Тетурам инструкция побочные действия
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Òåòóðàì
Òåòóðàì — ñïåöèôè÷åñêîå ñðåäñòâî äëÿ ëå÷åíèÿ õðîíè÷åñêîãî àëêîãîëèçìà. Äåéñòâèå äèñóëüôèðàìà îáóñëîâëåíî ñïîñîáíîñòüþ íàðóøàòü ìåòàáîëèçì àëêîãîëÿ.  îðãàíèçìå äèñóëüôèðàì ïðåâðàùàåòñÿ â N,N-äèýòèëäèòèîêàðáàìèíîâóþ êèñëîòó è äðóãèå ìåòàáîëèòû, áëîêèðóþùèå èîíû ìåòàëëîâ è ñóëüôãèäðèëüíûå ãðóïïû ôåðìåíòîâ, ó÷àñòâóþùèõ â îáåçâðåæèâàíèè àëêîãîëÿ. Ýòàíîë â îðãàíèçìå ïîäâåðãàåòñÿ îêèñëèòåëüíûì ïðåâðàùåíèÿì ÷åðåç ôàçó àöåòàëüäåãèäà è óêñóñíîé êèñëîòû. Áëîêèðóÿ ôåðìåíòíóþ áèîòðàíñôîðìàöèþ àëêîãîëÿ àëêîãîëüäåãèäðîãåíàçîé, äèñóëüôèðàì ñïîñîáñòâóåò íàêîïëåíèþ àöåòàëüäåãèäà â êðîâè ïîñëå ïðèåìà àëêîãîëÿ ñ ðàçâèòèåì õàðàêòåðíûõ òîêñè÷åñêèõ ýôôåêòîâ (òîøíîòà, ðâîòà, ãèïåðåìèÿ êîæè, îùóùåíèå æàðà â îáëàñòè ëèöà è âåðõíåé ÷àñòè òóëîâèùà, áîëü â ãðóäè, çàòðóäíåíèå äûõàíèÿ, øóì â ãîëîâå, îùóùåíèå ñåðäöåáèåíèÿ, ãîëîâîêðóæåíèå, ÷óâñòâî ñòðàõà, îçíîá, ñíèæåíèå ÀÄ è äð.). Íàçíà÷åíèå àëêîãîëÿ íà ôîíå äåéñòâèÿ äèñóëüôèðàìà ïîçâîëÿåò âûðàáîòàòü ñòîéêèé îòðèöàòåëüíûé óñëîâíûé ðåôëåêñ íà âêóñ è çàïàõ ñïèðòíîãî è ïðè äëèòåëüíîì ëå÷åíèè äîñòè÷ü ÷àñòè÷íîé èëè ïîëíîé íåïåðåíîñèìîñòè àëêîãîëÿ.
Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü áûñòðî, íî íå ïîëíîñòüþ (70–90%) àáñîðáèðóåòñÿ â ïèùåâàðèòåëüíîì òðàêòå. Äëèòåëüíîñòü äåéñòâèÿ ñîñòàâëÿåò 48 ÷. Äèñóëüôèðàì áûñòðî ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ïóòåì âîññòàíîâëåíèÿ â äèýòèëäèòèîêàðáàìàò, êîòîðûé âûäåëÿåòñÿ â âèäå êîíúþãàòîâ, èëè â äèýòèëàìèí è ñåðîóãëåðîä (4–53%). Ñåðîóãëåðîä âûäåëÿåòñÿ ÷åðåç ëåãêèå.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Òåòóðàì
Õðîíè÷åñêèé àëêîãîëèçì (ïðîôèëàêòèêà ðåöèäèâîâ âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ).
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Òåòóðàì
Òåòóðàì ïðèìåíÿþò âíóòðü. Ïðåïàðàò â äîçå 150–450 ìã â ñóòêè ïðèìåíÿåòñÿ 7–10 äíåé óòðîì âî âðåìÿ çàâòðàêà.
×åðåç 7–10 äíåé ïîñëå íà÷àëà ëå÷åíèÿ ïðîâîäÿò ïåðâóþ äèñóëüôèðàì-àëêîãîëüíóþ ïðîáó: ïîñëå ïðèåìà ïðåïàðàòà óòðîì â äîçå 450–750 ìã ïàöèåíò âûïèâàåò 20–30 ìë 40% ð-ðà ñïèðòà ýòèëîâîãî èëè âîäêè, èëè èíîãî ñîîòâåòñòâóþùåãî àëêîãîëüíîãî íàïèòêà.
