Тримекаин показания и противопоказания
Химическое название
2-(Диэтиламино)-N-(2,4,6-триметилфенил)ацетамид.
Выпускают в виде гидрохлорида.
Химические свойства
Тримекаин представляет собой белый или белый с желтым оттенком мелкокристаллический порошок. Хорошо растворяется в спирте и воде.
Фармакологическое действие
Местное обезболивающее, антиаритмическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Тримекаин – высоколипофильное соединение, оно способно проникать сквозь оболочку нервных волокон, связываться со специфическими рецепторами и нарушать процессы деполяризации. Таким образом, происходит блокировка проведения нервного импульса по волокну.
Также вещество обладает противоаритмической активностью благодаря способности стабилизировать мембраны кардиомиоцитов и замедлять натриевый, медленный ток ионов. При этом наблюдается выведение калия и подавляется автоматизм эктопических водителей ритма, сокращается время потенциала действия и величина эффективного рефрактерного периода.
Показания к применению
Тримекаин используют для проведения проводниковой, перидуральной, инфильтрационной и спинномозговой анестезии.
В кардиологии средство применяется:
- при аритмии во время катетеризации сердца и при прочих хирургических вмешательствах;
- для устранения желудочковой аритмии при остром инфаркте миокарда;
- при желудочковых аритмиях, которые не зависят от содержания калия в крови, и возникли вследствие интоксикации препаратами дигиталиса;
- для лечения желудочковой тахикардии.
Противопоказания
Лекарство противопоказано к применению:
- при аллергии на данное вещество;
- пациентам со слабостью синусного узла;
- при атриовентрикулярной блокаде;
- больным с выраженной брадикардией;
- при кардиогенном шоке;
- при заболеваниях печени.
Побочные действия
Тримекаин может вызвать развитие следующих побочных реакций:
- снижение артериального давления, головокружение, головные боли;
- сонливость, шум в ушах, ощущение беспокойства;
- онемение слизистой оболочки рта и языка, снижение остроты зрения;
- судороги, тремор;
- брадикардия, тошнота;
- крапивница, другие аллергические реакции, анафилактический шок;
- бледность лица и слабость.
Инструкция по применению Тримекаина (Способ и дозировка)
В зависимости от показаний, вида анестезии либо аритмии, режим дозирования определяют в индивидуальном порядке.
Тримекаин в качестве препарата для поверхностной анестезии используют в концентрации 2-5%. При инфильтрационной анестезии – 0,1-,5% р-р в различной дозировке (определяет врач). Для проведения проводниковой анестезии используют 1-2% р-р, от 20 мл до 0,1 л. Спинно-мозговая анестезия проводится 5% р-ом, по 2 или 3 мл.
При сердечной аритмии препараты Тримекаина вводят медленно, со скоростью не более, чем 2 мг в минуту в дозировке 80-120 мг. Применяется 2% р-р.
Передозировка
Нет сведений о передозировке.
Взаимодействие
Часто Тримекаин находится в составе лекарственных средств в сочетании с Норадреналином. Это приводит к местному сужению сосудов, что снижает скорость всасывания Тримекаина в системный кровоток и продлевает его обезболивающее действие.
Сочетанное применение вещества с вазоконстрикторами вызывает удлинение и усиление эффекта от лекарства.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Особые указания
Во время использования Тримекаина следует учитывать ряд ограничений к применению:
нельзя сочетать с вазоконстрикторами при повышенном АД, при болезнях периферических сосудов;
нельзя средством обезболивать ткани, снабжаемые конечными артериями (фаланги пальцев, половой член и т.д.).
Особую осторожностью следует соблюдать пациентам с печеночной и сердечной недостаточностью.
При беременности и лактации
Беременным и кормящим женщинам средство назначают с особой осторожностью. Не установлено, безопасно ли его применять в эти периоды времени у женщин.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Торговые названия вещества: Тримекаина гидрохлорид, Тримекаин, Тримекаина р-р для инъекций.
Средство входит в состав: аэрозоля Диоксизоль, р-ра для наружного и местного применению Диоксизоль, мази Левосин, ректальных суппозиторий Симетрид.
Отзывы
Отзывы оставляют в основном о препаратах для местного применения, которые содержат Тримекаин. Средство хорошо обезболивает, быстро действует и обладает минимальным набором побочных эффектов. Отзывов о системном применении средства мало, так как чаще всего его используют в условиях стационара, однако отрицательных обнаружено не было.
Цена Тримекаина, где купить
Цена Тримекаина в составе мази для местного использования Левосин составляет 85 за алюминиевую тубу.
Источник
ðÏËÁÚÁÎÉÑ Ë ÐÒÉÍÅÎÅÎÉÀ
ðÏ×ÅÒÈÎÏÓÔÎÁÑ, ÉÎÆÉÌØÔÒÁÃÉÏÎÎÁÑ, ÐÒÏ×ÏÄÎÉËÏ×ÁÑ, ÐÅÒÉÄÕÒÁÌØÎÁÑ É ÓÐÉÎÁÌØÎÁÑ ÁÎÅÓÔÅÚÉÑ;
ÖÅÌÕÄÏÞËÏ×ÁÑ ÜËÓÔÒÁÓÉÓÔÏÌÉÑ, ÐÁÒÏËÓÉÚÍÁÌØÎÁÑ ÖÅÌÕÄÏÞËÏ×ÁÑ ÔÁÈÉËÁÒÄÉÑ, × Ô.Þ. ÐÒÉ ÉÎÔÏËÓÉËÁÃÉÉ ÓÅÒÄÅÞÎÙÍÉ ÇÌÉËÏÚÉÄÁÍÉ, ÁÒÉÔÍÉÉ ÐÒÉ ÈÉÒÕÒÇÉÞÅÓËÉÈ ×ÍÅÛÁÔÅÌØÓÔ×ÁÈ É ËÁÔÅÔÅÒÉÚÁÃÉÉ ÓÅÒÄÃÁ.
÷ÏÚÍÏÖÎÙÅ ÁÎÁÌÏÇÉ (ÚÁÍÅÎÉÔÅÌÉ)
äÅÊÓÔ×ÕÀÝÅÅ ×ÅÝÅÓÔ×Ï, ÇÒÕÐÐÁ
ìÅËÁÒÓÔ×ÅÎÎÁÑ ÆÏÒÍÁ
òÁÓÔ×ÏÒ ÄÌÑ ÉÎßÅËÃÉÊ
ðÒÏÔÉ×ÏÐÏËÁÚÁÎÉÑ
çÉÐÅÒÞÕ×ÓÔ×ÉÔÅÌØÎÏÓÔØ, óóóõ, ×ÙÒÁÖÅÎÎÁÑ ÓÉÎÕÓÏ×ÁÑ ÂÒÁÄÉËÁÒÄÉÑ, AV ÂÌÏËÁÄÁ, ËÁÒÄÉÏÇÅÎÎÙÊ ÛÏË.C ÏÓÔÏÒÏÖÎÏÓÔØÀ. ðÅÞÅÎÏÞÎÁÑ ÎÅÄÏÓÔÁÔÏÞÎÏÓÔØ, èðî, èóî.
ëÁË ÐÒÉÍÅÎÑÔØ: ÄÏÚÉÒÏ×ËÁ É ËÕÒÓ ÌÅÞÅÎÉÑ
äÌÑ ÐÒÏ×ÏÄÎÉËÏ×ÏÊ ÁÎÅÓÔÅÚÉÉ – ÏÔ 20 ÄÏ 100 ÍÌ 1-2% ÒÁÓÔ×ÏÒÁ, ÄÌÑ ÓÐÉÎÁÌØÎÏÊ ÁÎÅÓÔÅÚÉÉ – 2-3 ÍÌ 5% ÒÁÓÔ×ÏÒÁ, ÄÌÑ ÐÏ×ÅÒÈÎÏÓÔÎÏÊ ÁÎÅÓÔÅÚÉÉ – 2-5% ÒÁÓÔ×ÏÒÙ; ÄÌÑ ÉÎÆÉÌØÔÒÁÃÉÏÎÎÏÊ – 0.125-0.25-0.5% ÒÁÓÔ×ÏÒ × ËÏÌÉÞÅÓÔ×Å ÄÏ 1500-800-400 ÍÌ ÓÏÏÔ×ÅÔÓÔ×ÅÎÎÏ; ÄÌÑ ÐÅÒÉÄÕÒÁÌØÎÏÊ ÁÎÅÓÔÅÚÉÉ – 1%, 2% ÒÁÓÔ×ÏÒ (ÄÏÂÁ×ÌÑÀÔ ÜÐÉÎÅÆÒÉÎÁ ÇÉÄÒÏÈÌÏÒÉÄ ÐÏ 5-8 ËÁÐ ÎÁ 20-25 ÍÌ ÒÁÓÔ×ÏÒÁ ÔÒÉÍÅËÁÉÎÁ), ××ÏÄÑÔ ÄÒÏÂÎÏ: 1% ÒÁÓÔ×ÏÒ – ÓÎÁÞÁÌÁ × ÄÏÚÅ 5 ÍÌ, ÚÁÔÅÍ 10-50 ÍÌ, 2% ÒÁÓÔ×ÏÒ – ÄÏ 20-25 ÍÌ.
äÌÑ ËÕÐÉÒÏ×ÁÎÉÑ ÎÁÒÕÛÅÎÉÊ ÒÉÔÍÁ – ×/× ËÁÐÅÌØÎÏ, 80-120 ÍÇ 2% ÒÁÓÔ×ÏÒÁ ÓÏ ÓËÏÒÏÓÔØÀ 2 ÍÇ/ÍÉÎ.
ðÒÉ ÐÏÞÅÞÎÏÊ É ÐÅÞÅÎÏÞÎÏÊ ÎÅÄÏÓÔÁÔÏÞÎÏÓÔÉ ××ÉÄÕ ÏÐÁÓÎÏÓÔÉ ËÕÍÕÌÑÃÉÉ ÄÏÚÙ ÕÍÅÎØÛÁÀÔ.
æÁÒÍÁËÏÌÏÇÉÞÅÓËÏÅ ÄÅÊÓÔ×ÉÅ
íÅÓÔÎÏÁÎÅÓÔÅÚÉÒÕÀÝÅÅ ÓÒÅÄÓÔ×Ï, ÏËÁÚÙ×ÁÅÔ ÁÎÔÉÁÒÉÔÍÉÞÅÓËÏÅ ÄÅÊÓÔ×ÉÅ. ÷ÙÚÙ×ÁÅÔ ÂÙÓÔÒÏ ÎÁÓÔÕÐÁÀÝÕÀ ÐÒÏÄÏÌÖÉÔÅÌØÎÕÀ ÐÏ×ÅÒÈÎÏÓÔÎÕÀ, ÐÒÏ×ÏÄÎÉËÏ×ÕÀ, ÉÎÆÉÌØÔÒÁÃÉÏÎÎÕÀ, ÐÅÒÉÄÕÒÁÌØÎÕÀ É ÓÐÉÎÁÌØÎÕÀ ÁÎÅÓÔÅÚÉÀ. ïÂÌÁÄÁÑ ÄÏÓÔÁÔÏÞÎÏÊ ÌÉÐÏÆÉÌØÎÏÓÔØÀ, ÐÒÏÎÉËÁÅÔ ÞÅÒÅÚ ÏÂÏÌÏÞËÕ ÎÅÒ×ÎÏÇÏ ×ÏÌÏËÎÁ, Ó×ÑÚÙ×ÁÅÔÓÑ Ó ÒÅÃÅÐÔÏÒÁÍÉ É ÎÁÒÕÛÁÅÔ ÐÒÏÃÅÓÓÙ ÄÅÐÏÌÑÒÉÚÁÃÉÉ. ïËÁÚÙ×ÁÅÔ ÂÏÌÅÅ ÉÎÔÅÎÓÉ×ÎÏÅ É ÄÌÉÔÅÌØÎÏÅ ÄÅÊÓÔ×ÉÅ, ÞÅÍ ÐÒÏËÁÉÎ. îÅ ×ÙÚÙ×ÁÅÔ ÍÅÓÔÎÏÇÏ ÒÁÚÄÒÁÖÅÎÉÑ ÔËÁÎÅÊ, ÏÔÎÏÓÉÔÅÌØÎÏ ÍÁÌÏÔÏËÓÉÞÅÎ.
ðÏ ËÌÁÓÓÉÆÉËÁÃÉÉ ÁÎÔÉÁÒÉÔÍÉÞÅÓËÉÈ ìó ÏÔÎÏÓÉÔÓÑ Ë ËÌÁÓÓÕ Ib. áÎÔÉÁÒÉÔÍÉÞÅÓËÁÑ ÁËÔÉ×ÎÏÓÔØ ÏÂÕÓÌÏ×ÌÅÎÁ ÓÔÁÂÉÌÉÚÁÃÉÅÊ ÍÅÍÂÒÁÎ ËÁÒÄÉÏÍÉÏÃÉÔÏ× É ÉÎÇÉÂÉÒÏ×ÁÎÉÅÍ “ÍÅÄÌÅÎÎÏÇÏ” ÎÁÔÒÉÅ×ÏÇÏ ÔÏËÁ. óÐÏÓÏÂÓÔ×ÕÅÔ ×ÙÈÏÄÕ K+, ÐÏÄÁ×ÌÑÅÔ Á×ÔÏÍÁÔÉÚÍ ÜËÔÏÐÉÞÅÓËÉÈ ×ÏÄÉÔÅÌÅÊ ÒÉÔÍÁ, ÕËÏÒÁÞÉ×ÁÅÔ ÐÒÏÄÏÌÖÉÔÅÌØÎÏÓÔØ ÐÏÔÅÎÃÉÁÌÁ ÄÅÊÓÔ×ÉÑ É ÜÆÆÅËÔÉ×ÎÏÇÏ ÒÅÆÒÁËÔÅÒÎÏÇÏ ÐÅÒÉÏÄÁ. áÎÔÉÁÒÉÔÍÉÞÅÓËÏÅ ÄÅÊÓÔ×ÉÅ ÔÒÉÍÅËÁÉÎÁ × 1.5 ÒÁÚÁ ÓÉÌØÎÅÅ, ÞÅÍ Õ ÌÉÄÏËÁÉÎÁ, ÏÄÎÁËÏ ÐÒÉ ÖÅÌÕÄÏÞËÏ×ÏÊ ÜËÓÔÒÁÓÉÓÔÏÌÉÉ Õ ÐÁÃÉÅÎÔÏ× Ó ÏÓÔÒÙÍ ÉÎÆÁÒËÔÏÍ ÍÉÏËÁÒÄÁ ÍÅÎÅÅ ÜÆÆÅËÔÉ×ÅÎ, ÞÅÍ ÌÉÄÏËÁÉÎ.
ðÏÂÏÞÎÙÅ ÄÅÊÓÔ×ÉÑ
çÏÌÏ×ÎÁÑ ÂÏÌØ, ÇÏÌÏ×ÏËÒÕÖÅÎÉÅ, ÓÏÎÌÉ×ÏÓÔØ, ÔÒÅ×ÏÖÎÏÓÔØ, ÛÕÍ × ÕÛÁÈ, ÏÎÅÍÅÎÉÅ ÑÚÙËÁ É ÓÌÉÚÉÓÔÏÊ ÏÂÏÌÏÞËÉ ÐÏÌÏÓÔÉ ÒÔÁ, ÎÁÒÕÛÅÎÉÅ ÚÒÅÎÉÑ, ÍÙÛÅÞÎÙÅ ÐÏÄÅÒÇÉ×ÁÎÉÑ, ËÌÏÎÉÞÅÓËÉÅ ÓÕÄÏÒÏÇÉ, ÔÒÅÍÏÒ, ÔÏÛÎÏÔÁ, Ò×ÏÔÁ, ÂÌÅÄÎÏÓÔØ ËÏÖÎÙÈ ÐÏËÒÏ×Ï× É ÓÌÉÚÉÓÔÙÈ ÏÂÏÌÏÞÅË, ÓÎÉÖÅÎÉÅ áä, ÂÒÁÄÉËÁÒÄÉÑ, ÁÌÌÅÒÇÉÞÅÓËÉÅ ÒÅÁËÃÉÉ (ËÒÁÐÉ×ÎÉÃÁ, ÁÎÁÆÉÌÁËÔÉÞÅÓËÉÊ ÛÏË).
ïÓÏÂÙÅ ÕËÁÚÁÎÉÑ
ôÒÉÍÅËÁÉÎ (ËÁË É ÄÒ. ÍÅÓÔÎÙÅ ÁÎÅÓÔÅÔÉËÉ) × ËÏÍÂÉÎÁÃÉÉ Ó ×ÁÚÏËÏÎÓÔÒÉËÔÏÒÁÍÉ ÎÅ ÐÒÉÍÅÎÑÀÔ Õ ÐÁÃÉÅÎÔÏ× Ó ÁÒÔÅÒÉÁÌØÎÏÊ ÇÉÐÅÒÔÅÎÚÉÅÊ, ÚÁÂÏÌÅ×ÁÎÉÑÍÉ ÐÅÒÉÆÅÒÉÞÅÓËÉÈ ÓÏÓÕÄÏ×, Á ÔÁËÖÅ ÄÌÑ ÁÎÅÓÔÅÚÉÉ ÔËÁÎÅÊ, ÓÎÁÂÖÁÅÍÙÈ ËÏÎÅÞÎÙÍÉ ÁÒÔÅÒÉÑÍÉ (ËÏÎÃÅ×ÙÅ ÆÁÌÁÎÇÉ, ÐÏÌÏ×ÏÊ ÞÌÅÎ).
