Толперил таблетки побочные действия
Препарат Толперил является действенным лекарством, помогающим справиться с повышенным мышечным гипертонусом и прекратить спазмирование мышц.
Миорелаксант выпускается в форме раствора для инъекций либо таблеток.
Применение лекарства приводит к блокаде моно- и полисинаптических рефлексов в спинном мозге и активизации периферического кровообращения.
Толперил назначается для устранения патологического гипертонуса, возникающего ввиду органических поражений ЦНС (рассеянный склероз, инсульт, энцифаломиелит, миелопатия), заболеваний позвоночника и суставов, травм.
Лекарство назначается пациентам с синдромом Шарко, заболеванием Литтла, энцефалопатией.
Инструкция по применению
Приём Толперила позволяет снизить тонус всей скелетной мускулатуры, устранить спазмирование поперечно-полосатых мышц и артерий, остановить мышечные контрактуры.
Фармакологическое действие
Приём препарата провоцирует торможение проводимости двигательных нейронов и импульсов первичных афферентных волокон. Это вызывает блокаду моно-и полисинаптических рефлексов в спинном мозге.
Вторичный выход медиаторов блокируется за счёт замедления поступления Са2+ в синапсы. В результате тормозится проведение возбуждения по сетчато-спинномозговому пути, а периферический кровоток усиливается без влияния ЦНС.
Толперизон, основной действующий компонент препарата, в слабой степени уменьшает влияние симпатической иннервации на функционирование исполнительных органов.
Форма выпуска, состав
Толперил выпускается в следующих лекарственных формах:
- таблетки с содержанием действующего вещества 50 или 150 мг;
- растворы для внутримышечных или внутривенных инъекций в ампулах по 1 мл.
Основным действующим компонентом препарата является гидрохлорид толперизона. В таблетках также содержатся дополнительные компоненты (лактоза, картофельный крохмал, стеариновая кислота, диоксид кремния, тальк и др.)
Толперил в форме растворов для инъекций содержит гидрохлорид лидокаина, эфир диэтиленгликоля, добавку Е 218, очищенную воду для инъекций.
Показания к применению
Лекарство назначается при:
- гипертонусе и спазмах в поперечно-полосатых мышцах, вызванные органическими поражениями ЦНС (инсульт, рассеянный склероз, повреждение пирамидального пути и др.);
- болезнях опорно-двигательной системы, провоцирующих мышечные спазмы, гипертонус, болезненное сокращение мышц, вызывающее ограничение подвижности суставов (артроз больших суставов, спондилез, люмбальный и цервикальный синдром и др.);
- восстановление после травм и ортопедических операция.
Препарат используется при некоторых заболеваниях, связанных со спазмами артерий и нарушенной иннервацией сосудов. В частности, Толперил назначается при синдроме Шарко, энцефалопатии, акроцианозе, болезни Литтла.
Способ применения, дозировка
Режим применения лекарства Толперил и продолжительность лечения определяются в индивидуальном порядке. Врач должен учитывать состояние пациента и эффективность воздействия препарата.
Суточная доза таблеток Толперила для взрослых и подростков от 14 лет варьирует от 150 до 450 мг. Весь объём лекарства распределяется на 3 приёма в течение суток. Таблетки необходимо принимать после еды и запивать кипячёной водой.
При лечении детей старше 6 лет суточный объём лекарства рассчитывается в зависимости от веса ребёнка (от 2 до 5 мг на 1 кг). Лекарство также распределяется на 3 приёма в течение суток.
Использование раствора для инъекций допустимо только при лечении пациентов старше 18 лет. При внутримышечном введении назначается по 1 мл лекарства 2 раза в сутки. При вводе внутривенно суточная доза препарата снижается до 1 мл.
Взаимодействие с другими препаратами
- Приём Толперила усиливает воздействие нифлюминовой кислоты, что требует корректировки дозы препаратов с её содержанием.
- При одновременном приёме с нестероидными анальгетиками может потребоваться снижение дозировки последних.
Не смотря на воздействие на ЦНС, приём Толперила не провоцирует седативного эффекта, поэтому комбинации со снотворными средствами, трнаквилизаторами, успокаивающими препаратами и лекарствами на основе алкоголя являются допустимыми.
