Тегретол инструкция по применению побочные действия

Состав

• В состав одной таблетки лекарства Тегретол может входить 200 мг или 400 мг карбамазепина. Дополнительные вещества: натрия кармеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния, стеарат магния.
• В 5 мл сиропа лекарства Тегретол содержится 100 мг карбамазепина. Дополнительные вещества: натрия сахаринат, полиэтиленгликоль 400, гидроксиэтилцеллюлоза 300, пропиленгликоль, микрокристаллическая целлюлоза, сорбитол, кармеллоза натрия, метилпарагидроксибензоат, сорбиновая кислота, пропилпарагидроксибензоат, вода, карамель ароматическая.

Форма выпуска

Белые плоские таблетки круглой формы с фаской, на одной поверхности нанесена гравировке «CG» (или «CG/CG»), а на другой поверхности – «G/K» (или «LR/LR») и риска.

• 10 таблеток по 200 мг в блистере; 5 блистеров в картонной пачке.
• 10 таблеток по 400 мг в блистере; 3 блистера в картонной пачке.
• 100 мл сиропа в темном стеклянном флаконе; 1 флакон с мерной ложкой в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Противосудорожное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Дибензодиазепиновое противоэпилептическое средство. Обладает также психотропным и нейротропным эффектами.

Тегретол эффективен при возникновении фокальных приступов с или без вторичной генерализации, тонико-клонических генерализованных приступов и комбинации вышеуказанных приступов.

При использовании препарата в качестве монотерапии у лиц с эпилепсией выявлено психотропное действие лекарства, которое проявлялось купировании симптомов тревоги и депрессии, понижении уровня раздражительности и агрессивности.
Тегретол эффективен при некоторых неврологических заболеваниях: предотвращает приступы боли при вторичной и криптогенной невралгии тройничного нерва. Также препарат применяется для облегчения боли нейрогенного типа при различных состояниях, например, посттравматических парестезиях, постгерпетической невралгии. При алкогольной абстиненции увеличивает судорожный порог и ослабляет выраженность проявлений абстиненции (тремор, возбудимость, нарушения походки). У лиц с несахарным диабетом препарат уменьшает диурез и ощущение жажды.

В качестве психотропного средства применяется при маниакальных состояниях, для поддерживающей терапии биполярных расстройств, при шизоаффективных и маниакальных психозах, при острой шизофрении полиморфного характера.
Механизм действия препарата связан с блокадой натриевых каналов, приводящей к стабилизации мембран сверхвозбужденных нейронов, ингибированию развития множественных разрядов в нервных клетках. Противосудорожное действие обусловлено стабилизацией стенок нейронов и понижением секреции глутамата, ослаблением активности глутамата. Повышает пониженный судорожный порог и риск появления эпилептического приступа. Купирует эпилептические изменения структуры личности и в конечном итоге повышает коммуникабельность пациентов и улучшает их социальную реабилитацию.

Фармакокинетика

После употребления внутрь всасывается медленно и в полном объеме. После однократного применения таблетки наибольшая концентрация достигается спустя 12 часов. Клинически важных различий в степени всасывания активного вещества после приема различных пероральных форм выпуска препарата не отмечается.

Прием пищи не влияет на скорость и уровень всасывания активного вещества.

Связывание карбамазепина с протеинами крови достигает 80%. Поникает через гистогематические барьеры и в грудное молоко.

Метаболизируется в печени по эпоксидному пути с образованием 10,11-трансдиолового метаболита и глюкуронового конъюгата. Биотрансформацию карбамазепина обеспечивает изофермент CYP3А4. Также выделяется малоактивное производное 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан.

После приема препарата время полувыведения карбамазепина составляет примерно 36 часов.

Около 71% дозы выводится почками и 29% кишечником.

