãî âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü àâòîòðàíñïîðòîì è ðàáîòàòü ñ ïîòåíöèàëüíî îïàñíûìè ìåõàíèçìàìè íå èçó÷àëè. Âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì, à òàêæå ïðèíèìàÿ âî âíèìàíèå îñíîâíîå çàáîëåâàíèå, ïàöèåíòû äîëæíû áûòü îñòîðîæíûìè ïðè óïðàâëåíèè àâòîòðàíñïîðòîì èëè ðàáîòå ñ äðóãèìè ìåõàíèçìàìè.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Ñåðìèîí ïðåïàðàòà Ñåðìèîí
Ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðåïàðàò ïðèìåíÿþò ñîâìåñòíî ñ:
- àíòèãèïåðòåíçèâíûìè ñðåäñòâàìè (íèöåðãîëèí ìîæåò ïîòåíöèðîâàòü èõ ýôôåêòû);
- ïðåïàðàòàìè, êîòîðûå òàêæå ìåòàáîëèçèðóþòñÿ ñèñòåìîé öèòîõðîìà CYP 2D6, òàê êàê íåâîçìîæíî èñêëþ÷èòü âçàèìîäåéñòâèå ñ ýòèìè ñðåäñòâàìè (òàêèìè êàê õèíèäèí, áîëüøèíñòâî àíòèïñèõîòè÷åñêèõ ñðåäñòâ, â òîì ÷èñëå êëîçàïèí, ðèñïåðèäîí, ãàëîïåðèäîë, òèîðèäàçèí);
- àöåòèëñàëèöèëîâîé êèñëîòîé (ìîæåò óäëèíÿòüñÿ âðåìÿ êðîâîòå÷åíèÿ);
- ïðåïàðàòàìè, êîòîðûå âëèÿþò íà ìåòàáîëèçì ìî÷åâîé êèñëîòû (ìîæåò ìåíÿòüñÿ ìåòàáîëèçì è ýêñêðåöèÿ ìî÷åâîé êèñëîòû).
Ñåðìèîí íåëüçÿ ïðèìåíÿòü îäíîâðåìåííî ñî ñðåäñòâàìè, âîçáóæäàþùèìè ÖÍÑ, α- è β-àäðåíîìèìåòèêàìè. Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ àíòèêîàãóëÿíòíûìè è àíòèàãðåãàíòíûìè ñðåäñòâàìè íåîáõîäèìî êîíòðîëèðîâàòü ïîêàçàòåëè ñâåòòûâàþùåé ñèñòåìû êðîâè. Ïðåïàðàò ìîæåò óñèëèâàòü ýôôåêòû õîëèíîìèìåòè÷åñêèõ ñðåäñòâ.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Ñåðìèîí, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ïðè ïðèìåíåíèè íèöåðãîëèíà â âûñîêèõ äîçàõ ìîæåò íàáëþäàòüñÿ âðåìåííîå ñíèæåíèå ÀÄ. Ñïåöèàëüíîå ëå÷åíèå, êàê ïðàâèëî, íå òðåáóåòñÿ, äîñòàòî÷íî ïàöèåíòó ïðèäàòü â ãîðèçîíòàëüíîå ïîëîæåíèå.  èñêëþ÷èòåëüíûõ ñëó÷àÿõ ïðè íåäîñòàòî÷íîñòè êðîâîñíàáæåíèÿ ãîëîâíîãî ìîçãà è ñåðäöà ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíåíèå ñèìïàòîìèìåòèêîâ è ïðîâåäåíèå ïîñòîÿííîãî ìîíèòîðèíãà ïîêàçàòåëåé ÀÄ.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Ñåðìèîí
Ïîðîøîê ëèîôèëèçèðîâàííûé äëÿ ïðèãîòîâëåíèÿ ð-ðà äëÿ èíúåêöèé õðàíÿò â ñóõîì, çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå 20–25 °Ñ; òàáëåòêè — â ñóõîì, çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25 °Ñ.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Ñåðìèîí:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Альфа-адреноблокатор. Препарат, улучшающий мозговое и периферическое кровообращение
Действующее вещество
– ницерголин (nicergoline)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, выпуклые.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат – 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 22.4 мг, магния стеарат – 1.3 мг, натрия карбоксиметилцеллюлоза – 1.3 мг.
Состав сахарной оболочки: сахароза – 33.35 мг, тальк – 10.9 мг, смола акации – 2.7 мг, смола сандарака – 1 мг, магния карбонат – 0.7 мг, титана диоксид (E171) – 0.7 мг, канифоль – 0.6 мг, воск карнаубский – 0.06 мг, сансет желтый (E110) – 0.05 мг.