Приём толперизона натощак снижает биологическую доступность препарата поэтому рекомендуется употреблять таблетки только после еды.
Видео: “Толперил в таблетках по 150 мг”
Побочные действия
Как правило, лечение с использованием Толперила переносится легко и не сопровождается негативными реакциями.
Однако около 2% пациентов отмечали развитие таких негативных явлений, как:
- тошнота, рвота, боли в желудке;
- головная боль и мышечная слабость;
- повышение АД;
- кожные аллергические реакции (крапивница, зуд, эритерма).
В единичных случаях наблюдались: анафилактический шок, диспноэ, ангионевротический отек, затруднённое дыхание, а также реакции со стороны лимфатической системы (лимфаденопатия, анемия).
Как правило, реакции гиперчувствительности не представляли серьёзной опасности для здоровья пациента и проходили самостоятельно после окончания применения Толперила.
Передозировка
Данные о возможной передозировке препарата ограничены. По информации производителя, даже доза в 600 мг, однократно принятая ребёнком, не провоцировала интоксикации. Увеличение раздражительности отмечалось при системном приёме лекарства в объёме 300-600 мг в сутки.
При внутримышечном или внутривенном введении значительных доз Толперила может развиваться атаксия, тонико-клонические судороги, существует риск затруднения и остановки дыхания.
В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Противопоказания
Препарат не назначается при:
- индивидуальной непереносимости любого компонента лекарства;
- тяжёлых формах миастении.
Лечение Толперилом не проводится для детей в возрасте менее 6 лет.
Применение при беременности и лактации
Данные о безопасности приёма лекарства в период планирования зачатия и беременности отсутствуют. Нельзя употреблять Толперил в первом триместре беременности. На более поздних сроках (во втором и третьем триместрах) использование лекарства допустимо лишь в случае, когда польза для матери оказывается выше, чем риск для плода.
Кормящим матерями при приёме Толперила необходимо прервать грудное вскармливание.
Особые указания
При приёме препарата были отмечены реакции гиперчувствительности различной интенсивности. Выраженность реакций варьировалась от лёгких кожных высыпаний до значительных системных нарушений, представляющих риск для жизни.
В связи с этим в первые дни приёма лекарственного средства важно контролировать своё самочувствие и прекратить лечение при обнаружении неблагоприятных симптомов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В редких случаях лечение с использованием Толперила сопровождалось сонливостью, нарушением внимания, головокружением, нарушениями зрения. При необходимости управлять транспортными средствами принимать лекарство не рекомендуется.
Применение в детском возрасте
Толперизон в форме таблеток допускается использовать в лечении детей старше 6 лет. Толперил в форме инъекций запрещён для применения в педиатрии.
При нарушениях функции почек либо печени
Опыт использования Толперила в лечении людей с печёночной и почечной недостаточностью ограничен. У таких пациентов чаще отмечается развитие неблагоприятных побочных реакций. Требуется более тщательная корректировка схемы лечения.
Людям с тяжёлыми заболеваниями печени и почек назначать препараты с содержанием толперизона не рекомендуется.
Условия и сроки хранения
Толперил в таблетированной форме хранится 3 года с даты производства при комнатной температуре. Раствор для инъекций хранится при температуре от +2 до +8 °С в течение 3-х лет.
Цена
Стоимость препарата определяется его дозировкой и формой выпуска.
Условия отпуска из аптек
Толперил является рецептурным лекарственным средством.
Средняя цена
| Форма выпуска | Количество в упаковке | В России | В Украине |
| Таблетки | 30 шт. | от 180 до 279 руб. | от 99 до 207 грн. |
| Раствора для инъекций | 5 ампул | 530-560 руб. | около 120 грн. |
Аналоги
В качестве альтернативы использованию Толперила могут назначаться следующие препараты:
Отзывы
Большинство людей, имевших опыт приёма Толперила, довольны результатами лечения.
Лекарственное средство в форме таблеток и раствора для инъекций успешно использовалось при лечении неврологических заболеваний и прочих состояний, которые сопровождаются мышечными спазмами.
В частности, препарат быстро облегчает самочувствие людей с шейным остеохондрозом и болями в пояснице.