Ïîâòîðíûå ïðîáû îñóùåñòâëÿþò â óñëîâèÿõ ñòàöèîíàðà ÷åðåç 1–2 äíÿ, â àìáóëàòîðíûõ óñëîâèÿõ — ÷åðåç 3–5 äíåé.
Ïðè ñëàáîé ðåàêöèè äîçó àëêîãîëÿ ïðè ïðîâåäåíèè ïîñëåäóþùèõ ïðîá ïîâûøàþò íà 10–20 ìë. Ìàêñèìàëüíàÿ äîçà àëêîãîëÿ — 100–120 ìë.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Òåòóðàì
Àáñîëþòíûå ïðîòèâîïîêàçàíèÿ: ýíäîêðèííûå çàáîëåâàíèÿ (òèðåîòîêñèêîç, ñàõàðíûé äèàáåò); âûðàæåííûé êàðäèîñêëåðîç; àòåðîñêëåðîç ñîñóäîâ ìîçãà; ÈÁÑ; Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ) II–III ñòàäèè; òÿæåëûå çàáîëåâàíèÿ ñîñóäîâ; òóáåðêóëåç ëåãêèõ ñ êðîâîõàðêàíüåì; íåäàâíî âîçíèêøèé òóáåðêóëåçíûé èíôèëüòðàò; ÁÀ; âûðàæåííàÿ ýìôèçåìà ëåãêèõ; êðîâîòî÷àùàÿ ÿçâà æåëóäêà; òÿæåëûå çàáîëåâàíèÿ ïå÷åíè è ïî÷åê; íàðóøåíèÿ êðîâåòâîðåíèÿ; ïñèõè÷åñêèå çàáîëåâàíèÿ; èíôåêöèè ÖÍÑ; ýïèëåïñèÿ è ýïèëåïòèôîðìíûé ñèíäðîì; ïîëèíåâðèò; íåâðèò ñëóõîâîãî è çðèòåëüíîãî íåðâîâ; ãëàóêîìà; çëîêà÷åñòâåííûå îïóõîëè; ïåðèîä áåðåìåííîñòè; ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê äèñóëüôèðàìó.
Îòíîñèòåëüíûå ïðîòèâîïîêàçàíèÿ: îñòàòî÷íûå ÿâëåíèÿ ïîñëå îðãàíè÷åñêîãî ïîðàæåíèÿ ìîçãà; îñòàòî÷íûå ÿâëåíèÿ ïîñëå èíôåêöèé ÖÍÑ è èíñóëüòà; âîçðàñò ñòàðøå 60 ëåò; ýíäàðòåðèèò; ïåïòè÷åñêàÿ ÿçâà æåëóäêà è äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè â ñòàäèè îáîñòðåíèÿ; ðàíåå ïåðåíåñåííûé äèñóëüôèðàìîâûé ïñèõîç.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Òåòóðàì
Ìîãóò áûòü îáóñëîâëåíû:
íåïîñðåäñòâåííî äèñóëüôèðàìîì è ïðîÿâëÿòüñÿ â âèäå ìåòàëëè÷åñêîãî ïðèâêóñà âî ðòó, ðåäêî — ãåïàòèòà, íåðâíî-ïñèõè÷åñêèõ ðàññòðîéñòâ, ïåðèôåðè÷åñêîãî ïîëèíåâðèòà, óõóäøåíèÿ ïàìÿòè, äåçîðèåíòàöèè, àñòåíèè, ãîëîâíîé áîëè, êîæíî-àëëåðãè÷åñêèõ ðåàêöèé;
êîìáèíàöèåé äèñóëüôèðàìà ñ ýòèëîâûì ñïèðòîì è ïðîÿâëÿòüñÿ â âèäå êîëëàïñà, íàðóøåíèé ñåðäå÷íîãî ðèòìà, ïðèñòóïîâ ñòåíîêàðäèè, èíôàðêòà ìèîêàðäà, îòåêà ìîçãà, ãåìîððàãè÷åñêîãî èíñóëüòà.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Òåòóðàì
Èññëåäîâàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà â ïåäèàòðè÷åñêîé ïðàêòèêå íå ïðîâîäèëèñü.
