Тиоктацид показания и противопоказания
Клинико-фармакологическая группа
Препарат с антиоксидантным действием, регулирующий углеводный и липидный обмен
Действующее вещество
– тиоктовая (α-липоевая) кислота (thioctic acid)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желто-зеленого цвета, продолговатые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| тиоктовая (α-липоевая) кислота | 600 мг |
Вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная – 157 мг, гипролоза – 20 мг, магния стеарат – 24 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 15.8 мг, макрогол 6000 – 4.7 мг, титана диоксид – 4 мг, тальк – 2.02 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый – 1.32 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина – 0.16 мг.
30 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
60 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
100 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Метаболический препарат. Тиоктовая (α-липоевая) кислота содержится в человеческом организме, где она выполняет функцию кофермента в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Тиоктовая кислота является эндогенным антиоксидантом, по биохимическому механизму действия она близка к витаминам группы В.
Тиоктовая кислота способствует защите клетки от токсического действия свободных радикалов, возникающих в процессах обмена веществ; она также обезвреживает экзогенные токсичные соединения, проникшие в организм. Тиоктовая кислота повышает концентрацию эндогенного антиоксиданта глутатиона, что приводит к уменьшению выраженности симптомов полиневропатии.
Препарат оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие; улучшает трофику нейронов. Результатом синергического действия тиоктовой кислоты и инсулина является повышение утилизации глюкозы.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме препарата Тиоктацид БВ (быстрое высвобождение) внутрь, тиоктовая кислота быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи может снизить всасывание препарата. Cmax в плазме крови достигается через 30 мин после приема и составляет 4 мкг/мл. Абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет 20%.
Метаболизм
Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Основные пути метаболизма – окисление и конъюгация.
Выведение
T1/2 составляет 25 мин. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой (80-90%).
Показания
- диабетическая полиневропатия;
- алкогольная полиневропатия.
Противопоказания
- беременность (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
- период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
- детский и подростковый возраст (отсутствуют клинические данные о применении препарата у детей и подростков);
- повышенная чувствительность к тиоктовой (α-липоевой) кислоте и другим компонентам препарата.
Дозировка
Внутрь назначают по 600 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Таблетки принимают натощак, за 30 мин до завтрака, не разжевывая и запивая водой.
В тяжелых случаях лечение начинают с назначения раствора для в/в введения Тиоктацид 600 Т в течение 2-4 недель, затем пациента переводят на лечение препаратом Тиоктацид БВ.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов определена следующим образом: очень часто (>1/10); чaсто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, < 1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота; очень редко – рвота, боль в области желудка и кишечника, диарея, изменение вкусовых ощущений.
Аллергические реакции: очень редко – кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение.
Со стороны организма в целом: очень редко – из-за улучшения утилизации глюкозы может снизиться уровень глюкозы в крови и появиться симптомы гипогликемии (спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения).
Передозировка
Симптомы: при приеме тиоктовой (α-липоевой) кислоты в дозе от 10 г до 40 г могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки; выраженные нарушения КЩР (ведущие к лактацидозу), гипогликемическая кома, тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к летальному исходу).
Лечение: при подозрении на существенную передозировку препарата (например, прием более 10 таб. взрослым или более 50 мг/кг массы тела ребенком) необходима немедленная госпитализация с проведением симптоматической терапии, при необходимости – противосудорожной терапии, мер по поддержанию функций жизненно-важных органов.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
Тиоктовая (α-липоевая) кислота связывает металлы, поэтому не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция). Если Тиоктацид БВ принимают за 30 мин до завтрака, то препараты, содержащие железо или магний, можно принимать днем или вечером.
При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.
Особые указания
Употребление алкоголя является фактором риска развития полиневропатии и может снизить эффективность препарата Тиоктацид БВ, поэтому пациентам следует воздерживаться от приема алкогольных напитков как во время лечения препаратом, так и в периоды вне лечения.
Лечение диабетической полиневропатии должно проводиться на фоне поддержания оптимальной концентрации глюкозы в крови.
В связи с тем, что тиоктовая кислота связывает металлы, а таблетки Тиоктацид БВ принимают за 30 мин до завтрака, препараты, содержащие металлы, следует принять в обед или вечером. По этой же причине в период лечения Тиоктацидом БВ рекомендуется употребление молочных продуктов только во второй половине дня.
Беременность и лактация
Противопоказано назначение препарата при беременности и в период лактации, т.к. отсутствует достаточный опыт применения препарата в эти периоды.
Применение в детском возрасте
Противопоказание: детский и подростковый возраст (отсутствуют клинические данные о применении препарата у детей и подростков).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.
Описание препарата ТИОКТАЦИД БВ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Качественный и количественный состав
1 ампула раствора содержит:
Действующее вещество: 952,3 мг трометамоловой соли тиоктовой кислоты (в пересчете на тиоктовую (α-липоевую кислоту) – 600,0 мг).
Вспомогательные вещества:
трометамол. вода для инъекций.
Прозрачный желтоватый раствор.
Парестезии при диабетической полинейропатии.
При выраженных симптомах диабетической полинейропатии рекомендуемая суточная доза для взрослых пациентов составляет 1 ампула – 24 мл раствора (эквивалентно 600 мг тиоктовой кислоты в сутки).
На начальном этапе продолжительность лечения может составлять от 2 до 4 недель. Возможно внутривенное введение неразбавленного раствора с помощью шприца для инъекций или перфузора, в этом случае время введения должно составлять не менее 12 минут. Внутривенное введение также может быть выполнено в виде инфузии после разведения лекарственного средства в 100 – 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида, в этом случае время введения должно составлять не менее 12 минут.
Из-за чувствительности действующего вещества к свету ампулы следует вынимать из картонной пачки непосредственно перед применением. Лекарственное средство применяют сразу после вскрытия ампулы. Раствор для внутривенного введения должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. Приготовленный раствор для внутривенного введения должен быть защищен от света алюминиевой фольгой. Раствор для внутривенного введения, защищенный от света, сохраняет стабильность в течение 6 часов. С микробиологической точки зрения раствор должен быть использован сразу после приготовления. В случае, если раствор не используется сразу после приготовления, продолжительность и условия хранения данного раствора являются ответственностью пользователя.
Особое внимание следует обратить на тот факт, что продолжительность внутривенного введения должна составлять не менее 12 минут.
В дальнейшем рекомендуется переходить на поддерживающую терапию лекарственными формами тиоктовой кислоты для перорального приема в дозе 300–600 мг в сутки.
Основой терапии диабетической полинейропатии является оптимальное лечение сахарного диабета.
Применение у детей
Тиоктацид® 600 Т противопоказан детям и подросткам до 18 лет (см. раздел «Противопоказания»),
Тиоктацид® 600 Т противопоказан пациентам с известной повышенной чувствительностью к тиоктовой кислоте или вспомогательным веществам, входящим в состав лекарственного средства.
Внимание:
Тиоктацид® 600 Т противопоказан детям и подросткам до 18 лет, поскольку отсутствуют клинические данные о применении препарата у данной возрастной группы.
Меры предосторожности и особые указания
При парентеральном введении лекарственного средства Тиоктацид® 600 Т наблюдались реакции повышенной чувствительности, включая анафилактический шок (см. раздел «Побочное действие»). Поэтому во время лечения необходимо постоянное наблюдение за пациентом. В случае появления ранних симптомов (например, зуд, тошнота, недомогание и т.д.) лечение лекарственным средством должно быть немедленно прекращено; при необходимости проводятся дополнительные терапевтические мероприятия.
После применения лекарственного средства Тиоктацид® 600 Т возможно изменение запаха мочи, которое не имеет клинического значения.
Во время лечения тиоктовой (альфа-липоевой) кислотой сообщалось о случаях развития аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС). Пациенты с некоторыми аллелями, например HLA-DRJB 1*04:06 и HLA-DRB 1*04:03, более подвержены возникновению АИС при лечении тиоктовой кислотой. Аллель HLA-DRB 1*04:03 (предрасположенность к АИС, отношение шансов: 1,6) чаще встречается у лиц европеоидной расы (в Южной Европе чаще, чем в Северной Европе). Аллель HLA-DRB 1*04:06 (предрасположенность к АИС, отношение шансов: 56,6), в основном, обнаруживается у лиц из Японии и Кореи.
Аутоиммунный инсулиновый синдром следует учитывать при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, получающих тиоктовую кислоту (см. раздел «Побочное действие»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
При одновременном назначении с лекарственным средством Тиоктацид® 600 Т отмечается снижение эффекта цисплатина.
При одновременном применении с лекарственным средством Тиоктацид® 600 Т может усиливаться сахароснижающее действие инсулина и/или противодиабетических препаратов для приема внутрь. Поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии лекарственным средством Тиоктацид® 600 Т. В некоторых случаях может потребоваться уменьшить дозы сахароснижающих лекарственных средств во избежание развития симптомов гипогликемии.
Внимание:
Регулярное употребление алкоголя является важным фактором риска возникновения и прогрессирования полинейропатии и может оказать влияние на результаты лечения лекарственным средством Тиоктацид® 600 Т. Пациентам с диабетической полинейропатией необходимо избегать употребления алкоголя. Это предупреждение также относится к периодам между курсами лечения лекарственным средством.
Фертильность, беременность и лактация
Если вы беременны или кормите грудью, или подозреваете, что Вы беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с Вашим врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.
Беременным женщинам возможно проводить лечение тиоктовой кислотой только по назначению лечащего врача после тщательной оценки соотношения польза-риск и под наблюдением лечащего врача, поскольку опыт применения у данной группы пациентов отсутствует. Имеющиеся данные об исследованиях на животных не показали наличия влияния на фертильность или тератогенные эффекты.
