У кого были побочные действия от авелокса
Данные о неблагоприятных реакциях, зарегистрированных при применении моксифлоксацина в дозе 400 мг (внутрь, при ступенчатой терапии в/в введение препарата Авелокс с последующим его приемом внутрь] и только в/в), получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений (выделены курсивом). Неблагоприятные реакции, перечисленные в группе “часто”, встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты и диареи.
В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Определение частоты побочных реакций: часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Инфекции: часто – грибковые суперинфекции.
Со стороны системы кроветворения: нечасто – анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, удлинение протромбинового времени/увеличение МНО; редко – изменение концентрации тромбопластина; очень редко – повышение концентрации протромбина/уменьшение МНО.
Со стороны иммунной системы: нечасто – аллергические реакции, крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия; редко – анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни); очень редко – анафилактический/анафилактоидный шок (в т.ч. потенциально угрожающий жизни).
Со стороны обмена веществ: нечасто – гиперлипидемия; редко – гипергликемия, гиперурикемия; очень редко – гипогликемия.
Психические расстройства: нечасто – тревожность, психомоторная гиперреактивность, ажитация; редко – эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению, такое как суицидальные мысли или суицидальные попытки), галлюцинации; очень редко – деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или суицидальные попытки).
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; нечасто – парестезии, дизестезии, нарушения вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию), спутанность сознания, дезориентация, нарушения сна, тремор, вертиго, сонливость; редко – гипестезия, нарушения обоняния (включая аносмию), атипичные сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов), судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. “grand mal” припадки), нарушения внимания, нарушения речи, амнезия, периферическая невропатия, полиневропатия; очень редко – гиперестезия.
Со стороны органа зрения: нечасто – нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС); очень редко – преходящая потеря зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС).
Со стороны органа слуха: редко – шум в ушах, ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимое).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – удлинение интервала QT у пациентов с сопутствующей гипокалиемией; нечасто – удлинение интервала QT, ощущение сердцебиения, тахикардия, вазодилатация; редко – повышение АД, снижение АД, обмороки, желудочковые тахиаритмии; очень редко – неспецифические аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия (типа “пируэт”), остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).
Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, включая астматическое состояние.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, боли в животе, диарея; нечасто – сниженный аппетит и сниженное потребление пищи, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повышение активности амилазы; редко – дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто – нарушения функции печени (включая повышение активности ЛДГ), повышение концентрации билирубина, повышение активности ГГТ и ЩФ; редко – желтуха, гепатит (преимущественно холестатический); очень редко – фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности (включая фатальные случаи).
Со стороны кожных покровов: очень редко – буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни).
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – артралгия, миалгия; редко – тендинит, повышение мышечного тонуса и судороги, мышечная слабость; очень редко – артрит, разрывы сухожилий, нарушение походки вследствие повреждения опорно-двигательного аппарата, усиление симптомов миастении.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости); редко – нарушение функции почек, почечная недостаточность в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пациентов пожилого возраста с ранее существовавшими нарушениями функции почек).
Со стороны организма в целом: часто – реакции в месте инъекции/инфузии; нечасто – общее недомогание, неспецифическая боль, потливость.
Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию: часто – повышение активности ГГТ; нечасто – желудочковые тахиаритмии, артериальная гипотензия, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. “grand mal” припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).
АВЕЛОКС инструкция по применению
АВЕЛОКС отзывы
1
Антибиотик Авелокс опасен для здоровья
Пишу этот отзыв и хочу предупредить об риске для здоровья принимая данный антибиотик. Мне его врач назначала при лечении уреаплазмы. Это антибиотик широкого спектра действия и он очень сильный, тем самым и опасен для здоровья. Мой совет всем, кому возможно врачи будут назначать Авелокс в лечении какой-нибудь инфекции. Вообще Авелокс назначают при серьезных заболеваниях, инфекциях микроорганизмы которых чувствительны к препарату.