К преимуществам лекарства пациенты относят его доступную стоимость, высокую эффективность и минимум противопоказаний. Однако важно учитывать, что принимать Толперил необходимо с осторожностью и только по назначению врача.
Если у вас есть собственный опыт использования данного лекарственного средства, будем благодарны за оставленный на нашем сайте отзыв.
Заключение
- Толперил – действенный и недорогой миорелаксант центрального действия.
- Лекарственное средство помогает избавиться от спазмов и гипертонуса в мышечной ткани.
- Препарат назначается при некоторых неврологических заболеваниях, органических поражениях ЦНС, в период восстановления после травм и ортопедических операций.
- Лекарство выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.
- Препарат имеет минимум противопоказаний и обычно хорошо переносится.
- Лекарственное средство является одним из наиболее доступных по цене миорелаксантов и при этом обладает высокой эффективностью.
Комментарии для сайта Cackle
Источник
Мышечный спазм и болевой синдром часто сопровождают заболевания неврологического характера. Это значительно ограничивает двигательную активность. Устранить неприятные симптомы можно при помощи лекарственного препарата Толперил. Он относится к категории миорелаксантов центрального действия.
Описание медикамента
Спазм мышц, который возникает при заболеваниях неврологического характера, без применения лекарственных средств устранить практически нереально. Болевые ощущения провоцирует даже незначительная физическая активность человека. Толперил предназначен специально для расслабления мышечной мускулатуры.
Лекарство имеет две формы выпуска — раствор для инъекций и таблетки. Производством медикамента занимается украинская фармацевтическая компания «Здоровье». Таблетки назначают достаточно редко. Для устранения болевых ощущений чаще выписывают именно уколы, поскольку в этой форме лекарство действует не только быстрее, но еще и эффективнее.
В 1 мл раствора содержится 100 мг активного действующего вещества — толперизона гидрохлорида. Дополнительно в состав включен лидокаин в количестве 2,5 мг на каждую ампулу. Дозировку может устанавливать только лечащий врач в индивидуальном порядке. Режим и объем дозирования напрямую зависят от тяжести заболевания, проявляющихся симптомов, а также других особенностей состояния пациента.
Основная задача, поставленная перед медикаментом, заключается в угнетении передачи нервного импульса. Это лекарство не имеет способности давать полное обездвиживание.
Показания
Препарат показан при разных заболеваниях для расслабления мышц. Это позволяет нормализовать двигательную активность. Толперил назначают при следующих болезнях и состояниях:
- рассеянный склероз;
- мышечная спастичность;
- артроз сосудов;
- трофические язвы;
- гипертонус мышц.
При применении препарата необходимо понимать, что он не борется с причиной развития заболевания, а только устраняет неприятные симптомы. Это касается как таблеток, так и раствора для инъекций.
Инструкция по применению
Для Толперила в инструкции по применению уколов сказано, что раствор предназначен как для внутримышечного, так и для внутривенного введения, причем последнее допустимо только в условиях стационара. Способ применения напрямую зависит от показаний.
При в/м инъекциях для взрослых рекомендовано по 1 ампуле 2 раза в сутки — утром и вечером. Длительность лечения продолжается от 3 до 7 дней.
Для Толперила в инструкции по применению таблеток также обозначено, что в этой форме препарат чаще назначается детям. Кратность применения устанавливается лечащим врачом. Курс лечения не должен превышать 10 дней. Таблетки необходимо принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Противопоказания и побочные эффекты
Препарат имеет противопоказания, при обнаружении которых следует отказаться от терапии. В форме инъекций препарат противопоказан:
- детям;
- беременным женщинам;
- в период лактации.
Не рекомендуется начинать лечение людям, имеющим индивидуальную непереносимость компонентов, входящих в состав. В противном случае увеличивается риск возникновения аллергической реакции, которая проявляется кожными высыпаниями, сопровождаемыми зудом. В редких случаях возможен анафилактический шок.
В качестве других побочных эффектов может возникать чувство жжения в месте уколов, головная боль, общая слабость организма.
Аналоги
Аналоги Толперила могут иметь различный состав, упаковку и форму выпуска, но они обязательно оказывают на организм одинаковое воздействие. К таким препаратам относятся:
- Сирдалуд.
- Баклофен.
- Тизалуд.
- Мидокалм.
Заниматься подбором аналога может только лечащий врач. Самостоятельная замена прописанного лекарства на аналог может обернуться неприятными последствиями. На Толперил цена в ампулах и таблетках варьируется от 210 до 300 рублей. Стоимость аналогов может отклоняться как в большую, так и в меньшую сторону.
Отзывы
На тематических форумах в интернете имеется множество отзывов о лекарстве Толперил. В большинстве случаев они положительные.
Игорь. Эти уколы мне прописывал невролог примерно 1,5−2 года назад. Курс лечения был дней 5, но мне он показался вечностью. Уколы делать очень больно, но само лекарство эффективное. Болевые ощущения от заболевания устранились после первой инъекции.
Инна. В жаркую погоду я посидела на работе с открытыми окнами. В результате из-за сквозняка мне очень сильно продуло шею. Прострелы были такие, что я совершенно не могла пошевелить головой. Любое движение доставляло не просто дискомфорт, а дикую боль. Эти уколы стали настоящим спасением. Правда, они очень болезненные.
Валерий. Делал уколы Толперила. Хорошо избавляют от боли, но не лечат само заболевание. Недостатков не заметил.
© 2018 – 2019, Евгений Николаевич Коноплёв. Все права защищены.
Источник
- Фармакологические свойства
- Показания
- Применение
- Противопоказания
- Побочные эффекты
- Особые указания
- Взаимодействия
- Передозировка
- Условия хранения
- Актуальная информация
- Диагнозы
- Рекомендуемые аналоги
- Торговые наименования
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Миорелаксант центрального действия. Механизм действия обусловлен торможением проводимости импульсов первичных афферентных волокон и двигательных нейронов, что приводит к блокаде спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Путем торможения поступления Са2+ в синапсы вторично препятствует выделению медиаторов. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути. Увеличивает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС. Развитие данного эффекта может быть связано со слабым спазмолитическим и антиадренергическим эффектом толперизона.
Фармакокинетика.При приеме внутрь хорошо всасывается в тонком кишечнике, подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Cmax достигается через 0,5–1 ч; вследствие значительного первичного метаболизма биодоступность составляет приблизительно 20%. Интенсивно метаболизируется в печени и почках. T½ после введения в/в составляет около 1,5 ч. Выделяется почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна.
Показания ТОЛПЕРИЛ-ЗДОРОВЬЕ
патологический гипертонус и спазмы поперечно-полосатых мышц вследствие органических заболеваний ЦНС (в том числе повреждение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит).
Гипертонус мышц, спазм мышц, мышечные контрактуры вследствие заболеваний опорно-двигательного аппарата (спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдром, артроз больших суставов); восстановительная терапия после ортопедических и травматологических операций.
Заболевания, сопровождающиеся спазмом артерий и нарушением иннервации сосудов (например акроцианоз, синдром Шарко).
Болезнь Литтла и энцефалопатия у детей, сопровождающаяся дистонией.
Применение ТОЛПЕРИЛ-ЗДОРОВЬЕ
Таблетки: режим дозирования и длительность курса терапии назначаются индивидуально, в зависимости от течения, эффективности и переносимости терапии. Взрослым и детям в возрасте старше 14 лет назначают по 150–450 мг/сут, распределив на 3 приема.
Детям с массой тела >30 кг: по 5 мг/кг массы тела в сутки, распределив на 3 приема.
Детям в возрасте 6–14 лет: по 2–4 мг/кг/сут, распределив на 3 приема.
Р-р для инъекций: взрослым в/м — по 1 мл 2 раза в сутки или в/в медленно — по 1 мл 1 раз в сутки.
Противопоказания
повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая миастения, период беременности и кормления грудью, детский возраст.
Для препарата в форме таблеток относительное противопоказание: период беременности, особенно I триместр.
Побочные эффекты
обычно препарат хорошо переносится, побочные реакции наблюдаются только у 2–3% пациентов:
со стороны ЦНС: мышечная слабость, головная боль;
со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в животе;
со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия;
аллергические реакции: в единичных случаях — кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, диспноэ.