Сведения о проникновении тиоктовой кислоты или ее метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Лечащему врачу необходимо принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене терапии лекарственным средством Тиоктацид® 600 Т, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.
Тиоктацид® 600 Т может отрицательно влиять на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами. Если возникают такие побочные эффекты, как головокружение/вертиго или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, то действий, требующих повышенного внимания, например, участия в дорожном движении и использования механизмов или опасных инструментов, следует избегать.
Оценка побочных эффектов основана на следующей информации о частоте встречаемости:
Очень часто (≥1/10)
Часто (≥1/100,
Нечасто (≥1/1 000,
Редко (≥1/10 000,
Очень редко (
Частота неизвестна: (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно)
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: тромбопатия
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: аллергические реакции такие как, кожная сыпь, крапивница, экзема и зуд; анафилактическая реакция
Частота неизвестна: аутоиммунный инсулиновый синдром (см. раздел «Меры предосторожности и особые указания»)
Нарушения метаболизма и питания
Очень редко: гипогликемия*
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: дисгевзия
Очень редко: судороги, головная боль*, головокружение*, гипергидроз*
Нарушения со стороны органа зрения
Очень редко: диплопия, нарушение зрения*
Желудочно-кишечные нарушения
Нечасто: тошнота, рвота
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень редко: пурпура
Общие нарушения и реакции в месте введения
Очень редко: реакция в месте введения препарата
При быстром внутривенном введении возможно повышение внутричерепного давления и затрудненгие дыхания.
* Из-за повышенной утилизации глюкозы в очень редких случаях уровень сахара в крови может снизиться. В данном случае описаны гипогликемические симптомы, сопровождающиеся головокружением, потоотделением, головной болью и нечеткостью зрения.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с Вашим врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данной инструкции.
Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях лекарственного средства через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях, а также необходимо информировать по электронному адресу представителя заявителя (info.safety@meda-cis.сот).
В случае передозировки могут наблюдаться тошнота, рвота и головная боль.
После случайного или преднамеренного (суицидального) перорального приема тиоктовой кислоты в дозах от 10 до 40 г вместе с алкоголем наблюдалась тяжелая интоксикация, иногда с летальным исходом. Клинические признаки интоксикации могут первоначально проявляться в виде психомоторного возбуждения или спутанности сознания; в дальнейшем они, как правило, сопровождаются генерализованными судорожными припадками и развитием лактоацидоза. Кроме того, как следствие интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты были отмечены гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свёртывание крови (ДВС-синдром), подавление функции костного мозга и множественная полиорганная недостаточность.
Терапевтические процедуры в случае интоксикации:
Даже при малейших подозрениях на интоксикацию Тиоктацидом® (например, более 10 таблеток, содержащих по 600 мг тиоктовой кислоты, взрослыми и более 50 мг/кг массы тела детьми), показана немедленная госпитализация с проведением общетерапевтических мероприятий по детоксикации (например, индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля и т.д.). Лечение генерализованных судорожных припадков, лактоацидоза и всех других опасных для жизни последствий интоксикации должно основываться на принципах современной интенсивной терапии, проводится симптоматическое лечение. До настоящего времени эффективность гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрования для ускорения выведения тиоктовой кислоты из организма не подтверждена.
Несовместимость
In vitro тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином). С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения (например, с раствором левулозы). Тиоктацид® 600 Т несовместим с растворами декстрозы (глюкозы), раствором Рингера и с растворами, которые могут вступать в реакцию с SH-группами и/или дисульфидными связями.
В качестве растворителя в случае приготовления инфузионного раствора лекарственного средства Тиоктацид® 600 Т следует применять только изотонический раствор хлорида натрия.
Прочие лекарственные средства, применяемые для лечения заболеваний пищеварительного тракта и метаболических расстройств. Тиоктовая кислота.
Код ATX: А16АХ01.
Фармакологические свойства
В состав лекарственного средства Тиоктацид® 600 Т входит тиоктовая кислота. Тиоктовая кислота представляет собой вещество, образующееся в результате метаболических процессов, и оказывающее влияние на определенные метаболические процессы. Кроме того, тиоктовая кислота обладает антиоксидантными свойствами, которые способствуют защите нейронов от продуктов реактивной деградации.
По 24 мл раствора в ампулы коричневого стекла, с белой точкой и двумя красными полосками в виде колец вокруг верхней части ампулы. По 5 ампул в открытую контурную ячейковую упаковку, по одной открытой контурной ячейковой упаковке с инструкцией по применению в картонную пачку.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
4 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Заявитель
МЕДА Фарма ГмбХ и Ко. КГ
Бенцштрассе 1
61352 Бад Хомбург
Германия
Информация о производителе
гамельн Фармасьютикалз ГмбХ
Лангес Фельд 13
31789 Гамельн
Германия
Источник