Тестостерон в ампулах противопоказания

Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Òåñòîñòåðîí
Òåñòîñòåðîí ÿâëÿåòñÿ ìóæñêèì ïîëîâûì ãîðìîíîì.  îðãàíèçìå 5-àëüôà-ðåäóêòàçîé âîññòàíàâëèâàåòñÿ äî 5-àëüôà-äèãèäðîòåñòîñòåðîíà. Ïîñëåäíèé ñïåöèôè÷åñêè âçàèìîäåéñòâóåò ñ ðåöåïòîðàìè öèòîïëàçìàòè÷åñêîé ìåìáðàíû íà ïîâåðõíîñòè êëåòîê è ïðîíèêàåò â ÿäðî.  íåêîòîðûõ òêàíÿõ, â òîì ÷èñëå ãèïîòàëàìóñå ïðåâðàùàåòñÿ â ýñòðàäèîë. Ðåãóëèðóåò ðàçâèòèå ìóæñêèõ ïîëîâûõ îðãàíîâ è âòîðè÷íûõ ïîëîâûõ ïðèçíàêîâ, ðîñò êîñòíîé è ìûøå÷íîé òêàíè; óìåíüøàåò îòëîæåíèå æèðà è ýêñêðåöèþ ìèêðîýëåìåíòîâ; èíãèáèðóåò âûðàáîòêó è âûñâîáîæäåíèå ãèïîôèçîì Ëà è ÔÑÃ; ïîâûøàåò àíàáîëèçì è òîðìîçèò êàòàáîëèçì áåëêîâ, ñòèìóëèðóåò ýðèòðîïîýç.
Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü áèîòðàíñôîðìèðóåòñÿ â ïå÷åíè äî íèçêîàêòèâíîãî àíäðîñòåðîíà è íåàêòèâíîãî ýòèîõîëàíîëîíà, êîòîðûå ýêñêðåòèðóþòñÿ ñ ìî÷îé â âèäå ãëþêóðîíèäîâ è ñóëüôàòîâ; îêîëî 6% äîçû âûâîäèòñÿ ñ êàëîì â íåèçìåíåííîì âèäå. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ — îò 10 äî 100 ìèí; íà 98% ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè (â îñíîâíîì ñ ãëîáóëèíàìè, ñâÿçûâàþùèìè òàêæå ýñòðàäèîë). Áèîäîñòóïíîñòü òåñòîñòåðîíà â ôîðìå óíäåêàíîàòà ñîñòàâëÿåò 45–48%. Âñàñûâàåòñÿ ÷åðåç ëèìôàòè÷åñêóþ ñèñòåìó òîíêîãî êèøå÷íèêà, ïîñòóïàåò â ãðóäíîé ëèìôàòè÷åñêèé ïðîòîê, çàòåì â âåðõíþþ ïîëóþ âåíó è â ñèñòåìíûé êðîâîòîê, ìèíóÿ ïå÷åíü. Áîëåå âûñîêàÿ áèîäîñòóïíîñòü îáåñïå÷èâàåòñÿ âíåñîñóäèñòûì ïàðåíòåðàëüíûì ââåäåíèåì òåñòîñòåðîíà. Ýôèðû òåñòîñòåðîíà ëèïîôèëüíû, ðàçëè÷àþòñÿ ïî ñêîðîñòè àáñîðáöèè, ðàñïðåäåëåíèÿ è âûâåäåíèÿ: òåñòîñòåðîíà ïðîïèîíàò äåéñòâóåò áûñòðî — â ïåðâûå ñóòêè, èçîêàïðîíàò è ôåíèëïðîïèîíàò — â èíòåðâàëå 2–14 ñóò, äåéñòâèå êàïðèíîâîãî ýôèðà ïðîäîëæàåòñÿ 3–4 íåä.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Òåñòîñòåðîí
Çàìåñòèòåëüíàÿ ãîðìîíàëüíàÿ òåðàïèÿ ïðè àíäðîãåííîé íåäîñòàòî÷íîñòè ó ìóæ÷èí — çàäåðæêà ïîëîâîãî ñîçðåâàíèÿ, îëèãîñïåðìèÿ, ïîñòêàñòðàöèîííûé ñèíäðîì, íåäîðàçâèòèå ïîëîâûõ îðãàíîâ, ãèïîïèòóèòàðèçì, áåñïëîäèå ïðè íàðóøåíèè ñïåðìàòîãåíåçà, êëèìàêòåðè÷åñêèé ñèíäðîì, èìïîòåíöèÿ, îñòåîïîðîç; ó æåíùèí — ãèïåðýñòðîãåíèçì, ìèîìà ìàòêè, ýíäîìåòðèîç, êëèìàêñ (â ñî÷åòàíèè ñ ýñòðîãåíàìè), ïðåäìåíñòðóàëüíûé ñèíäðîì, ðàê ìîëî÷íîé æåëåçû, îñòåîïîðîç.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Òåñòîñòåðîí
Äîçó óñòàíàâëèâàþò èíäèâèäóàëüíî â çàâèñèìîñòè îò êëèíè÷åñêîãî ýôôåêòà. Íàçíà÷àþò ï/ê, â/ì èëè âíóòðü. Ïðè ïàðåíòåðàëüíîì ââåäåíèè â âèäå òåñòîñòåðîíà ïðîïèîíàòà îáû÷íî íàçíà÷àþò ïî 25 ìã/ñóò åæåäíåâíî èëè ïî 50 ìã/ñóò ÷åðåç äåíü. Ïîñëå äîñòèæåíèÿ êëèíè÷åñêîãî óëó÷øåíèÿ ïðèìåíÿþò â ïîääåðæèâàþùèõ äîçàõ — 5–10 ìã/ñóò åæåäíåâíî èëè ÷åðåç äåíü.
Ïðè ïðèåìå âíóòðü â âèäå òåñòîñòåðîíà óíäåêàíîàòà îáû÷íî ýôôåêòèâíà íà÷àëüíàÿ äîçà 120–160 ìã/ñóò â òå÷åíèå 2–3 íåä ñ ïîñëåäóþùèì íàçíà÷åíèåì â ïîääåðæèâàþùåé äîçå 40–120 ìã/ñóò. Ïðèíèìàþò âíóòðü ïîñëå åäû. Æåëàòåëüíî ïîëîâèíó ñóòî÷íîé äîçû ïðèíèìàòü óòðîì, à îñòàëüíóþ ÷àñòü — â âå÷åðíèå ÷àñû.
Ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà äëÿ âçðîñëûõ è ïîæèëûõ ìóæ÷èí — 5 ã ãåëÿ (50 ìã òåñòîñòåðîíà) è íàíîñèòñÿ 1 ðàç â ñóòêè, æåëàòåëüíî â îäíî è òîò æå âðåìÿ, óòðîì. Ñóòî÷íàÿ äîçà ïîäáèðàåòñÿ èíäèâèäóàëüíî, íî íå äîëæíà ïðåâûøàòü 10 ã ãåëÿ â ñóòêè. Ïîâûøàòü äîçó æåëàòåëüíî ïîýòàïíî äîáàâëÿÿ ïî 2,5 ã ãåëÿ. Ãåëü íàíîñèòñÿ ñàìèì ïàöèåíòîì íà ÷èñòóþ ñóõóþ çäîðîâóþ êîæó íà ïëå÷àõ, ðóêàõ èëè æèâîòå. Ãåëü ñëåäóåò íå âòèðàòü â êîæó, à ëåãêèìè äâèæåíèÿìè ðàñïðåäåëèòü åãî íà êîæå òîíêèì ñëîåì. Äàòü ïðîñîõíóòü íà ïðîòÿæåíèè, ïî êðàéíåé ìåðå, 2–5 ìèí, ïðåæäå ÷åì îäåâàòüñÿ. Ïîñëå íàíåñåíèÿ ãåëÿ âûìûòü ðóêè ñ ìûëîì. Íå ñëåäóåò íàíîñèòü ãåëü íà ãåíèòàëèè (ïåíèñ è ÿè÷êè), ïîñêîëüêó ñïèðò â âûñîêîé êîíöåíòðàöèè ìîæåò âûçâàòü ìåñòíîå ðàçäðàæåíèå.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Òåñòîñòåðîí
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê òåñòîñòåðîíó, êàðöèíîìà ïðåäñòàòåëüíîé èëè ìîëî÷íîé æåëåçû, íåôðèò, ãèïåðêàëüöèåìèÿ, îòåêè, íàðóøåíèå ôóíêöèè ïå÷åíè è ïî÷åê, ñàõàðíûé äèàáåò, ãèïåðòðîôèÿ ïðåäñòàòåëüíîé æåëåçû ñ íàðóøåíèÿìè ìî÷åèñïóñêàíèÿ, ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, èíôàðêò ìèîêàðäà â àíàìíåçå, àòåðîñêëåðîç ó ìóæ÷èí ïîæèëîãî âîçðàñòà, ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Òåñòîñòåðîí
Ïðåæäåâðåìåííîå ïîëîâîå ñîçðåâàíèå, ðàê ïðåäñòàòåëüíîé æåëåçû, ïîâûøåííîå ïîëîâîå âîçáóæäåíèå, ïðèàïèçì, îëèãîñïåðìèÿ, ñíèæåíèå îáúåìà ýÿêóëÿòà, çàäåðæêà íàòðèÿ è âîäû, ïðåæäåâðåìåííîå çàêðûòèå çîí ðîñòà êîñòåé, ãîëîâíàÿ áîëü, äåïðåññèÿ, òðåâîæíîñòü, íàðóøåíèå ñíà, ïàðåñòåçèè, æåëóäî÷íî-êèøå÷íûå êðîâîòå÷åíèÿ, òîøíîòà, õîëåñòàòè÷åñêàÿ æåëòóõà, àíäðîãåííûå ýôôåêòû (ãèðñóòèçì, ñåáîðåÿ, àêíå è äð.).
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Òåñòîñòåðîí
Ó ìàëü÷èêîâ â ïðåïóáåðòàòíûé ïåðèîä àíäðîãåíû ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ñ îñòîðîæíîñòüþ âî èçáåæàíèå ïðåæäåâðåìåííîãî îêîñòåíåíèÿ ýïèôèçîâ è óñêîðåííîãî ïîëîâîãî ðàçâèòèÿ. Íåîáõîäèì ðåãóëÿðíûé êîíòðîëü çà ðàçâèòèåì ñêåëåòà. Öåëåñîîáðàçíîñòü ïðèìåíåíèÿ òåñòîñòåðîíà îïðåäåëÿåòñÿ èíäèâèäóàëüíî.
Ïàöèåíòû ñ ëàòåíòíîé èëè âûðàæåííîé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ, íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê, Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ), ýïèëåïñèåé èëè ìèãðåíüþ (èëè ïðè íàëè÷èè ñîîòâåòñòâóþùèõ óêàçàíèé â àíàìíåçå) äîëæíû íàõîäèòüñÿ ïîä ïîñòîÿííûì íàáëþäåíèåì âðà÷à, ïîñêîëüêó àíäðîãåíû ìîãóò â îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ âûçûâàòü çàäåðæêó íàòðèÿ è âîäû â îðãàíèçìå è èíîãäà âîçìîæíî óõóäøåíèå ñîñòîÿíèÿ èëè ïîâòîðíûå ïðîÿâëåíèÿ ýòèõ çàáîëåâàíèé.
Àíäðîãåíû ñëåäóåò íàçíà÷àòü ñ îñòîðîæíîñòüþ ïàöèåíòàì ñ äîáðîêà÷åñòâåííîé ãèïåðïëàçèåé ïðåäñòàòåëüíîé æåëåçû.
 ñëó÷àå ðàçâèòèÿ àíäðîãåíçàâèñèìûõ ïîáî÷íûõ ðåàêöèé ëå÷åíèå ñëåäóåò ïðåêðàòèòü. Ïîñëå èñ÷åçíîâåíèÿ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ ñëåäóåò âîçîáíîâèòü ëå÷åíèå òåñòîñòåðîíîì â áîëåå íèçêèõ äîçàõ.
Ïðèåì ñòåðîèäîâ ìîæåò âëèÿòü íà ðåçóëüòàòû îïðåäåëåííûõ ëàáîðàòîðíûõ òåñòîâ.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Òåñòîñòåðîí
Ïîâûøàåò ýôôåêò íåïðÿìûõ àíòèêîàãóëÿíòîâ è ãèïîãëèêåìèçèðóþùèõ ñðåäñòâ, èíãèáèðóåò ýëèìèíàöèþ öèêëîñïîðèíà. Áàðáèòóðàòû è àëêîãîëü ñíèæàþò ýôôåêòèâíîñòü òåñòîñòåðîíà.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Òåñòîñòåðîí, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Âåðîÿòíîñòü ïðîÿâëåíèé îñòðîé òîêñè÷íîñòè òåñòîñòåðîíà óíäåêàíîàòà ïðè ïåðîðàëüíîì ïðèåìå î÷åíü íèçêà. Ïðèìåíåíèå òåñòîñòåðîíà â âûñîêèõ äîçàõ ìîæåò ïðèâåñòè ê ðàññòðîéñòâàì ïèùåâàðèòåëüíîãî òðàêòà, âûçâàííûì ðàñòâîðèòåëåì (îëåèíîâîé êèñëîòîé), êîòîðûé ñîäåðæèòñÿ â êàïñóëàõ. Ëå÷åíèå — ïðîìûâàíèå æåëóäêà è ïðîâåäåíèå ïîääåðæèâàþùåé òåðàïèè.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Òåñòîñòåðîí:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Источник
Состав
В растворе содержится активное вещество тестостерон, а также вспомогательный ингредиент этилолеат.
Форма выпуска
Раствор является маслянистой жидкостью, которая имеет светлый желтый или зеленый оттенок. Раствор имеет специфический запах. Реализуется тестостерон в ампулах по 1 мл, в упаковку вмещается по 10 ампул. Масляный раствор может быть 1% или 5%.
Фармакологическое действие
Википедия свидетельствует, что препарат обеспечивает выраженную анаболическую и андрогенную активность, регулируя процесс синтеза белка и функцию мужских половых желез.
Тестостерона Пропионат оказывает на организм специфическое андрогенное воздействие. Его влияние на организм обеспечивает стимуляцию развития и функции наружных половых органов, простаты, семенных пузырьков, вторичных мужских половых признаков. Тестостерон принимает участие в формировании мужского полового поведения, а также участвует в построении конституции тела, обеспечивает стимуляцию сперматогенеза. Под влиянием тестостерона снижается продукция лютеотропного и фолликулостимулирующего гормонов.
Гормон тестостерон – это антагонист эстрогенов, женских половых гормонов. Он обеспечивает развитие противоопухолевого эффекта при опухолях молочных желез у женщин. Также вещество обеспечивает анаболическое влияние, вследствие чего стимулируется синтез белка, снижается количество жировых отложений, в организме задерживается ряд элементов, которые необходимы для синтеза белка. Под воздействием этого гормона увеличивается степень фиксации кальция в костях, растет мышечная масса.
Если человек поучает достаточное белковое питание, стимулируется продукция Эритропоэтина.
Фармакокинетика и фармакодинамика
После проведения подкожного или внутримышечного введения вещество медленно всасывается из того места, куда оно было введено. Попадая в кровоток, тестостерон постепенно попадает в органы, в который происходит его восстановление до 5-α-дигидротестостерона, взаимодействующего с рецепторами клеточной мембраны. Далее он проникает в ядра клеток. В плазме крови 98 % тестостерона связывается с белками. Метаболизм происходит в печени, метаболиты выводятся из организма через почки. Еще 6 % в неизмененном виде выводится через кишечник.
Показания к применению
Укол тестостерона показан мужчинам, у которых отмечается половое недоразвитие, нарушения половой системы функционального характера, период климактерия (в зрелые годы мужчины), а также связанные с ним заболевания сосудистой и нервной системы. Также препарат показан при гипертрофии простаты, акромегалии, евнухоидизме, импотенции, связанной с эндокринными нарушениями, при посткастрационном синдроме, олигоспермии.
Женщинам средство показано при нервных и сосудистых расстройствах, которые связаны с периодом климакса, для лечения рака яичников и молочных желез (возраст женщин до 60 лет). Тестостерон назначается при маточных кровотечениях дисфункционального характера у женщин в пожилом возрасте; при мастопатии, которая сопровождается напряжением молочных желез в предменструальном периоде; при миоме матки, эндометриозе.
Противопоказания
Спортвики свидетельствует, что средство нельзя применять при следующих заболеваниях и состояниях:
- рак предстательной железы либо молочных желез у мужчин;
- индивидуальная высокая чувствительность к действующему веществу;
- гиперплазия простаты;
- гинекомастия;
- нарушения процесса мочеиспускания;
- нарушение работы почек и печени;
- сердечная недостаточность;
- инфаркт миокарда;
- гиперкальциемия;
- сахарный диабет;
- отеки.
Не проводится назначение тестостерона больным с выраженной астенизацией, мужчинам в пожилом возрасте, женщинам при беременности и кормлении грудью.
Побочные действия Тестостерона Пропионата
В процессе лечения тестостероном, в частности при приеме его больших доз могут наблюдаться такие побочные действия:
- повышенное половое возбуждение, частая эрекция;
- задержку солей и воды;
- маскулинизация у женщин (рост волос на лице и теле, огрубение голоса);
- пастозность лица (ухудшение эластичности, небольшой отек и побеление кожных покровов лица);
- атрофия молочных желез, боль в молочных железах.
Если большие дозы препарата женщина принимает для лечения дисменореи, у нее могут полностью прекратиться менструации.
У мальчиков и подростков при лечении средством может происходить слишком активное половое созревание, увеличиваться половые органы.
Кроме того, возможно проявление следующих побочных эффектов:
- апноэ, респираторные нарушения;
- склонность к тромбозам;
- артралгия, боли в ногах, судороги;
- тошнота, диарея, желтуха;
- акне, зуд, себорея;
- увеличение веса;
- сильное потоотделение, головокружения, нервозность, депрессивное состояние;
- местные реакции в тех местах, куда вводился препарат.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
При приеме Тестостерона Пропионат инструкция по применению должна тщательно соблюдаться пациентом. Инструкция предусматривает, что раствор 1% или 5% вводят пациенту подкожно или внутримышечно по 1 мл. Интервал между введениями — 1-2 дня, курс лечения продолжается от двух недель до нескольких месяцев.
Как принимать Тестостерон Пропионат женщинам, определяет врач в зависимости от болезни и симптомов. При дисфункциональных кровотечениях из матки по 1-2 мл 1% раствора вводится на протяжении примерно одного месяца.
При евнухоидизме, акромегалии, врожденном недоразвитии половых желез один раз в два дня вводится по 25-50 мг препарата. Продолжительность терапии зависит от ее эффективности. Позже назначается поддерживающая доза — 5-10 мг через день.
При климаксе у мужчин, а также при импотенции эндокринного происхождения назначается по 10 мг лекарства каждый день либо по 25 мг 2-3 раза в неделю. Лечение должно длиться 2-3 месяца.
При гипертрофии предстательной железы на протяжении 1-2 месяцев вводится по 10 мг через день.
Как колоть Тестостерон Пропионат при мужском бесплодии, определяет специалист, учитывая индивидуальные особенности организма.
