Транквилизаторы показания противопоказания побочные эффекты

Анксиолитики (транквилизаторы) — лекарственные препараты, способные уменьшать выраженность тревоги, страха и эмоциональной напряжённости.

Механизм действия и фармакрдинамические эффекты.Транквилизаторы способны снимать состояние психического напряжения или страха как у здоровых лиц, так и при различных невротических и неврозоподобных расстройствах. В отличие от нейролептиков они не обладают антипсихотической активностью и не вызывают экстрапирамидных побочных эффектов. Помимо основного анксиолитического действия, у большинства транквилизаторов отмечают снотворный, миорелаксирующий и противосудорожный эффекты, соотношение и выраженность которых значительно варьируют.

По химическому строению транквилизаторы разделяют на несколько групп.

Производные пропандиола (глицерола) — мепробамат.

Производные бензодиазепина — алпразолам, бромазепам, гидазепам, диазепам, клоназепам, лоразепам, медазепам, оксазепам, темазепам, тофизопам, триазолам, феназепам, флунитразепам, эстазолам, хлордиазепоксид и др.

Производные азапирона — буспирон.

Другие производные — бенактизин, гидроксизин, мебикар, мексидол, оксилидин и др.

Бензодиазепины обладают ГАМК-ергическим действием, повышают эффективность эндогенной ГАМК, облегчают ГАМК-ергическую передачу. Бензодиазепины действуют прежде всего на ретикулярную формацию, усиливая её тормозящее влияние на другие отделы ЦНС. Большое количество бензодиазепиновых рецепторов находится в лимбической системе (взаимодействием с ними связывают анксио-литический эффект препаратов), стволе и коре головного мозга (про-тивосудорожное действие), спинном мозге (миорелаксирующее действие), мозжечке (атаксические нарушения).

Механизм действия транквилизатора буспирона, по-видимому, связан с блокадой серотониновых С1а-рецепторов, поэтому препарат не обладает миорелаксирующими, седативными свойствами и редко вызывает зависимость. Однако, в отличие от бензодиазепиновых транквилизаторов, эффект буспирона развивается постепенно, как правило, через 2 нед лечения, поэтому он более показан при хронических тревожнофобических расстройствах.

Принято выделять шесть основных эффектов, в той или иной степени свойственных всем транквилизаторам.

1. Транквилизирующий, или анксиолитический (уменьшение тревоги, страха, эмоциональной напряжённости).

2. Седативный (психомоторная заторможенность, дневная сонливость, снижение концентрации внимания, уменьшение скорости реакций, потенцирование действия алкоголя и других депримирующих ЦНС средств).

3. Миорелаксирующий (проявляется в виде ощущений слабости, вялости, усталости).

4. Противосудорожный (подавление судорожной активности), для купирования судорожного синдрома применяют диазепам в/в, для лечения различных форм эпилепсии — клоназепам.

Снотворный (в зависимости от применяемой дозы характерен для всех бензодиазепинов, но особенно для препаратов с коротким Т1/2).

Вегетостабилизирующий (регулирование деятельности вегетатив ной нервной системы); эффект используют при купировании нейровегетативных проявлений тревоги и диэнцефальных кризов.

В спектре действия некоторых транквилизаторов иногда выделяют дополнительные эффекты.

Психостимулирующий (медазепам, оксазепам, тофизопам, гидазе- пам и другие так называемые дневные транквилизаторы) и тимо- аналептический (алпразолам) эффекты.

Антифобический эффект (ослабление панических расстройств, фобии и навязчивости), например у алпразолама, клоназепама.

Показания

Основные показания — различные тревожные синдромы непсихотического уровня как острые, так и хронические, развивающиеся в рамках различных пограничных состояний.

Значительные успехи в лечении панического расстройства были достигнуты при применении новых транквилизаторов: алпразолама, клоназепама. При этом рекомендуемые дозы препаратов обычно выше, чем при лечении других тревожных состояний.

Некоторые транквилизаторы (например, диазепам, лоразепам, феназепам, клоназепам) способны купировать психотическую тревогу. Нередко в сочетании с нейролептиками и солями лития их используют при лечении тяжёлого психомоторного возбуждения у маниакальных или психотических больных. Особое значение применение транквилизаторов приобретает при явлениях нейролептической ин-толерантности, достаточно часто возникающей у больных шизофренией с признаками органической недостаточности ЦНС.

Помимо тревожных состояний, другим наиболее частым показанием к применению транквилизаторов беизодиазепинового ряда считают нарушения сна. В этих случаях выбирают быстродействующие и с коротким Т]/2 препараты (например, триазолам, флунитразепам, темазепам), чтобы предотвратить дневную сонливость, связанную с приёмом препаратов. При сочетании бессонницы с тревогой желательно разовое (перед сном) применение более длительно действующих препаратов (например, диазепама). Более детально вопросы применения транквилизаторов для лечения расстройств сна освещены в разделе о снотворных средствах.