15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, выпуклые.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат – 94.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 22.4 мг, магния стеарат – 2 мг, натрия карбоксиметилцеллюлоза – 1.3 мг.
Состав сахарной оболочки: сахароза – 33.4 мг, тальк – 10.9 мг, смола акации – 2.7 мг, смола сандарака – 1 мг, магния карбонат – 0.7 мг, титана диоксид (E171) – 0.7 мг, канифоль – 0.6 мг, воск карнаубский – 0.06 мг.
25 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат – 72.69 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 22.4 мг, магния стеарат – 3.61 мг, натрия карбоксиметилцеллюлоза – 1.3 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 2.8985 мг, титана диоксид (E171) – 0.7246 мг, полиэтиленгликоль 6000 – 0.2899 мг, железа оксид желтый (E172) – 0.0725 мг, силикон – 0.0145 мг.
15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат, улучшающий мозговое и периферическое кровообращение, альфа-адреноблокатор.
Ницерголин – производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге. Снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает реологические свойства крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Оказывает альфа1-адреноблокирующее действие, что обуславливает улучшение кровотока. Оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы (норадренергическую, допаминергическую и ацетилхолинергическую), увеличивая их активность, что способствует оптимизации когнитивных процессов.
В результате длительной терапии ницерголином наблюдалось стойкое улучшение когнитивной функции и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется.
Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Фармакокинетика ницерголина при применении в дозах до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Распределение и метаболизм
Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови.
Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6).
Соотношение значений AUC для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм при “первом прохождении” через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь Cmax MMDL (21±14 нг/мл) и MDL (41±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 ч, соответственно, затем концентрация MDL снижалась с T1/2 13-20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови.
Выведение
Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) – с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания
- острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. острое транзиторное нарушение мозгового кровообращения, сосудистая деменция (следует применять таблетки по 30 мг) и головная боль, вызванная вазоспазмом);
- острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока).
Противопоказания
- недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;
- острое кровотечение;
- выраженная брадикардия;
- нарушение ортостатической регуляции;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина, вспомогательным компонентам препарата.
С осторожностью следует применять при гиперурикемии или подагре в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм и/или выведение мочевой кислоты.
Дозировка
Препарат назначают внутрь по 5-10 мг 3 раза/сут или по 30 мг 2 раза/сут, через равные интервалы времени, длительно.
При хронических нарушениях мозгового кровообращения, сосудистых когнитивных нарушениях, постинсультных состояниях Сермион назначают по 10 мг 3 раза/сут. Терапевтический эффект препарата развивается постепенно, и курс лечения должен составлять не менее 3 месяцев.
При сосудистой деменции назначают по 30 мг 2 раза/сут. При этом пациенту рекомендуется каждые 6 месяцев консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии.
При острых нарушениях мозгового кровообращения, ишемическом инсульте вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящих нарушениях мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки, гипертонические церебральные кризы) предпочтительно начинать курс лечения с парентерального введения ницерголина, затем продолжить прием препарата внутрь.
При нарушениях периферического кровообращения Сермион назначают по 10 мг 3 раза/сут в течение длительного времени (до нескольких месяцев).
У пациентов с нарушением функции почек (содержание сывороточного креатинина ≥2 мг/дл) Сермион рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД (в основном после парентерального введения), головокружение, ощущение жара.
Со стороны нервной системы: спутанность сознания, головная боль, сонливость или бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, ощущение дискомфорта в животе, диарея, запор, тошнота.
Со стороны обмена веществ: возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.
Прочие: кожные высыпания.
Передозировка
Симптомы: преходящее выраженное снижение АД.
Лечение: специального лечения обычно не требуется, пациенту достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Сермион может усиливать действие антигипертензивных средств.
Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность взаимодействия Сермиона с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
При одновременном применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение времени кровотечения.
Особые указания
В терапевтических дозах Сермион, как правило, не влияет на АД, однако у пациентов с артериальной гипертензией он может вызвать постепенное снижение АД.
Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Несмотря на то, что Сермион способствует улучшению концентрации внимания, влияние препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами специально не изучалось. Учитывая характер основного заболевания, пациентам следует проявлять осторожность при потенциально опасных видах деятельности.
Беременность и лактация
В связи с отсутствием специальных исследований применение препарата при беременности противопоказано.
На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма выделяются с грудным молоком.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
У пациентов с нарушением функции почек (содержание сывороточного креатинина ≥2 мг/дл) Сермион рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.
Описание препарата СЕРМИОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник