Триамтерен показания и противопоказания

Фармакологическое действие
Калийсберегающий диуретик. Уменьшает проницаемость клеточных мембран дистальных канальцев для ионов натрия и усиливает их выведение с мочой без увеличения выделения ионов калия. Секреция калия в дистальных канальцах понижается. Уменьшает гипокалиемию, вызываемую тиазидными диуретиками, и усиливает диуретический эффект последних. Диуретическое действие после приема внутрь отмечается через 15-20 мин. Максимальный эффект – через 2-3 ч, длительность действия – 12 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь триамтерен очень быстро абсорбируется из ЖКТ. Степень всасывания вариабельна. Триамтерен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Биодоступность составляет около 50%.
Связывание с белками плазмы – около 60%. Интенсивно метаболизируется и выводится главным образом с мочой в виде метаболитов и в некотором количестве – в неизмененном виде.
T1/2 составляет около 2 ч.
Показания активного вещества
ТРИАМТЕРЕН
Отечный синдром различного генеза (в т.ч. хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, цирроз печени), артериальная гипертензия, профилактика гипокалиемии на фоне применения салуретиков.
Режим дозирования
Внутрь взрослым – 150-250 мг/сут или по 100 мг 2 раза/сут после еды в первой половине дня. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Для детей начальная доза – 1-2 мг/кг массы тела 2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы, сухость во рту.
Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия, гипонатриемия.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение концентрации мочевой кислоты в крови, образование камней в почках (т.к. триамтерен плохо растворим и может давать осадок в моче); редко – обратимая почечная недостаточность, обусловленная острым интерстициальным нефритом.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
Противопоказания к применению
Печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации, повышенная чувствительность к триамтерену.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения при беременности следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный риск для плода.
Применение в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности. При применении у пациентов с циррозом печени возможно повышение риска развития мегалобластной анемии.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
Не рекомендуется применять при гиперкалиемии, одновременно с другими калийсберегающими диуретиками (в т.ч. с амилоридом, спиронолактоном, комбинированными препаратами, содержащими триамтерен), заменителями соли, содержащими калий.
С осторожностью применять у пациентов с подагрой, указаниями в анамнезе на мочекаменную болезнь.
При применении у пациентов с циррозом печени возможно повышение риска развития мегалобластной анемии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется антигипертензивное действие триамтерена.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.
При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении с диклофенаком описан случай нарушения функции почек.
При одновременном применении с индометацином возможно развитие острой почечной недостаточности; с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном – возникает риск развития гиперкалиемии; с ранитидином – возможно уменьшение абсорбции и диуретического эффекта триамтерена.
Источник
Действующие вещества
– гидрохлоротиазид (hydrochlorothiazide)
– триамтерен (triamterene)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки | 1 таб. |
гидрохлоротиазид | 25 мг |
триамтерен | 50 мг |
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
20 шт. – банки (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки (1) – пачки картонные.
50 шт. – банки (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство. Оказывает диуретическое и гипотензивное действие.
Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик, диуретический эффект, которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния и воды в дистальном отделе нефрона: задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивным действием, которое обусловлено расширением артериол. Не оказывает влияния на нормальное АД. Диуретический эффект проявляется через 1-2 ч и достигает максимума – через 4 ч, продолжительность действия в зависимости от дозы – 10-12 часов. Гипотензивное действие развивается через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.
Триамтерен – калийсберегающий диуретик, уменьшает проницаемость клеточных мембран дистальных канальцев для ионов натрия и усиливает их выведение с мочой без увеличения выведения ионов калия. Секреция ионов калия в дистальных канальцах понижается. В комбинации с гидрохлортиазидом триамтерен способен уменьшать гипокалиемию, вызываемую тиазидными диуретиками и усиливать диуретический эффект гидрохлоротиазида. Диуретическое действие триамтерена после приема внутрь отмечается через 15-20 мин. Максимальный эффект – через 2-3 ч, длительность действия -12 ч.
Фармакокинетика
Гидрохлоротиазид всасывается из ЖКТ не полностью (60-80% от принятой внутрь дозы), однако довольно быстро. Связывание с белками плазмы крови – 40%, видимый Vd- 3-4 л/кг. Cmax гидрохлоротиазида в плазме крови составляет 2 мкг/мл. T1/2- около 3-4 ч. Гидрохлоротиазид не подвергается существенному метаболизму. Первичным путем его выведения является почечная экскреция (фильтрация и секреция) неизмененного вещества. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер.
Триамтерен быстро, но не полностью (30-70 % от принятой дозы) всасывается из ЖКТ. В умеренной степени (67 %) связывается с белками плазмы крови. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием как активных, так и неактивных метаболитов. T1/2 неизмененного вещества в норме составляет 1.5-2 ч. (при анурии – 10 ч), метаболитов – до 12 ч. Основной путь выведения триамтерена – через кишечник, вторичный – почками.
Показания
Отечный синдром (ХСН, нефротический синдром, цирроз печени, токсикоз на поздних сроках беременности, при хронической венозной недостаточности); артериальная гипертензия.
Противопоказания
Хроническая почечная недостаточность, анурия, острый гломерулонефрит, печеночная недостаточность, прекома и печеночная кома, гиперкалиемия, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), I триместр беременности; повышенная чувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам).
C осторожностью
Сахарный диабет, подагра, нарушения функции печени и/или почек, дефицит фолиевой кислоты (у больных с циррозом печени).
Дозировка
Внутрь.
При отечном синдроме величина начальной дозы составляет 2-4 разовые дозы ежедневно, затем переходят на поддерживающую терапию по 1-2 разовые дозы через 1-2 дня.
У пациентов с нарушением функции почек (КК 30-50 мл/мин) – 1 разовая доза/cут.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота и иногда диарея (при приеме препарата перед едой), боли и дискомфорт в эпигастральной области, коликообразные боли в животе, запор, сухость во рту, чувство жажды, в единичных случаях – геморрагический панкреатит, а при наличии желчных камней – острый холецистит.
Со стороны нервной системы: некоординированные движения, сонливость, чувство усталости, головная боль, нервозность.
Со стороны костно-мышечной системы: напряжения мышц, мышечная слабость, судороги икроножных мышц.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, снижение АД, нарушения сердечного ритма и нарушения регуляции кровообращения с головокружением, спутанностью сознания или склонностью к обмороку. В связи с большой потерей жидкости и уменьшением ОЦК при применении препарата в высоких дозах и/или обильном выделении мочи могут образовываться тромбы, развиться эмболия, в редких случаях – судороги, спутанность сознания, сосудистый коллапс и острая почечная недостаточность.
Со стороны обмена веществ: временное повышение концентрации азотсодержащих веществ, выделяемых почками (мочевина, креатинина), в крови (в основном в начале лечения), нарушения водно-электролитного равновесия, в основном уменьшение содержания натрия, магния, хлоридов в крови, понижение или повышение содержания калия (при длительном непрерывном применении препарата), гиперкальциемия, снижение толерантности к глюкозе. Возможно увеличение содержания мочевой кислоты в крови, на основе чего у некоторых особенно предрасположенных больных могут быть спровоцированы приступы подагры, может отмечаться образование мочевых камней. У чувствительных больных в зависимости от принятой суммарной дозы препарата может наблюдаться повышение содержания липидов в крови. В связи с повышением концентрации глюкозы в крови может проявиться латентная или усугубиться уже существующая форма сахарного диабета. Лекарственное средство может способствовать накоплению нелетучих кислот в крови (метаболический ацидоз).
Со стороны органа зрения: нарушения зрения, ухудшение уже имеющейся близорукости или уменьшение продукции слёзной жидкости.
Со стороны системы кроветворения: апластическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластическая анемия при предшествующем дефиците фолиевой кислоты в организме, гемолиз, возникающий в результате появления в крови аутоантител к активному веществу гидрохлоротиазиду при одновременном применении метилдопы.
Аллергические реакции: покраснение кожи, кожный зуд, крапивница, системная красная волчанка, фотоаллергическая экзантема, лихорадка, реакции повышенной чувствительности (анафилактоидные реакции), тяжелые воспаления кровеносных сосудов и небактериальные воспаления ткани почек (асептический интерстициальный нефрит). В единичных случаях был описан внезапно развивающийся отёк лёгкого с симптомами шока. Причиной этого, вероятно, является аллергическая реакция больных на активное вещество гидрохлоротиазид.
Прочие: желтушная окраска кожи, слизистых оболочек и склер.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственные средства, интенсивно связывающиеся с белками крови (непрямые антикоагулянты, клофибрат, НПВС), вытесняют из связи с белком и усиливают диуретический эффект.
При сочетании с НПВС возможно развитие острой почечной недостаточности.
Гипотензивный эффект усиливают вазодилататоры, барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол.
Усиливает нейротоксичность салицилатов, эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, курареподобных миорелаксантов, кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов лития.
Ослабляет действие пероральных гипогликемических лекарственных средств, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических лекарственных средств; снижает выведение хинидина.
При одновременном приеме метилдопы повышается риск развития гемолиза.
Колестирамин уменьшает абсорбцию.
Хлорпропамид может привести к развитию гипокалиемии.
Особые указания
При длительном лечении необходимо периодически контролировать в крови содержание калия, натрия, хлора, мочевины, креатинина, глюкозы, мочевой кислоты, картину периферической крови (при подозрении на недостаток фолиевой кислоты).
Нельзя принимать две дозы одновременно, если пропущен прием препарата.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.
В начале лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (на фоне снижения АД – замедление скорости реакции).
Беременность и лактация
Противопоказан в период лактации (грудного вскармливания), в I триместр беременности.
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
При нарушениях функции почек
Противопоказан при ХПН, анурии, остром гломерулонефрите.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Описание препарата ТРИАМТЕЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Triamterene
Фармакологическое действие
Калийсберегающий диуретик. Уменьшает проницаемость клеточных мембран дистальных канальцев для ионов натрия и усиливает их выведение с мочой без увеличения выделения ионов калия. Секреция калия в дистальных канальцах понижается. Уменьшает гипокалемию, вызываемую тиазидными диуретиками, и усиливает диуретический эффект последних. Диуретическое действие после приёма внутрь отмечается через 15–20 минут. Максимальный эффект — через 2–3 часа, длительность действия — 12 часов.
Фармакокинетика
После приёма внутрь триамтерен очень быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Степень всасывания вариабельна. Триамтерен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Биодоступность составляет около 50 %.
Связывание с белками плазмы — около 60 %. Интенсивно метаболизируется и выводится главным образом с мочой в виде метаболитов и в некотором количестве — в неизменённом виде.
Период полувыведения (T½) составляет около 2 часов.
Показания
Отёчный синдром различного генеза (в том числе хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, цирроз печени), артериальная гипертензия, профилактика гипокалиемии на фоне применения салуретиков.
Противопоказания
Печёночная и/или почечная недостаточность, период лактации, повышенная чувствительность к триамтерену.
С осторожностью
Подагра, мочекаменная болезнь.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения триамтерена при беременности не проведено. Пересекает плацентарный барьер и определяется в пуповинной крови.
Исследования на животных не выявили признаков вреда плода при применении доз до 20 раз, превышающих максимально рекомендуемую для человека.
Применение препарата в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения триамтерена в период грудного вскармливания не проведено.
Неизвестно, проникает ли триамтерен в грудное молоко. Экспериментальные исследования показали выделение триамтерена в молоко лактирующих животных. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.
Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь взрослым — 150–250 мг/сут или по 100 мг 2 раза в сутки после приёма пищи в первой половине дня. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Для детей начальная доза — 1–2 мг/кг массы тела 2 раза в сутки.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы
Диспептические симптомы, сухость во рту.
Со стороны водно-электролитного баланса
Гиперкалиемия, гипонатриемия.
Со стороны мочевыделительной системы
Увеличение концентрации мочевой кислоты в крови, образование камней в почках (так как триамтерен плохо растворим и может давать осадок в моче); редко — обратимая почечная недостаточность, обусловленная острым интерстициальным нефритом.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Артериальная гипотензия.
Взаимодействие
При сочетании с антигипертензивными препаратами потенцируется антигипертензивное действие триамтерена.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), так как ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.
С препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.
С диклофенаком описан случай нарушения функции почек.
При сочетаниии с индометацином возможно развитие острой почечной недостаточности; с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном — возникает риск развития гиперкалиемии; с ранитидином — возможно уменьшение абсорбции и диуретического эффекта триамтерена.
Меры предосторожности
Не рекомендуется применять при гиперкалиемии, одновременно с другими калийсберегающими диуретиками (в том числе с амилоридом, спиронолактоном, комбинированными препаратами, содержащими триамтерен), заменителями соли, содержащими калий.
При применении у пациентов с циррозом печени возможно повышение риска развития мегалобластной анемии.
Классификация
АТХ
C03DB02
Фармакологическая группа
Коды МКБ 10
Категория при беременности по FDA
C (риск не исключается)
Информация о действующем веществе Триамтерен предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Триамтерен, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Источник