Ïðèìåíåíèå äèñóëüôèðàìà ìîæåò ñîïðîâîæäàòüñÿ âûðàæåííûìè ïîáî÷íûìè ýôôåêòàìè, ïîýòîìó ïðèáåãàòü ê íåìó ñëåäóåò òîëüêî ïðè íåäîñòóïíîñòè èëè íåýôôåêòèâíîñòè àëüòåðíàòèâíûõ ìåòîäîâ ëå÷åíèÿ.
Ëå÷åíèå äèñóëüôèðàìîì ïðîâîäèòñÿ ïîñëå òùàòåëüíîãî îáñëåäîâàíèÿ ïàöèåíòà è ïðè óñëîâèè îòñóòñòâèÿ ó íåãî ïðîòèâîïîêàçàíèé ê òåðàïèè. Ïàöèåíòó ñëåäóåò ðàçúÿñíèòü ñìûñë òåðàïèè è çàïðåòèòü óïîòðåáëÿòü àëêîãîëü â ïåðèîä ëå÷åíèÿ.
Ëå÷åíèå Òåòóðàìîì ïðîâîäÿò ïîä íàáëþäåíèåì âðà÷à.
Ïåðåä ïðèìåíåíèåì ïðåïàðàòà íåîáõîäèìî ïîëíîñòüþ ëèêâèäèðîâàòü àáñòèíåíòíûå ÿâëåíèÿ.
Çà 1–3 äíÿ ñëåäóåò ïîëíîñòüþ îòìåíèòü ïðèåì ñíîòâîðíûõ ñðåäñòâ, òðàíêâèëèçàòîðîâ, àíòèäåïðåññàíòîâ è íåéðîëåïòèêîâ.
Ïðåïàðàò ìîæåò âëèÿòü íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü àâòîòðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è ðàáîòó ñ äðóãèìè ìåõàíèçìàìè.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Òåòóðàì
Íåæåëàòåëüíû êîìáèíàöèè Òåòóðàìà ñ:
- èçîíèàçèäîì — âîçìîæíû íàðóøåíèÿ ïîâåäåíèÿ è êîîðäèíàöèè;
- íèòðîèìèäàçîëàìè (ìåòðîíèäàçîë, îðíèäàçîë, ñåêíèäàçîë, òèíèäàçîë) — âîçìîæíû áåëàÿ ãîðÿ÷êà, ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ;
- ôåíèòîèíîì — âîçìîæíî ñóùåñòâåííîå è áûñòðîå ïîâûøåíèå óðîâíÿ ôåíèòîèíà â ïëàçìå êðîâè ñ òîêñè÷åñêèìè ïðîÿâëåíèÿìè (âñëåäñòâèå óãíåòåíèÿ åãî ìåòàáîëèçìà).
Êîìáèíàöèè, òðåáóþùèå ïðèìåíåíèÿ ñ îñòîðîæíîñòüþ:
- ñ âàðôàðèíîì è äðóãèìè ïåðîðàëüíûìè àíòèêîàãóëÿíòàìè — ïîâûøàåòñÿ ýôôåêò ïåðîðàëüíûõ àíòèêîàãóëÿíòîâ è îïàñíîñòü êðîâîòå÷åíèÿ. Ñëåäóåò áîëåå ÷àñòî êîíòðîëèðîâàòü óðîâåíü ïðîòðîìáèíà è êîððåêòèðîâàòü äîçû àíòèêîàãóëÿíòîâ â ïðîöåññå ëå÷åíèÿ è â òå÷åíèå 8 äíåé ïîñëå îòìåíû äèñóëüôèðàìà;
- ñ òåîôèëëèíîì — äîçà òåîôèëëèíà äîëæíà áûòü ñíèæåíà ñ ó÷åòîì êëèíè÷åñêèõ ñèìïòîìîâ è êîíöåíòðàöèè ïðåïàðàòà â ïëàçìå êðîâè (äèñóëüôèðàì èçìåíÿåò ìåòàáîëèçì òåîôèëëèíà);
- ñ áåíçîäèàçåïèíàìè — äèñóëüôèðàì ìîæåò ïîòåíöèðîâàòü ñåäàòèâíûé ýôôåêò áåíçîäèàçåïèíîâ ïóòåì èíãèáèðîâàíèÿ èõ îêèñëèòåëüíîãî ìåòàáîëèçìà (îñîáåííî õëîðäèàçåïîêñèäà è äèàçåïàìà). Äîçèðîâêà áåíçîäèàçåïèíîâ äîëæíà êîððåêòèðîâàòüñÿ;
- ñ òðèöèêëè÷åñêèìè àíòèäåïðåññàíòàìè — âîçìîæíî óñèëåíèå íåïåðåíîñèìîñòè àëêîãîëÿ.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Òåòóðàì, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ñèìïòîìû: ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, êîëëàïñ, êîìàòîçíîå ñîñòîÿíèå, íåâðîëîãè÷åñêèå îñëîæíåíèÿ.