Принимать препарат здоровым людям для развития мышц и повышения выносливости врачи не рекомендуют. Тем не менее, при спортивных тренировках и сильных физических нагрузках некоторые тренеры рекомендуют курс Тестостерон Пропионат соло либо комбинирование этого препарата с другими средствами. Например, параллельно назначается курс Винстрола. Препарат Винстрол – это анаболический стероид. Также возможен совместный курс Тестостерона с препаратами Туринабол, Станозолол и др.
Передозировка
Если на протяжении длительного времени препарат вводится в больших дозах, впоследствии могут возникать побочные явления, которые описаны выше. При такой ситуации лечение следует приостановить, продолжить его можно только после исчезновения симптомов, связанных с андрогензависимостью. При этом следует вводить меньшие дозы тестостерона.
При передозировке у женщин возможно прекращение менструаций.
Взаимодействие
Эффект Тестостерона Пропионата снижается, если комбинировать его с Рифампицином, барбитуратами, Фенилбутазоном, Карбамазепином, Фенитоином.
Если у пациента отмечается выраженный гипогонадизм, рекомендуется Тестостерон Пропионат комбинировать с эстрогенами, со средствами, которые стимулируют функцию щитовидной железы.
Препарат усиливает эффект витаминов, анаболических препаратов, лекарств, которые имеют в составе фосфор, кальций. Тестостерон замедляет элиминацию циклоспорина.
Под влиянием андрогенов может усиливаться гипогликемизирующее влияние инсулина, следовательно, может понадобиться уменьшение дозы гипогликемизирующего средства.
Возможно влияние на метаболизм ряда препаратов. Также есть данные о том, что Тестостерон увеличивает уровень активности пероральных антикоагулянтов. Иногда есть необходимость снижения дозы последних.
При одновременном приеме Тестостерона и кортикостероидов либо адренокортикотропного гормона возрастает риск появления отеков.
Активность Тестостерона уменьшается при одновременном приеме алкоголя и барбитуратов.
Условия продажи
В аптеке лекарство можно купить по рецепту.
Условия хранения
Следует беречь ЛС от света, от доступа детей. Температура его хранения — от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности
Хранить раствор можно 2 года. При этом следует учитывать, как хранить Тестостерон Фармак правильно.
Особые указания
При введении раствора важно следить, чтобы он не попал в сосуды. Чтобы избежать негативных местных и общих реакций, нужно вводить средство очень медленно.
При лечении Тестостероном следует обязательно контролировать состояние организма людей, страдающих артериальной гипертензией, эпилепсией, болезнями почек, мигренью, сердечной недостаточностью.
Перед тем, как начинать введение препарата, нужно провести обследование и исключить рак предстательной железы у мужчин, так как увеличивается вероятность проявления гиперплазии простаты.
При лечении Тестостероном детей может отмечаться их ускоренный рост и слишком активное созревание костной ткани. Также могут преждевременно закрыться зоны роста эпифиза.
Тем пациентам, которые на протяжении продолжительного периода времени принимают это лекарство, нужно контролировать некоторые лабораторные показатели: концентрацию Тестостерона, гематокрит, гемоглобин, а также проводить функциональные пробы печени.
Ввиду повышения склонности к образованию тромбов при приеме этого препарата нужно осторожно принимать его после проведенных недавно операций или перенесенных травм.
При лечении средством желательно воздерживаться от управления транспортом и выполнения других действий, требующих точности.
Аналоги
Аналогами Тестостерон Пропионат являются другие лекарственные средства, которые содержат тестостерон. Это препараты Андриол, Небидо, Андрожель, Синандрон, Тестовирон и др.
Детям
Ввиду отсутствия данных о безопасности такого лечения, препарат не рекомендуется использовать в процессе терапии детей.
При беременности и лактации
Так как Тестостерон Пропионат может спровоцировать развитие тератогенного эффекта, средство противопоказано для лечения беременных женщин и кормящих мам. Особенно опасным является его прием в первом триместре беременности.
Отзывы о Тестостерон Пропионат
Отзывы об этом препарате свидетельствуют об его высокой эффективности. Пациенты отмечают улучшение состояния при многих заболеваниях, но при этом указывают на необходимость обращать внимание на противопоказания к использованию раствора. Следует четко придерживаться той схемы приема, которую назначил специалист, чтобы получить желаемый эффект.
Несмотря на рекомендации не применять это средство для улучшения физической формы, чаще всего отзывы о Тестостерон Пропионат соло и о комбинации с другими препаратами оставляют те, кто активно занимается спортом. Отмечается, что под его воздействием активно увеличивается рельефность мышц, растет мышечная масса. Однако препарат имеет короткое время действия. Чаще всего он комбинируется с такими средствами, как Туринабол, Станозолол и др.
Цена Тестостерон Пропионат, где купить
Цена препарата (5 ампул) в среднем составляет 500 рублей. Проще всего купить средство, заказав его через Интернет. Купить Тестостерон Пропионат в аптеке в Украине можно по цене от 80 грн за 5 ампул.
Источник
Андрогены, антиандрогены
Входит в состав препаратов
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):
ЖНВЛП
ОНЛС
АТХ:
G.03.B.A Производные 3-оксоандростена
G.03.B.A.03 Тестостерон
Фармакодинамика:Основной андроген. Физиологические эффекты обусловлены сочетанным действием самого тестостерона и его метаболитов с андрогенной (дигидротестостерон) и эстрогенной (эстрадиол) активностью. В органах-мишенях (предстательная железа, семенные пузырьки, кожа и другие) восстанавливается 5a-редуктазой до 5a-дигидротестостерона, который специфически взаимодействует с рецепторами андрогенов на поверхности клеток и проникает в ядро. В некоторых тканях (в том числе в гипоталамусе) превращается в эстрадиол. Основные эффекты тестостерона: андрогенный (рост и развитие половых органов, стимуляция их деятельности, проявление вторичных половых признаков, обеспечение эректильной функции), анаболический (поддержание мышечной массы и регуляция массы жировой ткани, стимуляция синтеза органоспецифических белков в почках, печени, сальных и потовых железах; поддержание плотности костной ткани), антигонадотропный (подавление секреции гонадотропинов), репродуктивный (поддержание сперматогенеза), психофизиологический (обеспечение полового влечения, формирование стереотипа полового поведения, настроения, психостимулирующее действие), гемопоэтический (стимуляция выработки эритропоэтина в почках, эритропоэза в красном костном мозге).
У мужчин с гипогонадизмом андрогенная терапия приводит к клинически значимому увеличению концентрации в плазме тестостерона, дигидротестостерона, андростендиона, снижению содержания глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормона, а у мужчин с первичным (гипергонадотропным) гипогонадизмом нормализует концентрацию гонадотропина. Улучшается половая функция, повышается либидо, снижается масса жировой ткани, увеличивается нежировая масса тела, возрастает минеральная плотность костной ткани, улучшается психофизиологическое состояние.
Фармакокинетика:Абсорбция тестостерона со слизистых оболочек и кожи высокая и зависит от лекарственной формы. Применяется в виде тестостерона ундеканоата (внутрь, внутримышечно) и активного тестостерона (накожно).
Около 98% циркулирующего тестостерона связывается с ГСПС и альбумином. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона. Биотрансформация до неактивных метаболитов происходит в печени. После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности определяется в моче в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон. 6% активного вещества после прохождения кишечно-печеночной циркуляции обнаруживается в фекалиях.
Тестостерон, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем β-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты.
Особенности фармакокинетики при различных путях введения
После приема внутрь значительная часть тестостерона (в виде эфира ундеканоата) всасывается в тонкой кишке и поступает в лимфатическую систему, тем самым частично минуя первичное прохождение через печень. Из лимфатической системы тестостерона ундеканоат поступает в плазму. В плазме и тканях в результате гидролиза высвобождаются натуральные мужские половые гормоны тестостерон и дигидротестостерон.
Однократный прием 80-160 мг тестостерона ундеканоата приводит к клинически значимому увеличению общей плазменной концентрации тестостерона, максимальная концентрациясоставляет приблизительно 40 нмоль/л и достигается через 4-5 ч после приема. Повышенная концентрация тестостерона сохраняется не менее 8 ч. Период полувыведения – от 10 до 100 мин.
После внутримышечного введения тестостерона ундеканоат постепенно высвобождается из депо-формы (масляного раствора) и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Уже на следующий день отмечается повышение сывороточной концентрации тестостерона.
По данным двух исследований, у мужчин с гипогонадизмом после однократной внутримышечной инъекции 1000 мг тестостерона ундеканоата средние значения максимальной концентрациитестостерона, составляющие 45 и 24 нмоль/л, определяются через 7 и 14 дней соответственно. Постмаксимальные уровни тестостерона снижаются с периодом полувыведения, составляющим приблизительно 53 дня.
После повторных внутрмышечных инъекциях 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам с гипогонадизмом с интервалом между инъекциями 10 недель равновесная концентрация достигалась между 3-й и 5-й инъекциями. Средние значения максимальной и минимальной концентрации тестостерона в равновесном состоянии составляли около 42 и 17 нмоль/л соответственно. Постмаксимальные уровни тестостерона в сыворотке снижались с периодом полувыведения, составляющим примерно 90 дней, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.
При накожном нанесении степень абсорбции тестостерона составляет от 9 до 14% от нанесенной дозы. После всасывания через кожу тестостерон поступает в системный кровоток в относительно постоянных концентрациях в течение 24-часового цикла. Суточные колебания концентраций тестостерона имеют такую же амплитуду, как и циркадианные изменения содержания эндогенного тестостерона. Наружное применение тестостерона позволяет избежать пиков распределения в крови, возникающих при инъекционном способе его введения. В противоположность пероральной терапии андрогенами, наружное применение тестостерона не вызывает повышения концентраций стероидов в печени выше физиологических норм.