Особые указания
учитывая наличие в составе препарата лидокаина, перед применением необходимо провести пробу на чувствительность к лидокаину.
Для предотвращения осложнений препарат необходимо применять строго по показаниям, особенно при сердечной, легочной недостаточности, заболеваниях почек и печени, БА в анамнезе, гематологических заболеваниях.
Перечень плановых исследований состояния органов и систем перед назначением и при продолжительном применении препарата определяет врач.
Период беременности и кормления грудью. В связи с отсутствием клинических исследований применения препарата в период беременности, особенно в I триместр, применение возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Данные относительно проникновения тольперизона в грудное молоко отсутствуют, поэтому при необходимости приема препарата в период кормления, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Дети. В форме таблеток препарат применяют у детей с массой тела >30 кг по назначению и под контролем врача. Р-р для инъекций нельзя применять у детей.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. При управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами необходимо учитывать возможность появления таких побочных реакций, как артериальная гипотензия и мышечная слабость при приеме препарата в форме р–ра. В форме таблеток — данные отсутствуют.
Взаимодействия
препарат усиливает действие нифлюминовой кислоты, поэтому при одновременном применении необходимо снизить дозы нифлюминовой кислоты.
Несмотря на центральный механизм действия, тольперизон не оказывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными, транквилизирующими средствами. Не усиливает влияние алкоголя на ЦНС.
Передозировка
данных о передозировке мало. Тольперизон обладает высоким терапевтическим индексом. Описан случай приема детьми внутрь 600 мг препарата, в течение которого не было отмечено особых серьезных токсических симптомов. В некоторых случаях у детей наблюдали повышенную раздражительность после приема внутрь 300–600 мг препарата в сутки.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.
Условия хранения
таблетки хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С; р-р для инъекций — при температуре 2–8 °С.
Актуальная информация
Толперил — современный препарат, который предназначен для лечения различных спастических расстройств поперечно-полосатых мышц (то есть мышц, которые мы можем сознательно контролировать). Он широко применяется в современной амбулаторной и стационарной неврологии, реабилитологии, ортопедии, спортивной медицине. В перечень заболеваний, при которых показан этот препарат, входят:
• патологическое повышение тонуса или спазмы скелетных мышц, связанные с нарушением их иннервации (повреждения спинного мозга, рассеянный склероз, миелопатия и т.д.);
• спастические парезы и параличи, возникшие как следствие инсульта/инфаркта головного мозга (Liptak J., 2013). При тяжелых постинсультных спастических дистониях предпочтителен инъекционный путь введения. К этой же категории относятся энцефалиты, энцефаломиелиты или миелиты инфекционного происхождения. Они вызываются нейротропными вирусами или являются следствием нейроаллергических реакций на токсемию;
• во время реабилитации после травм спинного мозга часто возникают боль и скованность в мышцах, выраженность которых уменьшается при приеме Толперила (Bajaj P., 2003);
• гипертонус, спазм или контрактуры мышц, развивающиеся вследствие дегенеративных или воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата (например спондилоартроза, люмбаго) (Prabhoo R., 2011). Иногда спазм или мышечная контрактура сопровождают артроз крупных суставов — коленного (Dömötör E., 1979), тазобедренного (Каплунов О.А., 2017) — ввиду длительного воспалительного процесса с болевой афферентной импульсацией формируется локальный патологический рефлекс;
• спинальный и оральный автоматизм, связанный с острыми или хроническими нарушениями мозгового кровообращения;
• миофасциальная боль (Девликамова Ф.И., 2018), связанная с травмами или психоневрологическими расстройствами, облегчается благодаря спазмолитическому и седативному эффектам Толперила (Dulin J., 1998);
• судороги и фасцикуляции, вызванные передозировкой веществ-стимуляторов, в том числе никотина (Fujii Y., 1979);
• ускорение реабилитации после ортопедических операций — на фоне приема Толперила упрощается разработка мышц и суставов;
• головная боль миогенного характера, связанная со спазмом мышц шеи (Csányi L., 1989);
• статический вертебральный синдром (Захаров Я.Ю., 2007);
• расстройства периферического кровотока, вызванные нарушением иннервации сосудов (перемежающаяся хромота, акроцианоз, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, диффузная склеродермия, облитерирующий тромбангиит). Особенно актуально применение толперизона, если в результате нарушения кровообращения возникают судороги в скелетных мышцах после физической нагрузки;
• специфическим показанием для назначения препарата в педиатрии является болезнь Литтла (спастическая дистония — наиболее широко известная форма детского церебрального паралича), а также прочие энцефалопатии (вирусные, метаболические, травматические) детского возраста, сопровождающиеся дистонией мышц.
Состав и форма выпуска
Толперил выпускается как в таблетированной, так и в инъекционной форме. В одной таблетке содержится действующее вещество толперизона гидрохлорид в дозе 50 или 150 мг. Инъекционная форма представляет собой ампулы с готовым раствором, в 1 мл которого содержится 100 мг толперизона гидрохлорида. Для облегчения болезненности при уколах в раствор также добавлен лидокаина гидрохлорид в концентрации 2,5 мг на 1 мл.
Фармакодинамика
Толперизона гидрохлорид (2-метил-1-(4-метилфенил)-3-(1-пиперидинил)-1-пропанон)-гидрохлорид был синтезирован в 1956 г. и стал использоваться в клинической практике с 1960 г. (Tekes K., 2014) для лечения спазмов скелетных мышц. Он является миорелаксантом центрального действия из группы Н-холинолитиков. В основе механизма его действия лежит снижение скорости проведения импульсов по первичным афферентным волокнам и двигательным нейронам. Толперизона гидрохлорид модулирует ионообменные процессы в миелинизированных аксонах (Hinck D., 2001). Замедление поступления ионов кальция в синаптическую щель приводит ко вторичному угнетению выброса медиаторов. Стабилизация потенциала на синаптических мембранах и местноанестезирующее действие приводят к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов, и в этом механизм его подобен лидокаину (Fels G., 2006). Таким образом тормозится проведение возбуждающих импульсов по ретикулоспинальному тракту. Системно улучшает периферическое кровообращение благодаря спазмолитическому и антиадренергическому эффектам. Кроме того, для толперизона свойственно антимускариновое действие.
Лидокаина гидрохлорид в составе инъекционной формы призван потенцировать мембраностабилизирующее действие толперизона, а также облегчить введение препарата.
Фармакокинетика
Таблетки Толпирил после применения внутрь легко всасываются слизистой оболочкой тонкой кишки. Cmax действующего вещества в крови достигается довольно быстро — через 30–60 мин, однако биодоступность препарата составляет около 20%. Это связано с тем, что толперизона гидрохлорид быстро связывается с альбумином крови (Rabbani G., 2018), а также с его значительным первичным метаболизмом по пути метил-гидроксилирования. Необходимо учитывать, что биодоступность толперизона резко повышается практически до 100% при применении вместе с жирной пищей (по сравнению с применением препарата натощак). Также продлевается время достижения Cmax препарата в крови до 30 мин, а уровень Cmax действующего вещества возрастает на 45%. Окончательно метаболизируется микросомальным цитохромом Р450 гепатоцитов, после чего гидроксиметил-толперизон экскретируется почками (Dalmadi B., 2003). При этом Т½ при приеме таблетированной формы Толперила составляет около 2,5 ч. Если препарат вводится внутривенно, то Т½ составляет около 90 мин.
Способ применения и дозы
Если у пациента не нарушены сознание и глотательный рефлекс, то Толперил назначают внутрь. Препарат рекомендовано применять после еды и запивать стаканом чистой воды. Желательно сочетать применение препарата с приемом пищи, поскольку натощак препарат усваивается хуже.
Взрослым и детям в возрасте старше 14 лет обычно доза Толперила подбирается индивидуально в интервале 150–450 мг/сут и разделяется на 3 приема.
Для лечения детей в возрасте 6–14 лет доза подбирается из расчета 2–4 мг/кг массы тела и делится на 3 приема в течение суток.
Препарат можно применять для лечения детей в возрасте младше 6 лет при условии, что масса их тела составляет более 30 кг. При этом суточная доза препарата составляет 5 мг/кг массы тела.
В детском возрасте при корковых и стволовых церебральных расстройствах назначают инъекционную форму Толперила. Препарат вводят либо внутримышечно в количестве 100 мг действующего вещества с интервалом 12 ч, либо внутривенно в дозе 100 мг действующего вещества болюсно с частотой 1 раз/сут.
Длительность курса введения препарата определяет лечащий врач, ориентируясь на характер заболевания и индивидуальную реакцию пациента на препарат.
Противопоказания
Прямым противопоказанием к приему Толперила является миастения гравис — специфическое снижение мышечного тонуса, связанное с нарушением передачи нервно-мышечного импульса.
Кроме того, препарат нельзя применять у лиц с повышенной индивидуальной чувствительностью к амидным местноанестезирующим средствам, Н-холиноблокаторам или другим компонентам Толперила.
Относительным противопоказанием к приему препарата является беременность, особенно первые 12 нед. В течение II–III триместра беременности назначать Толперил допустимо, когда ожидаемая польза превышает возможные риски. Препарат не применяют у детей с массой тела меньше 30 кг.
При тяжелой почечной или печеночной недостаточности Толперил не назначают, поскольку есть информация об увеличении числа его нежелательных побочных эффектов.
Учитывая свойство Толперила, как и других миорелаксантов, угнетать функцию дыхательных мышц, бронхиальная астма также является относительным противопоказанием к его применению.
Передозировка
Известно, что Толперил характеризуется широким терапевтическим индексом. Есть сообщения как о проявлениях передозировки (сонливость, вялость, диспептические явления) при суточной дозе 300–600 мг, так и об отсутствии симптомов передозировки при разовом (случайном или намеренном) приеме 600 мг.
Симптомы передозировки Толперила включают атаксию, сонливость, головокружение, тонико-клонические судороги, угнетение дыхания вплоть до остановки (Sporkert F., 2012). Поскольку специфические антидоты отсутствуют, то лечение передозировки предполагает промывание желудка, симптоматическую терапию и поддержание витальных функций.
Побочные эффекты
При применении толперизона гидрохлорида довольно часто наблюдаются различные побочные эффекты. В первую очередь, необходимо учитывать развитие аллергии и реакций гиперчувствительности (Glück J., 2011). К симптомам аллергических реакций относятся кожные (крапивница, сыпь, зуд) и системные (ангионевротический отек, тахикардия, одышка, снижение артериального давления) проявления, вплоть до анафилактических (Ribi C., 2003). При этом риск развития таких реакций повышается у женщин с непереносимостью других препаратов в анамнезе.
Поэтому пациентам следует сообщать, что при появлении аллергии прием препарата нужно немедленно прекратить, обратиться к врачу. В дальнейшем рекомендуется подобрать препарат с другими действующими веществами.
Помимо этого, во время приема Толперила могу наблюдаться расстройства со стороны других функциональных систем. Чаще всего отмечают такие неврологические расстройства: головокружение, общая слабость, сонливость, депрессия, парестезии, астения, головная боль, шум в ушах, нарушения зрения.
Побочное влияние на сердечно-сосудистую систему принимает такие формы: учащенное ощутимое сердцебиение, снижение АД, покраснение кожи. Кроме того, могут наблюдаться анемия, затруднение дыхания, диспептические явления (тошнота, рвота, сухость во рту, боль в верхних отделах живота), энурез, боль/ощущение дискомфорта в конечностях. При применении Толперила могут возникать такие изменения в анализе крови, как снижение гемоглобина, повышение билирубина и активности печеночных ферментов.
Толперил в форме таблеток в качестве вспомогательного вещества содержит лактозу, которая может вызывать диарею, метеоризм и прочие проявления лактазной недостаточности.
Взаимодействие
Толперизона гидрохлорид усиливает действие нифлумовой кислоты и НПВП, поэтому при сочетанном применении может потребоваться снижение их дозы. Особенно это относится к НПВП, которые широко применяются при патологии опорно-двигательного аппарата.
Поскольку толперизона гидрохлорид метаболизируется при помощи энзима CYP 2D6, то одновременное его применение с препаратами, которые метаболизируются