Торендо инструкция по применению побочные действия
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Òîðåíäî
Ðèñïåðèäîí — ñåëåêòèâíûé ìîíîàìèíåðãè÷åñêèé àíòàãîíèñò ñ õàðàêòåðíûìè ñâîéñòâàìè. Îí îáëàäàåò áîëüøûì ñðîäñòâîì êàê ê ñåðîòîíèíåðãè÷åñêèì 5-ðåöåïòîðàì ÍÒ2, òàê è ê äîôàìèíåðãè÷åñêèì ðåöåïòîðàì D2. Ðèñïåðèäîí òàêæå ñâÿçûâàåòñÿ ñ α1 -àäðåíåðãè÷åñêèìè ðåöåïòîðàìè è (ñ ìåíüøèì ñðîäñòâîì) ñ Í1 -ãèñòàìèíåðãè÷åñêèìè è α2 -àäðåíåðãè÷åñêèìè ðåöåïòîðàìè. Ðèñïåðèäîí íå îáëàäàåò ñðîäñòâîì ê õîëèíåðãè÷åñêèì ðåöåïòîðàì. Õîòÿ ðèñïåðèäîí ÿâëÿåòñÿ ìîùíûì àíòàãîíèñòîì D2 -ðåöåïòîðîâ, áëàãîäàðÿ ÷åìó óìåíüøàåò âûðàæåííîñòü ïîëîæèòåëüíûõ ñèìïòîìîâ øèçîôðåíèè, îí ðåæå âûçûâàåò óãíåòåíèå äâèãàòåëüíîé àêòèâíîñòè è êàòàëåïñèþ, ÷åì êëàññè÷åñêèå íåéðîëåïòèêè. Ñáàëàíñèðîâàííûé öåíòðàëüíûé àíòàãîíèçì îòíîñèòåëüíî ñåðîòîíèíà è äîôàìèíà ìîæåò ñïîñîáñòâîâàòü ñíèæåíèþ ÷àñòîòû ïîÿâëåíèÿ ýêñòðàïèðàìèäíûõ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ è ðàñøèðåíèþ òåðàïåâòè÷åñêîé àêòèâíîñòè îòíîñèòåëüíî îòðèöàòåëüíûõ è àôôåêòèâíûõ ñèìïòîìîâ øèçîôðåíèè.
Ðèñïåðèäîí ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèìåíåíèÿ ïî÷òè ïîëíîñòüþ âñàñûâàåòñÿ ñ äîñòèæåíèåì ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå êðîâè ÷åðåç 1–2 ÷. Íàëè÷èå ïèùè â æåëóäêå íå âëèÿåò íà àáñîðáöèþ.
Ðèñïåðèäîí ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ñ ïîìîùüþ ôåðìåíòà CYP 2D6 ñ îáðàçîâàíèåì 9-ãèäðîêñèðèñïåðèäîíà, êîòîðûé îáëàäàåò òàêîé æå ôàðìàêîëîãè÷åñêîé àêòèâíîñòüþ, êàê è ðèñïåðèäîí. Ðèñïåðèäîí âìåñòå ñ 9-ãèäðîêñèðèñïåðèäîíîì îáðàçóþò àêòèâíóþ àíòèïñèõîòè÷åñêóþ ôðàêöèþ. Åùå îäíèì ìåòàáîëè÷åñêèì ïóòåì ðèñïåðèäîíà ÿâëÿåòñÿ N-äåçàëêèëèðîâàíèå.
Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ðèñïåðèäîíà — 3 ÷. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ 9-ãèäðîêñèðèñïåðèäîíà è àêòèâíîé àíòèïñèõîòè÷åñêîé ôðàêöèè — 24 ÷.
Ñòàáèëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ ðèñïåðèäîíà â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ íà ïðîòÿæåíèè 1 ñóòîê, à 9-ãèäðîêñèðèñïåðèäîíà — íà ïðîòÿæåíèè 4–5 äíåé.  ïðåäåëàõ òåðàïåâòè÷åñêèõ äîç êîíöåíòðàöèÿ ðèñïåðèäîíà â ïëàçìå êðîâè èçìåíÿåòñÿ ïðîïîðöèîíàëüíî ïðèíÿòîé äîçå.