Транквилизаторы с успехом применяют также для купирования абстинентного синдрома и делирия при хроническом алкоголизме и наркомании. С этой целью обычно назначают хлордиазепоксид, феназепам или диазепам. Дозы и способ введения зависят от тяжести состояния.

Другие фармакологические свойства бензодиазепинов используют при лечении больных эпилепсией (клоназепам, диазепам) и при столбняке (диазепам 3-10 мг/кг/сут в/в); в анестезиологической практике в качестве премедикации при проведении эндоскопических исследований или оперативных вмешательств; в акушерской практике для премедикации и ускорения раскрытия шейки матки во время родов; также назначают при некоторых неврологических расстройствах, протекающих с повышением мышечного тонуса, включая резистентную к корректорам экстрапирамидную неврологическую симптоматику (акатизия, дистония, мышечная ригидность). Нередко эти препараты (например, диазепам, тофизопам) применяют в качестве вегетостабилизаторов при вегетососудистых дистониях и диэнцефально-кризовой симптоматике, а в сочетании с другими средствами — для облегчения кардиалгии и нарушений ритма сердца.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к бензодиазепинам, миастения, порфирия, декомпенсированная лёгочная недостаточность, злоупотребление алкоголем, тяжёлые нарушения функций печени и почек, I триместр беременности.

Режим дозирования

При подборе оптимальной дозы транквилизатора руководствуются правилом минимальной достаточности, т.е. подбирают дозу, обеспечивающую нормальный режим функционирования пациента (контроль тревоги при минимуме побочных эффектов). Помимо профиля психотропной активности, при выборе транквилизатора необходимо учитывать его индивидуальные фармакокинетические параметры и прежде всего скорость всасывания и Т1/2.

Прекращение терапии (особенно короткодействующими транквилизаторами) следует проводить постепенно с целью предупреждения развития синдрома отмены.

Побочные эффекты

В отличие от нейролептиков и антидепрессантов транквилизаторы не вызывают выраженных побочных эффектов и хорошо переносятся пациентами. Более того, у многих соматически ослабленных больных вегетостабилизирующий эффект бензодиазепинов оказывает дополнительное благоприятное влияние.

Тем не менее, длительно действующие бензодиазепины могут вызывать дневную сонливость, слабость и другие явления гиперседации. Длительный Т1/2 активных метаболитов некоторых транквилизаторов способствует развитию явлений кумуляции, выражающейся в ослаблении концентрации внимания, трудностях при запоминании новой информации, забывчивости, пониженном уровне бодрствования и даже спутанности сознания. Объективные нейропсихологичес-кие тесты у здоровых добровольцев показывают, что даже небольшие дозы бензодиазепинов вызывают лёгкие нарушения некоторых интеллектуальных функций и психомоторных навыков (феномен поведенческой токсичности). Выраженность этих эффектов уменьшается по мере адаптации к препарату. При приёме транквилизаторов не рекомендованы вождение автотранспортных средств и работа с другими сложными механизмами, где необходимы быстрые реакции и внимание. Особенно часто эти явления наблюдают при употреблении во время лечения даже небольших доз алкоголя.

У некоторых пациентов применение транквилизаторов может вызвать так называемые парадоксальные реакции: усиление ажитации и агрессивных тенденций, нарушения сна. Как правило, они возникают в первую неделю лечения у больных, злоупотребляющих алкоголем и склонных к потере контроля над собой. Эта симптоматика обычно проходит спонтанно или после снижения дозы препарата.

Внутривенное введение диазепама пациентам с хроническим бронхитом или эмфиземой лёгких снижает чувствительность дыхательного центра к содержанию углекислого газа в крови, что может существенно ухудшить состояние больного. При необходимости таким больным лучше назначать парентеральное введение лоразепама.

При использовании короткодействующих бензодиазепинов с выраженным снотворным действием при достижении Сmax их в крови могут наблюдаться кратковременные периоды антероградной амнезии.

Более редко при применении бензодиазепиновых анксиолитиков возникают другие побочные эффекты: мышечная гипотония, слабость, атаксия, головокружение, головные боли, тошнота, боли в животе, запоры, дизартрия, увеличение массы тела, кожные высыпания, недержание мочи и кала, нарушение половой функции (включая дисменорею), агранулоцитоз (в единичных случаях). При применении диазепама возможно обострение глаукомы.

Спектр побочных явлений небензодиазепиновых транквилизаторов может несколько отличаться от бензодиазепиновых производных, хотя большинство из них, особенно в начале применения, вызывает излишнюю седацию и явления поведенческой токсичности. Практически не обладает этими свойствами буспирон, однако при его применении относительно часто отмечают головную боль, головокружение и тошноту.

