Тетрациклины антибиотики показания и противопоказания

Содержание

Структурная формула

Русское название

Тетрациклин

Латинское название вещества Тетрациклин

Tetracyclinum (род. Tetracyclini)

Химическое название

[4S-(4альфа,4а альфа,5а альфа,6бета,12а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,6,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (в виде гидрохлорида или тригидрата)

Брутто-формула

C22H24N2O8

Фармакологическая группа вещества Тетрациклин

Тетрациклины
Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A00.9 Холера неуточненная
A06.0 Острая амебная дизентерия
A20.9 Чума неуточненная
A21 Туляремия
A22 Сибирская язва
A23.9 Бруцеллез неуточненный
A32.9 Листериоз неуточненный
A42 Актиномикоз
A44 Бартонеллез
A53.9 Сифилис неуточненный
A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная
A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая)
A57 Шанкроид
A58 Паховая гранулема
A66 Фрамбезия
A68.1 Эпидемический возвратный тиф
A70 Инфекция, вызываемая Chlamydia psittaci
A71 Трахома
A74.9 Хламидийная инфекция неуточненная
A75 Сыпной тиф
A77.0 Пятнистая лихорадка, вызываемая Rickettsia rickettsii
A79.8 Другие уточненные риккетсиозы
H00.0 Гордеолум и другие глубокие воспаления век
H01.0 Блефарит
H10.5 Блефароконъюнктивит
H16 Кератит
H16.2 Кератоконъюнктивит
J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
J15.7 Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae
J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
K12 Стоматит и родственные поражения
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
L70.0 Угри обыкновенные
L71 Розацеа
N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

Код CAS

60-54-8

Характеристика вещества Тетрациклин

Желтый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Очень мало растворим в воде, трудно в спирте, легко растворяется в растворах крепких кислот и щелочей. Гигроскопичен. На свету темнеет.

Фармакология

Фармакологическое действие – бактериостатическое, антибактериальное широкого спектра.

Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к нарушению синтеза белка. Активен в отношении грамотрицательных бактерий: Bartonella bacilliformis, Brucella spp., Calymmatobacterium granulomatis, Campylobacter fetus, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae , Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Yersinia pestis, грамположительных бактерий: Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae (однако бета-гемолитические стрептококки группы А, включая 44% штаммов Streptococcus pyogenes и 74% штаммов Streptococcus faecalis устойчивы к тетрациклину), эффективен также в отношении других микроорганизмов: Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Balantidium coli, Borrelia recurrentis , Chlamydophila (Chlamydia) psittaci, Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis, Clostridium spp., Entamoeba spp., Fusobacterium fusiforme, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiae, Propionibacterium acnes, Treponema pallidum, Treponema pertenue, Ureaplasma urealyticum.

К тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы.

После приема внутрь всасывается 75–77% принятой дозы, прием пищи (особенно молочной) снижает всасывание. Связывание с белками плазмы — 65%. Tmax при приеме внутрь — 2–3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2–3 дня). Хорошо проникает в различные органы и ткани, а также биологические жидкости: желчь, синовиальную, асцитическую, цереброспинальную (в последней концентрация составляет 10–25% от таковой в плазме), избирательно накапливается в костях, печени, селезенке, опухолях, зубах. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Объем распределения — 1,3–1,6 л/кг. Незначительно метаболизируется в печени. T1/2 — 6–11 ч, при анурии — 57–108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется на эффективном уровне в течение 6–12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10–20% дозы. В меньших количествах (5–10% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). При гемодиализе удаляется медленно.

Применение вещества Тетрациклин

Для применения внутрь: инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae; инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp.; бактериальные инфекции мочеполовых органов, инфекции кожи и мягких тканей, язвенно-некротический гингивостоматит, актиномикоз, кишечный амебиаз, сибирская язва, бруцеллез, бартонеллез, шанкроид, холера, хламидиоз, неосложненная гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, листериоз, чума, пситтакоз, везикулезный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, возвратный тиф, сифилис, туляремия, фрамбезия.