Применение 50 мг тестостерона наружно вызывает среднее увеличение его концентрации в плазме приблизительно на 2,5 нг/мл (8,7 нмоль/л). После прекращения лечения концентрация тестостерона начинает снижаться примерно через 24 ч после последнего использования. Концентрация возвращается к исходному уровню примерно через 72-96 ч после нанесения последней дозы. Основными активными метаболитами тестостерона при накожном его нанесении являются дигидротестостерон и эстрадиол.
Показания:Гормонозаместительная терапия при нарушениях, связанных с дефицитом тестостерона: посткастрационный синдром, евнухоидизм, гипопитуитаризм, эндокринная импотенция, некоторые формы бесплодия, связанные с нарушением сперматогенеза, климактерические симптомы у мужчин (снижение либидо и физической активности, ухудшение общего самочувствия), маскулинизация у транссексуалов.
Терапия тестостероном показана мужчинам при остеопорозе, вызванном дефицитом андрогенов.
IV.E20-E35.E23.0 Гипопитуитаризм
IV.E20-E35.E25 Адреногенитальные расстройства
IV.E20-E35.E29 Дисфункция яичек
IV.E20-E35.E29.1 Гипофункция яичек
V.F50-F59.F52.2 Недостаточность генитальной реакции
XIII.M80-M85.M81.9 Остеопороз неуточненный
XIII.M80-M85.M82.1* Остеопороз при эндокринных нарушениях (Е00-Е34+)
XIV.N40-N51.N46 Мужское бесплодие
XIV.N40-N51.N50.8 Другие специфические болезни мужских половых органов
Противопоказания:Гиперчувствительность, верифицированная или подозреваемая карцинома предстательной железы или грудной железы, гиперкальциемия, сопутствующая злокачественным опухолям, опухоли печени (в настоящее время или в анамнезе), беременность и лактация. С осторожностью:Латентная или выраженная сердечная недостаточность, нарушение функции почек, артериальная гипертензия, синдром апноэ, эпилепсия, мигрень (в настоящее время или в анамнезе); доброкачественная гипертрофия предстательной железы.
Применять с осторожностью у мальчиков в препубертатном периоде (риск преждевременного закрытия эпифизов и ускоренного полового созревания).
Беременность и лактация:Противопоказан при беременности (возможна маскулинизация плода) и в период лактации.
Категория действия на плод по FDA – Х.
Способ применения и дозы:Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от пути введения и клинического эффекта.
Внутрь
Как правило, начальная доза для взрослых составляет 120-160 мг в сутки в течение 2-3 недель, поддерживающая доза – 40-120 мг в сутки. Для улучшения всасывания принимать следует во время еды.
Внутримышечно
1000 мг тестостерона ундеканоата 1 раз в 10-14 недель. Такая частота инъекций обеспечивает поддержание достаточного уровня тестостерона, его кумуляции не происходит. Перед началом лечения рекомендуется определить содержание тестостерона в сыворотке. В конце интервала между инъекциями также следует оценить уровень тестостерона. Если он ниже нормальных показателей, это может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями. При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос о целесообразности увеличения данного интервала.
Наружно
Рекомендованную дозу тестостерона (50 мг) в виде геля наносят на кожу плеч, предплечий и/или живота 1 раз в день примерно в одно и то же время (предпочтительно утром). Индивидуальная дневная доза может корректироваться в зависимости от клинических и лабораторных показателей, но не должна превышать 100 мг тестостерона в день. Коррекция режима дозирования должна проводиться ступенчато – по 25 мг тестостерона в день.
Побочные эффекты:У мальчиков в препубертатном периоде: преждевременное половое созревание; преждевременное закрытие зон роста костей; повышенная частота эрекций и увеличение размеров полового члена.
У мужчин: приапизм; повышенное половое возбуждение; олигоспермия; снижение объема эякулята.
У всех пациентов: задержка натрия и воды, полицитемия.
Общие побочные реакции, связанные с терапией андрогенами
При наличии новообразований доброкачественных, злокачественных и неопределенных (включая кисты и полипы) – рак простаты (прогрессирование субклинического течения рака простаты).
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: полицитемия.
Со стороны метаболизма: задержка жидкости.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Психические нарушения: депрессии, нервозность, нарушения настроения, увеличение или уменьшение либидо.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия.
Со стороны ЖКТ, печени и желчевыводящих путей: тошнота, диарея, боли или дискомфорт в области живота, нарушения функции печени.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в ногах, миалгия.
Со стороны кожи и подкожной ткани: зуд, акне, при наружном применении – кожные реакции в месте нанесения: (раздражение, эритема).
Со стороны половой системы и молочных желез: гинекомастия, олигоспермия, приапизм, увеличение размера простаты.
Лабораторные показатели: отклонения от нормы показателей функции печени, изменение липидного профиля (уменьшение содержания ЛПВП, ЛПНП, триглицеридов в плазме крови), увеличение концентрации специфического антигена простаты.
Передозировка:При приемевнутрь: симптомы: – нарушения со стороны ЖКТ: лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
При внутримышечномвведении: лечение – приостановка терапии или снижения дозы.
При наружном применении случаев передозировки не зафиксировано.
Взаимодействие:Индукторы микросомальных ферментов печени могут снизить, а ингибиторы этих ферментов – повысить концентрацию тестостерона. Может потребоваться корректировка его дозы при совместном применении с такими препаратами.
Андрогены могут увеличить толерантность к глюкозе и уменьшить необходимость в инсулине или других гипогликемических средствах у пациентов с сахарным диабетом. Такие пациенты должны проходить специальное обследование до лечения андрогенами, периодически во время лечения и по его окончании.
Андрогены могут усиливать действие антикоагулянтов кумаринового ряда. Следует проводить постоянный мониторинг протромбинового времени, при необходимости – снижать дозу антикоагулянтов.
Применение тестостерона одновременно с АКТГ или ГКС может усиливать образование отеков, особенно у пациентов с заболеваниями печени или сердечно-сосудистой системы, а также у пациентов, предрасположенных к отекам.
Андрогены могут снижать концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, в результате снижается содержание общего Т4 в сыворотке и повышается связывание Т3 и Т4. При этом уровни свободных гормонов щитовидной железы остаются неизменными, а клинические проявления нарушения ее функции отсутствуют.
Особые указания:При назначении тестостерон внутрь или внутримышечно пациентам необходимо проводить регулярное ректальное исследование простаты (для исключения доброкачественной гиперплазии, бессимптомного рака предстательной железы, карциномы простаты), а также определять гематокрит и уровень гемоглобина (для исключения полицитемии). У мальчиков в препубертатном периоде следует мониторировать рост тела и половое развитие (из-за риска преждевременного закрытия эпифизов длинных трубчатых костей и ускоренного полового созревания).
У пациентов с гипогонадизмом, получающих лечение тестостероном, особенно у страдающих ожирением и хроническими респираторными заболеваниями, повышается риск развития апноэ во сне.
Следует осуществлять мониторинг некоторых категорий пациентов (особенно пожилого возраста):
1) пациентов с опухолями (раком грудной железы, гипернефромой, раком бронхов и костными метастазами), у которых может возникать спонтанная гиперкальциемия, в том числе при терапии андрогенами. Гиперкальциемия может свидетельствовать о положительном ответе опухоли на гормональную терапию. Тем не менее, сначала следует провести лечение гиперкальциемии, а после восстановления нормальной концентрации кальция можно возобновить гормональную терапию;
2) пациентов с существующими заболеваниями сердца, почек, печени или с сердечной, почечной или печеночной недостаточностью, у которых лечение андрогенами может приводить к развитию отеков с хронической сердечной недостаточностью или без нее. В подобных случаях лечение андрогенами должно быть немедленно прекращено;
3) пациентов с сахарным диабетом, у которых тестостерон может увеличить толерантность к глюкозе;
4) пациентов, принимающих антикоагулянты, действие которых может усиливать тестостерон.
Применение тестостерона у спортсменов
Спортсменам, участвующим в соревнованиях под контролем Всемирного антидопингового агентства (ВАДА), следует перед началом лечения тестостероном ознакомиться с правилами ВАДА, так как прием андрогена может повлиять на результаты антидопингового контроля. Не следует применять тестостерон для повышения спортивных результатов, это представляет серьезный риск для здоровья.
В случае появления андрогенозависимых побочных эффектов лечение следует прекратить. После их исчезновения следует возобновить лечение более низкими дозами. Применение экзогенного тестостерона может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов.
Наружно андрогенную терапию следует назначать только при недостаточности тестостерона, сопровождающейся такими клиническими проявлениями, как регрессия вторичных половых признаков, изменение строения тела, астения, снижение либидо, эректильная дисфункция и так далее, и не использовать для лечения мужского бесплодия или эректильной дисфункции, не связанной с недостаточностью тестостерона. Если у пациента развивается тяжелая местная реакция, лечение должно быть прекращено. Пациента необходимо информировать, что при назначении тестостерона наружно существует потенциальная возможность его передачи другому лицу. Чтобы гарантировать безопасность партнеру пациент должен: соблюдать интервал между накожным нанесением тестостерона и половым актом, надевать в период контакта одежду, покрывающую место нанесения, или принимать душ перед половым актом.
В случае беременности партнерши пациенту необходимо внимательнее относиться к соблюдению мер предосторожности. Беременные женщины должны избегать любого контакта тестостерона с кожей. В случае контакта женщине необходимо как можно скорее промыть водой с мылом участок кожи, на который попал гель. При контакте с детьми пациентам, применяющим тестостерон наружно, рекомендуют носить одежду, покрывающую место нанесения тестостерона.
Андрогенна