Таблетки тизалуд побочные действия
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Òèçàëóä
Ìèîðåëàêñàíò öåíòðàëüíîãî äåéñòâèÿ. Ìåõàíèçì äåéñòâèÿ ñâÿçàí ñî ñòèìóëÿöèåé ïðåñèíàïòè÷åñêèõ α2 -ðåöåïòîðîâ, ÷òî ïðèâîäèò ê ïîäàâëåíèþ âûñâîáîæäåíèÿ âîçáóæäàþùèõ àìèíîêèñëîò (êèñëîòà ãëóòàìèíîâàÿ, êèñëîòà àñïàðàãèíîâàÿ), êîòîðûå ñòèìóëèðóþò ðåöåïòîðû ê N-ìåòèë-D-àñïàðòàòó. Âñëåäñòâèå ýòîãî íà óðîâíå ïðîìåæóòî÷íûõ íåéðîíîâ ñïèííîãî ìîçãà ïðîèñõîäèò ïîäàâëåíèå ïîëèñèíàïòè÷åñêîé ïåðåäà÷è âîçáóæäåíèÿ. Îêàçûâàåò òàêæå óìåðåííûé öåíòðàëüíûé àíàëüãåçèðóþùèé ýôôåêò, îáóñëîâëåííûé óãíåòåíèåì ôóíêöèè âñòàâî÷íûõ íåéðîíîâ çàäíèõ ðîãîâ ñïèííîãî ìîçãà. Ñíèæàåò ñîïðîòèâëåíèå ïàññèâíûì äâèæåíèÿì, óìåíüøàåò ñïàçìû è êëîíè÷åñêèå ñóäîðîãè, ïîâûøàåò ñèëó ïðîèçâîëüíûõ ñîêðàùåíèé. Íå îêàçûâàåò âëèÿíèÿ íà íåðâíî-ìûøå÷íóþ ïåðåäà÷ó.
Ïîñëå ïðèìåíåíèÿ òèçàíèäèí áûñòðî è ïî÷òè ïîëíîñòüþ âñàñûâàåòñÿ â ÆÊÒ. Îäíîâðåìåííûé ïðèåì ïèùè íå âëèÿåò íà ôàðìàêîêèíåòèêó òèçàíèäèíà.  äèàïàçîíå äîç îò 4 äî 20 ìã ôàðìàêîêèíåòèêà ïðåïàðàòà èìååò ëèíåéíûé õàðàêòåð. Ïðåïàðàò õàðàêòåðèçóåòñÿ íèçêîé èíäèâèäóàëüíîé øèðîòîé ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèõ ïàðàìåòðîâ. Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 1–2 ÷ ïîñëå ïðèåìà.  ñâÿçè ñ âûðàæåííûì ýôôåêòîì ïåðâîãî ïðîõîæäåíèÿ ÷åðåç ïå÷åíü áèîäîñòóïíîñòü ñîñòàâëÿåò 34%, ñâÿçûâàíèå ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè — 30%. Òèçàíèäèí áûñòðî è â áîëüøîì êîëè÷åñòâå ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè ñ îáðàçîâàíèåì íåàêòèâíûõ ìåòàáîëèòîâ. Ïðîíèêàåò ÷åðåç ÃÝÁ, â íåçíà÷èòåëüíîì êîëè÷åñòâå — â ãðóäíîå ìîëîêî. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ èç ñèñòåìíîãî êðîâîòîêà — 2–4 ÷. Âûäåëåíèå ïðîèñõîäèò ïðåèìóùåñòâåííî ïî÷êàìè (60–70%) è êèøå÷íèêîì (20–25%) ãëàâíûì îáðàçîì â âèäå ìåòàáîëèòîâ, à òàêæå â íåèçìåíåííîì âèäå (îêîëî 5%).
Ó áîëüíûõ ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ (êëèðåíñ êðåàòèíèíà ≤25 ìë/ìèí) ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè ïðåâûøàåò äàííûé ïîêàçàòåëü ó çäîðîâûõ äîáðîâîëüöåâ â 2 ðàçà, ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ óäëèíÿåòñÿ äî 14 ÷.