Мазь для наружного применения: обыкновенные угри, бактериальные инфекции кожи.

Мазь глазная: бактериальные глазные инфекции — блефарит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит, трахома, поражение глаз при розовых угрях.

Противопоказания

Гиперчувствительность, почечная недостаточность, лейкопения, беременность, кормление грудью, детский возраст до 8 лет (у детей до 8 лет тетрациклин может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, замедление продольного роста костей скелета).

Ограничения к применению

Нарушение функций печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (тетрациклины проходят через плаценту, накапливаются в костях и зубных зачатках плода, нарушая их минерализацию, могут вызывать тяжелые нарушения развития костной ткани).

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно влиять на развитие костей и зубов ребенка, а также вызывать реакции фотосенсибилизации, кандидоз полости рта и влагалища у грудных детей).

Побочные действия вещества Тетрациклин

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышение внутричерепного давления, головокружение или неустойчивость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, панкреатит, дисбактериоз, антибиотикоассоциированная диарея.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксическое действие, азотемия, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная системная красная волчанка.

Прочие: фотосенсибилизация, нарушение формирования костной и зубной ткани, изменение цвета зубной эмали у детей, суперинфекция, кандидоз, гиповитаминоз В.

Взаимодействие

Антациды, соли кальция, магния, железа, колестирамин — снижают всасывание из ЖКТ. Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов и увеличивает риск маточных кровотечений, понижает активность бактерицидных препаратов. Увеличивает нефротоксичность метоксифлурана. При совместном использовании с витамином А увеличивается риск развития внутричерепной гипертензии.

Пути введения

Внутрь, наружно, интраконъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Тетрациклин

Следует избегать прямой инсоляции из-за риска фотосенсибилизации.

Мазь для наружного применения не рекомендуется применять при глубоких или колотых ранах, тяжелых ожогах.

После применения глазной мази возможна нечеткость зрительного восприятия. Если в течение нескольких дней состояние не улучшается, следует проконсультироваться с врачом.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Источник

Тетрациклин назначается для лечения бактериальных заболеваний различных органов. Это эффективный антибиотик тетрациклинового ряда, входящий в список жизненно важных медикаментов. С помощью этого средства возможно лечение патологий респираторного тракта, пищеварительной системы, органов мочеполовой системы и других анатомических структур, если инфекция вызвана чувствительными к лекарственному средству патогенами. Терапия проводится только под контролем лечащего врача.

Лекарство начали использовать более тридцати лет назад. Применение этого антибиотика все еще актуально.

Состав и форма выпуска

Тетрациклин — активный компонент, используемый для приготовления разных медикаментов. Вспомогательные компоненты зависят от лекарственной формы. Также в разных формах выпуска средства отличаются концентрации активного вещества.

Лекарство выпускается в виде мази и таблеток.

Тетрациклин в таблетированной форме

Стандартная доза активного вещества в одной таблетке составляет 100 миллиграмм. Защитная оболочка лекарственной формы способствует усвоению препарата в нужном отделе желудочно-кишечного тракта. Назначается взрослым пациентам и детям старше восьми лет.

Тетрациклин в форме мази

Топическая форма антибиотика изготавливается на основе животного воска и вазелина. Доза активного компонента в 100 граммах составляет 1 грамм. Также возможны следующие варианты концентрации: 1% и 3%.

Упаковка

Терапевтическое действие

Это типичный представитель антибиотиков тетрациклинового ряда, обладающий бактериостатической активностью. Применение в качестве лекарственного средства останавливает распространение инфекционного процесса в организме. Химическое соединение после приема попадает в бактериальную клетку и нарушает связывание транспортной рибонуклеиновой кислоты с рибосомой. Образование протеинов в инфекционном агенте останавливается, благодаря чему предотвращается дальнейшее деление клеток.

Чувствительные патогены

Побочное действие

В организме человека медикаменты проявляют терапевтическую активность, подавляя патологический процесс, и иногда вызывают нежелательные реакции. Частота появления и выраженность побочных эффектов зависят от лекарственной формы, дозировки и состояния пациента. Главным побочным эффектом считается возникновение повышенной чувствительности иммунитета к компонентам лекарства (аллергия). Для снижения риска формирования такого осложнения нужно заранее исключить аллергию на препарат.

Другие нежелательные реакции:

Желудочно-кишечный тракт: позывы к рвоте, абдоминальный дискомфорт, жидкий стул, сухость слизистых оболочек, отсутствие аппетита, воспаление слизистой пищевода, изменение цвета языка, воспаление тканей языка, задержка каловых масс, повышение уровня печеночных ферментов, остаточного азота и билирубина.
Кроветворная система: гемолитическая анемия, снижение уровня тромбоцитов, эозинофилов и нейтрофилов.
Иммунная система: отек и покраснение покровных тканей, анафилактоидные реакции, кожные высыпания, зуд, аутоиммунные процессы.
Выделительная система: высокий уровень азотсодержащих веществ и креатинина.
Нервная система: цефалгия, головокружение, увеличение внутричерепного давления.
Другие: язвенный процесс в ЖКТ, воспаление поджелудочной железы, нарушение микробиома, нарушение работы печени, суперинфекция, дефицит витаминов группы B, изменение цвета зубов, грибковые инфекции органов.

При появлении любых нежелательных реакций на фоне лечения рекомендуется проконсультироваться у врача.

Усвоение и выведение

При пероральном приеме усваивается до 60-80% активного вещества. Химическое соединение всасывается в желудочно-кишечном тракте и распределяется в тканях организма с помощью кровеносной системы. Лекарство способно проникать через плацентарный барьер в ткани плода во время беременности и попадать в грудное молоко, поэтому во время вынашивания ребенка и лактации принимать средство запрещено.

Топическая форма действуют преимущественно локально, однако часть активных веществ попадает в кровеносную систему. Побочные реакции выражены в меньшей степени.

Показания к применению Тетрациклина

Таблетированная и топическая формы используются для лечения разных бактериальных патологий. Общим показанием для использования считается инфекция, вызванная чувствительным к антибиотику микроорганизмом. Возможно назначение в качестве монотерапии или в комбинации с другими медикаментами.

Лекарство назначает врач после проведения диагностических мероприятий и исключения противопоказаний. Самолечение запрещено.

Показания к использованию таблеток

Бактериальное поражение верхних и нижних отделов респираторного тракта: воспаление легочной ткани, околоносовых пазух, трахеи, бронхов и других органов.
Бактериальное поражение сердца и сосудов: воспаление околосердечной сумки, эндокардит.
Заболевания инфекционно-воспалительного характера органов половой и выделительной систем: воспаление почечной ткани, предстательной железы, мочеиспускательного канала, мочевого пузыря и других органов.
Гнойное поражение мягких тканей бактериального происхождения, включая абсцессы и фурункулы.
Патологии органов пищеварительной системы: бактериальная инфекция кишечника, воспаление желчного пузыря и его протоков.
Другие болезни: бруцеллез, отит, сифилитическая инфекция, прочие венерические инфекции, воспаление эндометрия, риккетсиоз, воспаление конъюнктивы глаза, угревая сыпь, инфекционно-воспалительный процесс в области кожи.

Продается по рецепту

Показания к использованию мази

Топическая форма с концентрацией активного компонента 3%: инфекционно-воспалительное поражение кожного покрова, включая инфицирование экземы, угревую сыпь и фурункулез.
Топическая форма с концентрацией активного компонента 1%: воспаление волосяного мешочка ресницы, хламидийная инфекция глаз, воспаление края век и конъюнктивы.

Офтальмолог объяснит пациенту, как правильно нужно обрабатывать орган зрения.

Противопоказания

По сравнению с другими антибиотиками тетрациклин отличается хорошей переносимостью. Некоторым пациентам нельзя назначать это средство из-за риска развития серьезных осложнений. Главным противопоказанием считается аллергия на любой компонент препарата или на медикаменты этой группы. Перед применением таблетки или мази нужно изучить аллергический анамнез.