Показания к применению

• Маниакальные состояния острого типа и поддерживающая терапия аффективных биполярных расстройств для предупреждения обострений или уменьшения выраженности клинических проявлений.
• Алкогольная абстиненция.
• Эпилепсия: парциальные приступы (с или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее; тонико-клонические приступы генерализованного характера; смешанные формы приступов.
• Диабетическая невропатия с наличием болевого синдрома.
• Невралгия тройничного нерва в том числе криптогенная и на фоне рассеянного склероза; криптогенная невралгия языкоглоточного нерва.
• Несахарный диабет центрального характера; нейрогормональные полиурия и полидипсия.

Противопоказания

• Наличие эпизодов угнетения кроветворения в костном мозгу или информации об перемежающейся порфирии острого характера в анамнезе.
• AV-блокада.
• Комбинация с блокаторами МАО. Перед назначением препарата блокаторы МАО советуется отменить как минимум за 14 дней.
• Сверхчувствительность к активному веществу, химически родственным лекарственным препаратам или иным составляющим препарата.

Побочные действия

• Реакции со стороны нервной деятельности: атаксия, головокружение, диплопия, сонливость, головная боль, общая слабость, нарушения аккомодации, нистагм, глазодвигательные нарушения, орофациальная дискинезия, нарушения речи, периферический неврит, хореоатетоидные расстройства, мышечная слабость, парестезии, симптомы пареза.
• Реакции со стороны психики: депрессия, зрительные или слуховые галлюцинации, беспокойство, потеря аппетита, агрессивное поведение, дезориентация, возбуждение, активация психоза.
• Аллергические реакции: крапивница, кожные аллергические реакции, эксфолиативный дерматит, эритродермия, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, эпидермальный токсический некролиз.
• Дерматологические реакции: узловатая и мультиформная эритема, фоточувствительность, пурпура, изменения пигментации кожи, акне, выпадение волос, усиление потоотделения.
• Реакции со стороны кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфаденопатия, лейкоцитоз, дефицит фолиевой кислоты, эритроцитарная аплазия, апластическая анемия, перемежающаяся острая порфирия, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, ретикулоцитоз.
• Реакции со стороны пищеварения: тошнота, повышение содержания гамма-глутамилтрансферазы, повышение содержания щелочной фосфатазы или трансаминаз, желтуха, печеночная недостаточность, глоссит, сухость во рту, рвота, диарея, гепатит, боли в животе, запор, стоматит, панкреатит.
• Реакции гиперчувствительности: мультиорганная замедленная гиперчувствительность с лихорадкой, васкулитом, кожными высыпаниями, лимфаденопатией, лимфомоподобными признаками, лейкопенией, артралгиями, эозинофилией, гепатоспленомегалией; асептический менингит, ангионевротический отек, анафилактическая реакция.
• Реакции со стороны кровообращения: аритмии, расстройства внутрисердечной проводимости, артериальная гипертония, артериальная гипотония, брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность застойного типа, тромбофлебит, коллапс, тромбоэмболический синдром.
• Реакции со стороны гормональной сферы: задержка жидкости, отеки, гипонатриемия, уменьшение осмолярности плазмы, увеличение веса, повышение содержания пролактина, галакторея, гинекомастия, уменьшение уровня тироксина, увеличение содержания тиреостимулирующего гормона, нарушения обмена веществ в костной ткани, повышение уровня холестерина.
• Реакции со стороны мочеполовой сферы: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нарушение работы почек, задержка мочи, учащенное мочеиспускание, нарушения половой функции.
• Реакции со стороны сенсорных органов: помутнение хрусталика, изменение вкусовых ощущений, конъюнктивит, шум в ушах, расстройства слуха, гипоакузия, гиперакузия, расстройство восприятия звука.
• Реакции со стороны дыхания: одышка, пневмония.
• Реакции со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгии, судороги, мышечные боли.

Инструкция по применению Тегретола (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Тегретола разрешает принимать таблетки во время или после еды одновременно с небольшим объемом жидкости. При эпилепсии, если это возможно, препарат следует принимать в виде монотерапии.

Терапию начинают с использования малой дневной дозы, которую затем медленно повышают до оптимального уровня. Для подбора оптимальной дозировки рекомендуется определение содержания активного вещества в крови.

Когда препарат добавляют к уже подобранной противоэпилептической терапии, это необходимо делать постепенно, а дозы применяемых лекарств обычно не меняют или корригируют.

Начальная доза для взрослых равна 100-200 мг по 1-2 раза в день. Затем дозировку медленно повышают до наступления оптимального терапевтического эффекта; как правило он достигается при употреблении 400 мг в день. Ряду пациентов может потребоваться прием 1,6 грамм или 2 грамм препарата в день.

Детям 4 лет и младше следует начинать лечение с использования 20-60 мг препарата в день и повышать дозировку на 20-60 мг через один день.

У детей старше 4 лет терапию разрешено начинать с приема 100 мг в день; дозировку повышают медленно, на 100 мг раз в неделю.

Поддерживающие дозировки для детей составляют 10-20 мг/кг в день.

При терапии невралгии тройничного нерва первоначальная доза равна 200-400 мг в сутки. Ее постепенно повышают до купирования болевых ощущений (200 мг до 4 раз в день), затем медленно понижают до наименьшей поддерживающей. Рекомендуемая первоначальная доза для пожилых лиц составляет 100 мг дважды в лень.

При алкогольной абстиненции стандартная доза равна 200 мг препарата трижды в день. В особо тяжелых случаях в первые несколько суток дозировка может быть увеличена. При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции терапию начинают с использования комбинации Тегретола с препаратами седативно-снотворного типа. После купирования острой фазы можно проводить монотерапию Тегретолом.

При несахарном диабете средняя взрослая доза составляет по 200 мг препарата до 3 раз в день. У детей дозировка должна быть снижена в соответствии с возрастом и весом ребенка.

При лечении диабетической невропатии с наличием болевого синдрома обычная доза препарата составляет 200 мг до четырех раз в день.

При маниакальных состояниях острого типа и при поддерживающей терапии биполярных расстройств дневные дозы равны 400-1600 мг. Стандартная суточная доза составляет 400-600 мг.

Передозировка

Признаки передозировки: возбуждение, угнетение работы нервной системы, сонливость, дезориентация, галлюцинации, затуманивание зрения, кома, дизартрия, невнятная речь, атаксия, нистагм, дискинезия, гипорефлексия, гиперрефлексия, гипотермия, судороги, миоклонус, психомоторные расстройства, мидриаз, отек легких, угнетение дыхания, тахикардия, гипертензия, артериальная гипотензия, остановка сердца, обморок, рвота, снижение моторики кишечника, олигурия, задержка мочи, задержка жидкости, анурия, гипонатриемия, гипергликемия, метаболический ацидоз, повышение уровня креатининфосфокиназы.

Лечение передозировки: госпитализация, определение уровня карбамазепина в крови для оценки степени тяжести передозировки. Удаление содержимого желудка, применение энтеросорбенов, симптоматическая терапия, мониторирование работы сердца, коррекция электролитных нарушений. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие

Совместное применение Тегретола с ингибиторами CYP3A4 способно привести к повышению концентрации карбамазепина в крови и вызвать побочные эффекты. Совместное использование индукторов CYP3A4 способно привести к активации метаболизма Тегретола и понижению концентрации активного компонента в плазме, а также к возможному снижению выраженности лечебного эффекта.

Уровень карбамазепина в крови могут увеличивать Дилтиазем, Верапамил, Декстропропоксифен, Флуоксетин, Вилоксазин, Флувоксамин, ацетазоламид, Циметидин, Даназол, Никотинамид, Дезипрамин, Нефазодон, азолы, макролидные антибиотики, Терфенадин, грейпфрутовый сок, Лоратадин, ингибиторы протеазы вирусов.

Уровень карбамазепина в крови могут уменьшать фенитоин, Фенобарбитал, Примидон, Теофиллин, Прогабид, вальпроевая кислота, Метсуксимид, Рифампицин, Фенсуксимид, Цисплатин, Клоназепам, Доксорубицин, Окскарбазепин.

При одновременном применении с Фелбаматом не исключено уменьшение уровня карбамазепина в сыворотке.