Наиболее неблагоприятное следствие длительного применения транквилизаторов — развитие психической и физической зависимости. По сравнению с барбитуратами и алкоголем у транквилизаторов эта способность выражена значительно меньше. Чаще других препаратов зависимость вызывают мепробамат, хлордиазепоксид, диазе-пам, а также короткодействующие бензодиазепины. Риск появления зависимости возрастает у лиц, склонных к злоупотреблению алкоголем, при самопроизвольном повышении дозировок и особенно при непрерывном применении препаратов в течение 2 мес и дольше. Резкая отмена терапии ведёт к развитию абстинентной симптоматики (тревога, тремор, бессонница, возбуждение, головная боль, потеря аппетита, тошнота, гипергидроз, кошмарные сновидения, колебания сосудистого тонуса, сердцебиение, делирий, судорожный синдром). Эти явления следует дифференцировать с рецидивом невротической тревоги.

При применении длительнодействующих бензодиазепинов синдром отмены может появиться через 7—10 дней после прекращения терапии. Чтобы избежать этих явлений, отмену препарата, особенно при уже сформированной зависимости, нужно проводить постепенно (в течение 2—6 нед) в сочетании с психотерапевтическими и социальными мерами коррекции. Вегетативную симптоматику абстинентного синдрома можно значительна облегчить назначением β-адреноблокаторов или карбамазепина.

При передозировке транквилизаторов у больных, не страдающих тяжёлыми соматическими расстройствами, обычно развиваются резкая заторможенность, а затем глубокий сон, который может продолжаться до 2 сут. В отдельных случаях наблюдают дизартрию, ригидность или клонические подёргивания конечностей. Передозировка бензодиазепинов (например, с суицидальной целью) значительно менее опасна для жизни, чем острая интоксикация другими психотропными средствами.

Источник

Ежедневный стресс давно стал реальностью для большинства россиян, живущих в мегаполисах. Повышенный темп жизни, неприятности на работе, недостаток сна и отдыха приводят к появлению раздражительности, тревоги и беспокойства, эмоциональному напряжению. В результате снижается работоспособность, возникают проблемы со сном, а отдых не приносит полноценного расслабления. Уменьшить действие стрессовых факторов, снизить уровень тревожности и обрести эмоциональную стабильность помогают транквилизаторы… Но какой ценой?

Разбираемся в понятиях

Свое название транквилизаторы получили от латинского слова tranquillo — «успокаивать». Транквилизаторы относятся к психотропным препаратам, то есть оказывают влияние на центральную нервную систему. Они имеют успокаивающее действие, уменьшают тревожность, страхи и любое эмоциональное напряжение. Механизм их действия связан с угнетением структур мозга, отвечающих за регуляцию эмоциональных состояний. Наиболее полно изучено действие средств, являющихся производными бензодиазепина, — именно к ним относится большинство транквилизаторов, представленных сегодня на рынке (есть и препараты, не относящиеся к данной группе, о них мы поговорим далее).

Бензодиазепины — вещества, снижающие возбудимость нейронов за счет воздействия на рецепторы ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты). Большинство соединений из группы бензодиазепинов являются транквилизаторами, некоторые используются как снотворные средства. При долговременном использовании могут вызывать привыкание и физическую зависимость.

Часто транквилизаторы путают с антидепрессантами, считая эти термины синонимами. В чем же разница между транквилизаторами и антидепрессантами? Антидепрессанты относятся к психотропным средствам, стимулирующим нервную систему, тогда как транквилизаторы — к угнетающим. То есть антидепрессанты повышают эмоциональную активность и улучшают настроение, а транквилизаторы — успокаивают.

Успокаивающие средства делятся на 3 основных группы (классификация транквилизаторов):

Нейролептики, или «большие» транквилизаторы, — антипсихотические препараты, которые применяются в основном при шизофрении и других тяжелых психических заболеваниях, сопровождающихся чувством тревоги, страха и двигательным возбуждением.
Анксиолитики (от латинского «anxietas» — тревожное состояние, страх, и древнегреческого «???????» — ослабляющий), или «малые» транквилизаторы, — сейчас именно они чаще всего понимаются под транквилизаторами, а нейролептики перестают считаться таковыми.
Седативные средства — препараты, действие которых главным образом направлено на торможение нервной системы и улучшение качества сна.

В данной статье под термином «транквилизаторы» мы будем понимать только препараты из группы анксиолитиков, как и принято в современной медицине.