Врачи в обязательном порядке прежде чем назначать пациенту данный антибиотик должны делать пробу на чувствительность организма потому, как может быть очень серьезный побочный эффект, как было в моем случае. После принятой таблетки через час мне стало очень плохо. У меня началось сильное сердцебиение, поднялось давление, рука онемела, головокружение сильнейшее, было тяжело дышать, какое-то как чувство удушия и нехватка воздуха, тошнило и чуть не теряла сознание. Мне сделали укол противоаллергического и к счастью мне стало легче. Но потом еще две недели было плохо, чувствовала головокружение, онеменение руки, тошнило.
Ужасный препарат.
Спасибо,полезный отзыв!
Источник
Комментарии
МОКСИФЛОКСАЦИН
Новый антимикробный препарат из группы фторхинолонов
ПЕРЕНОСИМОСТЬ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ОГРАНИЧЕНИЯ
Переносимость моксифлоксацина больными в целом хорошая. Частота побочных эффектов была аналогична той, которая отмечалась при применении препаратов сравнения. Наблюдаемые побочные эффекты были легкой или средней степени тяжести. Наиболеечасто наблюдаемые в клинических исследованиях побочные реакции при применении моксифлоксацина включали тошноту (7-8%), диарею (5,7%), головокружение (2,9%) и головную боль (2%). Абдоминальный дискомфорт и диспепсия встречались нечасто. За исключением достаточно высокой встречаемости тошноты, эти реакции были аналогичны тем, которые наблюдаются у препаратов сравнения, и не зависели от пола, возраста, расы и заболевания, для лечения которого препарат применялся [2].
При анализе нежелательных реакций, наблюдаемых при применении моксифлоксацина у 6178 больных, препаратов сравнения у 4809 больных в 26 сравнительных клинических исследованиях, а также в постмаркетинговых исследованиях в Германии у 5805 больных было показано, что частота побочных эффектов наблюдалась соответственно у 1619 (26%), 1129 (23%) и 119 (2%) больных, серьезные побочные реакции встречались у 34 (<1%), 33 (<1%) и у 14 (<1%) больных, из-за которых у 186 (3%), 157 (3%) и 68 (1%) больных была преждевременная отмена препарата; умерли 16 (<1%), 18 (<1%) и 3 (<1%) больных [27].
У 130 здоровых добровольцев в плацебо-контролируемых исследованиях изучали переносимость моксифлоксацина при приеме однократно в дозах от 50 до 800 мг и многократно по 600 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней. В процессе исследования не выявлено существенных изменений витальных признаков, гематологии, химического состава крови и ЭКГ. Отмечалось увеличение в крови трансаминаз (в 2,5 раза выше верхней границы нормы) у 14% лиц, получавших плацебо, и у 10% – получавших моксифлоксацин. Наиболее частыми побочными эффектами при приеме моксифлоксацина были тошнота (7% по сравнению с 1% при приеме плацебо), жидкий стул (7 и 3%), метеоризм (7 и 4%). При приеме плацебо наиболее частыми побочными эффектами были головная боль (21% по сравнению с 19% при приеме моксифлоксацина), зябкость (8 и 4%) [26].
Приводятся данные по переносимости моксифлоксацина у 4900 больных, получавших препарат во время II и III фаз клинических испытаний (многоцентровые, двойные слепые, рандомизированные, сравнительные); большинство больных (4370) получали препарат по 400 мг 1 раз в сутки на протяжении 5 -14 дней; 3415 больных получали препараты сравнения: кларитромицин (по 500 мг 2 раза в сутки), цефуроксим аксетил (по 250 мг 2 раза в сутки), амокси-циллин (по 500 или 1000 мг 3 раза в сутки). Как видно из табл. 56, наиболее частыми побочными реакциями были тошнота (7,8%), диарея (5,9%), головокружение (2,9%), головная боль (2%) и боли в животе (2%); другие побочные реакции (рвота, диспепсия, изменение вкуса) встречались реже (1,1-1,7%). Большинство побочных реакций были легкой или средней степени тяжести и проходили самостоятельно. Побочные реакции при применении препаратов сравнения в целом были сопоставимы с таковыми при лечении моксифлокса-цином. У 1,2% больных, получавших моксифлоксацин, наблюдались изменения печеночных тестов без клинических признаков нарушения функции печени; близкие данные (1,5%) получены с препаратами сравнения [23]. Частота серьезных побочных эффектов при применении моксифлоксацина (4%) была сопоставима с препаратами сравнения (5%); близкой была также частота случаев отмены препаратов из-за серьезных побочных эффектов [1].
Проведен анализ переносимости моксифлоксацина в многоцентровых сравнительных исследованиях при лечении больных с острым синуситом (1143 больных в 20 исследованиях), обострением хронического бронхита (1457 больных в 4 исследованиях), внебольничной пневмонией (1222 больных в 5 исследованиях), инфекциями кожи и мягких тканей (486 больных в 3 исследованиях), другими инфекциями (618 больных в 3 исследованиях). Всего моксифлоксацин получали 4926 больных, препараты сравнения (пеницилли-ны, цефалоспорины или макролиды) – 3415 больных. В целом при применении моксифлоксацина нежелательные явления наблюдались у 2288 больных (46,4%) при применении препаратов сравнения – у 1542 больных (45,2%), из них серьезные побочные эффекты – соответственно у 207 (4,2%) и у 167 (4,9%); побочные эффекты, связанные с применением препаратов, отмечались у 1330 (27%) и 841 (24,6%), случаи отмены препаратов из-за связанных с ними побочных эффектов – у 163 (3,3%) и у 108 (3,2%) [24].
Проведен мета-анализ частоты побочных реакций в 26 клинических исследованиях, выполненных во время II и III фазы клинических испытаний моксифлоксацина, а также в постмаркетинговых исследованиях, охватывающих более 1,2 миллиона пациентов, леченных моксифлоксаиином. В клинических исследованиях, в которые было включено 6178 больных с различными инфекциями (внебольничная пневмония, обострение хронического бронхита, острый синусит и др.), получавших моксифлоксацин по 400 мг 1 раз в сутки, частота побочных реакций составляла 26% и была такой же (23%), как при применении препаратов сравнения (кларитромицин, азитромицин, цефуроксим аксетил, амоксициллин, ко-амоксиклав, офлоксацин, тровафлоксацин) у 4809 больных. В большинстве случаев реакции были умеренные или средней тяжести. Серьезные побочные реакции встречались в менее 1% случаев (0,6% при применении моксифлоксацина, 0,7% – при применении сравниваемых препаратов). У 3% больных в каждой группе лечение было приостановлено из-за побочных реакций. Наиболее часто встречаемыми побочными реакциями были желудочно-кишечные (14%), в том числе тошнота (8%), диарея (6%), и головокружение (3%). Удлинение интервала QT на ЭКГ при применении моксифлоксацина отмечено в 2,8%, кларитромицина – в 3,7%. Среди более 1,2 миллиона больных, получавших моксифлоксацин, побочные реакции наблюдались у 379. Отмечены 22 случая кардиоваскулярных побочных эффектов, из которых 15 расценены как серьезные, включая 1 случай купированной аритмии типа трепетания (мерцания) желудочков у 83-летней женщины с выраженной гипокалиемией, предрасполагающими факторами и сопутствующей терапией. Фототоксичности, случаев артрита, тендинита или тяжелых нарушений функции печени при применении моксифлоксацина не наблюдали.В постмаркетинговых исследованиях у больных с обострением хронического бронхита или внебольничной пневмонией частота связанных с лекарством побочных реакций составляла 2% по сравнению с 26% в контролируемых клинических исследованиях, а частота серьезных реакций равнялась 0,2 и 0,6%. Профиль побочных реакций бьи одинаковым в обоих видах исследований [15-17]. В других постмаркетинговых исследованиях отмечено, что при применении моксифлоксаиина нежелательные явления наблюдались у 597 из 16007 больных (2,3%) с респираторными инфекциями; чаше встречались тошнота (0,47%), диарея (0,38%), головокружение (0,22%), рвота (0,18%), боли в животе (0,16%), головная боль (0,16%) [19].
Частота нежелательных явлений, связанных с применением моксифлоксаци-на при лечении различных инфекций, бьиа сопоставима с препаратами сравнения (табл. 56, 57), в качестве которых обьино применяли бета-лактамы и макролиды. В табл. 58 приводяся данные по встречаемости побочных эффектов при применении моксифлоксацина в сравнении с другими фторхинолонами.
Таблица 56.
Побочные эффекты (%) при применении моксифлоксаиина [23]
Побочные эффекты | Моксифлоксацин | Препараты |
Тошнота | 7,8 | 5,7 |
Диарея | 5,9 | 4,0 |
Головокружение | 2,9 | 1,1 |
Головная боль | 2,0 | 2,0 |
Боли в животе | 2,0 | 1,7 |
Рвота | 1,7 | 1,8 |
Диспепсия | 1,4 | 1Д |
Изменение показателей функции печени | 1,2 | 1,5 |
Изменение вкуса | 1,1 | 2,5 |
Таблица 57.
Наиболее часто встречающиеся побочные реакции (>!%) при применении моксифлоксацина (6178 больных) и препаратов сравнения (4809 больных) по материалам 26 клинических, исследований [27]
Побочные | Число побочных реакций, %, | Число побочных реакций, %, |
Тошнота | 477 (8) | 255 (5) |
Диарея | 344 (6) | 221 (5) |
Головокружение | 178 (3) | 120 (2) |
Боли в животе | 112 (2) | 74 (2) |
Головная боль | 106 (2) | 102 (2) |
Рвота | 106 (2) | 80 (2) |
Диспепсия | 105 (2) | 48 (<1) |
Сухость во рту | 75 (1) | 19 (<1) |
Извращение вкуса | 64 (1) | 90 (2) |
Нарушение функции печени | 58 (<1) | 51 (1) |
Наряду с общими побочными реакциями, которые встречаются и при применении других антимикробных лекарственных средств (например, аллергические, желудочно-кишечные), описан ряд серьезных нежелательных реакций, которые могут наблюдаться с разной частотой (иногда достаточно редко) при лечении фторхинолонами (табл. 59). Хотя многие из этих эффектов прогнозируемы из экспериментов на животных или отмечались при применении нефторированных хинолонов (например, пипемидиевой и пиромидиевой кислот), некоторые побочные реакции, связанные с более поздними генерациями фторхинолонов, не предвиделись. Эти нежелательные реакции включают тяжелую фототоксичность, тендинит, «темафлоксациновый синдром», клинически значимое увеличение интервала QT на ЭКГ, тяжелый печеночный синдром [3].
Таблица 58.
Частота побочных эффектов при применении фторхлоринолов, по материалам США и Европы [4]
Фторхинолоны | Общее число | Желудочно-кишечные, % | Со стороны ЦНС, % | Кожные, % |
Ципрофлоксацин (внутрь) | 5,8 | 3,4 | 1,1 | 0,7 |
Норфлоксаиин | 9,1 | 3,9 | 4,4 | 0,5 |
Пефлоксацин | 8 | 5,6 | 0,9 | 2,2 |
Офлоксаиин | 4,2 | 2,6 | 0,89 | 0,53 |
Левофлоксаиин | 2 – 9 (3,3) | 5,1 | 0,2-1,1 | 0,2 |
Ломефлоксаиин | – | 5,1 | 5,5 | 2,4 |
Флероксацин (400/200 мг) | 21 | 11 | 9 | 3 |
Спарфлоксаиин (400/200 мг) | Всего: 32 | 10 | >3 | 1,9 |
Спарфлоксацин при респираторных инфекциях (400/200 мг) | Всего: 40,9 | 11,4 | 4,2 | 5,1 |
Грепафлоксаиин (600 мг) | Связанные с препаратом: 47 | 15 | 5 | 2 |
Тровафлоксаиин при респираторных инфекциях (100/200 мг) | Связанные с препаратом: 12,7 | 6,1 | 4,4 | 0,2 |
Тровафлоксаиин (100/200 мг) | 27 | 4-7 | 1 | |
Моксифлоксацин (400 мг) | Связанные с препаратом: 27 (препараты сравнения – 24,5 | 8 | 5,4 | 2 |
Таблица 59.
Потенциальные серьезные побочные реакции, встречающиеся при применении фторхлоринолов [2]
Побочные эффекты | Препараты |
Кристаллурия | Все (животные), тосуфлоксацин |
Эрозия суставного хряша | Все (неполовозрелые животные) |
Тяжелый тендинит / разрыв сухожилия | Все (пефлоксацин, левофлоксаиин |
Фототоксичность | 8-хлорпроизводные |
Фотоканцерогенность | Ломефлоксацин |
Гемолитически-уремический синдром | Темафлоксаиин |
Нарушения ЦНС | Офлоксацин, тровафлоксацин |
Сердечная проводимость | Спарфлоксацин, фепафлоксаиин |
Печеночные синдромы | Все (тровафлоксацин) |
МОКСИФЛОКСАЦИН
Новый антимикробный препарат из группы фторхинолонов
Содержание | Далее – Фототоксичность |
Нарушения со стороны центральной нервной системы (ЦНС) |
Влияние на сердечно-сосудистую систему |
Тендинит |
Гепатотоксичность |
Псевдомембранозный колит |
Список литературы
Авелокс® (моксифлоксацин) – Досье препарата
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Источник
Фармацевтическая промышленность сегодня выпускает множество препаратов антибактериальной группы, воздействующих на ряд грамположительных и грамотрицательных бактерий. В зависимости от заболевания врач назначает определенное лекарственное средство. Законом Российской Федерации с недавнего времени предусмотрен рецептурный отпуск лекарств из аптечных сетей, что обеспечивает контроль продаж антибиотиков. Одним из эффективных антибиотиков расширенного спектра воздействия является и препарат Авелокс.
- Фармакокинетические особенности по отдельным критериям
- Гестация и кормление грудью
Выпуск, активный состав и фармакодинамика
Антибиотик Авелокс выпускается в таблетированной форме. Каждая единица (400 мг) имеет плотную оболочку бледно-розового цвета матовой текстуры, выпуклую форму с продолговатыми краями по обеим сторонам. У таблетированной формы есть особая фаска для удобного разделения на дозы, штамп компании «,BAYER», с одной из оборотных сторон, а штамп «,M400», – с другого оборота.
Еще одна форма – инъекции для инфузии. Антибиотик выпускается в ампулах из прозрачного стекла (1,6 мг/мл = 250 мл). Основной состав препарата выглядит следующим образом:
-
моксифлоксацина гидрохлорид (около 436.8 мг), - целлюлоза биологическая микрокристаллическая (около 136 мг),
- кроскармеллоза натрия (примерно 32 мг),
- лактозы моногидрат (около 68 мг),
- стеарат раствора магния (около 6 мг).
Пленочная упаковка состоит из гипромеллозы (до 12,6 мг), железа оксида красного (краситель, около 420 мг), макрогола (около 4,2 мг), титана диоксида (до 3,78 мг). Антибиотик Авелокс выпускается в картонных упаковках с блистерами внутри. Каждая пачка содержит 1 или 2 блистера в зависимости от количества препарата.