Ïðè òÿæåëîé äèñóëüôèðàì-àëêîãîëüíîé ðåàêöèè ïðîäîëæèòåëüíîñòüþ 1,5 ÷ (ïðîÿâëÿþùåéñÿ ñèëüíîé ãîëîâíîé áîëüþ ñ îùóùåíèåì ðàñïèðàíèÿ è ïóëüñàöèè, ðåçêèì çàòðóäíåíèåì äûõàíèÿ, çíà÷èòåëüíûì ñíèæåíèåì ÀÄ, ïñèõîìîòîðíûì âîçáóæäåíèåì, ñóäîðîãàìè, ñïóòàííîñòüþ ñîçíàíèÿ) ââîäÿò â/â 15–20 ìë 1% âîäíîãî ð-ðà ìåòèëåíîâîãî ñèíåãî, ï/ê — íèêåòàìèä èëè êàìôîðó, â/ì — öèòèòîí èëè ëîáåëèí, ïðîâîäÿò îêñèãåíîòåðàïèþ.
Ïðè âûðàæåííîé òîøíîòå è ðâîòå ââîäÿò â/â 10 ìë 10% ð-ðà êàëüöèÿ õëîðèäà èëè êàëüöèÿ ãëþêîíàòà, âíóòðü — ïðåïàðàòû, ñîäåðæàùèå ýêñòðàêò áåëëàäîííû, ï/ê ââîäÿò àòðîïèíà ñóëüôàò.
Ïðè ðåçêîì óãíåòåíèè ñåðäå÷íîé äåÿòåëüíîñòè â/â ââîäÿò ñòðîôàíòèí, ïðè âîçíèêíîâåíèè ñóäîðîã â/ì ââîäÿò 10 ìë 25% ð-ðà ìàãíèÿ ñóëüôàòà, áåíçîäèàçåïèíû, ïðè ïñèõîìîòîðíîì âîçáóæäåíèè — õëîðïðîìàçèí.
Ïàöèåíò äîëæåí íàõîäèòüñÿ â ãîðèçîíòàëüíîì ïîëîæåíèè.
Ïîëèíåâðèò, âîçíèêøèé ïðè ïðèìåíåíèè äèñóëüôèðàìà, ïðîõîäèò ïðè íàçíà÷åíèè âèòàìèíîâ ãðóïïû Â.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Òåòóðàì
 ñóõîì, çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25 °Ñ. Ñðîê õðàíåíèÿ — 4 ãîäà.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Òåòóðàì:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Источник
Действующее вещество
Дисульфирам* (Disulfiram*)
Аналоги по АТХ
N07BB01 Дисульфирам
Фармакологическая группа
- Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании
Нозологическая классификация (МКБ-10)
список кодов МКБ-10
3D-изображения
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| дисульфирам | 150 мг |
| вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный (аэросил); стеариновая кислота — до получения таблетки массой 180 мг |
Описание лекарственной формы
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого со слегка желтовато-зеленоватым оттенком цвета, с фаской.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиалкогольное.
Фармакодинамика
Действие препарата основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошнота, рвота, тахикардия, понижение АД), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема Тетурама. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.
Фармакокинетика
После перорального приема всасывание Тетурама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкуронконъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4–53%) выводится через легкие. Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 ч после перорального приема и может продолжаться в течение 10–14 дней после прекращения лечения.
Показания препарата Тетурам
лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма;
как дезинтоксикационное средство при хроническом отравлении никелем.