ðÒÉ ÒÁÚ×ÉÔÉÉ ËÌÏÎÉÞÅÓËÉÈ ÓÕÄÏÒÏÇ ××ÅÄÅÎÉÅ ÔÒÉÍÅËÁÉÎÁ ÐÒÅËÒÁÝÁÀÔ É ÐÒÉ ÎÅÏÂÈÏÄÉÍÏÓÔÉ ÎÁÚÎÁÞÁÀÔ ÓÏÓÕÄÏÓÕÖÉ×ÁÀÝÉÅ É ÁÎÁÌÅÐÔÉÞÅÓËÉÅ ìó, ËÉÓÌÏÒÏÄ, Á ÐÒÉ ÔÑÖÅÌÙÈ ÓÕÄÏÒÏÇÁÈ – ÍÙÛÅÞÎÙÅ ÒÅÌÁËÓÁÎÔÙ É é÷ì.
âÅÚÏÐÁÓÎÏÓÔØ ÐÒÉÍÅÎÅÎÉÑ ÔÒÉÍÅËÁÉÎÁ ÐÒÉ ÂÅÒÅÍÅÎÎÏÓÔÉ É × ÐÅÒÉÏÄ ÌÁËÔÁÃÉÉ ÎÅ ÕÓÔÁÎÏ×ÌÅÎÁ.
÷ÚÁÉÍÏÄÅÊÓÔ×ÉÅ
÷ÁÚÏËÏÎÓÔÒÉËÔÏÒÙ, × Ô.Þ. ÎÏÒÜÐÉÎÅÆÒÉÎ, ÕÓÉÌÉ×ÁÀÔ É ÕÄÌÉÎÑÀÔ ÜÆÆÅËÔ, ÕÍÅÎØÛÁÀÔ ÓÉÓÔÅÍÎÏÅ ÄÅÊÓÔ×ÉÅ.
îÁÌÉÞÉÅ ÐÒÅÐÁÒÁÔÁ ôÒÉÍÅËÁÉÎ*
ðÒÅÐÁÒÁÔ É ÚÁÍÅÎÉÔÅÌÉ ÏÔÓÕÔÓÔ×ÕÀÔ × ÐÒÅÄÓÔÁ×ÌÅÎÎÙÈ ÁÐÔÅËÁÈ, × ÐÒÏÄÁÖÅ ÐÒÉÓÕÔÓÔ×ÕÀÔ ÓÌÅÄÕÀÝÉÅ ÇÒÕÐÐÏ×ÙÅ ÁÎÁÌÏÇÉ, ÐÒÉÍÅÎÅÎÉÅ ËÏÔÏÒÙÈ ÄÏÌÖÎÏ ÂÙÔØ ÏÂÑÚÁÔÅÌØÎÏ ÌÉÞÎÏ ÓÏÇÌÁÓÏ×ÁÎÏ Ó ÌÅÞÁÝÉÍ ×ÒÁÞÏÍ:
÷ÏÐÒÏÓÙ, ÏÔ×ÅÔÙ, ÏÔÚÙ×Ù ÐÏ ÐÒÅÐÁÒÁÔÕ ôÒÉÍÅËÁÉÎ
Источник
Местные анестетики
Антиаритмические средства
Входит в состав препаратов
АТХ:
N.01.B.B Амиды
Фармакодинамика:
Местный анестетик. Блокада инициации и проведения нервных импульсов: снижение проницаемости клеточных мембран нейронов для ионов Na+, вероятно путем прикрепления к натриевым каналам, и увеличение проницаемости для K+, что обратимо стабилизирует клеточную мембрану и угнетает ее деполяризацию, нарушает распространение потенциала действия и приводит к блокаде проводимости.
Фармакокинетика:При местном применении не изучена.Показания:Поверхностная анестезия слизистых оболочек.
XXI.Z40-Z54.Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках
Противопоказания:
Гиперчувствительность, в том числе к другим амидным местным анестетикам.
С осторожностью:Гиперчувствительность.Беременность и лактация:
Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Не рекомендуется применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Категория рекомендаций по FDA не определена.
Способ применения и дозы:Для поверхностной анестезии слизистых оболочек используют 2-5 % растворы местно: в офтальмологической практике – по 4-8 капель, в оториноларингологии – по 2-8 капель, возможно добавление 0,1 % раствора эпинефрина (по 1 капле на 2 мл раствора тримекаина).Побочные эффекты:
Возможно: кожные аллергические реакции; при внутривенном введении – кратковременные обмороки.
Передозировка:
Апноэ, коллапс (снижение АД, редкий или неритмичный пульс, бледность, потливость, возможна остановка сердца), метгемоглобинемия, центральная нейротоксичность (двоение в глазах, спутанность сознания, судороги, головокружение, звон или жужжание в ушах, дрожь, раздражительность, возбуждение, нервозность; возможна стимуляция, а затем угнетение ЦНС, а также потеря сознания и остановка дыхания).
Взаимодействие:
Антимиастенические препараты – местные анестетики, особенно при быстром всасывании в больших количествах, угнетают передачу нервного импульса, выступая антагонистами действия антимиастенических средств на скелетную мускулатуру. Для адекватного контроля миастении может потребоваться временная коррекция дозы антимиастенических препаратов.
Блокаторы нервно-мышечной передачи – местные анестетики, особенно при быстром всасывании в больших количествах, угнетают передачу нервного импульса, что удлиняет действие блокаторов нервно-мышечной передачи.
Вазоконстрикторы (метоксамин, фенилэфрин, эпинефрин) – не рекомендуется комбинировать метоксамин и местные анестетики, поскольку удлиняется действие обоих препаратов, а длительное воздействие метоксамина сопровождается угнетением циркуляции и слущиванием кожи. При сочетании тримекаина с другими вазоконстрикторами необходимо тщательно соблюдать пропорции, особенно при анестезии областей периферических артерий (пальцев, носа, полового члена), где более вероятны нарушения кровоснабжения тканей вплоть до гангрены.
У пациентов, получающих ганглиоблокирующие антигипертензивные средства (гуанагрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан), могут развиться тяжелая гипотензия и/или брадикардия при спинальной или эпидуральной анестезии тримекаином на уровне, достаточном для симпатической блокады.
Особые указания:
Эффективность и безопасность местных анестетиков зависит от точности их дозирования и соблюдения техники введения. Местные анестетики должны вводить специалисты, имеющие опыт диагностики и лечения побочных реакций, нарушений сердечного ритма и проводимости и других острых состояний. Необходимо наличие оборудования и медикаментов для купирования тяжелых токсических реакций.
Инструкции
Источник
Trimecaine
Фармакологическое действие
Местноанестезирующее средство, оказывает антиаритмическое действие. Вызывает быстро наступающую продолжительную поверхностную, проводниковую, инфильтрационную, перидуральную и спинальную анестезию. Обладая достаточной липофильностью, проникает через оболочку нервного волокна, связывается с рецепторами и нарушает процессы деполяризации. Оказывает более интенсивное и длительное действие, чем прокаин. Не вызывает местного раздражения тканей, относительно малотоксичен.
По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к классу Ib. Антиаритмическая активность обусловлена стабилизацией мембран кардиомиоцитов и ингибированием «медленного» натриевого тока. Способствует выходу K+, подавляет автоматизм эктопических водителей ритма, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Антиаритмическое действие тримекаина в 1,5 раза сильнее, чем у лидокаина, однако при желудочковой экстрасистолии у пациентов с острым инфарктом миокарда менее эффективен, чем лидокаин.
Фармакокинетика
При внутривенном введении период полувыведения (T½) в α-фазе составляет около 8,3 минуты, в β-фазе — около 168 минут.
Показания
Поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, перидуральная и спинальная анестезия; желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, в том числе при интоксикации сердечными гликозидами, аритмии при хирургических вмешательствах и катетеризации сердца.
Противопоказания
Гиперчувствительность, синдром слабости синусового узла, выраженная синусовая брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок.
С осторожностью
Печёночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность.
Беременность и грудное вскармливание
Категория действия на плод по FDA — N.
Безопасность применения тримекаина при беременности и в период лактации не установлена.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, показаний и лекарственной формы.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, сонливость, тревожность, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки полости рта, нарушение зрения, мышечные подёргивания, клонические судороги, тремор, тошнота, рвота, бледность кожных покровов и слизистых оболочек, снижение артериального давления, брадикардия, аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок).
Взаимодействие
Вазоконстрикторы, в том числе норэпинефрин, усиливают и удлиняют эффект, уменьшают системное действие.
Особые указания
Тримекаин (как и другие местные анестетики) в комбинации с вазоконстрикторами не применяют у пациентов с артериальной гипертензией, заболеваниями периферических сосудов, а также для анестезии тканей, снабжаемых конечными артериями (концевые фаланги, половой член).
Тримекаин не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями метаболизма печени, при сердечной недостаточности.
При развитии клонических судорог введение тримекаина прекращают и при необходимости назначают сосудосуживающие и аналептические средства, кислород, а при тяжёлых судорогах — мышечные релаксанты и искусственная вентиляция лёгких.
Классификация
Фармакологические группы
Коды МКБ 10
Категория при беременности по FDA
N (не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Тримекаин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Тримекаин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Источник
Клинико-фармакологические группы
29.011 (Препарат с противомикробным и местноанестезирующим действием для наружного и местного применения)
29.006 (Препарат с антибактериальным, местноанестезирующим и улучшающим регенерацию тканей действием для наружного применения)
27.008 (Препарат с противовоспалительным, вяжущим, подсушивающим и местноанестезирующим действием для местного применения в проктологии)
01.057 (Местный анестетик. Антиаритмический препарат. Класс I B)
Фармакологическое действие
Местный анестетик. Вызывает быстронаступающую продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Оказывает более интенсивное и длительное действие, чем прокаин. Малотоксичен, не вызывает местного раздражения тканей.
Оказывает антиаритмическое действие, относится к классу IB. В экспериментальных исследованиях показано, что его антиаритмическое действие в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина. Однако при желудочковой экстрасистолии у пациентов с острым инфарктом миокарда менее эффективен, чем лидокаин.
Фармакокинетика
При в/в введении T1/2 в α-фазе составляет около 8.3 мин, в β-фазе – около 168 мин.
Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, показаний.
Лекарственное взаимодействие
Норадреналин, который часто применяется в сочетании с тримекаином, вызывает местное сужение сосудов, что приводит к замедлению всасывания тримекаина, обеспечивая усиление и пролонгирование его анестезирующего действия, уменьшение системного действия.
Беременность и лактация
Безопасность применения тримекаина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.
Прочие: бледность кожи лица, тошнота.
Показания
Проводниковая, инфильтрационная, перидуральная и спинномозговая анестезия.
Желудочковые аритмии при остром инфаркте миокарда, желудочковые аритмии (независящие от концентрации калия в крови) при интоксикации препаратами дигиталиса, желудочковая тахикардия, аритмии при хирургических вмешательствах и катетеризации сердца.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тримекаину.
Особые указания
Тримекаин (как и другие местные анестетики) в комбинации с вазоконстрикторами не применяют у пациентов с артериальной гипертензией, заболеваниями периферических сосудов, а также для анестезии тканей, снабжаемых конечными артериями (концевые фаланги, половой член).
Тримекаин не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями метаболизма печени, при сердечной недостаточности.
Препараты, содержащие ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE)
• СИМЕТРИД® (SIMETRIDE) ◊ суппозитории ректальные: 10 шт.
• ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (100 мг/5 мл): амп. 10 шт.
• ДИОКСИЗОЛЬ (DIOXYSOL) р-р д/местного и наружн. прим. 12 мг+60 мг/1 г: фл. 50 г
• ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (100 мг/5 мл): амп. 10 шт.
• ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (40 мг/2 мл): амп. 10 шт.
• ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (200 мг/10 мл): амп. 10 шт.
• ДИОКСИЗОЛЬ (DIOXYSOL) аэрозоль д/местного и наружн. прим. 12 мг+60 мг/1 г: баллоны 30 г или 60 г
• ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (20 мг/1 мл): амп. 10 шт.
• ЛЕВОСИН® (LEVOSIN) ◊ мазь д/наружн. прим.: туба 40 г, банки 50 г или 100 г
• ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (40 мг/2 мл): амп. 10 шт.
ТРИМЕКАИН – описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.
Источник