Основное действие транквилизаторов

Анксиолитики могут обладать различными эффектами, выраженность которых варьируется у разных препаратов. Некоторые анксиолитики, например, не обладают снотворным и седативным действием. В целом препараты данной группы оказывают следующие действия:

Противотревожное — уменьшение тревоги, страха, беспокойства, устранение навязчивых мыслей и излишней мнительности.
Седативное — уменьшение активности и возбудимости, сопровождается снижением концентрации, заторможенностью, сонливостью.
Снотворное — увеличение глубины и длительности сна, ускорение его наступления, в первую очередь свойственно бензодиазепинам.
Миорелаксантное — расслабление мускулатуры, которое проявляется слабостью и вялостью. Является положительным фактором при снятии стресса, однако может оказать отрицательное действие при работе, требующей физической активности, и даже при работе за компьютером.
Противосудорожное — блокирование распространения эпилептогенной активности.

Кроме того, некоторые транквилизаторы оказывают психостимулирующее и антифобическое действие, могут нормализовать активность автономной нервной системы, однако это, скорее, исключение, чем правило.

Первый транквилизатор, синтезированный в 1952 году, — мепробамат. Широкое применение анксиолитики получили в 60-е годы XX века.

Преимущества и недостатки приема анксиолитиков

Общие показания к применению транквилизаторов следующие:

Неврозы, сопровождающиеся тревожными состояниями, раздражительностью, страхами и эмоциональным напряжением, неврозоподобные состояния.
Соматические заболевания.
Посттравматическое стрессовое расстройство.
Уменьшение влечения к курению, алкоголю и психоактивным веществам (синдром «отмены»).
Предменструальный и климактерический синдромы.
Расстройство сна.
Кардиалгия, ишемическая болезнь сердца, реабилитация после инфаркта миокарда — в составе комплексного лечения.
Улучшение переносимости нейролептиков и транквилизаторов (для устранение их побочных эффектов).
Реактивная депрессия.
Эпилепсия — в качестве вспомогательного средства.
Спазмы, ригидность мышц, судороги, тики.
Психотические и подобные состояния.
Профилактика эмоционального напряжения.
Вегетативные дисфункции.
Функциональные расстройства ЖКТ.
Мигрени.
Панические состояния и др.

Нужно учитывать, что большинство анксиолитиков не назначаются (!) при повседневном стрессе, их прием имеет смысл только при острых стрессовых состояниях и в экстремальных ситуациях. Бензодиазепиновые транквилизаторы нельзя употреблять во время беременности и кормления грудью. Помните: лечение транквилизаторами может проводиться только под наблюдением врача.

Противопоказаниями к приему транквилизаторов бензодиазепинового ряда являются: печеночная и дыхательная недостаточность, атаксия, глаукома, миастения, суицидальные наклонности, алкогольная и наркотическая зависимость.

К минусам бензодиазепиновых транквилизаторов также относится формирование зависимости. Возможно возникновение синдрома отмены при прекращении приема. В связи с этим Согласительная комиссия ВОЗ не рекомендовала (!) применять транквилизаторы бензодиазепинового ряда непрерывно более 2–3 недель. При необходимости длительного лечения по истечении 2–3 недель следует прекратить прием на несколько дней, после чего возобновить его в той же дозировке. Синдром отмены можно уменьшить или избежать его полностью, если перед прекращением приема транквилизаторов постепенно снижать дозу и увеличивать интервал между приемами.

Транквилизаторы — достаточно эффективные препараты, имеющие тем не менее существенные противопоказания и недостатки. Именно поэтому они, как правило, отпускаются в аптеках строго по рецепту. В связи с этим современная медицина продолжает поиск успокаивающих средств с минимальными побочными действиями, более эффективных и безопасных, не вызывающих зависимости.

Безрецептурный препарат как альтернатива транквилизаторам

Безрецептурных транквилизаторов, включенных в международную систему классификации лекарственных средств, зарегистрированных на территории России, очень мало. Один из таких препаратов, принадлежащих к последнему поколению, — «Афобазол». Это уникальная альтернатива транквилизаторам при тревожных состояниях, различных соматических заболеваниях, при нарушениях сна, предменструальном синдроме, алкогольном абстинентном синдроме, при отказе от курения и возникновении синдрома отмены.

Афобазол — небензодиазепиновый анксиолитик и при его приеме не возникает привыкания. Он оказывает противотревожное и легкое стимулирующее действие, не вызывает сонливости и заторможенности, а значит, может применяться в рабочее время. Также «Афобазол» не вызывает мышечной слабости, не влияет на концентрацию внимания. После окончания приема не возникает синдрома отмены. Препарат имеет минимальные побочные действия, которые могут заключаться в аллергических реакциях и временной головной боли. Препарат имеет некоторые противопоказания, а потому перед его приемом следует проконсультироваться со специалистом.

P.S. «Отисифарм» — крупнейшая в России фармацевтическая компания, производитель безрецептурных препаратов, одним из которых является «Афобазол».

Источник