Противопоказания
гиперчувствительность;
тиреотоксикоз;
заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации (в т.ч. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II–III стадии);
туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, выраженная эмфизема легких;
эрозивные поражения слизистой ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), кровотечение из ЖКТ;
болезни почек, печеночная недостаточность;
сахарный диабет;
эпилепсия, нервно-психические заболевания, инфекционные заболевания ЦНС, полинейропатия, неврит слухового и глазного нервов;
глаукома;
злокачественные опухоли;
беременность;
период лактации.
С осторожностью: сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации, возраст старше 60 лет, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии), эндартериит, остаточные явления нарушения мозгового кровообращения, психозы на фоне приема дисульфирама в анамнезе.
Побочные действия
Обусловленные свойствами Тетурама: металлический вкус во рту; неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода); редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом; полиневрит нижних конечностей, неврит оптического нерва; потеря памяти, спутанность сознания, астения; головные боли; кожные аллергические проявления.
Связанные с комбинацией Тетурам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности; сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма, стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга.
Осложнения при длительном приеме: редко — психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
При приеме доз алкоголя свыше 50–80 мл водки на фоне приема Тетурама развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Противопоказанные комбинации
Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.
Нежелательные комбинации
Изониазид. Нарушения поведения и координации.
Нитро-5-имидазолы (метронидазол, ординазол, секнидазол, тинидазол). Делириозные расстройства, спутанность сознания.
Фенитоин. Существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).
Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения тетурамом.
Комбинации, требующие осторожности
Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты). Повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение биотрансформации варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены тетурама.
Теофиллин. Тетурам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
Бензодиазепины. Тетурам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты. Возможно усиление реакции непереносимости алкоголя (особенно если больные на фоне приема Тетурама, принимают спиртные напитки).
Способ применения и дозы
Внутрь. Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. По 150–500 мг 2 раза в сутки по индивидуальной схеме. Через 7–10 дней проводят тетурамалкогольную пробу (20–30 мл 40% водки после приема 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10–20 мл (максимальная доза водки — 100–120 мл). Пробу повторяют через 1–2 дня в стационаре и через 3–5 дней амбулаторно с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150–200 мг/сут в течение 1–3 лет.
Передозировка
Симптомы: комбинация Тетурам–этанол может вызвать угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.
Лечение: симптоматическое.
Особые указания
В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.
Форма выпуска
Таблетки, 150 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 30 или 50 табл. в банке полимерную или флаконе полимерном. Каждую банку, флакон, по 3 или 5 контурных упаковок помещают в пачку из картона.
Производитель
ОАО «СТИ-МЕД-СОРБ»
610044, г. Киров, ул. Луганская, 53а.
Тел.: (095) 143-24-19.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Тетурам
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Тетурам
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источник
Действующее вещество
– дисульфирам (disulfiram)
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки | 1 таб. |
| дисульфирам | 150 мг |
30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
50 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
30 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.
50 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этатола – ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.
Фармакокинетика
После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ.
Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.
Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбамат (ДДК), который частично выводится в виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом и частично метаболизируется в печени в метил-ДДК. Последний превращается в активный метаболит – диэтилтиокарбаминовой кислоты метиловый эфир (метил-ДТК). Cmax в плазме крови метил-ДТК достигается через 4 ч после приема дисульфирама, но максимальная ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы впервые наблюдается через 3 дня приема.
T1/2 метил-ДТК составляет около 10 ч, при этом ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы продолжается значительно дольше. Эффект, таким образом, может сохраняться в течение 7-14 дней после отмены.
При слабом или умеренном ухудшении функции печени метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови.
Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Часть выводится с выдыхаемым воздухом в виде сероуглерода. 20% в виде неизмененного дисульфирама выводится через кишечник.
До 20% дозы может оставаться в организме в течение 1 недели и более.
Показания
Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма; в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дисульфираму; печеночная недостаточность тяжелой степени, дыхательная недостаточность тяжелой степени, почечная недостаточность тяжелой степени, сахарный диабет, инсульт в анамнезе или тяжелые органические поражения головного мозга, нервно-психические расстройства, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, заболевания сердечно-сосудистой системы, включая ИБС; прием спиртных напитков или лекарственных препаратов, содержащих этанол, в течение предшествующих 24 ч; беременность и детородный возраст (при отсутствии применения контрацепции), период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; одновременный прием изониазида, метронидазола, орнидазола, секнидазола, тинидазола, фенитоина.