Антибиотик Авелокс относится к группе фторхинолов по воздействию на патогенную микрофлору различного генеза. После попадания внутрь организма моксифолоксацин (основной компонент) способствует угнетению регенерации атипичных клеток на уровне ДНК, полностью их уничтожая. Авелокс активно воздействует на многие грамотрицательные и грамположительные микроорганизма, к примеру:
- Микоплазмы.
- Уреаплазмы.
- Хламидии.
- Анаэробные бактерии.
- Легионеллы.
- Пневмококковую палочку и прочие.
Ко всему, препарат воздействует на те бактерии, которые проявляют устойчивость к антибиотикам из пенициллинового ряда. Антибактериальные свойства антибиотика не снижают своей интенсивности при воздействии биологических механизмов, которые способствуют развитию абсолютной устойчивости к тетрациклинам, эффективным цефалоспоринам, макролидам, сердечным аминогликозидам.
Устойчивость к моксифлоксацину развивается у патогенной и условно-патогенной микрофлоры достаточно медленно, что обусловлено продолжительными долгими процессами мутации клеток.
Фармакокинетические свойства
Воздействие препарата после попадания внутрь организма можно разделить на основные этапы: всасывание, распределение, метаболические процессы и выведение. В зависимости от этапа воздействия Авелокс повышает свою эффективность или снижает ее.
Всасывание. Уже после введения единовременной дозы Авелокса (400 мг) спустя 60 минут максимальная концентрация препарата в крови достигает 4,2 мг/л. Эти показатели соответствуют увеличению дальнейшего всасывания почти на 25%. Воздействие препарата определяется показателем AUC (график кривой концентрирования активного вещества).Полная биодоступность активного компонента соответствует показателю почти в 90%. После циклического внутривенного введения Авелокса (400 мг) максимальная концентрация достигает 5,9 мг/л. Стабильный порог максимального всасывания равен 4,5 мг/л, который достигается к концу введения инъекции.
Распределение. Препарат Авелокс достаточно быстро распространяется по тканям, органам организма, связываясь с альбуминами (особые белки крови) и достигает 45%. Общий объем распределения по органам составляет примерно 2 л/кг.
Наивысшие показатели концентрации основного компонента, которые могут даже превышать эти значения в составе плазмы крови, сосредотачиваются в альвеолярных тканях легких, пазуховых полостях носа, полипах, очаговых воспалительных фрагментов.В слюне и интерстициальной жидкости главное вещество определяется свободно, для него не свойственно соединение с белками. Достаточно высокие концентрации после введения препарата определяются в брюшине и эпигастральной зоне, перитонеальной биологической жидкости, половых органах (по женскому типу).
Метаболические процессы. Препарат Авелокс биотрансформируется по 2-фазе, после чего удаляется из организма мочевыделительной системой. Через полость кишечника антибиотик выводится в примененном виде, включая вид неактивных сульфосоединений, глюкоронидов. Лекарственное средство не поддается процессам биологических изменений микросомальной системой цитохрома.
Метаболиты сульфосоединений и глюкоронидов имеют место в составе плазмы крови незначительно, не оказывая негативного влияния на организм пациента. Подобная теория подтверждена многочисленными клиническими исследованиями на предмет переносимости препарата Авелокс.Выведение. Полувыведение препарата и основного компонента (моксифлоксацина) составляет до 12 часов. Общий тест-клиренс после применения лекарственного средства составляет 180-245 мл/мин. Почечный клиренс составляет 25-55 мл/мин, что дает основания предположить частичную реабсорбцию моксифлоксацина в почечных канальцах.
Баланс между метаболитами 2 фазы и исходным соединением составляет примерно 98%, что прямо указывает на абсолютное отсутствие окислительных метаболических процессов. Почти 22% всей дозы антибиотика в 400 мг удаляться почками в первоначальном виде, а приблизительно 27% выводится через кишечник.
Фармакокинетические особенности по отдельным критериям
Воздействие Авелокса на организм строго индивидуально, что обусловлено клиническим анамнезом пациента, половой и этнической принадлежностью, а также наличием хронических заболеваний жизненно важных органов или систем.
Возрастной порог, пол и этнические критерии. Клинические исследования фармакокинетических процессов основного вещества у женщин и мужчин показали разницу воздействия препарата почти до 33%.Период всасывания моксифлоксацина абсолютно не пропорционален половой принадлежности пациентов, но показатели немного разнились из отличий в весовой категории. Подобное различие в действии нельзя считать значимым. Интенсивность воздействия препарата Авелокс на детский организм достоверно изучена не была.
- Дисфункция почек (полная, частичная). Особенных изменений при фармакокинетических процессах основного вещества моксифлоксацина у пациентов с выраженным расстройством функциональной работы почек (включая больных с достаточно низкой скоростью клубочковой фильтрации <,30 мл/мин/1,73 кв.м и в преддиализной стадии), а также тех, кто находится на аппарате «,искусственная почка», или перитонеальном диализе.
-
Печеночная недостаточность. Показатели концентрации основного компонента у больных с нарушениями функциональности печеночной ткани по А, В, С классу при проведенных исследованиях не имели серьезных отличий от концентрации моксифлоксацина у полностью здоровых больных. Использование лекарственного средства при прогрессирующем циррозе печени относится к разделу особых предписаний к применению и полностью контролируется специалистом.
Важным аспектом лечения является точная диагностика заболевания, тщательное обследование пациента с отягощенным клиническим статусом.
Основные показания и противопоказания
Показаниями к применению антибиотика могут быть следующие состояния:
- синусит в острой форме,
-
обструктивный бронхит в обострении, - очаговая плевральная пневмония,
- инфекционные дерматозы неосложненной природы,
- болезни кожи инфекционной природы сложного генеза,
- интраабдоминальные инфекции (в том числе внутрибрюшной абсцессный синдром),
- хронические эндометриты, сальпингиты.
К показаниям могут быть отнесены любые инфекционные заболевания, вызванные бактериями, максимально устойчивыми к группе антибиотиков пенициллинового ряда.
Некоторые хронические заболевания и состояния могут не позволять лечение антибиотиком Авелокс. Некоторые противопоказания могут носить временный характер и после устранения причины, можно назначать лечение лекарственным препаратом. К главным противопоказаниям часто относят:
- выраженное замедление сердечного ритма (состояние брадикардии),
- дилатация левого желудочка (также сократительная способность),
-
патологические изменения сухожилий, - нарушения в крови электролитного баланса,
- стойкая гипокалиемия,
- сердечная недостаточность,
- непереносимость лактозы (включая ее дефицит),
- сильное нарушение функции печени,
- период гестации (I, II, III триместры) и грудное вскармливание,
- ранний возраст, дети до 18 лет (отсутствие клинических данных),
- высокая чувствительность к основному веществу в составе.
К прочим противопоказаниям принято относить заболевания ЦНС, судорожный синдром, психозы, наличие тяжелых психических состояний. Отягощенный клинический статус больного в виде ишемической патологии миокарда, вплоть до вероятности остановки сердца, прогрессирующего цирроза печени, генетической предрасположенности к дефициту глюкозы.
Рекомендованная дозировка и возможность передозировки
Препарат Авелокс прописывает только врач после тщательного обследования пациента. Дозировка подбирается индивидуально и зависит от тяжести заболевания. Схема приема и приемлемые дозы описаны в официальной инструкции к препарату. Прием препарата в форме таблеток не зависит от времени приема пищи, таблетку нет необходимости делить на несколько приемов.
Инструкция по применению предполагает прием Авелокса по 400 мг однократным применением. Режим приема и срок необходимо согласовывать с лечащим врачом. Первоначальный прием препарата назначают в виде внутривенных инъекций, а после стабилизации состояния переходят на таблетки.