Другие противопоказания:

Вынашивание ребенка и лактация.
Нарушение работы печени.
Снижение уровня лейкоцитов.
Возраст пациента до восьми лет.
Грибковые заболевания.
Выраженное нарушение работы почек.

Если мазь используется для лечения глаз, не следует одновременно применять другие медикаменты с похожим терапевтическим эффектом.

Инструкция по применению Тетрациклина

Схему медикаментозной терапии составляет лечащий врач после обследования пациента и уточнения анамнеза. Пероральную форму нужно использовать каждый день в одно время, иначе возможно формирование резистентных к антибиотику патогенов. Препарат следует применять даже после исчезновения симптомов инфекции, если курс терапии не подошел к концу.

Правила приема лекарства указаны в справочных целях. Во время лечения нужно следовать указаниям врача и читать официальную инструкцию.

Применение мази

Глазные заболевания бактериального происхождения: субстанция осторожно закладывается за нижнее веко стерильным ватным тампоном и равномерно распределяется. Применяется несколько раз в сутки по показанию врача. Средняя продолжительность терапии составляет семь суток.
Бактериальное поражение кожного покрова: равномерное нанесение небольшого количества субстанции на область воспаления один или два раза в сутки. Можно наносить вместе с заменой стерильной повязки раз в двенадцать часов. При угревой сыпи мазью обрабатывается каждый прыщ отдельно. Длительность курса терапии определяет врач. Обычно требуется обработка тканей в течение нескольких недель.

Применение таблетированной формы

В зависимости от показаний взрослым пациентам назначается от 250 до 500 миллиграмм активного компонента каждые шесть часов. Детям старше восьми лет назначают от двадцати пяти до пятидесяти миллиграмм активного компонента каждые шесть часов. Длительность терапии определяется лечащим врачом.

В сутки не следует принимать более четырех грамм активного компонента.

Дополнительные сведения

Антацидные средства, медикаменты, содержащие кальций, железо, магний и другие ионы металлов связывают активное вещество. Не следует применять антибиотик вместе с перечисленными медикаментами.
Применение лекарства вместе с другими антибиотиками пенициллинового и цефалоспоринового ряда не рекомендуется, поскольку ухудшается терапевтическое действие средства.
Одновременное использование тетрациклина, колестирамина и колестипола снижает усвоение каждого действующего вещества по отдельности. Следует избегать такой комбинации.
Не следует применять антибиотик вместе с ретинолом из-за повышенного риска роста внутричерепного давления.
Длительная медикаментозная терапия на основе этого препарата — показание для периодической проверки работы почек, печени и кроветворной системы.
Изменение цвета эмали возможно у детей в период роста зубов.
Для снижения риска развития гиповитаминоза на фоне терапии рекомендуется применять витамины B, K и пивные дрожжи.
Одновременное употребление молочных продуктов вместе с таблетками запрещено, поскольку ухудшается усвоение химического соединения.
Передозировка усиливает выраженность побочных реакций. Может потребоваться врачебная помощь.

Полную инструкцию можно найти в упаковке

Аналоги препарата

Тетрациклин — название действующего компонента и лекарства, продающегося в аптеках в виде таблеток и мази. Также можно приобрести аналоги, содержащие такой же активный компонент.

Популярные аналоги:

Тетрациклин-ЛекТ в таблетках.
Тетрациклин-АКОС в виде мази.

Аналог

Дозировка и инструкция могут отличаться. Нужно проконсультироваться у врача.

Отзывы и цены

Тетрациклин считается проверенным антибиотиком, эффективность которого доказана с помощью многочисленных исследований. Средство назначают терапевты, отоларингологи, гастроэнтерологи, урологи и врачи другого профиля. Ценится хорошая переносимость и низкая цена препарата.

Однопроцентную мазь можно приобрести за 40-65 рублей. Цена двадцати таблеток в среднем составляет 45 рублей.

Видео

Тетрациклин подходит для лечения бактериальных патологий разных органов. Допускается только курсовое применение по назначению врача. Самолечение с помощью средства чревато развитием серьезных осложнений.

Источник