 îðãàíèçìå ïðîèñõîäèò áûñòðîå ðàñïðåäåëåíèå ðèñïåðèäîíà. Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ ñîñòàâëÿåò 1–2 ë/êã. Ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè (àëüáóìèíû è α1 -êèñëûå ãëèêîïðîòåèíû) ñâÿçûâàåòñÿ 88% ðèñïåðèäîíà, ïðè ýòîì 77% ýòîãî êîëè÷åñòâà ñîñòàâëÿåò 9-ãèäðîêñèðèñïåðèäîí.
×åðåç 1 íåä ïîñëå ïðèåìà ïðåïàðàòà ñ ìî÷îé âûâîäèòñÿ 70%, à ñ êàëîì — 14% ïðèíÿòîé äîçû.  ìî÷å ðèñïåðèäîí è 9-ãèäðîêñèðèñïåðèäîí ñîñòàâëÿþò 35–45% ïðèíÿòîé äîçû. Äðóãóþ ÷àñòü ñîñòàâëÿþò íåàêòèâíûå ìåòàáîëèòû.
Ïðè ïðîâåäåíèè èññëåäîâàíèé ïî îäíîêðàòíîìó ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà áûëî äîêàçàíî, ÷òî ó ëþäåé ïîæèëîãî âîçðàñòà è ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê ïðîèñõîäèò ïîâûøåíèå êîíöåíòðàöèè àêòèâíîãî âåùåñòâà â ïëàçìå êðîâè è çàìåäëåíèå âûâåäåíèÿ ðèñïåðèäîíà. Ó ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïå÷åíè êîíöåíòðàöèÿ ðèñïåðèäîíà â ïëàçìå êðîâè îñòàâàëàñü íîðìàëüíîé.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Òîðåíäî
øèçîôðåíèÿ (îñòðàÿ è õðîíè÷åñêàÿ), âêëþ÷àÿ ïåðâûå ïðèñòóïû ïñèõîçà è äðóãèå ïñèõîòè÷åñêèå ñîñòîÿíèÿ, ñ ïðîäóêòèâíîé (ãàëëþöèíàöèè, ìàíèè, íàðóøåíèå ìûøëåíèÿ, âðàæäåáíîñòü, ïîäîçðèòåëüíîñòü) è/èëè îòðèöàòåëüíîé (ïðèòóïëåííûé àôôåêò, ýìîöèîíàëüíàÿ è ñîöèàëüíàÿ îò÷óæäåííîñòü, ñêóäíîñòü ÿçûêà) ñèìïòîìàòèêîé;
óìåíüøåíèå àôôåêòèâíûõ ñèìïòîìîâ (äåïðåññèè, îùóùåíèå âèíû, òðåâîãè), ñâÿçàííûõ ñ øèçîôðåíèåé; ïðîäîëæèòåëüíàÿ ïîääåðæèâàþùàÿ òåðàïèÿ (äëÿ ïðåäóïðåæäåíèÿ ðåöèäèâîâ ïñèõîçîâ) ïðè õðîíè÷åñêîé øèçîôðåíèè;
ðàññòðîéñòâà ïîâåäåíèÿ ó ïàöèåíòîâ ñ äåìåíöèåé ïðè ïîÿâëåíèè ñèìïòîìîâ àãðåññèâíîñòè (âñïûøêà ãíåâà, ôèçè÷åñêîå íàñèëèå) è íàðóøåíèå ïñèõè÷åñêîé äåÿòåëüíîñòè (áðåäîâûå ñîñòîÿíèÿ, âîçáóæäåíèå);
ìàíèè ïðè áèïîëÿðíûõ ðàññòðîéñòâàõ, êîòîðûå õàðàêòåðèçóþòñÿ òàêèìè ñèìïòîìàìè: ýêñïàíñèâíîå èëè ðàçäðàæèòåëüíîå íàñòðîåíèå, ìàíèÿ âåëè÷èÿ, ñíèæåííàÿ ïîòðåáíîñòü âî ñíå, óñêîðåííàÿ ðå÷ü, áûñòðîå ÷åðåäîâàíèå ìûñëåé, íàðóøåíèå êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ èëè îòñóòñòâèå ëîãèêè, ðàçðóøèòåëüíîå èëè àãðåññèâíîå ïîâåäåíèå;
êàê âñïîìîãàòåëüíîå ñðåäñòâî òåðàïèè.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Òîðåíäî
Òàáëåòêè íå ñëåäóåò âûäàâëèâàòü ÷åðåç ôîëüãó áëèñòåðíîé óïàêîâêè, ïîñêîëüêó ýòî ìîæåò ïðèâåñòè ê èõ ïîâðåæäåíèþ. Íåîáõîäèìî îòêðûòü áëèñòåðíóþ óïàêîâêó, îòäåëÿÿ ôîëüãó ñ òîé ñòîðîíû, íà êîòîðîé íàõîäèòñÿ ìåòêà.