Ïðè ïðèåìå âíóòðü äåéñòâèå ïðåïàðàòà ïðîÿâëÿåòñÿ ÷åðåç 30–45 ìèí, ìàêñèìàëüíûé ýôôåêò íàñòóïàåò â òå÷åíèå 1–2 ÷.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Òèçàëóä
áîëåçíåííûé ìûøå÷íûé ñïàçì, ñâÿçàííûé ñî ñòàòè÷åñêèìè è ôóíêöèîíàëüíûìè çàáîëåâàíèÿìè ïîçâîíî÷íèêà (øåéíûé è ïîÿñíè÷íûé ñèíäðîìû), à òàêæå ïîñëå õèðóðãè÷åñêèõ âìåøàòåëüñòâ (ïî ïîâîäó ãðûæè ìåæïîçâîíî÷íîãî äèñêà, îñòåîàðòðîçà òàçîáåäðåííîãî ñóñòàâà); ñïàñòè÷íîñòè ñêåëåòíûõ ìûøö ïðè íåâðîëîãè÷åñêèõ çàáîëåâàíèÿõ (ðàññåÿííîì ñêëåðîçå, õðîíè÷åñêîé ìèåëîïàòèè, äåãåíåðàòèâíûõ çàáîëåâàíèÿõ ñïèííîãî ìîçãà, íàðóøåíèÿõ ìîçãîâîãî êðîâîîáðàùåíèÿ, öåðåáðàëüíîì ïàðàëè÷å).
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Òèçàëóä
Âçðîñëûå ïðèíèìàþò âíóòðü íåçàâèñèìî îò åäû, çàïèâàÿ íåáîëüøèì êîëè÷åñòâîì æèäêîñòè. Ðåæèì äîçèðîâàíèÿ óñòàíàâëèâàþò èíäèâèäóàëüíî ñ ó÷åòîì ïîêàçàíèé, ýôôåêòèâíîñòè è ïåðåíîñèìîñòè òåðàïèè.
Ïðè áîëåçíåííîì ìûøå÷íîì ñïàçìå íàçíà÷àþò ïî 2 èëè 4 ìã 3 ðàçà â ñóòêè.  òÿæåëûõ ñëó÷àÿõ íà íî÷ü äîïîëíèòåëüíî íàçíà÷àþò 2 èëè 4 ìã òèçàíèäèíà.
Ïðè ñïàñòè÷íîñòè ñêåëåòíûõ ìûøö, îáóñëîâëåííîé íåâðîëîãè÷åñêèìè çàáîëåâàíèÿìè, íà÷àëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà íå äîëæíà ïðåâûøàòü 6 ìã (ïî 2 ìã 3 ðàçà â ñóòêè). Ñóòî÷íóþ äîçó ìîæíî ïîâûøàòü ïîñòåïåííî íà 2–4 ìã/ñóò, ñ èíòåðâàëàìè îò 3–4 äî 7 äíåé. Îáû÷íî îïòèìàëüíûé òåðàïåâòè÷åñêèé ýôôåêò äîñòèãàåòñÿ ïðè ñóòî÷íîé äîçå 12–24 ìã, ðàñïðåäåëåííîé íà 3 èëè 4 ïðèåìà ÷åðåç ðàâíûå ïðîìåæóòêè âðåìåíè.
Âûñøàÿ äîçà òèçàíèäèíà äëÿ âçðîñëûõ — 36 ìã/ñóò.
Ó ïàöèåíòîâ ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ (êëèðåíñ êðåàòèíèíà ≤25 ìë/ìèí) íà÷àëüíàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 2 ìã 1 ðàç â ñóòêè. Ïîâûøåíèå äîçû ñëåäóåò ïðîâîäèòü ïîñòåïåííî, ñ ó÷åòîì ýôôåêòèâíîñòè è ïåðåíîñèìîñòè òåðàïèè. Ïðè íåîáõîäèìîñòè áîëåå âûðàæåííîãî ýôôåêòà, ðåêîìåíäóåòñÿ ñíà÷àëà ïîâûñèòü äîçó, ïðèìåíÿåìóþ 1 ðàç â ñóòêè, ïîñëå ÷åãî óâåëè÷èâàþò êðàòíîñòü ïðèìåíåíèÿ.
Äëèòåëüíîñòü êóðñà òåðàïèè îïðåäåëÿåòñÿ â çàâèñèìîñòè îò äèíàìèêè ìûøå÷íî-òîíè÷åñêèõ è áîëåâûõ ïðîÿâëåíèé. Ïðè îñòðîé áîëè ìûøå÷íîãî ãåíåçà äëèòåëüíîñòü ïðèåìà ïðåïàðàòà ñîñòàâëÿåò îò 1 äî 2–3 íåä. Ïðè õðîíè÷åñêèõ áîëåâûõ ñèíäðîìàõ ìîæåò ïîíàäîáèòüñÿ áîëåå äëèòåëüíûé êóðñ, êîòîðûé îïðåäåëÿåòñÿ èíäèâèäóàëüíî è â ñðåäíåì ñîñòàâëÿåò îò 3–6 íåä äî 1 ãîäà.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Òèçàëóä
Âûðàæåííûå íàðóøåíèÿ ôóíêöèè ïå÷åíè, îäíîâðåìåííûé ïðèåì ôëóâîêñàìèíà, ïîâûøåííàÿ èíäèâèäóàëüíàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê êîìïîíåíòàì ïðåïàðàòà, â ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ, äåòÿì â âîçðàñòå ìëàäøå 18 ëåò.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Òèçàëóä
Ñî ñòîðîíû ÖÍÑ: ñîíëèâîñòü, ñëàáîñòü, ãîëîâîêðóæåíèå, ñóõîñòü âî ðòó; ðåäêî — ðàññòðîéñòâà ñíà, ãàëëþöèíàöèè.
Ñî ñòîðîíû îïîðíî-äâèãàòåëüíîãî àïïàðàòà: ðåäêî — ìûøå÷íàÿ ñëàáîñòü.
Ñî ñòîðîíû ÆÊÒ: ðåäêî — òîøíîòà, æåëóäî÷íî-êèøå÷íûå ðàññòðîéñòâà, ïðåõîäÿùåå ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè ïå÷åíî÷íûõ òðàíñàìèíàç; î÷åíü ðåäêî — îñòðûé ãåïàòèò.
Ñî ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû: ÷àñòî — ñíèæåíèå ÀÄ, áðàäèêàðäèÿ.
Ïðî÷èå: óòîìëÿåìîñòü, ðåäêî — àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè (êîæíûé çóä, ñûïü, êðàïèâíèöà).
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Òèçàëóä
Ïðèìåíÿþò ñ îñòîðîæíîñòüþ ó ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà â ñâÿçè ñ âåðîÿòíîñòüþ çíà÷èòåëüíîãî ñíèæåíèÿ ïî÷å÷íîãî êëèðåíñà.
Ïðè âîçíèêíîâåíèè ïîáî÷íûõ ÿâëåíèé, âîçìîæíî, ñâÿçàííûõ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïå÷åíè (íåîáúÿñíèìàÿ òîøíîòà, àíîðåêñèÿ, óñòàëîñòü), à òàêæå ó ïàöèåíòîâ, ïðèìåíÿþùèõ òèçàíèäèí â ñóòî÷íîé äîçå 12 ìã, íåîáõîäèìî êîíòðîëèðîâàòü ôóíêöèîíàëüíûå ïå÷åíî÷íûå ïðîáû 1 ðàç â ìåñÿö â ïåðâûå 4 ìåñ ëå÷åíèÿ.  ñëó÷àå, êîãäà óðîâíè ïå÷åíî÷íûõ òðàíñàìèíàç â ñûâîðîòêå êðîâè ñòîéêî ïðåâûøàþò âåðõíþþ ãðàíèöó íîðìû â ≥3 ðàçà, ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà ñëåäóåò ïðåêðàòèòü.
Ïîñêîëüêó â ñîñòàâ òàáëåòîê âõîäèò ëàêòîçà, íå ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíÿòü ïðåïàðàò ó ïàöèåíòîâ ñ íàñëåäñòâåííîé íåïåðåíîñèìîñòüþ ãàëàêòîçû, òÿæåëîé ëàêòàçíîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ è ìàëüàáñîðáöèåé ãëþêîçû (ãàëàêòîçû).
Ïðèìåíåíèå â ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ. Ïðèåì ïðåïàðàòà â ïåðèîä áåðåìåííîñòè ïðîòèâîïîêàçàí. Ïðè íåîáõîäèìîñòè ëå÷åíèÿ òèçàíèäèíîì êîðìëåíèå ãðóäüþ íåîáõîäèìî ïðåêðàòèòü.
Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü ê óïðàâëåíèþ òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è ìåõàíèçìàìè. Ïðè âîçíèêíîâåíèè ïîáî÷íûõ ÿâëåíèé ñî ñòîðîíû ÖÍÑ (ñîíëèâîñòè è äð.) ïàöèåíòàì ñëåäóåò âîçäåðæàòüñÿ îò âèäîâ ðàáîò, òðåáóþùèõ âûñîêîé êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ è áûñòðîé ðåàêöèè, íàïðèìåð âîæäåíèÿ òðàíñïîðòíûõ ñðåäñòâ èëè ðàáîòû ñ ìàøèíàìè è ìåõàíèçìàìè.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Òèçàëóä
Ïðîòèâîïîêàçàíî îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå òèçàíèäèíà ñ èíãèáèòîðîì CYP1A2 ôëóâîêñàìèíîì.
Íåîáõîäèìî ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè ñî÷åòàííîì ïðèìåíåíèè òèçàíèäèíà ñ äðóãèìè èíãèáèòîðàìè CYP1A2, à èìåííî: àíòèàðèòìè÷åñêèìè ñðåäñòâàìè (àìèîäàðîíîì, ìåêñèëåòèíîì, ïðîïàôåíîíîì), öèìåòèäèíîì, ôòîðõèíîëîíàìè (ýíîêñàöèíîì, ïåôëîêñàöèíîì, öèïðîôëîêñàöèíîì, íîðôëîêñàöèíîì), ðîôåêîêñèáîì, ïåðîðàëüíûìè êîíòðàöåïòèâàìè è òèêëîïèäèíîì.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè òèçàíèäèíà è àíòèãèïåðòåíçèâíûõ ïðåïàðàòîâ, âêëþ÷àÿ ìî÷åãîííûå, âîçìîæíî ðàçâèòèå àðòåðèàëüíîé ãèïîòåíçèè è áðàäèêàðäèè.
Ïðè ñî÷åòàííîì ïðèìåíåíèè ñåäàòèâíûå ïðåïàðàòû è àëêîãîëü ìîãóò óñèëèâàòü ñåäàòèâíîå äåéñòâèå òèçàíèäèíà.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Òèçàëóä, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ïðè ïðåâûøåíèè ðåêîìåíäîâàííûõ äîç âîçìîæíû òîøíîòà, ðâîòà, àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ, ãîëîâîêðóæåíèå, ñîíëèâîñòü, ìèîç, áåñïîêîéñòâî, íàðóøåíèå äûõàíèÿ, êîìà.
Ëå÷åíèå: îòìåíà ïðåïàðàòà, ïðîìûâàíèå æåëóäêà è êèøå÷íèêà, ìíîãîêðàòíûé ïðèåì àêòèâèðîâàííîãî óãëÿ, ñèìïòîìàòè÷åñêàÿ òåðàïèÿ. Ïîêàçàíî ïðîâåäåíèå ôîðñèðîâàííîãî äèóðåçà. Ñïåöèôè÷åñêîãî àíòèäîòà íåò.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Òèçàëóä
Ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25 °Ñ.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Òèçàëóä:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Источник
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской.
1 таб. | |
тизанидина гидрохлорид | 4.576 мг, |
что соответствует содержанию тизанидина | 4 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза безводная (лактопресс), целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), магния стеарат.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Миорелаксант центрального действия. Основная точка, приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α2-адренорецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Тизанидин эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.
Фармакокинетика
После приема внутрь тизанидин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 34%. Связывание с белками плазмы крови – 30%.
Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.
T1/2 составляет в среднем 2-4 ч. Выводится почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов, в неизмененном виде – около 4,5%.
Показания
Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тизанидину; нарушения функции печени тяжелой степени, одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как флувоксамин или ципрофлоксацин); детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).
Дозировка
Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость, головокружение.
Со стороны психики: часто – бессонница, нарушения сна; частота неизвестна – галлюцинации, спутанность сознания..
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания); нечасто – брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диспептические явления, сухость во рту; часто – тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – мышечная слабость.
Со стороны лабораторных показателей: часто – повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивницу).
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.
Прочие: очень часто – повышенная утомляемость; частота неизвестна – астения, синдром отмены, затуманивание зрения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тизанидина с ингибиторами изофермента CYP1А2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к симптомам передозировки, в т.ч. к удлинению интервала QT(c).
При одновременном применении тизанидина с индукторами изофермента CYP1A2 возможно снижение концентрации тизанидина в плазме крови, что может привести к уменьшению его терапевтического эффекта.
При применении тизанидина одновременно с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться клинически значимая и длительная артериальная гипотензия, сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).
При одновременном применении тизанидина с гипотензивными препаратами, включая диуретики, возможны снижение АД (в отдельных случаях вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания) и брадикардия.
При одновременном применении с тизанидином седативные, снотворные средства (бензодиазепин, баклофен), блокаторы гистаминновых Н1-рецепторов могут усиливать седативный эффект тизанидина.
Одновременное применение тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови.
При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект тизанидина.
Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижается примерно на 30%.
Особые указания
При прекращении терапии тизанидином, с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать его дозу до полной отмены у пациентов, получающих тизанидин в высоких дозах в течение длительного времени.
При резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема в высоких дозах, а также после одновременного применения с гипотензивными препаратами, отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу тизанидина следует снижать постепенно до полной отмены.
При применении тизанидина рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз/мес в первые 4 месяца лечения у пациентов, которые получают тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени (такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости). В тех случаях, когда активность АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить.
Во время применения тизанидина и в течение 1 суток после прекращения его приема пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения тизанидина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
При нарушениях функции печени
Противопоказано применение у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени. С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у пациентов старше 65 лет. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Описание препарата ТИЗАЛУД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Действующее вещество:ТизанидинТизанидин
Лекарственная форма:  таблеткиСостав:
Активное вещество: Тизанидина гидрохлорид – 2,288 мг и 4,576 мг в пересчете на тизанидин – 2,0 мг и 4,0 мг;
Вспомогательные вещества:
[Лактоза безводная (лактопресс)
117,012 мг и 234,024 мг, Целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг и 28,0 мг, Карбоксиметилкрахмал натрия
(примогель) 4,2 мг и 8,4 мг, Магния стеарат 2,5 мг и 5,0 мг].
Масса таблетки 140,0 мг и 280,0 мг.
Описание:
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые с риской.
Фармакотерапевтическая группа:Миорелаксант центрального действияАТХ:  
M.03.B.X Прочие миорелаксанты центрального действия
M.03.B.X.02 Тизанидин
Фармакодинамика:
Миорелаксапт центрального действия. Основная точка приложения находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, тизанидин подавляет выделение возбуждающих аминокислот из промежуточных нейронов спинного мозга, что приводит к угнетению полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге. Вследствие этого происходит снижение мышечного тонуса. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Эффективен в отношении острых болезненных мышечных спазмов и хронических спазмов спинального и церебрального происхождения. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.
Фармакокинетика:
Абсорбция – высокая; время достижения максимальной плазменной концентрации (Cmах) – 1-2 ч. Биодоступность – 34%. Прием пищи не влияет на фарма коки нети ку. Объем распределения – 2.6 л/кг. Связь с белками плазмы – 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95%) с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) – 2-4 ч. Выводится преимущественно почками (70% дозы в виде метаболитов, 2.7% -в неизмененном виде). У больных с почечнойнедостаточностью (КК менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) возрастает в 2 раза, Т1/2 – 14 ч, площадь по фармакокинетической кривой “концентрация-время” (AUC) возрастает в 6 раз.
Показания:
болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и
функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава);
спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например, при рассеянном склерозе, хронической миелопагии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушения мозгового кровообращения, а также при детском церебральном параличе/пациенты старше 18 лет/).
Противопоказания:
-выраженное нарушение функции печени;
-одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин, ципрофлоксацин);
-повышенная чувствительность к тизанидину, другим компонентам препарата;
-редкая наследственная непереносимость лактозы, тяжелая недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для данной лекарственной формы, содержащей лактозу);
Применение тизанидина у детей (до 18 лет) не рекомендуется, т.к. опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен.
С осторожностью:
почечная недостаточность, артериальная гипотензия,
брадикардия, одновременный прием пероральных контрацептивов, возраст старше 65 лет
Беременность и лактация:
Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Тизаниднн выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее, при необходимости применения тизанидина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Купирование болезненного мышечного спазма: внутрь, по 2-4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях – дополнительно на ночь 2-4 мг.
Лечение спастичности, обусловленной неврологическими заболеваниями: начальная доза – 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами в 3-7 дней. Оптимальная суточная доза – 12-24 мг в 3-4 приема; максимальная суточная доза – 36 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью (при КК менее 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза – 2 мг I раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если
необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, галлюцинации, бессонница, нарушения сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диспепсия, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гепатит, печеночная н е достаточ н ость.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость.
Прочие: повышенная утомляемость, гиперкреатининемия.
При резкой отмене после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными Лекарственными средствами): тахикардия, повышение артериального давления, в отдельных случаях – острое нарушение мозгового кровообращения.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, выраженное снижение АД, головокружение,
сонливость, миоз, тревожность, нарушение дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермеита 1А2 цитохрома Р450, приводит к 33-кратиому увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).
Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1А2 – антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацнн, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.
Антигипертензивные лекарственные средства (ЛС) повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.
Этанол, седативные ЛС могут усилить седативное действие тизанидина, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.
Особые указания:
Рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц первые 4 месяца лечения, у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки,позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ) стойко превышает верхнюю границу нормы в 3 раза и более, прием тизанидина прекращают.
Пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала Q-T тизанидин следует назначать с осторожностью, т.к. в доклинических исследованиях хронической токсичности у животных (собаки) отмечено удлинение интервала Q-T при применении препарата в дозе, эквивалентной максимальной дозе для человека. Из-за угрозы синдрома “отмены” дозу тизанидина снижают постепенно.
Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки по 2 мг и 4 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 30 таблеток в банке из полимерных материалов с винтовой горловиной и крышкой навинчиваемой из полипропилена и полиэтилена низкого давления.
Каждая банка или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 30 таблеток в банке из полимерных материалов с винтовой горловиной и крышкой навинчиваемой из полипропилена и полиэтилена низкого давления.
Каждая банка или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения:При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей местеСрок годности:
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛСР-009885/09Дата регистрации:04.12.2099Владелец Регистрационного удостоверения:ВЕРОФАРМ, АО ВЕРОФАРМ, АО РоссияПроизводитель:  Дата обновления информации:  29.08.2015Иллюстрированные инструкции
Инструкции
Источник