С осторожностью: почечная недостаточность (риск развития более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции), гипотиреоз (риск развития более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции), никелевый дерматит (повышенный риск развития гепатита), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неврит зрительного нерва, у пациентов, принимающих кокаин (риск удлинения интервала QT); пациенты в возрасте старше 60 лет.
Дозировка
Внутрь. Доза составляет 125-500 мг/сут, схему и длительность лечения определяют индивидуально.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто – дисгевзия (нарушение вкуса), нечасто – аномальный запах стула; при длительном применении дисульфирама – гастрит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – печеночная недостаточность, фульминатный гепатит, гепатит (преимущественно цитолитический).
Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – сонливость, нечасто – полинейропатия; частота неизвестна – неврит зрительного нерва, судороги, амнезия, энцефалопатия; при длительном применении дисульфирама – обострение полиневрита.
Со стороны психики: частота неизвестна – нервно-психические расстройства, спутанность сознания; при длительном применении дисульфирама – психозы, напоминающие алкогольные.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна – артериальная гипертензия; при длительном применении дисульфирама у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов головного мозга.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – аллергический дерматит.
Прочие: очень часто – астения.
Реакции, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: частота неизвестна – судороги, отек мозга, субдуральное кровоизлияние; тахикардия, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда (иногда с летальным исходом), приливы крови к коже лица, снижение АД, сердечно-сосудистый коллапс; угнетение дыхания; тошнота, рвота; эритема; общее недомогание.
При приеме этанола в дозах более 50-80 мл (в пересчете на 40 % этанол) на фоне приема дисульфирама развиваются тяжелые нарушения функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную и симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Следует избегать приема спиртных напитков и этанолсодержащих лекарственных средств в период лечения дисульфирамом во избежание развития реакций обусловленных ассоциацией дисульфирам-этанол.
При одновременном применении дисульфирам повышает риск возникновения поведенческих и координационных нарушений.
При одновременном применении дисульфирама с производными нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) возможны острый делирий, спутанность сознания.
При одновременном применении дисульфирама с фенитоином происходит значительное и быстрое повышение плазменных концентраций фенитоина, приводящее к повышению риска развития токсических эффектов (дисульфирам ингибирует метаболизм фенитоина).
При одновременном применении дисульфирама и гепатотоксичных лекарственных препаратов возможно поражение печени.
При одновременном применении дисульфирама с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами усиливается антикоагулянтное действие и увеличивается риск кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени).
Дисульфирам снижает метаболизм теофиллина. При их одновременном применении необходима коррекция дозы теофиллина.
При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида, в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-этанол. Описан случай усиления токсичности темазепама.
При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.
Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.
Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.
При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина из организма.
При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.
При одновременном применении с изониазидом описаны случаи развития головокружения, депрессии; с кофеином – уменьшается выведение кофеина из организма; с метронидазолом – развивается острый психоз, спутанность сознания; с омепразолом – описан случай развития нарушения сознания и кататонии.
При одновременном применении с перфеназином нельзя исключить развития психотических симптомов.
При одновременном применении дисульфирам ингибирует метаболизм и выведение рифампицина.
При одновременном применении с феназоном увеличивается T1/2 феназона; с фенитоином – усиливаются эффекты фенитоина вследствие повышения его концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции.
При одновременном применении с хлорзоксазоном повышается концентрация хлорзоксазона в плазме крови; с хлорпромазином – возможно усиление артериальной гипотензии.
Особые указания
Дисульфирам следует применять только под наблюдением врача.
Сообщалось о развитии тяжелых токсических поражений печени (включая фульминантный гепатит и некроз печени), которые могут привести к развитию печеночной недостаточности, печеночной коме и летальному исходу или потребовать проведения трансплантации печени. Перед началом лечения дисульфирамом следует провести исследование функции печени, включая определение активности печеночных трансаминаз. Такие исследования следует регулярно повторять в период применения дисульфирама, особенно в первые 3 месяца лечения (ежемесячно).
С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями дыхательной системы.
В период применения дисульфирама следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует уделить особое внимание решению вопроса о возможности управления транспортными средствами и работе с механизмами из-за риска развития сонливости, связанной с приемом дисульфирама.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
При нарушениях функции почек
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени. С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (риск развития более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции).
При нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью следует применять у пациентов с заболеваниями печени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью назначать пожилым больным во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.
Описание препарата ТЕТУРАМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник