Тамифлю побочное действие препарата
Простудные вирусные заболевания набирают обороты с каждым приходящим годом. Появление все новых штаммов приводит к актуальной проблеме – как бороться человеку с вирусной инфекцией? Тамифлю – современный и эффективный препарат, который создан именно для борьбы с вирусными инфекциями, его задача — лечение и профилактика гриппа.
Международное название и принцип действия
Другое название Тамифлю по действующему веществу – осельтамивир – является международным и принятым среди зарубежных коллег-медиков. А вот других торговых названий у препарата нет, иными словами у упаковки Тамифлю нет абсолютно идентичных лекарств-заменителей.
Химическая формула: (3R,4R,5S)-4-ацетиламино-5-амино-3-(1-этилпропокси)-1-циклогексен-1-карбоновой кислоты этиловый эфир, фосфат
По действию данного лекарства проводились исследования в США в 2009 году, которые оказались довольно убедительными. Согласно данным, он был активен в отношении новых вирусов, у которых была чувствительность к ингибиторам нейраминидазы.
Нейроминидаза – особый фермент, частицы которого покрывают капсулу вируса и способствует его проникновению в клетки человека. Также данный фермент инициирует высвобождение новых вирусных частиц из уже пострадавших клеток организма, способствуя тотальному заражению человека.
Ингибитор в медицине — общее название для многих веществ, которые способны замедлять некий процесс в организме.
Механизм действия
Сам препарат не оказывает действия на вирусы, лечебный эффект проявляет продукт его метаболизма (попросту, переработки) в самом человеке – осельтамивира карбоксилат. Метаболит избирательно блокирует нейроминидазу вирусов гриппа, снижает скорость его размножения и способствует снижению выброса вирусных частиц из организма, тем самым уменьшая заразность человека.
Эффективность
Результаты клинических испытаний лекарства доказывают его действенность. Оно снижает тяжесть болезни, способствует уменьшению выраженности симптомов, сокращается срок болезни. Благодаря Тамифлю резко снижается вероятность осложнений, которые требует немедленного употребления антибиотиков (бронхит, пневмония, гнойные отиты).
Но последние исследования новых вирусных штаммов неутешительны – появляются вирусы устойчивые к данному препарату. Но пока их достаточно мало, поэтому применение Тамифлю в период гриппа обосновано.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Что это такое? Если простыми словами, то:
- фармакодинамика изучает как действует препарат,
- фармакокинетика — как он поступает в организм, как преобразуется в организме и как выводится.
Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В кишечнике на лекарство воздействуют особые вещества печени и кишечника – эстеразы, благодаря чему уже через 30 минут продукт обмена поступает в кровь. В кровь попадает более 75% активного вещества, чем и объясняется эффективность Тамифлю как противовирусного препарата.
Из организма лекарство выводится через почки.
У детей с 1 года до 12 лет распределение лекарства происходит немного иначе. Из-за более быстрого обмена веществ метаболит Тамифлю выводится из организма быстрее, что вызывает уменьшение количества действующего вещества в теле ребенка. Данная особенность учитывается при подборе верной дозировки препарата.
Показания к применению
Применяют Тамифлю в следующих случаях:
1) Терапия (то есть лечение) гриппа, как у взрослого контингента населения, так и у детей старше года. Следует отметить, что прием Тамифлю детьми снижает на 40% вероятность возникновения воспалительного процесса со стороны уха, что весьма актуально, учитывая особенности детского организма.
2) Профилактика вирусной инфекции у малышей, начиная с 1 года, если в семье отмечены случаи гриппа;
3) С профилактической целью у взрослых и детей с 12 лет, которые находятся в зоне риска заражения гриппом: проживающие в детских домах, в воинской части, тюрьме. Также Тамифлю используют у врачей-инфекционистов, терапевтов, отоларингологов в период эпидемии, поскольку у данных специалистов происходит непосредственный контакт с инфицированными людьми.