Òàáëåòêó íåîáõîäèìî ñðàçó æå ïîëîæèòü íà ÿçûê. Îíà íà÷èíàåò ðàñòâîðÿòüñÿ âî ðòó ÷åðåç íåñêîëüêî ñåêóíä, ïîñëå ÷åãî åå îñòàòêè ìîæíî ïðîãëîòèòü, çàïèâàÿ âîäîé, èëè áåç âîäû.
Ð-ð äëÿ ïåðîðàëüíîãî ïðèìåíåíèÿ ââîäèòñÿ ñ ïîìîùüþ ãðàäóèðîâàííîãî îðàëüíîãî øïðèöà, êîòîðûé ïðèëàãàåòñÿ ê óïàêîâêå è 1 ìë ð-ðà îòâå÷àåò 1 ìã ðèñïåðèäîíà.
à) Øèçîôðåíèÿ
Âçðîñëûå è äåòè â âîçðàñòå ñòàðøå 15 ëåò
Ëå÷åíèå ñëåäóåò íà÷èíàòü ñ äîçû 2 ìã ðèñïåðèäîíà â ñóòêè. Íà âòîðîé äåíü ýòó äîçó ìîæíî ïîâûñèòü äî 4 ìã.  äàëüíåéøåì èíäèâèäóàëüíî óñòàíàâëèâàþò ïîääåðæèâàþùóþ äîçó. Îáû÷íàÿ îïòèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà — 4–6 ìã ðèñïåðèäîíà. Ïðè ïðèìåíåíèè äîçû áîëüøå 10 ìã â ñóòêè ýôôåêòèâíîñòü íå ïîâûøàåòñÿ, òåì íå ìåíåå âîçðàñòàåò ðèñê ðàçâèòèÿ ýêñòðàïèðàìèäíîé ñèìïòîìàòèêè. Ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà — 16 ìã. Åñëè íåîáõîäèìà äîïîëíèòåëüíàÿ ñåäàöèÿ, íåîáõîäèìî âìåñòå ñ Òîðåíäî ïðèìåíÿòü áåíçîäèàçåïèíû.
Ïàöèåíòû ïîæèëîãî âîçðàñòà, ïàöèåíòû ñ çàáîëåâàíèÿìè ïî÷åê è/èëè ïå÷åíè
Íà÷àëüíàÿ ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà — 0,5 ìã ðèñïåðèäîíà 2 ðàçà â ñóòêè. Ýòó äîçó ìîæíî ïîâûñèòü íà 0,5 ìã äî äîñòèæåíèÿ äîçû 1–2 ìã 2 ðàçà â ñóòêè.