Карбамазепин способен снизить концентрацию или даже полностью нивелировать эффекты некоторых лекарств. Может потребоваться изменение доз ряда препаратов: Клоназепам, Клобазам, кортикостероиды, Этосуксимид, вальпроевая кислота, Примидон, Алпразолам, Циклоспорин, Фелодипин, Дигоксин, Галоперидол, Доксициклин, Метадон, Имипрамин, пероральные контрацептивы, пероральные антикоагулянты, Теофиллин, Фелбамат, Топирамат, Ламотриджин, Тиагабин, Зонисамид, трициклические антидепрессанты, Окскарбазепин, Клозапин, ингибиторы протеазы, блокаторы каналов кальция, Итраконазол, Левотироксин, Празиквантел, мидазолам, Оланзапин, эстрогенсодержащие препараты, Трамадол, Рисперидон, Ципразидон.

При одновременном использовании карбамазепина и Парацетамола не исключено понижение биодоступности последнего.

Сочетанное применение карбамазепина с литием, Метоклопрамидом или нейролептическими средствами способно привести к увеличению частоты нежелательных реакций.

Одновременный прием препарата с некоторыми диуретическими лекарствами (Гидрохлоротиазидом, Фуросемидом) способно приводить к гипонатриемии.

Карбамазепин уменьшает эффекты мышечных недеполяризующих релаксантов.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить в темном сухом месте при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

В период приема Тегретола не исключено возникновение агранулоцитоза и апластической анемии.

Во время использования средства с различной частотой выявляется временное или стойкое понижение количества тромбоцитов или лейкоцитов. Но в подавляющем большинстве случаев указанные побочные реакции являются преходящими.

Тегретол необходимо немедленно отменить, если выявляются симптомы, свидетельствующие о появлении тяжелых дерматологических расстройств.

Необходимо соблюдать осторожность при использовании препарата у пациентов со смешанными эпилептическими приступами. В указанных случаях средство может вызвать ухудшение течения приступов.

До назначения Тегретола и во время лечения необходим мониторинг функциональных показателей печени, особенно у пациентов с заболеваниями печени и у лиц пожилого возраста.

Перед назначением препарата и регулярно в процессе лечения рекомендуется проведение анализа мочи и определения уровня мочевины в плазме.

Тегретол имеет слабую антихолинергическую активность. При применении лекарства у пациентов с увеличенным внутриглазным давлением нужен постоянный контроль данного показателя.

Тегретол способен существенно снижать действие пероральных контрацептивов вследствие активации микросомальных ферментов, из-за этого детородным женщинам в период лечения следует применять немедикаментозные методы предупреждения беременности.

Внезапная отмена приема Тегретола способна спровоцировать приступы эпилепсии. Если резко прервать лечение препаратом все же необходимо, то больному эпилепсией в данном случае необходимо перейти на прием другого противоэпилептического средства (с приемом Диазепама).

Возможно появление перекрестных реакций гиперчувствительности с Окскарбазепином и Фенитоином.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Апо-Карбамазепин, Актинервал, Загретол, Карбамазепин, Зептол, Мазепин, Сторилат, Стазепин, Финлепсин, Эпиал.

Детям

Детям 4 лет и младше следует начинать лечение с использования 20-60 мг препарат в день и повышать дозировку на 20-60 мг через один день.

У детей старше 4 лет терапию разрешено начинать с приема 100 мг в день; дозировку повышают медленно, на 100 мг раз в неделю.

Поддерживающие дозировки для детей составляют 10-20 мг/кг в сутки.

С алкоголем

Запрещается принимать алкоголь в период применения препарата.

При беременности и лактации

Разрешено применение препарата в указанные периоды под тщательным наблюдением врача и при наличии строгих показаний.

Отзывы о Тегретоле

Отзывы о Тегретоле свидетельствуют, что данный препарат зарекомендовал себя как эффективное средство терапии эпилептических припадков. Сообщения о побочных явлениях встречаются нечасто.

Цена Тегретола, где купить

Цена Тегретола 200 мг №50 в России составляет 357-406 рублей. На Украине подобная упаковка стоит в среднем 228 гривен.