Основные дозы при различных заболеваниях:
- хронический бронхит и бронхообструкция – 5 инъекций,
- очаговая пневмония – 7-10 уколов,
- инфекции половых органов и малого таза (включая неосложненные) – 14 уколов,
- патологии кожных структур – 5-14 уколов.
У пациентов с патологическими состояниями мочевыделительной системы, в частности почек, печеночной ткани, сердца, у пожилых пациентов коррригирования основной дозировки не производится.
Инъекция Авелокса вводится длительно, около часа в чистом виде. Иногда антибиотик разводят физраствором или раствором хлорида натрия. Приготовленная смесь может храниться до 24 часов, при этом перед использованием не допускается появление осадка, мутности состава.
Нельзя одновременно сочетать средство с прочими лекарственными средствами в одном шприце.
Превышение допустимой дозы диагностируется редко, чем обусловлена незначительная информация и клинический опыт в отношении передозировки. Особых побочных действий на фоне приема Авелокса в дозе от 600 до 1200 мг на протяжении 10 дней не отмечалось. В случае избыточного потребления суточной дозы проводят симптоматическое лечение, поддерживающую терапию, ЭКГ, прием абсорбентов.
Гестация и кормление грудью
Абсолютная безопасность препарата в гестационный период (I, II, III триместры) не доказана и не опровержена. Известны малочисленные случаи повреждений суставного аппарата у детей обратимого характера.
На фоне применения некоторых хинолов отмечались патологические аномалии в развитии некоторых органов и систем у плода, но связи с регулярным использованием препарата Авелокс доказано не было.
В период исследований на животных была отмечена некоторая репродуктивная высокая токсичность. Предполагаемый риск для пациента до конца не известен. Как и другие лекарственные средства из группы хинолов, основной компонент моксифлоксацин вызывает сильное повреждение хрящевой ткани, проникает через внутриутробную плаценту и попадает в грудное молоко.
Применение в период лактации должно быть исключено.
Осложнения и побочные явления
На фоне приема антибиотика Авелокс возможно учащение сердцебиения (тахикардия), эпизоды обмороков, снижение показателей артериального давления (гипотонический синдром), приливы кровяного давления к лицу. Может отмечаться желудочковая аритмия, в том числе, неспецифическая аритмия. У больных с выраженной брадикардией и острым ишемическим синдромом может возникнуть остановка сердца.
Нередко диагностируют появление одышки, развитие бронхиальной астмы. Через незначительное время после приема лекарства некоторые пациенты испытывают ощущение тошноты, вплоть до обильной рвоты.
Отмечается расстройство пищеварения, сопровождаемое разжижением стула или запором, болезненностью в эпигастральной области, воспалительными процессами в брюшинном отделе. В достаточно редких случаях возникает стремительный гепатит, острая почечная недостаточность, что может повлечь гибель пациента.
Пациенты могут ощущать мигрени, боли головные, головокружения, сонливость, частую спутанность сознания. Встречаются эпизоды эмоциональной нестабильности, тремора конечностей, депрессивных синдромов.
Возможно нарушение со стороны органов зрения, обоняния, вкусовых рецепторов при терапии препаратом. Авелокс может провоцировать тромбозы, лейкопению, анемию, мышечные боли. В исключительных случаях диагностируют травматизацию опорно-двигательной системы. У женщин компоненты средства могут провоцировать воспалительные процессы в полости влагалища, кандидоз или молочницу.
Пациенты зрелого возраста могут столкнуться с нарушением функциональной работы печени, мочевыделительной системы, почек. К побочным эффектам Авелокса можно отнести кожные реакции в виде сыпи, эпидермального некролиза и аллергического ответа. Препарат часто провоцирует болезненность, недомогание, увеличение объема сахара в крови (повышение гликемиче?