á) Ðàññòðîéñòâà ïîâåäåíèÿ ó ïàöèåíòîâ ñ äåìåíöèåé
Íà÷àëüíàÿ ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà — 0,25 ìã ðèñïåðèäîíà 2 ðàçà â ñóòêè. Ýòó äîçó ìîæíî ïîâûøàòü íà 0,25 ìã 2 ðàçà â ñóòêè, íî òàêîå ïîâûøåíèå ñëåäóåò ïðîâîäèòü íå ÷àùå, ÷åì ÷åðåç äåíü. Äëÿ áîëüøèíñòâà ïàöèåíòîâ îïòèìàëüíîé äîçîé ÿâëÿåòñÿ 0,5 ìã 2 ðàçà â ñóòêè. Òåì íå ìåíåå íåêîòîðûì ìîæåò ïîíàäîáèòüñÿ ïîâûøåíèå äîçû äî 1 ìã 2 ðàçà â ñóòêè. Ïîñëå äîñòèæåíèÿ öåëåâîé òåðàïåâòè÷åñêîé äîçû ìîæíî ïåðåéòè ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà 1 ðàç â ñóòêè.
 ñëó÷àå, êîãäà íà÷àëüíàÿ äîçà ðèñïåðèäîíà ñîñòàâëÿåò 0,25 ìã èëè åå íåîáõîäèìî ïîâûñèòü íà 0,25 ìã, ñëåäóåò ïðèìåíÿòü Òîðåíäî ð-ð äëÿ ïåðîðàëüíîãî ïðèìåíåíèÿ.
â) Áèïîëÿðíàÿ ìàíèÿ — âñïîìîãàòåëüíîå ëå÷åíèå
Íà÷àëüíàÿ ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà äëÿ âçðîñëûõ — 2 ìã ðèñïåðèäîíà 1 ðàç â ñóòêè. Åå ìîæíî èíäèâèäóàëüíî ïîâûñèòü äî 2 ìã â ñóòêè, íî òàêîå ïîâûøåíèå ñëåäóåò ïðîâîäèòü íå ÷àùå, ÷åì ÷åðåç äåíü. Äëÿ áîëüøèíñòâà ïàöèåíòîâ äîñòàòî÷íîé äîçîé ÿâëÿåòñÿ 2–6 ìã â ñóòêè.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Òîðåíäî
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ðèñïåðèäîíó èëè ëþáîìó äðóãîìó èíãðåäèåíòó ïðåïàðàòà.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Òîðåíäî
Áåññîííèöà, ãîëîâíàÿ áîëü, àæèòàöèÿ, òðåâîæíîå ñîñòîÿíèå. Èíîãäà — óòîìëÿåìîñòü, çàïîð, äèñïåïñèÿ, òîøíîòà, ðâîòà, áîëü â æèâîòå, ýêñòðàïèðàìèäíûå ñèìïòîìû, òàõèêàðäèÿ (âêëþ÷àÿ ðåôëåêòîðíóþ òàõèêàðäèþ), àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ (âêëþ÷àÿ îðòîñòàòè÷åñêóþ ãèïîòåíçèþ), Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ), ïðèàïèçì, íàðóøåíèå ýðåêöèè, ýÿêóëÿöèè è îðãàçìà. Ðåäêî — ñîíëèâîñòü, ãîëîâîêðóæåíèå, íàðóøåíèå êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ, íå÷åòêîñòü çðåíèÿ, ðèíèò, ñûïü è äðóãèå àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè, íåäåðæàíèå ìî÷è, ãèíåêîìàñòèÿ. Î÷åíü ðåäêî — îòåêè, íàðóøåíèÿ ðåãóëÿöèè òåìïåðàòóðû òåëà, óâåëè÷åíèå ìàññû òåëà, ãèïåðãëèêåìèÿ è óñèëåíèå ïðîÿâëåíèé èìåþùåãîñÿ ñàõàðíîãî äèàáåòà, âîäíàÿ èíòîêñèêàöèÿ ÷åðåç ïîëèäèïñèþ èëè ñèíäðîì íàðóøåíèÿ ñåêðåöèè àíòèäèóðåòè÷åñêîãî ãîðìîíà, ïîçäíÿÿ äèñêèíåçèÿ, íåéðîëåïòè÷åñêèé çëîêà÷åñòâåííûé ñèíäðîì, íåéòðîïåíèÿ, òðîìáîöèòîïåíèÿ, ïîâûøåíèå óðîâíÿ òðàíñàìèíàç ïå÷åíè.
Ðèñïåðèäîí ìîæåò âûçûâàòü äîçîçàâèñèìîå ïîâûøåíèå êîíöåíòðàöèè ïðîëàêòèíà (ãèïåðïðîëàêòèíåìèþ) â ïëàçìå êðîâè. Âîçìîæíûìè ïðîÿâëåíèÿìè ýòîãî ÿâëÿþòñÿ ãàëàêòîðåÿ, ãèíåêîìàñòèÿ, íàðóøåíèå ìåíñòðóàëüíîãî öèêëà è àìåíîðåÿ.
Ðèñïåðèäîí ðåæå âûçûâàåò ýêñòðàïèðàìèäíûå íàðóøåíèÿ ïî ñðàâíåíèþ ñ êëàññè÷åñêèìè íåéðîëåïòèêàìè. Òåì íå ìåíåå â íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ ìîãóò âîçíèêàòü òàêèå ýêñòðàïèðàìèäíûå ñèìïòîìû: òðåìîð, ðèãèäíîñòü, ãèïåðñàëèâàöèÿ, áðàäèêèíåçèÿ, àêàòèçèÿ, îñòðàÿ äèñòîíèÿ. Ýòè ñèìïòîìû êàê ïðàâèëî ñëàáî âûðàæåíû è èñ÷åçàþò ïîñëå ñíèæåíèÿ äîçû è/èëè ââåäåíèÿ ïðîòèâîïàðêèíñîíè÷åñêîãî ñðåäñòâà (åñëè ýòî íåîáõîäèìî).
Öåðåáðîâàñêóëÿðíûå ïðîÿâëåíèÿ îòìå÷àëèñü ó ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà ñ ñóùåñòâóþùèìè ôàêòîðàìè ðèñêà.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Òîðåíäî
Ðèñïåðèäîí â ñâÿçè ñ íàëè÷èåì α-áëîêèðóþùåé àêòèâíîñòè ìîæåò âûçûâàòü îðòîñòàòè÷åñêóþ ãèïîòåíçèþ, îñîáåííî â íà÷àëå ëå÷åíèÿ. Ðèñïåðèäîí ñëåäóåò ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿòü ïàöèåíòàì ñ ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòûìè çàáîëåâàíèÿìè (íàïðèìåð, ñ ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ, èíôàðêòîì ìèîêàðäà, íàðóøåíèåì ïðîâîäèìîñòè, äåãèäðàòàöèåé, ãèïîâîëåìèåé èëè öåðåáðîâàñêóëÿðíûìè íàðóøåíèÿìè). Ïîâûøåíèå äîçû ñëåäóåò ïðîâîäèòü ïîñòåïåííî ñîãëàñíî ðåêîìåíäàöèÿì. Ïðè ïîÿâëåíèè àðòåðèàëüíîé ãèïîòåíçèè ðåêîìåíäóåòñÿ ñíèçèòü äîçó.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòîâ ñ àíòàãîíèñòè÷åñêèìè ñâîéñòâàìè îòíîñèòåëüíî äîôàìèíîâûõ ðåöåïòîðîâ ñîïðîâîæäàëîñü ïîÿâëåíèåì ïîçäíåé äèñêèíåçèè, ÷òî õàðàêòåðèçóåòñÿ ðèòìè÷åñêèìè íåâîëüíûìè äâèæåíèÿìè, ïðåèìóùåñòâåííî ÿçûêà è/èëè ëèöà. Îòìå÷àëîñü, ÷òî ôàêòîðîì ðèñêà äëÿ ïîÿâëåíèÿ ïîçäíåé äèñêèíåçèè ÿâëÿåòñÿ íàëè÷èå ýêñòðàïèðàìèäíûõ ñèìïòîìîâ. Òîðåíäî, ïî ñðàâíåíèþ ñ êëàññè÷åñêèìè íåéðîëåïòèêàìè, ðåæå âûçûâàåò ïîçäíþþ äèñêèíåçèþ. Ïðè ïîÿâëåíèè ïðèçíàêîâ è ñèìïòîìîâ ïîçäíåé äèñêèíåçèè ðåêîìåíäóåòñÿ ïðåêðàòèòü ïðèìåíåíèå âñåõ àíòèïñèõîòè÷åñêèõ ñðåäñòâ.