Противопоказания к Тамифлю
Данный препарат имеет мало противопоказаний, но о них всегда следует помнить:
- Нельзя применять лекарство при наличии индивидуальной непереносимости к его компонентам, поскольку это может вызвать аллергическую реакцию, вплоть до анафилактического шока.
- Учитывая, что Тамифлю выделяется через почки, его применение нецелесообразно у людей с тяжелой почечной недостаточностью. При данной патологии невозможно контролировать количество лекарства, циркулирующего в крови, что может привести к передозировке и нежелательным побочным явлениям.
- Поражение печени с тяжелой печеночной недостаточностью также является противопоказанием. Исходя из фармакодинамики, несложно понять данное ограничение. Отсутствие деятельности ферментов печени приводит к нарушению метаболизма Тамифлю, а значит препарат будет неэффективен.
- Также лекарство запрещено применять у детей до года.
Беременность и период лактации: как применять Тамифлю
Во время беременности и вскармливания организм женщины подвергается огромной гормональной встряске, это снижает иммунитет. Грипп у данного контингента пациентов может привести к развитию наиболее тяжелых осложнений – пневмонии, сепсису, смерти. Использование Тамифлю в такой ситуации необходимо, поскольку жизнь матери и ребенка бесценны, но его назначение следует согласовывать с лечащим врачом и акушером-гинекологом.
Последние исследования препарата не показали отрицательного влияния на плод или малыша. В грудном молоке препарат содержится в кране низких концентрациях, которые не оказывают значимого влияния на организм крохи. Но учитывая, что помимо Тамифлю при гриппе назначают симптоматическую терапию и антибиотики, лучше перевести малыша на период лечения на искусственное вскармливание.
Сочетается ли Тамифлю с другими лекарствами или пищей?
Данный препарат можно назначать практически со всеми лекарствами, явного взаимодействия с другими препаратами не отмечено. Исследования, проводимые компанией-производителем, охватывали большое количество лекарств, которые наиболее часто принимают пациенты:
- Снижающие артериальное давление из различных группа (диуретики, ингибиторы АТФ и другие);
- Нестероидные противовоспалительные препараты (анальгин);
- Антибактериальные средства (пенициллины, цефалоспорины);
- Антацидные препараты (альмагель, маалокс);
- Бронхолитическими препаратами для купирования приступов бронхиальной астмы (сальбутамол);
- Глюкокортикоиды (преднизолон).
Тамифлю ни с одной из вышеперечисленных групп не показал значимого взаимодействия, поэтому его можно применять, не отменяя постоянную терапию хронических заболеваний.
С осторожностью следует использовать Тамифлю в сочетании с препаратами узкого диапазона действия: метотрексатом (используется в лечении опухолевых процессов), хлорпропамидом (применяют при диабете).
Тамифлю и еда
Его принимают в любое время, можно с едой, а можно в перерыве между приемами пищи. Но поскольку лекарство изредка вызывает тошноту и рвоту, лучше принять его с едой, это поможет лучше перенести лечение.
Как принимать препарат
Лекарство применяют внутрь, запивая небольшим количеством воды. Препарат выпускается в виде капсул и порошка, с помощью которого готовят суспензию. Интересно, что людям, которые не могут самостоятельно проглотить капсулу в отсутствии порошка, можно вскрыть ее и, смешав с чем-то сладким (медом, сгущенкой, шоколадным молоком), спокойно выпить.
Необходимо начинать лечение в первые сутки болезни, в этом случае отмечается максимальная эффективность лекарства.
Тамифлю 75 мг
Данная дозировка используется для лечения взрослых и детей с 12 лет. Если ребенок в состоянии проглотить капсулу, можно использовать данную форму препарата уже с 8 лет, при условии, что вес ребенка больше 40 кг.
Лекарство следует употреблять дважды в день в течение 5 дней. Превышение дозировки не вызывает усиления эффективности лекарства, поэтому увеличение дозы нецелесообразно.
Тамифлю по 30 или 45 мг
Данная дозировка рекомендована детям от 2 до 8 лет, способных самостоятельно проглотить таблетки. Таблетки принимают 2р/д 10 дней без перерыва.
Тамифлю в порошке
У детей с 1 года, у детей и взрослых, которые не могут проглотить твердую капсулу, а также у пожилых людей используют форму в порошке, с помощью которой готовят суспензию. Лучше, если ее приготовлением займется фармацевт в аптеке, но можно приготовить раствор самостоятельно, тщательно следуя инструкции. Дозировка Тамифлю в порошке составит 12 мг/мл раствора, в пакетике 1 гр. порошка.
Алгоритм приготовления суспензии для приёма внутрь
1) Кончиком пальца несколько раз стукнуть по флакону, это необходимо для равномерного распределения порошка по дну;
2) В мерный стакан наливаем 52 мл воды и смешиваем ее с порошком во флаконе;
3) Закрываем его колпачком и трясем 15 секунд, чтобы порошок растворился;
4) Колпачок с флакона удаляем и в горлышко вставляем адаптер, с помощью которого можно легко набрать необходимое количества лекарства шприцем.
Шприц идет в комплекте с препаратом и имеет специальные метки с указанием дозировок: 30, 45, 60 мг. Чтобы не допустить истечения срока годности, на этикетке бутылочки пишут дату приготовления лечебного раствора.
Тамифлю с профилактической целью
Для профилактики инфицирования курс профилактической терапии начинают в первые 2 суток после контактирования с уже болеющим человеком, и продолжают 10 дней.
Взрослые и дети с 8 лет (при весе ребенка больше 40 кг) применяют дозировку по 75 мг один раз в сутки.
Малыши до 8 лет, а также те люди, которые не способны проглотить твердую таблетку, применяют суспензию. Количество необходимого лекарства назначают по весу ребенка.
Вес ребенка (кг) | Дозировка (мг) | Длительность |
| Менее 15 | 30 | 1р/день в течение 10 дней |
| От 15 до 23 | 45 | |
| От 23 до 40 | 60 | |
| Более 40 | Взрослая дозировка (75 мг) |
Побочные эффекты Тамифлю
Самой частой проблемой при приеме лекарства было нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта: возникали тошнота и периодическая рвота. Иногда пациенты жаловались на головную боль. Как правило, данные явления проходили в течение двух дней на фоне продолжавшегося курса лечения.
После выхода препарата на фармацевтический рынок, проводились постмаркетинговые наблюдения. По данным исследователей, иногда возникали психические расстройства у детей: галлюцинации, бред, кошмары. Но подобные явления могли возникать на фоне гриппа и, скорее всего, не связаны с препаратом, поскольку подобные симптомы регистрировались и у людей не принимавших лекарство.
Отзывы
Отзывы пациентов о Тамифлю в целом положительные, поэтому неудивительно, что в период эпидемии гриппа лекарство мгновенно раскупают в аптеках.
Для детей
Отзыв Александры, матери двух девочек 3 и 7 лет: «В период эпидемии гриппа год назад впервые купила Тамифлю для профилактики. Пили всей семьей. Осталась довольна результатом – никто из нас не заболел. Но покупать второй раз буду только для лечения, цена лекарства довольно высокая».
При беременности
Отзыв акушера-гинеколога Б.: «Мы редко назначаем беременным сильные лекарства. Но в период эпидемий гриппа приходится иногда идти на крайние меры – препарат отлично показывает себя на практике, будущие мамы переносят инфекцию легче, малыши рождаются здоровыми. Но главное все же – не забывать о прививках против гриппа».
Аналоги Тамифлю
Относительно недавно появились аналоги Тамифлю, в которых осельтамивир является главным действующим веществом:
- Инфлюцеин
- Номидес
Отличаются данные лекарства производителем. Тамифлю производит швейцарская фирма, а Номидес и Инфлюцеин выпускают российские фармацевтические компании.
Автор статьи: врач Гураль Тамара Сергеевна
Источник
Противовирусный препарат.
Препарат: ТАМИФЛЮ
Активное вещество препарата: oseltamivir
Кодировка АТХ: J05AH02
КФГ: Противовирусный препарат
Регистрационный номер: П №012090/01
Дата регистрации: 15.07.05
Владелец рег. удост.: F.Hoffmann-La Roche Ltd. {Швейцария}
Форма выпуска Тамифлю, упаковка препарата и состав.
Капсулы твердые, желатиновые, размер 2; корпус непрозрачный, серого цвета, с надписью «Roche»; крышечка непрозрачная, светло-желтого цвета с надписью «75 mg»; содержимое капсул — порошок от белого до желтоватого цвета.
1 капс.
осельтамивира фосфат
98.5 мг,
что соответствует содержанию осельтамивира
75 мг
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, повидон К30, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия стеарил фумарат.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь в виде гранулята, от белого до светло-желтого цвета, с фруктовым запахом; допускается комкование. После восстановления образует непрозрачную суспензию от белого до светло-желтого цвета.
1 г
осельтамивира фосфат
39.4 мг,
что соответствует содержанию осельтамивира
30 мг*
Вспомогательные вещества: сорбитол, титана диоксид, натрия бензоат, ксантановая смола, мононатрия цитрат, натрия сахарин, пермасил 11900-31 Тутти-Фрутти.
* в готовой суспензии (после разведения в воде) содержится осельтамивира 12 мг/мл
30 г — флаконы коричневого стекла (1) в комплекте с дозирующим шприцем и мерным стаканчиком — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Тамифлю
Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В — фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.
Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.
Тамифлю значительно сокращает период клинических проявлений гриппозной инфекции, уменьшает их тяжесть и снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита), укорачивает время выделения вируса из организма и уменьшает площадь под кривой «вирусные титры-время».
У детей в возрасте 1-12 лет Тамифлю значительно снижает продолжительность заболевания (на 35.8 ч), частоту острого среднего отита. Выздоровление и возвращение к обычной активности наступает почти на 2 дня раньше.
При приеме с целью профилактики, Тамифлю существенно (на 92%) и достоверно снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, на 76% — частоту клинически установленного гриппа во время вспышки заболевания, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому.
У детей от 1 года до 12 лет профилактический прием Тамифлю снижает частоту лабораторно подтвержденного гриппа с 24% до 4%.
Тамифлю не влияет на образование противогриппозных антител, в т.ч. на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.
Резистентность
При приеме Тамифлю с целью профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и сезонной профилактики (42 дня) случаев резистентности к препарату не отмечено.
У взрослых пациентов/подростков была обнаружена резистентность к осельтамивиру в 0.32% случаев (4/1245) с помощью фенотипирования и в 0.4% случаев (5/1245) с помощью фенотипирования и генотипирования, а у детей от 1 года до 12 лет в 4.1% (19/464) и в 5.4% (25/464) случаев соответственно. У всех пациентов наблюдалось временное носительство ОС-резистентного вируса. Это не влияло на элиминацию вируса.
Было обнаружено несколько различных подтип-специфичных мутаций нейраминидазы вирусов. Степень снижения чувствительности зависела от типа мутации, так при мутации I222V в N1 чувствительность снижалась в 2 раза, а при R292K в N2 — в 30 000 раз. Не было обнаружено мутаций, снижающих чувствительность нейраминидазы вируса гриппа типа В in vitro.
У пациентов, получавших терапию осельтамивиром, зарегистрированными мутациями нейраминидазы N1 (включая H5N1 вирусы), приводящими к резистентности/снижению чувствительности к ОС, были H274Y , N294S (1 случай), E119V (1 случай), R292K (1 случай), и мутациями нейраминидазы N2 — N294S (1 случай) и SASG245-248del (1 случай). В одном случае была обнаружена мутация G402S вируса гриппа В, выразившаяся в снижении чувствительности в 4 раза и в одном случае — мутация D198N с 10-кратным снижением чувствительности у ребенка с иммунодефицитом. Вирусы с резистентным генотипом нейраминидазы в различной степени отличаются по устойчивости от природного штамма. Вирусы с мутацией R292 K в N2 у животных (мышей и хорьков) по инфекционности, патогенности и контагиозности значительно уступают вирусам с мутацией E119V в N2 и D198N в В и незначительно отличаются от природного штамма. Вирусы с мутацией H274Y в N1 и N294S в N2 занимают промежуточное положение.
Фармакокинетика препарата.
Всасывание
После приема препарата внутрь осельтамивира фосфат полностью абсорбируется из ЖКТ и под действием печеночных и кишечных эстераз в значительной степени биотрансформируется в активный метаболит. Концентрация активного метаболита в плазме определяется в пределах 30 мин после приема Тамифлю внутрь, Cmax достигается через 2-3 ч и существенно (более, чем в 20 раз) превышает концентрацию пролекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% – в виде исходного препарата. Концентрация как пролекарства, так и активного метаболита в плазме пропорциональна дозе и не зависит от приема пищи.
Распределение
У человека средний Vd активного метаболита составляет примерно 23 л.
После перорального введения осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался в легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.
Связывание активного метаболита с белками плазмы незначительно (около 3%). Связывание пролекарства с белками плазмы составляет 42% (что недостаточно, чтобы служить причиной существующего лекарственного взаимодействия).
Метаболизм
Осельтамивира фосфат в высокой степени биотрансформируется в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.
Выведение
Всосавшийся осельтамивир выводится главным образом (> 90%) в виде активного метаболита почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой (>99%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 активного метаболита составляет 6-10 ч. Почечный клиренс (18.8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7.5 л/ч), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% препарата.
Фармакокинетика препарата.
в особых клинических случаях
Нарушение функции почек. При назначении Тамифлю пациентам с различной степенью поражения почек значения AUC обратно пропорциональны снижению функции почек.
Нарушение функции печени. In vitro у пациентов с патологией печени не отмечено ни значительного увеличения AUC осельтамивира фосфата, ни уменьшения AUC его активного метаболита.
Пациенты старческого возраста. У пациентов старческого возраста (65-78 лет) экспозиция активного метаболита в равновесном состоянии была на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз Тамифлю. T1/2 у пожилых существенно не отличался от такового у более молодых пациентов. У пациентов старческого возраста не требуется коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа.
Дети. У детей младшего возраста выведение пролекарства и активного метаболита происходит быстрее, чем у взрослых, что приводит к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг обеспечивает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг).
Фармакокинетика препарата.
осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.
Показания к применению:
— лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года;
— профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных);
— профилактика гриппа у детей старше 1 года.
Дозировка и способ применения препарата.
Препарат принимают внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды.
Стандартный
Дозировка и способ применения препарата.
Лечение
Лечение следует начинать не позже 2 суток от появления симптомов гриппа.
Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше препарат назначают по 75 мг (капсулы или суспензия) 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.
Детям в возрасте 8 лет и старше или с массой тела более 40 кг, которые умеют проглатывать капсулы, также можно назначить Тамифлю в виде капсул по 75 мг 2 раза/сут, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю суспензии.
Детям в возрасте 1 года и старше Тамифлю следует принимать в виде суспензии.
Рекомендованный
Дозировка и способ применения препарата.
Тамифлю в форме суспензии представлен в таблице.
Масса тела
Рекомендованная доза в течение 5 дней
15кг
30 мг 2 раза/сут
15 -23 кг
45 мг 2 раза/сут
23-40 кг
60 мг 2 раза/сут
> 40 кг
75 мг 2 раза/сут
Для дозирования суспензии следует использовать прилагающийся шприц с метками 30 мг, 45 мг и 60 мг. Необходимое количество суспензии отбирают из флакона дозирующим шприцем, переносят в мерный стаканчик и принимают внутрь.
Профилактика
Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше после контакта с инфицированным лицом Тамифлю назначают по 75 мг 1 раз/сут внутрь в течение не менее 10 дней. Прием препарата следует начинать не позднее, чем в первые 2 дня после контакта. Во время сезонной эпидемии гриппа — по 75 мг 1 раз/сут в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.
Детям с массой тела более 40 кг, которые могут проглатывать капсулы, препарат можно назначать с целью профилактики по 1 капсуле (75 мг) 1 раз/сут, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю в форме суспензии.
Детям в возрасте 1 года и старше препарат в форме суспензии назначают с целью профилактики в следующих дозах.
Масса тела
Рекомендованная доза в течение 10 дней
15 кг
30 мг 1 раз/сут
> 15-23 кг
45 мг 1 раз/сут
>23-40 кг
60 мг 1 раз/сут
>40 кг
75 мг 1 раз/сут
Для дозирования суспензии следует использовать прилагающийся шприц с метками 30 мг, 45 мг и 60 мг. Необходимое количество суспензии отбирают из флакона дозирующим шприцем, переносят в мерный стаканчик и принимают внутрь.
Дозировка и способ применения препарата.
в особых случаях
Лечение
Пациентам с нарушением функции почек при КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. При значениях КК от 10 до 30 мл/мин дозу следует уменьшить до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для пациентов с КК 10 мл/мин отсутствуют.
Профилактика
Пациентам с КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. При значениях КК от 10 мл/мин до 30 мл/мин рекомендуется уменьшать дозу Тамифлю до 75 мг через день, или 30 мг суспензии ежедневно.
Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для пациентов с КК 10 мл/мин отсутствуют.
Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести при лечении и профилактике гриппа коррекция дозы не требуется. Безопасность и
Фармакокинетика препарата.
Тамифлю у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.
Пациентам старческого возраста при лечении и профилактике гриппа коррекция дозы не требуется.
Безопасность и эффективность Тамифлю у детей в возрасте до 1 года не установлены.
Правила приготовления суспензии
1. Следует осторожно постучать по закрытому флакону с тем, чтобы порошок распределился на дне флакона.
2. Отмерить 52 мл воды, используя мерный стаканчик (если прилагается), заполняя его до указанного уровня.
3. Добавить 52 мл воды во флакон, закрыть колпачком и хорошо встряхивать в течение 15 сек.
4. Снять колпачок и вставить в горлышко флакона адаптер.
5. Плотно завинтить флакон колпачком для обеспечения правильного расположения адаптера.
На этикетке бутылки следует указать дату окончания срока годности приготовленной суспензии. Перед применением флакон с приготовленной суспензией необходимо взбалтывать. Для дозирования суспензии прилагается дозирующий шприц с метками, указывающими уровни доз 30 мг, 45 мг и 60 мг.
Побочное действие Тамифлю:
Взрослые
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота и рвота (возникают, как правило, после приема первой дозы, носят транзиторный характер и в большинстве случаев не требуют отмены препарата); 1% — диарея, боль животе, диспепсия.
Со стороны ЦНС: 1% — головокружение, головная боль, нарушения сна, слабость.
Со стороны дыхательной системы: 1% — бронхит, кашель, возможны ринорея, инфекции верхних отделов дыхательных путей.
Прочие: 1% — боли различной локализации.
Дети
Наиболее часто: рвота.
Возможно: боль в животе, носовое кровотечение, нарушения со стороны слуха, конъюнктивит (возникали внезапно, прекращались, несмотря на продолжение лечения, и в подавляющем большинстве случаев не послужили причиной прекращения лечения), тошнота, диарея, астма (включая обострения), пневмония, синусит, лимфоаденопатия, бронхит, острый средний отит, дерматит.
Постмаркетинговое наблюдение
Дерматологические реакции: редко — дерматит, кожная сыпь, экзема.
Аллергические реакции: редко — крапивница; очень редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке.
Со стороны ЦНС: у пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших Тамифлю с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, анормальное поведение, бред, галлюцинации, возбуждение , тревога, кошмарные сновидения). Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль Тамифлю в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших Тамифлю.
Со стороны пищеварительной системы: редко — случаи желудочно-кишечных кровотечений в период лечения Тамифлю (в частности, нельзя исключить связь между явлениями геморрагического колита и приемом Тамифлю, поскольку указанные явления исчезали как после выздоровления пациента от гриппа или после отмены препарата); очень редко — гепатит, повышение активности печеночных ферментов.
Противопоказания к препарату:
— хроническая почечная недостаточность (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, КК 10 мл/мин);
— повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при беременности и лактации.
Категория B. В экспериментальных исследованиях показано, что осельтамивир и активный метаболит выделяются с грудным молоком у лактирующих крыс. Выделяется ли осельтамивир или его активный метаболит с грудным молоком у человека, неизвестно, но их количество в грудном молоке может составлять 0.01 мг/сут и 0.3 мг/сут соответственно.
Поскольку данных по применению препарата у беременных женщин недостаточно, Тамифлю следует назначать при беременности или в период лактации только в том случае, если предполагаемая польза от его применения превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Особый указания по применению Тамифлю.
При применении Тамифлю рекомендуется тщательное наблюдение за поведением пациентов, особенно детей и подростков, с целью выявления признаков анормального поведения.
Данных по эффективности Тамифлю при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.
Во флаконе 30 г Тамифлю с порошком для приготовления суспензии содержится 25.713 г сорбитола. При приеме Тамифлю в дозе 45 мг 2 раза/сут в организм поступает 2.6 г сорбитола. У пациентов с врожденной непереносимостью фруктозы это количество превышает дневную норму сорбитола.
Передозировка препаратом:
В настоящее время случаев передозировки не описано.
Предполагаемые симптомы острой передозировки: тошнота, рвота.
Разовые дозы Тамифлю до 1000 мг переносились хорошо, за исключением тошноты и рвоты.
Взаимодействие Тамифлю с другими препаратами.
Клинически значимое
Взаимодействие Тамифлю с другими препаратами.
маловероятно.
Взаимодействие Тамифлю с другими препаратами.
, обусловленное конкуренцией и связыванием с активными центрами эстераз, превращающих осельтамивира фосфат в активное вещество, не представлены. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками не дают оснований предполагать наличие взаимодействия, связанного с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.
In vitro осельтамивира фосфат и активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз.
Оснований для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.
Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450, амоксициллин, парацетамол не влияют на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.
Одновременное назначение пробенецида приводит к увеличению AUC активного метаболита осельтамивира примерно в 2 раза. Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется.
При назначении Тамифлю вместе с ингибиторами АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидными диуретиками (бендрофлюазид), антибиотиками (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин, доксициклин), блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторами (пропранолол), ксантинами (теофиллин), симпатомиметиками (псевдоэфедрин), агонистами опиоидных рецепторов (кодеин), кортикостероидами, ингаляционными бронхолитиками, анальгетиками-антипиретиками и НПВС (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и парацетамол) изменений характера или частоты нежелательных явлений не наблюдалось.
Условия продажи в аптеках.
Препарат отпускается по рецепту.
Сроки у условия храниния препарата Тамифлю.
Капсулы следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности – 5 лет.
Порошок для приготовления суспензии следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.
После приготовления суспензию можно хранить при температуре от 2° до 8°С в течение 17 дней или при температуре не выше 25°С в течение 10 дней и не использовать по истечении срока хранения.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Препарат не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источник