Ïðè ïðèìåíåíèè êëàññè÷åñêèõ íåéðîëåïòèêîâ îòìå÷àëîñü ïîÿâëåíèå íåéðîëåïòè÷åñêîãî çëîêà÷åñòâåííîãî ñèíäðîìà, êîòîðûé õàðàêòåðèçóåòñÿ ãèïåðòåðìèåé, ðèãèäíîñòüþ ìûøö, íåñòàáèëüíîñòüþ âåãåòàòèâíîé íåðâíîé ñèñòåìû, íàðóøåíèåì ñîçíàíèÿ è ïîâûøåíèåì óðîâíÿ ÊÔÊ.  òàêîì ñëó÷àå íåîáõîäèìî ïðåêðàòèòü ïðèìåíåíèå âñåõ àíòèïñèõîòè÷åñêèõ ñðåäñòâ, âêëþ÷àÿ Òîðåíäî.
Äëÿ ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà, ñ çàáîëåâàíèÿìè ïî÷åê è/èëè ïå÷åíè íåîáõîäèìî ïðîâîäèòü àäåêâàòíîå ñíèæåíèå äîçû ïîä òùàòåëüíûì ìåäèöèíñêèì êîíòðîëåì.
Òàêæå íåîáõîäèìî ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðîâîäèòü òåðàïèþ ó ïàöèåíòîâ ñ áîëåçíüþ Ïàðêèíñîíà, ïîñêîëüêó ðèñïåðèäîí òåîðåòè÷åñêè ìîæåò âûçûâàòü óñèëåíèå ïðîÿâëåíèé ýòîé áîëåçíè.
Èçâåñòíî, ÷òî êëàññè÷åñêèå íåéðîëåïòèêè ñïîñîáíû ñíèæàòü ñóäîðîæíûé ïîðîã. Ïîýòîìó ëå÷åíèå ïàöèåíòîâ ñ ýïèëåïñèåé òîæå ñëåäóåò ïðîâîäèòü ñ îñòîðîæíîñòüþ.
Èç-çà âîçìîæíîãî ïîâûøåíèÿ ìàññû òåëà ïàöèåíòàì ðåêîìåíäóåòñÿ âîçäåðæèâàòüñÿ îò ÷ðåçìåðíîãî óïîòðåáëåíèÿ ïèùè.
 ñîñòàâ òàáëåòîê Òîðåíäî Q-Tab âõîäèò àñïàðòàì, êîòîðûé ÿâëÿåòñÿ èñòî÷íèêîì ôåíèëàëàíèíà è ìîæåò áûòü îïàñíûì äëÿ ïàöèåíòîâ ñ ôåíèëêåòîíóðèåé.
Äåòè. Íå ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíÿòü ïðåïàðàò äåòÿì â âîçðàñòå äî 15 ëåò, ïîñêîëüêó ïðàêòè÷åñêèé îïûò òàêîãî ïðèìåíåíèÿ îãðàíè÷åí.
Ïðèìåíåíèå â ïåðèîä áåðåìåííîñòè èëè êîðìëåíèÿ ãðóäüþ
Äàííûå î ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà â ïåðèîä áåðåìåííîñòè î÷åíü îãðàíè÷åíû, ïîýòîìó ðèñïåðèäîí íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü â ýòîò ïåðèîä çà èñêëþ÷åíèåì, êîãäà ïðåèìóùåñòâà òàêîãî ëå÷åíèÿ äëÿ ìàòåðè îïðàâäûâàþò âîçìîæíûé ðèñê äëÿ ïëîäà. Âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì êîðìëåíèå ãðóäüþ íå ðåêîìåíäóåòñÿ.
Ñïîñîáíîñòü âëèÿòü íà ñêîðîñòü ðåàêöèè ïðè óïðàâëåíèè àâòîòðàíñïîðòîì èëè ðàáîòå ñ äðóãèìè ìåõàíèçìàìè. Ïðåïàðàò ìîæåò âëèÿòü íà ñêîðîñòü ðåàêöèè ïðè âûïîëíåíèè ðàáîòû, êîòîðàÿ òðåáóåò îñîáîãî âíèìàíèÿ. Ïîýòîìó äî âûÿñíåíèÿ èíäèâèäóàëüíîé ðåàêöèè íà ïðåïàðàò ïàöèåíòàì ðåêîìåíäóåòñÿ âîçäåðæèâàòüñÿ îò óïðàâëåíèÿ àâòîìîáèëåì è ðàáîòû ñ äðóãèìè ìåõàíè÷åñêèìè ñðåäñòâàìè.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Òîðåíäî
Ó÷èòûâàÿ îñíîâíîå âëèÿíèå ðèñïåðèäîíà íà ÖÍÑ, åãî ñëåäóåò ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿòü â ñî÷åòàíèè ñ äðóãèìè ïðåïàðàòàìè öåíòðàëüíîãî äåéñòâèÿ, íàïðèìåð áåíçîäèàçåïèíàìè, îïèîèäàìè, íåêîòîðûìè àíòèãèñòàìèííûìè ñðåäñòâàìè, à òàêæå ñ àëêîãîëüíûìè íàïèòêàìè.
Òîðåíäî ìîæåò îêàçûâàòü àíòàãîíèñòè÷åñêîå âëèÿíèå íà ëåâîäîïó è äðóãèå àãîíèñòû äîïàìèíà.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ êàðáàìàçåïèíîì è äðóãèìè èíäóêòîðàìè ôåðìåíòîâ ïå÷åíè ñíèæàåòñÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè àêòèâíîé àíòèïñèõîòè÷åñêîé ôðàêöèè ðèñïåðèäîíà. Ïîñëå ïðåêðàùåíèÿ ïðèìåíåíèÿ êàðáàìàçåïèíà èëè äðóãèõ àêòèâàòîðîâ ôåðìåíòîâ ïå÷åíè íåîáõîäèìî ïðîâåñòè ïîâòîðíóþ îöåíêó äîçû ðèñïåðèäîíà ñ âîçìîæíûì åå ñíèæåíèåì ïðè íåîáõîäèìîñòè.
Ôåíîòèàçèíû, òðèöèêëè÷åñêèå àíòèäåïðåññàíòû è íåêîòîðûå áëîêàòîðû β-ðåöåïòîðîâ ìîãóò ïîâûøàòü êîíöåíòðàöèþ ðèñïåðèäîíà â ïëàçìå êðîâè, íî îíè íå âûçûâàþò ïîâûøåíèÿ êîíöåíòðàöèè àêòèâíîé àíòèïñèõîòè÷åñêîé ôðàêöèè ðèñïåðèäîíà. Ôëóîêñåòèí ìîæåò ïîâûøàòü êîíöåíòðàöèþ ðèñïåðèäîíà â ïëàçìå êðîâè è â ìåíüøåé ìåðå — êîíöåíòðàöèþ åãî àêòèâíîé àíòèïñèõîòè÷åñêîé ôðàêöèè. Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ðèñïåðèäîíà ñ äðóãèìè ïðåïàðàòàìè, êîòîðûå àêòèâíî ñâÿçûâàþòñÿ ñ áåëêàìè, íå îòìå÷àëîñü êëèíè÷åñêè çíà÷èìîãî âûòåñíåíèÿ ïðåïàðàòà èç ìåñò ñâÿçûâàíèÿ ñ áåëêàìè. Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ àíòèãèïåðòåíçèâíûìè ñðåäñòâàìè âîçìîæíî óñèëåíèå ãèïîòåíçèâíîãî ýôôåêòà ðèñïåðèäîíà.
Íàëè÷èå ïèùè â æåëóäêå íå âëèÿåò íà àáñîðáöèþ Òîðåíäî.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Òîðåíäî, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ïðîÿâëÿåòñÿ ñîíëèâîñòüþ, ñåäàòèâíûì ýôôåêòîì, òàõèêàðäèåé, àðòåðèàëüíîé ãèïîòåíçèåé è ýêñòðàïèðàìèäíûìè ñèìïòîìàìè. Ïðè ïåðåäîçèðîâêå â íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ îòìå÷àëîñü óâåëè÷åíèå èíòåðâàëà Q-T.
Ëå÷åíèå. Îáåñïå÷åíèå ïðîõîäèìîñòè äûõàòåëüíûõ ïóòåé, àäåêâàòíîé îêñèãåíàöèè è âåíòèëÿöèè. Ìîæíî ïðîìûòü æåëóäîê (ïîñëå èíòóáàöèè, åñëè ïàöèåíò íàõîäèòñÿ â áåññîçíàòåëüíîì ñîñòîÿíèè) è ââåñòè àêòèâèðîâàííûé óãîëü âìåñòå ñî ñëàáèòåëüíûì ñðåäñòâîì. Íåîáõîäèìî ñðàçó íà÷àòü íàáëþäåíèå äåÿòåëüíîñòè ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû, âêëþ÷àÿ ïðîâåäåíèå ÝÊÃ-ìîíèòîðèíãà äëÿ âûÿâëåíèÿ âîçìîæíîé àðèòìèè. Ñïåöèàëüíîãî àíòèäîòà íåò. Ïîýòîìó íåîáõîäèìî ïðîâîäèòü ñîîòâåòñòâóþùèå ïîääåðæèâàþùèå ìåðîïðèÿòèÿ. Ïðè àðòåðèàëüíîé ãèïîòåíçèè è öèðêóëÿòîðíîì êîëëàïñå ñëåäóåò ïðîâåñòè ñîîòâåòñòâóþùåå ëå÷åíèå, íàïðèìåð â/â ââåäåíèå æèäêîñòè è/èëè ñèìïàòîìèìåòè÷åñêèõ ñðåäñòâ.  ñëó÷àå ïîÿâëåíèÿ îñòðûõ ýêñòðàïèðàìèäíûõ ñèìïòîìîâ ðåêîìåíäóåòñÿ ââåñòè àíòèõîëèíåðãè÷åñêîå ñðåäñòâî.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Òîðåíäî
Ïðè òåìïåðàòóðå äî 30 °Ñ.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Òîðåíäî:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Источник
Действующее вещество
– рисперидон (risperidone)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе – шероховатые, белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлактоза (75% альфа-лактозы моногидрата, 25% порошка целлюлозы) – 152.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 41 мг, кроскармеллоза натрия – 8.4 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.7 мг, натрия лаурилсульфат – 2.1 мг, магния стеарат – 1.6 мг.
Состав оболочки: Opadry 03Н28758 белый – 6.99 мг (гипромеллоза 72%, титана диоксид (Е171) 16%, тальк 7%, пропиленгликоль 5%), краситель хинолиновый желтый (Е104) – 0.008 мг, краситель индигокармин (Е132) – 0.002 мг.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Связывается с α1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.
Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.
Фармакокинетика
После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.
Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Css 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).
Рисперидон быстро распределяется в организме, Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона – на 77%.
Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
После приема внутрь у больных с психозом T1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.
Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% – с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.
У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.
Показания
Лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении; лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к рисперидону.
Дозировка
Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут, на 2-й день – 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.
Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: часто – бессонница, ажитация, тревога, головная боль; возможны – сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко – экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, ЗНС, нарушения терморегуляции и судорожные припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.
Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.
Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: недержание мочи.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.
При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.
При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.
При одновременном применении рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.
При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.
Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.
В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.
С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.
Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.
Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.
В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение в детском возрасте
Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.
При нарушениях функции почек
При шизофрении при сопутствующих заболеваниях почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.
При нарушениях функции печени
При шизофрении при сопутствующих заболеваниях печени рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.
Применение в пожилом возрасте
При шизофрении для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.
Описание препарата ТОРЕНДО основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник